Το Oseltamivir είναι ένας αντιικός παράγοντας άμεσης δράσης. Είναι ένα προφάρμακο, η δραστική ουσία (καρβοξυλική οσελταμιβίρη), η οποία αναστέλλει επιλεκτικά τους τύπους νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και Β.
Ο μηχανισμός δράσης του οσελταμιβίρ καρβοξυλικού σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.
Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.
Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.
Μετά την κατάποση απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Έχει την επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος.
Υπό τη δράση των εντερικών και ηπατικών εστερικών, γίνεται ενεργός μεταβολίτης. Το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστημική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης, λιγότερο από 5% ως αρχική ουσία. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος και των δύο προφαρμάκων και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση.
1 κάψουλα Oseltamivir περιλαμβάνει:
- το δραστικό συστατικό - φωσφορική οσελταμιβίρη - 98,5 mg (σε όρους 100% της ουσίας είναι 75 mg οσελταμιβίρης).
- αδιάφορα πληρωτικά - άμυλο αραβοσίτου, νατριούχο κροσκαρμελλόζη, ποβιδόνη, τάλκη, φουμαρικό νάτριο.
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά το Oseltamivir; Περιγράψτε το φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τους ιούς τύπου Α και Β
- θεραπεία της γρίπης H1N1 σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
Οδηγίες χρήσης Oseltamivir και δοσολογία
Λαμβάνεται, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Κατά τη θεραπεία, το Oseltamivir πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της νόσου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.
Για να αποτρέψετε τη μόλυνση της γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας ή μετά από επαφή με έναν μολυσμένο ασθενή (θα πρέπει να ξεκινήσετε αμέσως τη λήψη του), συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.
Κατά τη διακριτική ευχέρεια του ιατρού, η διάρκεια του oseltamivir ως μέσου πρόληψης της γρίπης μπορεί να παραταθεί σε 6 εβδομάδες.
Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία του φαρμάκου για ενήλικες είναι 150 mg / ημέρα. Η περαιτέρω υπέρβαση της δόσης δεν επηρεάζει θετικά τη θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου, αλλά μπορεί να οδηγήσει μόνο σε υπερδοσολογία.
Σε ασθενείς με CC κάτω από 30 ml / λεπτό, η δόση μειώνεται στα 75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.
Παρενέργειες
Η συνταγογράφηση oseltamivir μπορεί να συνοδεύεται από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος (συνήθως όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας). σπάνια - διάρροια, κοιλιακό άλγος.
- Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: αϋπνία, ζάλη, κεφαλαλγία.
- Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.
- Άλλο: αίσθημα κόπωσης, αδυναμία.
Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται ο ορισμός του Oseltamivir στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 10 ml / min),
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Υπερευαισθησία στο oseltamivir.
Υπερδοσολογία
Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται. Ενιαίες δόσεις φωσφορικής οσελταμιβίρης προκάλεσαν ναυτία και / ή έμετο.
Ανάλογα με τον κατάλογο φαρμάκων Oseltamivir
Εάν είναι απαραίτητο, το Oseltamivir μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης.
- Influcein.
Παρόμοια φάρμακα σε δράση:
Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Oseltamivir, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.
Η μέση τιμή των δισκίων Oseltamivir στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.021 ρούβλια.
Φυλάσσετε το φάρμακο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής σε ξηρό, σκοτεινό, δροσερό (σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C).
Oseltamivir
Το oseltamivir (oseltamivir) είναι ένα φάρμακο που συνιστάται από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης τύπου Α και Β. Αυτός ο αντιιικός παράγοντας εμποδίζει την αναπαραγωγή και διάδοση των ιών στο σώμα.
Σε αυτό το άρθρο, θα εξετάσουμε γιατί οι γιατροί συνταγογραφούν το Oseltamivir, συμπεριλαμβανομένων οδηγιών χρήσης, αναλόγων και τιμών για αυτό το φάρμακο στα φαρμακεία. Οι πραγματικές κριτικές για άτομα που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει το Oseltamivir μπορούν να διαβάσουν στα σχόλια.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Αυτό το φάρμακο έρχεται με τη μορφή λευκών-κίτρινων καψουλών. Το οσελταμιβίρη είναι προφάρμακο. Κατά την κατάποση, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται στη δραστική ουσία - καρβονική οσελταμιβίρη.
Τι βοηθά το Oseltamivir;
Ποιο είναι το συνταγογραφούμενο φάρμακο "Oseltamivir" (ομάδα φαρμάκων - αντιιικά); Σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες, το φάρμακο αυτό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης Α και Β. Χρησιμοποιείται επίσης συχνά για την πρόληψη αυτών των ιογενών ασθενειών.
Φαρμακολογική δράση
Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του οσελταμιβίρ καρβοξυλικού σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.
Η νευραμινιδάση καταλύει τη διάσπαση του δεσμού μεταξύ του τερματικού σιαλικού οξέος και του σακχάρου, διευκολύνοντας έτσι τη διάδοση του ιού στην αναπνευστική οδό (ιοσωμάτια απόδοση από τα μολυσμένα κύτταρα και διαπερνούν τα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού εμποδίζοντας την αδρανοποίηση της επιθηλιακής βλέννας ιού).
Υπάρχουν 9 γνωστοί υποτύποι αντιγονικών νευραμινιδών του ιού της γρίπης τύπου Α - Ν1, Ν2 και ούτω καθεξής, οι οποίοι, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους αιμοσυγκολλητίνης - Η1, Η2 και ούτω καθ 'εξής, ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Στον ανθρώπινο πληθυσμό, πολλά στελέχη του ιού της γρίπης Α κυκλοφορούν ταυτόχρονα με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2, τα κυριότερα από τα οποία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.
Η αναστολή της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, η οποία περιορίζει την εξάπλωση της λοίμωξης μέσω της αναπνευστικής οδού.
Οδηγίες χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, η λήψη του Oseltamivir πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης.
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης.
- Παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος.
- Πρόληψη: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης).
Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 30 ml / λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα εφαρμογής
Βρέθηκε ορκισμένος εχθρός MUSHROOM καρφί! Τα νύχια θα καθαριστούν σε 3 ημέρες! Πάρτε το.
Πώς να ομαλοποιήσετε γρήγορα την αρτηριακή πίεση μετά από 40 χρόνια; Η συνταγή είναι απλή, γράψτε την κάτω.
Κουρασμένος από αιμορροΐδες; Υπάρχει ένας τρόπος! Μπορεί να θεραπευτεί στο σπίτι σε λίγες μέρες, που χρειάζεστε.
Σχετικά με την παρουσία των σκουληκιών λέει ένα άρωμα από το στόμα! Πίνετε νερό με μια σταγόνα μία φορά την ημέρα..
Αντενδείξεις
Δεν συνιστάται κατηγορηματικά ο διορισμός του φαρμάκου σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 13 ετών, καθώς και η ατομική δυσανεξία στη δραστική ουσία ή σε άλλα συστατικά της σύνθεσης.
Παρενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες του Oseltamivir εκδηλώνονται με τη μορφή γενικής αδυναμίας, πονοκεφάλους και ζάλης. καταρροϊκά συμπτώματα (ρινόρροια, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου, πονόλαιμος, βήχας). ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, διαταραχές ύπνου, επιληπτικές κρίσεις. αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, βρογχόσπασμος, επιπεφυκίτιδα). αιμορραγία από τη μύτη, καρδιακές αρρυθμίες, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων.
Είναι δυνατές ψευδαισθήσεις και ψυχικές διαταραχές.
Υπερδοσολογία
Μέχρι σήμερα, δεν παρουσιάζονται αναφορές υπερβολικών δόσεων. Έχει διαπιστωθεί ότι σε οξεία υπερδοσολογία μπορεί να εμφανιστεί ναυτία και έμετος, με την εμφάνιση της οποίας συνιστάται η συμπτωματική θεραπεία.
Ειδικές οδηγίες
- Κατά τις μετεγκριτικές μελέτες αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα. μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις. Πολύ σπάνια, οι παραπάνω αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες.
- Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, σε ασθένειες του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος, 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης δεν έχουν τεκμηριωθεί.
- Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.
- Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της λήψης της ουσίας εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
- Η θεραπεία δεν είναι αποτελεσματική στη θεραπεία άλλων ιογενών ασθενειών ή βακτηριακών λοιμώξεων.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η ταυτόχρονη χρήση του oseltamivir με φάρμακα όπως η μεθοτρεξάτη, η φαινυλοβουταζόνη και το χλωροπροπαμίδιο είναι ανεπιθύμητη λόγω της πιθανής επιβράδυνσης στην εξάλειψη των μεταβολιτών τους από τον οργανισμό.
Αξιολογήσεις και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των δοκιμών, οι οποίες ελήφθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και το Μεξικό, οι νέοι ιοί είναι ευαίσθητα στους αναστολείς νευραμινιδάσης ( «ζαναμιβίρη» και «Oseltamivir»), αλλά είναι ανθεκτικά στην άλλη ομάδα - αδαμαντανίων ( «ριμανταδίνη», «αμανταδίνη»). Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι οι ειδικοί δεν έχουν καθιερώσει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία της γρίπης σε άτομα με χρόνιες καρδιακές και αναπνευστικές ασθένειες.
Σύμφωνα με κριτικές των γιατρών, το φάρμακο αυτό μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων κατά 1 ημέρα, αλλά αυτό ισχύει μόνο εάν η θεραπεία ξεκίνησε τις πρώτες ώρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με το αν η πρόσληψη αυτού του φαρμάκου επηρεάζει τη συχνότητα επιπλοκών από ιικές ή μολυσματικές ασθένειες.
Αναλόγων
Συνώνυμα του Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir φωσφορικό.
Προσοχή: η χρήση αναλόγων πρέπει να συμφωνείται με τον θεράποντα ιατρό.
Η μέση τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.000 ρούβλια.
Tamiflu (oseltamivir) και τα ανάλογα του - οδηγίες, μορφές απελευθέρωσης (κάψουλες και σκόνη για εναιωρήματα), χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και στα παιδιά, περιγραφή και βάση τεκμηρίωσης του φαρμάκου. Άλλοι αναστολείς και αναθεωρήσεις νευραμινιδάσης
Το φάρμακο Tamiflu (oseltamivir ή oseltamivir) της επιδημίας της γρίπης των χοίρων το 2009, έχει γίνει μια πραγματική ζωή για τους γιατρούς να επιμείνουμε, αν και σε αυτή την προετοιμασία έχει γίνει γνωστό στο παρελθόν, αλλά η κλίμακα της πανδημίας γρίπης Η1Ν1 έχει οδηγήσει σε μια αναγέννηση του φαρμάκου. Ας δούμε τι συνέβη με τη βάση δεδομένων, τις παρενέργειες και άλλες ιδιότητες του Tamiflu στο εξωτερικό από το 2009 μέχρι σήμερα.
Πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο βρέθηκε πολύ, δεδομένου ότι το φάρμακο στο εξωτερικό και οι πληροφορίες σε αυτό είναι μια ξένη, και υπάρχουν ονόματα όπως αυτό του αγγλικού ειδικούς ιατρικούς λεξιλόγιο είναι δύσκολο να συντάσσει την αναφορά σε συγκεκριμένες πηγές επιβεβαιώνουν αυτές ή άλλες μελέτες του Tamiflu δεν θα οδηγήσει, και θα προσπαθήσω να περιγράψω αυτό που είναι γραμμένο σε αυτές τις μελέτες σε μια σαφή ανθρώπινη γλώσσα (την οποία στην πραγματικότητα προσπαθώ να κάνω με τον καλύτερο δυνατό τρόπο σε αυτόν τον ιστότοπο).
Έτσι, το φάρμακο της ελβετικής φαρμακευτικής εταιρείας Roche (Roche) Tamiflu (η δραστική ουσία φωσφορική οσελταμιβίρη ή το πόσο ορισμένες πηγές μεταφράζουν φωσφορικό οσελταμιβίρη). Στο σώμα, αυτή η δραστική ουσία μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη, η οποία αλληλεπιδρά με τον ιό της γρίπης.
Φόρμα απελευθέρωσης φαρμάκου
Κάψουλες με δόση της δραστικής ουσίας 75 mg, 45 mg και 30 mg. Σε ένα σκληρό κέλυφος ζελατίνης, μισή κάψουλα ανοικτού κίτρινου χρώματος, μισό γαλάζιο, με ένδειξη ROCHE στο σώμα και ένδειξη δόσης (για παράδειγμα 75mg). Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι λευκή σκόνη, η οποία περιέχει το δραστικό συστατικό φωσφορικό οσελταμιβίρ στην κατάλληλη δοσολογία (75, 45, 30 mg). Ο υπόλοιπος όγκος - έκδοχα: άμυλο, ποβιδόνη, τάλκης. Κάθε συσκευασία περιέχει μια κυψέλη των 10 κασούλ.
Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό του με περιεχόμενο 30 mg της δραστικής ουσίας σε 1 γραμμάριο του φαρμάκου σε ένα φιαλίδιο από σκούρο γυαλί με ένα κύπελλο μέτρησης και μια σύριγγα δοσολογίας. Θέλω να δώσω ιδιαίτερη προσοχή στο γεγονός της ύπαρξης υδατοδιαλυτού Tamiflu, διότι κοιτάζω την έρευνα στο χώρο, οι άνθρωποι ψάχνουν για το Tamiflu, το οποίο μπορεί να διαλυθεί στο νερό. Αυτή η φόρμα υπάρχει και μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία, ακόμα και στα φαρμακεία μας, έτσι δεν υπάρχουν προβλήματα, θα υπήρχαν χρήματα. Αυτή η μορφή του φαρμάκου είναι ιδιαίτερα βολική όταν χρησιμοποιείται σε παιδιά που δυσκολεύονται να καταπιούν κάψουλες.
Έχει πιστοποιητικά εγγραφής στη Ρωσία από το 2005.
Στο άρθρο σχετικά με τον ίδιο τον ιό της γρίπης, έχω ήδη αναφέρει ότι η σύνθεσή του περιέχει επιφανειακή πρωτεΐνη - το ένζυμο νευραμινιδάσης. Στον κύκλο της αναπαραγωγής του ιού, αυτό το ένζυμο παίζει σημαντικό ρόλο - διασπά τους δεσμούς στα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού και συμβάλλει στην απελευθέρωση νέων σωματιδίων του ιού και στη μόλυνση των νέων επιθηλιακών κυττάρων. Επιπλέον, υπάρχουν ενδείξεις ότι το ένζυμο αυτό διασπά το νευραμινικό οξύ της ρινικής βλέννας και έτσι διευκολύνει τη διέλευση του ιού μέσω της αναπνευστικής οδού (αυτό δεν οφείλεται στη λειτουργία του ενζύμου του ιού, όπως έγραψα στα συμπτώματα της γρίπης και εμφανίζονται πολύ ξηρές βλεννώδεις μεμβράνες όργανα της αναπνευστικής οδού;!).
Αυτό που έχει παρατηρήσει, σε αντίθεση με την πρωτεΐνη αιμοσυγκολλητίνης ενζύμου νευραμινιδάση του ιού της γρίππης έχει μόνο εννέα υποτύπους του Ν1 έως Ν9, και επίσης παρατηρήθηκε ότι τα σκευάσματα - αναστολείς νευραμινιδάσης (και ένας από τους αντιπροσώπους αυτής της κατηγορίας φαρμάκων είναι Tamiflu φάρμακο) είναι αποτελεσματικό έναντι οποιοδήποτε υπότυπο νευραμινιδάσης, που καθιστά τα φάρμακα αυτής της ομάδας αποτελεσματικά στη θεραπεία της γρίπης.
δίνουν υπάρχουν ιστορικές πληροφορίες σχετικά με τους αναστολείς της νευραμινιδάσης - πρώτη ουσία από αυτή την ομάδα ήταν διενο αλφα-σιαλικό οξύ (Neu5Ac2en), που συντέθηκε στο 1969 έτος, αλλά κατά των ιών δεν έχουν χρησιμοποιηθεί και εξυπηρετούνται μόνο για τη δημιουργία πειράματα με αναστολείς της νευραμινιδάσης. Το δεύτερο φάρμακο (αντίστοιχα, αναφέρεται στη δεύτερη γενιά αναστολέων) ήταν το Zanamivir (εμπορικό σήμα Relenza). Αλλά είχε ένα σοβαρό μειονέκτημα καθώς η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, ως εκ τούτου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τη μορφή ρινικών σταγόνων ή ρινικού σπρέι, δηλαδή, σε μέρη της άμεσης δράσης της, καθώς είχε παρενέργειες (με τη μορφή ξηρών βλεννογόνων, μετά την εφαρμογή) και τις επιπλοκές (π.χ., με τη μορφή σπασμών σε ασθενείς με άσθμα). Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η Roche άρχισε να αναπτύσσει ένα φάρμακο αναστολέα νευραμινιδάσης, το Zanamivir, ένα αποτελεσματικό και μη αρνητικό αποτέλεσμα και ένας τρίτος γενιάς αναστολέας νευραμινιδάσης Tamiflu (Oseltamivir), εμφανίστηκε στην αγορά.
Μετά την είσοδό του στο σώμα, το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης υπό την επίδραση εντερικών και ηπατικών ενζύμων μετατρέπεται σε ενεργό καρβοξυλικό μεταβολίτη, ο οποίος με τη σειρά του αποβάλλεται από τους νεφρούς.
Έτσι, σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου, σε περίπτωση χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας (QC μικρότερη από 10 ml / min) η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται. Από τις άλλες αντενδείξεις για τη λήψη του φαρμάκου - είναι μια αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του φαρμάκου.
Προσέξτε να παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Ενδείξεις χρήσης
- θεραπεία της γρίπης τύπου Α και Β σε ενήλικες και παιδιά άνω του 1 έτους
- Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά άνω του 1 έτους που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό
Υπερδοσολογία
Το κατώφλι των αποτελεσμάτων στην υπερδοσολογία είναι πολύ υψηλό, απλά δεν υπάρχουν αρκετά χρήματα και όγκος του στομάχου για μια τέτοια ποσότητα του φαρμάκου :)
Όπως μπορεί να φανεί από τα παραπάνω, το φάρμακο Tamiflu δεν είναι ένα αντιβιοτικό (γνώρισα τέτοια λάθη στα φόρουμ και οι άνθρωποι που αναζητούσαν την περιοχή). Είναι ένα φάρμακο που δρα σε έναν από τους ιούς πολλαπλασιαστικούς δεσμούς, αλλά δεν μπορεί να θεωρηθεί ως ένα αντιβιοτικό. Το Tamiflu είναι μια ξεχωριστή ομάδα αντιιικών φαρμάκων.
Τώρα φτάνουμε στο πιο ενδιαφέρον, δηλαδή στη βάση τεκμηρίωσης του αντιιικού φαρμάκου Tamiflu. Εξάλλου, ό, τι ήταν υψηλότερο είναι αυτό που ο κατασκευαστής του φαρμάκου ήθελε να μας μεταφέρει, και όχι ιδιαίτερα φτηνό, και πρέπει να γνωρίζουμε τι επενδύουμε σε αυτά τα χρήματα.
Πρέπει να πω ότι, όπως και για κάθε ευρωπαϊκό φάρμακο, ο κατασκευαστής Tamiflu σχετικά με αυτό το θέμα, πλήρη σειρά.
Αυτό υποστηρίζεται επίσης από την εκτεταμένη γεωγραφία της έρευνας σχετικά με το φάρμακο - μόνο ένας κατάλογος μερικών χωρών που συμμετείχαν στην έρευνα αυτού του φαρμάκου για την αντιική δράση του είναι οι Κάτω Χώρες, οι ΗΠΑ, το Βιετνάμ, το Χονγκ Κονγκ, το Ηνωμένο Βασίλειο. Αρχικά διεξήχθησαν μελέτες σε ζώα και στη συνέχεια μεταφέρθηκαν σε ανθρώπινα πειράματα.
Μια κλίμακα έρευνας στις Ηνωμένες Πολιτείες είναι εντυπωσιακή - διεξάγει μια διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, στρωματοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο πολυκεντρική μελέτη σε μια μεγάλη ομάδα θεμάτων και αυτό είναι 629 άτομα, που διεξάγεται σε 60 ιατρικά κέντρα των ΗΠΑ. Η μελέτη έλαβε υπόψη ένα μεγάλο αριθμό διαφορετικών αλλά σημαντικών παραγόντων - την απουσία εγκυμοσύνης σε γυναίκες ηλικίας από 18 έως 65 ετών, τον εμβολιασμό των ασθενών με γρίπη (ακριβέστερα, την απουσία τους), την παρουσία χρόνιων ασθενειών, τη λοίμωξη από HIV. Οι ασθενείς αξιολογήθηκαν δύο φορές την ημέρα για 21 ημέρες. Η ίδια η μελέτη διήρκεσε 3 μήνες.
Στις ασιατικές χώρες, το φάρμακο δοκιμάστηκε για αποτελεσματικότητα έναντι της γρίπης των πτηνών, αλλά μόνο για τα πτηνά, επειδή η γρίπη των πτηνών δεν αναπτύχθηκε ποτέ πραγματικά σε έναν πληθυσμό ανθρώπων.
Ως εκ τούτου, επαναλαμβάνω, σε αντίθεση με το φάρμακο Arbidol και άλλους, που μπορούν και διαφημίζονται ενεργά, αλλά δεν έχουν ουσιαστική βάση αποδείξεων (ακόμη και στη χώρα παραγωγής τους, για να μην αναφέρουμε ξένες μελέτες), το Tamiflu δοκιμάστηκε σοβαρά σε σοβαρές κλινικές και έχει ένα ολόκληρο σωρό από διάφορες δημοσιεύσεις και μονογραφίες, αναφορές σε ξένες πηγές.
Το ευεργετικό αποτέλεσμα του Tamiflu
Αυτό που έχει διαπιστωθεί σε αυτές τις διάφορες μελέτες:
- Μείωση κατά 37% της μέσης διάρκειας της νόσου
- τα συμπτώματα της γρίπης μειώνονται κατά 38%
- η συχνότητα δευτερογενών επιπλοκών της γρίπης μειώνεται κατά 67%
- η πιθανότητα θανάτου από τη γρίπη στους ηλικιωμένους μειώνεται κατά 71%
Η χρήση του Oseltamivir οδήγησε σε μείωση της συγκέντρωσης του ενζύμου νευραμινιδάση του ιού της γρίπης σε κυτταροκαλλιέργεια και κατέστειλε την αναπαραγωγή του.
Από τον νεοφερμένο, οι Κινέζοι ερευνητές ήταν ιδιαίτερα ευχαριστημένοι, οι οποίοι συνέκριναν το Oseltamivir με μια σειρά από κινέζικα βοτανικά μίγματα και το αποτέλεσμα αυτής της θεραπείας της γρίπης. Ελήφθη δείγμα 410 εθελοντών, 11 νοσοκομεία συμμετείχαν στη μελέτη, δηλαδή όλα ήταν σύμφωνα με τους κανόνες, με ομάδες ελέγχου. Ως αποτέλεσμα, αποδείχθηκε ότι ο Oseltamivir ξεπέρασε ένα απόσπασμα από 12 κινεζικά βότανα (με ένα δύσκολο όνομα) σχεδόν 4 φορές. Γιατί δεν μπορούμε να διεξαγάγουμε συγκριτικές μελέτες του Tamiflu και του ίδιου Arbidol, της ινγκαβιρίνης και άλλων ναρκωτικών ουσιών δεν είναι ξεκάθαρο, τότε όλοι θα έχουν δείξει σε ποσοστό αυτό τι αξίζει αυτό ή το φάρμακο.
Ένα άλλο ενδιαφέρον και αδημοσίευτο ερευνητικό σχέδιο είναι η μελέτη καναδικών επιστημόνων σχετικά με την επίδραση του Oseltamivir σε παχύσαρκους ασθενείς το 2011. Αποδείχθηκε ότι το Tamiflu δεν προκάλεσε παρενέργειες (όπως προτείνει η ιδέα) σε άτομα με παχυσαρκία.
Επίσης, οι γαλλικές γιατροί προσπαθούσαν να συνδυάσουν Oseltamivir και ζαναμιβίρη (αυτό αναστολείς νευραμινιδάσης δεύτερη γενιά είπαμε παραπάνω), διαπιστώθηκε ότι η χρήση αυτών των δύο αναστολέων νευραμινιδάσης σε συνδυασμό δεν οδήγησε σε αυξημένη αντιιική δράση, αλλά αύξησε τον κίνδυνο επιπλοκών και υπό αντίξοες συνθήκες (ναυτία, έμετος).
Νομίζω ότι το 2012 και τα επόμενα χρόνια θα αναπτυχθεί η βάση αποδείξεων του Tamiflu καθώς και τα επιμέρους χαρακτηριστικά της επίδρασης αυτού του φαρμάκου στο σώμα.
Φυσικά, υπάρχει ένα ερώτημα που προωθεί ενεργά μια φαρμακευτική κατασκευαστής φαρμάκων που δεν μειώνει τη θεραπευτική δράση του ίδιου του φαρμάκου, αλλά ερωτηθέντων δήλωσε - είναι προφυλακτική χορήγηση του oseltamivir, η οποία οδηγεί δήθεν για να μειωθεί η συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 80-90%. Εγώ, ως ειδικός, ο οποίος έχει τον μηχανισμό της επίδρασης του φαρμάκου στον ιό, δεν βλέπει τις δυνατότητες για την προληπτική δράση του Tamiflu.
Μπορώ να υποθέσουμε ότι επιτρέπει να πολεμήσουν τον ιό κατά το στάδιο της περιόδου επώασης, όταν ένα σωματίδιο των επαναλήψεων του ιού (πολλαπλασιάζει) στο κύτταρο, αλλά δεν μπορεί να βγει λόγω απόφραξης του ενζύμου νευραμινιδάση, έτσι ο ιός απομακρύνεται από το σώμα, αλλά δεν είναι την πρόληψη και τη θεραπεία της υπεριώδους νόσου.
Αν δεν αρρωστήσετε, είναι προτιμότερο να μην πάρετε το Tamiflu, ένα επιπλέον "συνθετικό" σε ένα υγιές σώμα δεν έρχεται σε τίποτα. Έτσι, στην προφυλακτική χρήση του φαρμάκου Tamiflu, βλέπω περισσότερο από μια εμπορική ανάγκη για την κατασκευαστική εταιρεία Roche να επεκτείνει την αγορά για το φάρμακο της, ακόμη και για τους υγιείς ανθρώπους που μπορεί να μην αρρωστήσουν τον ιό ούτως ή άλλως. Αλλά αυτό το σημείο, επαναλαμβάνω, δεν μειώνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτού του φαρμάκου.
Το Oseltamivir συνδυάζεται καλά με διάφορα φάρμακα. Δεν αλληλεπιδρά με αυτά και δεν οδηγεί σε ανταγωνισμό στο σώμα για φορείς πρωτεϊνών. Μπορεί να συνδυαστεί σε θεραπεία με αντιβιοτικά, από του στόματος αντισυλληπτικά και φάρμακα για τη μείωση της πίεσης. Από αυτή την άποψη, μπορείτε να είστε ήρεμοι, η αλληλεπίδραση με τα παραπάνω και πολλά άλλα φάρμακα δεν έχει αποδειχθεί κλινικά.
Δοσολογία και σχήμα
Το φάρμακο είναι σοβαρό, έχει τις παρενέργειες και τις αντενδείξεις του, δεν μπορεί να είναι κατάλληλο για απολύτως όλους τους ανθρώπους, ειδικά εκείνους που επιβαρύνονται με διάφορες χρόνιες ασθένειες. Επομένως, για ένα συγκεκριμένο σχήμα λήψης αυτού του φαρμάκου, είναι προτιμότερο να απευθυνθείτε στον γιατρό σας, αντί να αναζητήσετε την αλήθεια για τους πόρους, όπου θα σας συμβουλεύουμε σχετικά με τα σχήματα και τις δοσολογίες που μπορούν να οδηγήσουν σε θάνατο. Συνεπώς, το Tamiflu συνταγογραφείται μόνο από το γιατρό και τα προγράμματα, και πάλι μόνο ο θεράπων ιατρός συνταγογραφεί τη δόση.
Για πληροφορίες, μπορώ να αναφέρω τα τυπικά σχήματα του φαρμάκου που περιγράφονται στις οδηγίες χρήσης, αλλά μόνο για πληροφορίες.
Η τυπική δόση για ενήλικες είναι 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Για την πρόληψη της γρίπης Α και Β χρησιμοποιείται σε δόση 75 mg 1 φορά ανά κτύπημα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί όσο το φάρμακο λαμβάνεται. Αλλά έχω ήδη εκφράσει το σκεπτικισμό μου για την πρόληψη της γρίπης με Tamiflu παραπάνω, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιήσουμε παραδοσιακά προληπτικά μέτρα χωρίς ναρκωτικά που δεν βλάπτουν.
Η προσαρμογή της δόσης σε γήρας δεν απαιτείται.
Για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης στα παιδιά, είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε τη σκόνη Tamiflu για εναιώρηση. Ο γιατρός θα συνταγογραφήσει τη δόση ανάλογα με την ηλικία και το βάρος του παιδιού σας.
Το μόνο πράγμα που θα ήθελα να αναφέρω στο σχήμα χορήγησης του φαρμάκου είναι ο χρόνος έναρξης της χορήγησης κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών μετά την εμφάνιση της νόσου (μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων γρίπης). Όμως, όπως δείχνει η εμπειρία της λήψης του φαρμάκου σε συνθήκες εντατικής θεραπείας, τότε μια καθυστερημένη πρόσληψη (μετά από 4-5 ημέρες από την εμφάνιση της νόσου) βοηθά να διευκολύνεται η κατάσταση του ασθενούς και να επιταχύνεται η ανάρρωσή του. Ακόμα, σε 2 ημέρες η σοβαρή μορφή της γρίπης είναι απίθανο να αναπτυχθεί (αλλά δεν αποκλείω αυτό και υπάρχουν αρκετές περιπτώσεις), και για τη θεραπεία ήπιων μορφών γρίπης, θα είναι αρκετή η συνήθης θεραπεία της γρίπης και η υποστήριξη του σώματος.
Αυτά είναι τα συμπτώματα που πρέπει να σταματήσουν οποιοδήποτε λογικό άτομο από την αυτοθεραπεία με το Tamiflu:
- ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος,
- ζάλη, κεφαλαλγία, αδυναμία, διαταραχή του ύπνου
- βήχας, πονόλαιμος, ρινική συμφόρηση
- πόνος σε διάφορα μέρη του σώματος, αίσθημα κούρασης, αδυναμία
Συμφωνώ λίστα εντυπωσιακή, στα παιδιά είναι πολύ περισσότερο όγκο (για παράδειγμα, πρόσφατα, στις σημειώσεις έχουν τη δυνατότητα να προκαλέσουν διαταραχή της συνείδησης, επιληπτικές κρίσεις, και αυτο-τραυματισμό σε παιδιά μετά τη λήψη του Tamiflu, το οποίο απαιτεί ιδιαίτερη έλεγχο του παιδιού κατά τη λήψη του φαρμάκου), αλλά αν ηθελημένα αρχίσετε να παίρνετε Oseltamivir και, στη συνέχεια, παρουσιάστε αυτά τα συμπτώματα στον γιατρό, ο οποίος δεν ξέρει τι παίρνετε τώρα (ο γιατρός δεν σας το πρότεινε), μπορεί να αρχίσει να θεραπεύει εντελώς διαφορετικά και καθόλου αυτό που χρειάζεται.
Στα μέσα μαζικής ενημέρωσης εμφανίστηκαν συχνά μηνύματα σχετικά με την εμφάνιση αναλόγων Tamiflu. Συγκεκριμένα, η φαρμακευτική ομάδα Χάρκοβο "Υγεία" σημειώθηκε για τον ομόλογό της με την επωνυμία Oseltamivir. Στη Λευκορωσία κυκλοφόρησαν το ανάλογο τους - το φάρμακο Flustop που παράγεται από το "Academpharm".
Το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για το δραστικό συστατικό Oseltamivir του φαρμάκου Tamiflu ανήκει στις εταιρείες Gilead Sciences και Roche και ισχύει μέχρι το 2016. Δηλαδή, πριν από αυτή την περίοδο, καμία από τις εταιρείες δεν μπορεί νόμιμα να παράγει προϊόντα που περιέχουν Oseltamivir. Εικάζουν ότι η ΠΟΥ θα μπορούσε να κάνει ένα πράσινο φως, και να επιτρέψει την παραγωγή των αναλόγων αποτελεσματική, αλλά ακριβά φάρμακα για την πρόληψη της εξάπλωσης της επιδημίας σε χώρες όπου οι άνθρωποι δεν μπορούν να αντέξουν οικονομικά τα ακριβά Tamiflu για οικονομικούς λόγους, αλλά είναι όλα σχετικά με το επίπεδο των φημών.
Τουλάχιστον, από το 2009 και από την επιδημία της γρίπης των χοίρων, δεν υπάρχει τίποτα περισσότερο για το Tamiflu Λευκορωσίας Flustop και Ουκρανικά ανάλογα Oseltamivir. Ίσως ήταν μια παναγιά πάπια, καθώς και κάθε είδους κριτικές σχετικά με αυτά τα φάρμακα, ανάλογα, πλημμύρισαν το Διαδίκτυο, τώρα πολλοί γράφουν αυτό που θέλουν.
Επίσης, δεν υπήρξε επίσημη αντίδραση και η εταιρεία Roche, η οποία παράγει το σήμα Tamiflu. Οι επίσημοι εκπρόσωποι αυτής της εταιρείας δήλωσαν τότε ότι θα αντιδρούσαν στα παραβιαζόμενα δικαιώματα ευρεσιτεχνίας μόνο αν είδαν τη φόρμουλα των νέων γενόσημων φαρμάκων. Επομένως, μοιάζει περισσότερο με φήμες ή θεωρίες συνωμοσίας, όπως ότι οι λευκορώσοι ή οι ουκρανοί ασθενείς έχουν δηλητηριαστεί σε νοσοκομεία με άγνωστα φάρμακα που βασίζονται στο Oseltamivir. Παρόλο που ακόμη και οι γιατροί στα κιβώτια πρώτων βοηθειών έκτακτης ανάγκης έλαβαν και εξακολουθούν να λαμβάνουν Tamiflu, όχι Flostop ή Oseltamivir.
Τι άλλο θέλω να πω. Όλες οι κινδυνολόγοι που ισχυρίζονται ότι αυτό το φάρμακο είναι μόνο για τον εμπλουτισμό, οι Αμερικανοί (και ιδιαίτερα Ντόναλντ Ράμσφελντ, ο πρώην υπουργός Άμυνας των ΗΠΑ, η οποία κατέχει μέρος των μετοχών της εταιρίας Roche), να στείλετε αυτούς τους ανθρώπους μακριά, και τη διεύθυνση για fuflomitsiny όπως Arbidol, χωρίς αποδεικτικά στοιχεία και από την οποία πολλοί περισσότεροι κερδίζουν, αλλά η "δική τους" δεν αποτελεί επιχείρημα για μένα. Αν προσπαθείτε να ανεβείτε μια farmarynok με lechilki τους, καταδέχονται να ανταποκριθεί στην αγορά και να πληρούν τουλάχιστον τις απαιτούμενες ελάχιστες προϋποθέσεις και οι απαιτήσεις των προωθούνται τα ναρκωτικά, ειδικά υπό το πρίσμα της υστερίας 2009 farmakompaniyam πολλοί κατάφεραν να αυξήσουν τους προϋπολογισμούς τους σε ιλιγγιώδη ύψη. Θα μπορούσε μέρος της επένδυσης στη συνήθη έρευνα των φαρμάκων τους, όπως και ο κατασκευαστής Tamiflu. Εκτός αν, βεβαίως, είναι σίγουροι για τις προετοιμασίες τους, τις οποίες προσωπικά αμφιβάλλω.
Εδώ είναι ένα άρθρο σχετικά με το υπερβολικό φάρμακο Tamiflu, είναι Oseltamivir, παρακαλώ αγάπη και χρήση, δεν έχουν ακόμη καταλήξει σε μια αξιοπρεπή εναλλακτική λύση. Ελπίζω ότι ο ιός της γρίπης δεν θα είναι σε θέση να προσαρμοστεί σε αυτό το φάρμακο πολύ γρήγορα και όλοι θα είμαστε υγιείς και ευτυχείς.
Το Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Υπάρχουν αντενδείξεις. Συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
Για αρκετά χρόνια στην κορυφή της εποχής της γρίπης (Φεβρουάριος-Μάρτιος), η Μόσχα έμεινε χωρίς Tamiflu. Αυτό δεν αποτελεί έκπληξη, δεδομένου ότι ο κατασκευαστής του Arbidol ασχολείται (ξαφνικά.) Η κατανομή του ναρκωτικού στη Ρωσία (δυνατά χειροκροτήματα). Σύμφωνα με την εμπειρία του παρελθόντος, το φάρμακο επανεμφανίζεται στα φαρμακεία όταν δεν υπάρχει σχεδόν καμία γρίπη. Αποθεματικό εκ των προτέρων!
Παρασκευάσματα που περιέχουν Oseltamivir ή Oseltamivir (Oseltamivir, κωδικός ATX (ATC) J05AH02):
Εμπορικά ονόματα στο εξωτερικό - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: επισκόπηση του γιατρού
Το πρώτο γενικό Tamiflu στη Ρωσία. Πληκτρολογούμε στην αναζήτηση για "κριτικές του pharmamasintez".
Ιστοσελίδα Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
«Παραγωγή μόνο συσκευασίας εξοπλισμού Ινδία, λειτουργούν σταθερά δεν μπορεί να είναι μόνιμα εκτός λειτουργίας, σπασμένα, απογοητευμένοι, με αποτέλεσμα αντικαταστάθηκε χειρωνακτική εργασία του μισθωτού αηδιαστικό Σχετικά αξίζει να μαντέψει μόνο ως Διευθυντής Προϊόντων -.... The Hindu Στα χαμηλότερα επίπεδα του προσωπικού, απαλά. μιλώντας, δεν είναι επαρκείς (αλκοολικοί, διανοητικά ανεπαρκείς άνθρωποι κ.λπ.). "
Εκτός από το ενδιαφέρον, κοίταξα τον ίδιο δικτυακό τόπο Αντίμπομ σχόλια για την εταιρεία στην οποία δουλεύω (ένα ομοσπονδιακό δίκτυο κλινικών με εκατοντάδες εργαζόμενους): η αρνητική ανατροφοδότηση είναι ΕΝΑ. Και σε μια μικρή εταιρεία Irkutsk - δεκάδες κακές κριτικές.
Σε γενικές γραμμές, πιστεύω ότι τα χάπια παρασκευάζονται από ινδικές ουσίες (ουσίες) στο Ιρκούτσκ υπό τη σοφή καθοδήγηση ενός ινδουιστή για κακό εξοπλισμό. Σύμφωνα με την ταπεινή μου άποψη, το φάρμακο είναι "ινδουιστικό", μόνο χειρότερο, λόγω της συνηθισμένης ρωσικής ακαταστασίας.
Φάρμακα Tamiflu και ρωσικής γρίπης - ιατρική ανατροφοδότηση
Στην Αμερική υπάρχει ένας οργανισμός που ονομάζεται FDA (Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων - Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων). Η δημιουργία του οδήγησε σε υψηλό επίπεδο νομικής παιδείας του αμερικανικού πληθυσμού. Τα συχνά δικαστήρια των καταναλωτών με κατασκευαστές προϊόντων και ναρκωτικών και τεράστια ποσά προστίμων και αποζημιώσεων ανάγκασε την ηγεσία της χώρας να δημιουργήσει έναν οργανισμό που θα ρυθμίζει την πώληση προϊόντων και ναρκωτικών στις ΗΠΑ.
Εάν ο κατασκευαστής έχει λάβει έγκριση πώλησης από την FDA στις Ηνωμένες Πολιτείες, κατά το χρόνο ισχύος της έγκρισης, είναι πρακτικά ασφαλισμένη κατά των αγωγών κατά των προϊόντων της.
Για να λάβετε άδεια, θα πρέπει να δαπανήσετε πολλά χρήματα για την έρευνα προϊόντων σε πραγματικούς ασθενείς για μεγάλο χρονικό διάστημα, τις επονομαζόμενες τυχαιοποιημένες διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Συμπεριλαμβανομένου του λόγου αυτού, το κόστος ανάπτυξης και καταγραφής ενός νέου φαρμάκου στις Ηνωμένες Πολιτείες είναι πολύ υψηλό - περίπου ένα δισεκατομμύριο δολάρια.
Δεν εξιδανικεύω τον FDA, μόνο αυτός που δεν κάνει τίποτα δεν είναι λάθος και ο όγκος εργασίας αυτού του τμήματος είναι πολύ μεγάλος. Ωστόσο, η οργάνωση αυτή, για παράδειγμα, σταμάτησε την πώληση περισσότερων από δώδεκα φαρμάκων στις ΗΠΑ, οι οποίες μετά την έναρξη της εμπορευματοποίησης αποκάλυψαν επικίνδυνες ιδιότητες.
Δυστυχώς, δεν υπάρχει παρόμοιο σώμα στη Ρωσία. Και δεν υπάρχουν τέτοια χρήματα για τους ρωσικούς κατασκευαστές φαρμάκων. Και η έρευνα των ναρκωτικών στις ρωσικές κλινικές, πολλές διεθνείς φαρμακευτικές εταιρείες έχουν σταματήσει λόγω του υψηλού κόστους και της αναξιοπιστίας (με άλλα λόγια, λόγω της διαφθοράς, της έλλειψης υποχρέωσης εκπλήρωσης των απαιτήσεων της μελέτης και της χειραγώγησης των αποτελεσμάτων).
Επομένως, στη Ρωσία είναι δυνατή η καταχώριση του φαρμάκου χωρίς ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο τυχαιοποιημένες μελέτες (δηλαδή χωρίς αυστηρές ενδείξεις αποτελεσματικότητας και ασφάλειας).
Και - και βλέπετε - βλέπετε ήδη αυτό το φάρμακο στα ράφια των φαρμακείων.
Και από την οθόνη της τηλεόρασης εκατοντάδες φορές την ημέρα μεταδίδουν τις υπέροχες ιδιότητες της.
Και εδώ είστε - ήδη αρκετά ώριμος αγοραστής μιας θεραπείας θαύματος.
Αυτό ολοκληρώνει την είσοδο και στρέφεται στις πραγματικές προετοιμασίες για τη θεραπεία των ιογενών λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος.
Τα περισσότερα από αυτά είναι ρωσικής κατασκευής (βλέπε τον κατασκευαστή στην αντίστοιχη στήλη του πίνακα), δεν έχουν καταχωριστεί από κανένα FDA, κανείς δεν έχει πραγματοποιήσει μακροπρόθεσμες μελέτες σε χιλιάδες ασθενείς. Ωστόσο, όλα κοστίζουν εκατοντάδες ρούβλια ανά πακέτο.
Ειλικρινά, ξεκινώντας τη θεραπεία με αυτά τα φάρμακα, αναλαμβάνετε όλη την ευθύνη για τον εαυτό σας και πραγματικά διεξάγετε πειράματα στον εαυτό σας. Οι σοβαρές παρενέργειες των ρωσικών φαρμάκων δεν φαίνεται να σημειώνονται, ωστόσο, η αποτελεσματικότητά τους δεν έχει αποδειχθεί και, όπως λέει η τηλεοπτική διαφήμιση του Arbidol, «το φάρμακο μπορεί να βοηθήσει». Αναρωτιέστε - και ίσως να μην βοηθήσετε.
Υπάρχει ένα τέτοιο πράγμα - ένα εικονικό φάρμακο (πιπίλα). Δηλαδή, λαμβάνοντας οποιαδήποτε χάπια που δεν περιέχουν ευεργετική ουσία μπορεί, σε κάποιο ποσοστό των περιπτώσεων, να οδηγήσει σε βελτίωση της κατάστασης. Εδώ είναι απλώς ένα εικονικό φάρμακο για εκατοντάδες ρούβλια που δεν μπορεί να αντέξει κάθε ρωσική οικογένεια. Επιλέξτε ένα φτηνότερο εικονικό φάρμακο, κύριοι.
Θα πω ειδικά για τα ομοιοπαθητικά παρασκευάσματα. Στον σχολιασμό της Anaferon δήλωσε ότι περιέχει «αντισώματα έναντι ανθρώπινης ιντερφερόνης με περιεχόμενο όχι μεγαλύτερο από 10 σε μείον 15 βαθμούς Ng». Λυπάμαι, αλλά, πρώτον, είναι πολύ μικρότερο από το βάρος ενός μορίου, δεύτερον, η ιντερφερόνη είναι μια προστατευτική ουσία και τα αντισώματα είναι προϊόν της πάλης του οργανισμού κατά των επιβλαβών ξένων μορίων. Επομένως, τα "αντισώματα στην ιντερφερόνη" είναι το προϊόν του σώματος που σκοτώνει τα δικά του προστατευτικά μόρια. Ας κουνήσουμε τα ζυμαρικά από τα αυτιά, κύριοι.
Ο ενήλικας Anaferon και η ανφερόνη για παιδιά έχουν ακριβώς την ίδια δοσολογία (διαβάστε τις οδηγίες). Και στις οδηγίες "ενηλίκων" γράφεται ότι ένα ενήλικο φάρμακο αντενδείκνυται για τα παιδιά. Αυτό ονομάζεται πλουραλισμός σε ένα μόνο κεφάλι και μια εμφανής επιθυμία να κόψει τη ζύμη στην αγάπη των παιδιών.
Και στις οδηγίες στην Anaferon, η διάρκεια του κύκλου θεραπείας είναι ευτυχισμένη - έως και 6 μήνες. Δηλαδή, ένας απλός πολίτης "για την πρόληψη της γρίπης" θα πρέπει να αγοράσει 9 πακέτα ενός θαυμάσιου προϊόντος με μέση τιμή 150 ρούβλια. Το Tamiflu είναι ήδη φθηνότερο.
Εδώ είναι ένα τόσο υπέροχο φάρμακο Anaferon.
Μια μικρή πινελιά στα ρωσικά φάρμακα. Εάν διαβάσετε τον σχολιασμό στο Tamiflu, ακριβώς στις οδηγίες θα δείτε μια περιγραφή μελετών σε χιλιάδες ασθενείς, ένα λεπτομερές δοσολογικό σχήμα για όλες τις κατηγορίες ασθενών.
Δεν έχω βρει περιγραφές μελετών σχετικά με χιλιάδες ασθενείς σε οποιαδήποτε ρωσική περίληψη.
Και, για παράδειγμα, στις οδηγίες για τη ρωσική rimantadine γράφονται τα εξής:
Ατομική, ανάλογα με τα στοιχεία, την ηλικία του ασθενούς και το θεραπευτικό σχήμα που χρησιμοποιήθηκε.
ΣΗΜΕΙΟ. ΟΛΑ ΤΑ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΑ ΓΙΑ ΤΙΣ ΔΟΣΕΙΣ. Δηλαδή, εγώ, ο γιατρός, δεν μπορώ να βρω από τις παραπάνω επίσημες οδηγίες πώς να χρησιμοποιήσω αυτή τη θεραπεία θαύματος. Αυτό πιθανότατα αποτελεί ένδειξη μεγάλου σεβασμού για τη ρωσική εταιρεία για γιατρούς και ασθενείς και στοιχεία για την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Ως εκ τούτου, όταν εγώ ή οι συγγενείς μου αρχίζουν να αρρωσταίνουν, εξακολουθούμε να αγοράζουμε το Tamiflu, που είναι εγγεγραμμένο στην «αστική» οργάνωση του FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!
Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:
Φαρμακολογική δράση
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της, oseltamivir carboxylate (ΟΚ) αποτελεσματική και εκλεκτικός αναστολέας του ιού της γρίπης τύπου νευραμινιδάσης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυσή τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και περαιτέρω εξάπλωση σε το σώμα.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Μελέτες των κλινικών απομονώσεων του ιού της γρίπης έχουν δείξει ότι η συγκέντρωση OK νευραμινιδάση που απαιτείται για να αναστείλει 50% (IC50), είναι 0,1 έως 1,3 ηΜ για τη γρίπη Α και 2,6 ηΜ για γρίπη Β Σύμφωνα με δημοσιευμένες μελέτες διάμεσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης ελαφρά υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Η κλινική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® έχει αποδειχθεί σε μελέτες πειραματικής γρίπης σε ανθρώπους και σε μελέτες φάσης ΙΙΙ για λοιμώξεις γρίπης που εμφανίστηκαν in vivo. Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu® δεν επηρέασε τον σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής αντισωμάτων σε απόκριση της χορήγησης ενός αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη
Στις κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ που διεξήχθησαν στο βόρειο ημισφαίριο το 1997-1998 κατά τη διάρκεια της μόλυνσης από την εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu® το αργότερο 40 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε με τον ιό της γρίπης Α και το 3% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το Tamiflu® μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu®, η σοβαρότητα της νόσου, εκφραζόμενη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, στους νεαρούς ασθενείς χωρίς συννοσηρότητα, το Tamiflu® μείωσε κατά περίπου 50% τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). Σε αυτές τις κλινικές δοκιμές φάσης III ελήφθησαν σαφή απόδειξη της αποτελεσματικότητας έναντι των δευτερευόντων κριτηρίων απόδοσης αναφορικά με αντι-ιική δράση: Tamiflu® προκαλούνται ως μείωση του χρόνου της απομόνωσης του ιού από έναν οργανισμό, και η μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-χρόνου.»
Τα δεδομένα που λαμβάνονται στη μελέτη για θεραπεία σε ασθενείς Tamiflu® ηλικιωμένους υποδεικνύουν ότι η υποδοχή Tamiflu® 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από μία κλινικά σημαντική μείωση στο μέσο χρόνο της κλινική εκδήλωση της λοίμωξης γρίππης, παρόμοια με εκείνη σε ενήλικες ασθενείς οι νεώτερες, ωστόσο, δεν κατέληξαν σε στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu® στο ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρχαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, αλλά η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη του Tamiflu® μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό τις ημέρες 2 και 4 μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu® σε ασθενείς με κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.
Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά
Τα παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3 ετών) που είχαν πυρετό (περισσότερο από 37,8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή ρινίτιδα) κατά την κυκλοφορία του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού, είχαν διπλό τυφλό placebo ελεγχόμενη μελέτη. Το 67% των ασθενών μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης Α και το 33% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το φάρμακο Tamiflu® (που λήφθηκε το αργότερο 48 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη) μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu®, η συχνότητα εμφάνισης οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu®, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν Tamiflu® δεν μειώθηκε σημαντικά. Όμως, κατά τις τελευταίες 6 ημέρες θεραπείας με Tamiflu® ο αναγκαστικός όγκος εκπνοής ανά 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).
Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ.
Σε μια μελέτη Φάσης ΙΙΙ, οι ενήλικες και οι έφηβοι που έρχονταν σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας άρχισαν να παίρνουν Tamiflu® για δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν για 7 ημέρες, γεγονός που μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης στις επαφές. 92%.
Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη Tamiflu® κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι συμμετέχοντες σε αυτή τη μελέτη έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ηλικιωμένων και γεροντικών ασθενών σε νοσηλευτικά σπίτια, το 80% των οποίων εμβολιάστηκε πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu® μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη Tamiflu® σημαντικά (κατά 86%) μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι συμμετέχοντες σε αυτή τη μελέτη έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Και στις τρεις κλινικές μελέτες με το Tamiflu®, περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησε με τη γρίπη.
Σε αυτές τις κλινικές μελέτες, το Tamiflu® επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα απελευθέρωσης του ιού και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu® σε φυσική λοίμωξη από γρίπη επιδείχθηκε σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η συχνότητα της εργαστηριακά επιβεβαιωμένης λοίμωξης από τη γρίπη. Σε μια μελέτη των παιδιών που έλαβαν Tamiflu® (σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα) σε δόση 30-75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες και δεν απελευθερώνει αρχικά τον ιό, η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47 ) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Κατά τη λήψη του Tamiflu® με σκοπό την προφύλαξη μετά από έκθεση (7 ημέρες), την πρόληψη των επαφών στην οικογένεια (10 ημέρες) και την εποχιακή προφύλαξη (42 ημέρες), δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.
Ο κίνδυνος ανθεκτικότητας σε φάρμακα όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης έχει μελετηθεί εκτενώς. Σύμφωνα με όλες τις Roche-χορηγία κλινικές μελέτες σχετικά με τη θεραπεία της λοίμωξης γρίππης, λαμβάνοντας παράλληλα Tamiflu® σε ενήλικες / εφήβους έχει βρεθεί ανθεκτικά στο oseltamivir σε 0,32% των περιπτώσεων (4/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και στο 0,4% των περιπτώσεων (5/1245) χρησιμοποιώντας την φαινοτυπική και σε γονότυπο, και σε παιδιά από 1 έως 12 ετών σε 4,1% (19/464) και 5,4% (25/464) των περιπτώσεων, αντίστοιχα. Όλοι οι ασθενείς είχαν μια προσωρινή μεταφορά ενός ανθεκτικού σε ΟΚ ιού. Αυτό δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Πολλές διαφορετικές εξειδικευμένες υποτύποι μεταλλάξεις των ιών νευραμινιδάσης βρέθηκαν σε in vitro μελέτες ή στη βιβλιογραφία. Ο βαθμός απευαισθητοποίησης εξαρτάται από τον τύπο της μετάλλαξης, έτσι με τη μετάλλαξη του I222V σε N1, η ευαισθησία μειώθηκε κατά 2 φορές και με το R292K σε N2 - κατά 30.000 φορές. Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλάξεις που μειώνουν την ευαισθησία του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης Β in vitro.
Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με oseltamivir θεραπεία, η οποία καταχωρήθηκε μεταλλάξεις σε νευραμινιδάσης Ν1 (συμπεριλαμβανομένων ιούς Η5Ν1), που οδηγεί σε μείωση αντίσταση / ευαισθησία στο UC ήταν H274Y, N294S (1 περίπτωση), E119V (1 περίπτωση), R292K (1 περίπτωση), και μεταλλάξεις στο νευραμινιδάσης N2 - N294S (1 περίπτωση) και SASG245-248del (1 περίπτωση). Σε μία περίπτωση, ανιχνεύθηκε η μετάλλαξη G402S του ιού της γρίπης Β, με αποτέλεσμα την τετραπλάσια μείωση της ευαισθησίας και σε μία περίπτωση η μετάλλαξη D198N με 10-πλάσια μείωση της ευαισθησίας σε ένα παιδί με ανοσοανεπάρκεια.
Οι ιοί με ανθεκτικό γονότυπο νευραμινιδάσης διαφέρουν σε ποικίλους βαθμούς στην αντίσταση από το φυσικό στέλεχος. Οι ιοί με μετάλλαξη του R292K σε Ν2 σε ζώα (ποντίκια και κουνάβια) είναι πολύ πιο μολυσματικά, παθογόνα και μεταδοτικά από τους ιούς με μετάλλαξη E119V σε N2 και D198N στο Β και διαφέρουν ελαφρώς από το στέλεχος άγριου τύπου. Οι ιοί με μετάλλαξη H274Y σε N1 και N294S στο N2 καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση.
Σε ασθενείς που δεν έλαβαν oseltamivir, βρέθηκαν μεταλλάξεις του ιού της γρίπης A / H1N1 που εμφανίστηκαν σε φυσικές συνθήκες, οι οποίες είχαν μειωμένη ευαισθησία στο φάρμακο in vitro. Ο βαθμός μείωσης της ευαισθησίας στη oseltamivir και η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων ιών μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την εποχή και την περιοχή.
Τα αποτελέσματα των προκλινικών μελετών
Τα προκλινικά δεδομένα που λαμβάνονται βάσει τυποποιημένων μελετών σχετικά με τη μελέτη της φαρμακολογικής ασφάλειας, της γονιδιοτοξικότητας και της χρόνιας τοξικότητας δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο.
Καρκινογένεση: Τα αποτελέσματα τριών μελετών σχετικά με την ανίχνευση του καρκινογόνου δυναμικού (δύο μελέτες διάρκειας δύο ετών σε αρουραίους και ποντικούς για oseltamivir και μία μελέτη 6 μηνών σε διαγονιδιακούς ποντικούς Tg: AC για ενεργό μεταβολίτη) ήταν αρνητικές.
Μεταλλαξιογένεση: Οι συνήθεις γονιδιοτοξικές δοκιμασίες για το oseltamivir και τον ενεργό μεταβολίτη ήταν αρνητικές.
Επιπτώσεις στη γονιμότητα: η οσελταμιβίρη σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα δεν επηρέασε τη γενετική λειτουργία σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους.
Τερατογένεση: Σε μελέτες σχετικά με την oseltamivir τερατογένεση σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα (σε αρουραίους) και 500 mg / kgsutki (σε κουνέλια) επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου ανιχνεύθηκαν. Σε μελέτες για προγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη σε αρουραίους όταν χορηγείται oseltamivir σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα, μια περίοδος αύξηση παράδοσης: Όριο ασφαλείας μεταξύ της έκθεσης σε ανθρώπους και τη μέγιστη καμία δόση αποτέλεσμα σε αρουραίους (500 mg / kg / ημέρα) για το oseltamivir είναι 480 φορές υψηλότερο, και για τον ενεργό μεταβολίτη του - 44 φορές. Η έκθεση στο έμβρυο ήταν 15-20% αυτής της μητέρας.
Άλλοι: το oseltamivir και ο δραστικός μεταβολίτης διεισδύουν στο γάλα των γαλακτοφόρων αρουραίων.
Σε περίπου 50% των δοκιμασμένων ινδικών χοιριδίων, όταν η δραστική ουσία oseltamivir χορηγήθηκε σε μέγιστες δόσεις, παρατηρήθηκε ευαισθητοποίηση του δέρματος με τη μορφή ερυθήματος. Επίσης αποκάλυψε έναν αναστρέψιμο ερεθισμό των ματιών στα κουνέλια.
Ενώ η φωσφορική οσελταμιβίρη σε πολύ υψηλές δόσεις από το στόμα (657 mg / kg και άνω) δεν επηρέασε τους ενήλικους αρουραίους, αυτές οι δόσεις είχαν τοξική επίδραση σε νεαρκά νεογέννητα ηλικίας 7 ημερών νεογνά αρουραίων, συμπεριλαμβανομένων οδήγησε στο θάνατο των ζώων. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες με χρόνια χορήγηση σε δόση 500 mg / kg / ημέρα από 7 έως 21 ημέρες της μεταγεννητικής περιόδου.
Φαρμακοκινητική
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των συκωτιού και των εντερικών εστερασών. Η συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζεται μέσα σε 30 λεπτά, ο χρόνος για να φτάσει η Cmax είναι 2-3 ώρες και περισσότερο από 20 φορές η συγκέντρωση του προφαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο των προφαρμάκων όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.
Vss ενεργός μεταβολίτης - 23 λίτρα.
Σύμφωνα με μελέτες σε ζώα, μετά την κατάποση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης του βρέθηκε σε όλες τις κύριες εστίες λοίμωξης (πνεύμονες, βρογχικά πλυσίματα, ρινικό βλεννογόνο, μεσαίο αυτί και τραχεία) σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιική δράση.
Ο δεσμός του μεταβολίτη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 3%. Η δέσμευση προφαρμάκων σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετασχηματίζεται σε μεγάλο βαθμό σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Εκκρίνεται (> 90%) ως ενεργός μεταβολίτης κυρίως από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν μετασχηματίζεται περαιτέρω και εκκρίνεται από τους νεφρούς (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Λιγότερο από το 20% του χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο ενεργός μεταβολίτης Τ1 / 2 είναι 6-10 ώρες.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Όταν χρησιμοποιείται το Tamiflu® (100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες) σε ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής βλάβης, η AUC είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Θεραπεία. Οι ασθενείς με ρύθμιση QC πάνω από 30 ml / min δεν απαιτούνται. Σε ασθενείς με CK από 10 έως 30 ml / min, η δόση του Tamiflu® θα πρέπει να μειωθεί στα 75 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες. Συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση σχετικά με τη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και σε ασθενείς με λιγότερο από 10 ml / min CC.
Πρόληψη. Οι ασθενείς με ρύθμιση QC πάνω από 30 ml / min δεν απαιτούνται. Σε ασθενείς με CC από 10 έως 30 ml / min, συνιστάται η μείωση της δόσης του Tamiflu σε 75 mg κάθε δεύτερη ημέρα. ή καψάκια 30 mg ημερησίως ή 30 mg εναιώρημα ημερησίως. Συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση σχετικά με τη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και σε ασθενείς με λιγότερο από 10 ml / min CC.
Ασθενείς με ηπατική βλάβη
Τα δεδομένα που ελήφθησαν in vitro και σε μελέτες σε ζώα σχετικά με την απουσία σημαντικής αύξησης της AUC του oseltamivir phosphate σε ήπια και μέτρια εξασθενημένη ηπατική λειτουργία επιβεβαιώθηκαν σε κλινικές μελέτες. Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του oseltamivir phosphate σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.
Οι ηλικιωμένοι και οι γεροντικοί ασθενείς
Σε ασθενείς ηλικίας και γεροντικής ηλικίας (65-78 ετών), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας είναι 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούνται παρόμοιες δόσεις Tamiflu®. Το Τ1 / 2 του φαρμάκου σε ηλικιωμένους και σε γεροντικούς ασθενείς δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό από αυτό στους νεότερους ασθενείς. Δεδομένων των δεδομένων σχετικά με την έκθεση του φαρμάκου και την ανοχή του σε ηλικιωμένους και γεροντικούς ασθενείς, η προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Tamiflu® μελετήθηκε φαρμακοκινητικής σε παιδιά ηλικίας 1 έως 16 ετών σε μία φαρμακοκινητική μελέτη με μία μόνο δόση του φαρμάκου σε μία κλινική μελέτη για πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου στο μικρό αριθμό των παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η εξάλειψη του προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη συμβαίνει ταχύτερα από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με συγκεκριμένη δόση. Η δόση φαρμάκου των 2 mg / kg παρέχει την ίδια AUC καρβοξυλικό άλας oseltamivir, τι επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μια εφάπαξ δόση 75 mg καψάκια σκεύασμα (που ισοδυναμεί με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
Ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου TAMIFLU®
- θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε ασθενείς με εξασθένιση) ·
- πρόληψη γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους
Δοσολογικό σχήμα
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να υποβληθούν σε θεραπεία με Tamiflu® με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή ενός πόσιμου εναιωρήματος.
Σε περιπτώσεις όπου Tamiflu® υπό τη μορφή κόνεως για εναιωρήματος για στοματική χορήγηση λείπει, ή όταν υπάρχουν ενδείξεις της κάψουλας «γήρανσης», ανοίξτε το καψάκιο και χύστε το περιεχόμενο σε ένα μικρό ποσό (το πολύ 1 κουταλάκι του γλυκού) κατάλληλο γλυκιάς τροφής (σιρόπι σοκολάτας ζάχαρη, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζια ζάχαρη, διαλυμένη σε νερό, γλυκό επιδόρπιο, ζαχαρούχο συμπυκνωμένο γάλα, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω συνταγογραφούνται 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg ή εναιώρημα) 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.
Τα παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή άνω των 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν Tamiflu υπό μορφή καψουλών 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg) 2 φορές ανά ημέρα.
Παιδιά ηλικίας 1 και άνω συνιστώνται σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα ή κάψουλες των 30 mg και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών).
Η συνιστώμενη δοσολογία του Tamiflu® με τη μορφή καψουλών των 30 mg και 35 mg ή ενός εξωσωματικά παρασκευασμένου εναιωρήματος παρουσιάζεται στον πίνακα.