Relenza: οδηγίες χρήσης

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Relenza. Παρουσιάστηκαν αναθεωρήσεις των επισκεπτών στην ιστοσελίδα - καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Relenza στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Relenza ανάλογα με την παρουσία διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρήση της θεραπείας και της πρόληψης της γρίπης σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η σύνθεση του φαρμάκου.

Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο, ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir (του ενεργού συστατικού του φαρμάκου Relenza) περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (ICso) για τα στελέχη ιού Α και Β είναι μεταξύ 0,09 και 95,2 ρΜ.

Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Το ζαναμιβίρ δρα στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή αμφοτέρων των τύπων ιών της γρίπης Α και Β, εμποδίζοντας την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από το επιθηλιακό επιφανειακό της αναπνευστικής οδού.

Η αποτελεσματικότητα της χρήσης με εισπνοή Relenza επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamivir ως θεραπεία για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Η ανάπτυξη αντοχής στο Relenze δεν έχει καταχωρηθεί.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους ασθενείς), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με τους ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p λιγότερο από 0,001). Ο αριθμός των επιπλοκών μειώθηκε στην ομάδα 171/769 της ζαναμιβίρης (22%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο 208/711 (29%) και ο σχετικός κίνδυνος ήταν: 0,77. (95% CI: 0,65-0,92, ρ = 0,004). Η χρήση αντιβιοτικών για τη θεραπεία επιπλοκών μετά από αναβληθείσα γρίπη μειώθηκε επίσης από 136/711 (19%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 110/769 (14%) στην ομάδα ζαναμιβίρης (σχετικός κίνδυνος: 0,76 · 95% CI: 0,60-0,95 · p = 0,021). Η βέλτιστη αποτελεσματικότητα του zanamivir αποδείχθηκε στην περίπτωση έναρξης της θεραπείας το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου.

Έχει αποδειχθεί ότι το zanamivir είναι επίσης αποτελεσματικό ως μέσο πρόληψης της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και σε ενήλικες. Το ποσοστό αποτελεσματικής προστασίας είναι 67-79% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και 56-61% σε σύγκριση με τον ενεργό έλεγχο.

Σύνθεση

Zanamivir + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Με τη χρήση εισπνοής, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι χαμηλή (κατά μέσο όρο 2%). Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 10-20%. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα του αίματος είναι χαμηλή (διατηρείται χαμηλός βαθμός απορρόφησης κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών). Μετά την εισπνοή, το zanamivir κατανέμεται στους ιστούς της αναπνευστικής οδού, φθάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις. Όταν χρησιμοποιείται σε μία μόνο δόση των 10 mg, η ζαναμιβίρη προσδιορίζεται στο επιθηλιακό στρώμα της αναπνευστικής οδού, η οποία είναι η κύρια θέση αντιγραφής του ιού της γρίπης. Η συγκέντρωση του zanamivir 12 ώρες και 24 ώρες μετά από την εισπνοή είναι περίπου 340 και 52 φορές, αντίστοιχα, η μέση τιμή IC50 για τη ιογενή νευραμινιδάση. Η υψηλή συγκέντρωση ζαναμιβίρης στην αναπνευστική οδό παρέχει ταχεία αναστολή της ιικής νευραμινιδάσης. Το Zanamivir συσσωρεύεται κυρίως στους ιστούς του στοματοφάρυγγα και των πνευμόνων (κατά μέσο όρο 77,6% και 13,2% αντίστοιχα). Το Zanamivir απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα και δεν μεταβολίζεται.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με θεραπευτική δόση 20 mg ημερησίως έχουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (10-20%), ως αποτέλεσμα της οποίας δεν υπάρχει συστηματική επίδραση του zanamivir. Οι αλλαγές στη φαρμακοκινητική που συνδέονται με την ηλικία είναι απίθανες (δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης).

Σε παιδιά, η φαρμακοκινητική του zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.

Ενδείξεις

• τη θεραπεία και την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες.

Μορφές απελευθέρωσης

Σκόνη για εισπνοή δοσολογημένη στα 5 mg ανά δόση σε περιστροφικό δίσκο.

Δεν υπάρχουν άλλες μορφές δοσολογίας, είτε πρόκειται για χάπια, κάψουλες ή σταγόνες.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογία

Προορίζεται μόνο για χορήγηση μέσω εισπνοής στην αναπνευστική οδό χρησιμοποιώντας την παρεχόμενη συσκευή εισπνοής. Άλλα φάρμακα εισπνοής, όπως τα βρογχοδιασταλτικά υψηλής ταχύτητας, πρέπει να λαμβάνονται πριν από την έναρξη της εισπνοής με το Relenza.

Κατά τη θεραπεία της γρίπης Α και Β, συνιστάται σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών να συνταγογραφήσουν 2 εισπνοές (2 × 5 mg) 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Ημερήσια δόση - 20 mg.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και η προσαρμογή της δόσης στο ήπαρ απαιτείται.

Για βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν.

Προκειμένου να αποφευχθεί η γρίπη Α και Β, συνιστάται στους ενήλικες και στα παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών να κάνουν 2 εισπνοές (2 × 5 mg) μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Ημερήσια δόση - 10 mg. Η πορεία της πρόληψης μπορεί να παραταθεί σε 1 μήνα, εάν ο κίνδυνος της νόσου παραμείνει για περισσότερο από 10 ημέρες.

Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν απαιτείται για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς με νεφρική και ηπατική λειτουργία.

Κανόνες εφαρμογής

Η συσκευή Diskhaler χρησιμοποιείται για εισπνοές ενός ροταδίσκου (μορφή απελευθέρωσης του Relenza). Ο Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα μέρη:

• θήκη με καπάκι και πλαστική βελόνα για τη διάτρηση ενός κυττάρου rotadisk.
• θήκη για το επιστόμιο?
• ένα ολισθαίνον δίσκο με ένα επιστόμιο και έναν περιστρεφόμενο τροχό στον οποίο τοποθετείται το Rotadisk.

Το Rotadisk αποτελείται από 4 κυψέλες, κάθε μία από τις οποίες περιέχει μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου.

Ο Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στο Dischaler για συσκευή εισπνοής, ωστόσο η κυψέλη θα πρέπει να τρυπηθεί λίγο πριν εισπνευστεί το φάρμακο. Η μη συμμόρφωση με αυτή τη σύσταση μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του Diskhaler και κατά συνέπεια να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Σημαντικό: Μην τρυπάτε τον περιστρεφόμενο δίσκο πριν τοποθετηθεί στον Diskhaler.

Κάντε λήψη του rotadisk στο Diskhaler

1. Αφαιρέστε την θήκη από το επιστόμιο, βεβαιωθείτε ότι το στόμιο είναι καθαρό μέσα και έξω.

2. Τραβήξτε προσεκτικά το συρτάρι μέχρι να εξέλθουν τα πλαστικά κλιπ, πιάνοντας τις γωνίες του δίσκου. Τραβήξτε το δίσκο προς τα έξω έτσι ώστε οι εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων να είναι ορατές.

3. Τραβήξτε έξω το δίσκο εντελώς, πιέζοντας τις εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων με τον αντίχειρα και τον δείκτη.

4. Τοποθετήστε τον περιστρεφόμενο δίσκο στις κυψέλες προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler.

1. Ανασηκώστε το κάλυμμα του δίσκου μέχρι να σταματήσει για να τρυπηθούν τα επάνω και κάτω φύλλα του Rotadisc. Κλείστε το καπάκι.

Σημαντικό: Μην σηκώνετε το καπάκι μέχρι να τοποθετηθεί πλήρως το συρτάρι.

2. Μετά από πλήρη εκπνοή, τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, σφίξτε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας, χωρίς να κλείσετε τις οπές αέρα εκατέρωθεν του επιστομίου. Πάρτε μια αργή βαθιά αναπνοή (πάντα μέσα από το στόμα, όχι μέσω της μύτης). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνεύστε αργά. Μην εκπνέετε στην συσκευή εισπνοής.

3. Τραβήξτε προσεκτικά το συρταρωτό δίσκο μια φορά μέχρι να σταματήσει, χωρίς να πιέσετε τα κλιπ, και σπρώξτε το. Στην περίπτωση αυτή, ο περιστροφικός δίσκος θα γυρίσει ένα κύτταρο και είναι έτοιμος για την επόμενη εισπνοή.

Σημαντικό: η διάτρηση του κυττάρου πρέπει να γίνεται μόνο πριν από την εισπνοή.

Για επαναλαμβανόμενες εισπνοές επαναλάβετε τα βήματα 1 και 2.

Αντικατάσταση ενός κενού δρομολογητή

Κάθε rotadisk περιέχει 4 κελιά. Μετά από τέσσερις εισπνοές, ο άδειος ροταδίσκος πρέπει να αντικατασταθεί με έναν νέο (ακολουθώντας τις οδηγίες 2-4).

Σημαντικό: Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.

Παρενέργειες

• αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πρήξιμο του προσώπου και του λάρυγγα.
• βρογχόσπασμο;
• δυσκολία στην αναπνοή.
• εξάνθημα.
• κνίδωση.
• σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πολυμορφικού ερυθήματος, του συνδρόμου Stevens-Johnson, της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης.

Αντενδείξεις

• υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Relenza κατά την κύηση και τη γαλουχία (θηλασμός) δεν έχει μελετηθεί.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι το zanamivir διεισδύει στο φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, ωστόσο δεν παρατηρήθηκε τερατογένεση ή μείωση της γονιμότητας ή κλινικές εκδηλώσεις οποιωνδήποτε ανωμαλιών στις προ- και μεταγεννητικές περιόδους. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα στους ανθρώπους.

Ωστόσο, το Relenzu δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, εκτός από τις περιπτώσεις όπου η αναμενόμενη χρήση της χρήσης για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Χρήση σε παιδιά

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε παιδιά άνω των 5 ετών.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης.

Ειδικές οδηγίες

Έχουν καταγραφεί πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου και / ή την εξασθένιση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση του Relenza, συμπεριλαμβανομένων των χωρίς προηγούμενη ασθένεια στην ιστορία. Εάν εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του zanamivir και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Οι ασθενείς με αναπνευστικές νόσους πρέπει να διαθέτουν βρογχοδιασταλτικά μικρής εμβέλειας για τη θεραπεία με ζαναμιβίρη ως ασθενοφόρο.

Η μόλυνση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες νευρολογικές και συμπεριφορικές διαταραχές. Οι αναφορές που ελήφθησαν κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία (που καταγράφηκαν κυρίως σε παιδιά στην Ιαπωνία) έχουν συσχετιστεί με σπασμούς, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης και λαμβάνουν αναστολείς νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένου του zanamivir. Αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν κυρίως στα αρχικά στάδια της νόσου, είχαν συχνά ξαφνική εμφάνιση και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιώδης σχέση μεταξύ πρόσληψης ζαναμιβίρης και των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών δεν έχει αποδειχθεί. Εάν προκύψουν συμπτώματα νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος κινδύνου / οφέλους της περαιτέρω θεραπείας με ζαναμιβίρη για κάθε μεμονωμένο ασθενή.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Δεδομένα σχετικά με το φάρμακο αλληλεπιδράσεων φαρμάκου Relenza δεν παρέχονται.

Αναλόγια του φαρμάκου Relenza

Τα δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας Relenza δεν έχουν. Το φάρμακο περιέχει ένα μοναδικό δραστικό συστατικό που δεν έχει άμεσα ανάλογα.

Ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα (μέσα για τη θεραπεία της γρίπης):

• Algirem;
• Alfarona;
• Ambin;
• Amizon;
• Amixin;
• Anaferon;
• Παιδιά Anaferon;
• Antigrippin;
• Arbidol;
• Aflubin;
• Bronhikum;
• Vaxigrip;
• Απενεργοποιημένη γρίπη εμβολίου.
• Viferon;
• Εξαπνευμονίνη.
• Genferon Light;
• Grippferon;
• Ισοπρινοσίνη.
• Ιβουπροφαίνη.
• Immunal;
• Ανοσοσφαιρίνη.
• Immunorm;
• Ινγκαβιρίνη;
• Rec 19;
• Kagocel;
• Lovemax;
• Levopront;
• Libexin;
• Σύνδεση;
• Lippokhin;
• Nurofen;
• Orvirem;
• Oseltamivir;
• Oscillococcinum;
• Pakseladin;
• Panavir;
• Πολυοξειδίου ·
• IFN EU Lipint.
• Ριμανταδίνη;
• Rengalin;
• Sahol;
• Σουλφαδιμεθοξίνη.
• Tamiflu;
• Trekrezan;
• Fluarix;
• Κυκλοφερόνη.
• CigaPan;
• Eifitol;
• Eladon;
• Endobulin;
• Ergoferon;
• Erespal;
• Echinacea.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών: γρίπη, πρόληψη γρίπης

Relenza: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και σχόλια, τιμές στα φαρμακεία στη Ρωσία

Το Relenza είναι ένα αντιιικό φάρμακο επιλεκτικής δράσης για τους ιούς της γρίπης Α και Β. Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης.

Δραστικό συστατικό - Το Zanamivir είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Με απλά λόγια, χάρη στη δράση του, ο ιός δεν μπορεί να προσκολληθεί σε ένα υγιές κύτταρο και να το μολύνει.

Μετά από επαφή με την βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού, η οποία υποβλήθηκε σε θεραπεία με ζαναμιβίρ με εισπνοή, ο ιός παραμένει στην επιφάνεια και δεν εισέρχεται στα επιθηλιακά κύτταρα (πρόληψη της εισαγωγής).

Κατά την επεξεργασία των κυττάρων ρινοφαρυγγικών και αναπνευστικών οδών που έχουν ήδη μολυνθεί με τον ιό, η εξάπλωση της μόλυνσης από τα κύτταρα της βλεννογόνου της επιφάνειας του αναπνευστικού συστήματος συμβαίνει περαιτέρω σε όλο το σώμα (θεραπευτική και προφυλακτική δράση).

Η αποτελεσματικότητα της χρήσης με εισπνοή Relenza επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamivir ως θεραπεία για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο).

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Relenza; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες ·
• την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες.

Οδηγίες χρήσης Δοσολογία Relenza

Χρησιμοποιείται με μια ειδική συσκευή εισπνοής Diskhaler, η οποία συνοδεύεται από το φάρμακο.

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, για όλες τις ηλικιακές ομάδες, η δοσολογία του Relenza είναι η ίδια - 20 mg / ημέρα. Η εισπνοή πραγματοποιείται όταν εντοπίζονται τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης - αυτό αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Διαχωρίστε τη χρήση του φαρμάκου σε 2 δόσεις, καθένα από τα οποία προβλέπει την εισαγωγή με τη μορφή εισπνοής 10 mg zanamivir (δύο εισπνοές των 5 mg). Διάρκεια χρήσης - 5 ημέρες.

Για προφύλαξη χρησιμοποιήστε το Relenzu 10 ημέρες, κάνοντας 2 εισπνοές (10 mg ζαναμιβίρη) μία φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η προφύλαξη παρατείνεται μέχρι ένα μήνα εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμένει.

Οδηγίες για την συσκευή εισπνοής

Για να τοποθετήσετε τον περιστρεφόμενο δίσκο στο Diskhaler:

• Ελέγξτε την ακεραιότητα του rotadisk.
• αφαιρέστε το κάλυμμα από το επιστόμιο και βεβαιωθείτε ότι το επιστόμιο είναι καθαρό.
• τραβήξτε το δίσκο μέχρι τη στάση στις γωνίες, έτσι ώστε να βγουν τα πλαστικά κλιπ (είναι απαραίτητο να είναι ορατοί οι οροί).
• συμπιέστε τα κλιπς και επεκτείνετε πλήρως το δίσκο.
• rotadisk τοποθετημένο στην κυλινδροκεφαλή προς τα κάτω.
• Τοποθετήστε το δίσκο στη θέση του.

Για εισπνοή, πρέπει:

• Ανασηκώστε το κάλυμμα του δισκιοποιητή μέχρι να σταματήσει να τρυπά το επάνω και κάτω φύλλο του περιστροφικού δίσκου και στη συνέχεια κλείστε το κάλυμμα.
• Εκτελέστε πλήρη εκπνοή και τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, ενώ δεν κλείνετε τις οπές αέρα και στις δύο πλευρές του επιστομίου, σφίξτε καλά με τα χείλη σας. Ανασηκώστε αργά μέσα από το στόμα σας και αφαιρέστε το στόμιο από το στόμα, όσο το δυνατόν περισσότερο για να κρατάτε την αναπνοή σας και να εκπνέετε αργά. Η εκπνοή στην συσκευή εισπνοής απαγορεύεται.
• Μόλις προσεκτικά τραβήξτε έξω το συρτάρι μέχρι να σταματήσει, μην πιέζετε τους συνδετήρες και σπρώξτε το προς τα μέσα για να περιστρέψετε τον κυλινδροφόρο ένα κύτταρο, μετά από το οποίο θα είναι έτοιμο για επακόλουθη εισπνοή. Αξίζει να θεωρηθεί ότι είναι δυνατόν να διατρυπήσει το κύτταρο μόνο αμέσως πριν από την εισπνοή.

Κάθε rotadisk έχει τέσσερα κελιά. Μετά από τέσσερις εισπνοές, ένας άδειος περιστροφικός δίσκος πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο.

Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.

Προαιρετικά

Η αποτελεσματικότητα της εισπνοής Relenza εξαρτάται άμεσα από τον χρόνο έναρξης της χρήσης του φαρμάκου (όσο νωρίτερα, τόσο πιο αποτελεσματικό).

Σε περιπτώσεις βρογχικών ασθενειών, είναι επιτακτική ανάγκη να έχουμε βρογχοδιασταλτικά υψηλής ταχύτητας στο ρόλο των φαρμάκων πρώτων βοηθειών.

Παρενέργειες

Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Relenza:

• Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: πολύ σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της διόγκωσης του προσώπου και του λάρυγγα.
• Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή.
• Από την πλευρά του δέρματος και των εξαρτημάτων του: πολύ σπάνια - εξάνθημα, κνίδωση, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πολυμορφικού ερυθήματος, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο διορισμός του Relenza στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• γαλουχία;
• εγκυμοσύνη πρώτου τριμήνου.
• ηλικία έως 5 ετών.
• αυξημένη βρογχική αντίδραση στα φάρμακα για εισπνοή.
• ασθένειες που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο.
• δυσανεξία στη λακτόζη.

Υπερδοσολογία

Λόγω της φύσης της μορφής δοσολογίας, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας της δραστικής ουσίας, η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη.

Υπό τις συνθήκες κλινικών μελετών, οι ανεπιθύμητες ενέργειες με ενδοφλέβια χορήγηση σε ημερήσια δόση 1200 mg για 5 ημέρες δεν καταχωρήθηκαν.

Η αιμοκάθαρση μπορεί να θεωρηθεί ως επιλογή θεραπείας, δεδομένου ότι το zanamivir έχει χαμηλό μοριακό βάρος, χαμηλό δεσμό με πρωτεΐνες πλάσματος και χαμηλή Vd.

Αναλογικά Relenza, τιμές στα φαρμακεία

Εάν είναι απαραίτητο, το Relenza μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για θεραπευτική δράση - πρόκειται για φάρμακα:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Relenza, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιων ενεργειών. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Η τιμή στα φαρμακεία στη Ρωσία: Relenza σκόνη για εισπνοή 5 mg / δόση Νο 5 φιάλες με συσκευή εισπνοής - από 900 έως 1121 ρούβλια, σύμφωνα με 802 φαρμακεία.

Φυλάσσεται σε θερμοκρασία μέχρι 30 ° C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Διάρκεια ζωής 7 χρόνια. Όροι πώλησης από φαρμακεία - συνταγή.

Ειδικές οδηγίες

Η γρίπη μπορεί να εμφανιστεί με αυξημένη υπεραντιδραστικότητα των αεραγωγών. Υπάρχουν πολύ σπάνιες αναφορές επιδείνωσης της πνευμονικής λειτουργίας και / ή περιστατικών βρογχόσπασμου μετά την εισπνοή ζαναμιβίρης σε ασθενείς με θεραπεία με γρίπη. Σε ορισμένες περιπτώσεις απουσιάζει το φορτισμένο ιστορικό χρόνιων αναπνευστικών ασθενειών. Εάν εμφανίσετε αυτά τα συμπτώματα, πρέπει να σταματήσετε το Relenzu και να συμβουλευτείτε γιατρό για ιατρική εξέταση. Οι ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος κατά τη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διαθέτουν ένα βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης.

Για σοβαρό βρογχικό άσθμα, πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να γίνει αξιολόγηση των αντιληπτών οφελών και πιθανών κινδύνων. Η διεξαγωγή της θεραπείας χωρίς κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση δεν πρέπει να είναι. Σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και βρογχικό άσθμα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η θεραπεία της υποκείμενης νόσου πρέπει να βελτιστοποιηθεί. Είναι απαραίτητο να εξεταστεί ο πιθανός κίνδυνος ανάπτυξης βρογχόσπασμου.

Δεν είναι δυνατή η χρήση σκόνης για την παρασκευή διαλύματος για νεφελοποιητή ή αναπνευστήρα.

Η γρίπη μπορεί να συνοδεύεται από διάφορα συμπεριφορικά και νευρολογικά συμπτώματα. Σύμφωνα με αναφορές κατά την περίοδο μετεγκριτικών μελετών, οι ασθενείς που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης και χρησιμοποιούν εισπνοή ζαναμιβίρης ανέπτυξαν τις ακόλουθες διαταραχές: παραλήρημα, σπασμωδικές κρίσεις, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά. Οι περισσότερες φορές εμφανίστηκαν στα αρχικά στάδια της νόσου, στις περισσότερες περιπτώσεις άρχισαν ξαφνικά και είχαν μια γρήγορη λύση.

Δεν υπήρξε σχέση αιτίου-αποτελέσματος μεταξύ του Relenza και των παραπάνω παραβιάσεων. Σε περιπτώσεις οποιωνδήποτε νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, πριν από τη διεξαγωγή περαιτέρω θεραπείας, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί ο λόγος του οφέλους στον κίνδυνο.

Relenza - μια ανασκόπηση του φαρμάκου και έναν κατάλογο φθηνών αναλόγων

Μόλις αρχίσει να πλησιάζει το κρύο του χειμώνα, ο καθένας προσπαθεί με κάθε τρόπο να προστατεύσει το σώμα μας από τη γρίπη που προχωρά αυτή τη στιγμή. Στη χώρα μας, η Relenza, ένας αντιιικός θεραπευτικός παράγοντας, μπορεί να αντιμετωπίσει καλύτερα αυτό το καθήκον. Το άρθρο θα εξετάσει πώς να πάρει το φάρμακο, αν τα ανάλογα του και άλλες στιγμές υπάρχουν.

Αναλόγια Relenza

Το φάρμακο Relenza έχει πολλά ανάλογα, μερικά από αυτά είναι φθηνότερα, άλλα μπορεί να έχουν βοηθητικές επιδράσεις στο σώμα. Εξετάστε ορισμένα παραδείγματα υφιστάμενων αναλόγων του φαρμάκου.

Arbidol

Αυτό το αντιικό φάρμακο, φάρμακο Relenza. Επιπλέον, είναι πολύ φθηνότερο, η τιμή του κυμαίνεται μεταξύ 340-350 ρούβλια, ενώ η Relenza έχει τιμή έως και 950-1000 ρούβλια.

Όταν εφαρμόζεται η θεραπευτική πορεία αυτής της ανοσοδιεγερτικής ουσίας στο ανθρώπινο σώμα, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ενέργειες:

• σημαντική μείωση των συμπτωμάτων της νόσου της γρίπης.
• λόγω της έκθεσης του φαρμάκου, η συγκέντρωση των τοξικών ουσιών στο κυκλοφορικό σύστημα μειώνεται.
• χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών ή επιπλοκών.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ιατρική θεραπεία, ανάλογα με το βαθμό βλάβης από επιβλαβείς μικροοργανισμούς. Στο παρασκεύασμα, η κύρια δραστική ουσία είναι τα μόρια της umifenovir και οι δραστικές ενώσεις τους σε διάφορες συγκεντρώσεις που μπορούν να επηρεάσουν δυσμενώς τη μόλυνση.

Nomides

Τα ρωσικά γενικά Nomides στη σύνθεσή του περιέχουν μια ένωση μορίων φωσφορικής οσελταμιβίρης. Κατά τη διεξαγωγή μιας συγκριτικής ανάλυσης, όπου έγινε ένας βιοϊσοδύναμος υπολογισμός, γίνεται σαφές ότι το Nomides έχει σχεδόν τα ίδια αποτελέσματα στα στελέχη και στο ανθρώπινο σώμα όπως το Relenza, ώστε να μπορούν να αντικατασταθούν μεταξύ τους.

Πριν αγοράσετε αυτό το φάρμακο στο φαρμακείο, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον παιδίατρό σας ή τον γενικό ιατρό. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι μετά τη λήψη του φαρμάκου ενδέχεται να εμφανιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες. Η τιμή των εγχώριων αναλόγων του φαρμάκου Relenza δεν υπερβαίνει τα 680-700 ρούβλια.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο Nomides συνιστάται να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα, μία κάψουλα. Το φάρμακο ενδείκνυται για την υποδοχή ενηλίκων και παιδιών ηλικίας άνω των 12 ετών. Τα μικρά παιδιά δεν συνιστώνται να δώσουν, επειδή η σύνθεση του φαρμάκου περιλαμβάνει ενώσεις ανασφαλείς για το σώμα του παιδιού.

Amiksin

Για τους ασθενείς που πάσχουν από ασθενές ανοσοποιητικό σύστημα, το ανάλογο του Relenza, το φάρμακο Amixin, το οποίο έχει ανοσοδιαμορφωτικές ιδιότητες, είναι αρκετά κατάλληλο.

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών, για παράδειγμα:

• συνταγογραφείται για τη γρίπη.
• που χρησιμοποιούνται στη θεραπευτική αγωγή έναντι μολυσματικών ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα.
• για τη θεραπεία του κυτταρομεγαλοϊού.
• SARS και άλλα κρυολογήματα.

Δεν είναι όλα τα ανάλογα του αντιιικού φαρμάκου να έχουν τις ίδιες ιδιότητες με το Amixin. Το φάρμακο ενδείκνυται για παιδιά άνω των 7 ετών. Από τις αντενδείξεις πρέπει να σημειωθεί ατομική δυσανεξία σε ένα από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου.

Kagocel

Το αντιβακτηριακό φάρμακο στη σύνθεση του περιέχει την ίδια δραστική ουσία - Kagocel, καθώς και βοηθητικά συστατικά. Τα χάπια του φαρμάκου είναι κυρτά και στις δύο πλευρές.

Το φάρμακο έχει τις ακόλουθες ιδιότητες:

• Το Kagotsel είναι ικανό να παράγει μόρια ιντερφερόνης.
• με τη χρήση του σε ασθενείς έδειξε σημαντική μείωση του κρυολογήματος.
• βοηθά στην τόνωση της λεμφοκυτταρικής δραστηριότητας.

Το φάρμακο έχει αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, επομένως, αφού περάσει από θεραπευτική αγωγή, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν φάρμακα που συμβάλλουν στη διαδικασία αποκατάστασης της φυσιολογικής λειτουργίας του εντέρου και της μικροχλωρίδας του.

Με αυτό το ανάλογο του Relenza, αντιμετωπίζονται παιδιά με ασθένειες γρίπης, από την γέννηση, η ίδια η Relenza μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά ηλικίας τριών ετών. Η τιμή του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 220-230 ρούβλια / συσκευασία.

Πώς είναι το Relenza καλύτερο από το Tamiflu

Και τα δύο αυτά φάρμακα ανήκουν σε αντιιικά φάρμακα. Τα κύρια συστατικά είναι διαφορετικά, αν και οι επιδράσεις στο ανθρώπινο σώμα και τα βακίλλια και τη χημική δομή είναι σχεδόν τα ίδια. Ας γνωρίσουμε τα ενεργά συστατικά των ναρκωτικών:

• Relenza. Το δραστικό συστατικό είναι το zanamivir.
• Tamiflu. Το δραστικό συστατικό είναι το oseltamivir.

Relenza

Ο παραγωγός της Relenza είναι η γαλλική εταιρεία Glaxo Wellcome Production. Κατά την ανάπτυξη ενός φαρμάκου, οι βιολόγοι έχουν λάβει υπόψη το γεγονός ότι η μόλυνση με επιβλαβείς μικροοργανισμούς συμβαίνει μέσω του αναπνευστικού συστήματος και της βλεννογόνου της ρινικής και της λαρυγγικής περιοχής. Ως εκ τούτου, αναπτύχθηκε μια καινοτόμος προσέγγιση στη χρήση ναρκωτικών.

Ποιο είναι το φάρμακο Relenza; Αυτή η σκόνη χρησιμοποιείται για διαδικασίες εισπνοής. Όταν ένα άτομο εισπνέει σκόνη, πηγαίνει κατευθείαν στα ίδια σημεία με τα βακίλλια.

Η συσκευασία περιέχει μια συμπαγή συσκευή - μια οβάλ συσκευή εισπνοής. Πέντε κυλινδρικές φλύκταινες είναι προσαρτημένες σε αυτό, οι οποίες έχουν σχεδιαστεί για εισπνοές (4 φορές). Σε κάθε κυψέλη 5 mg. δραστική ουσία - ζαναμιβίρη.

Tamiflu

Αυτό το φάρμακο είναι προϊόν του φαρμακευτικού παρασκευαστή Roche (Ελβετία).

Το Tamiflu διατίθεται με τις ακόλουθες μορφές:

• η θεραπευτική ουσία συσκευάζεται σε κάψουλες που περιέχουν 75 mg του δραστικού συστατικού, oseltamivir.
• σκόνη που προορίζεται για την παρασκευή εναιωρημάτων. Κάθε φιαλίδιο περιέχει 12 mg της ουσίας.

Τι είναι πιο ισχυρό: το Relenza ή το Tamiflu;

Ενεργά συστατικά - το zanamivir και το oseltamivir συνεχώς ανταγωνίζονται μεταξύ τους. Οι κλινικοί δείκτες τους ήταν πάντα σχεδόν "σε βήμα" μεταξύ τους, παρέχοντας την ίδια θεραπευτική αποτελεσματικότητα στο σώμα.

Θα καταλάβουμε τι ακριβώς τα παρασκευάσματα Relenza και Tamiflu είναι παρόμοια μεταξύ τους.

• Και τα δύο φάρμακα έδειξαν την ίδια αποτελεσματική επίδραση στις ασθένειες της γρίπης, όπως ο τύπος Α και Β,
• Σημαντική μείωση των συμπτωμάτων των συμπτωμάτων γρίπης, με αποτέλεσμα τη θεραπεία, συντομεύεται κατά 1,5-2 ημέρες.
• Σε ασθενείς με σοβαρή γρίπη, ο ρυθμός θνησιμότητας μειώνεται.

Μπορούμε να συμπεράνουμε ότι και τα δύο φάρμακα έχουν σχεδόν τον ίδιο βαθμό αντιϊκής επίδρασης.

Τι λένε οι οδηγίες της Relenza;

Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ζαναμιβίρη, η οποία είναι ένας ισχυρός και ιδιαίτερα επιλεκτικός αναστολέας του επιφανειακού ενζύμου του ιού της γρίπης. Λόγω των επιβλαβών επιδράσεων της δραστικής ουσίας σε ιογενή λοίμωξη, εμποδίζει την διείσδυση της μεμβράνης σε υγιή κύτταρα και τη μόλυνση.

Μετά την εφαρμογή της συσκευής εισπνοής και τον ψεκασμό της δραστικής ουσίας, δημιουργείται ένα προστατευτικό πεδίο στην λάρυγγα επιφάνεια. Μέσα σε αυτό, η λοίμωξη δεν μπορεί να εισέλθει στα επιθηλιακά κύτταρα και παραμένει στην επιφάνεια. Χωρίς τροφή, πεθαίνει. Αυτό συμβαίνει κατά τη διάρκεια θεραπευτικών προφυλακτικών διαδικασιών.

Εάν οι ρινικές και φαρυγγικές επιφάνειες υποβάλλονται σε θεραπεία με συσκευή εισπνοής μετά από μόλυνση ενός ατόμου από τη γρίπη, τότε τα βακτηριακά κύτταρα θανατωθούν από το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, το zanamivir. Από τώρα και στο εξής, οι επιβλαβείς μικροοργανισμοί σταματούν να διασκορπίζονται μέσω της βλεννογόνου της αναπνευστικής οδού.

Ενδείξεις

Σύμφωνα με τις οδηγίες που επισυνάπτονται στην συσκευή εισπνοής, η φαρμακευτική αγωγή συνταγογραφείται στους ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• που χρησιμοποιείται στη θεραπευτική αγωγή κατά των ασθενειών γρίπης τύπου Α και Β. Ενδείκνυται για χρήση σε ενήλικες και παιδιά άνω των 5 ετών.
• συνιστάται για προληπτική χρήση κατά των νόσων της γρίπης όπως οι Α και Β. Το Relenzu συνταγογραφείται για ενήλικες και παιδιά άνω των 5 ετών.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο για όλους τους θετικούς δείκτες, όχι όλοι οι ασθενείς υποδεικνύονται για χρήση. Δεν συνιστάται να λαμβάνετε:

• παιδιά κάτω των πέντε ετών.
• οι γυναίκες που είναι 1-3 μηνών έγκυες.
• οι μητέρες που θηλάζουν δεν συνιστώνται να παίρνουν το φάρμακο.
• σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής έχει αυξημένη αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του φαρμάκου κατά την εισπνοή.
• κακή ανοχή στη λακτόζη.
• σε ασθένειες που μπορεί να συνοδεύονται από βρογχοδιασταλτικό σπασμό.

Σύνθεση

Το φάρμακο Relenza αποτελείται από μια ουσία σε σκόνη. Μια δόση σκόνης περιέχει 5 mg. δραστική ουσία - ζαναμιβίρη. Το βοηθητικό συστατικό είναι η μονοϋδρική λακτόζη. Σε ένα rotadiski 4 δόσεις του συνολικού όγκου του φαρμάκου 20 mg.

Δοσολογία

Η φαρμακευτική ουσία χορηγείται στον ασθενή με τη βοήθεια του Diskhaller, μιας ειδικής συσκευής εισπνοής που διατίθεται σε κάθε συσκευασία του φαρμάκου. Σύμφωνα με τις οδηγίες, η ίδια δοσολογία ορίζεται για όλες τις επιτρεπόμενες ηλικιακές κατηγορίες.

Relenza

Relenza: οδηγίες χρήσης και σχόλια

Λατινικό όνομα: Relenza

Κωδικός ATX: J05AH01

Δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη (ζαναμιβίρη)

Κατασκευαστής: Glaxo Wellcome Production (Γαλλία)

Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 11/23/2018

Οι τιμές στα φαρμακεία: από 776 ρούβλια.

Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γρίπης Α και Β.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η δοσολογική μορφή απελευθέρωσης του Relenza είναι σκόνη δοσομετρημένης δόσης για εισπνοή: από σχεδόν λευκό έως λευκό [σε μια συσκευασία χάρτινου κουτιού ένα φιαλίδιο που περιέχει 20 δόσεις (5 περιστροφικοί δίσκοι των 4 κυττάρων το καθένα), πλήρης με Discaller].

Συστατικά 1 δόση σκόνης:

• δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη (μικρονισμένη) - 5 mg.
• βοηθητικό συστατικό: μονοϋδρική λακτόζη - έως 25 mg.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο, ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (το επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Λόγω της ιικής νευραμινιδάσης, σωματίδια ιού απελευθερώνονται από ένα μολυσμένο κύτταρο και είναι δυνατή η διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, πράγμα που καθιστά δυνατή τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού.

Η ανασταλτική δραστικότητα του zanamivir περιλαμβάνει και τις 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων ιογόνων και κυκλοφορούντων για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (IC₅₀) για τα στελέχη ιού Α και Β είναι 0,09-95,2 ρΜ.

Η αναπαραγωγή του ιού της γρίπης περιορίζεται στα κύτταρα του επιθηλίου επιφανείας της αναπνευστικής οδού. Λόγω της επίδρασης του zanamivir στον εξωκυτταρικό χώρο, παρατηρείται μείωση στην αναπαραγωγή δύο τύπων ιών της γρίπης Α και Β και αποτρέπεται η απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από τα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών.

Με τη χρήση εισπνοής, η αποτελεσματικότητα του zanamivir επιβεβαιώνεται ως αποτέλεσμα ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών. Η χρήση του φαρμάκου ως θεραπείας για οξεία λοιμώξεις που προκαλείται από τον ιό της γρίπης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της απελευθέρωσης του ιού. Δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη με φυσιολογική ανοσία.

Η χρήση του Relenza σε υγιείς ανθρώπους που βρίσκονται σε κίνδυνο σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης έχει οδηγήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων και στη μείωση της διάρκειας της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων των μελετών φάσης ΙΙΙ έδειξε ότι ο μέσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε μιάμιση μέρα. Υπήρξε επίσης μείωση του αριθμού των επιπλοκών μετά την πάθηση της γρίπης και της χρήσης αντιβιοτικών που χρησιμοποιήθηκαν για τη θεραπεία τους.

Το Zanamivir είναι το πιο αποτελεσματικό σε περιπτώσεις έναρξης της θεραπείας το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στη χρήση του ως προφυλακτικού παράγοντα.

Φαρμακοκινητική

Το Zanamivir χαρακτηρίζεται από χαμηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (2% κατά μέσο όρο μετά από χορήγηση από το στόμα). Μετά από εισπνοή από το στόμα, απορροφάται περίπου το 10-20% της χορηγούμενης δόσης. Γ_max (μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας) μετά από μία δόση των 10 mg είναι 97 ng / ml, ο χρόνος που φθάνει τις 1,25 ώρες. Λόγω του χαμηλού βαθμού απορρόφησης, παρατηρείται μια χαμηλή συστηματική συγκέντρωση και μια ασήμαντη περιοχή κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης, η συγκέντρωση zanamivir στο αίμα είναι χαμηλή (με επαναλαμβανόμενες εισπνοές, οι παράμετροι παραμένουν χαμηλές).

Σύνδεση ουσιών με πρωτεΐνες πλάσματος - 10% - πολύ συχνά. > 1% και 0,1% και 0,01% και

Relenza® (Relenza®)

Ενεργό συστατικό:

Το περιεχόμενο

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

3D εικόνες

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

στη φιάλη υπάρχουν 5 ροταδίσκοι, ο καθένας με 4 κελιά (πλήρης με το Discholder). σε ένα κουτί από χαρτόνι 1 φιάλη.

Περιγραφή της μορφής δοσολογίας

Κόνις για δόση εισπνοής: από λευκό έως σχεδόν λευκό.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική

Το zanamivir είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (το επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων των κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Για στελέχη ιού Α και Β, 50% ανασταλτική συγκέντρωση (IC₅₀) κυμαίνεται από 0,09 έως 95,2 ηΜ.

Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Το Zanamivir δρα στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή αμφοτέρων των τύπων του ιού της γρίπης (Α και Β), εμποδίζοντας την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από τα κύτταρα του επιθηλίου επιφανείας της αναπνευστικής οδού. Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamivir ως θεραπεία για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και κατά μέσο όρο 2% μετά από χορήγηση από το στόμα. Μετά από εισπνοή από το στόμα, περίπου 10 έως 20% της χορηγούμενης δόσης απορροφάται. Μετά από μία εφάπαξ δόση των 10 mg C_max το επίπεδο πλάσματος ήταν 97 ng / ml μετά από 1.25 ώρες. Η χαμηλή απορρόφηση έχει ως αποτέλεσμα χαμηλές συστηματικές συγκεντρώσεις και ασήμαντη AUC. Ένας χαμηλός βαθμός απορρόφησης διατηρείται κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών.

Διανομή Μετά από εισπνοή από το στόμα, το zanamivir εναποτίθεται στους αεραγωγούς σε υψηλές συγκεντρώσεις, εξασφαλίζοντας την παράδοση του φαρμάκου στην «πύλη εισόδου» της λοίμωξης. Μετά την εισπνοή 10 mg ζαναμιβίρης συγκέντρωσης στρώματος επιθηλιακών αεραγωγών να υπερβαίνει τη μέση τιμή να ανασταλτική συγκέντρωση ήμισυ νευραμινιδάσης 340 φορές 12 ώρες μετά την εισπνοή, και 52-φορές μετά από 24 ώρες, παρέχοντας ταχεία αναστολή της ιικής ενζύμου. Οι κύριες θέσεις καθίζησης είναι το στοματικό μέρος του φάρυγγα και των πνευμόνων (77,6 και 13,2% κατά μέσο όρο, αντίστοιχα).

Μεταβολισμός και απέκκριση. Δεν μεταβολίζεται, εκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Τ_1/2 από το πλάσμα αίματος μετά από εισπνοή από το στόμα κυμαίνεται από 2,6 έως 5,05 ώρες. Η συνολική κάθαρση είναι από 2,5 έως 10,9 l / h.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Ηλικιωμένοι Η βιοδιαθεσιμότητα μετά τη χορήγηση μιας θεραπευτικής δόσης των 20 mg είναι 10-20%, με αποτέλεσμα ασήμαντες συγκεντρώσεις στη συστηματική κυκλοφορία. Η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος δεν απαιτείται, δεδομένου ότι τυχόν αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία, οι οποίες συνήθως οδηγούν σε αλλαγές στα φαρμακοκινητικά προφίλ διαφόρων φαρμάκων, σε αυτή την περίπτωση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του zanamivir.

Παιδιά Η φαρμακοκινητική του zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη παιδιατρική μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Με τη χρήση θεραπευτικών δόσεων των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή στο 10-20%, συνεπώς, οι συστηματικές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης είναι ασήμαντες. Λόγω του ευρέος φάσματος της ασφάλειας των φαρμάκων, μια πιθανή αύξηση των συστηματικών συγκεντρώσεων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παραμένει κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία. Δεδομένου ότι το zanamivir δεν μεταβολίζεται, δεν χρειάζεται να προσαρμοστεί το δοσολογικό σχήμα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Το Zanamivir, που χρησιμοποιείται σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της γρίπης σε υγιείς, σε ομάδες κινδύνου (συνήθως σε επαφή με τους ασθενείς), ανακουφίζει από τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Μια συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 μελετών έδειξε ότι ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται σε 1,5 ημέρες σε ασθενείς στην ομάδα του zanamivir σε σύγκριση με ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p

θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες ·

την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και ενήλικες.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή: ασθένειες της αναπνευστικής οδού, συνοδευόμενες από βρογχόσπασμο (συμπεριλαμβανομένης της ιστορίας).

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του zanamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει μελετηθεί.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι το zanamivir διεισδύει μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα, ωστόσο, δεν υπάρχει τερατογόνο αποτέλεσμα ή μείωση της γονιμότητας ή κλινικές εκδηλώσεις οποιωνδήποτε ανωμαλιών στις περιτοναϊκές και μεταγεννητικές περιόδους. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα στους ανθρώπους.

Ωστόσο, το zanamivir δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, η χρήση είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος της χρήσης για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Παρενέργειες

Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοια στην ομάδα του zanamivir και της ομάδας του εικονικού φαρμάκου. Οι αυθόρμητες αναφορές περιείχαν πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη χρήση του zanamivir και ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100, ® θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από αυτά τα φάρμακα.

Ενήλικες και παιδιά από 5 ετών: η συνιστώμενη δόση ζαναμιβίρης είναι 2 εισπνοές (2 × 5 mg), 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η συνολική ημερήσια δόση είναι 20 mg. Για να επιτευχθεί ένα βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει όταν εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα της νόσου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 5 ετών: η συνιστώμενη δόση zanamivir είναι 2 εισπνοές (2 × 5 mg) 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Η συνολική ημερήσια δόση είναι 10 mg. Η διάρκεια της χρήσης μπορεί να αυξηθεί σε 1 μήνα, εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμείνει για περισσότερο από 10 ημέρες (για παράδειγμα, θεωρείται μεγαλύτερη επαφή με τον ασθενή).

Ηλικιωμένοι ασθενείς: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται η δοσολογία.

Οδηγίες χρήσης Diskhalera με rotadiskami

Η συσκευή Diskhaler χρησιμοποιείται για την εισπνοή ροταδόκητου (η μορφή απελευθέρωσης του Relenza ®).

Ο Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα μέρη:

- θήκη με καπάκι και πλαστική βελόνα για τη διάτρηση ενός κυττάρου rotadisk.

- θήκη για το επιστόμιο?

- ένα συρόμενο δίσκο με ένα επιστόμιο και έναν περιστρεφόμενο τροχό στον οποίο είναι τοποθετημένος ο περιστροφικός δίσκος.

Το Rotadisk αποτελείται από 4 κυψέλες, κάθε μία από τις οποίες περιέχει μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου.

Ο Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στο Dischaler για συσκευή εισπνοής, ωστόσο η κυψέλη θα πρέπει να τρυπηθεί λίγο πριν εισπνευστεί το φάρμακο. Η μη συμμόρφωση με αυτή τη σύσταση μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του Diskhaler και κατά συνέπεια να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Είναι σημαντικό! Μην τρυπάτε τον περιστρεφόμενο δίσκο πριν τοποθετηθεί στον Diskhaler.

Κάντε λήψη του rotadisk στο Diskhaler

1. Αφαιρέστε την θήκη από το επιστόμιο, βεβαιωθείτε ότι το στόμιο είναι καθαρό μέσα και έξω.

2. Τραβήξτε προσεκτικά το συρτάρι μέχρι να εξέλθουν τα πλαστικά κλιπ, πιάνοντας τις γωνίες του δίσκου. Τραβήξτε το δίσκο προς τα έξω έτσι ώστε οι εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων να είναι ορατές.

3. Τραβήξτε έξω το δίσκο τελείως πιέζοντας τις εγκοπές στο πλάι των σφιγκτήρων με τον αντίχειρα και τον δείκτη.

4. Τοποθετήστε τον περιστρεφόμενο δίσκο στις κυψέλες προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler.

5. Ανυψώστε το κάλυμμα του δίσκου μέχρι να σταματήσει το τέρμα και το κάτω φύλλο του περιστροφικού δίσκου. Κλείστε το καπάκι.

Είναι σημαντικό! Μην ανασηκώσετε το καπάκι έως ότου το συρτάρι είναι πλήρως τοποθετημένο.

6. Μετά από πλήρη εκπνοή, τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, σφίξτε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας, χωρίς να κλείσετε τις οπές αέρα εκατέρωθεν του επιστομίου. Πάρτε μια αργή βαθιά αναπνοή (πάντα μέσα από το στόμα, όχι μέσω της μύτης). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνεύστε αργά. Μην εκπνέετε στην συσκευή εισπνοής.

7. Τραβήξτε προσεκτικά το δίσκο αφαιρέστε μία φορά μέχρι να σταματήσει, χωρίς να πιέσετε τους συνδετήρες, και σπρώξτε το. Στην περίπτωση αυτή, ο περιστροφικός δίσκος θα γυρίσει ένα κύτταρο και είναι έτοιμος για την επόμενη εισπνοή.

Είναι σημαντικό! Η διάτρηση του κυττάρου θα πρέπει να γίνεται αμέσως πριν από την εισπνοή!

Για επαναλαμβανόμενες εισπνοές επαναλάβετε τα σημεία 5 και 6.

Αντικατάσταση ενός κενού δρομολογητή

Κάθε rotadisk περιέχει 4 κελιά. Μετά από 4 εισπνοές, αντικαταστήστε τον κενό δρομολογητή με ένα νέο (σημεία 2-4).

Είναι σημαντικό! Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.

Υπερδοσολογία

Η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη λόγω της φύσης της μορφής απελευθέρωσης, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας μετά την από του στόματος χορήγηση ζαναμιβίρης.

Με τη χρήση εισπνοών 64 mg την ημέρα (περισσότερο από 3 φορές τη συνιστώμενη ημερήσια δόση), δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες. Επίσης, δεν έχουν καταχωρηθεί με παρεντερική χρήση για 5 ημέρες σε δόση 1200 mg / ημέρα.

Ειδικές οδηγίες

Πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου και / ή την εξασθένιση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση του zanamivir, συμπεριλαμβανομένων χωρίς προηγούμενη ασθένεια στην ιστορία. Εάν εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του zanamivir και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό. Οι ασθενείς με αναπνευστικές νόσους πρέπει να διαθέτουν βρογχοδιασταλτικά μικρής εμβέλειας για τη θεραπεία με ζαναμιβίρη ως ασθενοφόρο.

Η μόλυνση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες νευρολογικές και συμπεριφορικές διαταραχές. Οι αναφορές που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της περιόδου μετά την κυκλοφορία συμπεριλάμβαναν σπασμούς, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί με τον ιό της γρίπης και λαμβάνουν αναστολείς νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένου του zanamivir (κυρίως σε παιδιά στην Ιαπωνία). Αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν κυρίως στα αρχικά στάδια της νόσου, είχαν συχνά ξαφνική εμφάνιση και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιώδης σχέση μεταξύ πρόσληψης ζαναμιβίρης και των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών δεν έχει αποδειχθεί. Εάν προκύψουν συμπτώματα νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος κινδύνου-οφέλους της περαιτέρω θεραπείας με ζαναμιβίρη για κάθε μεμονωμένο ασθενή.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης ενός αυτοκινήτου και άλλων μηχανισμών: δεν σημειώνεται.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Relenza ®

Μακριά από παιδιά.

RELENZA

Το φάρμακο: RELENZA
Δραστικό συστατικό: ζαναμιβίρη
Κωδικός ATX: J05AH01
Cfg: αντιιικό φάρμακο
Reg. Αριθμός: LSR-000095
Ημερομηνία εγγραφής: 31/05/07
Ιδιοκτήτης reg. ID: GLAXO WELLCOME ΠΑΡΑΓΩΓΗ

ΦΟΡΜΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Σκόνη για εισπνοή δοσμένη λευκή ή σχεδόν λευκή.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.

Rotadisk (5) - πλαστικά κουτιά (1) με ένα δισκίο (1 τεμ.) - πακέτα από χαρτόνι.

Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ

Αντιιικό φάρμακο, εξαιρετικά εκλεκτικό αναστολέα της νευραμινιδάσης (επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης). Η ιική νευραμινιδάση παρέχει την απελευθέρωση ιικών σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο και μπορεί να επιταχύνει τη διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, εξασφαλίζοντας έτσι τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού. Η ανασταλτική δράση του zanamivir παρουσιάζεται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει και τους 9 υποτύπους των ιών γρίπης νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένων των κυκλοφορούν και μολυσματικά για διάφορα είδη. Η μισή ανασταλτική συγκέντρωση (IC₅₀) για στελέχη ιού Α και Β, κυμαίνεται από 0,09 έως 95,2 ρΜ.

Ο αναδιπλασιασμός του ιού της γρίπης περιορίζεται στο επιθηλιακό επιφανεια της αναπνευστικής οδού. Zanamivir λειτουργεί στον εξωκυτταρικό χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή και των δύο τύπων του ιού της γρίπης Α και Β, εμποδίζοντας την απελευθέρωση των σωματιδίων του ιού από τα επιθηλιακά κύτταρα της κυτταρικής επιφάνειας των αεραγωγών.

Η αποτελεσματικότητα της χρήσης εισπνοής zanamivir επιβεβαιώθηκε σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η χρήση του zanamavir ως θεραπείας για οξείες λοιμώξεις που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης οδήγησε σε μείωση της απελευθέρωσης του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Δεν έχει καταγραφεί η ανάπτυξη αντοχής στη ζαναμιβίρη.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Έχει αποδειχθεί ότι το zanamivir είναι επίσης αποτελεσματικό ως μέσο πρόληψης της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών και σε ενήλικες. Το ποσοστό αποτελεσματικής προστασίας είναι 67-79% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και 56-61% σε σύγκριση με τον ενεργό έλεγχο.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΑ

Με τη χρήση εισπνοής, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι χαμηλή (κατά μέσο όρο 2%). Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 10-20%. Μετά από μία εφάπαξ δόση των 10 mg C_max είναι 97 ng / ml και επιτυγχάνεται μετά από 1,25 ώρες. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα του αίματος είναι χαμηλή (ένας χαμηλός βαθμός απορρόφησης παραμένει κατά τη διάρκεια επαναλαμβανόμενων εισπνοών).

Μετά την εισπνοή, το zanamivir κατανέμεται στους ιστούς της αναπνευστικής οδού, φθάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις. Όταν χρησιμοποιείται σε μία μόνο δόση των 10 mg, η ζαναμιβίρη προσδιορίζεται στο επιθηλιακό στρώμα της αναπνευστικής οδού, η οποία είναι η κύρια θέση αντιγραφής του ιού της γρίπης.

Η συγκέντρωση του zanamivir 12 ώρες και 24 ώρες μετά την εισπνοή είναι περίπου 340 και 52 φορές, αντίστοιχα, η διάμεση τιμή της ιικής νευραμινιδάσης. Η υψηλή συγκέντρωση ζαναμιβίρης στην αναπνευστική οδό παρέχει ταχεία αναστολή της ιικής νευραμινιδάσης.

Το Zanamivir συσσωρεύεται κυρίως στους ιστούς του στοματοφάρυγγα και των πνευμόνων (κατά μέσο όρο 77,6% και 13,2% αντίστοιχα).

Μεταβολισμός και απέκκριση

Το Zanamivir απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα και δεν μεταβολίζεται.

Τ_1/2 Το Zanamivir μετά την εισπνοή κυμαίνεται από 2,6 έως 5,05 ώρες. Η συνολική κάθαρση είναι από 2,5 έως 10,9 l / h.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με θεραπευτική δόση 20 mg / ημέρα έχουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (10-20%), με αποτέλεσμα να μην υπάρχει συστηματική επίδραση του zanamivir. Οι αλλαγές στη φαρμακοκινητική που συνδέονται με την ηλικία είναι απίθανες (δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης).

Σε παιδιά, η φαρμακοκινητική του zanamivir αξιολογήθηκε σε ελεγχόμενη μελέτη σε 24 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 12 ετών χρησιμοποιώντας έναν νεφελοποιητή (10 mg) και έναν εισπνευστήρα σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι στα παιδιά δεν διέφεραν από εκείνες των ενηλίκων.

Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, όταν χρησιμοποιούνται θεραπευτικές δόσεις των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή στο 10-20%, συνεπώς, οι συστηματικές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης είναι ασήμαντες. Λόγω του ευρέος φάσματος της ασφάλειας των φαρμάκων, μια πιθανή αύξηση των συστηματικών συγκεντρώσεων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παραμένει κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Δεδομένου ότι το zanamivir δεν μεταβολίζεται, η παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας δεν απαιτεί τη διόρθωση της δοσολογίας.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- θεραπεία και πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ιούς της γρίπης Α και Β σε παιδιά άνω των 5 ετών και ενήλικες.

ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΔΟΣΗΣ

Προορίζεται μόνο για χορήγηση μέσω εισπνοής στην αναπνευστική οδό χρησιμοποιώντας την παρεχόμενη συσκευή εισπνοής. Άλλα φάρμακα εισπνοής, όπως τα βρογχοδιασταλτικά υψηλής ταχύτητας, πρέπει να λαμβάνονται πριν από την έναρξη της εισπνοής με το Relenza.

Στη θεραπεία της γρίπης Α και σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών συνιστάται να συνταγογραφούνται 2 εισπνοές (2-5 mg) 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Ημερήσια δόση - 20 mg.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και η προσαρμογή της δόσης στο ήπαρ απαιτείται.

Για βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν.

Για την πρόληψη της γρίπης Α και σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών, συνιστάται να συνταγογραφείτε 2 εισπνοές (2-5 mg) 1 φορά / ημέρα για 10 ημέρες. Ημερήσια δόση - 10 mg. Η πορεία της πρόληψης μπορεί να παραταθεί σε 1 μήνα, εάν ο κίνδυνος της νόσου παραμείνει για περισσότερο από 10 ημέρες.

Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν απαιτείται για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς με νεφρική και ηπατική λειτουργία.

Κανόνες εφαρμογής

Η συσκευή Diskhaler χρησιμοποιείται για εισπνοές ενός ροταδίσκου (μορφή απελευθέρωσης του Relenza). Ο Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα μέρη:

- ένα περίβλημα με ένα καπάκι και μια πλαστική βελόνα για τη διάτρηση του κυττάρου του rotadisk.

- θήκη για το επιστόμιο,

- συρόμενο δίσκο με επιστόμιο και περιστρεφόμενο τροχό πάνω στον οποίο τοποθετείται το Rotadisk.

Το Rotadisk αποτελείται από 4 κυψέλες, κάθε μία από τις οποίες περιέχει μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου.

Ο Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στο Dischaler για συσκευή εισπνοής, ωστόσο η κυψέλη θα πρέπει να τρυπηθεί λίγο πριν εισπνευστεί το φάρμακο. Η μη συμμόρφωση με αυτή τη σύσταση μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του Diskhaler και κατά συνέπεια να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Μην τρυπάτε τον περιστρεφόμενο δίσκο πριν τοποθετηθεί στον Diskhaler.

Κάντε λήψη του rotadisk στο Diskhaler

1. Αφαιρέστε την θήκη από το επιστόμιο, βεβαιωθείτε ότι το στόμιο είναι καθαρό μέσα και έξω.

2. Τραβήξτε προσεκτικά το συρτάρι μέχρι να εξέλθουν τα πλαστικά κλιπ, πιάνοντας τις γωνίες του δίσκου. Τραβήξτε το δίσκο προς τα έξω έτσι ώστε οι εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων να είναι ορατές.

3. Τραβήξτε έξω το δίσκο εντελώς, πιέζοντας τις εγκοπές στην πλευρά των σφιγκτήρων με τον αντίχειρα και τον δείκτη.

4. Τοποθετήστε τον περιστρεφόμενο δίσκο στις κυψέλες προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler. Διεξάγετε την εισπνοή.

5. Ανασηκώστε το κάλυμμα του δίσκου μέχρι να σταματήσει για να τρυπηθούν τα επάνω και κάτω φύλλα του Rotadisc. Κλείστε το καπάκι.

Μην ανασηκώσετε το καπάκι έως ότου το συρτάρι είναι πλήρως τοποθετημένο.

6. Μετά από πλήρη εκπνοή, τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια, σφίξτε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας, χωρίς να κλείσετε τις οπές αέρα εκατέρωθεν του επιστομίου. Πάρτε μια αργή βαθιά αναπνοή (πάντα μέσα από το στόμα, όχι μέσω της μύτης). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνεύστε αργά. Μην εκπνέετε στην συσκευή εισπνοής.

7. Τραβήξτε προσεκτικά το δίσκο αφαιρέστε μία φορά μέχρι να σταματήσει, χωρίς να πιέσετε τους συνδετήρες, και σπρώξτε το. Στην περίπτωση αυτή, ο περιστροφικός δίσκος θα γυρίσει ένα κύτταρο και είναι έτοιμος για την επόμενη εισπνοή.

Πιέστε το κελί μόνο αμέσως πριν από την εισπνοή.

Για επαναλαμβανόμενες εισπνοές επαναλάβετε p.5 και p.6.

Αντικατάσταση ενός κενού δρομολογητή

Κάθε rotadisk περιέχει 4 κελιά. Μετά από τέσσερις εισπνοές, ένας άδειος περιστροφικός δίσκος πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο (p.2-4).

Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν μια συσκευή εισπνοής κάτω από την επίβλεψη του ενήλικα.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοια στην ομάδα του zanamivir και της ομάδας του εικονικού φαρμάκου. Οι αυθόρμητες αναφορές περιείχαν πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη χρήση του zanamivir και ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνά (? 1/10), συχνά (? 1/100, <1/10) иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πρήξιμο του προσώπου και του λάρυγγα.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή.

Δερματολογικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - εξάνθημα, κνίδωση.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Στις προφυλάξεις πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο για ασθένειες της αναπνευστικής οδού, συνοδευόμενες από βρογχόσπασμο (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού).

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΛΙΠΑΣΜΑ

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του zanamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός) δεν έχει μελετηθεί.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η ζαναμιβίρη διαπερνά τον πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, ωστόσο, δεν υπάρχει τερατογόνο αποτέλεσμα ή μείωση της γονιμότητας ή κλινικές εκδηλώσεις οποιωνδήποτε βλαβών στην περιτοναϊκή και μεταγεννητική περίοδο. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα στους ανθρώπους.

Ωστόσο, το zanamivir δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος της χρήσης για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ

Έχουν καταγραφεί πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου και / ή την εξασθένιση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση του zanamavir, συμπεριλαμβανομένων χωρίς προηγούμενη ασθένεια στην ιστορία. Εάν εμφανιστεί ένα από τα παραπάνω φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του zanamivir και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Οι ασθενείς με αναπνευστικές νόσους πρέπει να διαθέτουν βρογχοδιασταλτικά μικρής εμβέλειας για τη θεραπεία με ζαναμιβίρη ως ασθενοφόρο.

Η μόλυνση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες νευρολογικές και συμπεριφορικές διαταραχές. Οι αναφορές που ελήφθησαν κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία (που καταγράφηκαν κυρίως σε παιδιά στην Ιαπωνία) έχουν συσχετιστεί με σπασμούς, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης και λαμβάνουν αναστολείς νευραμινιδάσης, συμπεριλαμβανομένου του zanamivir. Αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν κυρίως στα αρχικά στάδια της νόσου, είχαν συχνά ξαφνική εμφάνιση και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιώδης σχέση μεταξύ πρόσληψης ζαναμιβίρης και των παραπάνω ανεπιθύμητων ενεργειών δεν έχει αποδειχθεί. Εάν προκύψουν συμπτώματα νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος κινδύνου / οφέλους της περαιτέρω θεραπείας με ζαναμιβίρη για κάθε μεμονωμένο ασθενή.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

ΥΠΕΡΒΟΛΗ

Η τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη λόγω της δοσομετρικής χορήγησης, της οδού χορήγησης και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου.

Με την χρήση εισπνοών 64 mg / ημέρα (περισσότερο από 3 φορές υψηλότερα από τα συνιστώμενα ημερήσια), δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες. Επίσης, δεν έχουν καταχωρηθεί με την παρεντερική χρήση του φαρμάκου σε δόση 1,2 g / ημέρα για 5 ημέρες.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

Δεδομένα σχετικά με το φάρμακο αλληλεπιδράσεων φαρμάκου Relenza δεν παρέχονται.

ΠΡΟΫΠΟΘΕΣΕΙΣ ΓΙΑ ΕΚΚΛΗΣΕΙΣ ΑΠΟ ΝΑΡΚΩΤΙΚΑ

Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.

ΟΡΟΙ ΚΑΙ ΠΡΟΫΠΟΘΕΣΕΙΣ

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.