Valaciclovir: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και σχόλια, τιμές στα φαρμακεία στη Ρωσία

Το βαλασικλοβίρη είναι ένα αντιικό φάρμακο που είναι αποτελεσματικό έναντι των ιών έρπητα τύπου 1 και 2, του κυτταρομεγαλοϊού, του ιού Epstein-Barr και άλλων.

Μετά την είσοδό του στο σώμα, η βαλασικλοβίρη μετασχηματίζεται σε acyclovir και L-βαλίνη, κατόπιν εμφανίζονται αντιδράσεις φωσφορυλίωσης και η acyclovir μετατρέπεται σε τριφωσφορική acyclovir. Η προκύπτουσα ένωση είναι ικανή να καταστέλλει την ϋΝΑ πολυμεράση του βλαβερού παράγοντα (ιό) με ανταγωνιστικό μηχανισμό.

Το φάρμακο διατίθεται υπό μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα σε λευκό χρώμα, επικαλυμμένο με επικάλυψη προστατευτικού φιλμ. Τα δισκία συσκευάζονται σε κουτί από χαρτόνι σε φυσαλίδα των 10 τεμαχίων. Κάθε δισκίο Valaciclovir περιέχει 500 1000 mg δραστικού συστατικού.

Συστατικά 1 δισκίο:

• δραστικό συστατικό: υδροχλωρική βαλικικλοβίρη - 556,2 mg ή 1112,4 mg, η οποία αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα σε 500 mg ή 1000 mg βαλασικλοβίρης.
• βοηθητικά συστατικά: ποβιδόνη Κ25, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο,
• σύνθεση κελύφους: διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 4000, υπρομελλόζη.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά τα δισκία του Valaciclovir; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• χειρουργικά χείλη ("κρύο" στα χείλη και στη ζώνη της περιφέρειας).
• έρπης ζωστήρας?
• τον έρπητα των γεννητικών οργάνων στο αρχικό στάδιο, καθώς και με τις υποτροπές.
• πρόληψη της μόλυνσης από έρπητα των γεννητικών οργάνων ·
• μειώνοντας τον κίνδυνο μετάδοσης σε σεξουαλικό σύντροφο με διαγνωσμένο έρπητα των γεννητικών οργάνων.
• πρόληψη μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό κατά τη διάρκεια ενδοκοιλιακών επεμβάσεων (συμπεριλαμβανομένου του τομέα της μεταμόσχευσης, χωρίς να αποκλείονται τα παιδιά ηλικίας από 12 ετών).

Οδηγίες χρήσης Valaciclovir 500 mg, δισκία δοσολογίας

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Οι τυπικές δόσεις Valaciclovir, σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης:

• Λοιμώξεις του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα: 500 mg / 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής - εντός 3 ή 5 ημερών, σε περίπτωση πρωτοπαθούς έρπητα - η διάρκεια του μαθήματος πρέπει να παραταθεί σε 10 ημέρες. Σε περίπτωση υποτροπής, είναι απαραίτητο να αρχίσετε να παίρνετε το φάρμακο στην προδρομική περίοδο ή από τη στιγμή που εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια της νόσου. Εναλλακτικά, για τη θεραπεία του απλού έρπητα, η διπλή λήψη 2000 mg για 1 ημέρα με διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών θεωρείται αποτελεσματική.
• Πρόληψη επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα (συμπεριλαμβανομένων των ενηλίκων με ανοσοανεπάρκεια): ανοσοκατασταλτικοί ασθενείς - 1 δισκίο Valaciclovir 500 mg μία φορά την ημέρα, 500 mg 2 φορές την ημέρα για ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια. Διάρκεια του μαθήματος είναι 6-12 μήνες, τότε είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας
• Πρόληψη λοιμώξεων και ασθενειών από κυτταρομεγαλοϊό μετά από μεταμόσχευση (μεταμόσχευση) παρεγχυματικών οργάνων: 2000 mg / 4 φορές την ημέρα, διάρκεια θεραπείας - 3 μήνες ή περισσότερο. Η λήψη της βαλασικλοβίρης θα πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση πρέπει να μειωθεί ενόψει της κάθαρσης κρεατινίνης.
• Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα σε ενήλικες ασθενείς: 1000 mg / 3 φορές την ημέρα, η διάρκεια είναι 7 ημέρες.

Σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, η ημερήσια δόση του φαρμάκου προσαρμόζεται κάπως. Οι ασθενείς αυτοί παρακολουθούνται συνεχώς από την κλινική εικόνα του αίματος και τη γενική κατάσταση κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας.

Ειδικές οδηγίες

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, τα άτομα με αφυδάτωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αυξάνουν τον όγκο του καταναλωθέντος υγρού (κίνδυνο ανάπτυξης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).

Στη θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων, η σεξουαλική επαφή πρέπει να αποφεύγεται, επειδή Το φάρμακο δεν προστατεύει από τη μετάδοση.

Οι υψηλές δόσεις βαλασικλοβίρης για μεγάλο χρονικό διάστημα σε συνθήκες που συνοδεύονται από σοβαρή ανοσοανεπάρκεια (μεταμόσχευση μυελού των οστών, κλινικά σημαντικές μορφές λοίμωξης HIV, μεταμόσχευση νεφρού) οδήγησαν στην ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενικής πορφύρας και αιμολυτικού ουραιμικού συνδρόμου, μέχρι θανάτου.

Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της ανησυχίας, ψευδαισθήσεων, σύγχυσης, παραληρητικών ιδεών, επιληπτικών κρίσεων και εγκεφαλοπάθειας), το φάρμακο ακυρώνεται.

Παρενέργειες

Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Valacyclovir:

• Από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα - πόνος στο στομάχι, ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, διάρροια.
• Από την πλευρά του νευρικού συστήματος - ζάλη και πονοκεφάλους, κόπωση και γενική αδυναμία, πιθανές διαταραχές ύπνου και ψυχο-συναισθηματική ευερεθιστότητα.
• Από την πλευρά της κλινικής εικόνας του αίματος - μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, αιμολυτική αναιμία, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.
• Η ανάπτυξη της νεφρικής ανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο ορισμός των δισκίων της βαλασικλοβίρης στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
• HIV μόλυνση με περιεχόμενο CD4 + λεμφοκυττάρων μικρότερο από 100 / μl.
• Ηλικία των παιδιών (μέχρι 12 ετών με CMV, μέχρι 18 ετών - σύμφωνα με άλλες ενδείξεις).

Δεν υπάρχουν πρακτικά μελέτες που να αποδεικνύουν την ασφάλεια του φαρμάκου για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Από αυτή την άποψη, ο γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει το φάρμακο.

Υπερδοσολογία

Τα κύρια συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι ο εμετός, η ναυτία, η οξεία νεφρική ανεπάρκεια, οι νευρολογικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων των παραισθήσεων, της σύγχυσης, της κατάθλιψης της συνείδησης, της διέγερσης, του κώματος).

Στις περισσότερες περιπτώσεις παρατηρήθηκε ανάπτυξη τέτοιων καταστάσεων με μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς που έλαβαν επανειλημμένα υπερβαίνουν τις συνιστώμενες δόσεις του φαρμάκου.

Αναλογικά Valaciclovir, τιμές στα φαρμακεία

Εάν είναι απαραίτητο, η βαλασικλοβίρη μπορεί να αντικατασταθεί με ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να καταλάβουμε ότι οι οδηγίες χρήσης Valaciclovir 500 mg, τιμές και κριτικές δεν ισχύουν για φάρμακα παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Valaciclovir 500 mg 10 τεμ. - από 321 έως 390 ρούβλια, η τιμή των δισκίων Valacyclovir Canon 500 mg 10 τεμ. - από 410 έως 448 ρούβλια, σύμφωνα με 508 φαρμακεία.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μέχρι 25 ° C σε σκοτεινό μέρος. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Έρπητες ενέσεις: Αντι-ιικές και ανοσοδιαμορφωτικές ενέσεις

Οι εγχύσεις έρπητα απαιτούνται μόνο σε περιπτώσεις εκτεταμένης ή συχνά υποτροπιάζουσας λοίμωξης. Συνήθως, μια τέτοια κατάσταση συμβαίνει απουσία θεραπείας της νόσου στο οξεικό στάδιο ή επαρκώς χαμηλή ανοσία που προκαλείται από έναν ανθυγιεινό ρυθμό ζωής, τη μεταμόσχευση μυελού των οστών ή άλλους ιούς (για παράδειγμα, HIV).

Η ένεση των αντιερεπιδωτών φαρμάκων θα πρέπει να πραγματοποιείται αποκλειστικά με ιατρική συνταγή που έχει μελετήσει το πλήρες ιστορικό του ασθενούς. Η επιλογή του φαρμάκου βασίζεται στην κατάσταση του ασθενούς και στα άλλα ατομικά του χαρακτηριστικά. Η χρήση τέτοιων σοβαρών μέσων χωρίς τη συμβουλή ενός γιατρού μπορεί να επιδεινώσει σημαντικά την κατάσταση.

Η θεραπεία του έρπητα με ενέσεις μπορεί να είναι αντιϊική, ανοσορρυθμιστική ή συνδυασμένη. Η επαρκής θεραπεία θα καθυστερήσει την υποτροπή για 3-5 χρόνια (λαμβάνοντας υπόψη τον υγιεινό τρόπο ζωής του ασθενούς). Για την παράταση της περιόδου ύφεσης, συνιστάται η ετήσια προφύλαξη με μη ενέσιμους παράγοντες.

Ένθετες ιοί έρπητα

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας χωρίζονται σε δύο τύπους - φυτικά και acyclovir. Μερικοί δρουν σχετικά με τη συμπτωματολογία της νόσου, το μουνίζουν και την μεταφέρουν σε ύφεση, άλλοι - διεισδύουν σε μολυσμένα κύτταρα και εμποδίζουν την αναπαραγωγή και τη δραστηριότητα τους σε επίπεδο DNA (λεγόμενη χημειοθεραπεία).

Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι:

Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη δραστηριότητα των μολυσμένων κυττάρων του έρπητα, διεισδύοντας στο DNA τους. Τα υγιή κύτταρα δεν επηρεάζονται. Η επιλογή ενός συγκεκριμένου φαρμάκου εξαρτάται από την παρουσία / απουσία αντοχής του ιού σε αυτό και από το ιστορικό του ασθενούς. Όλες οι ουσίες παράγονται με τη μορφή αραιωμένων κόνεων για ενέσιμο διάλυμα 250 και 500 mg.

Κανόνες για τη χρήση του Acyclovir και των αναλόγων του (Zovirax, Gerpevir):

1. Κάθε 250 mg σκόνης αραιώνεται σε 10 ml αποστειρωμένου νερού ή σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Στο προκύπτον διάλυμα προστίθενται άλλα 40 ml διαλύτη.
2. Δοσολογία για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 5 mg / kg βάρους ασθενούς. Τα μικρά παιδιά μειώνουν τη δοσολογία κατά το ήμισυ. Σε 3 μήνες για να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο δεν συνιστάται.
3. Εάν ο ασθενής έχει μηνιγγοεγκεφαλίτιδα έρπητα, η δόση αυξάνεται στα 10 mg / kg.
4. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 mg / kg.
5. Η συχνότητα των ενέσεων - κάθε 8 ώρες τρεις φορές την ημέρα.
6. Το φάρμακο χορηγείται στάγδην, που διαρκεί τουλάχιστον μία ώρα.
7. Η θεραπεία διαρκεί συνήθως 5-7 ημέρες, μερικές φορές παρατείνεται για άλλες 3 ημέρες.
8. Εάν ο ασθενής έχει έντονη ανοσοανεπάρκεια, η θεραπευτική αγωγή διαρκεί για ένα μήνα, μετά την οποία αλλάζουν σε χάπια.

Χρήση της βαλασικλοβίρης. Ο γιατρός συνταγογραφεί την ακριβή δοσολογία, αλλά συνήθως είναι 450 mg μια ή δύο φορές την ημέρα. Τα παιδιά κάτω των 12 ετών αντενδείκνυνται. Η θεραπεία διαρκεί λιγότερο χρόνο από τη χρήση του acyclovir.

Οδηγίες για τη χρήση του Ganciclovir:

1. Η απαιτούμενη δόση της ουσίας συλλέγεται από το φιαλίδιο και αναμειγνύεται με 100 ml διαλύματος έγχυσης.
2. Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως, παρομοίως με το Acyclovir (αργά).
3. Δοσολογία για ενήλικες - 5 mg / kg, με νεφρική ανεπάρκεια - 2,5 mg / kg.
4. Το φάρμακο λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα σε τακτά χρονικά διαστήματα (12 ώρες).
5. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-3 εβδομάδες.
6. Εάν το Ganciclovir συνταγογραφείται ως θεραπεία συντήρησης (για σοβαρή ανοσοανεπάρκεια), λαμβάνεται σε δόση 5 mg / kg ημερησίως ή 6 ημέρες, με διαλείμματα διάρκειας δύο ημερών κάθε 5 ημέρες.
7. Ο ασθενής πρέπει να πάρει πολύ νερό.

Συστάσεις για τη χρήση του Panavir:

1. Το Panavir δεν απαιτείται να αραιώνεται - πωλείται σε αμπούλες των 200 ml, που είναι η συνιστώμενη δοσολογία για ενήλικες. Το φάρμακο χορηγείται αργά ενδοφλεβίως.
2. Το μάθημα είναι δύο ενέσεις, το διάστημα μεταξύ των οποίων είναι 1-2 ημέρες.
3. Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία επαναλαμβάνεται μετά από ένα μήνα.
4. Οι λοιμώξεις από έρπητα σε άτομα με ρευματοειδή αρθρίτιδα αντιμετωπίζονται περισσότερο - απαιτούνται 5 ενέσεις στα ίδια χρονικά διαστήματα. Το μάθημα μπορεί να επαναληφθεί σε 2 μήνες.
5. Ασθενείς ηλικίας 12-18 ετών συνταγογραφούσαν κατά το ήμισυ δόσεις. Παιδιά μικρότερα από το φάρμακο αντενδείκνυνται.

Ανοσοδιαμορφωτές

Το Acyclovir και όλα τα παράγωγά του, καθώς και τα φυτικά σκευάσματα (Panavir) δεν είναι σε θέση να καταστέλλουν αξιόπιστα τον ιό του έρπητα. Εξαλείφουν τα συμπτώματα, "καταστέλλουν" τη μόλυνση, αλλά μόνο προσωρινά. Η υποτροπή δεν μπορεί να αποφευχθεί, αλλά η περίοδος εμφάνισής της μπορεί να καθυστερήσει εάν δώσετε ώθηση στο ανοσοποιητικό σύστημα.

Ως εκ τούτου, τα τελευταία 20 χρόνια στη θεραπεία του έρπητα που χρησιμοποιούνται ανοσορυθμιστές. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται μετά από μια πορεία αντιιικών φαρμάκων, προκειμένου να αποκατασταθεί η φυσική άμυνα του σώματος, εμποδίζοντας έτσι τη δυνατότητα ενεργοποίησής του.

Στην πράξη, οι ακόλουθες ενέσεις ανοσοτροποποιητή χρησιμοποιούνται συχνότερα:

Η κυκλοφερόνη είναι ένα ευρέως διαδεδομένο φάρμακο που νικά γρήγορα τον ιό του έρπητα. Θεραπευτικό σχήμα: ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια ένεση 2-4 ml του φαρμάκου 10 φορές - στις πρώτες δύο ημέρες χωρίς διακοπή, τρίτη ένεση την ημέρα 4, δύο ακόμη βολές ανά 2 ημέρες. Οι υπόλοιπες 4 ενέσεις πραγματοποιούνται σε διαστήματα 3 ημερών. Συνολικά 23 ημέρες, ο ασθενής λαμβάνει 2,5-5 g του φαρμάκου.

Η λευκίνη - ένα φάρμακο που βασίζεται στην ιντερφερόνη. Η συνταγογραφούμενη δόση αραιώνεται σε χλωριούχο νάτριο 0,9% (50 ml). Κατά μέσο όρο, οι ασθενείς συμβουλεύονται να λαμβάνουν 1-3 εκατομμύρια IU στην αρχή της θεραπείας την ημέρα, όταν η νόσος υποχωρεί - σε διαστήματα 1-3 ημερών. Το μάθημα διαρκεί 2-3 εβδομάδες (10-15 ενέσεις).

Neovir - με την οξεία μορφή του έρπητα που έχει συνταγογραφηθεί για τη λήψη 250-500 mg του φαρμάκου ημερησίως για 3 ημέρες, τότε άλλες 3 ενέσεις με ένα διάλειμμα σε δύο ημέρες. Υποστηρικτική θεραπεία για σοβαρή ανοσοανεπάρκεια - 1 ένεση 250 mg τέσσερις φορές την εβδομάδα, στη συνέχεια ένα διάλειμμα για ένα μήνα.

Το πολυοξονίδιο είναι ένα εγχώριο φάρμακο χωρίς ανάλογα, αποτελεσματικό ακόμα και όταν ο ιός είναι ανθεκτικός σε acyclovir. Οι ενήλικες συνήθως συνταγογραφούν 6 mg του φαρμάκου ενδομυϊκά ή στάζουν καθημερινά για 3 ημέρες, κατόπιν άλλες 2-7 ενέσεις κάθε δεύτερη ημέρα. Με τον υποτροπιάζοντα έρπη, η ίδια δόση του φαρμάκου χορηγείται 10 φορές κάθε δεύτερη ημέρα σε συνδυασμό με αντιιικά φάρμακα.

Επίσης, για τον έρπη, οι γιατροί συνταγογραφούν άλλους ανοσοδιαμορφωτές - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Όλες οι πληροφορίες παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Και δεν είναι μια οδηγία για αυτοθεραπεία. Εάν αισθανθείτε αδιαθεσία, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.

Valaciclovir

Valaciclovir: οδηγίες χρήσης και ανασκοπήσεις

Λατινικό όνομα: Valacyclovir

Κωδικός ATX: J05AB11

Δραστικό συστατικό: βαλικικλοβίρη (βαλακικλοβίρη)

Κατασκευαστής: Ozon, LLC (Ρωσία), Τεχνολογία φαρμάκων (Ρωσία), Sintez, OAO (Ρωσία), Izvarino Pharma, LLC

Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 26/26/2018

Οι τιμές στα φαρμακεία: από 272 ρούβλια.

Το βαλασικλοβίρη είναι ένα αντιικό φάρμακο.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η βαλασικλοβίρη παράγεται με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων: ωοειδούς αμφίκυρτου σχήματος, ο πυρήνας και το κέλυφος είναι σχεδόν λευκά ή λευκά, τα δισκία των 1000 mg εκάστη έχουν διαχωριστικό κίνδυνο στη μία πλευρά (7, 10, 28 ή 30 τεμάχια σε συσκευασία κυψέλης, σε συσκευασία χάρτου 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ή 10 συσκευασιών 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ή 100 τεμαχίων σε βάζο, χαρτοκιβώτιο 1 τράπεζα, κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες για τη χρήση της βαλασικλοβίρης).

1 δισκίο περιέχει:

• δραστικό συστατικό: υδροχλωρική βαλικικλοβίρη - 556,2 mg ή 1112,4 mg, η οποία αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα σε 500 mg ή 1000 mg βαλασικλοβίρης.
• βοηθητικά συστατικά: ποβιδόνη Κ25, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο,
• σύνθεση κελύφους: διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 4000, υπρομελλόζη.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η βαλασικλοβίρη είναι ένας αντιικός παράγοντας. Πρόκειται για έναν εστέρα L-βαλίνης acyclovir, ένα ανάλογο νουκλεοτιδίου πουρίνης (γουανίνη), έναν ειδικό αναστολέα ϋΝΑ πολυμεράσης (πολυμεράση δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος) ιού έρπητα. Αποκλείει τη βιοσύνθεση ιών DNA και την αναπαραγωγή του ιού.

Η ουσία στο ανθρώπινο σώμα υπό την επίδραση του ενζύμου βαλικυκλοβιϋδρολάση μετατρέπεται γρήγορα και πλήρως σε ακυκλοβίρη και L-βαλίνη. Από το acyclovir, ως αποτέλεσμα της φωσφορυλίωσης, σχηματίζεται ενεργό τριφωσφορικό ακυκλοβίρ, το οποίο είναι σε θέση να καταστείλει ανταγωνιστικά την ϋΝΑ πολυμεράση του ιού.

Πρώτο στάδιο φωσφορυλίωσης διεξάγεται υπό τη δράση του ενζύμου ιού-ειδικό (για Varicella zoster, του απλού έρπητα, ιό Epstein - Barr - ιογενής θυμιδίνης κινάσης, το οποίο βρίσκεται μόνο στα κύτταρα μολυσμένα από ιό). Η εκλεκτικότητα του φαρμάκου για κυτταρομεγαλοϊό οφείλεται στο γεγονός ότι η φωσφορυλίωση προκαλείται σε κάποιο βαθμό από το προϊόν γονιδίου φωσφοτρανσφεράσης UL97.

Η ουσία είναι δραστική κατά κυτταρομεγαλοϊού, ιού απλού έρπη τύπου 1 και τύπου 2, Varicella zoster, Epstein-Barr και ιού έρπητα ανθρώπου τύπου 6.

Φαρμακοκινητική

Η βαλικυκλοβίρη χαρακτηρίζεται από υψηλό βαθμό απορρόφησης. Η ουσία μετατρέπεται γρήγορα και σχεδόν τελείως σε acyclovir και L-βαλίνη.

Όταν λαμβάνεται 1 g βαλασικλοβίρης, η βιοδιαθεσιμότητα της ακυκλοβίρης είναι 54% (3-5 φορές υψηλότερη από ό, τι μετά από χορήγηση από το στόμα acyclovir).

Μετά την λήψη 3 g βαλασικλοβίρης 4 φορές την ημέρα, η τιμή AUC (η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) είναι περίπου ίση με την AUC της ακυκλοβίρης όταν χορηγείται ενδοφλέβια σε δόση 5 mg κάθε 8 ώρες.

Γ_max (μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα) μετά από μια εφάπαξ δόση 1 g της ουσίας κυμαίνεται από 15 έως 25 μmol / ml, ο χρόνος για την επίτευξη του είναι στο εύρος 1,6-2,1 ώρες. μετά από 3 ώρες δεν έχει προσδιοριστεί το μη μεταβολικό βαλικυκλοβίρ. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος: βαλικυκλοβίρη - 13-18%, ακυκλοβίρη - 9-33%.

Acyclovir είναι ευρέως κατανεμημένη στα σωματικά υγρά και τους ιστούς, στο Vol. H. Σε ένα υγρό ερπητική κυστίδια, εγκεφάλου, ήπατος, νεφρού, πνεύμονα, έντερο, σπλήνα, των μυών, της μήτρας, του βλεννογόνου και εκκρίσεις του κόλπου, το σπέρμα, δακρυϊκούς και αμνιακό και εγκεφαλονωτιαίο ρευστά. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις βρίσκονται στα νεφρά, τα έντερα και το ήπαρ. Η ουσία διέρχεται από τον πλακούντα και στο μητρικό γάλα.

Τ_1/2 (ημιζωή) της βαλασικλοβίρης είναι μικρότερη από 30 λεπτά, η ακυκλοβίρη είναι από 2,5 έως 3,3 ώρες, σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου -14 ώρες, σε ηλικιωμένους ασθενείς (από 65 έως 83 ετών) - από 3,3 έως 3,7 ώρες

Παραγωγή εκτελείται από τους νεφρούς (45,6%), κυρίως ως ακυκλοβίρη και ο μεταβολίτης της (9-karboksimetoksimetilguanin) είναι μικρότερη από 1% απεκκρίνεται σε φυσική μορφή, καθώς και μέσω του εντέρου (47,12%) για 96 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης

Για τους ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών, η χρήση της βαλασικλοβίρης αναφέρεται:

• θεραπεία και πρόληψη (συμπεριλαμβανομένης ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια), μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα [συμπεριλαμβανομένων χειλικού έρπητα (Herpes labialis) και νεοδιαγνωσθείσα ή υποτροπιάζοντος γεννητικού έρπητα (έρπης γεννητικών οργάνων)]?
• πρόληψη μολυσματικών παθολογιών μετά από μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων,
• πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό.

Επιπλέον, μόνο τα ενήλικα χάπια συνταγογραφούνται για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας), συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα.

Αντενδείξεις

• HIV μόλυνση με συνολική περιεκτικότητα CD4 και λεμφοκυττάρων μικρότερη από 100 σε 1 μl.
• ηλικία έως 12 ετών (όταν συνταγογραφείται για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από κυτταρομεγαλοϊό και ασθενειών μετά τη μεταμόσχευση στερεών οργάνων).
• ηλικία έως 18 ετών (όταν συνταγογραφείται για όλες τις άλλες ενδείξεις · λόγω έλλειψης κλινικών δεδομένων) ·
• υπερευαισθησία στο acyclovir ή στα συστατικά του φαρμάκου.

Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή τα δισκία βαλασκικλοβίρης που διατρέχουν κίνδυνο αφυδάτωσης, νεφρική ανεπάρκεια, ταυτόχρονα λήψη νεφροτοξικών φαρμάκων, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, γήρας, ασθενείς με κλινικά σημαντική μορφή λοίμωξης από HIV.

Valaciclovir, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Τα δισκία βαλικικλοβίρης λαμβάνονται από το στόμα, πόσιμο νερό, ανεξάρτητα από το γεύμα.

• θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα: 500 mg 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής - εντός 3 ή 5 ημερών, σε περίπτωση πρωτοπαθούς έρπητα - η διάρκεια του μαθήματος πρέπει να παραταθεί σε 10 ημέρες. Σε περίπτωση υποτροπής, είναι απαραίτητο να αρχίσετε να παίρνετε το φάρμακο στην προδρομική περίοδο ή από τη στιγμή που εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια της νόσου. Εναλλακτικά, για τη θεραπεία του απλού έρπητα, η διπλή λήψη 2000 mg για 1 ημέρα με διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών θεωρείται αποτελεσματική.
• καταστολή ή την πρόληψη της επανεμφάνισης των λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα (συμπεριλαμβανομένων ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια): ανοσοεπαρκείς ασθενείς - 500 mg 1 φορά την ημέρα, ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια - 500 mg 2 φορές την ημέρα. Διάρκεια του μαθήματος είναι 6-12 μήνες, τότε είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας
• πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό και ασθενειών μετά από μεταμόσχευση (μεταμόσχευση) παρεγχυματικών οργάνων: 2000 mg 4 φορές την ημέρα, διάρκεια θεραπείας - 3 μήνες ή περισσότερο. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει αμέσως μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση πρέπει να μειωθεί ενόψει της κάθαρσης κρεατινίνης.
• τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα σε ενήλικες ασθενείς: 1000 mg 3 φορές την ημέρα, διάρκεια 7 ημερών.

Οι ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

Το δοσολογικό σχήμα για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία εξαρτάται από την κάθαρση κρεατινίνης (CK):

• θεραπεία οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα και του έρπητα ζωστήρα σε ενήλικες ασθενείς ανοσοεπαρκείς: 50 FF ml / min και άνω - 1000 mg 3 φορές την ημέρα, QC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 φορές την ημέρα, QC 10-29 ml / min - 1000 mg μία φορά την ημέρα, CC κάτω από 10 ml / min - 500 mg μία φορά την ημέρα.
• Θεραπεία του ιϊκού απλού έρπητα σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς άνω των 12 ετών: QC 30 ml / min και άνω - 500 mg 2 φορές την ημέρα, QC έως 30 ml / min - 500 mg 1 φορά την ημέρα.
• Θεραπεία του χειλικού έρπητα σε ανοσολογικά ασθενείς: CC 50 ml / min και άνω - 2000 mg 2 φορές την ημέρα, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 φορές την ημέρα, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 φορές την ημέρα, QC έως 10 ml / min - 500 mg μία φορά την ημέρα.
• πρόληψη (κατάθλιψη) του ιικού έρπητα απλό σε ανοσοκατασταλτικούς ασθενείς άνω των 12 ετών: QC 30 ml / min και άνω - 500 mg μία φορά την ημέρα, QC έως 30 ml / min - 500 mg 1 φορά κάθε δύο ημέρες.
• πρόληψη (καταστολή) ιού του απλού έρπητα σε ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια: QC 30 ml / min - 500 mg 2 φορές την ημέρα, QC έως 30 ml / min - 500 mg 1 φορά την ημέρα.
• πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό: CC σε 75 ml / min - 2000 mg 4 φορές την ημέρα, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 φορές την ημέρα, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 φορές την ημέρα, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 φορές την ημέρα, QC έως 10 ml / min ή κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης - 1500 mg 1 φορά την ημέρα. Τα δισκία λαμβάνονται μετά από αιμοκάθαρση.

Ο ασθενής πρέπει να εξασφαλίσει τη διατήρηση επαρκούς ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών.

Με κίρρωση του ήπατος ήπια και μέτρια σοβαρότητα σε ενήλικες ασθενείς (με συντηρημένη συνθετική ηπατική λειτουργία), είναι δυνατή η χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 1000 mg μία φορά την ημέρα.

Παρενέργειες

• από την πλευρά της ψυχής και του νευρικού συστήματος: συχνά - ένας πονοκέφαλος? σπάνια - σύγχυση, ζάλη, κατάθλιψη της συνείδησης, παραισθήσεις, πολύ σπάνια - ψυχωτικά συμπτώματα, διέγερση, τρόμος, εγκεφαλοπάθεια, αταξία, δυσαρθρία, σπασμοί, κώμα.
• από το γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά - ναυτία, σπάνια - έμετος, κοιλιακή δυσφορία, διάρροια,
• από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: σπάνια - αναφυλαξία.
• από την πλευρά του συστήματος του αίματος και των αιματοποιητικών οργάνων: πολύ σπάνια - θρομβοπενία, λευκοπενία (συχνότερα σε περιβάλλον μειωμένης ανοσίας).
• αναπνευστικό σύστημα: σπάνια - δυσκολία στην αναπνοή.
• από την πλευρά του ηπατοχολικού συστήματος: πολύ σπάνια - αναστρέψιμη δυσλειτουργία των λειτουργικών ηπατικών εξετάσεων.
• από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: σπάνια - αιματουρία (συνήθως με παθολογικές διαταραχές των νεφρών). σπάνια, νεφρική δυσλειτουργία. πολύ σπάνια - νεφρική κολίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια. ίσως - η συσσώρευση κρυστάλλων του φαρμάκου στον αυλό των νεφρικών σωληναρίων.
• δερματολογικές αντιδράσεις: σπάνια - δερματικό εξάνθημα, φωτοευαισθησία, σπάνια φαγούρα? πολύ σπάνια - κνίδωση, αγγειοοίδημα,
• άλλα: στο πλαίσιο μακροχρόνιας θεραπείας σε υψηλές δόσεις (ασθενείς με λοίμωξη HIV) - νεφρική ανεπάρκεια, μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία (ο βαθμός επίδρασης του φαρμάκου δεν έχει τεκμηριωθεί).

Υπερδοσολογία

Τα κύρια συμπτώματα είναι έμετος, ναυτία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νευρολογικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων παραισθήσεων, σύγχυση, κατάθλιψη συνείδησης, διέγερση, κώμα). Στις περισσότερες περιπτώσεις παρατηρήθηκε η ανάπτυξη τέτοιων καταστάσεων με μειωμένη νεφρική λειτουργία σε ηλικιωμένους ασθενείς που έλαβαν επανειλημμένως υψηλότερες από τις συνιστώμενες δόσεις της βαλασικλοβίρης, η οποία σχετίζεται με μη συμμόρφωση με το δοσολογικό σχήμα.

Θεραπεία: Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η αιμοκάθαρση συμβάλλει σημαντικά στην απομάκρυνση του acyclovir από το αίμα, μπορεί να θεωρηθεί ως μέθοδος επιλογής στη θεραπεία της υπερδοσολογίας με acyclovir.

Ειδικές οδηγίες

Η θεραπεία με το βαλασικλοβίρη πρέπει να πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού, γεγονός που θα επιτρέψει τον έγκαιρο προσδιορισμό της εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών και την λήψη των κατάλληλων μέτρων.

Η χρήση βαλιακλοβίρης από τη στιγμή εμφάνισης των πρώτων σημείων υποτροπής μπορεί να έχει μεγαλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα και θα επιτρέψει την αποφυγή της ανάπτυξης βλάβης που προκαλείται από τον ιό του απλού έρπητα. Τα συμπτώματα του χειλικού έρπητα περιλαμβάνουν: φαγούρα, τσούξιμο, καύση.

Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη της αφυδάτωσης, κατά την περίοδο λήψης των χαπιών είναι απαραίτητο να πίνετε επαρκή ποσότητα υγρού, ειδικά για τους ηλικιωμένους ασθενείς.

Ο τακτικός προσδιορισμός της κάθαρσης κρεατινίνης, ειδικά μετά τη μεταμόσχευση οργάνου ή τη μεταμόσχευση οργάνων, καθιστά δυνατή την κατάλληλη προσαρμογή της δόσης της βαλασικλοβίρης και μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών στη νεφρική λειτουργία.

Υπό την παρουσία συμπτωμάτων του έρπητα των γεννητικών οργάνων, η σεξουαλική επαφή χωρίς αξιόπιστα μέσα αντισύλληψης αντισύλληψης αντενδείκνυται, ακόμη και ενάντια στο περιβάλλον της αντιιικής θεραπείας.

Αντίκτυπος στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Η λήψη υψηλών δόσεων βαλασικλοβίρης προκαλεί συχνά ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικά από την πλευρά του νευρικού συστήματος, επομένως κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας συνιστάται προσοχή κατά την οδήγηση.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η βαλικικλοβίρη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης / της γαλουχίας συνταγογραφείται με προσοχή μετά την αξιολόγηση της αναλογίας του αναμενόμενου οφέλους στον πιθανό κίνδυνο.

Σύμφωνα με τα αρχεία της έκβασης της εγκυμοσύνης σε γυναίκες που έλαβαν βαλασικλοβίρη και άλλα φάρμακα που περιέχουν acyclovir, δεν βρέθηκε αύξηση του αριθμού των γενετικών ανωμαλιών στα παιδιά τους σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό. Ωστόσο, δεν μπορούν να γίνουν αξιόπιστα και σαφή συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της βαλικικλοβίρης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς μόνο ένας μικρός αριθμός γυναικών που έλαβαν βαλικυκλοβίρη κατά τη διάρκεια της κύησης περιλαμβάνονται στο μητρώο.

Χρήση στην παιδική ηλικία

• έως 12 έτη: όταν συνταγογραφείται για την πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από κυτταρομεγαλοϊό, και ασθενειών μετά τη μεταμόσχευση στερεών οργάνων.
• έως 18 ετών: όταν συνταγογραφείται για όλες τις άλλες ενδείξεις (λόγω έλλειψης κλινικών δεδομένων).

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η βαλασικλοβίρη συνταγογραφείται με προσοχή.

Χρήση σε γηρατειά

Η βαλασικλοβίρη για ηλικιωμένους ασθενείς συνταγογραφείται υπό ιατρική παρακολούθηση.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Επειδή η βαλικυκλοβίρη απεκκρίνεται αμετάβλητη με νεφρική έκκριση, πρέπει να δίδεται προσοχή με ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα με παρόμοιο μηχανισμό κάθαρσης. Αυτά περιλαμβάνουν: νεφροτοξικά φάρμακα, αμινογλυκοσίδες, ιωδιωμένους παράγοντες αντίθεσης, πενταμιδίνη, οργανικές ενώσεις λευκοχρύσου, μεθοτρεξάτη, φωσαρνέτη, κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους.

Ο κίνδυνος αύξησης της συγκέντρωσης στο πλάσμα κάθε φαρμάκου ή των μεταβολιτών του αυξάνεται όταν λαμβάνετε υψηλές δόσεις βαλικυκλοβίρης ανά ημέρα (4000 mg και υψηλότερες).

Αναλόγων

Ανάλογα με το Valaciclovir είναι: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μέχρι 25 ° C σε σκοτεινό μέρος.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Συνταγή.

Valaciclovir Κριτικές

Οι αξιολογήσεις του Valaciclovir είναι ως επί το πλείστον θετικές. Οι ασθενείς σημειώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Το κόστος εκτιμάται ως προσιτό, ιδίως ελλείψει της ανάγκης για μακρά πορεία. Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών αναφέρεται σπάνια.

Η τιμή της βαλασικλοβίρης στα φαρμακεία

Η κατά προσέγγιση τιμή για το Valaciclovir είναι 328-467 ρούβλια. (10 δισκία) ή 1998-2695 τρίψτε. (50 δισκία).

Οδηγίες χρήσης δισκίων, αλοιφών, σταγόνων, ενέσεων, σπρέι

Τι είναι η βαλικυκλοβίρη (Valtrex, Valtrex);

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ορισμένους τύπους ιών.

Αναστέλλει την ανάπτυξη και την εξάπλωση του ιού του έρπητα για να βοηθήσει το σώμα να καταπολεμήσει τη μόλυνση.

Παιδιά Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) συνταγογραφείται για τη θεραπεία κρυολογήματος στα χείλη (που προκαλείται από απλό έρπητα) και ανεμοβλογιάς (που προκαλείται από ανεμοβλογιά).

Η βαλασικλοβίρη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του έρπητα σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών.

Για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς, το παιδί πρέπει να είναι 2 ετών.

Για ενήλικες ασθενείς, συνταγογραφείται για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (ο επονομαζόμενος έρπης Zoster ή έρπητας ζωστήρας), καθώς και κατά τη διάρκεια των ερπητικών εκρήξεων στην περιοχή του στόματος.

Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία εστιών του έρπητα των γεννητικών οργάνων.

Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) είναι ένα αντιικό φάρμακο, ωστόσο, δεν μπορεί να σας βοηθήσει να καταστρέψετε πλήρως τους παραπάνω περιγραφόμενους ιούς στο σώμα.

Οι ιοί που προκαλούνται από τέτοιες λοιμώξεις συνεχίζουν να ζουν στο σώμα ακόμη και μεταξύ περιπτώσεων επιδείνωσης και εξωτερικής εκδήλωσης.

Η βαλασικλοβίρη μειώνει τη σοβαρότητα και τη διάρκεια των εξωτερικών εκδηλώσεων αυτών των ιών. Το οποίο με τη σειρά του βοηθά τα πληγή να επουλωθούν γρηγορότερα, περιπλέκει την ανάπτυξη ιογενών λοιμώξεων και μειώνει τον πόνο, τον κνησμό.

Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση του πόνου που παραμένει μετά την επούλωση των ελκών.

Άλλες χρήσεις για το valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Αυτή η ενότητα περιέχει πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου, σε περιπτώσεις που δεν αναφέρονται στις οδηγίες.

Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί από μερικούς ανθρώπους για να καταπολεμήσει μια ιογενή λοίμωξη όπως ο κυτταρομεγαλοϊός.

Ωστόσο, πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία του κυτταρομεγαλοϊού, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Πώς να χρησιμοποιήσετε βαλικακλοβίρη (Valtrex, Valtrex):

Η βαλικικλοβίρη (Valtrex, Valtrex) πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, πριν ή μετά τα γεύματα - λαμβάνοντας υπόψη τις συστάσεις του γιατρού σας.

Πίνετε πολλά υγρά κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής για να μειώσετε την πιθανότητα παρενεργειών.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τον τύπο της λοίμωξης, την κατάσταση υγείας του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Κατά τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς στα παιδιά, το βάρος του παιδιού επηρεάζει το επίπεδο δοσολογίας.

Αυτό το φάρμακο λειτουργεί καλύτερα όταν αρχίζετε να το χρησιμοποιείτε στα πρώτα συμπτώματα μιας λοίμωξης. Εντούτοις, μπορεί να μην σας βοηθήσει αν καθυστερήσετε πάρα πολύ καιρό με τη θεραπεία και αφήστε τον ιό να αναπτυχθεί.

Εάν έχετε συμπτώματα έρπητα ζωστήρα ή ανεμευλογιά, αρχίστε να παίρνετε το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) το συντομότερο δυνατόν μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.

Αρχίστε να παίρνετε το φάρμακο στο πρώτο σημάδι του έρπητα ή του έρπητα των γεννητικών οργάνων (μυρμηκίαση, φαγούρα ή κάψιμο).

Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) λειτουργεί καλύτερα στις περιπτώσεις που η ποσότητα της δραστικής ουσίας στο σώμα σας διατηρείται σε σταθερό επίπεδο.

Συνεπώς, πάρτε αυτό το φάρμακο σε τακτά χρονικά διαστήματα (συνιστάται από το γιατρό).

Συνεχίστε να παίρνετε αυτό το φάρμακο μέχρι να εξαφανιστούν όλα τα ιικά συμπτώματα.

Μην αλλάζετε τη δόση του φαρμάκου.

Προσπαθήστε να μην χάσετε το χρόνο λήψης του φαρμάκου και μην σταματήσετε να το παίρνετε νωρίτερα από όσο θα εγκριθεί από το γιατρό σας.

Ενημερώστε το γιατρό σας εάν η κατάστασή σας δεν βελτιώνεται ή, αντίθετα, επιδεινώνεται.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι σαφώς απαραίτητο. Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα, αλλά δεν μπορεί να βλάψει το βρέφος.

Δεν είναι γνωστό εάν το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) μπορεί να βλάψει ένα παιδί στη μήτρα. Ωστόσο, έχει διαπιστωθεί ότι ο ιός έρπη μπορεί να μεταδοθεί από μια μολυσμένη μητέρα σε ένα μωρό κατά τη διάρκεια της εργασίας.

Το Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) είναι πολύ παρόμοιο με το acyclovir, οπότε μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που περιέχουν acyclovir όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο.

Η δοσολογία της βαλικυλοκλοβίρης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η συνήθης δοσολογία για ενήλικες που λαμβάνουν valaciclovir (Valtrex, Valtrex) περιλαμβάνει:

Υποδοχή 2 g. Κάθε 12 ώρες, λαμβάνονται συνολικά 2 δόσεις (με συνολικό βάρος 4 g)

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημείο του έρπητα (για παράδειγμα, μυρμήγκιασμα, καύση, κνησμός).

Σε περίπτωση έρπητα των γεννητικών οργάνων στο πρώτο στάδιο της θεραπείας, 1 g θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.

Δεν έχει αποδειχθεί εάν η βαλασικλοβίρη θα σας βοηθήσει (Valtrex, Valtrex) εάν η έναρξη της λήψης του φαρμάκου λάβει χώρα 72 ώρες μετά την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων της νόσου.

Στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας, η βαλικυκλοβίρη (Valtrex, Valtrex) πρέπει να λαμβάνεται 500 mg από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημάδι του έρπητα των γεννητικών οργάνων. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν επιβεβαιώνεται εάν η θεραπεία αρχίσει 24 ώρες μετά τις πρώτες εκδηλώσεις σημείων και συμπτωμάτων μόλυνσης.

Η συνιστώμενη δόση valaciclovir (Valtrex, Valtrex) για ενήλικες με έρπητα ζωστήρα (έρπης Zoster) περιλαμβάνει τη λήψη 1 g. Από το στόμα κάθε 8 ώρες για 7 ημέρες.

Η πιο αποτελεσματική θεραπεία θα είναι εάν ξεκινήσατε τη λήψη του φαρμάκου εντός 48 ωρών μετά την εμφάνιση του εξανθήματος. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η θεραπεία αρχίσει 72 ώρες μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.

Η θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με λοίμωξη HIV απαιτεί τη λήψη 1 g του φαρμάκου από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 7-14 ημέρες, στο πρώτο στάδιο.

Στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παίρνετε 1 γρ. Από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 5-14 ημέρες.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημάδι του έρπητα των γεννητικών οργάνων. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η χορήγηση του φαρμάκου ξεκίνησε 24 ώρες μετά την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων μόλυνσης.

Η χρήση της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) για τη θεραπεία του πρωτοπαθούς και επαναλαμβανόμενου έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς με HIV δεν έχει εγκριθεί από το FDA.

Για την πρόληψη της CMV (λοιμώξεις από κυτταρομεγαλοϊό), η τυπική δόση βαλιακλοβίρης (Valtrex, Valtrex) θα είναι η χορήγηση του φαρμάκου 2 g. Από του στόματος 4 φορές την ημέρα.

Η χρήση της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) για την πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό δεν έχει εγκριθεί από το FDA.

Η τυπική δόση παιδιατρικής για τη θεραπεία του χειλικού έρπητα είναι η λήψη παιδιών ηλικίας 12 ετών και άνω - 2 g. Από το στόμα κάθε 12 ώρες, μόνο 2 δόσεις (συνολικό βάρος 4 g)

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά από το πρώτο σημείο του έρπητα (για παράδειγμα, μυρμήγκιασμα, καύση, κνησμός).

Η συνήθης παιδιατρική δόση για την καταπολέμηση του ιού ανεμευλογιάς-ζωστήρα περιλαμβάνει λήψη από το στόμα 20 mg του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.

Η μέγιστη δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 g. Από το στόμα 3 φορές την ημέρα.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά όταν εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια της νόσου και όχι αργότερα από 24 ώρες μετά την εμφάνιση του εξανθήματος.

Παρενέργειες:

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη valaciclovir (Valtrex, Valtrex) μπορούν να προκαλέσουν:

• Ναυτία
• Πόνος στο στομάχι
• Πονοκέφαλος ή ζάλη.
• Εάν κάποια από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες επιμένει ή επιδεινώνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα, ενημερώστε αμέσως το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
• Οι περισσότεροι άνθρωποι που χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο δεν έχουν υποστεί σοβαρές παρενέργειες.
• Ωστόσο, μερικοί από τους ανθρώπους είχαν σοβαρές παρενέργειες, όπως:
• Οι αλλαγές στη διάθεση (π.χ. άγχος, σύγχυση, ψευδαισθήσεις),
• Λόγοι δυσκολίας
• Σιωπή κατά τη διάρκεια της κίνησης
• Νεφρικά προβλήματα (π.χ. αλλαγές στο χρώμα των ούρων).

Γενικά, αυτές οι διαταραχές είναι πιο συχνές σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα (για παράδειγμα, ασθενείς με HIV, ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση μυελού των οστών ή μεταμόσχευση νεφρού).

Ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια εάν έχετε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

• Αυξημένη κόπωση
• Αργός / γρήγορος / ακανόνιστος καρδιακός παλμός,
• Αιμορραγία
• Σημάδια πυρετού,
• Η απέκκριση του αίματος κατά την ούρηση,
• Η βαρύτητα στο στομάχι ή ο κοιλιακός πόνος,
• Κίτρινα μάτια / δέρμα,
• Ξαφνική αλλαγή ευκρίνειας
• Απώλεια συνείδησης
• Κράμπες.

Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση σε αυτό το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνια. Ωστόσο, τα συμπτώματα εκδηλώνονται κυρίως ως εξάνθημα, κνησμός, οίδημα (ιδιαίτερα πρόσωπο / γλώσσα / λαιμός), σοβαρή ζάλη και αναπνευστικά προβλήματα.

Θυμηθείτε ότι η βαλικακλοβίρη (Valtrex, Valtrex) μπορεί να βλάψει τα νεφρά σας. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια αυξάνεται με τη χρήση ορισμένων άλλων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αντιιικών φαρμάκων, της χημειοθεραπείας, των αντιβιοτικών, των φαρμάκων για εντερική αναταραχή, των φαρμάκων για την πρόληψη της απόρριψης του μεταμοσχευμένου οργάνου, των φαρμάκων για την ένεση της οστεοπόρωσης.

Άλλα φάρμακα μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσουν με τη βαλασικλοβίρη (Valtrex, Valtrex). Επομένως, μην ξεχάσετε να αναφέρετε στον γιατρό σας το όνομα όλων των φαρμάκων που παίρνετε.

Πριν πάρετε το valaciclovir (Valtrex, Valtrex), θυμηθείτε ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να περιέχει αδρανή συστατικά που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις ή άλλα προβλήματα.

Πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο, ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε προβλήματα με τα νεφρά.

Οι άνθρωποι που παίρνουν αυτό το φάρμακο μπορεί να αισθανθούν ζάλη, οπότε μην οδηγείτε αυτοκίνητο ή δεν αναλαμβάνετε καμία ενέργεια που απαιτεί αυξημένη προσοχή μέχρι να είστε σίγουροι ότι μπορείτε να εκτελέσετε με ασφάλεια τέτοιες ενέργειες.

Περιορίστε την πρόσληψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο.

Οι ηλικιωμένοι μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις παρενέργειες αυτού του φαρμάκου.

Θυμηθείτε ότι ο έρπης μπορεί εύκολα να εξαπλωθεί σε άλλες περιοχές του δέρματος. Αποφύγετε τη στενή επαφή με άλλους ανθρώπους (για παράδειγμα, φιλιά) κατά τη διάρκεια μιας ριπής μόλυνσης και μέχρι να θεραπεύσετε εντελώς τον έρπητα.

Προσπαθήστε να μην αγγίξετε τον έρπητα, και αν το κάνετε αυτό, πλύνετε καλά τα χέρια σας.

Εάν αγγίξετε μια μολυσμένη περιοχή, μην αγγίζετε τα μάτια σας με κανέναν τρόπο.

Το Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) δεν εμποδίζει την εξάπλωση του έρπητα.

Για να μειώσετε τις πιθανότητες μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων στον σύντροφό σας, μην κάνετε σεξ μαζί του κατά τη διάρκεια της ασθένειάς του. Μπορείτε να διαδώσετε τον έρπητα των γεννητικών οργάνων, ακόμη και αν δεν έχετε συμπτώματα της νόσου.

Χρησιμοποιήστε αντισυλληπτικά (προφυλακτικά / προφυλακτικά από λατέξ ή πολυουρεθάνη για στοματικό σεξ) για όλη τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με αυτό.

Υπερδοσολογία:

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της βαλασικλοβίρης (Valtrex, Valtrex) (σοβαρά συμπτώματα είναι λιποθυμία ή προβλήματα αναπνοής) καλέστε ένα ασθενοφόρο.

Επίσης, τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης μπορεί να περιλαμβάνουν: αλλαγές στην ποσότητα και το χρώμα των ούρων κατά τη διάρκεια της ούρησης, αυξημένη κόπωση, έντονη αλλαγή στη διάθεση, απώλεια συνείδησης, επιληπτικές κρίσεις.

Συχνά αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση συγκεκριμένων λοιμώξεων (που προσδιορίζονται αυτή τη στιγμή), οπότε μην το χρησιμοποιείτε στο μέλλον χωρίς τη σύσταση ενός γιατρού.

Αποθήκευση:

Το Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου μακριά από το φως και την υγρασία. Μη φυλάσσετε το valacyclovir στο μπάνιο (λόγω της υψηλής υγρασίας). Κρατήστε το φάρμακο μακριά από παιδιά και κατοικίδια ζώα.

Ορισμένες μολύνσεις από έρπητα πρέπει να αντιμετωπίζονται περισσότερο από άλλες. Χρησιμοποιήστε αυτό το φάρμακο για ολόκληρη την καθορισμένη χρονική περίοδο.

Τα συμπτώματά σας μπορεί να βελτιωθούν πριν εξαφανιστεί εντελώς η μόλυνση και η παράλειψη του φαρμάκου μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανθεκτικότητας στα αντιικά φάρμακα.

Η περιοχή του δέρματος που επηρεάζεται από τους ιούς του έρπητα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν καθαρότερη και στεγνή.

Για να το κάνετε αυτό, φορέστε χαλαρά ρούχα κατά τη διάρκεια ασθένειας για να αποφύγετε τον ερεθισμό.

Valaciclovir Canon - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορικό όνομα:

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα ή ομαδοποίηση:

Δοσολογία:

δισκία επικαλυμμένα με υμένιο

Σύνθεση

1 δισκίο, επικαλυμμένο με μεμβράνη, περιέχει:
δραστικό συστατικό: υδροχλωρική βαλικικλοβίρη 1112,40 mg, με βάση την βαλασικλοβίρη 1000,00 mg.
έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου 113,60 mg, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου 4,00 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη 58,00 mg, στεατικό μαγνήσιο 8,00 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη 144,00 mg,
σύνθεση επικάλυψης μεμβράνης: Opadry II λευκό 44,00 mg, που περιλαμβάνει: μακρογόλη (πολυαιθυλενογλυκόλη) 10,38 mg, πολυβινυλική αλκοόλη 20,64 mg, ταλκ 7,66 mg, διοξείδιο τιτανίου 5,32 mg.

Περιγραφή:

χάπια ωοειδή αμφίκυρτα με επικίνδυνη, επικαλυμμένα με φιλμ λευκά ή σχεδόν λευκά.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Κωδικός ATX:

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Το βαλακυκλοβίρη είναι ένας αντιιικός παράγοντας, είναι ένας εστέρας της L-βαλίνης του acyclovir. Το Acyclovir είναι ένα ανάλογο του νουκλεοτιδίου πουρίνης (γουανίνη).
Στους ανθρώπους, η βαλακικλοβίρη μετατρέπεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε ακυκλοβίρη και βαλίνη, πιθανώς υπό την επίδραση του ενζύμου βαλικυκλοβιτροϋλάση. Το Acyclovir είναι ένας ειδικός αναστολέας των ιών έρπητα με in vitro δραστικότητα έναντι ιού απλού έρπητα (HSV) τύπου 1 και τύπου 2, ιού ανεμευλογιάς ζωστήρα (VZV) (ιός Varicella zoster), κυτταρομεγαλοϊού (CMV), ιού Epstein-Barr ), και τον 6ο τύπο του ανθρώπινου έρπητα. Το Acyclovir αναστέλλει τη σύνθεση του ιικού δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) αμέσως μετά τη φωσφορυλίωση και τη μετατροπή στην ενεργή μορφή του triphosphate acyclovir. Το πρώτο στάδιο της φωσφορυλίωσης απαιτεί τη δραστικότητα των ειδικών για τον ιό ενζύμων. Για τους HSV, VZV και EBV, αυτό το ένζυμο είναι ιική κινάση θυμιδίνης, η οποία υπάρχει μόνο στα κύτταρα που επηρεάζονται από τον ιό. Η μερική εκλεκτικότητα φωσφορυλίωσης διατηρείται έμμεσα σε CMV μέσω του γονιδιακού προϊόντος φωσφοτρανσφεράσης UL97. Αυτή η ανάγκη ενεργοποίησης acyclovir από ένα συγκεκριμένο ιικό ένζυμο εξηγεί σε μεγάλο βαθμό την επιλεκτικότητα του.
Η διαδικασία φωσφορυλίωσης της ακυκλοβίρης (μετατροπή από μονο σε τριφωσφορικό) συμπληρώνεται από κυτταρικές κινάσες. Ο ακυλοϊωφωσφορικός αναστέλλει ανταγωνιστικά την ϋΝΑ πολυμεράση του ιού και, αναλόγως του νουκλεοσιδίου, ενσωματώνεται στο ιογενές ϋΝΑ, πράγμα που οδηγεί σε υποχρεωτική θραύση της αλυσίδας, διακοπή της σύνθεσης ϋΝΑ και, συνεπώς, στην παρεμπόδιση της αντιγραφής του ιού.
Η αντοχή στην acyclovir προκαλείται συνήθως από ανεπάρκεια κινάσης θυμιδίνης, η οποία οδηγεί σε υπερβολική εξάπλωση του ιού στον ξενιστή. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η μείωση της ευαισθησίας σε acyclovir οφείλεται στην εμφάνιση στελεχών ιού με παραβίαση της δομής της ιογενούς κινάσης θυμιδίνης ή ϋΝΑ πολυμεράσης. Η μολυσματικότητα αυτών των ποικιλιών ιού μοιάζει με αυτή της άγριας ποικιλίας.
Με βάση τα αποτελέσματα της εκτεταμένης έρευνας στελεχών του HSV και VZV, που λαμβάνονται από ασθενείς έλαβαν θεραπεία με ακυκλοβίρη ή την εφαρμόσουν για την πρόληψη, διαπίστωσε ότι οι ιοί με μειωμένη ευαισθησία σε βαλακυκλοβίρη είναι εξαιρετικά σπάνια, μπορούν να βρεθούν στις σπάνιες περιπτώσεις σε ασθενείς με σοβαρή ανοσολογική διαταραχές, για παράδειγμα, αποδέκτες μοσχεύματος μυελού οστών ή μοσχεύματος οργάνων, ασθενείς που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία για κακοήθη νεοπλάσματα και σε ασθενείς μολυσμένους με Ηΐν.
Το βαλασικλοβίρη συμβάλλει στην ανακούφιση του πόνου: μειώνει τη διάρκειά του και μειώνει το ποσοστό των ασθενών με πόνο που προκαλείται από τον έρπητα ζωστήρα, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μεταχερικής νευραλγίας.

Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η βαλασικλοβίρη απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό (GIT), γρήγορα και σχεδόν πλήρως μετατρέπεται σε acyclovir και βαλίνη. Αυτός ο μετασχηματισμός πιθανώς διεξάγεται από το ένζυμο ηπατική βαλικυκλοβίρη υδρολάση.
Όταν λαμβάνεται βαλικυκλοβίρη σε δόση 1000 mg acyclovir, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 54% και δεν μειώνεται από την πρόσληψη τροφής.
Η φαρμακοκινητική της βαλικυκλοβίρης δεν εξαρτάται από τη δόση. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται με την αύξηση της δόσης, οδηγώντας σε μια λιγότερο αναλογική αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (C_max) σε σύγκριση με το εύρος της θεραπευτικής δόσης και τη μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα σε δόσεις άνω των 500 mg.

Πίνακας 1. Τα αποτελέσματα της αξιολόγησης της φαρμακοκινητικής του acyclovir κατά τη λήψη εφάπαξ δόσεων βαλικυκλοβίρης από 250 mg έως 2000 mg από υγιείς εθελοντές με φυσιολογική ηπατική λειτουργία

C_max και η AUC αντανακλούν τη μέση τυπική απόκλιση. Τιμές για το T_max αντικατοπτρίζουν τη διάμεση τιμή και το εύρος τιμών.

Η μέγιστη συγκέντρωση βαλασικλοβίρης στο πλάσμα αίματος είναι μόνο 4% της συγκέντρωσης acyclovir, ο μέσος χρόνος για να επιτευχθεί είναι 30 έως 100 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου. 3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση της βαλασικλοβίρης φθάνει στο επίπεδο ποσοτικοποίησης ή κάτω. Η βαλασικλοβίρη και η ακυκλοβίρη έχουν παρόμοιες φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά απλές και πολλαπλές δόσεις. Τα RHD και HSV δεν μεταβάλλουν σημαντικά τη φαρμακοκινητική της βαλικυκλοβίρης και του acyclovir μετά τη λήψη της βαλικυκλοβίρης στο εσωτερικό της.
Διανομή
Ο βαθμός σύνδεσης της βαλασικλοβίρης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι πολύ χαμηλός (15%). Ο βαθμός διείσδυσης εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού (ΕΝΥ) ορίζεται ως ο λόγος της AUC σε CSF να AUC στο πλάσμα και είναι περίπου 25% για ακυκλοβίρη και μεταβολίτη gidroksiatsiklovira 8 (8-ΟΗ-ACV)? περίπου 2,5% για τον μεταβολίτη 9- (καρβοξυμεθοξυ) μεθυλγουανίνη (CMMG).
Μεταβολισμός
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η βαλακικλοβίρη μετατρέπεται σε acyclovir και L-βαλίνη μέσω ενός μεταβολισμού πρώτης διέλευσης στο μεταβολισμό του εντέρου ή / και του ήπατος. Το Acyclovir μετατρέπεται σε μικρούς μεταβολίτες: CMMG υπό την επίδραση της αιθυλικής αλκοόλης και της αφυδρογονάσης της αλδεΰδης. 8-ΟΗ-ACV υπό την επίδραση της οξειδάσης αλδεϋδης. Περίπου το 88% της συνολικής σωρευτικής επίδρασης στο πλάσμα αίματος αντιπροσωπεύει acyclovir, 11% για CMMG και 1% για 8-OH-ACV. Η βαλασικλοβίρη και η ακυκλοβίρη δεν μεταβολίζονται από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450.
Αφαίρεση
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής του acyclovir από το πλάσμα αίματος μετά από μία ή περισσότερες δόσεις βαλασικλοβίρης είναι περίπου 3 ώρες. Λιγότερο από 1% της δόσης της βαλασικλοβίρης εκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα. Η βαλικικλοβίρη εκκρίνεται από τα νεφρά κυρίως με τη μορφή acyclovir (περισσότερο από 80% της δόσης που λαμβάνεται) και με τον μεταβολίτη acyclovir, CMMG.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η απέκκριση του acyclovir συσχετίζεται με τη λειτουργία των νεφρών, η έκθεση του acyclovir αυξάνεται με την αυξανόμενη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir μετά την εφαρμογή της βαλικυκλοβίρης είναι περίπου 14 ώρες σε σύγκριση με περίπου 3 ώρες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
CMMG έκθεσης ακυκλοβίρη και των μεταβολιτών της, και 8-ΟΗ-ACV στο πλάσμα και CSF αξιολογήθηκαν σε σταθερή κατάσταση μετά από πολλαπλή χορήγηση βαλακυκλοβίρη σε 6 ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 111 ml / min, το εύρος των 91 έως 144 ml / min) που έλαβαν 2000 mg κάθε 6 ώρες και σε 3 ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (μέση κάθαρση κρεατινίνης 26 ml / min, εύρος 17-31 ml / λεπτό) οι οποίοι έλαβαν 1500 mg κάθε 12 ώρες. Με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε σύγκριση με τη φυσιολογική λειτουργία των νεφρών στο πλάσμα, καθώς και στο CSF, οι συγκεντρώσεις acyclovir, CMMG και 8-OH-ACV ήταν 2, 4 και 5-6 φορές υψηλότερες αντίστοιχα. Δεν υπήρχε διαφορά στο βαθμό διείσδυσης της ακυκλοβίρης σε CSF (που ορίζεται ως ο λόγος της AUC σε ΕΝΥ προς πλάσμα AUC), CMMG ή 8-ΟΗ-ACV μεταξύ δύο πληθυσμούς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία
Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ο ρυθμός μετατροπής της βαλικυκλοβίρης σε acyclovir μειώνεται, αλλά όχι ο βαθμός αυτού του μετασχηματισμού. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir δεν εξαρτάται από τη λειτουργία του ήπατος.
Εγκυμοσύνη
Σε μια μελέτη της φαρμακοκινητικής της βαλακικλοβίρης και ακυκλοβίρης σε προχωρημένη εγκυμοσύνη είναι εγκατεστημένος καθημερινή αύξηση τιμές AUC σε σταθερή κατάσταση με ημερήσια πρόσληψη βαλασικλοβίρη 1000 mg ανά ημέρα, η οποία είναι περίπου 2 φορές υψηλότερο από το AUC όταν χορηγείται ακυκλοβίρη σε δόση 1200 mg ανά ημέρα.
HIV λοίμωξη
Σε ασθενείς με HIV λοίμωξη, η κατανομή και τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του acyclovir μετά την από του στόματος χορήγηση μιας ή περισσότερων δόσεων των 1000 mg ή 2000 mg βαλασικλοβίρης παραμένουν αμετάβλητα σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.
Μεταμόσχευση οργάνων
Η μέγιστη συγκέντρωση acyclovir σε ασθενείς μετά από μεταμόσχευση οργάνου που έλαβε 2000 mg βαλασικλοβίρης 4 φορές την ημέρα ήταν συγκρίσιμη ή μεγαλύτερη από τη μέγιστη συγκέντρωση που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν την ίδια δόση. Οι καθορισμένες ημερήσιες τιμές AUC μπορούν να χαρακτηριστούν ως σημαντικά υψηλότερες.

Ενδείξεις χρήσης

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών

• θεραπεία των λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από HSV, συμπεριλαμβανομένων εντοπίστηκε για πρώτη φορά και υποτροπιάζοντος γεννητικού έρπητα (Herpes γεννητικών οργάνων), καθώς και χειλικού έρπητα (Herpes labialis)?
• πρόληψη (καταστολή) επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένων των ενηλίκων με ανοσοανεπάρκεια.
• την πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό (CMV) και ασθενειών μετά από μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων.

Ενήλικες

• θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα.

Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία σε βαλικυκλοβίρη, acyclovir ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.
• παιδιά έως 12 ετών ·
• παιδιά κάτω των 18 ετών για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα και του έρπητα ζωστήρα

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού

Γονιμότητα
Σε μελέτες σε ζώα, η βαλασικλοβίρη δεν είχε επίδραση στη γονιμότητα. Ωστόσο, η χρήση υψηλών δόσεων acyclovir όταν χορηγείται παρεντερικά προκαλεί επεισόδια όρχεων σε αρουραίους και σκύλους. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση της βαλακλοβίρης στη γονιμότητα στους ανθρώπους. Ωστόσο, οι μεταβολές στην ποσότητα, κινητικότητα και μορφολογία των σπερματοζωαρίων σε 20 ασθενείς μετά από 6 μήνες καθημερινής χρήσης της βαλασικλοβίρης σε δόσεις που κυμαίνονται από 400 mg έως 1000 mg έχουν αναφερθεί σε ns.
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της βαλασικλοβίρης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα υπερβεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Μηχανές έγκυος τεκμηριώθηκαν έκβαση της εγκυμοσύνης σε γυναίκες που έλαβαν βαλασικλοβίρη ή άλλα παρασκευάσματα που περιέχουν acyclovir (ακυκλοβίρη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της βαλακικλοβίρης), 111 και 1246 παρατηρήσεις, αντιστοίχως (εκ των οποίων 29 και 756 λαμβάνονται φάρμακα κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης) ήταν εκβάσεις εγκυμοσύνης καταχωρήθηκε μελλοντικά. Η ανάλυση των δεδομένων που παρουσιάστηκαν στο μητρώο των εγκύων γυναικών που εκτέθηκαν σε acyclovir δεν έδειξε αύξηση του αριθμού των γενετικών ανωμαλιών στα παιδιά τους σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό ούτε για οποιαδήποτε από τις ανωμαλίες που αποκάλυψαν εξειδίκευση ή πρότυπα που δείχνουν κοινή αιτία. Δεδομένου ότι ένας μικρός αριθμός γυναικών που λάμβαναν βαλικυκλοβίρη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συμπεριλήφθηκαν στο μητρώο εγκύων γυναικών, δεν μπορούν να γίνουν αξιόπιστα και σαφή συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια της βαλικυκλοβίρης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Περίοδος θηλασμού
Ο ακυκλοβίρης, ο κύριος μεταβολίτης της βαλασικλοβίρης, περνά στο μητρικό γάλα. Μετά τη λήψη βαλικυκλοβίρης σε δόση 500 mg από το στόμα_max στο μητρικό γάλα, 0,5-2,3 φορές (κατά μέσο όρο, 1,4 φορές) υπερέβη τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις acyclovir στο μητρικό πλάσμα αίματος. Η αναλογία των τιμών AUC της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα σε AUC στον μητρικό ορό κυμαίνεται από 1,4 έως 2,6 (μέση τιμή 2,2). Η μέση συγκέντρωση acyclovir στο μητρικό γάλα ήταν 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Όταν μια μητέρα παίρνει βαλικικλοβίρη σε δόση 500 mg 2 φορές την ημέρα, τα παιδιά που θηλάζουν εκτίθενται στα ίδια αποτελέσματα με το acyclovir όπως όταν λαμβάνονται από το στόμα σε δόση περίπου 0,61 mg / kg / ημέρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir από το μητρικό γάλα είναι ίδιος με εκείνον από το πλάσμα αίματος. Η βαλασικλοβίρη σε αμετάβλητη μορφή δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα αίματος της μητέρας, του μητρικού γάλακτος ή των ούρων του παιδιού. Το φάρμακο Valaciclovir Canon πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Ωστόσο, το acyclovir για ενδοφλέβια χορήγηση χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HSV σε βρέφη σε δόση 30 mg / kg / ημέρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο Valaciclovir Canon μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από το γεύμα, τα δισκία πρέπει να ληφθούν με νερό.
Η θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του νεοδιαγνωσθέντος και επαναλαμβανόμενου έρπητα των γεννητικών οργάνων (Herpes genitalis), καθώς και του χειλικού έρπητα (Herpes labialis)
Ανοσοκαταρκτικοί ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg 2 φορές την ημέρα.
Σε περίπτωση υποτροπής, η θεραπεία πρέπει να διαρκεί 3 ή 5 ημέρες. Στην περίπτωση πρωτοπαθούς έρπητα, η οποία μπορεί να εμφανιστεί σε πιο σοβαρή μορφή, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει όσο το δυνατόν νωρίτερα και η διάρκειά της να αυξηθεί από 5 σε 10 ημέρες. Όταν ο επαναλαμβανόμενος HSV θεωρείται πιο ακριβής είναι ο διορισμός του φαρμάκου Valaciclovir Canon στην προδρομική περίοδο ή αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου. Η χρήση βαλικυκλοβίρης μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη μιας βλάβης εάν εφαρμοστεί στα πρώτα σημεία και συμπτώματα μιας υποτροπής που προκαλείται από τον HSV.
Ως εναλλακτική θεραπεία για τον χειλικό έρπη, η χορήγηση του φαρμάκου Valacyclovir Canon σε δόση 2000 mg 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα είναι αποτελεσματική. Η δεύτερη δόση θα πρέπει να λαμβάνεται περίπου 12 ώρες (αλλά όχι νωρίτερα από 6 ώρες) μετά την πρώτη δόση. Όταν χρησιμοποιείται μια τέτοια δοσολογία, η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει την 1 ημέρα, εφόσον η υπέρβαση της διάρκειας αυτής της θεραπείας δεν οδηγεί σε πρόσθετα κλινικά οφέλη.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με την έναρξη των πρώτων συμπτωμάτων του χειλικού έρπητα (δηλαδή, μυρμήγκιασμα, κνησμός, καύση).
Πρόληψη (καταστολή) επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένων των ενηλίκων με ανοσοανεπάρκεια
Ανοσοκαταρκτικοί ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς, η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg 1 φορά την ημέρα.
Μετά από 6-12 μήνες θεραπείας, είναι απαραίτητο να μειωθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια
Σε ενήλικες ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια, η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg 2 φορές την ημέρα.
Μετά από 6-12 μήνες θεραπείας, είναι απαραίτητο να μειωθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από CMV και ασθένειες μετά από μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Η συνιστώμενη δόση είναι 2000 mg 4 φορές την ημέρα, χορηγούμενη όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα με την κάθαρση της κρεατινίνης. Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 90 ημέρες, αλλά σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο, η θεραπεία μπορεί να επεκταθεί.
Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα
Ενήλικες
Η συνιστώμενη δόση είναι 1000 mg 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Παιδιά
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Valaciclovir σε παιδιά δεν έχει διερευνηθεί.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η ενδεχόμενη βλάβη της νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση του φαρμάκου Valaciclovir Canon πρέπει να προσαρμοστεί αναλόγως.
Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί μια επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολυτών.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η δόση του Valaciclovir Canon συνιστάται να μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε δοσολογικό σχήμα στον Πίνακα 2). Σε αυτούς τους ασθενείς, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί μια επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολυτών.

Πίνακας 2. Ρύθμιση της δόσης του φαρμάκου Valaciclovir Canon για χρήση σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 έως 18 ετών με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας