Αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης: ονόματα φαρμάκων, χρήσεις

Οι φθοριοκινολόνες - φάρμακα ανήκουν στην ομάδα των κινολονών και έχουν αντιβακτηριακές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται στην κλινική πρακτική της πνευμονολογίας, της ωτορινολαρυγγολογίας, της ουρολογίας, της νεφρολογίας, της δερματολογίας, της οφθαλμολογίας. Το εύρος της χρήσης λόγω του φάσματος δράσης, της αποτελεσματικότητας αυτών των φαρμάκων. Ταυτόχρονα, έχουν πολλές αρνητικές επιρροές. Η έγκαιρη συνταγογράφηση αντιβιοτικών αυστηρά σύμφωνα με τις ενδείξεις, σε κατάλληλες δόσεις, λαμβάνοντας υπόψη τις αντενδείξεις, εξασφαλίζει την αποτελεσματικότητα καθώς και την ασφάλεια της θεραπείας.

Προσεγγίσεις στη συστηματοποίηση

Ο κατάλογος των φαρμάκων διαφόρων φθοροκινολονών και κινολονών έχει περίπου 4 δισεκατομμύρια κεφάλαια. Διαχωρίζονται από την παρουσία ή την απουσία ενός ατόμου φθορίου, από την ποσότητα του στο μόριο (μονοφθοροκινολόνες, διφθοριοκινολόνες), από το προτιμησιακό φάσμα δράσης (gram-αρνητικό, αναερόβιο), πεδία χρήσης (αναπνευστικές).

Η πιο ολοκληρωμένη εικόνα περιέχεται στην ταξινόμηση των κινολονών σε ξεχωριστές γενιές. Αυτή η προσέγγιση είναι κοινή στην πράξη.

Γενική ταξινόμηση κινολόνης:

• 1η γενιά (μη φθοριωμένο): ναλιδιξικό οξύ, οξολινικό οξύ,
• 2η γενιά (αρνητική κατά gram): σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, οφλοξακίνη, λομεφλοξασίνη,
• 3η γενιά (αναπνευστική): λεβοφλοξασίνη, σπαρφλοξακίνη, γκατιφλοξασίνη,
• 4η γενιά (αναπνευστική και αντιεερόβια): μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη.

Οι διαφορές στα χημικά χαρακτηριστικά, το φάσμα των παθογόνων, σε αλληλεπίδραση με το σώμα του ασθενούς καθορίζει τη θέση κάθε φαρμάκου στη θεραπεία.

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά

Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων λόγω της επίδρασης στα βακτηριακά ένζυμα που εμπλέκονται στο σχηματισμό DNA και RNA. Το αποτέλεσμα είναι μια μη αναστρέψιμη διακοπή της σύνθεσης των πρωτεϊνικών μορίων του μικροβιακού κυττάρου. Η βιωσιμότητά του μειώνεται, η δραστικότητα των τοξικών και ενζυμικών δομών μειώνεται, αυξάνεται η πιθανότητα σύλληψης ενός βακτηριακού κυττάρου από το φαγοκύτταρο (ένα στοιχείο του ανθρώπινου αμυντικού συστήματος).

Οι φθοροκινολόνες αναστέλλουν τη διαίρεση βακτηριακών κυττάρων

Οι εκπρόσωποι όλων των ομάδων φθοροκινολονών έχουν αντίκτυπο στο ενεργό βακτηριακό κύτταρο και μπορούν επίσης να διαταράξουν οποιοδήποτε στάδιο του κύκλου ζωής του. Δρουν σε αναπτυσσόμενους μικροοργανισμούς, σε κύτταρα σε ηρεμία, όταν τα περισσότερα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα των φθοροκινολονών οφείλεται:

• βακτηριοκτόνο δράση.
• διείσδυση στο εσωτερικό του βακτηριακού κυττάρου.
• συνέχιση της αντιμικροβιακής δράσης μετά την παύση της επαφής με το μόριο του φαρμάκου.
• τη δημιουργία υψηλών συγκεντρώσεων στους ιστούς και τα όργανα του ασθενούς.
• παρατεταμένη απομάκρυνση του φαρμάκου από το σώμα.

Το ναλιδιξικό οξύ είναι η πρώτη κινολόνη. Το δεύτερο φάρμακο ήταν το οξολινικό οξύ, το οποίο είχε δραστικότητα 3 φορές περισσότερο από τον προκάτοχό του. Ωστόσο, μετά τη δημιουργία της 2ης γενιάς φθοροκινολονών (ciprofloxacin, norfloxacin) αυτό το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται ουσιαστικά.

Από τις κινολόνες χρησιμοποιείται επί του παρόντος μόνο το ναλιδιξικό οξύ (νιβιραμώνα). Ενδείκνυται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελίτιδα, κυστίτιδα, προστατίτιδα, ουρηθρίτιδα), για την πρόληψη ενδοεγχειρητικών επιπλοκών στα νεφρά, στο ουρητήρα, στην ουροδόχο κύστη. Λαμβάνεται μέχρι 4 φορές την ημέρα (χάπια).

Οι φθοροκινολόνες, όπως και η επόμενη γενιά κινολονών, έχουν αλλαγές στο φάσμα ευαίσθητων μικροβίων, καθώς και φαρμακοκινητικές ιδιότητες (απορρόφηση, κατανομή και αποβολή από το σώμα).

Γενικά πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών σε σύγκριση με τις κινολόνες:

• ευρεία αντιμικροβιακή δράση.
• αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στα εσωτερικά όργανα κατά τη χρήση της μορφής δισκίων, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.
• καλή διείσδυση στο αναπνευστικό σύστημα, νεφρά, ουροποιητικό σύστημα, όργανα ΟΝT.
• για να διατηρούνται οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στους προσβεβλημένους ιστούς, αρκεί να συνταγογραφούνται 1-2 φορές την ημέρα.
• παρενέργειες με τη μορφή διαταραχών των πεπτικών οργάνων, το νευρικό σύστημα εμφανίζονται λιγότερο συχνά?
• που χρησιμοποιούνται για την εξασθένιση της νεφρικής λειτουργίας, αν και η απέκκριση τους επιβραδύνεται σε αυτή την παθολογία.

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν τέσσερις γενιές αντιπροσώπων αυτής της ομάδας.

Εφαρμογή στην κλινική πρακτική

Τα φάρμακα έχουν πολύ ευρύ φάσμα, δρουν στους περισσότερους μικροοργανισμούς. Τα παρασκευάσματα της 2ης γενιάς επηρεάζουν κυρίως αερόβια αρνητικά κατά gram βακτήρια (σαλμονέλλα, shigella, campylobacter, παθογόνο γονόρροια), θετικά κατά gram (χρυσό σταφίδιο, παθογόνο φυματίωσης).

Ταυτόχρονα, πνευμονόκοκκος, ευκαιριακοί παθογόνοι παράγοντες (χλαμύδια, λεγιονέλλα, μυκοπλάσμα), καθώς και αναερόβια δεν είναι ευαίσθητοι σε αυτά. Δεδομένου ότι ο πνευμονοκόκιος είναι ο κύριος αιτιολογικός παράγοντας της πνευμονίας και συχνά επηρεάζει τα όργανα της ΟΝT, η χρήση αυτών των φαρμάκων στην ωτορινολαρυγγολογία και την πνευμονολογία έχει περιορισμούς.

Η νορφλοξασίνη (2η γενιά) έχει ευρύ φάσμα επιδράσεων, ωστόσο, δημιουργεί υψηλές θεραπευτικές συγκεντρώσεις μόνο στο ουροποιητικό σύστημα. Ως εκ τούτου, το πεδίο εφαρμογής της περιορίζεται στη νεφρολογική, ουρολογική παθολογία.

Οι αναπνευστικές φθοροκινολόνες (3η γενιά) έχουν την ίδια επίδραση επιρροής με τα φάρμακα της προηγούμενης ομάδας και έχουν επίσης επίδραση στους πνευμονιόκοκκους, συμπεριλαμβανομένων σταθερών μορφών, σε άτυπα μικροοργανισμούς (χλαμύδια, μυκοπλάσματα). Αυτό επέτρεψε την ευρεία χρήση αυτής της ομάδας για τη θεραπεία του αναπνευστικού συστήματος (αναπνευστικά όργανα), καθώς και στη γενική θεραπευτική πρακτική.

Φθοριοκινολόνες 3 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων:

• αναπνευστικό σύστημα.
• νεφρικό ιστό ·
• ουροποιητικό σύστημα.
• ένα μάτι?
• παραρινικά ιγμόρεια.
• δέρματος και λιπώδους ιστού.

Οι φθοροκινολόνες της τέταρτης γενιάς, η τελευταία γενιά μέχρι σήμερα, έχουν επίδραση στη θετική κατά gram, gram-αρνητική χλωρίδα και είναι επίσης αποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων που δεν είναι ικανά για σπορίωση. Αυτό επεκτείνει το εύρος της εφαρμογής τους, επιτρέπει τη χρήση βαθιων αλλοιώσεων του δέρματος με την ανάπτυξη αναερόβιων λοιμώξεων, πνευμονίας εισπνοής, ενδοκοιλιακών λοιμώξεων και πυελικών λοιμώξεων.

Το πλεονέκτημα των σύγχρονων φθοροκινολονών είναι η ικανότητα χρήσης μόνο αυτού του φαρμάκου (μονοθεραπεία).

Ενδείκνυνται για τις ίδιες ασθένειες με τις αναπνευστικές φθοροκινολόνες. Ταυτόχρονα, το moskifloksatsin επηρεάζει τα ανθεκτικά στελέχη του σταφυλόκοκκου, έτσι ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της πιο σοβαρής, νοσοκομειακής πνευμονίας.

Ένα μεγάλο πλεονέκτημα ορισμένων φαρμάκων αυτών (levofloxacin, pefloxacin) είναι η δυνατότητα χρήσης τους όχι μόνο για χορήγηση από το στόμα, αλλά και για ενδοφλέβια χορήγηση. Αυτό εξασφαλίζει την ταχεία απελευθέρωση του φαρμάκου στους επηρεαζόμενους ιστούς, οι οποίοι μπορεί να είναι κρίσιμοι για βαριές ασθενείς. Είναι επίσης δυνατή η χρήση της αποκαλούμενης βηματοθεραπείας. Όταν, μετά την λήψη ενός θετικού αποτελέσματος από τη μέθοδο έγχυσης της χορήγησης του φαρμάκου, μεταφέρονται σε μορφές δισκίων. Η υψηλή διαθεσιμότητα των φθοροκινολονών με αυτή τη μέθοδο χορήγησης διασφαλίζει την αποτελεσματικότητα και βοηθά στην αποφυγή των αρνητικών επιπτώσεων της εισαγωγής μεγάλων ποσοτήτων φαρμάκων ενδοφλεβίως.

Ανεπιθύμητες ενέργειες και αντενδείξεις

Όπως και οποιαδήποτε φάρμακα, τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης έχουν διάφορες παρενέργειες. Πρέπει να διακρίνονται από τις αλλαγές στην κατάσταση του ασθενούς, οι οποίες προκαλούνται από την υποκείμενη ασθένεια (για παράδειγμα, μια προσωρινή αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος) και υποδεικνύουν το θεραπευτικό αποτέλεσμα των φαρμάκων.

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών:

• δυσφορία, στομαχικό άλγος, απώλεια της όρεξης, καούρα, ναυτία, έμετος, διαταραχές του κόπρανα σαν διάρροια.
• διαταραχές του ύπνου, πονοκεφάλους, ζάλη, θολή όραση και ακοή, αλλαγή ευαισθησίας, σπασμωδική συστροφή,
• φλεγμονή χόνδρου, ρήξεις τένοντα,
• μυϊκός πόνος?
• παροδική φλεγμονή του νεφρικού ιστού, κυρίως ενδιάμεσο (νεφρίτιδα).
• αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αρρυθμίες.
• δερματικό εξάνθημα, το οποίο μπορεί να συνοδεύεται από κνησμό, αλλεργικό οίδημα,
• την ανάπτυξη αυξημένης ευαισθησίας στο ηλιακό φως.
• παραβιάσεις στη δομή της μικροβιακής χλωρίδας του σώματος, ανάπτυξη μυκητιασικών λοιμώξεων του στοματικού βλεννογόνου, γεννητικά όργανα.

Είναι επίσης εξαιρετικά σπάνιο για την ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα να αναπτύξει εντερική κλωστρίδα σε ασθενείς με έντονη δυσβαστορία και εντερικές αλλοιώσεις. Πρόκειται για μια σοβαρή και επικίνδυνη ασθένεια του εντέρου. Επομένως, εάν υπάρχουν μεταβολές στα κόπρανα, αιματηρές ή άλλες ακαθαρσίες στα κόπρανα, κύματα θερμοκρασίας, τα οποία δεν μπορούν να εξηγηθούν από την υποκείμενη νόσο, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε επειγόντως έναν γιατρό.

• την εγκυμοσύνη ανά πάσα στιγμή.
• περίοδο θηλασμού ·
• ηλικίας κάτω των 18 ετών ·
• μια αλλεργία ή αντίδραση στην κινολόνη και την φθοροκινολόνη στο παρελθόν.

Οι φθοροκινολόνες για τη θεραπεία των παιδιών δεν χρησιμοποιούνται λόγω της έντονης αρνητικής επίδρασης στον ιστό χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού.

Εάν είναι απαραίτητο, αυτά τα φάρμακα αντικαθίστανται από φάρμακα με παρόμοιο φάσμα επίδρασης στα παθογόνα.

Σε περίπτωση ασθενειών της καρδιάς με κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών, σε ασθενείς με παθολογία του ήπατος και των νεφρών, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση αυτών των οργάνων.

Τα διάφορα φάρμακα έχουν μια σειρά πιθανών αρνητικών επιπτώσεων. Ως εκ τούτου, η χρήση αυτών των εργαλείων πρέπει να γίνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού.

Η χρήση φθοροκινολονών για ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού

Σε φλεγμονώδεις ασθένειες των ρινικών διόδων, στοματοφάρυγγα, αμυγδαλές, παραρινικά ιγμόρεια, αυτί μολυσματικού χαρακτήρα, παρασκευάσματα πενικιλίνης, μακρολίδια, κεφαλοσπορίνες και φθοροκινολόνες. Χρησιμοποιημένα φάρμακα 3 και 4 γενεών: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Κυρίως τα μέσα αυτών των γενεών είναι ότι επηρεάζουν τους πνευμονοκόκκους. Αυτοί οι στρεπτόκοκκοι στις περισσότερες περιπτώσεις είναι οι αιτιολογικοί παράγοντες είτε μόνοι είτε σε συνδυασμό με άλλα μικρόβια φλεγμονωδών ασθενειών της ανώτερης αναπνευστικής οδού, του αναπνευστικού συστήματος.

Εφαρμόστε με οξείες και χρόνιες φλεγμονώδεις διεργασίες που προκαλούνται από αντιβιοτικά ευαίσθητα στις φθοροκινολόνες.

Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιείται στη θεραπεία:

• ασθένειες των παραρινικών ιγμορείων,
• ρινίτιδα;
• ρινοκολπίτιδα.

Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται χωρίς την επίδραση της θεραπείας με β-λακτάμες (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες) και μακρολίδες.

Έτσι, τα φάρμακα φθοριοκινολόνης είναι από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα στη σύγχρονη αντιβακτηριακή θεραπεία σε ενήλικες. Η προσεκτική εξέταση του ασθενούς, ο εντοπισμός των κινδύνων αρνητικών επιπτώσεων, η ακριβέστερη επιλογή του φαρμάκου κάτω από το μικροβιακό φάσμα των παθογόνων μιας συγκεκριμένης νόσου, ο προσδιορισμός της μεθόδου και του τρόπου χορήγησης εξασφαλίζει θετική επίδραση της θεραπείας καθώς και την ασφάλειά της.

Φθοροκινολόνες: Παρασκευάσματα φθοροκινολόνης

Μοξιφλοξασίνη
Νέο αντιμικροβιακό φάρμακο από την ομάδα των φθοριοκινολονών

Τα αντιμικροβιακά φάρμακα της ομάδας κινολόνης περιλαμβάνουν έναν μεγάλο αριθμό ουσιών που προέρχονται από τη χημική δομή της ναφθυριδίνης και της κινολίνης (στο μόριο ναφθυριδίνης, το άτομο αζώτου αντικαθίσταται από ένα άτομο άνθρακα στη θέση 8 του πυρήνα ναφθυριδίνης, Σχήμα 1).

Το πρώτο φάρμακο κινολόνης ήταν ναλιδιξικό οξύ, που συντέθηκε το 1962 με βάση τη ναφθυριδίνη. Το φάρμακο έχει περιορισμένο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης με δραστικότητα έναντι ορισμένων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, κυρίως εντεροβακτηρίων. Η φαρμακοκινητική του ναλιδιξικού οξέος χαρακτηρίζεται από χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό, κακή διείσδυση στα όργανα, τους ιστούς και τα κύτταρα του μικροοργανισμού. το φάρμακο βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα και τα εντερικά περιεχόμενα. Σημειώθηκε η ταχεία ανάπτυξη μικροβιακής αντοχής στο φάρμακο. Αυτές οι ιδιότητες του ναλιδιξικού οξέος έχουν προσδιορίσει την μάλλον περιορισμένη χρήση του, κυρίως στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και ορισμένων εντερικών λοιμώξεων. Περαιτέρω έρευνες στην σειρά κινολόνης οδήγησαν στη δημιουργία ενός αριθμού αντιμικροβιακών φαρμάκων, των οποίων οι ιδιότητες δεν διέφεραν κατ 'αρχήν από το ναλιδιξικό οξύ και η ταχεία ανάπτυξη της ανθεκτικότητας σε αυτά σε κλινικές στελεχές μικροοργανισμών περιόρισε τη χρήση τους, αν και χρησιμοποιούνται μέχρι τώρα διάφορα φάρμακα (για παράδειγμα οξολινικό οξύ, ).

Περαιτέρω αναζητήσεις στη σειρά κινολόνης είχαν ως αποτέλεσμα έναν αριθμό ενώσεων με ουσιαστικά νέες ιδιότητες. Αυτό επιτεύχθηκε ως αποτέλεσμα της εισαγωγής ενός ατόμου φθορίου στο μόριο κινολίνης ή ναφθυριδίνης και μόνο στη θέση 6 (Σχήμα 1). Οι συντιθέμενες ενώσεις ονομάζονται φθορο-κινολόνες. Το Flumequin ήταν το πρώτο φάρμακο της ομάδας φθοριοκινολόνης Τα φάρμακα που δημιουργήθηκαν με βάση τις συνθετικές φθοριωμένες κινολόνες χρησιμοποιήθηκαν ευρέως στην κλινική για το ψήσιμο βακτηριακών λοιμώξεων διαφορετικής προέλευσης και εντοπισμού.

Το Σχ. 1.
Ο δομικός τύπος της κινολίνης και της ναφθυριδίνης (Α) και των φθοριωμένων παραγώγων τους (Β)

Το Σχ. 2
Φθοριοκινολόνη δομικό τύπο

Σε κάθε μόριο της κατηγορίας κινολόνης υπάρχει ένας εξαμελής κύκλος με μια ομάδα COOH στη θέση 3 και μια κετο ομάδα (C = O) στη θέση 4 - ένα θραύσμα πυριδόνης (σχήμα 2), που καθορίζει τον κύριο μηχανισμό δράσης των κινολονών - την αναστολή της ϋΝΑ γυράσης και, συνεπώς, της αντιμικροβιακής δράσης. Με βάση αυτό το χημικό χαρακτηριστικό του μορίου, μερικές φορές αυτές οι ενώσεις ονομάζονται "4-κινολόνες". Οι χημικές ενώσεις παρόμοιες με τις κινολόνες που δεν έχουν θραύσμα πυριδόνης και κετο ομάδα στη θέση 4 στο μόριο δεν αναστέλλουν την ϋΝΑ γυράση. Η ένταση της αναστολής της ϋΝΑ γυράσης, το εύρος του αντιμικροβιακού φάσματος, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των επιμέρους φαρμάκων εξαρτώνται από τη συνολική δομή του μορίου και τη φύση των ριζών σε οποιαδήποτε θέση του κύκλου.

Ανεξάρτητα από την παρουσία (ή την απουσία) ενός ατόμου φθορίου, όλες οι χημικές ενώσεις της κλάσης κινολόνης έχουν έναν μοναδικό μηχανισμό δράσης στο μικροβιακό κύτταρο - την αναστολή του βασικού βακτηριακού ενζύμου, της DNA γυράσης, που καθορίζει τη διαδικασία της βιοσύνθεσης του DNA και της κυτταρικής διαίρεσης. Βάσει ενός μοναδικού μηχανισμού αντιμικροβιακής δράσης, οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες έχουν λάβει τη γενικευμένη ονομασία "αναστολείς της Γυράσης του DNA".

Όπως σημειώθηκε παραπάνω, η κύρια χημική διαφορά μεταξύ των φθοροκινολονών και των κινολονών είναι η παρουσία ενός ατόμου φθορίου στη θέση 6 του μορίου. Έχει αποδειχθεί ότι η εισαγωγή ενός άλλου υποκαταστάτη αντί του φθορίου (άλλο αλογόνο, ρίζα αλκυλίου κλπ.) Μειώνει τη σοβαρότητα της αντιμικροβιακής δράσης. Οι προσπάθειες εισαγωγής επιπρόσθετων ατόμων φθορίου (δι- και τριφθορολινολίνης) δεν οδήγησαν σε θεμελιώδεις μεταβολές της δραστικότητας των ενώσεων, αλλά επέτρεψαν την τροποποίηση ορισμένων ιδιοτήτων (αυξημένη δραστικότητα σε σχέση με ορισμένες ομάδες μικροοργανισμών, αλλαγή στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

Παρά την ομοιότητα της χημικής δομής των μη φθοριωμένων και φθοριωμένων κινολονών, διαφέρουν σημαντικά στις ιδιότητές τους (Πίνακας 1). Αυτές οι διαφορές στις ιδιότητες δίνουν το λόγο να θεωρηθούν οι φθοροκινολόνες ως μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων στην κατηγορία quinolone.

Επί του παρόντος, η ονοματολογία φθοριοκινολόνης έχει περίπου 20 φάρμακα. Οι κύριες φθοροκινολόνες που έχουν βρεθεί στην κλινική εφαρμογή παρουσιάζονται στον Πίνακα. 2

Πίνακας 1.
Συγκριτικά χαρακτηριστικά φθοριωμένων και μη φθοριωμένων κινολονών [7]

Ομάδα φθοριοκινολόνης. Εξηγήστε, προειδοποιήστε, συμβουλευτείτε

Αγαπητοί φαρμακοποιοί, γεια!

Πρόσφατα, αναλύσαμε τις πιο δημοφιλείς ομάδες αντιβιοτικών.

Σήμερα θα ήθελα να σταθώ σε μια άλλη ομάδα εξαιρετικά δημοφιλών αντιβακτηριακών παραγόντων. Μιλώ για φθοροκινολόνες.

Δεν είναι αντιβιοτικά επειδή δεν έχουν φυσικούς ομολόγους τους. Αλλά όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, δεν είναι κατώτεροι από αυτούς.

Δεν μπορείτε να διαβάσετε περαιτέρω εάν απαντήσετε γρήγορα στις ερωτήσεις:

• Πόσες γενιές φθοριοκινολονών υπάρχουν σήμερα στην αγορά;
• Ονομάστε τουλάχιστον ένα φάρμακο από κάθε γενιά αυτής της ομάδας.
• Πώς διαφέρουν οι γενιές μεταξύ τους;
• Ποιες από τις φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται κυρίως για λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος;
• Ονομάστε τη σπάνια παρενέργεια που προκαλείται από αυτή την ομάδα φαρμάκων.
• Σε ποια ηλικία μπορούν να χρησιμοποιηθούν οι φθοροκινολόνες και γιατί;

Λοιπόν, πώς; Το κάνατε;

Εάν όχι, συνεχίστε τη συζήτηση.

Από το ιστορικό των φθοροκινολονών

Οι "γονείς" των φθοροκινολονών είναι κινολόνες - ναλιδιξικό οξύ (Negram, Neugrammon), πιμεμιδικό οξύ (Palin), κλπ.

Είμαι βέβαιος ότι θα το καλέσετε όταν χρησιμοποιούνται.

Αυτό είναι σωστό. Κατά προτίμηση, με λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Οι κινολόνες είναι ουσιαστικά ουροσπεπτικές, δηλ. φάρμακα, απελευθερώνοντας τους βακτηριακούς εισβολείς από την ουροδόχο κύστη, τους νεφρούς, τους ουρητήρες.

Πρόσφατα, αυτά τα κεφάλαια διορίζονται όλο και λιγότερο, επειδή στην αγορά εμφανίστηκαν πολύ πιο αποτελεσματικά φάρμακα.

Οι κινολόνες συντέθηκαν τυχαία, κατά τη διάρκεια μελέτης ενός ανθελονοσιακού φαρμάκου που ονομάζεται Χλωροκίνη.

Λίγα χρόνια μετά την ανακάλυψή τους, ένας από τους επιστήμονες ήρθε με την ιδέα να προσθέσει ένα άτομο φθορίου στη συνταγή κινολόνης και να δει τι συμβαίνει. Και αποδείχθηκε μια εντελώς νέα ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων, η οποία είναι συγκρίσιμη σε αποτελεσματικότητα με τις κεφαλοσπορίνες.

Ομάδα φθοριοκινολόνης. Χαρακτηριστικά των γενεών

Σε ορισμένες δημοσιεύσεις, οι κινολόνες εξετάζονται μαζί με φθοροκινολόνες και υπολογίζονται μεταξύ της πρώτης γενιάς τους.

Κάποια σκουπίδια συμβαίνουν: οι κινολόνες είναι η πρώτη γενιά φθοροκινολονών.

Αλλά η ομάδα αποδείχθηκε εντελώς διαφορετική, με διαφορετικά χαρακτηριστικά και ενδείξεις!

Έτσι θα μιλήσω, όπως λέει η κοινή λογική.

Σήμερα υπάρχουν 3 γενεές φθοριοκινολονών:

Οι γενιές της φθοροκινολόνης διαφέρουν μεταξύ τους στο φάσμα της αντιβακτηριακής τους δράσης.

Κάθε νέα γενιά ξεπερνά κατά κάποιο τρόπο την προηγούμενη γενιά.

Η γενιά 1 ονομάζεται "gram-αρνητική" επειδή τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή τη γενεά ενεργούν σε ένα ευρύ φάσμα gram-αρνητικών βακτηριδίων. Και από gram-θετική μόνο σε μια μικρή χούφτα: αρκετές ποικιλίες Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

σας θυμίζουν gram-αρνητικών βακτηριδίων: Pseudomonas aeruginosa, γονόκοκκο (γονόρροια), μηνιγγοκοκκικής νόσου (παθογόνο της πυώδη μηνιγγίτιδα), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, και άλλοι.

Οι προετοιμασίες της 1ης γενιάς μπορούν να χωριστούν σε 2 ομάδες:

Συστηματική: Ciprofloxacin, Lomefloxacin και Ofloxacin. Διεισδύουν στα διάφορα όργανα και ιστούς, έτσι χρησιμοποιούνται σε μια ποικιλία τοποθεσιών λοιμώξεων: αναπνευστικής οδού, αυτί, μάτια, ιγμόρεια, τη μύτη, ουρογεννητικό σφαίρα, γαστρεντερική οδό, το δέρμα, τα οστά και άλλα.

Ουροσεπτικά: Νορφλοξασίνη και Πεφλοξασίνη. Αυτά τα κεφάλαια δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα, επομένως χρησιμοποιούνται συχνότερα για λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος.

Αλλά τα φάρμακα αυτής της γενιάς έχουν μικρή επίδραση στον πνευμονόκοκκο, τα χλαμύδια, το μυκόπλασμα, τα αναερόβια.

Η ουσία Norfloxacin περιλαμβάνεται επίσης σε σταγόνες ματιών και σταγόνες για τα αυτιά που ονομάζονται Normaks.

2 γενιά ονομάζεται «αναπνευστική» ως μέσο συναφείς λειτουργούν όχι μόνο σε εκείνους τους παράγοντες ότι μια γενιά, αλλά για τα περισσότερα παθογόνα των αναπνευστικών λοιμώξεων (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, κλπ).

Αντιμετωπίζουν καλά τους ίδιους εχθρούς του λαού με την 1η γενιά, αλλά και με πνευμονόκοκκους, χλαμύδια και μυκοπλάσματα.

3η γενιά - θα την ονομάσω "καταιγίδα αναερόβιων".

Κατά τη συλλογή υλικού για το άρθρο, συναντήθηκα με αρκετούς αντιπροσώπους αυτής της γενιάς, αλλά δεν τις έβλεπα στη συλλογή των φαρμακείων. Δεν βλέπω κανένα λόγο να μιλάω για «νεκρές ψυχές». Έτσι καλώ το πιο δημοφιλές: Moxifloxacin (εμπορική ονομασία Avelox).

Τα ναρκωτικά, ή μάλλον το φάρμακο, η τρίτη γενεά φθοριοκινολονών ενεργεί με τα ίδια παθογόνα όπως τα προηγούμενα δύο, και είναι σε θέση να καταστρέψει τα αναερόβια βακτηρίδια. Θυμηθείτε ποιοι είναι;

Αυτά είναι μικροί μικροί τύποι, οι οποίοι, αντίθετα με τους αδελφούς τους, δεν χρειάζονται οξυγόνο για μια πλήρη ζωή.

Προκαλούν σοβαρές λοιμώξεις. τοξίνες τους είναι εξαιρετικά επιθετική, μπορεί να χτυπήσει ζωτικά όργανα και να προκαλέσει περιτονίτιδα, αποστήματα των εσωτερικών οργάνων, σηψαιμία, οστεομυελίτιδα και άλλες σοβαρές ασθένειες.

Τα αναερόβια βακτήρια είναι επίσης υπεύθυνα για τον τετάνο, τη γάγγραινα του αερίου, την αλλαντίαση και τις τοξικές λοιμώξεις που προκαλούν τρόφιμα.

Έτσι, από γενιά σε γενιά, το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των φθοροκινολονών διευρύνεται.

Οφέλη της ομάδας φθοριοκινολόνης

Ίσως να παρατηρήσατε ότι οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας αγαπήθηκαν από πολλούς γιατρούς, επομένως συνταγογραφούνται αρκετά συχνά.

Ποιο αγαθό βρήκαν σε αυτά;

Ας απαριθμήσουμε τα οφέλη τους.

1. Έχετε ένα ευρύ φάσμα δράσης.
2. Βαθιά διεισδύστε σε διάφορους ιστούς.
3. Έχουν μακρό χρόνο ημίσειας ζωής, έτσι μπορούν να χρησιμοποιηθούν 1-2 φορές την ημέρα.
4. Καλά απορροφούμενα στο γαστρεντερικό σωλήνα, ως εκ τούτου, είναι διαθέσιμα με τη μορφή από του στόματος μορφές, η οποία είναι πιο βολικό και πιο ευχάριστο για πολλούς ασθενείς.
5. Πολύ αποτελεσματικό.
6. Καλά ανεκτή.

Ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών

Οι φθοροκινολόνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Αναστέλλουν τα ένζυμα που είναι απαραίτητα για τη σύνθεση του DNA των θυγατρικών βακτηριακών κυττάρων. Τι είναι το DNA; Αυτή είναι η "καρδιά" του κυττάρου, αυτός είναι ο γενετικός του κώδικας, η «οδηγία» για το πώς να ζει και να είναι καλός. Δεν υπάρχουν "οδηγίες" - καμία ζωή.

Ενδείξεις χρήσης φθοροκινολονών

Οι φθοροκινολόνες έχουν ένα ευρύ, θα έλεγα, ευρύτερο φάσμα ενδείξεων:

• Ασθένειες του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος.
• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και του προστάτη: κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα. Ιδιαίτερα καλά αντιμετωπίσει μαζί τους norfloxacin και pefloxacin.
• Γονόρροια, χλαμύδια, μυκοπλάσμωση.
• Οι ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (περιτονίτιδα, χολοκυστίτιδα κ.λπ.)
• Εντερικές λοιμώξεις (σαλμονέλωση, δυσεντερία, χολέρα κ.λπ.)
• Λοιμώξεις του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων.
• Η σήψη
• Μηνιγγίτιδα
• Φυματίωση.
• Λοιμώξεις του οφθαλμού, εξωτερικό αυτί (νορφλοξασίνη).

Η επιλογή της ομάδας φθοριοκινολόνης εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της νόσου, τη διάρκεια της, τον τύπο του παθογόνου και την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που είχαν χρησιμοποιηθεί προηγουμένως.

Κάθε φάρμακο έχει τα δικά του πλεονεκτήματα. Για παράδειγμα:

Η σιπροφλοξασίνη είναι η πλέον δραστική από τις φθοροκινολόνες έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Ξεπερνά τους "συναδέλφους" του σε δράση στο μπλε πύο bacillus. Χρησιμοποιείται στη συνδυασμένη θεραπεία ανθεκτικών σε φάρμακα μορφών φυματίωσης.

Ofloxacin - από τη γενιά 1, η πιο δραστική έναντι πνευμονόκοκκων και χλαμυδίων, αλλά ασθενέστερη από τα φάρμακα της δεύτερης και τρίτης γενιάς.

Η νορφλοξασίνη και η πεφλοξασίνη είναι ιδιαίτερα καλές για τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και του προστάτη.

Πεφλοξακίνη, επιπλέον, καλύτερα από άλλες φθοριοκινολόνες διεισδύει στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, και έτσι χρησιμοποιούνται στην μηνιγγίτιδα (αυτή είναι η μορφή ενός συμπυκνώματος για / in).

Η σπαρφλοξακίνη είναι ανώτερη από άλλα φάρμακα σε αυτή την ομάδα σε διάρκεια δράσης. Εφαρμόζεται μία φορά την ημέρα.

Η λεβοφλοξασίνη είναι το ισομερές της οφλοξακίνης, αλλά είναι 2 φορές πιο δραστική και καλύτερα ανεκτή.

Η μοξιφλοξασίνη από ολόκληρη την ομάδα είναι η πιο δραστική έναντι των πνευμονόκοκκων, των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων, των αναερόβιων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί εμπειρικά (δηλαδή, τυφλά, χωρίς εμβολιασμό βακτηρίων) για σοβαρές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων.

Αντενδείξεις για τη χρήση φθοροκινολονών

• Εγκυμοσύνη
• Θηλασμός
• Αλλεργικές αντιδράσεις σε φθοροκινολόνες,
• Παιδιά και εφηβεία.

Οι φθοροκινολόνες αντενδείκνυνται έως και 18 χρόνια, όπως σε πειράματα σε ζώα, οι ερευνητές σημείωσαν καθυστέρηση στην ανάπτυξη ιστού χόνδρου. Ως εκ τούτου, κατά κανόνα, δεν έχουν συνταγογραφηθεί μέχρι το τέλος του σχηματισμού του σκελετού. Παρόλο που, σε ορισμένες περιπτώσεις, οι γιατροί υπό την ευθύνη τους καθορίζουν φθοροκινολόνες για παιδιά. Για παράδειγμα, με κυστική ίνωση ή δυσανεξία σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των φθοριοκινολονών

1. Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια. Επομένως, συμβουλεύστε τους να λάβουν μετά τα γεύματα.
2. Παραβιάσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, επιληπτικές κρίσεις (σε άτομα με επιληψία).
3. Φωτοδερματώση, δηλ. αυξημένη ευαισθησία του δέρματος στις υπεριώδεις ακτίνες. Κάτω από τη δράση του ήλιου, οι φθοροκινολόνες καταστρέφονται, σχηματίζονται ελεύθερες ρίζες και προκαλούν βλάβη στο δέρμα.

Έτσι, όταν πουλάτε ένα φάρμακο από αυτή την ομάδα, πρέπει να προσφέρετε αντηλιακό. Ειδικά το καλοκαίρι και τις ηλιόλουστες περιοχές.

Περισσότερο από άλλους, η λομεφλοξακίνη (Lomflox) και η σπαρφλοξασίνη (Sparflo) διαφέρουν ως προς την ικανότητά τους να προκαλούν φωτοδερματοπάθεια.

1. Ενίσχυση της ηπατικής τρανσαμινάσης. Αυτό σημαίνει ότι τα φάρμακα είναι ηπατοτοξικά. Ως εκ τούτου, θα ήταν ωραίο να λαμβάνεται ένας παράγοντας φθοριοκινολόνης σε συνδυασμό με έναν ηπατοπροστατευτικό. Σπάνια, αλλά η φαρμακευτική ηπατίτιδα συμβαίνει.
2. Αυξημένο διάστημα QT στο ΗΚΓ. Για τους υγιείς ανθρώπους δεν είναι τρομακτικό. Και αν το φάρμακο λαμβάνεται από άτομο που έχει σοβαρά καρδιακά προβλήματα, μπορεί να υπάρξει αρρυθμία. Αλλά αυτό συμβαίνει όταν λαμβάνετε μεγάλες δόσεις του φαρμάκου.

1. Μια σπάνια παρενέργεια είναι η τενοντίτιδα, δηλ. φλεγμονή τένοντα και ρήξη του. Τις περισσότερες φορές, υποφέρει το τένοντα του Αχιλλέα. Αυτό συμβαίνει κυρίως στους ηλικιωμένους.

Οι τάσεις τάσης εμφανίζονται επειδή οι φθοροκινολόνες αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου που είναι απαραίτητη για τη σύνθεση της πρωτεΐνης κολλαγόνου. Και αποτελεί τη βάση των τενόντων, και μάλιστα του συνδετικού ιστού.

Είναι σημαντικό:

Εάν οι φθοροκινολόνες λαμβάνονται ταυτόχρονα με το αντιόξινο και ένα σύμπλεγμα βιταμινών-ορυκτών, σχηματίζονται αδιάλυτα σύμπλοκα και το φάρμακο δεν θα έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ως εκ τούτου, ένα διάλειμμα μεταξύ των τεχνικών τους θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Και τώρα θυμόμαστε όλα τα παραπάνω και περιγράφουμε μια λίστα συστάσεων προς τον αγοραστή.

5 συστάσεις προς τον αγοραστή κατά την πώληση ενός φαρμάκου της ομάδας φθοριοκινολόνης

Εάν πουλάτε ένα φάρμακο από την ομάδα των φθοροκινολονών:

1. Προσφέρετε αντηλιακό. Μιλήστε έτσι: "Αυτό το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία του δέρματος στο ηλιακό φως και μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα. Ως εκ τούτου, σας συμβουλεύω να αγοράσετε ένα άλλο προϊόν για να προστατεύσετε το δέρμα σας από τον ήλιο. "
2. Εάν ένα άτομο αρνείται να σημάνει το σημείο 1, προειδοποιήστε: "Αποφύγετε την έκθεση στον ήλιο σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας και άλλες 3 ημέρες μετά τον τερματισμό του."
3. Προσφέρετε έναν hepatoprotector ("Ο γιατρός σας έδωσε κάτι για να προστατεύσει το συκώτι σας;")
4. Πείτε ότι πρέπει να πάρετε το φάρμακο μετά από ένα γεύμα, πίνετε άφθονα υγρά για να μειώσετε την ερεθιστική επίδρασή του στο στομάχι.
5. Εάν ένα άτομο, μαζί με ένα φάρμακο ομάδας φθοριοκινολόνης, αποκτά ένα άλλο αντιόξινο παρασκεύασμα ή ένα σύμπλεγμα βιταμινών-ανόργανων συστατικών, συνιστούμε την αραίωση τους με το χρόνο (τουλάχιστον 4 ώρες διάλειμμα).

Αυτό είναι όλο για σήμερα. Πώς σας άρεσε το άρθρο, φίλοι;

Αν έχετε κάτι να προσθέσετε, σχολιάστε, γράψτε στο παρακάτω παράθυρο σχολίων.

Θα σας ήμουν ευγνώμων εάν μοιραστείτε το σύνδεσμο με το άρθρο σας με τους συναδέλφους σας.

Θα σας δούμε ξανά στο blog "Φαρμακείο για τον άνθρωπο"!

P.S. Εάν δεν είστε ήδη εγγεγραμμένοι σε νέα άρθρα ιστολογίου, μπορείτε να το κάνετε τώρα με δαπάνες μόνο λίγων λεπτών. Για να το κάνετε αυτό, συμπληρώστε τη φόρμα εγγραφής, την οποία βλέπετε στο τέλος κάθε άρθρου και στα δεξιά στο επάνω μέρος της σελίδας. Μην ξεχάσετε να επιβεβαιώσετε την εγγραφή στο εισερχόμενο γράμμα. Μετά από αυτό θα λάβετε ένα email με ένα σύνδεσμο για να κατεβάσετε χρήσιμα φύλλα εξαπατήσει.

Εάν δεν έχετε λάβει την επιστολή, ελέγξτε το φάκελο ανεπιθύμητης αλληλογραφίας.

Μήπως κάτι πάει στραβά; Δείτε τις οδηγίες.

Ακόμη δεν δουλεύεις; Γράψτε στο. Θα καταλάβουμε!

Αγαπητοί μου αναγνώστες!

Εάν σας άρεσε το άρθρο, εάν θέλετε να ρωτήσετε κάτι, προσθέστε, μοιραστείτε την εμπειρία, μπορείτε να το κάνετε σε μια ειδική φόρμα παρακάτω.

Απλά παρακαλώ μην σιωπάτε! Τα σχόλιά σας είναι το κύριο κίνητρό μου για νέες δημιουργίες για εσάς.

Θα ήμουν πολύ ευγνώμων εάν μοιραστείτε ένα σύνδεσμο με αυτό το άρθρο με τους φίλους και τους συναδέλφους σας στα κοινωνικά δίκτυα.

Απλά κάντε κλικ στα κοινωνικά κουμπιά. δίκτυα στα οποία είστε μέλος.

Κάντε κλικ στα κουμπιά κοινωνικά. τα δίκτυα αυξάνουν τη μέση επιταγή, τα έσοδα, τον μισθό, μειώνουν τη ζάχαρη, την αρτηριακή πίεση, τη χοληστερόλη, εξαλείφουν την οστεοχονδρόζη, την επίπεδη πόνο, τις αιμορροΐδες!

Φθοριοκινολόνες - τέσσερις γενιές αντιβιοτικών ευρέως φάσματος

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολονών είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορεί να καταστέλλει τη δραστηριότητα των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και από τότε έχουν αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες.

Φθοροκινολόνες κατά των βακτηριδίων

Ο σύγχρονος άνθρωπος είναι συνεχώς εκτεθειμένος στο άγχος, πολλοί δυσμενείς περιβαλλοντικοί παράγοντες εξαιτίας αυτού που το ανοσοποιητικό του σύστημα αποτυγχάνει ή εξασθενεί. Με τη σειρά τους, τα παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, αποκτούν ανοσία στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, τα οποία χρησιμοποιήθηκαν επιτυχώς για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών πριν από μερικές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, οι επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν γρήγορα ένα άτομο με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα και η αντιβιοτική αγωγή της παλιάς γενιάς δεν αποφέρει σωστά αποτελέσματα.

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό ανθρώπινης μικροχλωρίδας. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ταυτόχρονα, υπάρχουν υπό αίρεση παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί προς τον οργανισμό.

Οι επιστήμονες διαιρούν τα βακτήρια σε 2 κύριες ομάδες:

Αυτά περιλαμβάνουν σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, κλωστρίδια, κορυφοβακτήρια, λιστέρια. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των οφθαλμών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Αυτά είναι Ε. Coli, σαλμονέλλα, shigella, moraxella, klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και τα έντερα.

Με βάση αυτή τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει τη θεραπεία. Εάν ως αποτέλεσμα της βακτηριακής σποράς ανιχνεύεται ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει τα βακτηρίδια αυτής της ομάδας. Εάν ο παθογόνος παράγοντας δεν μπορεί να ανιχνευθεί ή είναι αδύνατο να διεξαχθεί ανάλυση για τα βακτήρια, συνταγογραφούνται ευρέως φάσματος αντιβιοτικά, τα οποία έχουν καταστρεπτική επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν την ομάδα κινολόνης, η οποία περιέχει φθοροκινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν θετικά κατά Gram και αρνητικά κατά Gram βακτήρια και μη φθοριωμένες κινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν κυρίως αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Η συστηματικοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται στις διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστηριότητας. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χωρίζονται σε 4 γενεές ανάλογα με το χρόνο της ανάπτυξής τους.

Περιλαμβάνει τα ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπιμιδικά οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγουν ουρο-αντισηπτικά, τα οποία έχουν καταστρεπτική επίδραση στην Klebsiella, τη Salmonella, την Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά Gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, το κύριο ενεργό συστατικό του οποίου είναι το nalidixic acid. Επίσης, καθώς και το pipemidievoy και το οξολινικό οξύ αντιμετωπίζουν καλά τις απλές ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Αποτελεσματικό ενάντια στα εντεροβακτήρια, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει χαμηλή βιοδιαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που δεν επιτρέπει τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως πολύπλοκη θεραπεία.

Παρόλο που η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε μεγάλο αριθμό ελαττωμάτων, θεωρήθηκε υποσχόμενη και η ανάπτυξη σε αυτή την περιοχή συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκε η επόμενη γενιά φαρμάκων. Συντέθηκαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στο μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαχθέντων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοριοκινολονών αποτελείται από Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Θα καταστρέψει το μεγαλύτερο αριθμό των Gram-αρνητικών κόκκων και ράβδοι, παλεύουν με την Gram-θετικά ραβδία, σταφυλόκοκκοι, αναστέλλουν τη δράση της μυκητιασικής βακτήρια που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά όχι αρκετά για να καταπολεμήσει αποτελεσματικά αναερόβια, μυκόπλασμα, χλαμύδια, πνευμονιόκοκκους.

Ο κύριος στόχος της ανάπτυξης, που επιδιώχθηκε από επιστήμονες στη δημιουργία αντιβιοτικών, επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να καταπολεμήσετε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Αλλά η εξέλιξη συνεχίστηκε και σύντομα εμφανίστηκαν προετοιμασίες της 3ης και 4ης γενιάς.

Η τρίτη γενιά περιλαμβάνει αναπνευστικές φθοριοκινολόνες, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος. Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων παραγόντων της αναπνευστικής νόσου από τους προκατόχους τους και έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων. Ενεργός έναντι των πνευμονοκόκκων, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντοχή στην πενικιλίνη, η οποία εγγυάται επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας, της πνευμονίας. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη λεβοφλοξασίνη, καθώς και η Temafloxacin, η Sparfloxacin. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, έτσι μπορούν να θεραπεύσουν τις πιο σοβαρές ασθένειες.

Τέταρτη γενεά ή αναερόβιες αναπνευστικές φθοριοκινολόνες.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους σε φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Δρουν εναντίον αναερόβιων, άτυπων βακτηριδίων, μακρολιδών, πνευμονόκοκκων ανθεκτικών στην πενικιλλίνη. Καλή βοήθεια στη θεραπεία της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, φλεγμονή του δέρματος και των μαλακών ιστών. η τελευταία γενιά των φαρμάκων περιλαμβάνουν Η moxifloxacin Avelox είναι, η οποία είναι η πιο αποτελεσματική στην καταπολέμηση του πνευμονιόκοκκου, άτυπα παθογόνα, αλλά δεν είναι πολύ αποτελεσματικά έναντι gram αρνητικών εντερικών μικροοργανισμών και Pseudomonas aeruginosa.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά, έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Επί του παρόντος, οι τελευταίοι 3 τύποι φαρμάκων στην ιατρική δεν χρησιμοποιούνται.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των φθοριοκινολονών

Τα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν φθοροκινολόνες, βρίσκονται στη διάθεσή τους σε διάφορες περιοχές της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά φθοροκινολίνης είναι πολύ ευρύ. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την γυναικολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, την δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή για την αναποτελεσματικότητα των μακρολιδίων και πενικιλλίνης ή στην περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου.

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

• υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστηματικών λοιμώξεων όλων των βαθμών σοβαρότητας ·
• εύκολη ανοχή από το σώμα.
• ελάχιστες παρενέργειες.
• αποτελεσματική κατά gram-θετικών, αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αναερόβιων, μυκοπλασμάτων, χλαμυδίων.
• μακρύ χρόνο ημιζωής.
• υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών φθοριοκινολόνης, κατά την επιλογή μιας θεραπείας, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν εμβρυϊκές ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και στα βρέφη υδροκεφαλία. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών και επομένως ορίζονται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας υπερβούν τη βλάβη στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και τα ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στους νεφρούς, επομένως τα φάρμακα μαζί τους απαγορεύονται για νεφρικά προβλήματα.

Σφαίρες εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης έχουν ορθώς βασικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από τα παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτοί από τους ανθρώπους, διεισδύουν στο φρεάτιο της βακτηριακής μεμβράνης και δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά σε συγκέντρωση στους ορούς.

Ένας κατάλογος φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητείται παρακάτω.

Ciprofloxacin. Προορίζεται για τη θεραπεία ασθενειών ΟΝT, οργάνων του ουρογεννητικού συστήματος, γαστρεντερικού σωλήνα. Αποτελεσματική με γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων στις φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις.

Pefloxacin. Αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά καλά με τη γονόρροια, τη βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές μορφές γαστρεντερικών ασθενειών, λαιμού, κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, ρινοφάρυγγα.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι παθογόνων μικροοργανισμών που προκαλούν φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα. Με το Ofloxacin, αντιμετωπίζεται μηνιγγίτιδα, χλαμύδια και γονόρροια. Στη μορφή στάγδην, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων όπως έλκος του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο ως αλοιφή, που του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι χλαμυδίων, πνευμονόκοκκων και ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Το αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται να εξαλειφθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκοπλάσματα, χλαμύδια, πνευμονόκοκκους, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για φλεγμονή των πνευμόνων, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατρο για τη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του κερατοειδούς έλκους, του κριθαριού.

Τη γκατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από μια βακτηριακή λοίμωξη, τις ασθένειες της ΩΡΛ, τις ασθένειες των αρθρώσεων, το δέρμα.

Αιμιφλοξασίνη. Αντιμετωπίζονται με ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Σπαρφλοξασίνη. Αντιμετωπίζει ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η δράση του διαρκεί πολύ περισσότερο από άλλες φθοροκινολόνες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με τη φλεγμονή του μέσου ωτός, των ανώμαλων κόλπων, των μολυσματικών βλαβών των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των γεννητικών οργάνων και των ουροφόρων συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Τη λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών ΟΝT, κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουροφόρων οργάνων, STD, οξείας πυελονεφρίτιδας, χρόνιας προστατίτιδας. Για τις μολύνσεις των ματιών, το Levofloxacin χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι δύο φορές πιο ισχυρό και ισχυρό, καθώς καταπολεμά τα παθογόνα βακτήρια, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από το σώμα από τον προκάτοχό του, Ofloxacin.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Lomefloxacin. Το αντιβιοτικό, ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις, αντιμετωπίζει με ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών κατά 5. Επιβάλλεται με την παρουσία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπικό φάρμακο για οφθαλμικές παθήσεις. Είναι αναποτελεσματικό στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, πνευμονοκόκκων, μυκοπλασμάτων.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ! Μερικά φθοριοκινολόνες (σπαρφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη, οφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων, που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση RF.

Για μεγάλο χρονικό διάστημα, η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών δεν επέτρεψε την παρασκευή φαρμάκων υγρού τύπου με τη χρήση τους και επομένως παράγονται μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παρασκευασμάτων που περιέχουν φθοροκινολόνη. Αυτό σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε αποτελεσματικά τις θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακού χαρακτήρα.

Ενδείξεις φθοριοκινολονών και αντενδείξεις

Η φαρμακολογία χωρίζεται σε διάφορα τμήματα. Οι αντιμικροβιακοί παράγοντες έχουν μεγάλη σημασία σε αυτόν τον κλάδο, μερικοί από τους οποίους είναι οι φθοροκινολόνες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ως αντιβακτηριακοί παράγοντες, επειδή η δράση τους είναι παρόμοια με αυτήν την ομάδα φαρμάκων (έχουν επίσης τις ίδιες ενδείξεις για χρήση), αλλά η δομή και η προέλευση είναι διαφορετικές.

Εάν τα αντιβιοτικά φάρμακα βασίζονται σε φυσικά, φυσικά συστατικά ή είναι συνθετικά ανάλογα αυτών των ουσιών, τότε οι φθοροκινολόνες είναι συνθετικό τεχνητό προϊόν.

Ταξινόμηση των ουσιών

Αυτή η ομάδα προϊόντων δεν έχει σαφή, γενικά αποδεκτή ταξινόμηση. Αλλά οι φθοροκινολόνες χωρίζονται από γενιές, καθώς και από τον αριθμό των ατόμων φθορίου που υπάρχουν σε κάθε μόριο μιας ουσίας:

• μονοφθοροκινολόνες (ένα μόριο).
• διφθοροκινολόνες (δύο μόρια).
• τριφθοροκινολόνες (τρία μόρια).

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Για πρώτη φορά οι ουσίες αυτές ελήφθησαν το 1962. Η παραγωγή τους έχει εξελιχθεί και σήμερα υπάρχουν τέσσερις γενιές φθοριοκινολονών.

Οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες διαιρούνται σε αναπνευστικές φθοροκινολόνες (που χρησιμοποιούνται έναντι της ομάδας cocci) και φθοριωμένες, δηλαδή περιέχουν το μόριο φθορίου. Αλλά η πιο κοινή ταξινόμηση είναι η διαίρεση ανά γενεές.

Ο πρώτος τύπος περιλαμβάνει φάρμακα όπως η πεφλοξασίνη και η οφλοξακίνη. Η ομάδα φθοριοκινολίνης δεύτερης γενιάς είναι η λομεφλοξακίνη, η σιπροφλοξασίνη και η νορφλοξακίνη, η τρίτη είναι η λεβοφλοξασίνη και η σπαρφλοξακίνη.

Οι φθοροκινολόνες της 4ης γενιάς είναι οι πιο αντιπροσωπευτικές, η λίστα των οποίων περιλαμβάνει:

• μοξιφλοξασίνη;
• ημιφλοξακίνη.
• gatifloxacin;
• sitafloxacin;
• trovafloxacin;
• delafloxacin.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Με την έλευση της δεύτερης γενιάς φθοριοκινολονών, τα φάρμακα που περιέχουν αναπνευστικές φθοριοκινολόνες, οξολινικό και πεπτιμιδικό οξύ, έχουν χάσει την κλινική σημασία.

Σήμερα, οι φθοροκινολόνες έχουν χρησιμοποιηθεί συχνότερα από τα αντιβιοτικά, λόγω του μικρότερου αριθμού αντενδείξεων στη χρήση τους, καθώς και των λιγότερο συχνά παρατηρημένων παρενεργειών. Η ανάπτυξη της κατηγορίας αυτής των αντιμικροβιακών ουσιών στη φαρμακευτική βιομηχανία έχει αυξημένη προσοχή, καθώς έχει μεγάλη σημασία για την καταπολέμηση των συστηματικών μολυσματικών ασθενειών.

Πρώτες γενεές κινολονών

Οι κινολόνες είναι η πρώτη κατηγορία ουσιών που δεν περιέχουν μόριο φθορίου. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας περιέχουν nalidix κινολόνη, η χρήση της οποίας ενδείκνυται για αρνητικά κατά gram βακτήρια (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), για λοιμώξεις από κοκκάλες και αναερόβιες ασθένειες.

Αν και η κλινική επίδραση αυτών των φαρμάκων είναι πολύ μεγάλη, δεν είναι πολύ καλά ανεκτή από το σώμα, ειδικά αν χορηγήθηκαν πριν από τα γεύματα. Έτσι, οι ασθενείς συχνά είχαν σοβαρές αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετο, προβλήματα στο έντερο.

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις καταγράφηκε μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης (αναιμία) ή ανεπάρκεια άλλων συστατικών της κυκλοφορίας του αίματος (κυτταροπενία). Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς που αντιμετωπίζουν υπερέκφραση του νευρικού συστήματος, δηλαδή, σπασμούς και χολόσταση - η στασιμότητα της χολής.

Οι παρασκευές αυτής της ομάδας απαγορεύεται να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με νιτροφουράνια (αντιβιοτικά), καθώς το αποτέλεσμα της θεραπείας με κινολόνη μειώνεται σημαντικά. Αυτά τα φάρμακα συνήθως συνταγογραφούνται για την καταπολέμηση λοιμώξεων του ουρογεννητικού συστήματος στην παιδιατρική, οι κύριες ενδείξεις:

• κυστίτιδα.
• πρόληψη της χρόνιας φλεγμονής των νεφρών.
• shigellosis.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Για τους ενήλικες, αυτά τα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά, επομένως οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των ίδιων ασθενειών.

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια.

Φθοροκινολόνες: η δεύτερη γενιά κινολονών

Αυτή η κατηγορία ουσιών περιλαμβάνει φάρμακα που λαμβάνουν υπόψη τις αδυναμίες της προηγούμενης γενιάς κινολονών. Κάθε εργαλείο δεύτερης γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης, δηλαδή σας επιτρέπει να καταπολεμήσετε μεγάλο αριθμό βακτηρίων και ιών.

Έτσι, ο κατάλογος των εκπροσώπων της παθογόνου μικροχλωρίδας συμπληρώνεται με σταφυλόκοκκους, gram-αρνητικούς κοκκίς, γραμμο-θετικούς ράβδους. Επίσης, μερικά από τα εργαλεία αυτής της ομάδας μπορεί να σχετίζονται με φάρμακα κατά της φυματίωσης, ενώ άλλα μπορούν να χρησιμοποιηθούν με επιτυχία ενάντια στους ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς.

Τα φάρμακα δεύτερης γενεάς είναι καλά ανεκτά από το σώμα, ανεξάρτητα από το ποια ώρα της ημέρας λήφθηκαν: η συγκέντρωσή τους στην κυκλοφορία του αίματος είναι ίδια όταν εγχέεται και χορηγείται από το στόμα.

Τα μόρια φθοριοκινολόνης έχουν αυξημένη διαπερατότητα στους ιστούς των ζωτικών οργάνων για τη θεραπεία των οποίων προορίζονται. Το κύριο πλεονέκτημά τους είναι η διάρκεια της δράσης - από 12 έως 24 ώρες.

Κατά τη χρήση της δεύτερης γενιάς κινολόνης παρατηρούνται πολύ λιγότερο συχνά ανεπιθύμητες αντιδράσεις από τον γαστρεντερικό σωλήνα και το κεντρικό νευρικό σύστημα: η νεφρική ανεπάρκεια δεν αποτελεί αντένδειξη στην προβλεπόμενη χρήση τους.

Τα μειονεκτήματα αυτής της κατηγορίας ουσιών είναι η χαμηλή ευαισθησία σε φθοριοκινολόνες μεγάλου αριθμού στρεπτόκοκκων, καθώς και η έλλειψη επίδρασης στην καταπολέμηση των σπειροτεκίων, της λιστερίας και των αναερόβιων.

Οι παρενέργειες κατά την εφαρμογή περιλαμβάνουν:

1. Η επιβράδυνση του σχηματισμού των αρθρικών κυττάρων ιστού, έτσι ώστε αυτά τα φάρμακα να μην συνταγογραφούνται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η απόφαση για το διορισμό φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς σε παιδιά γίνεται από τον θεράποντα ιατρό, συγκρίνοντας τα οφέλη της θεραπείας με τον κίνδυνο για την ανάπτυξη του μωρού.
2. Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις εξέλιξης φλεγμονωδών διεργασιών της συνδετικής συσκευής (τένοντα του Αχίλλειου), τα οποία συνοδεύονταν από ρήξη συνδέσμων με αυξημένη σωματική δραστηριότητα του ασθενούς.
3. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αρρυθμιών των κοιλιών του καρδιακού μυός.
4. Φωτοδερματίτιδα.

Τα ονόματα των παρασκευασμάτων κινολόνης δεύτερης γενιάς περιέχουν παράγωγα των κύριων δραστικών ουσιών τους. Αυτά είναι η σιπροφλοξασίνη, η νορφλοξασίνη, η οφλοξακίνη, η πεφλοξασίνη και η λομεφλοξασίνη.

Τρίτη γενιά κινολόνης

Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα των κινολονών της τρίτης γενεάς είναι η αυξημένη αντιμικροβιακή δράση έναντι τέτοιων αντιπροσώπων παθογόνου μικροχλωρίδας όπως πνευμονόκοκκοι, μυκοπλάσματα και χλαμύδια.

Όταν χορηγείται από του στόματος, η ουσία απορροφάται πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και εισέρχεται στο κυκλοφορικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωσή της παρατηρείται μία ώρα μετά τη λήψη της και δρα για έξι έως οκτώ ώρες.

Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται με επιτυχία σε μολυσματικές ασθένειες της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, συμπεριλαμβανομένων τόσο των οξείας τους εκδηλώσεων όσο και των παροξύνσεων των χρόνιων μορφών ασθενειών.

Επίσης, συνταγογραφούν αυτά τα φάρμακα για να καταπολεμήσουν τις φλεγμονώδεις διεργασίες μιας μολυσματικής φύσης που πλήττουν τα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος του ασθενούς. Η υψηλή αποτελεσματικότητα παρατηρείται από τους δερματολόγους που συνταγογραφούν αυτά τα φάρμακα για μολυσματικές αλλοιώσεις του δέρματος και των μαλακών ιστών του σώματος. Τρίτη γενιά φθοριοκινολονών χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση του ιού του άνθρακα, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης της εμφάνισής του.

Τέταρτη τάξη κινολόνης

Οι φθοριοκινολόνες της 4ης γενιάς είναι σημαντικά ανώτερες από τις προηγούμενες κατηγορίες φαρμάκων, καθώς είναι σε θέση να αντιμετωπίσουν ακόμη και τις αναερόβιες μολύνσεις.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Στη θεραπεία βακτηριακών παθήσεων που προκαλούνται από την ανάπτυξη αρνητικών κατά Gram παθογόνων μικροοργανισμών ή Pseudomonas aeruginosa, είναι προτιμότερο να δίνεται προτίμηση στις φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς. Όταν απορροφάται μέσω του πεπτικού συστήματος, χάνεται περίπου το 10% του όγκου της ωφέλιμης ουσίας, συνεπώς, για οξείες μορφές νόσου συνιστάται ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκων.

Οι ενδείξεις για τη χρήση της τελευταίας γενιάς φθοροκινολόνης είναι παρόμοιες με εκείνες της τρίτης κατηγορίας φαρμάκων, με εξαίρεση τη θεραπεία και την πρόληψη του άνθρακα.

Η αρχή της φθοριοκινολόνης

Διεισδύοντας στο αίμα, οι κινολόνες αρχίζουν να συνθέτουν ειδικές ουσίες - ένζυμα που διεισδύουν στη δομή του DNA ενός ιού ή βακτηρίων, το καταστρέφουν, οδηγώντας τον εκπρόσωπο της παθογόνου μικροχλωρίδας σε θάνατο.

Αυτή είναι η κύρια διαφορά τους από τους αντιμικροβιακούς παράγοντες που εμποδίζουν την περαιτέρω ανάπτυξη και αναπαραγωγή των ιών. Επίσης, οι φθοροκινολόνες δρουν στις μεμβράνες επιβλαβών κυττάρων, διακόπτοντας τη σταθερότητά τους, επιβραδύνοντας τις διαδικασίες της ζωτικής τους δραστηριότητας. Έτσι, το παθογόνο κύτταρο καταστρέφεται εντελώς, και δεν καταψύχεται εν αναμονή ευνοϊκών συνθηκών για επακόλουθη ενεργοποίηση.

Αν συγκρίνουμε κινολόνες και φθοροκινολόνες, τότε όλα τα φάρμακα, ξεκινώντας από τη δεύτερη γενιά, έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Αυτό επέτρεψε στις φθοροκινολόνες να λάβουν τη μορφή όχι μόνο χάπια ή ενέσεις, αλλά και των κονδυλίων που προορίζονται για τοπική θεραπεία - σταγόνες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των οφθαλμικών και ωτολαρυγγολογικών ασθενειών.

Φαρμακοκινητική των φαρμάκων

Τα περισσότερα φαρμακευτικά προϊόντα που προορίζονται για στοματική χρήση απορροφώνται καλά από τις βλεννογόνες μεμβράνες της γαστρεντερικής οδού (ο όγκος απορρόφησης φτάνει το 90-100%).

Ήδη μετά από μία ώρα, οι κλινικές εξετάσεις αίματος δείχνουν την παρουσία της μέγιστης συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας. Δεδομένου ότι οι φθοροκινολόνες δεν δεσμεύονται πρακτικά με τις πρωτεΐνες της κυκλοφορίας του αίματος, διεισδύουν εύκολα στους ιστούς και τα εσωτερικά όργανα, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών και του αδένα του προστάτη. Σαφώς προς το σημείο της βλάβης, συγκεντρώνονται όσο το δυνατόν περισσότερο στο προσβεβλημένο όργανο, αντιμετωπίζοντας ακόμη και ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς, των οποίων η ευαισθησία στα περισσότερα αντιβιοτικά μειώνεται.

Εάν το φάρμακο ληφθεί μετά από ένα γεύμα, η απορρόφηση του θα είναι κάπως αργή, αλλά θα εισέλθει εντελώς στο αίμα, αν και με μικρή καθυστέρηση. Η υψηλή βιοδιαθεσιμότητα των φθοροκινολονών τους επιτρέπει να ξεπεράσουν εύκολα το φραγμό του πλακούντα, επομένως η θεραπεία απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της αναπαραγωγής τους, καθώς και κατά τη διάρκεια της σίτισης (μπορούν να συσσωρευτούν στο μητρικό γάλα).

Το ουροποιητικό σύστημα είναι υπεύθυνο για την απομάκρυνση των δραστικών ουσιών από το σώμα: οι κινολόνες αφήνουν το σώμα με τα ούρα σχεδόν αμετάβλητο. Εάν η εργασία των νεφρών έχει μειωθεί ή επιβραδυνθεί, τότε οι κινολόνες δύσκολα θα αφαιρεθούν από το σώμα, γεγονός που θα οδηγήσει στην αυξημένη συγκέντρωσή τους. Αλλά οι φθοροκινολόνες θα αφήσουν εύκολα τα εσωτερικά όργανα, ανεξάρτητα από την ποιότητα των ανθρώπινων "φίλτρων".

Ποιες είναι οι επικίνδυνες φθοροκινολόνες;

Η λήψη φαρμάκων που περιέχουν κινολόνες και φθοροκινολόνες συχνά συνοδεύεται από ανεπιθύμητες αντιδράσεις του σώματος. Με την εμφάνιση φαρμάκων της δεύτερης και των επόμενων γενεών, ο αριθμός των ανεπιθύμητων ενεργειών, καθώς και η συχνότητα εμφάνισής τους, έχουν μειωθεί σημαντικά. Όμως, ο ασθενής που έχει συνταγογραφήσει αυτά τα φάρμακα πρέπει να προετοιμαστεί για την εμφάνιση των ακόλουθων διαταραχών.

• Έτσι, το πεπτικό σύστημα διεκδικεί δυσπεπτικές διαταραχές, εμφάνιση καούρας, πόνο στην κοιλιά και το στομάχι. Εκτός από ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για απώλεια της όρεξης, αλλαγή στις αισθήσεις γεύσης. Το κεντρικό νευρικό σύστημα αντιδρά επίσης στις συνθετικές ουσίες. Η αυξημένη διέγερσή της εκδηλώνεται από διαταραχές του ύπνου, απώλεια δύναμης, υπνηλία. Περιπτώσεις οξείας κεφαλαλγίας, ζάλη, μείωση των οπτικών λειτουργιών, "θόρυβος" στα αυτιά. Συχνά, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για σπασμούς του ανώτερου και του κάτω άκρου, τρόμο των χεριών, αυξημένη ευαισθησία του δέρματος (μούδιασμα, μυρμήγκιασμα, «φλύκταινες»).
• Αλλεργικές αντιδράσεις είναι επίσης χαρακτηριστικές αυτής της ομάδας φαρμάκων, παρουσία ατομικής δυσανεξίας στη δραστική ουσία ή άλλα συστατικά του φαρμάκου που προορίζεται για τη δημιουργία του. Η αλλεργία εκφράζεται με ερυθρότητα του δέρματος, κνίδωση (μικρό εξάνθημα), καύση και κνησμό, πρήξιμο του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Για ορισμένους τύπους φαρμάκων χαρακτηρίζεται η αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος ή των βλεννογόνων του σώματος στις υπεριώδεις ακτίνες (φωτοευαισθησία).

Οι πιο σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη φθοροκινολονών περιλαμβάνουν:

• Παραβιάσεις του μυοσκελετικού συστήματος. Αυτή είναι η ανάπτυξη τέτοιων παθολογιών όπως η βλάβη στις αρθρικές αρθρώσεις, η ρήξη των τενόντων, ο αργός σχηματισμός ορισμένων τύπων ιστών, ο μυϊκός πόνος, ο εκφυλισμός του ιστού των τενόντων.
• Παθολογία του νεφρού: ουρολιθίαση, φλεγμονώδεις διεργασίες στα νεφρά.
• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: σχηματισμός θρόμβων αίματος στα φλεβικά αγγεία των κάτω άκρων, καρδιακές αρρυθμίες.
• Η εμφάνιση της «τσίχλας». Η καντιντίαση μπορεί να συμβεί τόσο στην βλεννογόνο μεμβράνη του κόλπου σε μια γυναίκα όσο και στην στοματική ή ρινική κοιλότητα και των δύο φύλων.

Οι αντενδείξεις για το διορισμό όλων των τύπων φθοριοκινολονών περιλαμβάνουν:

• σοβαρή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση.
• την παρουσία ατομικής δυσανεξίας σε αυτή την ομάδα συνθετικών ουσιών ·
• την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία στις γυναίκες.

Συμπέρασμα

Παρόλο που αυτή η ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων συντέθηκε πριν από περισσότερο από μισό αιώνα και η ανάπτυξη της φαρμακευτικής βιομηχανίας πραγματοποιείται με άλματα και φράγματα, οι φθοροκινολόνες κατέχουν ισχυρή θέση μεταξύ των αντιμικροβιακών παραγόντων αφήνοντας πίσω τα περισσότερα αντιβιοτικά.

Δεδομένου ότι αυτές οι ουσίες είναι συνεχώς στην ανάπτυξη νέων τύπων φαρμάκων που επιτρέπουν τη θεραπεία ασθενών που πάσχουν από σοβαρές βακτηριακές ασθένειες, νίκη η οποία μέχρι πρόσφατα ήταν αδύνατο.

Δημοσιογράφος επαγγελματίας, συνταγές ελέγχει για τον εαυτό σας.
Ξέρει τα πάντα για τους άνδρες και την παραδοσιακή ιατρική.