Το Relenza είναι ένα αντιιικό φάρμακο επιλεκτικής δράσης για τους ιούς της γρίπης Α και Β. Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης.
Δραστικό συστατικό - Το Zanamivir είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Με απλά λόγια, χάρη στη δράση του, ο ιός δεν μπορεί να προσκολληθεί σε ένα υγιές κύτταρο και να το μολύνει.
Μετά από επαφή με την βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού, η οποία υποβλήθηκε σε θεραπεία με ζαναμιβίρ με εισπνοή, ο ιός παραμένει στην επιφάνεια και δεν εισέρχεται στα επιθηλιακά κύτταρα (πρόληψη της εισαγωγής).
Κατά την επεξεργασία των κυττάρων ρινοφαρυγγικών και αναπνευστικών οδών που έχουν ήδη μολυνθεί με τον ιό, η εξάπλωση της μόλυνσης από τα κύτταρα της βλεννογόνου της επιφάνειας του αναπνευστικού συστήματος συμβαίνει περαιτέρω σε όλο το σώμα (θεραπευτική και προφυλακτική δράση).
Η αποτελεσματικότητα της χρήσης με εισπνοή Relenza επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamivir ως θεραπεία για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο).
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά το Relenza; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες ·
- την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες.
Οδηγίες χρήσης Δοσολογία Relenza
Χρησιμοποιείται με μια ειδική συσκευή εισπνοής Diskhaler, η οποία συνοδεύεται από το φάρμακο.
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, για όλες τις ηλικιακές ομάδες, η δοσολογία του Relenza είναι η ίδια - 20 mg / ημέρα. Η εισπνοή πραγματοποιείται όταν εντοπίζονται τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης - αυτό αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Διαχωρίστε τη χρήση του φαρμάκου σε 2 δόσεις, καθένα από τα οποία προβλέπει την εισαγωγή με τη μορφή εισπνοής 10 mg zanamivir (δύο εισπνοές των 5 mg). Διάρκεια χρήσης - 5 ημέρες.
Για προφύλαξη χρησιμοποιήστε το Relenzu 10 ημέρες, κάνοντας 2 εισπνοές (10 mg ζαναμιβίρη) μία φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η προφύλαξη παρατείνεται μέχρι ένα μήνα εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμένει.
Οδηγίες για την συσκευή εισπνοής
Για να τοποθετήσετε τον περιστρεφόμενο δίσκο στο Diskhaler:
- Ελέγξτε την ακεραιότητα του rotadisk.
- αφαιρέστε το κάλυμμα από το επιστόμιο και βεβαιωθείτε ότι το επιστόμιο είναι καθαρό.
- τραβήξτε το δίσκο μέχρι τη στάση στις γωνίες, έτσι ώστε να βγουν τα πλαστικά κλιπ (είναι απαραίτητο να είναι ορατοί οι οροί).
- συμπιέστε τα κλιπς και επεκτείνετε πλήρως το δίσκο.
- rotadisk τοποθετημένο στην κυλινδροκεφαλή προς τα κάτω.
- Τοποθετήστε το δίσκο στη θέση του.
Για εισπνοή, πρέπει:
- Ανασηκώστε το κάλυμμα του δισκιοποιητή μέχρι να σταματήσει να τρυπά το επάνω και κάτω φύλλο του περιστροφικού δίσκου και στη συνέχεια κλείστε το κάλυμμα.
- Εκτελέστε πλήρη εκπνοή και τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, ενώ δεν κλείνετε τις οπές αέρα και στις δύο πλευρές του επιστομίου, σφίξτε καλά με τα χείλη σας. Ανασηκώστε αργά μέσα από το στόμα σας και αφαιρέστε το στόμιο από το στόμα, όσο το δυνατόν περισσότερο για να κρατάτε την αναπνοή σας και να εκπνέετε αργά. Η εκπνοή στην συσκευή εισπνοής απαγορεύεται.
- Μόλις προσεκτικά τραβήξτε έξω το συρτάρι μέχρι να σταματήσει, μην πιέζετε τους συνδετήρες και σπρώξτε το προς τα μέσα για να περιστρέψετε τον κυλινδροφόρο ένα κύτταρο, μετά από το οποίο θα είναι έτοιμο για επακόλουθη εισπνοή. Αξίζει να θεωρηθεί ότι είναι δυνατόν να διατρυπήσει το κύτταρο μόνο αμέσως πριν από την εισπνοή.
Κάθε rotadisk έχει τέσσερα κελιά. Μετά από τέσσερις εισπνοές, ένας άδειος περιστροφικός δίσκος πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο.
Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.
Προαιρετικά
Η αποτελεσματικότητα της εισπνοής Relenza εξαρτάται άμεσα από τον χρόνο έναρξης της χρήσης του φαρμάκου (όσο νωρίτερα, τόσο πιο αποτελεσματικό).
Σε περιπτώσεις βρογχικών ασθενειών, είναι επιτακτική ανάγκη να έχουμε βρογχοδιασταλτικά υψηλής ταχύτητας στο ρόλο των φαρμάκων πρώτων βοηθειών.
Παρενέργειες
Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Relenza:
- Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: πολύ σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της διόγκωσης του προσώπου και του λάρυγγα.
- Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή.
- Από την πλευρά του δέρματος και των εξαρτημάτων του: πολύ σπάνια - εξάνθημα, κνίδωση, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πολυμορφικού ερυθήματος, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται ο διορισμός του Relenza στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- γαλουχία;
- εγκυμοσύνη πρώτου τριμήνου.
- ηλικία έως 5 ετών.
- αυξημένη βρογχική αντίδραση στα φάρμακα για εισπνοή.
- ασθένειες που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο.
- δυσανεξία στη λακτόζη.
Υπερδοσολογία
Λόγω της φύσης της μορφής δοσολογίας, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας της δραστικής ουσίας, η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη.
Υπό τις συνθήκες κλινικών μελετών, οι ανεπιθύμητες ενέργειες με ενδοφλέβια χορήγηση σε ημερήσια δόση 1200 mg για 5 ημέρες δεν καταχωρήθηκαν.
Η αιμοκάθαρση μπορεί να θεωρηθεί ως επιλογή θεραπείας, δεδομένου ότι το zanamivir έχει χαμηλό μοριακό βάρος, χαμηλό δεσμό με πρωτεΐνες πλάσματος και χαμηλή Vd.
Αναλογικά Relenza, τιμές στα φαρμακεία
Εάν είναι απαραίτητο, το Relenza μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για θεραπευτική δράση - πρόκειται για φάρμακα:
Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Relenza, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιων ενεργειών. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.
Η τιμή στα φαρμακεία στη Ρωσία: Relenza σκόνη για εισπνοή 5 mg / δόση Νο 5 φιάλες με συσκευή εισπνοής - από 900 έως 1121 ρούβλια, σύμφωνα με 802 φαρμακεία.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία μέχρι 30 ° C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Διάρκεια ζωής 7 χρόνια. Όροι πώλησης από φαρμακεία - συνταγή.
Ειδικές οδηγίες
Η γρίπη μπορεί να εμφανιστεί με αυξημένη υπεραντιδραστικότητα των αεραγωγών. Υπάρχουν πολύ σπάνιες αναφορές επιδείνωσης της πνευμονικής λειτουργίας και / ή περιστατικών βρογχόσπασμου μετά την εισπνοή ζαναμιβίρης σε ασθενείς με θεραπεία με γρίπη. Σε ορισμένες περιπτώσεις απουσιάζει το φορτισμένο ιστορικό χρόνιων αναπνευστικών ασθενειών. Εάν εμφανίσετε αυτά τα συμπτώματα, πρέπει να σταματήσετε το Relenzu και να συμβουλευτείτε γιατρό για ιατρική εξέταση. Οι ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος κατά τη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διαθέτουν ένα βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης.
Για σοβαρό βρογχικό άσθμα, πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να γίνει αξιολόγηση των αντιληπτών οφελών και πιθανών κινδύνων. Η διεξαγωγή της θεραπείας χωρίς κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση δεν πρέπει να είναι. Σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και βρογχικό άσθμα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η θεραπεία της υποκείμενης νόσου πρέπει να βελτιστοποιηθεί. Είναι απαραίτητο να εξεταστεί ο πιθανός κίνδυνος ανάπτυξης βρογχόσπασμου.
Δεν είναι δυνατή η χρήση σκόνης για την παρασκευή διαλύματος για νεφελοποιητή ή αναπνευστήρα.
Η γρίπη μπορεί να συνοδεύεται από διάφορα συμπεριφορικά και νευρολογικά συμπτώματα. Σύμφωνα με αναφορές κατά την περίοδο μετεγκριτικών μελετών, οι ασθενείς που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης και χρησιμοποιούν εισπνοή ζαναμιβίρης ανέπτυξαν τις ακόλουθες διαταραχές: παραλήρημα, σπασμωδικές κρίσεις, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά. Οι περισσότερες φορές εμφανίστηκαν στα αρχικά στάδια της νόσου, στις περισσότερες περιπτώσεις άρχισαν ξαφνικά και είχαν μια γρήγορη λύση.
Δεν υπήρξε σχέση αιτίου-αποτελέσματος μεταξύ του Relenza και των παραπάνω παραβιάσεων. Σε περιπτώσεις οποιωνδήποτε νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, πριν από τη διεξαγωγή περαιτέρω θεραπείας, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί ο λόγος του οφέλους στον κίνδυνο.
Relenza - επίσημες οδηγίες χρήσης
ΟΔΗΓΙΕΣ
για την ιατρική χρήση του φαρμάκου
Αριθμός εγγραφής:
Εμπορική ονομασία του φαρμάκου: Relenza
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:
Δοσολογία:
Η σύνθεση του φαρμάκου:
δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη - 5 mg,
έκδοχα - μονοϋδρική λακτόζη.
Περιγραφή: σκόνη από λευκό έως σχεδόν λευκό.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
Κωδικός ATX: J05AH01
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Το zanamivir είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας νευροαμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η νευρική νευροαμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δραστικότητα του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και όλους τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης peyraminidase, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που κυκλοφορούν και είναι μολυσματικοί για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) για στελέχη ιού Α και Β, κυμαίνεται από 0,09 έως 95,2 ρΜ.
Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Το Zanamivir δρα στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή αμφοτέρων των τύπων του ιού της γρίπης (Α και Β), εμποδίζοντας την απελευθέρωση ιικών κυττάρων από κύτταρα επιθηλίου επιφανείας της αναπνευστικής οδού. Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση της ζιζιαβίρη ως θεραπείας για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και κατά μέσο όρο 2% μετά από χορήγηση από το στόμα. Μετά από εισπνοή από το στόμα, περίπου 10% έως 20% της χορηγούμενης δόσης απορροφάται. Μετά από μία δόση των 10 mg, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι Cmax ανήλθε σε 97 ng / ml μετά από 1,25 ώρες. Η χαμηλή απορρόφηση έχει ως αποτέλεσμα χαμηλές συστηματικές συγκεντρώσεις και ασήμαντη περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου. Ένας χαμηλός βαθμός απορρόφησης διατηρείται κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών.
Κατανομή: μετά από εισπνοή από το στόμα, το zanamivir εναποτίθεται στους αεραγωγούς σε υψηλές συγκεντρώσεις, εξασφαλίζοντας ότι το φάρμακο χορηγείται στην «πύλη εισόδου» της λοίμωξης. Μετά την εισπνοή, 10 mg ζαναμιβίρης στο επιθηλιακό στρώμα των συγκεντρώσεων της αναπνευστικής οδού ξεπέρασαν το μέσο μισό της ανασταλτικής συγκέντρωσης για τη νευροαμιδιδάση 340 φορές 12 ώρες μετά την εισπνοή και 52 φορές μετά από 24 ώρες, παρέχοντας ταχεία αναστολή του ιικού ενζύμου. Οι κύριες θέσεις καθίζησης είναι το στοματικό μέρος του φάρυγγα και των πνευμόνων (κατά μέσο όρο 77,6% και 13,2%, αντίστοιχα).
Μεταβολισμός και απέκκριση: δεν μεταβολίζεται, εκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης του πλάσματος μετά την από του στόματος εισπνοή κυμαίνεται από 2,6 έως 5,05 ώρες. Η συνολική κάθαρση είναι από 2,5 έως 10,9 l / h.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Ηλικιωμένοι: Η βιοδιαθεσιμότητα μετά τη χορήγηση μιας θεραπευτικής δόσης των 20 mg είναι 10 έως 20%, με αποτέλεσμα οι συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία να είναι ασήμαντες. Η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος δεν απαιτείται, δεδομένου ότι τυχόν αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία, οι οποίες συνήθως οδηγούν σε αλλαγές στα φαρμακοκινητικά προφίλ διαφόρων φαρμάκων, σε αυτή την περίπτωση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του zanamivir.
Παιδιά: Η φαρμακοκινητική του Zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη παιδιατρική μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.
Ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία: όταν εφαρμόζονται θεραπευτικές δόσεις των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και ανέρχεται σε 10-20%, συνεπώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης είναι ασήμαντες. Λόγω του ευρέος φάσματος της ασφάλειας των φαρμάκων, μια πιθανή αύξηση των συστηματικών συγκεντρώσεων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παραμένει κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία: δεδομένου ότι το zanamivir δεν μεταβολίζεται, δεν χρειάζεται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους άρρωστους), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p
Relenza
Relenza: οδηγίες χρήσης και σχόλια
Λατινικό όνομα: Relenza
Κωδικός ATX: J05AH01
Δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη (ζαναμιβίρη)
Κατασκευαστής: Glaxo Wellcome Production (Γαλλία)
Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 11/23/2018
Οι τιμές στα φαρμακεία: από 776 ρούβλια.
Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γρίπης Α και Β.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Η δοσολογική μορφή απελευθέρωσης του Relenza είναι σκόνη δοσομετρημένης δόσης για εισπνοή: από σχεδόν λευκό έως λευκό [σε μια συσκευασία χάρτινου κουτιού ένα φιαλίδιο που περιέχει 20 δόσεις (5 περιστροφικοί δίσκοι των 4 κυττάρων το καθένα), πλήρης με Discaller].
Συστατικά 1 δόση σκόνης:
- δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη (μικρονισμένη) - 5 mg.
- βοηθητικό συστατικό: μονοϋδρική λακτόζη - έως 25 mg.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο, ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (το επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Λόγω της ιικής νευραμινιδάσης, σωματίδια ιού απελευθερώνονται από ένα μολυσμένο κύτταρο και είναι δυνατή η διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, πράγμα που καθιστά δυνατή τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού.
Η ανασταλτική δραστικότητα του zanamivir περιλαμβάνει και τις 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων ιογόνων και κυκλοφορούντων για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) για τα στελέχη ιού Α και Β είναι 0,09-95,2 ρΜ.
Η αναπαραγωγή του ιού της γρίπης περιορίζεται στα κύτταρα του επιθηλίου επιφανείας της αναπνευστικής οδού. Λόγω της επίδρασης του zanamivir στον εξωκυτταρικό χώρο, παρατηρείται μείωση στην αναπαραγωγή δύο τύπων ιών της γρίπης Α και Β και αποτρέπεται η απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από τα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών.
Με τη χρήση εισπνοής, η αποτελεσματικότητα του zanamivir επιβεβαιώνεται ως αποτέλεσμα ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών. Η χρήση του φαρμάκου ως θεραπείας για οξεία λοιμώξεις που προκαλείται από τον ιό της γρίπης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της απελευθέρωσης του ιού. Δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη με φυσιολογική ανοσία.
Η χρήση του Relenza σε υγιείς ανθρώπους που βρίσκονται σε κίνδυνο σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης έχει οδηγήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων και στη μείωση της διάρκειας της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων των μελετών φάσης ΙΙΙ έδειξε ότι ο μέσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε μιάμιση μέρα. Υπήρξε επίσης μείωση του αριθμού των επιπλοκών μετά την πάθηση της γρίπης και της χρήσης αντιβιοτικών που χρησιμοποιήθηκαν για τη θεραπεία τους.
Το Zanamivir είναι το πιο αποτελεσματικό σε περιπτώσεις έναρξης της θεραπείας το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στη χρήση του ως προφυλακτικού παράγοντα.
Φαρμακοκινητική
Το Zanamivir χαρακτηρίζεται από χαμηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (2% κατά μέσο όρο μετά από χορήγηση από το στόμα). Μετά από εισπνοή από το στόμα, απορροφάται περίπου το 10-20% της χορηγούμενης δόσης. Γmax (μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας) μετά από μία δόση των 10 mg είναι 97 ng / ml, ο χρόνος που φθάνει τις 1,25 ώρες. Λόγω του χαμηλού βαθμού απορρόφησης, παρατηρείται μια χαμηλή συστηματική συγκέντρωση και μια ασήμαντη περιοχή κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης, η συγκέντρωση zanamivir στο αίμα είναι χαμηλή (με επαναλαμβανόμενες εισπνοές, οι παράμετροι παραμένουν χαμηλές).
Σύνδεση ουσιών με πρωτεΐνες πλάσματος - 10% - πολύ συχνά. > 1% και 0,1% και 0,01% και
Οδηγία Relenza
Γενικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου Relenza
Μορφή φαρμάκου: Δοσομετρημένη σκόνη για εισπνοή.
Απελευθέρωση μορφής: δόση εισπνοής (δόση 5 mg). Οι κυψέλες με στρογγυλά φύλλα, που έχουν τέσσερα συμμετρικά κύτταρα, σχηματίζουν ένα περιστρεφόμενο φύλλο αλουμινίου. Μια πλαστική φιάλη που περιέχει 5 τέτοιους ροταδίσκους, ένα δισκίο και οδηγίες χρήσης είναι σε κουτί από χαρτόνι.
Συστατικά: 5 mg του δραστικού συστατικού - Relenza, ως πρόσθετο συστατικό - ζάχαρη γάλακτος (μονοϋδρική λακτόζη).
Σύντομη Περιγραφή: Λευκή (ή πολύ ελαφριά) σκόνη. Χρησιμοποιείται ως φάρμακο κατά των ιών.
Διάρκεια ζωής: Πέντε χρόνια. Σε καμία περίπτωση δεν ισχύουν μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Συνθήκες αποθήκευσης: Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C σε χώρο που δεν είναι προσβάσιμος από παιδιά.
Συνθήκες διακοπών: Απελευθερώνεται σύμφωνα με το σκοπό (συνταγή).
Φαρμακοδυναμική και Φαρμακοκινητική του Relenza
Το Relenza είναι ένας ισχυρός αναστολέας νευροαμινιδάσης και έχει υψηλό βαθμό εκλεκτικότητας ως προς τον ιικό ένζυμο. Μετά neyroaminidaza προκαλεί ότι τα σωματίδια απελευθερώνονται από ιική μόλυνση των μολυσμένων κυττάρων, τότε η διαδικασία της εισαγωγής του ιού στα επιθηλιακά κύτταρα του βλεννογόνου επιταχύνεται και έτσι μολυσμένα κύτταρα των αναπνευστικών οργάνων. Relenza Active (Ανασταλτική) συνιστάται ως έναν ζωντανό οργανισμό (in vitro), ή in νίνο (in vivo), είναι, ακόμα περιλαμβάνεται σε όλους τους υποτύπους (και τους εννέα) νευραμινιδάσης τις ιούς που προκαλούν γρίπη. Αυτό περιλαμβάνει κυκλοφορούντες και μολυσματικές ομάδες.
Ο μηχανισμός αναπαραγωγής του ιού που προκαλεί τη γρίπη περιορίζεται σε κύτταρα που βρίσκονται στην επιφάνεια του επιθηλίου της αναπνευστικής οδού. Το Relenza επιδεικνύει δράση μέσα στο κύτταρο: ευνοεί τη μείωση της εξάπλωσης τέτοιων τύπων του ιού της γρίπης ως Α και Β και δεν επιτρέπει την εκτόξευση κυτταρικών ιικών σωματιδίων. Οι κλινικές μελέτες του Relenza επιβεβαιώνουν το θετικό αποτέλεσμα κατά την εισπνοή. Το Relenza χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές παρεμβάσεις για οξείες λοιμώξεις που προκαλούν τον ιό της γρίπης. Η χρήση του μειώνει την ποσότητα του ιού που απελευθερώνεται. Περιπτώσεις σώματος ανοσίας relanza δεν είναι σταθερό.
Μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα, γίνεται εμφανές ότι η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του είναι πολύ χαμηλή (περίπου 2%). Κατά την εισπνοή, απορροφάται περίπου το 10-20% της δόσης που χορηγείται με ένεση. Μετά από μία εφαρμογή του παράγοντα σε ποσότητα 10 mg, μετά από μιάμιση ώρα, καταγράφεται η υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα αίματος - 97 ng / ml. Όταν ο βαθμός απορρόφησης (αναρρόφηση) είναι χαμηλός, διατηρείται κατά τη διάρκεια των επακόλουθων εισπνοών και η συγκέντρωση του συστήματος relenza είναι αντίστοιχα χαμηλή.
Πώς διανέμεται το relenza; Μετά την ολοκλήρωση της εισπνοής, το Relenza από το στόμα εγκαθίσταται στο ανώτερο αναπνευστικό σύστημα στη μέγιστη συγκέντρωση, έτσι έχει ανοικτή πρόσβαση σε μολυσματικές εισροές και εστίες. Η συνήθης δόση του relenza για εισπνοή είναι 10 mg, αλλά ακόμη και είναι ικανή να αναστέλλει (επιβραδύνει) τη δράση των ενζύμων του ιού με ταχύτητα κεραυνού. Η ανασταλτική συγκέντρωση του φαρμάκου στους ιστούς των αεραγωγών πάνω από τη μέση τιμή για neyroaminidazy polusutki μέσω 340 φορές, και με τη μέρα - 52. Κυρίως σκόνη αποτίθεται στη στοματική κοιλότητα (περίπου 77,6%) και το φως (περίπου 13,2%).
Το φάρμακο δεν είναι επιδεκτικό επεξεργασίας, αφαιρεί τα νεφρά στην ίδια κατάσταση με την είσοδό του στο σώμα. Μετά την εισπνοή, τα περιεχόμενα του φαρμάκου απομακρύνονται από το πλάσμα αίματος με τη μέθοδο του χρόνου ημιζωής από δύο έως πέντε ώρες. Ο ρυθμός καθαρισμού των σωματικών ιστών από μια ουσία (κάθαρση) κυμαίνεται από 2,5 έως 10,9 l / h.
Ειδικές κατηγορίες ασθενών (δοσολογία)
Ηλικιωμένοι: η βιοδιαθεσιμότητα μετά την απορρόφηση της δόσης σε ποσότητα 20 mg είναι 10 έως 20%, έτσι η συγκέντρωση στο σύστημα ροής αίματος είναι μικρή. Δεν απαιτούνται διορθωτικές ενέργειες στο δοσολογικό σχήμα, επειδή η ανοικοδόμηση του σώματος που σχετίζεται με την ηλικία δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Relenza.
Παιδιά προσχολικής και σχολικής ηλικίας: Η φαρμακοκινητική του Relenza διερευνήθηκε σε παιδιατρικό πείραμα, το οποίο παρακολουθήθηκε στενά, σε 24 παιδιά ηλικίας από τριών μηνών έως δώδεκα ετών. Στη μελέτη χρησιμοποιήθηκαν 10 χιλιοστόγραμμα αναπνευστήρα και συσκευής εισπνοής σκόνης. Στην ανάλυση, η φαρμακοκινητική του σώματος του παιδιού δεν διέφερε από εκείνη των ενηλίκων.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: σε αυτή την κατηγορία χρησιμοποιήθηκε μια θεραπευτική δόση 20 χιλιοστογράμμων. Πρέπει να ειπωθεί ότι οι συστηματικές συγκεντρώσεις του Relenza είναι χαμηλές, δεδομένου ότι η βιοδιαθεσιμότητα είναι από 10 έως 20%, δηλαδή χαμηλή. Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός ότι το φάρμακο Relenza είναι αρκετά ασφαλές, είναι δυνατό να αυξηθεί η δοσολογία του σε ασθενείς με νεφροπάθεια (ακόμη και με υψηλό βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας), ενώ δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής του σχήματος.
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία: είναι σαφές ότι εάν το Relenza δεν επηρεάζεται από τη μεταβολική διαδικασία, τότε δεν υπάρχει λόγος να γίνουν αλλαγές στο σχήμα δοσολογίας για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Το Relenza χρησιμοποιείται για την απομάκρυνση από την κατάσταση της γρίπης, στις προτεινόμενες δόσεις βοηθά στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου και ελαχιστοποιεί την περίοδο θεραπείας.
Έτσι, με βάση τρεις μελέτες, μπορεί να γίνει μια ανάλυση και να συνοψιστεί: η διάρκεια της θεραπείας της γρίπης με το Relenza διαρκεί μία ή δύο ημέρες, σε αντίθεση με τη θεραπεία ασθενών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, όπου η περίοδος είναι πολύ μεγαλύτερη. Όταν λαμβάνεται το Relenza, ο αριθμός των επιπλοκών μειώνεται στο 22% (στους ασθενείς της ομάδας, ο ρυθμός επιπλοκών είναι 29% και ο κίνδυνος είναι 95%). Ένας καλός δείκτης του φαρμάκου είναι ότι η αποτελεσματικότητα του Relenza εκδηλώνεται στις πρώτες ημέρες της θεραπείας και απομακρύνει πολύ γρήγορα τα πρώτα σημάδια της ασθένειας.
Ένα αποτελεσματικό φάρμακο Relenza είναι ο καλύτερος τρόπος για την πρόληψη κρυολογημάτων, ειδικά της γρίπης, στα παιδιά ηλικίας άνω των πέντε ετών και στο ενήλικο τμήμα του πληθυσμού. Το ποσοστό προστασίας κυμαίνεται από 67 έως 79% (έναντι εικονικού φαρμάκου) και από 56 έως 61% (όπως προσδιορίζεται με ενεργή δυνατότητα ελέγχου).
Ενδείξεις Relenza για χρήση
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ιογενών λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης των ομάδων Α και Β και για την πρόληψη αυτού του είδους λοίμωξης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας από πέντε ετών.
Αντενδείξεις για τη χρήση του relenza
Το προϊόν δεν ενδείκνυται για υπερευαισθησία σε τουλάχιστον ένα από τα συστατικά του. Με μεγάλη ανησυχία, συνταγογραφείται θεραπεία σε ασθενείς με φλεγμονή των αεραγωγών, η οποία συνοδεύεται από σπασμούς στους βρόγχους.
Το Relenza χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης
Η βλαπτικότητα και οι θετικές επιδράσεις του Relenza κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν υποβλήθηκαν σε έλεγχο.
Τα πειράματα που έγιναν σε εκπροσώπους της πανίδας έφεραν το γεγονός ότι το Relenza έχει την ικανότητα να απορροφάται μέσω του πλακούντα ακόμη και στο μητρικό γάλα ενός ζώου, αλλά δεν μειώνει τη γονιμότητα. Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με το αν το Relenza υπερνικά το φράγμα του ανθρώπινου πλακούντα και απορροφάται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
Αλλά παρά αυτό, να διορίσει ένα μέσο για να λάβει έγκυες γυναίκες, και η περίοδος θηλασμού δεν πρέπει να είναι.
Relenza για παιδιά
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του relenza στα παιδιά δεν διαφέρουν από τις παραμέτρους των ενηλίκων.
Μέθοδος εφαρμογής Relenza
Το Relenza συνταγογραφείται μόνο για εισπνοές από το στόμα. Για να τα κάνετε σωστά, πρέπει να χρησιμοποιήσετε το δισκίο που υπάρχει στο κιτ. Οι ασθενείς που λαμβάνουν άλλα εισπνεόμενα συνταγογραφούνται Relenza μόνο μετά το πέρας της θεραπείας με άλλα φάρμακα.
Οδηγίες χρήσης Relenza
Θεραπεία με Relenza
Τα παιδιά ηλικίας από πέντε ετών και ο ενήλικος πληθυσμός έχουν δύο εισπνοές μετρημένης δόσης (2x5 mg) δύο φορές την ημέρα, η συνολική διάρκεια της θεραπείας είναι πέντε ημέρες. Ημερήσια δοσολογία - 20 mg. Το Relenza από τις πρώτες ημέρες της ασθένειας συμβάλλει στην ταχεία ανάκαμψη. Οι ηλικιωμένοι δεν χρειάζονται προσαρμογή της δοσολογίας. Μην αλλάζετε τη δοσολογία και τους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και εκείνους τους ασθενείς που έχουν μειωμένη ηπατική λειτουργία.
Πρόληψη
Το Relenza συνιστάται για παιδιά άνω των 5 ετών και ενήλικες. Η συνήθης δόση - 2 εισπνοές 2x5 miligrams μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Αποδεικνύεται ότι η γενικευμένη δόση είναι η λήψη 10 mg του φαρμάκου την ημέρα. Μερικές φορές, ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά της πορείας της νόσου, η περίοδος λήψης του φαρμάκου αυξάνεται σε ένα μήνα. Ειδικά αν υπάρχει κίνδυνος μόλυνσης (υπάρχει μακρά επαφή με τους ασθενείς). Οι ηλικιωμένοι, οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και με μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν χρειάζεται να ρυθμίζουν το τμήμα δόσης.
Relenza παρενέργειες
Οι μελέτες που διεξήχθησαν σε κλινικές συνθήκες έχουν δείξει πολλές περιπτώσεις ανθρώπινης έκθεσης.
Το φάρμακο σπάνια επηρεάζει το ανοσοποιητικό σύστημα: είναι πιθανές αλλεργίες και αγγειοοίδημα.
Στην περιοχή του βρόγχου συστήματος είναι δυνατοί οι σπασμοί στους βρόγχους και η παρεμπόδιση της αναπνοής.
Στην περιοχή του δέρματος, οι αλλεργικές αντιδράσεις σπάνια εμφανίζονται υπό μορφή εξανθήματος και κνίδωσης.
Αντενδείξεις και υπερδοσολογία του Relenza
Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας του φαρμάκου είναι σταθερές, καθώς δοσολογείται η δοσολογική μορφή. Αλλά ακόμα και αν κατά την εισπνοή χρησιμοποιείτε 64 mg Relenza ημερησίως (όταν η εκτιμώμενη ημερήσια δόση είναι 3 φορές μικρότερη), δεν πρέπει να εμφανίζονται ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν καταγράφονται όταν χρησιμοποιούνται παρεντερικοί παράγοντες που διαρκούν 5 ημέρες για τα 1200 χιλιοστόγραμμα ανά 24 ώρες.
Ειδικές οδηγίες
Πρέπει να δοθεί προσοχή στο γεγονός ότι σε μερικές ανασκοπήσεις ασθενών υπάρχουν πληροφορίες ότι μερικές φορές κατά τη λήψη του Relenza, η λειτουργία του αναπνευστικού συστήματος επιδεινώνεται. Σε μια τέτοια κατάσταση, πρέπει αμέσως να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό. Όσοι πάσχουν από χρόνιες παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος πρέπει να έχουν πάντα βρογχοδιασταλτικά ταχείας δράσης όταν υποβάλλονται σε θεραπεία με Relenza. Η ικανότητα οδήγησης οχημάτων Relenza δεν επηρεάζει.
Τιμή Relenza
Η τιμή του φαρμάκου Relenza είναι περίπου 1200 ρούβλια, αλλά μπορεί να φτάσει μέχρι και 1450, αν το φάρμακο παραγγείλει με παράδοση στο σπίτι
Relenza σχόλια
Ντμίτρι: Προσπάθησα να θεραπεύσω τη Relenza πριν από τρία χρόνια. Η γρίπη μου ξεκίνησε με υψηλό πυρετό. Έγινε εισπνοή το βράδυ και πριν από τον ύπνο. Στις τρεις το πρωί, η θερμοκρασία είχε πέσει, και το πρωί τα συμπτώματα εξαφανίστηκαν σαν να με το χέρι. Από τότε, παίρνω το Relenza, ακόμη και με το ARVI.
Αλίκη: Έκανα κρυολόγημα τον πέμπτο μήνα της εγκυμοσύνης. Δεν θα μπορούσε να φέρει τη θερμοκρασία κάτω για δύο ημέρες, επειδή εφαρμόζεται στο ασθενοφόρο. Ο γιατρός θέσει τη διάγνωση - γρίπης τύπου Α, το Relenza έχει ορίσει ότι δεν έχουν μελετηθεί παρενέργειες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά το φάρμακο εξακολουθεί να είναι αντι-ιική και όχι ένα αντιβιοτικό. Μετά από δύο εισπνοές, αισθάνθηκα καλύτερα, ένα κρυολόγημα πέρασε - η θερμοκρασία του σώματος έπεσε, εγώ αναρρώνω.
Έλενα: Η θερμοκρασία μου ξαφνικά ανέβηκε στους 38 βαθμούς, εμφανίστηκε γενική κόπωση, το κεφάλι μου άρχισε να πονάει. Έκανε την εισπνοή του relenza και δύο ώρες αργότερα η θερμοκρασία έπεσε και το κεφάλι σταμάτησε να τραυματίζεται. Τώρα θεραπεύω τα κρυολογήματα αποκλειστικά με τη Relenza.
Alexandra: Ένα εξαιρετικό φάρμακο, ήδη η πρώτη μέθοδος σας επιτρέπει να αισθάνεστε καλύτερα, πιο ανανεωμένα, τα ρινικά περάσματα και πονοκεφάλους περνούν. Απίστευτο, αλλά αληθινό!
Tamara: Ο γιος μας, ο οποίος είναι 5 ετών, είχε τη γρίπη, αποφάσισε να δοκιμάσει τη Relenza. Ευτυχώς, μετά από δύο ώρες η θερμοκρασία έπεσε, και μετά από μια ημέρα τα συμπτώματα της νόσου εξαφανίστηκαν, το παιδί αισθάνεται καλά.
Οδηγίες χρήσης Relenza, αντενδείξεις, ανεπιθύμητες ενέργειες, αναθεωρήσεις
Αντιιικό φάρμακο, υψηλά επιλεκτικό αναστολέα νευραμινιδάσης.
Το φάρμακο: RELENZA
Η δραστική ουσία του φαρμάκου: ζαναμιβίρη
Κωδικοποίηση ATX: J05AH01
Cfg: αντιιικό φάρμακο
Αριθμός εγγραφής: LSR-000095
Ημερομηνία εγγραφής: 31/05/07
Ιδιοκτήτης reg. ID: GLAXO WELLCOME ΠΑΡΑΓΩΓΗ
Relenza μορφή απελευθέρωσης, συσκευασία και σύνθεση του προϊόντος.
Σκόνη για εισπνοή δοσμένη λευκή ή σχεδόν λευκή.
1 δόση
1 περιστροφικό δίσκο
zanamivir
5 mg
20 mg
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.
Rotadisk (5) - πλαστικά κουτιά (1) με ένα δισκίο (1 τεμ.) - πακέτα από χαρτόνι.
Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.
Φαρμακολογική δράση Relenza
Αντιιικό φάρμακο, εξαιρετικά εκλεκτικό αναστολέα της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων των κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (ICso) για τα στελέχη ιού Α και Β είναι μεταξύ 0,09 και 95,2 ρΜ.
Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Zanamivir λειτουργεί στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή και των δύο τύπων του ιού της γρίπης Α και Β, εμποδίζοντας την απελευθέρωση των σωματιδίων του ιού από τα επιθηλιακά κύτταρα της κυτταρικής επιφάνειας των αεραγωγών.
Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamavir ως θεραπείας για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους ασθενείς), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p
Relenza® (Relenza®)
Ενεργό συστατικό:
Το περιεχόμενο
Φαρμακολογική ομάδα
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
3D εικόνες
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
στη φιάλη υπάρχουν 5 ροταδίσκοι, ο καθένας με 4 κελιά (πλήρης με το Discholder). σε ένα κουτί από χαρτόνι 1 φιάλη.
Περιγραφή της μορφής δοσολογίας
Κόνις για δόση εισπνοής: από λευκό έως σχεδόν λευκό.
Φαρμακολογική δράση
Φαρμακοδυναμική
Το zanamivir είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (το επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων των κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Για στελέχη ιού Α και Β, 50% ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) κυμαίνεται από 0,09 έως 95,2 ηΜ.
Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Το Zanamivir δρα στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή αμφοτέρων των τύπων του ιού της γρίπης (Α και Β), εμποδίζοντας την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από τα κύτταρα του επιθηλίου επιφανείας της αναπνευστικής οδού. Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamivir ως θεραπεία για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και κατά μέσο όρο 2% μετά από χορήγηση από το στόμα. Μετά από εισπνοή από το στόμα, περίπου 10 έως 20% της χορηγούμενης δόσης απορροφάται. Μετά από μία εφάπαξ δόση των 10 mg Cmax το επίπεδο πλάσματος ήταν 97 ng / ml μετά από 1.25 ώρες. Η χαμηλή απορρόφηση έχει ως αποτέλεσμα χαμηλές συστηματικές συγκεντρώσεις και ασήμαντη AUC. Ένας χαμηλός βαθμός απορρόφησης διατηρείται κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών.
Διανομή Μετά από εισπνοή από το στόμα, το zanamivir εναποτίθεται στους αεραγωγούς σε υψηλές συγκεντρώσεις, εξασφαλίζοντας την παράδοση του φαρμάκου στην «πύλη εισόδου» της λοίμωξης. Μετά την εισπνοή 10 mg ζαναμιβίρης συγκέντρωσης στρώματος επιθηλιακών αεραγωγών να υπερβαίνει τη μέση τιμή να ανασταλτική συγκέντρωση ήμισυ νευραμινιδάσης 340 φορές 12 ώρες μετά την εισπνοή, και 52-φορές μετά από 24 ώρες, παρέχοντας ταχεία αναστολή της ιικής ενζύμου. Οι κύριες θέσεις καθίζησης είναι το στοματικό μέρος του φάρυγγα και των πνευμόνων (77,6 και 13,2% κατά μέσο όρο, αντίστοιχα).
Μεταβολισμός και απέκκριση. Δεν μεταβολίζεται, εκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Τ1/2 από το πλάσμα αίματος μετά από εισπνοή από το στόμα κυμαίνεται από 2,6 έως 5,05 ώρες. Η συνολική κάθαρση είναι από 2,5 έως 10,9 l / h.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Ηλικιωμένοι Η βιοδιαθεσιμότητα μετά τη χορήγηση μιας θεραπευτικής δόσης των 20 mg είναι 10-20%, με αποτέλεσμα ασήμαντες συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία. Η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος δεν απαιτείται, δεδομένου ότι τυχόν αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία, οι οποίες συνήθως οδηγούν σε αλλαγές στα φαρμακοκινητικά προφίλ διαφόρων φαρμάκων, σε αυτή την περίπτωση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του zanamivir.
Παιδιά Η φαρμακοκινητική του zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη παιδιατρική μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Με τη χρήση θεραπευτικών δόσεων των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή στο 10-20%, συνεπώς, οι συστηματικές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης είναι ασήμαντες. Λόγω του ευρέος φάσματος της ασφάλειας των φαρμάκων, μια πιθανή αύξηση των συστηματικών συγκεντρώσεων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παραμένει κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία. Δεδομένου ότι το zanamivir δεν μεταβολίζεται, δεν χρειάζεται να προσαρμοστεί το δοσολογικό σχήμα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους ασθενείς), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p
θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες ·
την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
Με προσοχή: ασθένειες της αναπνευστικής οδού, συνοδευόμενες από βρογχόσπασμο (συμπεριλαμβανομένης της ιστορίας).
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του zanamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει μελετηθεί.
Πειραματικές μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι το zanamivir διεισδύει μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα, ωστόσο, δεν υπάρχει τερατογόνο αποτέλεσμα ή μείωση της γονιμότητας ή κλινικές εκδηλώσεις οποιωνδήποτε ανωμαλιών στις περιτοναϊκές και μεταγεννητικές περιόδους. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα στους ανθρώπους.
Ωστόσο, το zanamivir δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, η χρήση είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος της χρήσης για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Παρενέργειες
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοια στην ομάδα του zanamivir και της ομάδας του εικονικού φαρμάκου. Οι αυθόρμητες αναφορές περιείχαν πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη χρήση του zanamivir και ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100, ® θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από αυτά τα φάρμακα.
Ενήλικες και παιδιά από 5 ετών: η συνιστώμενη δόση ζαναμιβίρης είναι 2 εισπνοές (2 × 5 mg), 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η συνολική ημερήσια δόση είναι 20 mg. Για να επιτευχθεί ένα βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει όταν εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα της νόσου.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 5 ετών: η συνιστώμενη δόση zanamivir είναι 2 εισπνοές (2 × 5 mg) 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Η συνολική ημερήσια δόση είναι 10 mg. Η διάρκεια της χρήσης μπορεί να αυξηθεί σε 1 μήνα, εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμείνει για περισσότερο από 10 ημέρες (για παράδειγμα, θεωρείται μεγαλύτερη επαφή με τον ασθενή).
Ηλικιωμένοι ασθενείς: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.
Οδηγίες χρήσης Diskhalera με rotadiskami
Η συσκευή Diskhaler χρησιμοποιείται για την εισπνοή ροταδόκητου (η μορφή απελευθέρωσης του Relenza ®).
Ο Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα μέρη:
- θήκη με καπάκι και πλαστική βελόνα για τη διάτρηση ενός κυττάρου rotadisk.
- θήκη για το επιστόμιο?
- ένα συρόμενο δίσκο με ένα επιστόμιο και έναν περιστρεφόμενο τροχό στον οποίο είναι τοποθετημένος ο περιστροφικός δίσκος.
Το Rotadisk αποτελείται από 4 κυψέλες, κάθε μία από τις οποίες περιέχει μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου.
Ο Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στο Dischaler για συσκευή εισπνοής, ωστόσο η κυψέλη θα πρέπει να τρυπηθεί λίγο πριν εισπνευστεί το φάρμακο. Η μη συμμόρφωση με αυτή τη σύσταση μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του Diskhaler και κατά συνέπεια να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Είναι σημαντικό! Μην τρυπάτε τον περιστρεφόμενο δίσκο πριν τοποθετηθεί στον Diskhaler.
Κάντε λήψη του rotadisk στο Diskhaler
1. Αφαιρέστε την θήκη από το επιστόμιο, βεβαιωθείτε ότι το στόμιο είναι καθαρό μέσα και έξω.
2. Τραβήξτε προσεκτικά το συρτάρι μέχρι να εξέλθουν τα πλαστικά κλιπ, πιάνοντας τις γωνίες του δίσκου. Τραβήξτε το δίσκο προς τα έξω έτσι ώστε οι εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων να είναι ορατές.
3. Τραβήξτε έξω το δίσκο τελείως πιέζοντας τις εγκοπές στο πλάι των σφιγκτήρων με τον αντίχειρα και τον δείκτη.
4. Τοποθετήστε τον περιστρεφόμενο δίσκο στις κυψέλες προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler.
5. Ανυψώστε το κάλυμμα του δίσκου μέχρι να σταματήσει το τέρμα και το κάτω φύλλο του περιστροφικού δίσκου. Κλείστε το καπάκι.
Είναι σημαντικό! Μην ανασηκώσετε το καπάκι έως ότου το συρτάρι είναι πλήρως τοποθετημένο.
6. Μετά από πλήρη εκπνοή, τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, σφίξτε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας, χωρίς να κλείσετε τις οπές αέρα εκατέρωθεν του επιστομίου. Πάρτε μια αργή βαθιά αναπνοή (πάντα μέσα από το στόμα, όχι μέσω της μύτης). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνεύστε αργά. Μην εκπνέετε στην συσκευή εισπνοής.
7. Τραβήξτε προσεκτικά το δίσκο αφαιρέστε μία φορά μέχρι να σταματήσει, χωρίς να πιέσετε τους συνδετήρες, και σπρώξτε το. Στην περίπτωση αυτή, ο περιστροφικός δίσκος θα γυρίσει ένα κύτταρο και είναι έτοιμος για την επόμενη εισπνοή.
Είναι σημαντικό! Η διάτρηση του κυττάρου θα πρέπει να γίνεται αμέσως πριν από την εισπνοή!
Για επαναλαμβανόμενες εισπνοές επαναλάβετε τα σημεία 5 και 6.
Αντικατάσταση ενός κενού δρομολογητή
Κάθε rotadisk περιέχει 4 κελιά. Μετά από 4 εισπνοές, αντικαταστήστε τον κενό δρομολογητή με ένα νέο (σημεία 2-4).
Είναι σημαντικό! Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.
Υπερδοσολογία
Η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη λόγω της φύσης της μορφής απελευθέρωσης, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας μετά την από του στόματος χορήγηση ζαναμιβίρης.
Με τη χρήση εισπνοών 64 mg την ημέρα (περισσότερο από 3 φορές τη συνιστώμενη ημερήσια δόση), δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες. Επίσης, δεν έχουν καταχωρηθεί με παρεντερική χρήση για 5 ημέρες σε δόση 1200 mg / ημέρα.
Ειδικές οδηγίες
Πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου και / ή την εξασθένιση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση του zanamivir, συμπεριλαμβανομένων χωρίς προηγούμενη ασθένεια στην ιστορία. Εάν εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του zanamivir και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό. Οι ασθενείς με αναπνευστικές νόσους πρέπει να διαθέτουν βρογχοδιασταλτικά μικρής εμβέλειας για τη θεραπεία με ζαναμιβίρη ως ασθενοφόρο.
Η μόλυνση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες νευρολογικές και συμπεριφορικές διαταραχές. Οι αναφορές που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της περιόδου μετά την κυκλοφορία συμπεριλάμβαναν σπασμούς, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί με τον ιό της γρίπης και λαμβάνουν αναστολείς νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένου του zanamivir (κυρίως σε παιδιά στην Ιαπωνία). Αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν κυρίως στα αρχικά στάδια της νόσου, είχαν συχνά ξαφνική εμφάνιση και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιώδης σχέση μεταξύ πρόσληψης ζαναμιβίρης και των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών δεν έχει αποδειχθεί. Εάν προκύψουν συμπτώματα νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος κινδύνου-οφέλους της περαιτέρω θεραπείας με ζαναμιβίρη για κάθε μεμονωμένο ασθενή.
Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης ενός αυτοκινήτου και άλλων μηχανισμών: δεν σημειώνεται.
Όροι πώλησης φαρμακείου
Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Relenza ®
Μακριά από παιδιά.
RELENZA
RELENZA - η λατινική ονομασία για το φάρμακο RELENZA
Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Παραγωγή από:
GLAXO WELLCOME ΠΑΡΑΓΩΓΗ
Κωδικός ATX για το RELENZ
Πριν χρησιμοποιήσετε το RELENZA, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Αυτό το εγχειρίδιο οδηγιών προορίζεται αποκλειστικά για ενημέρωση. Για περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στις παρατηρήσεις του κατασκευαστή.
Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα
10.001 (Αντιιικό φάρμακο)
Μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία
Σκόνη για εισπνοή δοσμένη λευκή ή σχεδόν λευκή.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.
Rotadisk (5) - πλαστικά κουτιά (1) με ένα δισκίο (1 τεμ.) - πακέτα από χαρτόνι.
Φαρμακολογική δράση
Αντιιικό φάρμακο, εξαιρετικά εκλεκτικό αναστολέα της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων των κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Το ήμισυ της ανασταλτικής συγκέντρωσης (ΙΟδο) για τα στελέχη ιού Α και Β είναι μεταξύ 0,09 και 95,2 ρΜ.
Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Το ζαναμιβίρ δρα στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή αμφοτέρων των τύπων ιών της γρίπης Α και Β, εμποδίζοντας την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από το επιθηλιακό επιφανειακό της αναπνευστικής οδού.
Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamavir ως θεραπείας για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους ασθενείς), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p
Έχει αποδειχθεί ότι το zanamivir είναι επίσης αποτελεσματικό ως μέσο πρόληψης της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και σε ενήλικες. Το ποσοστό αποτελεσματικής προστασίας είναι 67-79% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και 56-61% σε σύγκριση με τον ενεργό έλεγχο.
Φαρμακοκινητική
Με τη χρήση εισπνοής, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι χαμηλή (κατά μέσο όρο 2%). Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 10-20%. Μετά από μία μόνο δόση Cmax των 10 mg είναι 97 ng / ml και επιτυγχάνεται μετά από 1,25 ώρες. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα του αίματος είναι χαμηλή (ένας χαμηλός βαθμός απορρόφησης παραμένει κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών).
Μετά την εισπνοή, το zanamivir κατανέμεται στους ιστούς της αναπνευστικής οδού, φθάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις. Όταν χρησιμοποιείται σε μία μόνο δόση των 10 mg, η ζαναμιβίρη προσδιορίζεται στο επιθηλιακό στρώμα της αναπνευστικής οδού, η οποία είναι η κύρια θέση αντιγραφής του ιού της γρίπης.
Η συγκέντρωση του zanamivir 12 ώρες και 24 ώρες μετά από την εισπνοή είναι περίπου 340 και 52 φορές, αντίστοιχα, η μέση τιμή IC50 για τη ιογενή νευραμινιδάση. Η υψηλή συγκέντρωση ζαναμιβίρης στην αναπνευστική οδό παρέχει ταχεία αναστολή της ιικής νευραμινιδάσης.
Το Zanamivir συσσωρεύεται κυρίως στους ιστούς του στοματοφάρυγγα και των πνευμόνων (κατά μέσο όρο 77,6% και 13,2% αντίστοιχα).
Μεταβολισμός και απέκκριση
Το Zanamivir απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα και δεν μεταβολίζεται.
Το zanamivir T1 / 2 μετά την εισπνοή κυμαίνεται από 2,6 έως 5,05 ώρες. Συνολική κάθαρση - από 2,5 έως 10,9 l / h.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με θεραπευτική δόση 20 mg / ημέρα έχουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (10-20%), με αποτέλεσμα να μην υπάρχει συστηματική επίδραση του zanamivir. Οι αλλαγές στη φαρμακοκινητική που συνδέονται με την ηλικία είναι απίθανες (δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης).
Σε παιδιά, η φαρμακοκινητική του zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.
Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, όταν χρησιμοποιούνται θεραπευτικές δόσεις των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή στο 10-20%, συνεπώς, οι συστηματικές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης είναι ασήμαντες. Λόγω του ευρέος φάσματος της ασφάλειας των φαρμάκων, μια πιθανή αύξηση των συστηματικών συγκεντρώσεων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παραμένει κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Δεδομένου ότι το zanamivir δεν μεταβολίζεται, η παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας δεν απαιτεί τη διόρθωση της δοσολογίας.
ΣΥΝΕΧΕΙΑ: ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ
Προορίζεται μόνο για χορήγηση μέσω εισπνοής στην αναπνευστική οδό χρησιμοποιώντας την παρεχόμενη συσκευή εισπνοής. Άλλα φάρμακα εισπνοής, όπως τα βρογχοδιασταλτικά υψηλής ταχύτητας, πρέπει να λαμβάνονται πριν από την έναρξη της εισπνοής με το Relenza.
Κατά τη θεραπεία της γρίπης Α και Β, συνιστάται στους ενήλικες και τα παιδιά άνω των 5 ετών να κάνουν 2 εισπνοές (2 × 5 mg) 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρες. Ημερήσια δόση - 20 mg.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και η προσαρμογή της δόσης στο ήπαρ απαιτείται.
Για βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν.
Προκειμένου να αποφευχθεί η γρίπη Α και Β, συνιστάται στους ενήλικες και στα παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών να κάνουν 2 εισπνοές (2 × 5 mg) μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Ημερήσια δόση - 10 mg. Η πορεία της πρόληψης μπορεί να παραταθεί σε 1 μήνα, εάν ο κίνδυνος της νόσου παραμείνει για περισσότερο από 10 ημέρες.
Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν απαιτείται για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς με νεφρική και ηπατική λειτουργία.
Κανόνες εφαρμογής
Η συσκευή Diskhaler χρησιμοποιείται για εισπνοές ενός ροταδίσκου (μορφή απελευθέρωσης του Relenza). Ο Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα μέρη:
- θήκη με καπάκι και πλαστική βελόνα για τη διάτρηση ενός κυττάρου rotadisk.
- θήκη για το επιστόμιο?
- ολισθαίνουσα θήκη με επιστόμιο και περιστρεφόμενο τροχό
- επί του οποίου τοποθετείται ο περιστροφικός δίσκος.
Το Rotadisk αποτελείται από 4 κυψέλες, κάθε μία από τις οποίες περιέχει μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου.
Ο Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στο Dischaler για συσκευή εισπνοής, ωστόσο η κυψέλη θα πρέπει να τρυπηθεί λίγο πριν εισπνευστεί το φάρμακο. Η μη συμμόρφωση με αυτή τη σύσταση μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του Diskhaler και κατά συνέπεια να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Σημαντικό: Μην τρυπάτε τον περιστρεφόμενο δίσκο πριν τοποθετηθεί στον Diskhaler.
Κάντε λήψη του rotadisk στο Diskhaler
1. Αφαιρέστε την θήκη από το επιστόμιο, βεβαιωθείτε ότι το στόμιο είναι καθαρό μέσα και έξω.
2. Τραβήξτε προσεκτικά το συρτάρι μέχρι να εξέλθουν τα πλαστικά κλιπ, πιάνοντας τις γωνίες του δίσκου. Τραβήξτε το δίσκο προς τα έξω έτσι ώστε οι εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων να είναι ορατές.
3. Τραβήξτε έξω το δίσκο εντελώς, πιέζοντας τις εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων με τον αντίχειρα και τον δείκτη.
4. Τοποθετήστε τον περιστρεφόμενο δίσκο στις κυψέλες προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler.
1. Ανασηκώστε το κάλυμμα του δίσκου μέχρι να σταματήσει για να τρυπηθούν τα επάνω και κάτω φύλλα του Rotadisc. Κλείστε το καπάκι.
Σημαντικό: Μην σηκώνετε το καπάκι μέχρι να τοποθετηθεί πλήρως το συρτάρι.
2. Μετά από πλήρη εκπνοή, τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, σφίξτε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας, χωρίς να κλείσετε τις οπές αέρα εκατέρωθεν του επιστομίου. Πάρτε μια αργή βαθιά αναπνοή (πάντα μέσα από το στόμα, όχι μέσω της μύτης). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνεύστε αργά. Μην εκπνέετε στην συσκευή εισπνοής.
3. Τραβήξτε προσεκτικά το συρταρωτό δίσκο μια φορά μέχρι να σταματήσει, χωρίς να πιέσετε τα κλιπ, και σπρώξτε το. Στην περίπτωση αυτή, ο περιστροφικός δίσκος θα γυρίσει ένα κύτταρο και είναι έτοιμος για την επόμενη εισπνοή.
Σημαντικό: η διάτρηση του κυττάρου πρέπει να γίνεται μόνο πριν από την εισπνοή.
Για επαναλαμβανόμενες εισπνοές επαναλάβετε τα βήματα 1 και 2.
Αντικατάσταση ενός κενού δρομολογητή
Κάθε rotadisk περιέχει 4 κελιά. Μετά από τέσσερις εισπνοές, ένας άδειος περιστροφικός δίσκος πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο (p.2-4).
Σημαντικό: Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.
Υπερδοσολογία
Η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη λόγω της δοσομετρικής χορήγησης, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου.
Με την χρήση εισπνοών 64 mg / ημέρα (περισσότερο από 3 φορές τη συνιστώμενη ημερήσια δόση), δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες. Επίσης, δεν έχουν καταχωρηθεί με την παρεντερική χρήση του φαρμάκου σε δόση 1,2 g / ημέρα για 5 ημέρες.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Δεδομένα σχετικά με το φάρμακο αλληλεπιδράσεων φαρμάκου Relenza δεν παρέχονται.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του zanamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός) δεν έχει μελετηθεί.
Πειραματικές μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι το zanamivir διεισδύει στο φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, ωστόσο δεν παρατηρήθηκε τερατογένεση ή μείωση της γονιμότητας ή κλινικές εκδηλώσεις οποιωνδήποτε ανωμαλιών στις προ- και μεταγεννητικές περιόδους. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα στους ανθρώπους.
Ωστόσο, το zanamivir δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος της χρήσης για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
RELENZA: ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοια στην ομάδα του zanamivir και της ομάδας του εικονικού φαρμάκου. Τα αυθόρμητα μηνύματα περιείχαν πληροφορίες σχετικά με ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη χρήση του zanamivir και ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100,
Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πρήξιμο του προσώπου και του λάρυγγα.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή.
Δερματολογικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - εξάνθημα, κνίδωση, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πολυμορφικού ερυθήματος, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Όροι και συνθήκες αποθήκευσης
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.
Ενδείξεις
- τη θεραπεία και την πρόληψη της μόλυνσης,
- που προκαλείται από τους τύπους Α και Β του ιού της γρίπης,
- σε παιδιά άνω των 5 ετών και ενήλικες.
Αντενδείξεις
- υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Στις προφυλάξεις πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο για ασθένειες της αναπνευστικής οδού, συνοδευόμενες από βρογχόσπασμο (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού).
Ειδικές οδηγίες
Έχουν καταγραφεί πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου και / ή την εξασθένιση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση του zanamavir, συμπεριλαμβανομένων χωρίς προηγούμενη ασθένεια στην ιστορία. Εάν εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του zanamivir και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
Οι ασθενείς με αναπνευστικές νόσους πρέπει να διαθέτουν βρογχοδιασταλτικά μικρής εμβέλειας για τη θεραπεία με ζαναμιβίρη ως ασθενοφόρο.
Η μόλυνση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες νευρολογικές και συμπεριφορικές διαταραχές. Οι αναφορές που ελήφθησαν κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία (που καταγράφηκαν κυρίως σε παιδιά στην Ιαπωνία) έχουν συσχετιστεί με σπασμούς, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης και λαμβάνουν αναστολείς νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένου του zanamivir. Αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν κυρίως στα αρχικά στάδια της νόσου, είχαν συχνά ξαφνική εμφάνιση και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιώδης σχέση μεταξύ πρόσληψης ζαναμιβίρης και των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών δεν έχει αποδειχθεί. Εάν προκύψουν συμπτώματα νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος κινδύνου / οφέλους της περαιτέρω θεραπείας με ζαναμιβίρη για κάθε μεμονωμένο ασθενή.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής
Χρήση κατά παράβαση της λειτουργίας των νεφρών
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν απαιτούνται.
Χρησιμοποιήστε κατά παράβαση του ήπατος
Οι ασθενείς με ρύθμιση της δόσης του ήπατος δεν απαιτούνται.
Όροι πώλησης φαρμακείου
Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.
Αριθμοί εγγραφής
σκόνη για δόση εισπνοής 5 mg / 1 δόση: rotadiski 4 δόσεις (5 τεμ. σε σετ με dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)