Oseltamivir (Oseltamyvir)

Οδηγίες χρήσης Το Oseltamivir δείχνει πώς να πίνετε το φάρμακο για να επιτύχετε αντιική δράση. Προετοιμάζεται για εργαστηριακά επιβεβαιωμένη γρίπη. Το εργαλείο είναι αποτελεσματικό μόνο αν η δοσολογία και η χρονική στιγμή της προσκόλλησης. Οδηγίες χρήσης Τα σχόλια σχετικά με τις τιμές του Oseltamivir και τα ανάλογά τους παρουσιάζονται παρακάτω.

Δράση oseltamivir

Το Oseltamyvir απελευθερώνεται σε ανενεργή μορφή. Αυτός κερδίζει θεραπευτικές ιδιότητες στο ανθρώπινο σώμα, υπό την επίδραση των ενζύμων. Στο ήπαρ, παίρνει τη μορφή του καρβοξυλικού. Περισσότερο από το 70% του φαρμάκου μετά τη διέλευση από το ηπατικό φράγμα εισέρχεται στο αίμα. Περίπου το 5% των κεφαλαίων παραμένουν αμετάβλητα και κυκλοφορούν στο αίμα σε ανενεργό μορφή. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα.

Το εργαλείο μπλοκάρει τη ιογενή νιραμινιδάση, η οποία είναι απαραίτητη για την αναπαραγωγή τους. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το παθογόνο δεν μπορεί να εισέλθει στο κύτταρο, καθώς και να βγει από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο. Λόγω αυτού, ο ιός δεν μπορεί να αναπαράγει και να συλλάβει νέους ιστούς. Το Oseltamyvir επηρεάζει 2 από τους συνηθέστερους τύπους λοίμωξης - A, B.

Εφαρμογή Oseltamivir

Το Oseltamyvir χρησιμοποιείται για:

• θεραπεία της ιογενούς παθολογίας (H3N2 και H1N1).
• την πρόληψη της νόσου κατά τη διάρκεια των εποχιακών κρουσμάτων και μετά την επαφή με τους ασθενείς.

Εάν η θεραπεία ξεκινήσει 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων, το Oseltamyvir μπορεί να μην έχει καμία επίδραση. Οι ίδιες καταστάσεις προκύπτουν όταν επαναλαμβάνεται μια δεύτερη πορεία θεραπείας με την ίδια θεραπεία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο έναντι 2 στελεχών της γρίπης. Με άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού, δεν είναι αποτελεσματική.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι το εργαλείο δεν αντικαθιστά την εισαγωγή του εμβολίου κατά της γρίπης. Επίσης, δεν επηρεάζει το επίπεδο των αντισωμάτων και μπορεί να συνδυαστεί με τον εμβολιασμό.

Δισκία Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών που λαμβάνονται. Οι επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Oseltamivir δείχνουν ότι μπορούν να πίνουν νερό με όγκο 50-100 ml.

Ανάλογα με το σκοπό της εισαγωγής, διαφέρουν οι ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Κάψουλες μπορούν να ληφθούν σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από σαράντα κιλά.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να πιει σε μία ημέρα είναι 75 mg. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Οι οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu και του Zanamivir είναι ίδιες, καθώς και οι δύο περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό.

Αναστολή Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Η αναστολή χρησιμοποιείται κυρίως σε παιδιά, αλλά μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ενήλικες ασθενείς.

Το φάρμακο μπορεί να αγοραστεί ως σκόνη σε μια φιάλη από την οποία το εναιώρημα παρασκευάζεται ανεξάρτητα. Στο φιαλίδιο προσθέστε το συνηθισμένο νερό σε ποσότητα 52 χιλιοστόλιτρων. Στη συνέχεια, η φιάλη θα πρέπει να ανακινείται για να σχηματίσει μια ομοιογενή ουσία. Για σωστή χρήση, το κιτ περιλαμβάνει μια σύριγγα μέτρησης και προσαρμογέα φιαλών.

Πριν από κάθε χρήση, ανακινήστε τη φιάλη, τοποθετήστε τη σύριγγα και συλλέξτε την απαιτούμενη ποσότητα αιωρήματος. Το παιδί μπορεί να πιει το φάρμακο απευθείας από τη σύριγγα. Μετά από αυτό, πρέπει να πλυθεί σε τρεχούμενο νερό.

Οι δόσεις της αναστολής παρουσιάζονται στον πίνακα.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για παιδιά

Στην παιδική ηλικία μπορούν να συνταγογραφηθούν κάψουλες ή εναιώρημα. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης παρουσιάζονται παρακάτω.

Αυτές οι δοσολογίες είναι κατάλληλες τόσο για κάψουλες όσο και για σιρόπι.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για τα παιδιά και την τιμή

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία και τις δοσολογίες:

• 75 mg καψάκια - περίπου 950 ρούβλια.
• Κάψουλες 45 mg - 400 ρούβλια.
• Αναστολή - 600-900 ρούβλια.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και ανάλογα

Το Oseltamyvir μπορεί να αγοραστεί με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

Περιέχουν οσελταμιβίρη σε διάφορες δοσολογίες. Η συχνότητα χορήγησης και δοσολογίας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και τιμή

Το κόστος των φαρμάκων εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία, την περιοχή. Μέσα με την εμπορική ονομασία Nomides:

• 75 mg - 700 ρούβλια.
• 45 mg - 400 ρούβλια.
• 30 mg - 300 ρούβλια.

1. 75 mg - 1100 ρούβλια.
2. Αναστολή - 900 ρούβλια.

Η τιμή του Influcein 75 mg κυμαίνεται από 600-700 ρούβλια. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή του Oseltamivir και του Zanamivir είναι παρόμοιες.

Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη θεραπεία;

Είναι γνωστό ότι η χρήση υψηλών δόσεων δεν προκαλεί παραβιάσεις της γενικής κατάστασης. Μπορεί να συμβεί σπάνια ναυτία και έμετος. Προκινητικά, αντιεμετικά, ηρεμιστικά συνταγογραφούνται για την εξάλειψή τους.

Οι κύριες παρενέργειες του oseltamivir παρουσιάζονται στον πίνακα.

Λιγότερο συχνά από τα αναφερόμενα αποτελέσματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ασταθής στηθάγχη, εμφανίζεται αναιμία. Στα παιδιά μπορεί να εμφανιστεί απώλεια ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται ακόμη και χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Επίσης στην παιδική ηλικία μπορεί να υπάρξει έξαρση του βρογχικού άσθματος, πρησμένοι λεμφαδένες, αλλοιώσεις του δέρματος.

Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλαγή στο επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι σημαντική σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
• μια μεταβολή του ρυθμού που προκαλεί επιδείνωση στους ηλικιωμένους ασθενείς και στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια.
• σπασμούς (με προδιάθεση σε αυτά).
• ψυχικές διαταραχές - διέγερση, παραλήρημα, παραλήρημα, αλλαγή συνείδησης (σύγχυση), εφιάλτες,
• δερματικές αντιδράσεις: πρήξιμο στο πρόσωπο, γλώσσα, αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση,
• βλάβη του πεπτικού συστήματος: αιμορραγική κολίτιδα, ηπατίτιδα, αιμορραγία.

Σε ποιες περιπτώσεις ο παράγοντας συνταγογραφείται με προσοχή;

Ειδική παρατήρηση απαιτείται από τους ανθρώπους σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Χρόνια καρδιακή νόσο.
• Χρόνια πνευμονική νόσο.
• Κατάσταση αποεπένδυσης εσωτερικών οργάνων.
• Ηπατική ανεπάρκεια.
• Νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αντιστάθμισης, υποαντιστάθμιση).

Πριν συνταγογραφήσετε το φάρμακο, πρέπει να γνωρίζετε το επίπεδο κρεατίνης αίματος. Εάν είναι υψηλότερη από 30 ml / min, η δόση επιλέγεται σύμφωνα με τον πίνακα. Σε περιπτώσεις όπου κυμαίνεται από 10-30 ml / λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται δύο φορές.

Σε περίπτωση μόλυνσης από ιό, τα βακτηρίδια μπορεί να επανενταχθούν. Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών (για παράδειγμα, της γρίπης). Η χρήση του Oseltamyvir σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί και συνεπώς απαιτεί την επίβλεψη του γιατρού.

Σύμφωνα με μελέτες, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ψευδαισθήσεων, παραληρήματος και άλλων ψυχικών διαταραχών που έχουν μοιραστεί. Αυτά προκαλούνται από εγκεφαλοπάθεια ή φλεγμονή της εγκεφαλικής ουσίας. Πολύ σπάνια εμφανίζονται σοβαρές αλλοιώσεις του δέρματος - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής συνιστάται να αποφεύγεται η εργασία με τους μηχανισμούς οδήγησης.

Ποιος αντενδείκνυται;

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Νεφρική ανεπάρκεια στο τερματικό στάδιο.
• Περίοδος κύησης
• Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.

Το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται επίσης για υπερευαισθησία στα συστατικά του. Το Oseltamyvir δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 μηνών. Αυτό οφείλεται στη διείσδυσή του μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος δεν έχει ακόμη πλήρως διαμορφωθεί πριν από την εν λόγω προθεσμία.

Η χρήση κεφαλαίων σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να χαρακτηριστεί ασφαλής, δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν είναι γνωστό εάν το Oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Με βάση τα δεδομένα αυτά, το φάρμακο συνταγογραφείται για λόγους υγείας (με υψηλό κίνδυνο γρίπης για τη μητέρα).

Πώς αλληλεπιδρά το Oseltamivir με άλλα φάρμακα;

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με:

• Παρακεταμόλη.
• Υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.
• Αμοξικιλλίνη.

Όταν χρησιμοποιείται με προβενεσίδη, η συγκέντρωση του Oseltamyvir στο αίμα αυξάνεται (2-2,5 φορές). Συνδέεται με μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη απαιτεί έλεγχο του ήπατος, καθώς και τα δύο φάρμακα σχετίζονται με το ίδιο ηπατικό ένζυμο.

Αποθήκευση

Ένα κλειστό μπουκάλι σκόνης μπορεί να αποθηκευτεί για 2 χρόνια, και το τελικό σιρόπι μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από δεκαεπτά ημέρες. Ένα μη ανοιγμένο παρασκεύασμα μπορεί να είναι σε θερμοκρασία δωματίου (15-25 ° C) και το τελικό εναιώρημα αποθηκεύεται σε ψυγείο (θερμοκρασία 2-8 ° C).

Οι κάψουλες διατηρούνται στην ίδια θερμοκρασία με ένα κλειστό φιαλίδιο με εναιώρημα και αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από πέντε χρόνια.

Το Oseltamyvir έχει δείξει υψηλή αποτελεσματικότητα για προφύλαξη και θεραπεία εάν ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, είναι απαραίτητο να επιβεβαιώσετε στο εργαστήριο την ιογενή λοίμωξη (στελέχη γρίπης Α, Β).

Oseltamivir: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και σχόλια, τιμές σε φαρμακεία στη Ρωσία

Το Oseltamivir είναι ένας αντιικός παράγοντας άμεσης δράσης. Είναι ένα προφάρμακο, η δραστική ουσία (καρβοξυλική οσελταμιβίρη), η οποία αναστέλλει επιλεκτικά τους τύπους νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και Β.

Ο μηχανισμός δράσης του οσελταμιβίρ καρβοξυλικού σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.

Μετά την κατάποση απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Έχει την επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος.

Υπό τη δράση των εντερικών και ηπατικών εστερικών, γίνεται ενεργός μεταβολίτης. Το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστημική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης, λιγότερο από 5% ως αρχική ουσία. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος και των δύο προφαρμάκων και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση.

1 κάψουλα Oseltamivir περιλαμβάνει:

• το δραστικό συστατικό - φωσφορική οσελταμιβίρη - 98,5 mg (σε όρους 100% της ουσίας είναι 75 mg οσελταμιβίρης).
• αδιάφορα πληρωτικά - άμυλο αραβοσίτου, νατριούχο κροσκαρμελλόζη, ποβιδόνη, τάλκη, φουμαρικό νάτριο.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Oseltamivir; Περιγράψτε το φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τους ιούς τύπου Α και Β
• θεραπεία της γρίπης H1N1 σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Οδηγίες χρήσης Oseltamivir και δοσολογία

Λαμβάνεται, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Κατά τη θεραπεία, το Oseltamivir πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της νόσου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.

Για να αποτρέψετε τη μόλυνση της γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας ή μετά από επαφή με έναν μολυσμένο ασθενή (θα πρέπει να ξεκινήσετε αμέσως τη λήψη του), συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.

Κατά τη διακριτική ευχέρεια του ιατρού, η διάρκεια του oseltamivir ως μέσου πρόληψης της γρίπης μπορεί να παραταθεί σε 6 εβδομάδες.

Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία του φαρμάκου για ενήλικες είναι 150 mg / ημέρα. Η περαιτέρω υπέρβαση της δόσης δεν επηρεάζει θετικά τη θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου, αλλά μπορεί να οδηγήσει μόνο σε υπερδοσολογία.

Σε ασθενείς με CC κάτω από 30 ml / λεπτό, η δόση μειώνεται στα 75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.

Παρενέργειες

Η συνταγογράφηση oseltamivir μπορεί να συνοδεύεται από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος (συνήθως όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας). σπάνια - διάρροια, κοιλιακό άλγος.
• Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: αϋπνία, ζάλη, κεφαλαλγία.
• Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.
• Άλλο: αίσθημα κόπωσης, αδυναμία.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο ορισμός του Oseltamivir στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 10 ml / min),
• Ηπατική ανεπάρκεια
• Υπερευαισθησία στο oseltamivir.

Υπερδοσολογία

Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται. Ενιαίες δόσεις φωσφορικής οσελταμιβίρης προκάλεσαν ναυτία και / ή έμετο.

Ανάλογα με τον κατάλογο φαρμάκων Oseltamivir

Εάν είναι απαραίτητο, το Oseltamivir μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης.
4. Influcein.

Παρόμοια φάρμακα σε δράση:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Oseltamivir, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Η μέση τιμή των δισκίων Oseltamivir στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.021 ρούβλια.

Φυλάσσετε το φάρμακο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής σε ξηρό, σκοτεινό, δροσερό (σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C).

Αναλογικά καψάκια Oseltamivir Canon

Oseltamivir Canon (κάψουλες) Αξιολόγηση: 91

Κατασκευαστής: Εξειδικευμένος
Μορφές απελευθέρωσης:

• Καπέλα. 75 mg, 10 τεμ. Τιμή από 628 ρούβλια

Oseltamivir Canon - κάψουλες που περιέχουν 75 mg του δραστικού συστατικού με το ίδιο όνομα. Είναι κάπως φθηνότερα συνώνυμα φαρμάκων, η δοσολογία, οι αντενδείξεις και το φάσμα δράσης είναι εντελώς ανάλογες με αυτές. Δεν αλληλεπιδρά με τα περισσότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται ευρέως κατά τις οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις - αντιπυρετικά, αντιφλεγμονώδη, αντιβιοτικά, έτσι ώστε να μπορούν να συνταγογραφηθούν μαζί με αυτά. Σε σπάνιες περιπτώσεις, σε σχέση με τη λήψη του Oseltamivir, εμφανίζονται νευρολογικές διαταραχές σε ασθενείς με γρίπη. Ο ρόλος των κεφαλαίων στην ανάπτυξή τους δεν έχει μελετηθεί επαρκώς.

Ανάλογα του φαρμάκου Oseltamivir Canon

Αναλογικά φθηνότερα από 333 ρούβλια.

Κατασκευαστής: Farmsintez (Ρωσία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Καπέλα. 30 mg, 10 τεμ. Τιμή από 295 ρούβλια
• Καπέλα. 30 mg, 10 τεμ. Τιμή από 441 ρούβλια
• Καπέλα. 75 mg, 10 τεμ. Τιμή από 643 ρούβλια

Τιμές για τα Nomides στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Το Nomidodes είναι ένας αντιιικός παράγοντας, διαθέσιμος σε μορφή κάψουλας με δοσολογίες 30, 45 και 75 mg. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης, εμποδίζει την αναπαραγωγή των ιών της γρίπης, γεγονός που το καθιστά αποτελεσματικό εργαλείο για την πρόληψη αυτής της ασθένειας και της θεραπείας της. Αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών, ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές μορφές νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς και άτομα που πάσχουν από δυσανεξία στα συστατικά συστατικά. Οι συνέπειες της χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού ελάχιστα μελετήθηκαν, αλλά είναι γνωστό ότι το oseltamivir σε μικρές ποσότητες διεισδύει στο μητρικό γάλα. Μεταξύ των σπάνιων παρενεργειών σημειώνονται τέτοια επικίνδυνα φαινόμενα όπως σπασμοί και παραλήρημα, επομένως κατά τη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά η συμπεριφορά και η ευημερία του ασθενούς.

Αναλογικά φθηνότερα από 420 ρούβλια.

Κατασκευαστής: Pharmstandard (Ρωσία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Κάψουλες 100 mg, 10 τεμ. Τιμή από 208 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 20 τεμάχια. Τιμή από 426 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Τιμές για το Arbidol στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Το Arbidol είναι ένα αντιικό φάρμακο συστημικής δράσης, που προορίζεται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης Α και Β, για οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις και για σύνθετη θεραπεία χρόνιας βρογχίτιδας. Το Arbidol διατίθεται με τη μορφή κάψουλων που περιέχουν υδροχλωρική ουμιφενόριου ως το μόνο δραστικό συστατικό.

Αναλογικά φθηνότερα από 373 ρούβλια.

Κατασκευαστής: Natur Produkt (Γαλλία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Συσκευασία των 10 δισκίων. Τιμή από 255 ρούβλια
• Συσκευασία 30 δισκίων. Τιμή από 457 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Τιμές για το Antigrippin στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Antigrippin - ένα αντιπυρετικό φάρμακο που βασίζεται στην παρακεταμόλη και το ασκορβικό οξύ. Χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της γρίπης, του ARVI και της οξείας ρινίτιδας. Διατίθεται με τη μορφή αναβράζοντων δισκίων, τα οποία διαλύονται στο νερό.

Αναλογικά φθηνότερα από 275 ρούβλια.

Κατασκευαστής: Firn M (Ρωσία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Ψεκάστε στη μύτη 10,000 IU / ml, 10 ml. Τιμή από 353 ρούβλια
• Συσκευασία 30 δισκίων. Τιμή από 457 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Τιμές για το Grippferon στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Το Grippferon πωλείται στα φαρμακεία με τη μορφή σταγόνων, αλοιφής και ψεκασμού στη μύτη. Το κύριο συστατικό του ψεκασμού είναι η ανθρώπινη ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ιντερφερόνη άλφα-2b. Λόγω της ταχείας απορρόφησης μέσω της βλεννογόνου, η δραστική ουσία εισέρχεται σχεδόν αμέσως στο σώμα. Έχει ανοσορρυθμιστική, αντιϊική και ήπια αντιφλεγμονώδη δράση, εξαιτίας της οποίας ανακουφίζει γρήγορα το πρήξιμο των βλεννογόνων μεμβρανών και τη δακρύρροια, τα οποία συχνά συνοδεύονται από ARVI και γρίπη. Η μόνη αντένδειξη στη χρήση του φαρμάκου είναι η ατομική του δυσανεξία, η Grippferon, σε αντίθεση με τα περισσότερα ανάλογα, επιτρέπεται ακόμη και στα νεογέννητα. Η διάρκεια της θεραπείας και η δοσολογία εξαρτώνται από την ηλικία του ασθενούς και την κατάστασή του. Δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αγγειοσυσταλτικά ρινικά σπρέι - αυτό είναι γεμάτο με υπερβολική ξήρανση των βλεννογόνων και δυσάρεστες αισθήσεις.

Αναλογικά περισσότερα από 6 ρούβλια.

Κατασκευαστής: Pharmstandard (Ρωσία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Τα δισκία 125 mg. 6 τεμ. Τιμή από 634 ρούβλια
• Τα δισκία 125 mg. 10 τεμ. Τιμή από 845 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Τιμές Amixin στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Το Amiksin είναι ρωσικό αντιικό φάρμακο συστηματικής δράσης, προοριζόμενο για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης και του ARVI. Διατίθεται σε μορφή δισκίου, σε συσκευασίες των 6 και 10 τεμαχίων.

Αναλογικά περισσότερα από 312 ρούβλια.

Κατασκευαστής: GlaxoWallcom Production (Γαλλία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Πόρε d / ing. 5 mg / δόση, 4 δόσεις. 5 τεμάχια (20 δόσεις). Τιμή από 940 ρούβλια
• Τα δισκία 125 mg. 10 τεμ. Τιμή από 845 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Οι τιμές του Relenza στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Relenza - σκόνη για εισπνοή. Κάθε τμήμα της σκόνης περιέχει 5 mg δραστικού συστατικού - ζαναμιβίρη, επιπλέον υπάρχει μια συσκευή εισπνοής στη συσκευασία του φαρμάκου. Το εύρος του φαρμάκου συμπίπτει με τα Nomides και χάρη στη μορφή απελευθέρωσης απορροφάται γρήγορα στο σώμα μέσω των βλεννογόνων. Το εργαλείο είναι χαμηλής τοξικότητας, επομένως επιτρέπεται να χρησιμοποιείται από ασθενείς με διαταραχές των νεφρικών και ηπατικών λειτουργιών και δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η τυπική δόση των 10 έως 20 mg την ημέρα στην περίπτωση αυτή. Το Relenzu πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα και ιστορικό βρογχόσπασμου, αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τις λεπτές κινητικές δεξιότητες και τη συγκέντρωση, επομένως επιτρέπεται σε άτομα που εργάζονται με πηγές αυξημένου κινδύνου.

Αναλογικά περισσότερα από 647 ρούβλια.

Κατασκευαστής: F.Hoffmann-La Rosh Ltd (Ελβετία)
Μορφές απελευθέρωσης:

• Καπέλα. 75 mg, 10 τεμ. Τιμή από 1275 ρούβλια
• Τα δισκία 125 mg. 10 τεμ. Τιμή από 845 ρούβλια
• Κάψουλες 100 mg, 40 τεμ. Τιμή από 790 ρούβλια

Τιμές για το Tamiflu στα διαδικτυακά φαρμακεία
Οδηγίες χρήσης

Το Tamiflu είναι συνώνυμο του Nomedes. Διατίθεται σε κάψουλες με παρόμοια δοσολογία, που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γρίπης, καθώς και για την πρόληψή της. Ο κατάλογος των αντενδείξεων και των παρενεργειών συμπίπτει με εκείνους των Nomides. Το φάρμακο χορηγείται σε δόση 150 mg ημερησίως (δύο κάψουλες 75 mg) ημερησίως (δύο καψάκια, 30 και 45 mg) και για ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών. Για την πρόληψη, καθώς και για τη θεραπεία ασθενών που πάσχουν από ασθένειες του ήπατος και των νεφρών, χρησιμοποιείται η μισή δοσολογία. Η αύξηση της δοσολογίας δεν οδηγεί σε αύξηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, καθώς και στην υπέρβαση της συνιστώμενης διάρκειας της θεραπείας, η οποία είναι πέντε ημέρες. Με τη μακροπρόθεσμη αποθήκευση των φαρμάκων τα κάψουλες γίνονται εύθραυστα, αλλά αυτό δεν επηρεάζει την ποιότητα του φαρμάκου.

Oseltamivir (Oseltamyvir) - οδηγίες χρήσης, περιγραφή, φαρμακολογική δράση, ενδείξεις χρήσης, δοσολογία και οδός χορήγησης, αντενδείξεις, παρενέργειες.

Πίνακας περιεχομένων οδηγίες χρήσεως.

Κωδικός CAS: 196618-13-0

Περιγραφή

Χαρακτηριστικό: Παραγόμενο αμινοκυκλοεξανοκαρβοξυλικό οξύ.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης είναι μια λευκή κρυσταλλική ουσία. Μοριακό βάρος 410,40.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακολογία: Φαρμακολογική δράση - αντιική. Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν χορηγείται από του στόματος, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή, καρβοξυλική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του καρβοξυλικού αιθυλεστέρα oseltamivir σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β 9 είναι γνωστή αντιγονική υποτύπους του τύπου νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α - Ν1, Ν2 κ.λπ., τα οποία, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους της αιμοσυγκολλητίνης - H1, H2, κ.λπ., ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Στον ανθρώπινο πληθυσμό, πολλά στελέχη του ιού της γρίπης Α κυκλοφορούν ταυτόχρονα με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2, τα κυριότερα από τα οποία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Η in vitro δραστικότητα καρβοξυλικού ολιμεμιβίρη κατά των ιών αξιολογήθηκε σε κυτταρικές καλλιέργειες χρησιμοποιώντας εργαστηριακά στελέχη και κλινικά απομονωμένα στελέχη του ιού της γρίπης. Έχει δειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ που απαιτούνται για την αναστολή του ιού της γρίπης είναι πολύ μεταβλητές και εξαρτώνται από τη μέθοδο που χρησιμοποιείται για τη δοκιμή και τον ιό που εξετάζεται. Αξίες IC_50 και IC_90 (συγκέντρωση που απαιτείται για να αναστείλει την ενζυμική δραστικότητα κατά 50% και 90) βρίσκονται στην περιοχή από 0.0008 έως> 35 Μ και από 0,004 έως> 100 mM, αντιστοίχως (1 υΜ = 0,284 g / ml). Η σχέση μεταξύ αντιιϊκής δραστικότητας in vitro σε κυτταρική καλλιέργεια και αναστολή ιϊκής αντιγραφής σε ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί.

Αντίσταση γρίπης τύπου Α του ιού με μειωμένη ευαισθησία στο oseltamivir carboxylate υποβλήθηκαν σε πέρασμα in vitro, με την παρουσία αυξανόμενων συγκεντρώσεων του oseltamivir carboxylate. Γενετική ανάλυση αυτών των προϊόντων απομόνωσης έδειξαν ότι η μείωση στην ευαισθησία στο oseltamivir carboxylate σχετίζεται με μεταλλάξεις που οδηγούν σε αλλαγές αμινοξέων τόσο στον ιικής νευραμινιδάσης και αιμοσυγκολλητίνης. Οι μεταλλάξεις που οδηγούν σε αντίσταση in vitro, και H274Y ήταν I222T Ν1 νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και I222T και νευραμινιδάση R292K Ν2 του τύπου του ιού της γρίπης Α Για N9 πτηνά Ένας τύπος ιού της νευραμινιδάσης γρίπης ήταν χαρακτηριστικές μεταλλάξεις E119V, R292K και R305Q? για αιμοσυγκολλητίνη της γρίπης A H3N2 - A28T και R124M μετάλλαξη της αιμαγλουτινίνης για τον ιό των ανθρωπίνων ετεροσυνδυασμένο / της γρίπης H1N9 - μετάλλαξη N154Q (ανακατάταξης - κατασκευή θυγατρική του γονιδιώματος των γονιδιωμάτων του ιού από διαφορετικούς γονείς, σε αυτή την περίπτωση ο ιός της γρίπης των πτηνών και ο ιός της ανθρώπινης γρίπης).

Η μελέτη της αντίστασης σε κλινικές μελέτες (λοίμωξη φυσιολογικά) σε ασθενείς μολυσμένους με τον ιό της γρίπης έδειξε ότι 1,3% (4/301) των κλινικών απομονώσεων που λαμβάνονται μετά τη θεραπεία ενηλίκων και εφήβων και 8,6% (9/105) - από παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, ανιχνεύθηκαν in vitro ποικιλίες με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης του ιού στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ. Οι μεταλλάξεις του ιού της γρίπης Α που οδήγησαν σε μείωση της ευαισθησίας ήταν Η274Υ σε νευραμινιδάση Ν1 και Ε119ν και R292Κ σε νευραμινιδάση Ν2. Δεν αρκεί ο πλήρης χαρακτηρισμός του κινδύνου αντοχής στη φωσφορική οσελταμιβίρη στην κλινική χρήση των πληροφοριών.

Με τη μετεγχειρητική και εποχιακή προφυλακτική χρήση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο προσδιορισμός της αντίστασης ήταν περιορισμένος λόγω της χαμηλής συνολικής συχνότητας εμφάνισης ιογενούς λοίμωξης.

Διασταυρούμενη αντίσταση. Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα παρατηρήθηκε μεταξύ ανθεκτικών σε ζαναμιβίρη μεταλλαγμένων στελεχών και στελεχών μεταλλαγμένης γρίπης ανθεκτικών σε οσελταμιβίρη in vitro, η συχνότητα των οποίων δεν ήταν δυνατόν να καθοριστεί.

Ανοσολογική απόκριση. Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.

Καρκινογένεση, μεταλλαξιγένεση, επίδραση στη γονιμότητα

Δεν έχουν ακόμη ολοκληρωθεί μακροχρόνιες μελέτες αξιολόγησης της καρκινογόνου δράσης του oseltamivir. Ωστόσο, μία 26-εβδομάδων μελέτη καρκινογένεσης δέρματος καρβοξυλικής οσελταμιβίρης σε FVB / Tg.AC διαγονιδιακά ποντίκια έδειξε αρνητικά αποτελέσματα. Τα ζώα έλαβαν 40, 140, 400 ή 780 mg / kg / ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Η υψηλότερη δόση αντανακλά τη μέγιστη δυνατή δόση, με βάση τη διαλυτότητα της ουσίας σε κατάλληλο διαλύτη. Ο έλεγχος (οξεικός τετραδεκανοϋλοφορμβολ-13, 2,5 mg ανά δόση 3 φορές την εβδομάδα) έδωσε θετικό αποτέλεσμα (προκαλούμενη καρκινογένεση).

Δεν αποκάλυψαν μεταλλαξιογόνες ιδιότητες του oseltamivir στη δοκιμασία Ames, δοκιμασία χρωμοσωμικών εκτροπών σε ανθρώπινα λεμφοκύτταρα με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση στη δοκιμασία μικροπυρήνων που έγινε στους ποντικούς. Ένα θετικό αποτέλεσμα ελήφθη σε μια δοκιμασία μετασχηματισμού κυττάρων σε SHE (κύτταρα εμβρύου συριακού χάμστερ). Oseltamivir carboxylate δεν έδειξαν μεταλλαξογονικότητα στη δοκιμασία Ames, κύτταρα λεμφώματος L5178Y δοκιμή ποντικού με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση? στη δοκιμή για κύτταρα SHE, το αποτέλεσμα ήταν αρνητικό.

Στη μελέτη αναπαραγωγής σε αρουραίους, θηλυκοί αρουραίοι εγχύθηκαν με οσελταμιβίρη σε δόσεις 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα για 2 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και μέχρι την 6η ημέρα της εγκυμοσύνης. αρσενικοί αρουραίοι έλαβαν οσελταμιβίρη για 4 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και για 2 εβδομάδες μετά το ζευγάρωμα. Δεν υπήρξαν ενδείξεις για την επίδραση οποιασδήποτε από τις δόσεις που μελετήθηκαν στη γονιμότητα, το ζευγάρωμα και την έγκαιρη εμβρυονική ανάπτυξη. Η υψηλότερη δόση ήταν περίπου 100 φορές υψηλότερη από τη συστηματική έκθεση στον άνθρωπο (AUC_0-24 ώρες) καρβοξυλικής οσελταμιβίρης.

Οι επιδράσεις στην ανάπτυξη εμβρύου / εμβρύου σε ζώα αξιολογήθηκαν όταν χορηγήθηκαν από του στόματος σε αρουραίους σε δόσεις 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα και σε κουνέλια σε δόσεις των 50, 150 και 500 mg / kg / ημέρα. Οι σχετικές εκθέσεις σε αυτές τις δόσεις ήταν υψηλότερες από τις εκθέσεις σε ανθρώπους, αντίστοιχα, 2, 13 και 100 φορές (αρουραίοι) και 4, 8 και 50 φορές (κουνέλια). Στη μελέτη σε αρουραίους παρατηρήθηκε ελάχιστη τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα και δεν παρατηρήθηκε σε δόσεις των 50 και 250 mg / kg / ημέρα. Στη μελέτη σε κουνέλια, η τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό προκλήθηκε σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, ασήμαντη σε δόση 150 mg / kg / ημέρα και απουσίαζε σε δόση 50 mg / kg / ημέρα. Σε αρουραίους και κουνέλια παρατηρήθηκε μια εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της συχνότητας μικρών σκελετικών διαταραχών στους απογόνους που εκτέθηκαν στο φάρμακο.

Το οσελταμιβίρ και το καρβαλικό οσελταμιβίρ απεκκρίνονται στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων.

Τοξικολογία στα ζώα

Σε μια μελέτη διάρκειας δύο εβδομάδων, η χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 1000 mg / kg σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών φωσφορικής οσελταμιβίρης είχε ως αποτέλεσμα θάνατο λόγω ασυνήθιστα υψηλής έκθεσης σε προφάρμακο. Ωστόσο, σε ποντικούς ηλικίας 14 ημερών σε δόσεις 2.000 mg / kg, δεν υπήρξαν θάνατοι ή άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε μετέπειτα μελέτες, δείχθηκε ότι σε νεκρούς αρουραίους ηλικίας 7 ημερών οι συγκεντρώσεις προφαρμάκων εγκεφάλου ήταν περίπου 1.500 φορές υψηλότερες από εκείνες σε ενήλικους αρουραίους που έλαβαν τα ίδια 1000 mg / kg από του στόματος και στα οποία το επίπεδο του ενεργού μεταβολίτη ήταν περίπου 3 φορές ανωτέρω. Τα επίπεδα προφαρμάκου στο πλάσμα ήταν 10 φορές υψηλότερα σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών σε σύγκριση με τα ενήλικα ζώα. Αυτές οι παρατηρήσεις υποδεικνύουν ότι οι συγκεντρώσεις οσελταμιβίρης στον εγκέφαλο αρουραίου μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία και, πιθανότατα, αντανακλούν το στάδιο του σχηματισμού BBB. Σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών και 21 ημερών. σε αυτή τη δόση, η έκθεση σε προφάρμακο ήταν περίπου 800 φορές υψηλότερη από αυτή που υπολογίστηκε για ένα παιδί ενός έτους.

Η οσελταμιβίρη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την κατάποση φωσφορικής οσελταμιβίρης από το στόμα και μετατρέπεται εκτεταμένα σε καρβοξυλική οσελταμιβίρη, κυρίως με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Τουλάχιστον το 75% της δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία σαν oseltamivir carboxylate, λιγότερο από 5% - αμετάβλητη. Μετά επανειλημμένη από του στόματος χορήγηση των 75 mg φωσφορικού oseltamivir στη μορφή καψουλών 2 φορές την ημέρα (n = 20) μέσες τιμές C_max oseltamivir και oseltamivir carboxylate ήταν 65,2 και 348 ng / ml, AUC_0-12 h - 112 και 2719 ng · h / ml αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του καρβαμικού οσελταμιβίρ στο πλάσμα είναι ανάλογες με τη δόση όταν χρησιμοποιούνται έως και 500 mg δύο φορές την ημέρα. Ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση επί της oseltamivir carboxylate C_max (551 ng / ml - σε κατάσταση νηστείας, 441 ng / ml - όταν δόθηκε μετά από ένα γεύμα) και AUC (6218 και 6069 ng · h / ml, αντίστοιχα).

Ο όγκος κατανομής του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ μετά την έναρξη / την εισαγωγή 24 εθελοντών κυμάνθηκε από 23 έως 26 λίτρα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος oseltamivir μέσο όρο (42%), oseltamivir carboxylate - πολύ χαμηλή (37,8 ° C, που έχει τουλάχιστον ένα σύμπτωμα του αναπνευστικού (βήχας, ρινίτιδα, πονόλαιμο) και μία σωματικών συμπτωμάτων (μυαλγία, ρίγη / ιδρώτα, κακουχία, αδυναμία, κεφαλαλγία) στο κυκλοφορούν περίοδο του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. του 1355 ασθενών 849 (63%) είχαν μία επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης. από αυτά τα 849 ασθενείς το 95% είχε γρίπης Α, 3% γρίππης τύπου Β και 2% γρίπης αγνώστων στοιχείων τύπου. Η ηλικία των ασθενών είναι από 18 έως 65 ετών, η μέση ηλικία είναι 3 ετών 4 χρόνια, 52% άνδρες, 90% ανήλικοι Καυκάσιοι, 31% - καπνιστές). Κατά τη διάρκεια της μελέτης, οι ασθενείς αξιολόγησαν τη σοβαρότητα των κύριων συμπτωμάτων της γρίπης ως "κανένα σύμπτωμα", "ήπιο", "μέτριο" ή "προφέρεται". Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν ο χρόνος για να επίλυση των συμπτωμάτων της γρίπης, η οποία υπολογίζεται ως ο χρόνος από την έναρξη της θεραπείας για την ανακούφιση όλων των συμπτωμάτων της γρίπης (ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, θαμπό, κακώς εντοπίσιμη πόνο, αδυναμία, πονοκέφαλος, ρίγη / ιδρώτα), t. ε. όταν όλα τα συμπτώματα αξιολογήθηκαν ως ήπια ή απουσία.

Και στις δύο μελέτες, οι ασθενείς με γρίπη που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης κατά τη λήψη φωσφορικής οσελταμιβίρης στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες) είχαν διάμεσο χρόνο για την ανάλυση των συμπτωμάτων που μειώθηκε σημαντικά κατά 1,3 ημέρες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών (άνδρες, γυναίκες) και δεν αυξάνει με την αύξηση της δόσης (150 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες).

Έρευνες σε ασθενείς σε προχωρημένη ηλικία

Τρεις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ασθενείς> = 65 ετών διεξήχθησαν σε τρεις διαδοχικές περιόδους. Από τους 741 ασθενείς, 476 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης, 95% με τον ιό της γρίπης τύπου Α, 5% με τον ιό της γρίπης τύπου Β. Η συνδυασμένη ανάλυση έδειξε ότι όταν λαμβάνεται φωσφορική οσελταμιβίρη στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα εντός 5 ημερών), ο μέσος χρόνος για την ανάλυση των συμπτωμάτων μειώθηκε κατά 1 ημέρα (δεν είναι στατιστικά σημαντικός).

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης παρουσιάστηκε σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών (μέση ηλικία 5 ετών) που είχαν πυρετό (θερμοκρασία σώματος> 37,8 ° C), ακολουθούμενη από ένα από τα αναπνευστικά συμπτώματα βήχα ή οξεία ρινίτιδα). Η μελέτη διεξήχθη κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. Στη μελέτη αυτή, από τους 698 ασθενείς, 452 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης (50% ήταν άνδρες, 68% ανήκαν στους Καυκάσιους). Από αυτούς τους 452 ασθενείς, το 67% μολύνθηκε από τον ιό της γρίπης τύπου Α και το 33% από τον ιό της γρίπης τύπου Β.

Το κύριο κριτήριο αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η διάρκεια της νόσου, η οποία ορίστηκε ως η χρονική περίοδος κατά την οποία πληρούνται 4 καταστάσεις: μείωση του βήχα, ρινική καταρροή, αντιμετώπιση του πυρετού, επιστροφή στην κανονική ευεξία και φυσιολογική δραστηριότητα. Η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη σε δόση 2 mg / kg, 2 φορές την ημέρα, που ξεκίνησε κάθε 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου κατά 1,5 ημέρες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών.

Η αποτελεσματικότητα των φωσφορικών oseltamivir για την πρόληψη της γρίπης έχει αποδειχθεί σε τρεις μελέτες της εποχικής πρόληψης γρίπης και μελέτη προφύλαξης κατόπιν έκθεσης σε νοικοκυριά. Η βασική παράμετρος αποτελεσματικότητας σε όλες τις μελέτες ήταν η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης - θερμοκρασία στην στοματική κοιλότητα> = 37,2 ° C, τουλάχιστον ένα αναπνευστικό σύμπτωμα (βήχας, πονόλαιμος, ρινική συμφόρηση) και τουλάχιστον ένα σωματικό σύμπτωμα (αμβλύ κακώς εντοπίσιμο πόνο, αδυναμία, πονοκέφαλος, ρίγη / ιδρώτα) καταχωριστεί για 24 ώρες, συν ή δείγματος ιού-θετικό, ή μία τετραπλάσια αύξηση στον τίτλο αντισωμάτων ιού.

Η συνδυασμένη ανάλυση των δύο μελετών της εποχικής προφύλαξης γρίπης σε υγιείς μη εμβολιασμένα ενήλικες (ηλικίας 13-65 ετών) έδειξαν ότι η χρήση των φωσφορικών oseltamivir 75 mg 1 φορά την ημέρα κάθε μέρα για 42 ημέρες κατά τη διάρκεια της επιδημίας γρίπης στον πληθυσμό μείωσε την συχνότητα εμφάνισης των περιπτώσεων εργαστηριακά επιβεβαιωμένης κλινικής γρίπης με 48% (25/519) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου έως 1,2% (6/520) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης σε δόση 75 mg μία φορά ημερησίως για 42 ημέρες για την πρόληψη της εποχικής γρίπης σε ηλικιωμένους ασθενείς (που ζουν σε νοσηλευτικά σπίτια) μείωσε τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης από 4,4% (12/272) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου 0,4% (1/279) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη. Περίπου το 80% των ασθενών σε αυτή τη μελέτη εμβολιάστηκαν, το 14% είχε χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές ασθένειες, το 43% είχε καρδιακή νόσο.

Διερεύνηση της ΡΕΡ σε οικογένειες (υποκείμενα ηλικίας> = 13 έτη) αποκάλυψε ότι η υποδοχή των φωσφορικών oseltamivir σε μία δόση των 75 mg 1 φορά την ημέρα, που ξεκίνησε κατά την περίοδο των 48 ωρών από την εκδήλωση των συμπτωμάτων και συνεχίζοντας για 7 ημέρες, μειωμένη η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένης κλινικής περιπτώσεις της γρίπης από 12% (24/200) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 1% (2/205) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Ενδείξεις χρήσης

Εφαρμογή: Γρίπη τύπου Α και Β (θεραπεία και πρόληψη).

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία, νεφρική ανεπάρκεια.

Περιορισμοί στη χρήση: Ηπατική ανεπάρκεια (δεν έχει προσδιοριστεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης σε αυτή την κατηγορία ασθενών).

Η ηλικία των παιδιών ηλικίας έως 1 έτους (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν καθορίζονται). Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για θεραπεία ή για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους, δεδομένου ότι Υπάρχει έλλειψη σαφήνειας όσον αφορά τον χρόνο σχηματισμού BBB στον άνθρωπο και η κλινική σημασία των δεδομένων για τα ζώα για βρέφη είναι άγνωστη (βλ. Φαρμακολογία, Τοξικολογία στα ζώα).

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φωσφορικού άλατος oseltamivir για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 13 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί.

Εφαρμογή της εγκυμοσύνης και του θηλασμού: Ίσως αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο και το παιδί (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες χρήση των μελετών ασφάλειας σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες δεν έχουν εκτελεστεί, δεν είναι γνωστό εάν το oseltamivir και oseltamivir carboxylate απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα των γυναικών).

Παρενέργειες

Παρενέργειες: Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που συμμετείχαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ και έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη για τη θεραπεία της γρίπης - 1.171 άτομα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πιο συχνά σε αυτές τις μελέτες ήταν ναυτία και έμετος. Αυτές οι επιδράσεις στις περισσότερες περιπτώσεις ήταν ήπιες ή μέτριες και συνήθως εμφανίστηκαν κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών χορήγησης. Λιγότερο από 1% των ασθενών αποχώρησε πρόωρα από κλινικές δοκιμές λόγω ναυτίας και εμέτου.

Οι ανεπιθύμητες επιδράσεις οι οποίες παρατηρήθηκαν με συχνότητα> = 1% σε 1440 ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο ή oseltamivir φωσφορικό 75 mg 2 φορές την ημέρα, κατά τη διάρκεια της φάσης III κλινική δοκιμή σε ενήλικες για τη θεραπεία της γρίπης (λοίμωξη φυσικά) φαίνονται στον Πίνακα 1. Μεταξύ των 1440 ασθενείς είχαν 945 νεαρούς ενήλικες χωρίς συννοσηρότητα και 495 ασθενείς σε κίνδυνο (ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με χρόνια καρδιακή ή αναπνευστική νόσος). Οι ασθενείς με συχνότερα αριθμητικά άτομα που έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, είχαν ναυτία, έμετο, βρογχίτιδα, αϋπνία, ίλιγγο (βλ. Πίνακα 1).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές στη θεραπεία και πρόληψη της ιικής γρίπης σε ενήλικες

Οι επιπρόσθετες παρενέργειες που παρατηρήθηκαν με συχνότητα 1% των παιδιών στη θεραπεία του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης παρουσιάζονται στον πίνακα 2. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν ο εμετός. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που καταγράφηκαν συχνότερα σε παιδιατρικούς ασθενείς που έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, επίσταξη, διαταραχές της ακοής και επιπεφυκίτιδα. Αυτές οι επιδράσεις στις περισσότερες περιπτώσεις συνέβησαν μία φορά και εξαφανίστηκαν, παρά τη συνεχιζόμενη θεραπεία. στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτό δεν συνεπαγόταν την κατάργηση της θεραπείας.

Παρενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές στη θεραπεία της γρίπης σε παιδιά

Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών στους εφήβους ήταν, γενικά, το ίδιο με αυτό των ενηλίκων ασθενών και των παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών.

Έχουν αναφερθεί ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες στις μετεγκριτικές μελέτες του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης.

Γενικά: εξάνθημα, πρήξιμο του προσώπου ή της γλώσσας, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Γαστρεντερικό: ηπατίτιδα, απόκλιση από τις φυσιολογικές τιμές όταν ελέγχεται η ηπατική λειτουργία.

Νευρολογικές: σπασμοί, σύγχυση.

Μεταβολική: επιδείνωση της πορείας του διαβήτη.

Δεδομένου ότι οι αναφορές αυτών των επιδράσεων διέφεραν στον πληθυσμό άγνωστου μεγέθους, είναι αδύνατον να αποδειχθεί αξιόπιστα η συχνότητα εμφάνισής τους και η αιτιώδης σχέση τους με την έκθεση στο φωσφορικό οσελταμιβίρ.

Αλληλεπίδραση: Οι πληροφορίες που λαμβάνονται στις φαρμακολογικές και φαρμακοκινητικές μελέτες του oseltamivir υποδηλώνουν ότι οι κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων είναι απίθανο.

Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που οφείλονται στον ανταγωνισμό με εστεράσες, υπό τη δράση της οποίας η φωσφορική οσελταμιβίρη μετατρέπεται στη δραστική ουσία, δεν αναφέρονται λεπτομερώς στη βιβλιογραφία. Ο χαμηλός βαθμός σύνδεσης καρβοξυλικού οσελταμιβίρ προς πρωτεΐνες υποδηλώνει ότι η αλληλεπίδραση λόγω της μετατόπισης φαρμάκων από τη συσχέτιση με πρωτεΐνες είναι απίθανη.

Η σιμετιδίνη, ένας μη ειδικός αναστολέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450 και ανταγωνιστή για νεφρική σωληναριακή έκκριση βάσεις και το κατιονικό φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στα επίπεδα του oseltamivir και oseltamivir carboxylate στο πλάσμα.

Ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη οδηγεί σε αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη κατά περίπου 2 φορές (λόγω της μείωσης της ενεργού ανιονικής σωληναριακής έκκρισης στα νεφρά), αλλά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Η ταυτόχρονη χρήση με αμοξικιλλίνη δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων.

Σε 6 ασθενείς με πολλαπλές δόσεις οσελταμιβίρης, δεν διαπιστώθηκε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική μιας μεμονωμένης δόσης παρακεταμόλης.

Υπερδοσολογία: Σήμερα οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται. Ενιαίες δόσεις φωσφορικής οσελταμιβίρης προκάλεσαν ναυτία και / ή έμετο.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Δοσολογία και τρόπος χρήσης

Δοσολογία και χορήγηση: Στο εσωτερικό. Θεραπεία: το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης. ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης. Παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος.

Πρόληψη: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης).

Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 30 ml / λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα εφαρμογής.

Προφυλάξεις: Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης για οποιεσδήποτε ασθένειες που προκαλούνται από άλλα παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε ασθενείς που άρχισαν θεραπεία 40 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων δεν έχει τεκμηριωθεί.

Η αποτελεσματικότητα στη θεραπεία ασθενών με χρόνιες καρδιακές και / ή αναπνευστικές ασθένειες δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπήρξαν διαφορές στην επίπτωση των επιπλοκών μεταξύ των ομάδων που έλαβαν θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη και τις ομάδες του εικονικού φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη θεραπεία της γρίπης σε ασθενείς με σοβαρή υγειονομική κατάσταση ή κατάσταση που απαιτεί νοσηλεία.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα επαναλαμβανόμενων θεραπευτικών ή προφυλακτικών αγωγών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Η αποτελεσματικότητα στη θεραπεία και την πρόληψη ασθενών με ανοσοκαταστολή δεν έχει τεκμηριωθεί.

Θα πρέπει να έχετε κατά νου ότι μια σοβαρή βακτηριακή λοίμωξη μπορεί να αρχίσει με συμπτώματα που ομοιάζουν με γρίπη, να συνοδεύει τη γρίπη ή να είναι η επιπλοκή της. Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για την πρόληψη τέτοιων επιπλοκών.

Άλλα φάρμακα και φάρμακα που χρησιμοποιούνται μαζί και / ή αντί για "Oseltamyvir" στη θεραπεία και / ή πρόληψη των ακόλουθων ασθενειών.

J10 Γρίπη που προκαλείται από αναγνωρισμένο ιό γρίπης.