Σύγχρονη ταξινόμηση αντιβιοτικών

Αντιβιοτικό - μια ουσία "ενάντια στη ζωή" - ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ζωντανούς παράγοντες, κατά κανόνα, από διάφορα παθογόνα βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε πολλούς τύπους και ομάδες για διάφορους λόγους. Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών σάς επιτρέπει να προσδιορίσετε αποτελεσματικότερα το πεδίο εφαρμογής κάθε τύπου φαρμάκου.

Σύγχρονη ταξινόμηση αντιβιοτικών

1. Ανάλογα με την προέλευση.

• Φυσικό (φυσικό).
• Ημι-συνθετικό - στην αρχική φάση της παραγωγής, η ουσία λαμβάνεται από φυσικές πρώτες ύλες και στη συνέχεια συνεχίζει να συνθέτει τεχνητά το φάρμακο.
• Συνθετικό.

Συγκεκριμένα, μόνον τα παρασκευάσματα που προέρχονται από φυσικές πρώτες ύλες είναι αντιβιοτικά. Όλα τα άλλα φάρμακα ονομάζονται "αντιβακτηριακά φάρμακα". Στον σύγχρονο κόσμο, η έννοια του "αντιβιοτικού" συνεπάγεται κάθε είδους φάρμακα που μπορούν να καταπολεμήσουν ζωντανά παθογόνα.

Τι παράγουν τα φυσικά αντιβιοτικά;

• από μύκητες μούχλας?
• από ακτινομύκητες.
• από τα βακτήρια.
• από φυτά (φυτοντοκτόνα).
• από τους ιστούς των ψαριών και των ζώων.

2. Ανάλογα με την πρόσκρουση.

• Αντιβακτηριακό.
• Αντινεοπλαστικό.
• Αντιμυκητιασικά.

3. Σύμφωνα με το φάσμα των επιπτώσεων σε έναν συγκεκριμένο αριθμό διαφορετικών μικροοργανισμών.

• Αντιβιοτικά με περιορισμένο φάσμα δράσης.
  Αυτά τα φάρμακα προτιμώνται για θεραπεία, αφού στοχεύουν τον συγκεκριμένο τύπο (ή ομάδα) μικροοργανισμών και δεν καταστέλλουν την υγιή μικροχλωρίδα του ασθενούς.
• Αντιβιοτικά με ευρύ φάσμα αποτελεσμάτων.

4. Από τη φύση των επιπτώσεων στα βακτηρίδια των κυττάρων.

• Βακτηριοκτόνα φάρμακα - καταστρέφουν τους παθογόνους παράγοντες.
• Βακτηριοστατική - αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των κυττάρων. Στη συνέχεια, το ανοσοποιητικό σύστημα του οργανισμού πρέπει να αντιμετωπίσει ανεξάρτητα τα εναπομείναντα βακτηρίδια μέσα.

5. Με χημική δομή.
Για όσους μελετούν τα αντιβιοτικά, η ταξινόμηση κατά χημική δομή είναι καθοριστική, αφού η δομή του φαρμάκου καθορίζει το ρόλο του στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών.

1. Φάρμακα β-λακτάμης

1. Πενικιλλίνη - μια ουσία που παράγεται από αποικίες μυκήτων μούχλας Penicillinum. Τα φυσικά και τεχνητά παράγωγα της πενικιλλίνης έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Η ουσία καταστρέφει τα τοιχώματα των βακτηριακών κυττάρων, τα οποία οδηγούν στο θάνατό τους.

Τα παθογόνα βακτήρια προσαρμόζονται στα φάρμακα και γίνονται ανθεκτικά σε αυτά. Η νέα γενιά πενικιλλίνης συμπληρώνεται με ταζομπακτάμη, σουλβακτάμη και κλαβουλανικό οξύ, τα οποία προστατεύουν το φάρμακο από την καταστροφή μέσα στα βακτηριακά κύτταρα.

Δυστυχώς, οι πενικιλίνες συχνά αντιλαμβάνονται το σώμα ως αλλεργιογόνο.

Αντιβιοτικές ομάδες πενικιλλίνης:

• Οι φυσικές πενικιλίνες δεν προστατεύονται από πενικιλλινάσες, ένα ένζυμο που παράγει τροποποιημένα βακτήρια και που καταστρέφουν το αντιβιοτικό.
• Ημισυνθετική - ανθεκτική στις επιπτώσεις του βακτηριακού ενζύμου:
  η βιοσυνθετική πενικιλίνη G - βενζυλοπενικιλλίνη.
  αμινοπενικιλλίνη (αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη, βεκαμπιτσελίνη);
  ημι-συνθετική πενικιλίνη (φάρμακα μεθιγιλλίνη, οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια ανθεκτικά στις πενικιλίνες.

Σήμερα, είναι γνωστές 4 γενεές κεφαλοσπορινών.

1. Cefalexin, cefadroxil, αλυσίδα.
2. Cefamezin, cefuroxime (ακετύλιο), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Κεφπύρ, κεφεπίμη.

Οι κεφαλοσπορίνες επίσης προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις.

Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται σε χειρουργικές παρεμβάσεις για την πρόληψη επιπλοκών στη θεραπεία των ασθενειών της ΟΝT, της γονόρροιας και της πυελονεφρίτιδας.

2 Μακρολίδες
Έχουν βακτηριοστατική επίδραση - εμποδίζουν την ανάπτυξη και κατανομή των βακτηριδίων. Τα μακρολίδια δρουν απευθείας στο σημείο της φλεγμονής.
Μεταξύ των σύγχρονων αντιβιοτικών, τα μακρολίδια θεωρούνται τα λιγότερο τοξικά και παρέχουν ελάχιστες αλλεργικές αντιδράσεις.

Τα μακρολίδια συσσωρεύονται στο σώμα και εφαρμόζουν σύντομα μαθήματα 1-3 ημερών. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονών των εσωτερικών οργάνων της ΟΝΤ, των πνευμόνων και των βρόγχων, των λοιμώξεων των πυελικών οργάνων.

Ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, αζαλίδια και κετολίδες.

Μια ομάδα φαρμάκων φυσικής και τεχνητής προέλευσης. Έχει βακτηριοστατική δράση.

Οι τετρακυκλίνες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων: βρουκέλλωση, άνθρακας, ταλαρεμία, αναπνευστικά όργανα και ουροποιητική οδός. Το κύριο μειονέκτημα του φαρμάκου είναι ότι τα βακτηρίδια προσαρμόζονται πολύ γρήγορα σε αυτό. Η τετρακυκλίνη είναι πιο αποτελεσματική όταν εφαρμόζεται τοπικά ως αλοιφή.

• Φυσικές τετρακυκλίνες: τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη.
• Ημιεστιακή τετρακυκλίνη: χλωροθεθρίνη, δοξυκυκλίνη, μετικυκλίνη.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι βακτηριοκτόνα, πολύ τοξικά φάρμακα τα οποία είναι δραστικά εναντίον gram-αρνητικών αερόβιων βακτηριδίων.
Οι αμινογλυκοσίδες καταστρέφουν γρήγορα και αποτελεσματικά τα παθογόνα βακτήρια, ακόμη και με εξασθενημένη ανοσία. Για να ξεκινήσει ο μηχανισμός για την καταστροφή των βακτηριδίων, απαιτούνται αερόβιες συνθήκες, δηλαδή τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας δεν λειτουργούν σε νεκρούς ιστούς και όργανα με κακή κυκλοφορία του αίματος (κοιλότητες, αποστήματα).

Οι αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ακόλουθων καταστάσεων: σηψαιμία, περιτονίτιδα, φουρουλίωση, ενδοκαρδίτιδα, πνευμονία, βακτηριακή νεφρική βλάβη, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, φλεγμονή του εσωτερικού αυτιού.

Παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης: στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, αμικασίνη, γενταμικίνη, νεομυκίνη.

Ένα φάρμακο με βακτηριοστατικό μηχανισμό δράσης σε βακτηριακά παθογόνα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών εντερικών λοιμώξεων.

Μια δυσάρεστη παρενέργεια της θεραπείας της χλωραμφενικόλης είναι η βλάβη του μυελού των οστών, στην οποία υπάρχει παραβίαση της διαδικασίας παραγωγής των κυττάρων του αίματος.

Παρασκευάσματα με ευρύ φάσμα αποτελεσμάτων και ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Ο μηχανισμός δράσης στα βακτήρια είναι παραβίαση της σύνθεσης DNA, η οποία οδηγεί στο θάνατό τους.

Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για τοπική θεραπεία των ματιών και των αυτιών, λόγω ισχυρής παρενέργειας. Τα φάρμακα έχουν επιπτώσεις στις αρθρώσεις και στα οστά, αντενδείκνυται στη θεραπεία παιδιών και εγκύων γυναικών.

Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται σε σχέση με τους ακόλουθους παθογόνους παράγοντες: γονοκόκκοι, shigella, σαλμονέλα, χολέρα, μυκοπλάσμα, χλαμύδια, ψευδομονάς βακίλλος, λεγιονέλλα, μηνιγγόκοκκος, μυκοβακτηρίδιο φυματίωσης.

Παρασκευάσματα: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Αντιβιοτικό μεικτό τύπο επιδράσεων στα βακτήρια. Έχει βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα είδη και βακτηριοστατική επίδραση στους στρεπτόκοκκους, τους εντερόκοκκους και τους σταφυλόκοκκους.

Παρασκευάσματα γλυκοπεπτιδίων: τεϊκοπλανίνη (targotsid), δαπτομυκίνη, βανκομυκίνη (βανκατίνη, διατρακίνη).

8 Αντιβιοτικά φυματίωσης
Παρασκευάσματα: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamide, isoniazid.

9 Αντιβιοτικά με αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα
Καταστρέψτε τη μεμβρανική δομή των μυκητιακών κυττάρων, προκαλώντας το θάνατό τους.

10 Αντι-λεπτές ουσίες
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λέπρας: σουλουσουλφόνη, διατσίφωνα, διαφαινυλοσουλφόνη.

11 Αντινεοπλασματικά φάρμακα - ανθρακυκλίνη
Δοξορουβικίνη, ρουμπουμυκίνη, καρμινομυκίνη, ακλαρουμπικίνη.

12 Linkosamides
Όσον αφορά τις θεραπευτικές τους ιδιότητες, είναι πολύ κοντά στις μακρολίδες, αν και η χημική τους σύνθεση είναι μια εντελώς διαφορετική ομάδα αντιβιοτικών.
Φάρμακο: καζεΐνη S.

13 Αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική, αλλά δεν ανήκουν σε καμία από τις γνωστές ταξινομήσεις.
Φωσφομυκίνη, φουσιδίνη, ριφαμπικίνη.

Πίνακας φαρμάκων - αντιβιοτικά

Κατάταξη των αντιβιοτικών σε ομάδες, ο πίνακας διανέμει ορισμένα είδη αντιβακτηριακών φαρμάκων, ανάλογα με τη χημική δομή.

Φαρμακολογική ταξινόμηση αντιβιοτικών

Αντιβιοτικά Χημειοθεραπευτικά Μέσα

Οι αντιβακτηριακοί χημειοθεραπευτικοί παράγοντες περιλαμβάνουν αντιβιοτικά και συνθετικούς αντιβακτηριακούς παράγοντες.

37.1. ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ (ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ)

Τα αντιβιοτικά είναι χημειοθεραπευτικές ουσίες βιολογικής προέλευσης που αναστέλλουν επιλεκτικά τη δραστηριότητα των μικροοργανισμών.

Κατά την ταξινόμηση των αντιβιοτικών, χρησιμοποιούνται διαφορετικές αρχές.

Ανάλογα με τις πηγές παραγωγής, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε δύο ομάδες: φυσικά (βιοσυνθετικά), που παράγονται από μικροοργανισμούς και χαμηλότερους μύκητες και ημισυνθετικά, που λαμβάνονται με τροποποίηση της δομής των φυσικών αντιβιοτικών.

Στη χημική δομή των ακόλουθων ομάδων αντιβιοτικών:

(Αντιβιοτικά 3-λακτάμης (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες).

Μακρολίδες και αντιβιοτικά κοντά τους.

Πολυένια (αντιμυκητιακά αντιβιοτικά).

Φάρμακα χλωραμφενικόλη (χλωραμφενικόλη).

Αντιβιοτικά διαφορετικών χημικών ομάδων.

Η φύση (τύπος) δράσης των αντιβιοτικών μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος (μύκητες ή πρωτόζωοξίδια, ανάλογα με τον παθογόνο), που σημαίνει την πλήρη καταστροφή του κυττάρου του μολυσματικού παράγοντα και βακτηριοστατικό (μυκήτο-πρωτόζωοαστατικόεσχίμ), που εκδηλώνεται με την παύση ανάπτυξης και διαίρεσης των κυττάρων του.

Η βακτηριοκτόνος ή βακτηριοστατική φύση της επίδρασης των αντιβιοτικών στην μικροχλωρίδα καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τα χαρακτηριστικά του μηχανισμού της δράσης τους. Διαπιστώνεται ότι η αντιμικροβιακή δράση των αντιβιοτικών αναπτύσσεται κυρίως ως αποτέλεσμα της παραβίασης:

σύνθεση κυτταρικού τοιχώματος μικροοργανισμών.

τη διαπερατότητα της κυτταροπλασματικής μεμβράνης του μικροβιακού κυττάρου,

ενδοκυτταρική πρωτεϊνική σύνθεση στο μικροβιακό κύτταρο,

Σύνθεση RNA σε μικροοργανισμούς.

Κατά τη σύγκριση της φύσης και του μηχανισμού δράσης των αντιβιοτικών (Πίνακας 37.1), μπορεί να φανεί ότι τα βακτηριοκτόνα αποτελέσματα είναι κυρίως αυτά τα αντιβιοτικά που διαταράσσουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος, αλλάζουν τη διαπερατότητα της κυτταροπλασματικής μεμβράνης ή διακόπτουν τη σύνθεση του RNA σε μικροοργανισμούς. Η βακτηριοστατική δράση είναι χαρακτηριστική των αντιβιοτικών που παραβιάζουν την ενδοκυτταρική πρωτεϊνική σύνθεση.

Σύμφωνα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, τα αντιβιοτικά μπορούν να διαιρεθούν σε φάρμακα ευρέος φάσματος (που δρουν σε γραμμο-θετική και gram-αρνητική μικροχλωρίδα: τετρακυκλίνες, χλωραμφενικόλη, αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, ημι-συνθετικές πενικιλίνες)

Πίνακας 37.1. Ο μηχανισμός και η φύση της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών

Η κυρίαρχη φύση της αντιμικροβιακής δράσης

Διαταραχή της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος

Γλυκοπεπτιδικά αντιβιοτικά Κυκλοσερίνη Βακιτρακίνη

Πολυμυξίνες Πολυένιο Αντιβιοτικά

Παραβίαση της ενδοκυτταρικής πρωτεϊνικής σύνθεσης

Παραβίαση της σύνθεσης του RNA

στενό φάσμα δράσης. Η δεύτερη ομάδα, με τη σειρά της, μπορεί να χωριστεί σε αντιβιοτικά, τα οποία δρουν κυρίως σε γραμμο-θετική μικροχλωρίδα (βιοσυνθετικές πενικιλίνες, μακρολίδια) και αντιβιοτικά, τα οποία δρουν κυρίως σε gram-αρνητική μικροχλωρίδα (πολυμυξίνες). Επιπλέον, υπάρχουν αντιμυκητιακά και αντικαρκινικά αντιβιοτικά.

Για κλινική χρήση, εκπέμπουν βασικά αντιβιοτικά, από τα οποία αρχίζουν τη θεραπεία πριν προσδιορίσουν την ευαισθησία των μικροοργανισμών που προκαλούν την ασθένεια σε αυτά και τα αποθεματικά, τα οποία χρησιμοποιούνται όταν οι μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί στα κύρια αντιβιοτικά ή αν είναι δυσανεκτικοί σε αυτά.

Κατά τη διαδικασία εφαρμογής αντιβιοτικών σε αυτά, μπορεί να αναπτυχθεί αντίσταση (αντίσταση) μικροοργανισμών, δηλ. η ικανότητα των μικροοργανισμών να πολλαπλασιάζονται παρουσία μιας θεραπευτικής δόσης ενός αντιβιοτικού. Η αντίσταση των μικροοργανισμών στα αντιβιοτικά μπορεί να είναι φυσική και να αποκτάται.

Η φυσική αντίσταση συνδέεται με την απουσία μικροοργανισμών «στόχου» για τη δράση του αντιβιοτικού ή την έλλειψη του «στόχου» λόγω της χαμηλής διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος, καθώς και της ενζυματικής αδρανοποίησης του αντιβιοτικού. Εάν τα βακτήρια έχουν φυσική αντίσταση, τα αντιβιοτικά είναι κλινικά αναποτελεσματικά.

Κάτω από την επίκτητη αντοχή κατανοούν την ιδιότητα των επιμέρους στελεχών βακτηριδίων για να διατηρήσουν τη βιωσιμότητα σε εκείνες τις συγκεντρώσεις αντιβιοτικών που καταστέλλουν το μεγαλύτερο μέρος του μικροβιακού πληθυσμού. Η επίκτητη αντίσταση είναι είτε αποτέλεσμα αυθόρμητων μεταλλάξεων στον γονότυπο βακτηριακού κυττάρου είτε σχετίζεται με τη μεταφορά πλασμιδίων από φυσικά ανθεκτικά βακτήρια σε ευαίσθητα είδη.

Οι ακόλουθοι βιοχημικοί μηχανισμοί αντοχής στα αντιβιοτικά των βακτηρίων είναι γνωστοί:

ενζυμική αδρανοποίηση φαρμάκων.

τροποποίηση του "στόχου" των αντιβιοτικών.

ενεργή αφαίρεση των αντιβακτηριακών φαρμάκων από το μικροβιακό κύτταρο,

μειωμένη διαπερατότητα των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων.

το σχηματισμό του μεταβολικού "διακένου".

Η αντίσταση των μικροοργανισμών στα αντιβιοτικά μπορεί να έχει ομάδα ειδικότητα, δηλ. όχι μόνο στο εφαρμοζόμενο παρασκεύασμα, αλλά και σε άλλα παρασκευάσματα από την ίδια χημική ομάδα. Αυτή η αντίσταση ονομάζεται "σταυρός".

Η συμμόρφωση με τις αρχές της χρήσης χημειοθεραπευτικών παραγόντων μειώνει την πιθανότητα αντίστασης.

Παρά το γεγονός ότι τα αντιβιοτικά χαρακτηρίζονται από υψηλή επιλεκτικότητα δράσης, έχουν παρ 'όλα αυτά πολλές παρενέργειες αλλεργικής και μη αλλεργικής φύσης.

Τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης είναι φάρμακα που έχουν κύκλο ρ-λακτάμης στο μόριο: πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες.

(Ο κύκλος β-λακτάμης είναι απαραίτητος για την εκδήλωση της αντιμικροβιακής δραστικότητας αυτών των ενώσεων. Όταν διασπώνται (ο κύκλος β-λακτάμης από τα βακτηριακά ένζυμα (ρ-λακταμάσες), τα αντιβιοτικά χάνουν το αντιβακτηριακό τους αποτέλεσμα.

Όλα τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας παραβιάζουν τη σύνθεση του βιοπολυμερούς πεπτιδογλυκάνης, το οποίο είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η πεπτιδογλυκάνη αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια.

Οι πολυσακχαρίτες περιλαμβάνουν αμινοσάγκρα ^ -ακετυλογλυκοζαμίνη και Ν-ακετυλομουραμικό οξύ. Οι βραχείες πεπτιδικές αλυσίδες συνδέονται με αμινο σάκχαρα. Η τελική ακαμψία του κυτταρικού τοιχώματος δίνεται από εγκάρσιες πεπτιδικές αλυσίδες αποτελούμενες από 5 υπολείμματα γλυκίνης (γέφυρες πενταγλυκίνης). Η σύνθεση πεπτιδογλυκάνης προχωρά σε 3 στάδια: 1) συνθέτουν πρόδρομες ουσίες πεπτιδογλυκάνης (ακετυλομουραμυλοπενταπεπτίδιο και ακετυλογλυκοζαμίνη) στο κυτταρόπλασμα, οι οποίες μεταφέρονται μέσω της κυτταροπλασματικής μεμβράνης με τη συμμετοχή αναστολής της βακιτρακίνης. 2) την ενσωμάτωση αυτών των προδρόμων στην αναπτυσσόμενη αλυσίδα πολυμερούς, 3) διασύνδεση μεταξύ δύο παρακείμενων αλυσίδων ως αποτέλεσμα της αντίδρασης transpeptidation καταλυόμενης από το ένζυμο πεπτιδογλυκάνης transpeptidase.

Η διαδικασία διάσπασης πεπτιδογλυκάνης καταλύεται από ένζυμο-μουρεϊνο-υδρολάση, η οποία υπό κανονικές συνθήκες αναστέλλεται από έναν ενδογενή αναστολέα.

Τα αντιβιοτικά β-λακτάμης αναστέλλουν:

α) τρανσπεπτιδάση πεπτιδογλυκάνης, η οποία οδηγεί σε διακοπή του σχηματισμού
πεπτιδογλυκάνη.

β) έναν ενδογενή αναστολέα που οδηγεί στην ενεργοποίηση της υδρολάσης μουρεΐνης,
θρυμματισμένη πεπτιδογλυκάνη.

Τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχουν χαμηλή τοξικότητα στον μακροοργανισμό, επειδή οι μεμβράνες των ανθρώπινων κυττάρων δεν περιέχουν πεπτιδογλυκάνη. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά κυρίως σε σχέση με τη διαίρεση και όχι την "

κύτταρα, επειδή σε κύτταρα που βρίσκονται στο στάδιο της ενεργού ανάπτυξης, η σύνθεση πεπτιδογλυκάνης είναι πιο έντονη.

Η δομή των πενικιλλίνων βασίζεται στο 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ (6-AIC), το οποίο είναι ένα ετεροκυκλικό σύστημα που αποτελείται από 2 συμπυκνωμένους δακτυλίους: τετραμελή (β-λακτάμη (Α) και πενταμελή θειαζολιδίνη (Β).

Οι πενικιλλίνες διαφέρουν μεταξύ τους στη δομή του ακυλο-υπολείμματος στην αμινομάδα του 6-ΑΡΚ.

Όλες οι πενικιλίνες με τη μέθοδο παραγωγής μπορούν να χωριστούν σε φυσικά (βιοσυνθετικά) και ημι-συνθετικά.

-Οι φυσικές πενικιλίνες παράγονται από διάφορους τύπους μυκήτων Penicillium.

Το φάσμα δράσης των φυσικών πενικιλλίων περιλαμβάνει κυρίως θετικούς κατά gram μικροοργανισμούς: gram-θετικούς κόκκους (στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι που δεν παράγουν πενικιλλινάση), gram αρνητικά κοκκία (μηνιγγιτιδόκοκκοι και γονοκόκκοι), gram θετικά ραβδιά (παθογόνα διφθερίτιδας. treponema, λεπτόσπιρα, βορρέλια), αναερόβια (κλωστριδία), ακτινομύκητες.

Οι φυσικές πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την αμυγδαλίτιδα (πονόλαιμος), οστρακιά, ερυσίπελα, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, πνευμονία, διφθερίτιδα, μηνιγγίτιδα, πυώδη μολύνσεις, γάγγραινα αερίου και ακτινομύκωση. Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας είναι τα μέσα επιλογής στη θεραπεία της σύφιλης και για την πρόληψη των παροξύνσεων των ρευματικών ασθενειών.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται (β-λακταμάσες, επομένως δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, καθώς στις περισσότερες περιπτώσεις οι σταφυλόκοκκοι παράγουν τέτοια ένζυμα.

Τα παρασκευάσματα φυσικών πενικιλλίνης ταξινομούνται σε:

1. Παρασκευάσματα για παρεντερική χορήγηση (ανθεκτικά σε οξύ)

Βραχείας δράσης άλατα νατρίου και καλίου βενζυλοπενικιλλίνης.

Βενζυλοπενικιλλίνη προκαΐνη (άλας βενζοϋλοπενικιλλίνης νοβοκαϊνης), βενζυλοπενικιλλίνη Ben-φορτίνη (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Παρασκευάσματα για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ)
Φαινοξυμεθυλο πενικιλλίνη.

Τα άλατα νατρίου και καλίου βενζυλοπενικιλλίνης είναι ιδιαίτερα διαλυτά φάρμακα βενζυλοπενικιλλίνη. Ταχέως απορροφώνται στη συστηματική κυκλοφορία και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος, γεγονός που τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν σε οξείες, βαριές μολυσματικές διεργασίες.

σαχ. Όταν χορηγούνται ενδομυϊκά, τα φάρμακα συσσωρεύονται στο αίμα σε μέγιστες ποσότητες μετά από 30-60 λεπτά και απομακρύνονται σχεδόν πλήρως από το σώμα μετά από 3-4 ώρες, έτσι οι ενδομυϊκές ενέσεις φαρμάκων πρέπει να γίνονται κάθε 3-4 ώρες.Σε σοβαρές σηπτικές καταστάσεις, τα διαλύματα των φαρμάκων χορηγούνται ενδοφλεβίως. Το νατριούχο άλας βενζυλοπενικιλλίνης εγχέεται επίσης κάτω από την επένδυση του εγκεφάλου (endolyumbno) με μηνιγγίτιδα και στην κοιλότητα του σώματος - υπεζωκοτική, κοιλιακή, αρθρική (με πλευρίτιδα, περιτονίτιδα και αρθρίτιδα). Υποδόρια φάρμακα για διάτρηση διηθήσεων. Το άλας καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδοκολπικά και ενδοφλεβίως, όπως απελευθερώνεται από τα ιόντα καλίου του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει σπασμούς και κατάθλιψη της καρδιακής δραστηριότητας.

Η ανάγκη για συχνές ενέσεις νατρίου και καλίου άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης ήταν ο λόγος για τη δημιουργία φαρμάκων μακράς δράσης βενζυλοπενικιλλίνης (depot-πενικιλλίνες). Λόγω της χαμηλής διαλυτότητας στο νερό, αυτά τα παρασκευάσματα σχηματίζουν εναιωρήματα με νερό και χορηγούνται μόνο ενδομυϊκά. Οι δεπο-πενικιλλίνες απορροφώνται αργά από το σημείο της ένεσης και δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος, έτσι χρησιμοποιούνται για χρόνιες λοιμώξεις με ήπια και μέτρια σοβαρότητα.

Με τα παρατεταμένης πενικιλλίνες βενζυλπενικιλλίνη περίπου Cain ή νοβοκαΐνη άλας βενζυλοπενικιλίνης, το οποίο δρα 12- 18 h, βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη (μπικιλλίνης 1) ενεργεί 7-10 ημέρες και μπικιλλίνης 5, παρέχοντας ένα αντιμικροβιακό αποτέλεσμα εντός 1 MQQ.

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι διαφορετική σε χημική δομή από
την παρουσία μίας ομάδας φαινοξυμεθυλίου στο μόριο αντί της βενζυλοπενικιλλίνης
ισχυρή, που του δίνει σταθερότητα στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και το κάνει όταν
κατάλληλο για χρήση μέσα.

Οι φυσικές πενικιλλίνες έχουν ένα αριθμό μειονεκτημάτων, ο κύριος του οποίου είναι οι ακόλουθες: την καταστροφή από πενικιλλινάσης, αστάθεια στο όξινο περιβάλλον του στομάχου (εκτός από φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη) και σχετικά στενό φάσμα δράσης.

Στη διαδικασία της αναζήτησης πιο προηγμένων αντιβιοτικών της ομάδας πενικιλλίνης με βάση το 6-AIC, ελήφθησαν ημι-συνθετικά φάρμακα. Χημικές τροποποιήσεις των 6-APC πραγματοποιήθηκαν με την προσθήκη διαφόρων ριζών στην αμινομάδα. Οι κύριες διαφορές των ημισυνθετικών πενικιλλίνων από φυσικές συνδέονται με την αντίσταση στο οξύ, την αντοχή στην πενικιλλινάση και το φάσμα δράσης.

1. Φάρμακα στενού φάσματος ανθεκτικά στην πενικιλλινάση

• Ισοξαζολυλο πενικιλλίνες
Οξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη.

2. Παρασκευάσματα ευρέος φάσματος, μη ανθεκτικά στη δράση των προστίμων.
Κυλινάσες

Καρβενικιλλίνη, καρκινολίνη, τικαρκιλλίνη.

Αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη, μεζλοκιλλίνη. Ημισυνθετικά πενικιλλίνες είναι ανθεκτικά στη δράση της πενικιλλινάσης διαφέρουν από φάρμακα πενικιλίνη που είναι αποτελεσματικά έναντι λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους penitsillinazoobrazuyuschih, έτσι αυτή η ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται «αντι-σταφυλοκοκκικά» πενικιλίνες. Το υπόλοιπο φάσμα δράσης αντιστοιχεί στο φάσμα των φυσικών πενικιλλίων, αλλά η δραστηριότητα είναι πολύ χαμηλότερη.

Η οξακιλλίνη είναι σταθερή στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, αλλά απορροφάται μόνο 20-30% από το γαστρεντερικό σωλήνα. Πολλά από αυτά δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Μέσω του BBB δεν διεισδύει.

Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα, ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.

Η δικλοξακιλλίνη διαφέρει από την οξακιλλίνη σε υψηλό βαθμό απορρόφησης από τον γαστρεντερικό σωλήνα (40-45%).

Οι αμινοπεπικιλλίνες διαφέρουν από τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης σε ένα ευρύτερο φάσμα δράσης, καθώς και σε όξινη αντίσταση.

Το φάσμα δράσης των αμινοπεπικιλλίνων περιλαμβάνει τόσο θετικούς κατά gram μικροοργανισμούς όσο και αρνητικούς κατά Gram (Salmonella, Shigella, Ε. Coli, μερικά στελέχη πρωτεΐνης, αιμοφιλικό βακίλλιο). Τα φάρμακα σε αυτή την ομάδα δεν δρουν με τους βακτηρίδια ψευδο-πύου και τους σταφυλόκοκκους που σχηματίζουν πενικιλλίνη.

Αμινοπενικιλλίνες χρησιμοποιείται σε οξείες βακτηριακές λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, βακτηριακή μηνιγγίτιδα, εντερικές λοιμώξεις, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και της χολής, και για την εκρίζωση του Helicobacter pylori σε γαστρικό έλκος.

Η αμπικιλλίνη από το γαστρεντερικό σωλήνα απορροφάται εντελώς (30-40%). Στο πλάσμα, ελαφρώς (μέχρι 15-20%) δεσμεύεται με πρωτεΐνες. Το κακό διεισδύει μέσα από το BBB. Από το σώμα εκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, όπου δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου. Το φάρμακο χορηγείται στο εσωτερικό και ενδοφλεβίως.

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα παράγωγο της αμπικιλλίνης με σημαντικά βελτιωμένη φαρμακοκινητική όταν λαμβάνεται από το στόμα. Είναι καλά απορροφημένη από την γαστρεντερική οδό (βιοδιαθεσιμότητα 90-95%) και δημιουργεί υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Εφαρμόζεται μόνο μέσα.

Στην ιατρική πρακτική, χρήση συνδυασμένων παρασκευασμάτων που περιέχουν διαφορετικά άλατα αμπικιλλίνης και οξακιλλίνης. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αμπιωκ (ένα μίγμα τριένυδρης αμπικιλλίνης και άλατος νατρίου οξακιλλίνης σε αναλογία 1: 1) και νατριούχο άμπιξο (ένα μείγμα αλάτων νατρίου αμπικιλλίνης και περίπου

Sacillin σε αναλογία 2: 1). Αυτά τα φάρμακα συνδυάζουν ένα ευρύ φάσμα δράσης και αντοχής στην πενικιλλινάση. Από αυτή την άποψη, οι αμπιώκοι και το αμπιόκ-ο-τρίγυ χρησιμοποιούνται για σοβαρές μολυσματικές διεργασίες (σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα, μόλυνση μετά τον τοκετό κ.λπ.). με μη αναγνωρισμένο πλαίσιο αντιβιοτικού και μη επιλεγμένο παθογόνο. σε μικτές λοιμώξεις που προκαλούνται από θετικούς κατά Gram και αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς. Το Ampioks εφαρμόζεται από το στόμα, ενώ το ampioks sodium χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.

Το κύριο πλεονέκτημα της καρβοξυ- και ουρεϊδοπενσιλλίνης είναι η δράση κατά της Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), σε σχέση με την οποία οι πενικιλλίνες ονομάζονται "αντισηπτικές". Οι κύριες ενδείξεις για αυτήν την ομάδα φαρμάκων είναι οι λοιμώξεις που προκαλούνται από το πυροκυάνιο Stick, Proteus, Escherichia coli (σήψη, λοιμώξεις από τραύματα, πνευμονία κ.λπ.).

Η καρβενικιλλίνη καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα και συνεπώς χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Μέσω του BBB δεν διεισδύει. Περίπου το 50% του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Εκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά.

Η καρβεκιλλίνη, σε αντίθεση με την καρβενικιλλίνη, είναι ανθεκτική στα οξέα και εφαρμόζεται στο εσωτερικό της. Η τικαρκιλλίνη είναι πιο δραστική από την καρβενικιλλίνη, ειδικά όσον αφορά την επίδρασή της στο πυροκυάνικο ραβδί.

Οι ουρεϊδοπενσιλλίνες 4-8 φορές υψηλότερες από τις καρβοξυπενικιλίνες σε δράση κατά της Pseudomonas aeruginosa. Χορηγούνται παρεντερικά.

Όλες οι ημισυνθετικές πενικιλίνες ενός ευρέος φάσματος δράσης καταστρέφονται από βακτηριακές R-λακταμάσες (πενικιλλινάσες), οι οποίες μειώνουν σημαντικά την κλινική τους αποτελεσματικότητα. Σε αυτή τη βάση, λήφθηκαν ενώσεις που αδρανοποιούν την βακτηριακή R-λακταμάση. Αυτές περιλαμβάνουν κλαβουλανικό οξύ, βακτάμη και ταζομπακτάμη. Είναι μέρος των συνδυασμένων παρασκευασμάτων που περιέχουν ημισυνθετική πενικιλίνη και έναν από τους αναστολείς της R-λακταμάσης. Τέτοια φάρμακα ονομάζονται "αναστολείς προστατευμένες πενικιλίνες". Σε αντίθεση με μονοθεραπείες, ingibitorzaschischennye πενικιλλίνες δρουν επί των στελεχών pe-nitsillinazoobrazuyuschie των σταφυλόκοκκων έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-αρνητικών βακτηρίων που παράγουν Ρ-λακταμάση, καθώς επίσης και αποτελεσματικό έναντι Bacteroides.

Φαρμακευτική παράγεται τον ακόλουθο συνδυασμό φαρμάκων: αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό οξύ (Amoksiklav, AUGM-ting), αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη (unazin) πιπερακιλλίνη / ταζοβακτάμη (tazocin).

Τα παρασκευάσματα πενικιλίνης είναι χαμηλής τοξικότητας και έχουν ένα ευρύ πλάτος θεραπευτικής δράσης. Ωστόσο, συχνά προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις, οι οποίες μπορεί να εκδηλωθούν ως κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλακτικό σοκ. Αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν με οποιαδήποτε οδό χορήγησης του φαρμάκου, αλλά παρατηρούνται συχνότερα με παρεντερική χορήγηση. Η θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων συνίσταται στην αποβολή των παρασκευασμάτων πενικιλίνης, καθώς και στη χορήγηση αντιισταμινών και γλυκοκορτικοστεροειδών. Σε αναφυλακτικό σοκ, η αδρεναλίνη και τα γλοκοκορτικοστεροειδή ενίονται ενδοφλεβίως.

Επιπλέον, οι πενικιλίνες προκαλούν μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες μη αλλεργικής φύσης. Αυτά περιλαμβάνουν ερεθιστικά αποτελέσματα. Κατά την κατάποση, μπορεί να προκαλέσουν ναυτία, φλεγμονή της βλεννογόνου της γλώσσας και του στόματος. Ενδομυϊκή χορήγηση μπορεί να είναι επώδυνη και διεισδύει ανάπτυξης, και με ενδοφλέβια - φλεβίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα.

Οι κεφαλοσπορίνες περιλαμβάνουν μια ομάδα φυσικών και ημι-συνθετικών αντιβιοτικών, με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ (7-ACC).

Στη χημική δομή, η βάση αυτών των αντιβιοτικών (7-ACC) είναι παρόμοια με την 6-AIC. Ωστόσο, υπάρχουν σημαντικές διαφορές: η δομή των πενικιλλινών περιλαμβάνει τον δακτύλιο θειαζολιδίνης και τον δακτύλιο κεφαλοσπορινών - διυδροθειαζίνης.

Οι υπάρχουσες δομικές ομοιότητες των κεφαλοσπορινών με πενικιλλίνες προκαθορίζουν τον ίδιο μηχανισμό και τύπο αντιβακτηριακής δράσης, υψηλή δραστικότητα και αποτελεσματικότητα, χαμηλή τοξικότητα για τον μικροοργανισμό, καθώς και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις με πενικιλλίνες. Σημαντικά χαρακτηριστικά γνωρίσματα των κεφαλοσπορινών είναι η αντοχή τους στην πενικιλλινάση και ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης.

Οι κεφαλοσπορίνες ταξινομούνται συνήθως από τις γενεές εντός των οποίων απομονώνονται φάρμακα για παρεντερική και εντερική χορήγηση (Πίνακας 37.2).

Πίνακας 37.2. Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Αντιβιοτικά. Οι κύριες ταξινομήσεις των αντιβιοτικών. Χημική ταξινόμηση. Ο μηχανισμός της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών.

Αντιβιοτικά - μια ομάδα ενώσεων φυσικής προέλευσης ή τα ημι-συνθετικά και συνθετικά ανάλογα τους, τα οποία έχουν αντιμικροβιακή ή αντικαρκινική δράση.

Μέχρι σήμερα, αρκετές εκατοντάδες παρόμοιων ουσιών είναι γνωστές, αλλά μόνο λίγες από αυτές έχουν βρει εφαρμογή στην ιατρική.

Βασικές ταξινομήσεις αντιβιοτικών

Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών βασίζεται επίσης σε διάφορες διαφορετικές αρχές.

Σύμφωνα με τη μέθοδο απόκτησης τους διαιρούνται:

• σε φυσικό?
• συνθετικό?
• ημι-συνθετικά (στο αρχικό στάδιο αποκτούνται φυσικά, τότε η σύνθεση πραγματοποιείται τεχνητά).

• κυρίως ακτινομύκητες και μύκητες μούχλας.
• βακτήρια (πολυμυξίνη);
• ανώτερα φυτά (φυτοντοκτόνα).
• ιστούς ζώων και ψαριών (ερυθρίνη, ekteritsid).

Σύμφωνα με την κατεύθυνση της δράσης:

• αντιβακτηριακό.
• αντιμυκητιασικά
• αντικαρκινικό.

Σύμφωνα με το φάσμα της δράσης - ο αριθμός των ειδών μικροοργανισμών, τα οποία είναι αντιβιοτικά:

• φάρμακα ευρέως φάσματος (κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς, μακρολίδες).
• φάρμακα στενού φάσματος (κυκλοσερίνη, λινκομυκίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κλινδαμυκίνη). Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι προτιμότερο, δεδομένου ότι δεν καταστέλλουν την κανονική μικροχλωρίδα.

Χημική ταξινόμηση

Η χημική δομή των αντιβιοτικών χωρίζεται σε:

• αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης.
• αμινογλυκοζίτες.
• τετρακυκλίνες.
• μακρολίδια.
• λινκοσαμίδες.
• γλυκοπεπτίδια.
• πολυπεπτίδια.
• πολυαιθέρες;
• αντιβιοτικά ανθρακυκλίνης.

Η βάση του μορίου αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης είναι ο δακτύλιος β-λακτάμης. Αυτά περιλαμβάνουν:

• πενικιλλίνες

μια ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών, το μόριο του οποίου περιέχει 6-αμινοπενικιλικό οξύ, που αποτελείται από 2 δακτυλίους - θειαζολιδόνη και β-λακτάμη. Μεταξύ αυτών είναι:

. βιοσυνθετική (πενικιλλίνη G - βενζυλοπενικιλλίνη);

• αμινοπεπικιλλίνες (αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη, βεξαμικιλλίνη);

. ημι-συνθετικές πενικιλλίνες "αντισταφυλοκοκκικής" (οξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη), το κύριο πλεονέκτημα της οποίας είναι η αντοχή στις μικροβιακές β-λακταμάσες, κυρίως σταφυλοκοκκικά.

• οι κεφαλοσπορίνες είναι φυσικά και ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ και περιέχουν δακτύλιο cefhem (επίσης βήτα-λακτάμη)

δηλαδή, έχουν παρόμοια δομή με τις πενικιλίνες. Διαχωρίζονται σε εφαλοσπορίνες:

1η γενιά - ceponin, cefalotin, cefalexin;

• 2η γενιά - κεφαζολίνη (κεφζόλη), κεφαμεζίνη, κεφαμανδολ (mandala),
• 3η γενιά - κεφουροξίμη (κετοσεφ), κεφοταξίμη (cl-foran), cefuroxime axetil (zinnat), κεφτριαξόνη (longa-cef), κεφταζιδίμη (fortum).
• 4η γενιά - κεφεπίμη, κεφαφίρη (κεφαρό, κλειδί), κλπ.
• μονοβακτάμη - αζτρεονάμη (αζακτάμη, μη-χακτάμη).
• καρβοπενέμη - μεροπενέμη (meronem) και ιμιπενέμη, που χρησιμοποιούνται μόνο σε συνδυασμό με έναν συγκεκριμένο αναστολέα της κυλαστατίνης νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης - ιμιπενέμης / σιλαστατίνης (θειεναμ).

Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν αμινοσάκχαρα που συνδέονται με ένα γλυκοσιδικό δεσμό με το υπόλοιπο (τμήμα αγλυκονίου) του μορίου. Αυτά περιλαμβάνουν:

• συνθετικές αμινογλυκοσίδες - στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη (γαρυμυκίνη), καναμυκίνη, νεομυκίνη, μονομιτσίνη, σιζομυκίνη, τομπραμυκίνη (τομπρά),
• ημι-συνθετικές αμινογλυκοσίδες - σπεκτινομυκίνη, αμικατίνη (αμικίνη), νετιλμικίνη (νετιλίνη).

Το μόριο της τετρακυκλίνης βασίζεται σε μια πολυλειτουργική ένωση υδροναφανακενίου με τη γενική ονομασία τετρακυκλίνη. Μεταξύ αυτών είναι:

• φυσικές τετρακυκλίνες - τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη (κλιμιμεκίνη),
• ημισυνθετικές τετρακυκλίνες - μεθακυκλίνη, χλωροθεθρίνη, δοξυκυκλίνη (δονραμυκίνη), μινοκυκλίνη, ρολιτροκυκλίνη. Τα παρασκευάσματα της ομάδας μακρολιδίου περιέχουν στο μόριο τους ένα μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης που συνδέεται με ένα ή περισσότερα υπολείμματα υδατάνθρακα. Αυτά περιλαμβάνουν:
• ερυθρομυκίνη.
• oleandomycin.
• ροξιθρομυκίνη (rulid);
• αζιθρομυκίνη (αθροισμένη);
• κλαριθρομυκίνη (klacid);
• σπιραμυκίνη.
• dirithromycin.

Η λονοσικίνη και η κλινδαμυκίνη αναφέρονται ως λενκοσαμίδες. Οι φαρμακολογικές και βιολογικές ιδιότητες αυτών των αντιβιοτικών είναι πολύ κοντά στις μακρολίδες και αν και αυτές είναι εντελώς διαφορετικές χημικά, ορισμένες ιατρικές πηγές και φαρμακευτικές εταιρείες που παράγουν χημικά παρασκευάσματα, όπως η δελακίνη C, αναφέρονται στην ομάδα των μακρολιδίων.

Παρασκευάσματα της ομάδας γλυκοπεπτιδίων στο μόριο τους περιέχουν υποκατεστημένες πεπτιδικές ενώσεις. Αυτά περιλαμβάνουν:

• βανκομυκίνη (βανκακίνη, διατρακχίνη);
• teykoplanin (targocid);
• δαπτομυκίνη.

Παρασκευές μιας ομάδας πολυπεπτιδίων στο μόριο τους περιέχουν υπολείμματα πολυπεπτιδικών ενώσεων, περιλαμβάνουν:

• gramicidin;
• πολυμυξίνη Μ και Β.
• βακιτρακίνη.
• colistin.

Τα παρασκευάσματα της αρδευόμενης ομάδας στο μόριο τους περιέχουν αρκετούς συζευγμένους διπλούς δεσμούς. Αυτά περιλαμβάνουν:

• αμφοτερικίνη Β;
• νυστατίνη.
• levorin;
• ναταμυκίνη.

Τα αντιβιοτικά της ανθρακυκλίνης περιλαμβάνουν αντικαρκινικά αντιβιοτικά:

• doxorubicin;
• καρμινομυκίνη.
• rubomitsin;
• aclarubicin.

Υπάρχουν ορισμένα σχετικά αρκετά ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά που στην πράξη δεν ανήκουν σε καμία από τις ακόλουθες ομάδες: φοσφομυκίνη, φουσιδικό οξύ (φουζιδίνη), ριφαμπικίνη.

Η βάση της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών, καθώς και άλλων χημειοθεραπευτικών παραγόντων, είναι η παραβίαση των μικροσκοπικών αντιμικροβιακών κυττάρων.

Ο μηχανισμός της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών

Σύμφωνα με τον μηχανισμό της αντιμικροβιακής δράσης, τα αντιβιοτικά μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:

• αναστολείς σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος (μουρεΐνη).
• προκαλώντας βλάβη στην κυτταροπλασματική μεμβράνη.
• αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών.
• αναστολείς σύνθεσης νουκλεϊκών οξέων.

Οι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος περιλαμβάνουν:

• αντιβιοτικά β-λακτάμης - πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, μονοβακτάμη και καρβοπενέμη,
• γλυκοπεπτίδια - βανκομυκίνη, κλινδαμυκίνη.

Ο μηχανισμός του αποκλεισμού της σύνθεσης βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων από τη βανκομυκίνη. διαφέρει από εκείνη των πενικιλλίνων και των κεφαλοσπορινών και, ως εκ τούτου, δεν ανταγωνίζεται με αυτούς για θέσεις δέσμευσης. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πεπτιδογλυκάνες στα τοιχώματα των ζωικών κυττάρων, αυτά τα αντιβιοτικά έχουν πολύ χαμηλή τοξικότητα για τον μακροοργανισμό και μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε υψηλές δόσεις (mega-θεραπεία).

Τα αντιβιοτικά που προκαλούν βλάβη στην κυτταροπλασματική μεμβράνη (μπλοκάροντας τα φωσφολιπιδικά ή πρωτεϊνικά συστατικά, διαταραχή της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης, μεταβολές στο μεμβρανικό δυναμικό κλπ.) Περιλαμβάνουν:

• πολυαιθυλενικά αντιβιοτικά - έχουν έντονη αντιμυκητιακή δράση, αλλάζοντας τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης αλληλεπιδρώντας (μπλοκάροντας) με στεροειδή συστατικά, τα οποία αποτελούν μέρος αυτής σε μύκητες και όχι σε βακτήρια.
• πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά.

Η μεγαλύτερη ομάδα αντιβιοτικών καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών. Η παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης μπορεί να συμβεί σε όλα τα επίπεδα, ξεκινώντας από τη διαδικασία ανάγνωσης πληροφοριών από το DNA και τελειώνοντας με την αλληλεπίδραση με ριβοσώματα - αναστέλλοντας τη δέσμευση της μεταφοράς του t-RNA στο ASCE των ριβοσωμάτων (αμινογλυκοσίδια) με 508 ριβοσωμικές υπομονάδες i-RNA (τετρακυκλίνες σε υπομονάδα ριβοσώματος 308). Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει:

• αμινογλυκοζίτες (για παράδειγμα, αμινογλυκοσίδη γενταμικίνη, αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση σε ένα βακτηριακό κύτταρο, μπορεί να διαταράξει τη σύνθεση της πρωτεϊνικής επικάλυψης των ιών και συνεπώς μπορεί να έχει αντιϊική επίδραση).
• μακρολίδια.
• τετρακυκλίνες.
• χλωραμφενικόλη (χλωραμφενικόλη), η οποία παρεμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών από ένα μικροβιακό κύτταρο στο στάδιο της μεταφοράς αμινοξέων σε ριβοσώματα.

Οι αναστολείς σύνθεσης νουκλεϊκών οξέων δεν έχουν μόνο αντιμικροβιακή αλλά και κυτταροστατική δράση και ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες. Ένα από τα αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα αυτή, η ριφαμπικίνη, αναστέλλει την ϋΝΑ-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση και έτσι αποκλείει την πρωτεϊνική σύνθεση στο επίπεδο της μεταγραφής.

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση, κανόνες και χαρακτηριστικά εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά - μια τεράστια ομάδα βακτηριοκτόνων φαρμάκων, καθένα από τα οποία χαρακτηρίζεται από το φάσμα δράσης της, τις ενδείξεις χρήσης και την παρουσία ορισμένων επιδράσεων

Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη μικροοργανισμών ή να τα καταστρέψουν. Σύμφωνα με τον ορισμό της GOST, τα αντιβιοτικά περιλαμβάνουν ουσίες φυτικής, ζωικής ή μικροβιακής προέλευσης. Επί του παρόντος, ο ορισμός αυτός είναι κάπως ξεπερασμένος, δεδομένου ότι δημιουργήθηκε ένας τεράστιος αριθμός συνθετικών ναρκωτικών, αλλά τα φυσικά αντιβιοτικά χρησίμευαν ως πρωτότυπο για τη δημιουργία τους.

Το ιστορικό των αντιμικροβιακών φαρμάκων αρχίζει το 1928, όταν ο Α. Φλέμινγκ ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά πενικιλλίνη. Αυτή η ουσία ανακαλύφθηκε ακριβώς και δεν δημιουργήθηκε, όπως πάντα υπήρχε στη φύση. Στη φύση, μικροσκοπικοί μύκητες του γένους Penicillium το παράγουν, προστατεύοντάς τους από άλλους μικροοργανισμούς.

Σε λιγότερο από 100 χρόνια, έχουν δημιουργηθεί περισσότερα από εκατό διαφορετικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Ορισμένα από αυτά είναι ήδη ξεπερασμένα και δεν χρησιμοποιούνται στη θεραπεία, και ορισμένα από αυτά εισάγονται μόνο στην κλινική πρακτική.

Συνιστούμε να δείτε το βίντεο, το οποίο αναφέρει λεπτομερώς το ιστορικό του αγώνα της ανθρωπότητας με τα μικρόβια και την ιστορία της δημιουργίας των πρώτων αντιβιοτικών:

Πώς λειτουργούν τα αντιβιοτικά

Όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με την επίδραση στους μικροοργανισμούς μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες:

• βακτηριοκτόνο - άμεση αιτία θανάτου μικροβίων,
• βακτηριοστατική - παρεμβαίνει στην αναπαραγωγή μικροοργανισμών. Δεν είναι δυνατό να αναπτυχθούν και να πολλαπλασιαστούν, τα βακτηρίδια καταστρέφονται από το ανοσοποιητικό σύστημα ενός άρρωστου.

Τα αντιβιοτικά εφαρμόζουν τα αποτελέσματά τους με πολλούς τρόπους: μερικά από αυτά παρεμποδίζουν τη σύνθεση των μικροβιακών νουκλεϊνικών οξέων. άλλοι αλληλεπιδρούν με τη σύνθεση βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, άλλοι αλληλεπιδρούν με την πρωτεϊνική σύνθεση και το τέταρτο εμποδίζουν τις λειτουργίες των αναπνευστικών ενζύμων.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών

Αντιβιοτικές ομάδες

Παρά την ποικιλομορφία αυτής της ομάδας φαρμάκων, όλα αυτά μπορούν να αποδοθούν σε διάφορους κύριους τύπους. Η βάση αυτής της ταξινόμησης είναι η χημική δομή - τα φάρμακα από την ίδια ομάδα έχουν παρόμοιο χημικό τύπο, που διαφέρουν μεταξύ τους από την παρουσία ή την απουσία ορισμένων θραυσμάτων μορίων.

Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών συνεπάγεται την παρουσία ομάδων:

1. Παράγωγα πενικιλλίνης. Αυτό περιλαμβάνει όλα τα φάρμακα που βασίζονται στο πρώτο αντιβιοτικό. Σε αυτή την ομάδα διακρίνονται οι ακόλουθες υποομάδες ή γενεές παρασκευασμάτων πενικιλλίνης:

• Φυσική βενζυλοπενικιλλίνη, η οποία συντίθεται από μύκητες, και ημι-συνθετικά φάρμακα: μεθικιλλίνη, ναφιλίνη.
• Συνθετικά φάρμακα: καρμπενικιλλίνη και τικαρκιλλίνη, με ευρύτερο φάσμα αποτελεσμάτων.
• Metcillam και azlocillin, έχοντας ένα ακόμα ευρύτερο φάσμα δράσης.

1. Κεφαλοσπορίνες - οι πλησιέστεροι συγγενείς των πενικιλινών. Το πρώτο αντιβιοτικό αυτής της ομάδας, Cefazolin C, παράγεται από τους μύκητες του γένους Cephalosporium. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας έχουν ως επί το πλείστον βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, δηλαδή, σκοτώνουν μικροοργανισμούς. Διάφορες γενεές κεφαλοσπορινών διακρίνονται:

• 1η γενιά: cefazolin, cefalexin, cefradine και άλλα.
• Παραγωγή ΙΙ: κεφουλοδίνη, κεφαμανδολόλη, κεφουροξίμη.
• Γενιά III: κεφοταξίμη, κεφταζιδίμη, κεφοδιζίνη.
• Γενιά IV: cefpyr.
• 5η γενιά: κεφτοσάν, κεφτοπιμπρόλη.

Οι διαφορές μεταξύ των διαφόρων ομάδων οφείλονται κυρίως στην αποτελεσματικότητά τους - οι μετέπειτα γενιές έχουν μεγαλύτερο φάσμα δράσης και είναι πιο αποτελεσματικές. Οι κεφαλοσπορίνες 1 και 2 γενιές στην κλινική πρακτική χρησιμοποιούνται σήμερα πολύ σπάνια, οι περισσότερες από αυτές δεν παράγονται ούτε καν.

1. Μακρολίδες - παρασκευάσματα με σύνθετη χημική δομή που έχουν βακτηριοστατική επίδραση σε ευρύ φάσμα μικροβίων. Εκπρόσωποι: αζιθρομυκίνη, ισμαμυκίνη, δαζαμυκίνη, λευκομυκίνη και αρκετοί άλλοι. Τα μακρολίδια θεωρούνται ένα από τα ασφαλέστερα αντιβακτηριακά φάρμακα - μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και για έγκυες γυναίκες. Τα αζαλίδια και οι κετολίδες είναι ποικιλίες μακορλιδών με διαφορές στη δομή των ενεργών μορίων.

Ένα άλλο πλεονέκτημα αυτής της ομάδας φαρμάκων - είναι σε θέση να διεισδύσουν στα κύτταρα του ανθρώπινου σώματος, πράγμα που τα καθιστά αποτελεσματικά στη θεραπεία ενδοκυτταρικών λοιμώξεων: χλαμύδια, μυκοπλάσμωση.

1. Αμινογλυκοσίδες. Αντιπρόσωποι: γενταμικίνη, αμικασίνη, καναμυκίνη. Αποτελεσματική κατά ενός μεγάλου αριθμού αερόβιων αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Αυτά τα φάρμακα θεωρούνται τα πιο τοξικά, μπορεί να οδηγήσει σε πολύ σοβαρές επιπλοκές. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, της φουρουλκώσεως.
2. Τετρακυκλίνες. Βασικά αυτά τα ημι-συνθετικά και συνθετικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν: τετρακυκλίνη, δοξυκυκλίνη, μινοκυκλίνη. Αποτελεσματικό εναντίον πολλών βακτηρίων. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι η διασταυρούμενη αντοχή, δηλαδή, οι μικροοργανισμοί που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε ένα φάρμακο δεν θα είναι ευαίσθητοι σε άλλους από αυτή την ομάδα.
3. Φθοροκινολόνες. Αυτά είναι πλήρως συνθετικά ναρκωτικά που δεν έχουν το φυσικό τους αντίστοιχο. Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται στην πρώτη γενιά (πεφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη, νορφλοξακίνη) και η δεύτερη (λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία λοιμώξεων της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα) και του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία).
4. Λινκοσαμίδες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το φυσικό αντιβιοτικό λινκομυκίνη και το παράγωγο της κλινδαμυκίνη. Έχουν βακτηριοστατικά και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα, η επίδραση εξαρτάται από τη συγκέντρωση.
5. Καρβαπενέμες. Αυτό είναι ένα από τα πιο σύγχρονα αντιβιοτικά που δρουν σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας ανήκουν στα αποθεματικά αντιβιοτικά, δηλαδή, χρησιμοποιούνται στις πιο δύσκολες περιπτώσεις όταν άλλα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά. Αντιπρόσωποι: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Πολυμυξίνη. Αυτά είναι εξαιρετικά εξειδικευμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από το πυροκυάνικο ραβδί. Η πολυμυξίνη Μ και Β είναι πολυμυξίνες. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι τοξικό για το νευρικό σύστημα και τα νεφρά.
7. Φάρμακα κατά της φυματίωσης. Αυτή είναι μια ξεχωριστή ομάδα φαρμάκων που έχουν έντονη επίδραση στο βακίλο του φυματιδίου. Αυτές περιλαμβάνουν ριφαμπικίνη, ισονιαζίδη και PAS. Άλλα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία της φυματίωσης, αλλά μόνο αν έχει αναπτυχθεί ανθεκτικότητα σε αυτά τα φάρμακα.
8. Αντιμυκητιακοί παράγοντες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιάσεων - μυκητιασικές βλάβες: αμφοθρετίνη Β, νυστατίνη, φλουκοναζόλη.

Αντιβιοτικές χρήσεις

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα έρχονται σε διάφορες μορφές: δισκία, σκόνη, από τα οποία προετοιμάζουν μια ένεση, αλοιφές, σταγόνες, σπρέι, σιρόπι, κεριά. Οι κύριες μέθοδοι χρήσης αντιβιοτικών:

1. Προφορικά - από του στόματος λήψη. Μπορείτε να πάρετε το φάρμακο με τη μορφή δισκίου, κάψουλας, σιροπιού ή σκόνης. Η συχνότητα χορήγησης εξαρτάται από τον τύπο των αντιβιοτικών, για παράδειγμα, η αζιθρομυκίνη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα και η τετρακυκλίνη λαμβάνεται 4 φορές την ημέρα. Για κάθε τύπο αντιβιοτικού υπάρχουν συστάσεις που δείχνουν πότε πρέπει να ληφθεί - πριν από τα γεύματα, κατά τη διάρκεια ή μετά. Από αυτό εξαρτάται η αποτελεσματικότητα της θεραπείας και η σοβαρότητα των παρενεργειών. Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται μερικές φορές σε μικρά παιδιά με τη μορφή σιροπιού - είναι ευκολότερο για τα παιδιά να πίνουν το υγρό από το να καταπιούν ένα χάπι ή μια κάψουλα. Επιπλέον, το σιρόπι μπορεί να γλυκαίνεται για να απαλλαγεί από την δυσάρεστη ή πικρή γεύση του ίδιου του φαρμάκου.
2. Ένεση - με τη μορφή ενδομυϊκών ή ενδοφλέβιων ενέσεων. Με αυτή τη μέθοδο, το φάρμακο εισέρχεται γρήγορα στην εστία της λοίμωξης και είναι πιο ενεργό. Το μειονέκτημα αυτής της μεθόδου χορήγησης είναι ο πόνος όταν τρυπιέται. Εφαρμόστε ενέσεις για μέτριες και σοβαρές ασθένειες.

Σημαντικό: Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται αποκλειστικά από νοσοκόμα σε κλινική ή νοσοκομείο! Στο σπίτι, αντιβιοτικά prick απολύτως δεν συνιστάται.

1. Τοπικό - την εφαρμογή αλοιφών ή κρέμας απευθείας στο σημείο της λοίμωξης. Αυτή η μέθοδος χορήγησης φαρμάκων χρησιμοποιείται κυρίως για μολύνσεις του δέρματος - ερυγώδους φλεγμονής, καθώς και στην οφθαλμολογία - για λοιμώδη βλάβη των ματιών, για παράδειγμα, αλοιφή τετρακυκλίνης για επιπεφυκίτιδα.

Η οδός χορήγησης καθορίζεται μόνο από το γιατρό. Αυτό λαμβάνει υπόψη πολλούς παράγοντες: την απορρόφηση του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα, την κατάσταση του πεπτικού συστήματος στο σύνολό του (σε ορισμένες ασθένειες, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται και η αποτελεσματικότητα της θεραπείας μειώνεται). Μερικά φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν μόνο με έναν τρόπο.

Κατά την ένεση είναι απαραίτητο να γνωρίζουμε τι μπορεί να διαλύσει τη σκόνη. Για παράδειγμα, το Abaktal μπορεί να αραιωθεί μόνο με γλυκόζη, αφού όταν χρησιμοποιείται χλωριούχο νάτριο καταστρέφεται, πράγμα που σημαίνει ότι η θεραπεία θα είναι αναποτελεσματική.

Ευαισθησία στα αντιβιοτικά

Κάθε οργανισμός αργά ή γρήγορα θα συνηθίσει στις πιο δύσκολες συνθήκες. Αυτή η δήλωση ισχύει επίσης και σε σχέση με τους μικροοργανισμούς - ως απάντηση στη μακροχρόνια έκθεση σε αντιβιοτικά, τα μικρόβια αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτά. Η έννοια της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά έχει εισαχθεί στην ιατρική πρακτική - πόσο αποτελεσματικά ένα συγκεκριμένο φάρμακο επηρεάζει το παθογόνο.

Κάθε συνταγή αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στη γνώση της ευαισθησίας του παθογόνου παράγοντα. Στην ιδανική περίπτωση, πριν συνταγογραφήσει το φάρμακο, ο γιατρός θα πρέπει να διεξάγει ανάλυση ευαισθησίας και να συνταγογραφήσει το πιο αποτελεσματικό φάρμακο. Αλλά ο χρόνος για μια τέτοια ανάλυση είναι στην καλύτερη περίπτωση λίγες μέρες, και κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μια μόλυνση μπορεί να οδηγήσει στο πιο λυπηρό αποτέλεσμα.

Πιάτο Petri για τον προσδιορισμό της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά

Ως εκ τούτου, σε περίπτωση μόλυνσης με ανεξήγητο παθογόνο, οι γιατροί συνταγογραφούν φάρμακα εμπειρικά - λαμβάνοντας υπόψη τον πιο πιθανό αιτιολογικό παράγοντα, με γνώση της επιδημιολογικής κατάστασης σε μια συγκεκριμένη περιοχή και νοσοκομείο. Για το σκοπό αυτό, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος.

Μετά την εκτέλεση της ανάλυσης ευαισθησίας, ο γιατρός έχει την ευκαιρία να αλλάξει το φάρμακο σε πιο αποτελεσματικό. Η αντικατάσταση του φαρμάκου μπορεί να γίνει χωρίς την επίδραση της θεραπείας για 3-5 ημέρες.

Αποτελεσματικότερος αιτιολογικός στόχος των αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα, αποδεικνύεται η προέλευση της ασθένειας - ένας βακτηριολογικός έλεγχος καθορίζει τον τύπο του παθογόνου παράγοντα. Στη συνέχεια ο γιατρός επιλέγει ένα συγκεκριμένο φάρμακο για το οποίο το μικρόβιο δεν έχει αντίσταση (αντίσταση).

Τα αντιβιοτικά είναι πάντα αποτελεσματικά;

Τα αντιβιοτικά ενεργούν μόνο σε βακτήρια και μύκητες! Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί. Υπάρχουν μερικά χιλιάδες είδη βακτηρίων, μερικά από τα οποία συνυπάρχουν κανονικά με ανθρώπους - πάνω από 20 είδη βακτηρίων ζουν στο παχύ έντερο. Ορισμένα βακτήρια είναι υπό όρους παθογόνα - γίνονται η αιτία της νόσου μόνο κάτω από ορισμένες συνθήκες, για παράδειγμα, όταν εισέρχονται σε ένα περιβάλλον που είναι άτυπη γι 'αυτούς. Για παράδειγμα, πολύ συχνά, η προστατίτιδα προκαλείται από το Ε. Coli, το οποίο ανεβαίνει στον προστάτη από το ορθό.

Παρακαλώ σημειώστε: τα αντιβιοτικά είναι απολύτως αναποτελεσματικά στις ιογενείς ασθένειες. Οι ιοί είναι πολλές φορές μικρότεροι από τα βακτηρίδια και τα αντιβιοτικά απλά δεν έχουν σημείο εφαρμογής των ικανοτήτων τους. Επομένως, τα αντιβιοτικά για κρυολογήματα δεν έχουν αποτέλεσμα, όπως το κρύο στο 99% των περιπτώσεων που προκαλούνται από ιούς.

Τα αντιβιοτικά για βήχα και βρογχίτιδα μπορεί να είναι αποτελεσματικά εάν τα φαινόμενα αυτά προκαλούνται από βακτήρια. Κατανοήστε τι προκάλεσε η νόσος μπορεί να είναι μόνο γιατρός - γι 'αυτό ο ίδιος συνταγογραφεί αιματολογικές εξετάσεις, εάν είναι απαραίτητο - μια μελέτη των πτυέλων, εάν φύγει.

Σημαντικό: είναι απαράδεκτο να συνταγογραφείτε αντιβιοτικά στον εαυτό σας! Αυτό θα οδηγήσει μόνο στο γεγονός ότι ορισμένα παθογόνα θα αναπτύξουν αντίσταση, και την επόμενη φορά που η ασθένεια θα είναι πολύ πιο δύσκολο να θεραπευτεί.

Φυσικά, τα αντιβιοτικά για τον πονόλαιμο είναι αποτελεσματικά - αυτή η ασθένεια είναι αποκλειστικά βακτηριακής φύσης, που προκαλείται από τους στρεπτόκοκκους ή τους σταφυλόκοκκους. Για τη θεραπεία της στηθάγχης, χρησιμοποιούνται τα πιο απλά αντιβιοτικά - πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη. Το πιο σημαντικό πράγμα για την αντιμετώπιση του πονόλαιμου είναι η συμμόρφωση με την πολλαπλότητα της φαρμακευτικής αγωγής και τη διάρκεια της θεραπείας - τουλάχιστον 7 ημέρες. Μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο αμέσως μετά την έναρξη της πάθησης, η οποία συνήθως παρατηρείται για 3-4 ημέρες. Μη συγχέετε τον πραγματικό πονόλαιμο με την αμυγδαλίτιδα, που μπορεί να προέρχεται από ιό.

Παρακαλώ σημειώστε: ένας πλημμυρισμένος πονόλαιμος μπορεί να προκαλέσει οξύ ρευματικό πυρετό ή σπειραματονεφρίτιδα!

Η φλεγμονή των πνευμόνων μπορεί να είναι βακτηριακής και ιικής προέλευσης. Τα βακτήρια προκαλούν πνευμονία σε 80% των περιπτώσεων, επομένως ακόμη και με τον εμπειρικό χαρακτηρισμό των αντιβιοτικών με πνευμονία έχουν καλή επίδραση. Στην ιογενή πνευμονία, τα αντιβιοτικά δεν έχουν θεραπευτική δράση, αν και παρεμποδίζουν την προσκόλληση της βακτηριακής χλωρίδας στη φλεγμονώδη διαδικασία.

Αντιβιοτικά και Αλκοόλ

Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αντιβιοτικών σε σύντομο χρονικό διάστημα δεν οδηγεί σε κάτι καλό. Ορισμένα φάρμακα καταστρέφονται στο ήπαρ, όπως το αλκοόλ. Η παρουσία αντιβιοτικού και οινοπνεύματος στο αίμα δίνει ισχυρό φορτίο στο ήπαρ - απλά δεν έχει χρόνο να εξουδετερώσει την αιθυλική αλκοόλη. Ως αποτέλεσμα, η πιθανότητα εμφάνισης δυσάρεστων συμπτωμάτων: ναυτία, έμετος, εντερικές διαταραχές.

Σημαντικό: πολλά φάρμακα αλληλεπιδρούν με το αλκοόλ σε χημικό επίπεδο, με αποτέλεσμα να μειώνεται άμεσα το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, χλωραμφενικόλη, κεφοπεραζόνη και πολλά άλλα. Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αυτών των φαρμάκων μπορεί όχι μόνο να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά και να οδηγήσει σε δύσπνοια, σπασμούς και θάνατο.

Φυσικά, μερικά αντιβιοτικά μπορούν να ληφθούν στο πλαίσιο χρήσης αλκοόλ, αλλά γιατί να διακινδυνεύσει η υγεία; Είναι καλύτερο να αποφεύγετε το αλκοόλ για λίγο - μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας σπανίως υπερβαίνει τις 1,5-2 εβδομάδες.

Αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες υποφέρουν από μολυσματικές ασθένειες όχι λιγότερο από όλες τις άλλες. Αλλά η θεραπεία με έγκυες γυναίκες με αντιβιοτικά είναι πολύ δύσκολη. Στο σώμα μιας εγκύου γυναίκας, το έμβρυο μεγαλώνει και αναπτύσσεται - ένα αγέννητο παιδί, πολύ ευαίσθητο σε πολλές χημικές ουσίες. Η κατάποση αντιβιοτικών στον αναπτυσσόμενο οργανισμό μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη εμβρυϊκών δυσπλασιών, τοξική βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα του εμβρύου.

Στο πρώτο τρίμηνο, είναι επιθυμητό να αποφευχθεί η χρήση αντιβιοτικών γενικά. Κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, ο διορισμός τους είναι πιο ασφαλής, αλλά, αν είναι δυνατόν, πρέπει να περιοριστεί.

Η άρνηση του διορισμού αντιβιοτικών σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να είναι στις εξής ασθένειες:

• Πνευμονία;
• πονόλαιμο?
• πυελονεφρίτιδα.
• μολυσμένα τραύματα.
• σήψη;
• ειδικές λοιμώξεις: βρουκέλλωση, μπορέλλωση;
• γεννητικές λοιμώξεις: σύφιλη, γονόρροια.

Ποια αντιβιοτικά μπορούν να συνταγογραφηθούν για έγκυες;

Η πενικιλλίνη, τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης, η ερυθρομυκίνη, η δαζαμυκίνη δεν έχουν σχεδόν καμία επίδραση στο έμβρυο. Η πενικιλλίνη, αν και περνά μέσα από τον πλακούντα, δεν επηρεάζει αρνητικά το έμβρυο. Η κεφαλοσπορίνη και άλλα ονομαζόμενα φάρμακα διεισδύουν στον πλακούντα σε εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις και δεν είναι ικανές να βλάψουν το αγέννητο μωρό.

Τα υπό όρους φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, γενταμικίνη και αζιθρομυκίνη. Διορίζονται μόνο για λόγους υγείας, όταν τα οφέλη για τις γυναίκες υπερτερούν των κινδύνων για το παιδί. Τέτοιες καταστάσεις περιλαμβάνουν σοβαρή πνευμονία, σήψη και άλλες σοβαρές λοιμώξεις στις οποίες μια γυναίκα μπορεί απλά να πεθάνει χωρίς αντιβιοτικά.

Ποιο από τα φάρμακα δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα ακόλουθα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες:

• αμινογλυκοζίτες - μπορεί να οδηγήσει σε συγγενή κώφωση (εξαίρεση - γενταμικίνη).
• κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη - σε πειράματα είχε τοξική επίδραση στα έμβρυα των ζώων.
• φθοροκινολόνες.
• τετρακυκλίνη - παραβιάζει το σχηματισμό του οστικού συστήματος και των δοντιών.
• χλωραμφενικόλη - είναι επικίνδυνο στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης λόγω της αναστολής των λειτουργιών του μυελού των οστών στο παιδί.

Για ορισμένα αντιβακτηριακά φάρμακα, δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Ο λόγος είναι απλός - δεν κάνουν πειράματα σε έγκυες γυναίκες για να καθορίσουν την τοξικότητα των ναρκωτικών. Τα πειράματα σε ζώα δεν επιτρέπουν την εξαίρεση όλων των αρνητικών επιπτώσεων με 100% βεβαιότητα, καθώς ο μεταβολισμός των φαρμάκων σε ανθρώπους και ζώα μπορεί να διαφέρει σημαντικά.

Πρέπει να σημειωθεί ότι πριν από την προγραμματισμένη εγκυμοσύνη θα πρέπει επίσης να αρνείται να πάρει αντιβιοτικά ή να αλλάξει σχέδια για σύλληψη. Ορισμένα φάρμακα έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα - μπορούν να συσσωρευτούν στο σώμα μιας γυναίκας και ακόμη και μετά το τέλος της πορείας της θεραπείας μεταβολίζονται σταδιακά και εκκρίνονται. Η εγκυμοσύνη συνιστάται όχι νωρίτερα από 2-3 εβδομάδες μετά το τέλος των αντιβιοτικών.

Οι επιδράσεις των αντιβιοτικών

Η επαφή με τα αντιβιοτικά στο ανθρώπινο σώμα οδηγεί όχι μόνο στην καταστροφή των παθογόνων βακτηρίων. Όπως όλα τα ξένα χημικά φάρμακα, τα αντιβιοτικά έχουν συστηματικό αποτέλεσμα - με τον ένα ή τον άλλο τρόπο επηρεάζουν όλα τα συστήματα του σώματος.

Υπάρχουν διάφορες ομάδες παρενεργειών των αντιβιοτικών:

Αλλεργικές αντιδράσεις

Σχεδόν οποιοδήποτε αντιβιοτικό μπορεί να προκαλέσει αλλεργίες. Η σοβαρότητα της αντίδρασης είναι διαφορετική: ένα εξάνθημα στο σώμα, αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα), αναφυλακτικό σοκ. Εάν ένα αλλεργικό εξάνθημα δεν είναι πρακτικά επικίνδυνο, τότε το αναφυλακτικό σοκ μπορεί να είναι θανατηφόρο. Ο κίνδυνος σοκ είναι πολύ μεγαλύτερος από τις ενέσεις αντιβιοτικών, γι 'αυτό και οι ενέσεις πρέπει να χορηγούνται μόνο σε ιατρικά ιδρύματα - μπορεί να παρέχεται επείγουσα περίθαλψη.

Αντιβιοτικά και άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα που προκαλούν αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις:

Τοξικές αντιδράσεις

Τα αντιβιοτικά μπορούν να βλάψουν πολλά όργανα, αλλά το ήπαρ είναι πιο επιρρεπή στα αποτελέσματά τους - η τοξική ηπατίτιδα μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια της αντιβακτηριδιακής θεραπείας. Τα ξεχωριστά φάρμακα έχουν επιλεκτικό τοξικό αποτέλεσμα σε άλλα όργανα: αμινογλυκοσίδες - στο ακουστικό βοήθημα (προκαλούν κώφωση). οι τετρακυκλίνες αναστέλλουν την ανάπτυξη οστικού ιστού σε παιδιά.

Δώστε προσοχή: Η τοξικότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται συνήθως από τη δόση του, αλλά αν είστε υπερευαίσθητος, μερικές φορές ακόμη και μικρότερες δόσεις είναι αρκετές για να παράγουν ένα αποτέλεσμα.

Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα

Όταν λαμβάνουν μερικά αντιβιοτικά, οι ασθενείς συχνά παραπονιούνται για πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο και διαταραχές των κόπρανων (διάρροια). Αυτές οι αντιδράσεις προκαλούνται συχνότερα από την τοπική ερεθιστική δράση των φαρμάκων. Η ειδική επίδραση των αντιβιοτικών στην εντερική χλωρίδα οδηγεί σε λειτουργικές διαταραχές της δραστηριότητάς της, η οποία συχνά συνοδεύεται από διάρροια. Η κατάσταση αυτή ονομάζεται διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά, η οποία είναι ευρέως γνωστή με τον όρο δυσβαστορίωση μετά από αντιβιοτικά.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιπτώσεις περιλαμβάνουν:

• καταστολή της ασυλίας ·
• την εμφάνιση ανθεκτικών στα αντιβιοτικά στελεχών μικροοργανισμών,
• υπερφίνωση - μια κατάσταση στην οποία ενεργοποιούνται μικροοργανισμοί ανθεκτικά σε αυτό το αντιβιοτικό, οδηγώντας στην εμφάνιση μιας νέας νόσου.
• παραβίαση του μεταβολισμού των βιταμινών - λόγω της αναστολής της φυσικής χλωρίδας του παχέος εντέρου, η οποία συνθέτει ορισμένες βιταμίνες Β ·
• η βακτηριολυση του Yarish-Herxheimer είναι μια αντίδραση που προκύπτει από τη χρήση βακτηριοκτόνων παρασκευασμάτων, όταν ένας μεγάλος αριθμός τοξινών απελευθερώνεται στο αίμα ως αποτέλεσμα του ταυτόχρονου θανάτου μεγάλου αριθμού βακτηριδίων. Η αντίδραση είναι παρόμοια στην κλινική με σοκ.

Μπορούν τα αντιβιοτικά να χρησιμοποιηθούν προφυλακτικά;

Η αυτοεκπαίδευση στον τομέα της θεραπείας έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι πολλοί ασθενείς, ειδικά νεαρές μητέρες, προσπαθούν να συνταγογραφήσουν ένα αντιβιοτικό στον εαυτό τους (ή στο παιδί τους) για τα παραμικρά σημάδια κρύου. Τα αντιβιοτικά δεν έχουν προληπτικό αποτέλεσμα - αντιμετωπίζουν την αιτία της νόσου, δηλαδή εξαλείφουν τους μικροοργανισμούς και, ελλείψει αυτής, εμφανίζονται μόνο οι παρενέργειες των φαρμάκων.

Υπάρχει ένας περιορισμένος αριθμός καταστάσεων όπου τα αντιβιοτικά χορηγούνται πριν από τις κλινικές εκδηλώσεις της λοίμωξης, προκειμένου να αποφευχθεί:

• χειρουργική - στην περίπτωση αυτή, το αντιβιοτικό, το οποίο βρίσκεται στο αίμα και στους ιστούς, εμποδίζει την ανάπτυξη λοίμωξης. Κατά κανόνα, αρκεί μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, που χορηγείται 30-40 λεπτά πριν από την επέμβαση. Μερικές φορές, ακόμα και μετά την μετεγχειρητική αιδοευραπεία, τα αντιβιοτικά δεν τσιμπάνε. Μετά από «καθαρές» χειρουργικές επεμβάσεις, δεν προβλέπονται καθόλου αντιβιοτικά.
• μεγάλους τραυματισμούς ή πληγές (ανοιχτά κατάγματα, μόλυνση της πληγής με γη). Στην περίπτωση αυτή, είναι απολύτως προφανές ότι μια λοίμωξη έχει εισέλθει στην πληγή και θα πρέπει να "συνθλίβεται" πριν εκδηλωθεί.
• πρόληψη έκτακτης ανάγκης της σύφιλης Διεξάγεται κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής που δεν έχει προστατευθεί με ένα δυνητικά άρρωστο άτομο, καθώς και μεταξύ των εργαζομένων στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης που έλαβαν το αίμα μολυσμένου ατόμου ή άλλου βιολογικού υγρού στη βλεννογόνο.
• η πενικιλίνη μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά για την πρόληψη του ρευματικού πυρετού, που αποτελεί επιπλοκή της στηθάγχης.

Αντιβιοτικά για παιδιά

Η χρήση αντιβιοτικών σε παιδιά γενικά δεν διαφέρει από τη χρήση τους σε άλλες ομάδες ανθρώπων. Τα παιδιά παιδιατρικών παιδιών μικρής ηλικίας συνήθως συνταγογραφούν αντιβιοτικά σε σιρόπι. Αυτή η μορφή δοσολογίας είναι πιο βολικό να ληφθεί, σε αντίθεση με τις ενέσεις, είναι εντελώς ανώδυνη. Τα μεγαλύτερα παιδιά μπορούν να λάβουν αντιβιοτικά σε δισκία και κάψουλες. Σε περίπτωση σοβαρής μόλυνσης, παρέχεται η παρεντερική οδός χορήγησης - ενέσεις.

Σημαντικό: το κύριο χαρακτηριστικό στη χρήση αντιβιοτικών στην παιδιατρική είναι σε δοσολογίες - στα παιδιά έχουν συνταγογραφηθεί μικρότερες δόσεις, δεδομένου ότι το φάρμακο υπολογίζεται σε κιλό σωματικού βάρους.

Τα αντιβιοτικά είναι πολύ αποτελεσματικά φάρμακα, τα οποία ταυτόχρονα έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Προκειμένου να θεραπευτούν με τη βοήθειά τους και να μην βλάψουν το σώμα σας, θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Τι είναι τα αντιβιοτικά; Σε ποιες περιπτώσεις είναι απαραίτητη η χρήση αντιβιοτικών και σε ποιες περιπτώσεις είναι επικίνδυνη; Οι κύριοι κανόνες για τη θεραπεία με αντιβιοτικά είναι οι παιδίατροι, Δρ. Komarovsky:

Γκουντόβ Ρωμαίος, αναζωογονητής

68,994 συνολικές απόψεις, 1 εμφανίσεις σήμερα