Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο, ένα προφάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης.
Περιέχει οσελταμιβίρη, ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται στον οργανισμό στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ. Ο δραστικός μεταβολίτης του oseltamivir αναστέλλει ανταγωνιστικά και επιλεκτικά τη νευροϊνιδάση των ιών της γρίπης Β και Α, ως αποτέλεσμα της οποίας εμποδίζεται η απελευθέρωση των νεοσχηματισμένων ιών από μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυση τους σε υγιή κύτταρα.
Το Tamiflu εμποδίζει την ανάπτυξη της νόσου στα πρώτα στάδια της - το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού και μειώνει την παθογένεια του.
Στον ρόλο του προφυλακτικού, σημαντικά (κατά 92%) μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης σε άτομα που έχουν έρθει σε επαφή με μολυσμένα άτομα.
Δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων έναντι του ιού της γρίπης, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που υποβάλλονται σε εμβολιασμό με αδρανοποιημένο εμβόλιο γρίπης. Δεν υπάρχει ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα κατά την μετά την έκθεση και την εποχική πρόληψη της γρίπης.
Η σύνθεση 1 κάψουλας Tamiflu 75 περιλαμβάνει:
- Δραστικό συστατικό: οσελταμιβίρη - 75 mg (υπό τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης - 98,5 mg).
- Βοηθητικά συστατικά: τάλκη, ποβιδόνη Κ30, προζελατινοποιημένο άμυλο, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο,
- Σώμα καψακίου: ζελατίνη, διοξείδιο τιτανίου, μαύρο οξείδιο σιδήρου,
- Κάψουλες καψακίων: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, κόκκινο και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου.
Δεν υπάρχουν ενδείξεις αποτελεσματικότητας στη θεραπεία οποιωνδήποτε ασθενειών που προκαλούνται από άλλα παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β.
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά το Tamiflu; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε ασθενείς με εξασθένιση) ·
- πρόληψη γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
Οδηγίες για τη χρήση Tamiflu 75 mg, δοσολογία
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν Tamiflu σε μορφή σκόνης για να προετοιμάσουν ένα εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα.
Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Για τη θεραπεία της γρίπης, χρησιμοποιούνται συνήθεις δοσολογίες του Tamiflu 75 mg σύμφωνα με τις οδηγίες:
- Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω - 1 κάψουλα του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα - 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
- Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω με σωματικό βάρος άνω των 40 kg που είναι σε θέση να καταπιούν καψάκια - 1 κάψουλα 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Για προφυλακτικούς σκοπούς, οι οδηγίες χρήσης συνιστούν τις ακόλουθες δοσολογίες:
- Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω - 1 κάψουλα Tamiflu 75 mg 1 φορά την ημέρα για τουλάχιστον 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες.
- Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω με σωματικό βάρος άνω των 40 kg - 1 κάψουλα 75 mg 1 φορά την ημέρα.
Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.
Ειδικές οδηγίες
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ήπιας και μέτριας σοβαρότητας, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης άνω των 30 ml / min), καθώς και ηλικιωμένοι, δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.
Με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / min, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Tamiflu στα 75 mg μία φορά την ημέρα κάθε μέρα για 5 ημέρες (κατά τη διάρκεια της θεραπείας).
Όταν προλαμβάνεται η γρίπη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / min, μειώστε τη δόση στα 30 mg ημερησίως ως εναιώρημα ή μεταφέρετε τον ασθενή για να λάβετε το φάρμακο κάθε δεύτερη ημέρα με δόση 75 mg την ημέρα.
Παρενέργειες
Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών όταν συνταγογραφείται το Tamiflu:
- ναυτία, έμετο (συνήθως όταν παίρνετε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας), αϋπνία, ζάλη,
- σπάνια - διάρροια, αδυναμία, κόπωση, κεφαλαλγία, ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, κοιλιακό άλγος.
Αντενδείξεις
Το Tamiflu αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
- ηλικία κάτω των 1 έτους.
- κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι δυνατό να αυξηθούν ή να προκληθούν παρενέργειες. Συμπτωματική θεραπεία.
Ανάλογα του Tamiflu, των τιμών στα φαρμακεία
Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να αντικαταστήσετε το Tamiflu 75mg με αντίστοιχο θεραπευτικό αποτέλεσμα - αυτά είναι φάρμακα:
Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Tamiflu, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.
Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Κάψουλες Tamiflu 75 mg 10 τεμ. - από 1210 έως 1321 ρούβλια, σύμφωνα με 728 φαρμακεία.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Η διάρκεια ζωής της σκόνης - 2 χρόνια, κάψουλες - 7 χρόνια. Όροι πώλησης από φαρμακεία - συνταγή.
Τι λένε τα σχόλια;
Σύμφωνα με τις αναθεωρήσεις των γιατρών, το Tamiflu δρα αποτελεσματικά σε ιούς της γρίπης - οι ασθενείς σημειώνουν ότι το παίρνουν λιγότερο συχνά και πιο εύκολα με το φάρμακο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, υπάρχουν ανεπιθύμητες ενέργειες, οι πιο συχνές από τις οποίες είναι η ναυτία και η διάρροια (κυρίως στα παιδιά).
Οι περισσότερες μητέρες είναι ικανοποιημένες με την επίδραση του φαρμάκου όταν το συνταγογραφούν σε παιδιά. Σε πολλές περιπτώσεις, το ποσοστό του Prem Tamiflu ως προληπτικό μέτρο πριν πάτε στο νηπιαγωγείο ή το σχολείο σας επιτρέπει να αποφύγετε τη μόλυνση του παιδιού σας από τον ιό της γρίπης.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Το φάρμακο μπορεί ταυτόχρονα να συνταγογραφείται σε ασθενείς με αντιπυρετικά φάρμακα με βάση την παρακεταμόλη και τα αναλγητικά. Με αυτήν την αλληλεπίδραση φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές παρενέργειες και αρνητικές αντιδράσεις του σώματος.
Το Tamiflu δεν πρέπει να συνδυάζεται με εντεροσώματα ή αντιόξινα φάρμακα, καθώς στην προκειμένη περίπτωση η θεραπευτική επίδραση του oseltamivir μειώνεται σημαντικά.
Σε κλινικές μελέτες, δεν υπήρχαν παρενέργειες και βλάβες σώμα σε κάψουλες συνδυασμό Tamiflu με φάρμακα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά, Η2 υποδοχέα ισταμίνης, ξανθίνες, ναρκωτικά αναλγητικά, κορτικοστεροειδή, αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης, κεφαλοσπορίνες, αζιθρομυκίνη και εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά.
Κάψουλες Tamiflu - επίσημες οδηγίες χρήσης
Αριθμός εγγραφής:
№ Π N012090 / 01 με ημερομηνία 15 Ιουλίου 2005
Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:
Χημική λογική ονομασία:
(3R, 4R, 5S) -4-ακετυλαμινο-5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -κυκλοεξενιο-
Δοσολογικό Έντυπο
Σύνθεση
Μια κάψουλα περιέχει:
oseltamivir 75 mg
(υπό τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης 98,5 mg)
έκδοχα:
προζελατινοποιημένο άμυλο, ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο
Περιγραφή
Κάψουλες
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος 2. Σώμα - γκρι, αδιαφανές. καπάκι - ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. Το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη. "Roche" εφαρμόζεται στο σώμα της κάψουλας, "75 mg" εφαρμόζεται στο καπάκι.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Κωδικός ATX [J05AH02]
Φαρμακολογική δράση
Μηχανισμός δράσης
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προ-φάρμακο, δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate) του ταυτόχρονα και επιλεκτικά αναστέλλει νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στο επιθήλιο των αναπνευστικών κυττάρων του τρόπους και περαιτέρω εξάπλωσης στο σώμα.
Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων. Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του απαιτούνται για την καταστολή της ενζυμικής δραστηριότητας κατά 50% (IC50), βρίσκονται στο κατώτερο όριο της νανομοριακής περιοχής.
Αποτελεσματικότητα
Το Tamiflu έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό στην πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης σε εφήβους (≥ 12 ετών), ενήλικες, ηλικιωμένους και τη θεραπεία της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους. Κατά την έναρξη της θεραπείας, το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης, το Tamiflu μειώνει σημαντικά την περίοδο των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης γρίππης, μειώνει το βάρος τους και μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν αντιβιοτικά (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα), συντομεύει την απομόνωση του ιού από το σώμα και μειώνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη "τίτλοι ιού-χρόνο".
Όταν λαμβάνεται με σκοπό την προφύλαξη, το Tamiflu μειώνει σημαντικά (κατά 92%) σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης μεταξύ των ανθρώπων που έρχονται σε επαφή, μειώνει τη συχνότητα απελευθέρωσης του ιού και εμποδίζει τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Το Tamiflu δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής απενεργοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης στον πληθυσμό, έχουν υπάρξει μια ενιαία, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3) που είχαν πυρετό (> 100 ο F), που συνοδεύεται από ένα από τα αναπνευστικά συμπτώματα (βήχας ή οξεία ρινίτιδα). Σε αυτήν τη μελέτη το 67% των ασθενών είχαν μολυνθεί με τον ιό Α και 33% των ασθενών μολύνθηκαν με Β Θεραπεία Tamiflu, η οποία ξεκίνησε μέσα σε 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου των 35,8 ωρών σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως η χρονική περίοδος που απαιτείται για να μειωθεί ο βήχας, η ρινική καταρροή, να επιλυθεί ο πυρετός και να επανέλθει σε φυσιολογική και κανονική δραστηριότητα. Το ποσοστό των παιδιατρικών ασθενών που εμφάνισαν οξεία μέση ωτίτιδα και έλαβαν Tamiflu μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα παιδιά που έλαβαν Tamiflu επέστρεψαν σε φυσιολογική και φυσιολογική δραστηριότητα σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα από τα παιδιά που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Αντοχή στον ιό
Σύμφωνα με τα διαθέσιμα μέχρι σήμερα δεδομένα, όταν δεν λαμβάνεται Tamiflu με σκοπό την μετά την επαφή (7 ημέρες) και την εποχιακή (42 ημέρες) πρόληψη της αντοχής του φαρμάκου στην γρίπη, δεν παρατηρείται.
κατανομής συχνοτήτων του ιού της γρίπης παροδική με μειωμένη ευαισθησία σε νευραμινιδάσης oseltamivir carboxylate σε ενήλικες ασθενείς ανέρχεται σε ανθεκτικός ιός 0,4% εξάλειψη της γρίπης από τους ασθενείς που λαμβάνουν συμβαίνει Tamiflu χωρίς επιδείνωση της κλινικής κατάστασης των ασθενών.
Η συχνότητα αντοχής των κλινικών απομονωθέντων στελεχών του ιού της γρίπης Α δεν υπερβαίνει το 1,5%. Μεταξύ των κλινικών απομονωθέντων στελεχών του ιού της γρίπης, δεν βρέθηκαν ανθεκτικά σε φάρμακα στελέχη.
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Μετά από χορήγηση από το στόμα του oseltamivir, το φωσφορικό άλας απορροφάται εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη σε μεγάλο βαθμό με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Οι συγκεντρώσεις του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζονται μέσα σε 30 λεπτά, φτάνουν σχεδόν στο μέγιστο επίπεδο 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση και σημαντικά (πάνω από 20 φορές) υπερβαίνουν τη συγκέντρωση του προ-φαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο του προ-φαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.
Διανομή
Στον άνθρωπο, ο μέσος όγκος κατανομής (Vss) Ο ενεργός μεταβολίτης είναι περίπου 23 λίτρα.
Όπως φαίνεται από τα πειράματα σε κουνάβια, αρουραίους και κουνέλια, ο δραστικός μεταβολίτης φθάνει σε όλες τις μεγάλες περιοχές μόλυνσης από τη γρίπη. Σε αυτά τα πειράματα, μετά από χορήγηση από το στόμα φωσφορικής οσελταμιβίρης, ανιχνεύθηκε ο δραστικός μεταβολίτης στους πνεύμονες, τα βρογχικά εκπλύματα, ο ρινός βλεννογόνος, το μεσαίο αυτί και η τραχεία σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιική δράση.
Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση των προφαρμάκων στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Μεταβολισμός
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη υπό τη δράση των εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Αφαίρεση
Το απορροφούμενο oseltamivir απεκκρίνεται κυρίως (> 90%) καθιστώντας ενεργό μεταβολίτη. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%). Στους περισσότερους ασθενείς, ο χρόνος ημιζωής του δραστικού μεταβολίτη από το πλάσμα είναι 6-10 ώρες.
Ο ενεργός μεταβολίτης αποβάλλεται εντελώς (> 99%) με νεφρική απέκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Με τα κόπρανα, λιγότερο από το 20% του λαμβανόμενου ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου απεκκρίνεται.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Όταν το Tamiflu συνταγογραφείται, τα 100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής βλάβης κάτω από την καμπύλη "συγκέντρωση στο πλάσμα του χρόνου ενεργού μεταβολίτη" (AUC) είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ασθενείς με ηπατική βλάβη
Τα πειράματα in vitro έδειξαν ότι σε ασθενείς με ηπατική παθολογία η τιμή AUC του oseltamivir phosphate δεν αυξήθηκε σημαντικά και η AUC του ενεργού μεταβολίτη δεν μειώθηκε.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ασθενείς με γεροντική ηλικία (65-78 ετών), η AUC του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούσαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του φαρμάκου στους ηλικιωμένους δεν ήταν σημαντικά διαφορετικός από αυτόν στους νεότερους ασθενείς ενηλίκων. Λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα σχετικά με την AUC του φαρμάκου και την ανεκτικότητα, οι ασθενείς με γεροντική ηλικία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Παιδιά
Η φαρμακοκινητική του Tamiflu μελετήθηκε σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 16 ετών σε φαρμακοκινητική μελέτη με μία δόση του φαρμάκου και σε κλινική μελέτη σε μικρό αριθμό παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η απέκκριση του προφάρμακου και του ενεργού μεταβολίτη ήταν ταχύτερη από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδήγησε σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με μια συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg δίνει την ίδια AUC του oseltamivir carboxylate, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση 75 mg κάψουλας (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
Ενδείξεις
- Θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε εξασθενημένους ασθενείς).
- Πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στο φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, κάθαρση κρεατινίνης £ 10 ml / min).
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Σε γαλακτοφόρους αρουραίους, το oseltamivir και ο ενεργός μεταβολίτης εισέρχονται στο γάλα. Δεν είναι γνωστή η απέκκριση του oseltamivir ή του ενεργού μεταβολίτη με το γάλα στους ανθρώπους. Ωστόσο, η παρεκβολή των δεδομένων που λαμβάνονται σε ζώα υποδηλώνει ότι η ποσότητα τους στο μητρικό γάλα μπορεί να είναι 0,01 mg / ημέρα και 0,3 mg / ημέρα, αντίστοιχα.
Επί του παρόντος, τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες δεν επαρκούν για την αξιολόγηση της τερατογόνου ή εμβρυοτοξικής επίδρασης του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης.
Με αυτό το πνεύμα, το Tamiflu πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας μόνο εάν τα πιθανά οφέλη από τη χρήση του υπερβαίνουν τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το βρέφος.
Δοσολογία και χορήγηση
Το Tamiflu λαμβάνεται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Σε ορισμένους ασθενείς, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται εάν ληφθεί με τα γεύματα.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά την πρώτη ή τη δεύτερη ημέρα από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Ενήλικες και έφηβοι ≥ 12 ετών. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα Tamiflu - μία κάψουλα 75 mg 2 φορές την ημέρα εντός 5 ημερών ή 75 mg εναιωρήματος 2 φορές την ημέρα μέσα σε 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Τα παιδιά> 40 kg ή ≥ 8 ετών που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία, λαμβάνοντας μία κάψουλα 75 mg 2 φορές την ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση αιωρήματος Tamiflu (βλέπε παρακάτω).
Παιδιά ηλικίας ≥ 1 έτους. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση:
Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση:
Βάρος σώματος
Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες
Tamiflu - οδηγίες, τιμές, αναλόγους και ανατροφοδότηση σχετικά με την εφαρμογή
Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης.
Δραστικό συστατικό - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Το δραστικό συστατικό του Tamiflu είναι ένα προ-φάρμακο ενός ισχυρού εκλεκτικού αναστολέα των ενζύμων της κατηγορίας νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης. Οι ιογενείς νευραμινιδάσες είναι πολύ σημαντικές για την απελευθέρωση νέων σωματιδίων ιού από μολυσμένα κύτταρα και την περαιτέρω εξάπλωση του ιού στον οργανισμό.
Η χρήση του Tamiflu διευκολύνει σημαντικά την πορεία της νόσου, μειώνει τον χρόνο ροής και, για προφυλακτικούς σκοπούς, μειώνει την πιθανότητα βρογχίτιδας, ιγμορίτιδας, ωτίτιδας ή πνευμονίας.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, η διάρκεια της νόσου μειώνεται κατά μέσο όρο κατά 2 ημέρες. Επιβεβαιωμένες περιπτώσεις σχηματισμού αντοχής στα φάρμακα δεν έχουν καταγραφεί.
- 1 κάψουλα των 30 mg περιέχει oseltamivir 30 mg με τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης 39,4 mg
- 1 κάψουλα των 45 mg περιέχει oseltamivir 45 mg με τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης 59,1 mg
- 1 κάψουλα των 75 mg περιέχει oseltamivir 75 mg με τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης 98,5 mg.
- έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη Κ 30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο,
- κέλυφος - κάψουλες των 30 mg: ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E 171)
- Κάψουλες των 45 mg: ζελατίνη, μαύρο οξείδιο σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E 171)
- Κάψουλες των 75 mg: ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο σιδήρου (E172), κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172), μαύρο οξείδιο σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E 171), μελάνι εκτύπωσης.
Γρήγορη μετάβαση στη σελίδα
Τιμή στα φαρμακεία
Πληροφορίες σχετικά με την τιμή του Tamiflu στα φαρμακεία στη Μόσχα και τη Ρωσία λαμβάνονται από αυτά τα διαδικτυακά φαρμακεία και ενδέχεται να διαφέρουν ελαφρώς από την τιμή στην περιοχή σας.
Μπορείτε να αγοράσετε το φάρμακο στα φαρμακεία στη Μόσχα για την τιμή: Tamiflu 75 mg 10 κάψουλες - από 1197 έως 1284 ρούβλια, Tamiflu σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματα 30 g - από 1124 έως 1199 ρούβλια.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Η διάρκεια ζωής της σκόνης - 2 χρόνια, κάψουλες - 7 χρόνια.
Όροι πώλησης από φαρμακεία - συνταγή.
Ο κατάλογος αναλόγων παρουσιάζεται παρακάτω.
Τι βοηθά το Tamiflu;
Το φάρμακο Tamiflu που έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της γρίπης σε παιδιά ηλικίας 1 έτους και ενήλικες.
Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες αυξημένου κινδύνου μόλυνσης από τον ιό (σε μεγάλες ομάδες παραγωγής, στρατιωτικές μονάδες, αποδυναμωμένους ασθενείς) και σε παιδιά από 1 έτος.
Η χρήση του φαρμάκου δεν αντικαθιστά τον εμβολιασμό κατά της γρίπης.
Οδηγίες χρήσης Δοσολογία και κανόνες του Tamiflu
Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Σε μερικούς ανθρώπους, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται αν ληφθεί κατά τη διάρκεια του γεύματος.
Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Η συνιστώμενη δόση για τους ενήλικες να χρησιμοποιούν το Tamiflu για ενήλικες είναι 75 mg / 2 φορές την ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει τη δράση του φαρμάκου.
Παιδιά ηλικίας 1 και άνω συνιστώνται σκόνη για εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα ή κάψουλες των 30 mg και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών).
Δοσολογίες Tamiflu για παιδιά, ανάλογα με το βάρος του παιδιού:
- μικρότερη ή ίση με 15kg - 30 mg / 2 φορές την ημέρα.
- περισσότερο από 15-23 kg - 45 mg / 2 φορές την ημέρα.
- περισσότερο από 23-40 kg - 60 mg / 2 φορές την ημέρα.
- περισσότερο από 40 kg - 75 mg / 2 φορές την ημέρα.
Για τη δοσολογία, το εναιώρημα πρέπει να χρησιμοποιεί τη συνημμένη σύριγγα που φέρει την ένδειξη 30 mg, 45 mg και 60 mg. Η απαιτούμενη ποσότητα εναιωρήματος λαμβάνεται από το φιαλίδιο με σύριγγα δοσολογίας, μεταφέρεται σε κυάθιο μέτρησης και λαμβάνεται από το στόμα.
Η χρήση του Tamiflu για την πρόληψη πρέπει να ξεκινά όχι αργότερα από τις πρώτες 2 ημέρες μετά την επαφή με ένα μολυσμένο άτομο και να συνεχίσει τη λήψη του φαρμάκου για τουλάχιστον 10 ημέρες.
Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, η πορεία λήψης του φαρμάκου είναι 6 εβδομάδες. Το Tamiflu λαμβάνεται στις ίδιες δόσεις με τη θεραπεία, αλλά όχι δύο, αλλά μία φορά την ημέρα. Η προληπτική δράση συνεχίζεται κατά τη λήψη του φαρμάκου.
Είναι σημαντικό
Τα άτομα με ηπατική ανεπάρκεια ήπιας και μέτριας σοβαρότητας, με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 30 ml / min), καθώς και ηλικιωμένοι δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / λεπτό, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση στα 75 mg / μία φορά την ημέρα, κάθε μέρα για 5 ημέρες (κατά τη διάρκεια της θεραπείας). Όταν προλαμβάνεται η γρίπη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 10-30 ml / min, μειώστε τη δόση στα 30 mg ημερησίως ως εναιώρημα ή μεταφέρετε το άτομο στο φάρμακο κάθε δεύτερη ημέρα με δόση 75 mg την ημέρα.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής
Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, διαβάστε τις ενότητες των οδηγιών χρήσης αντενδείξεων, πιθανών παρενεργειών και άλλων σημαντικών πληροφοριών.
Παρενέργειες του Tamiflu
Οι οδηγίες χρήσης προειδοποιούν για τη δυνατότητα εμφάνισης παρενεργειών του φαρμάκου Tamiflu:
- Κοιλιακός πόνος, διάρροια.
- Βρογχίτιδα.
- Πονοκέφαλος.
- Ζάλη;
- Βήχας.
- Αδυναμία, διαταραχή του ύπνου.
- Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
- Πόνοι με διαφορετικό εντοπισμό;
- Δυσπεψία.
- Rhinorrhea.
Όταν χρησιμοποιείται το Tamiflu, οι ενήλικες εμφανίζουν συχνότερα έμετο και ναυτία (κατά κανόνα, μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, οι παραβιάσεις είναι προσωρινές και συνήθως δεν απαιτούν απόσυρση φαρμάκων).
Τα παιδιά συχνά αναπτύσσουν εμετό, είναι επίσης πιθανό να αναπτύξουν δερματίτιδα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, ρινική αιμορραγία, διαταραχές του οργάνου της ακοής, επιπεφυκίτιδα, άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης), οξεία μέση ωτίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, λεμφαδενοπάθεια.
Κατά τη διάρκεια των παρατηρήσεων μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, διαπιστώθηκε ότι το Tamiflu μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Γαστρεντερική οδός: σπάνια - αιμορραγία στο γαστρεντερικό σύστημα.
- Νευροψυχική σφαίρα: ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων και παραλήρημα (συμπεριλαμβανομένης της εξασθένισης της συνείδησης, αποπροσανατολισμός στο χώρο και το χρόνο, διέγερση, ανώμαλη συμπεριφορά, παραισθήσεις, παραλήρημα, άγχος, νύχτα εφιάλτες). Οι απειλητικές για τη ζωή πράξεις σπάνια ακολουθήθηκαν.
- Ήπαρ: πολύ σπάνια - αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα,
- Δέρμα και υποδόριος ιστός: σπάνια - αντιδράσεις υπερευαισθησίας: κνίδωση, έκζεμα, δερματίτιδα, δερματικό εξάνθημα, πολύ σπάνια, πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και σύνδρομο Stevens-Johnson, αγγειοοίδημα, αναφυλακτοειδείς και αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Αντενδείξεις
Το Tamiflu αντενδείκνυται στις ακόλουθες ασθένειες ή παθήσεις:
- Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, CC ≤ 10 ml / min).
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Προσέξτε όταν συνταγογραφείτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η κατάσταση των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δυνατή. Μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, ζάλη και έμετος. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο και να κάνετε συμπτωματική θεραπεία.
Αναλογική λίστα Tamiflu
Εάν είναι απαραίτητο, αντικαταστήστε το φάρμακο, ίσως δύο επιλογές - την επιλογή ενός άλλου φαρμάκου με το ίδιο δραστικό συστατικό ή ενός φαρμάκου με παρόμοιο αποτέλεσμα, αλλά μια άλλη δραστική ουσία.
Ανάλογα του Tamiflu, του καταλόγου των ναρκωτικών:
Κατά την επιλογή αντικατάστασης, είναι σημαντικό να κατανοήσετε ότι η τιμή, οι οδηγίες χρήσης και οι αναθεωρήσεις του Tamiflu δεν ισχύουν για τα ανάλογα. Πριν από την αντικατάσταση, είναι απαραίτητο να λάβετε την έγκριση του θεράποντος ιατρού και να μην αντικαταστήσετε το ίδιο το φάρμακο.
Οι αναθεωρήσεις του Tamiflu για παιδιά είναι καλές, τόσο για θεραπευτικούς όσο και για προφυλακτικούς σκοπούς. Κάποιοι πίνουν μια πορεία του φαρμάκου για προφύλαξη πριν να στείλουν ένα παιδί στο σχολείο ή στο νηπιαγωγείο.
Ειδικές πληροφορίες για τους εργαζομένους στον τομέα της υγείας
Αλληλεπιδράσεις
Σύμφωνα με φαρμακολογικές και φαρμακοκινητικές μελέτες, οι κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα είναι απίθανο.
Η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ του oseltamivir, του κύριου μεταβολίτη του, δεν ανιχνεύθηκε όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με παρακεταμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σιμετιδίνη ή αντιοξέα (υδροξείδιο μαγνησίου και αργιλίου, ανθρακικό ασβέστιο).
Ειδικές οδηγίες
Κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου, το Tamiflu συνιστάται να καθιερωθεί προσεκτική παρακολούθηση της συμπεριφοράς του ασθενούς για την έγκαιρη ανίχνευση σημείων μη φυσιολογικής συμπεριφοράς.
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για άλλες ασθένειες (εκτός της γρίπης Α και Β) δεν έχει τεκμηριωθεί.
Ένα φιαλίδιο Tamiflu με τη μορφή σκόνης περιέχει 25,713 g σορβιτόλης. Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε δόση 45 mg δύο φορές την ημέρα, 2,6 g σορβιτόλης χορηγούνται στον ασθενή. Αυτή η ποσότητα σορβιτόλης υπερβαίνει την ημερήσια δόση που επιτρέπεται σε ασθενείς με συγγενή δυσανεξία στη φρουκτόζη.
Το παρασκευασμένο εναιώρημα μπορεί να φυλάσσεται για 10 ημέρες σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C ή για 17 ημέρες σε θερμοκρασία + 2... + 8 ° C.
Tamiflu
Ενδείξεις χρήσης
Πιθανά ανάλογα (υποκατάστατα)
Ενεργό συστατικό, ομάδα
Δοσολογικό Έντυπο
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά των καψακίων Tamiflu, CRF (CC κάτω των 10 ml / min), ηπατική ανεπάρκεια. Η ηλικία των παιδιών, η εγκυμοσύνη, η γαλουχία.
Τρόπος εφαρμογής: δοσολογία και θεραπεία
Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Για τη θεραπεία, το Tamiflu πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της νόσου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Για την πρόληψη της γρίπης τύπου Α και Β οι ενήλικες συνταγογραφούνται από το στόμα, 75 mg 1-2 φορές την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης). Η μέγιστη δόση για ενήλικες είναι 150 mg / ημέρα.
Σε ασθενείς με CC κάτω από 30 ml / min, η δόση μειώνεται στα 75 mg Tamiflu 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες, με CC κάτω από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση.
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της οσελταμιβίρης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Φαρμακολογική δράση
Ο αντιιικός παράγοντας είναι ένα προφάρμακο, ο δραστικός μεταβολίτης (οσελταμιβίρ καρβοξυλικό) αναστέλλει επιλεκτικά τη νευραμινιδάση τύπου A και Β, η οποία είναι μια γλυκοπρωτεΐνη που καταλύει τη διάσπαση του τερματικού σιαλικού οξέος και του σακχάρου. διείσδυση στα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού, αποτρέποντας την απενεργοποίηση του ιού από επιθηλιακή βλέννα). Το καρβοξυλικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων και αναστέλλει ανταγωνιστικά την νευραμινιδάση του ιού. Η δραστική ουσία Tamiflu αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo. Μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Δεν επηρεάζει την παραγωγή αντισωμάτων ως απάντηση στην εισαγωγή αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης. Η συχνότητα αντοχής των κλινικών στελεχών του ιού είναι 2%.
Παρενέργειες
Ναυτία, έμετος (συνήθως όταν παίρνετε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας), αϋπνία, ζάλη. σπάνια - διάρροια, αδυναμία, κόπωση, κεφαλαλγία, ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, κοιλιακό άλγος.
Ειδικές οδηγίες
Η θεραπεία με Tamiflu πρέπει να ξεκινήσει εντός 48 ωρών μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Αλληλεπίδραση
Τα φάρμακα που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τη συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη Tamiflu 2-3 φορές (λόγω αναστολής της διαδικασίας της ενεργού σωληναριακής έκκρισης στα νεφρά), η οποία όμως δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
Ερωτήσεις, απαντήσεις, σχόλια για το φάρμακο Tamiflu
Οι παρεχόμενες πληροφορίες απευθύνονται σε επαγγελματίες του τομέα της ιατρικής και της φαρμακευτικής. Οι πιο ακριβείς πληροφορίες σχετικά με το παρασκεύασμα περιέχονται στις οδηγίες που επισυνάπτονται στη συσκευασία από τον κατασκευαστή. Δεν υπάρχουν πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτήν ή σε οποιαδήποτε άλλη σελίδα του ιστότοπού μας και μπορούν να υποκαταστήσουν μια προσωπική έκκληση σε έναν ειδικό.
TAMIFLU
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, σώμα γκρι, αδιαφανές, καπάκι ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. με την επιγραφή "ROCHE" (επί της θήκης) και "75 mg" (στο καπάκι) με ανοιχτό μπλε χρώμα. το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή λευκή σκόνη.
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
Η σύνθεση του κελύφους της κάψουλας: περίπτωση - ζελατίνη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171). καπάκι - ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171).
Μελάνι Σύνθεση για εγγράφοντας το αιθανόλη κάψουλα, shellac, βουτανόλη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), λάκκα αλουμινίου των λουλακί-based, μετουσιωμένη αιθανόλη (αλκοόλη μεθυλιωμένα).
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Σημείωση: μετά από 5 χρόνια αποθήκευσης του φαρμάκου μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη ευαισθησία ή άλλες φυσικές διαταραχές που δεν επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του φαρμάκου.
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της (oseltamivir carboxylate, ΟΚ) - αποτελεσματικός και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών και την περαιτέρω διάδοση ιού στο σώμα.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. ΟΚ που απαιτείται για την αναστολή της νευραμινιδάσης κατά 50% (IC50) είναι 0.1-1.3 ηΜ για τον ιό της γρίπης Α και 2.6 ηΜ για τον ιό της γρίπης B. Μέσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης Β είναι ελαφρώς υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.
Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu δεν επηρέασε το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη
Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια της λοίμωξης από την εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε με ιό γρίπης Α και το 3% των ασθενών με ιό της γρίπης B. Το Tamiflu μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu, η σοβαρότητα της νόσου, εκφρασμένη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, σε νεαρούς ασθενείς χωρίς συνακόλουθες ασθένειες, το Tamiflu μείωσε κατά 50% τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης, απαιτώντας τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). Έχουν ληφθεί σαφείς αποδείξεις για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε σχέση με τα δευτερεύοντα κριτήρια αποτελεσματικότητας που σχετίζονται με την αντιική δράση: το Tamiflu προκάλεσε τόσο συντόμευση του χρόνου απέκκρισης του ιού όσο και μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη "ιικού χρονικού τίτλου".
Τα δεδομένα που ελήφθησαν σε μια μελέτη σχετικά με τη θεραπεία του Tamiflu σε ασθενείς ηλικίας και γήρατος δείχνουν ότι η λήψη Tamiflu σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από κλινικά σημαντική μείωση του μέσου όρου της περιόδου κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από γρίπη, ηλικία, ωστόσο, οι διαφορές δεν έφθαναν στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu υπό το ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρξαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, ωστόσο, η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη Tamiflu μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό την 2η και 4η ημέρα μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu σε ασθενείς με κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.
Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά
Τα παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3 ετών) που είχαν πυρετό (≥37,8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή ρινίτιδα) κατά την κυκλοφορία του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού, είχαν διπλό τυφλό εικονικό φάρμακο ελεγχόμενη μελέτη. Το 67% των ασθενών μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης Α και το 33% των ασθενών με τον ιό της γρίπης B. Το φάρμακο Tamiflu (που λήφθηκε το αργότερο 48 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων μόλυνσης από τη γρίπη) μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu, η επίπτωση της οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στη φυσιολογική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν Tamiflu δεν μειώθηκε σημαντικά. Αλλά από τις τελευταίες 6 ημέρες της θεραπείας με Tamiflu, ο καταναγκαστικός εκπνεόμενος όγκος σε 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).
Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ. Περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησαν με τη λήψη γρίπης Tamiflu. Το Tamiflu επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα έκκρισης του ιού από την αναπνευστική οδό και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Οι ενήλικες και οι έφηβοι που έρχονταν σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας άρχισαν να παίρνουν το Tamiflu εντός δύο ημερών μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν για 7 ημέρες, γεγονός που μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης κρουσμάτων γρίπης επικοινωνώντας με άτομα κατά 92%.
Σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Οι ηλικιωμένοι και οι ηλικιωμένοι που βρίσκονταν σε γηροκομεία, το 80% των οποίων εμβολιάστηκαν πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά (κατά 86%) τη συχνότητα των επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσική λοίμωξη από τη γρίπη έχει αποδειχθεί σε μια μελέτη παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας ήταν η συχνότητα της εργαστηριακής επιβεβαίωσης της λοίμωξης από γρίπη. Σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu / σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα / σε δόση 30 έως 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες και δεν απελευθερώνουν αρχικά τον ιό, η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα
Σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή με λοίμωξη από εποχική γρίπη και απουσία απελευθέρωσης ιού, αρχικά, η προφυλακτική χρήση του Tamiflu μείωσε τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης λοίμωξης από τη γρίπη συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα σε 0,4% (1/232) σε σύγκριση με 3% (7/231) ομάδα εικονικού φαρμάκου. Η εργαστηριακά επιβεβαιωμένη λοίμωξη από τη γρίπη, συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα, διαγνώστηκε όταν παρατηρήθηκε από του στόματος θερμοκρασία πάνω από 37,2 ° C, βήχας ή / και οξεία ρινίτιδα (όλα τα άτομα που είχαν εγγραφεί την ίδια ημέρα κατά τη λήψη του φαρμάκου / εικονικό φάρμακο) αλυσωτή αντίδραση πολυμεράσης μεταγραφάσης για RNA ιού γρίπης.
Ο κίνδυνος των ιών της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία ή αντοχή στο φάρμακο μελετήθηκε σε κλινικές μελέτες που χρηματοδοτήθηκαν από τη Roche. Σε όλους τους ασθενείς με ΟΚ-ανθεκτικό ιό, ο φορέας είχε προσωρινό χαρακτήρα, δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Το Tamiflu® (Tamiflu®)
Ενεργό συστατικό:
Το περιεχόμενο
Φαρμακολογική ομάδα
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
3D εικόνες
Σύνθεση
Φαρμακολογική δράση
Δοσολογία και χορήγηση
Μέσα στο φαγητό ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Οι ενήλικες, οι έφηβοι ή τα παιδιά που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία Tamiflu® σε μορφή δοσολογίας ως σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος από το στόμα.
Σε περιπτώσεις όπου το Tamiflu δεν περιέχει σκόνη για παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος ή αν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), ανοίξτε την κάψουλα και αδειάστε τα περιεχόμενά της σε μικρή ποσότητα (max 1 κουταλάκι του γλυκού ) ένα κατάλληλο γλυκαντικό προϊόν (σιρόπι σοκολάτας με φυσιολογική ή μη περιεκτικότητα σε σάκχαρα, μέλι, ανοιχτό καφέ ζάχαρη ή επιτραπέζιο σάκχαρο διαλυμένο στο νερό, γλυκό επιδόρπιο, κρέτσα γάλα σε σκόνη με ζάχαρη, μήλο ή γιαούρτι) για να κρύψει την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία. Λεπτομερείς συστάσεις παρέχονται στην ενότητα Εξώθηση παρασκευής εναιωρήματος Tamiflu®.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που είναι σε θέση να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.
Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα καψακίων των 12 mg / ml ή των 30 και 45 mg (για παιδιά άνω των 2 ετών). Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, δείτε την κόνις Tamiflu® για οδηγίες ιατρικής χρήσης για την παρασκευή καψουλών 12 mg / ml ή 30 και 45 mg για πόσιμο εναιώρημα.
Πρόληψη. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2 ημέρες μετά την επαφή με τους ασθενείς.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών. 75 mg 1 φορά την ημέρα εντός τουλάχιστον για 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg μία φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.
Παιδιά βάρους> 40 kg ή από 8 έως 12 έτη. Τα παιδιά που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν προφυλακτική θεραπεία, λαμβάνοντας 1 καπάκι. 75 mg 1 φορά την ημέρα.
Παιδιά από 1 έως 8 ετών. Η σκόνη Tamiflu® συνιστάται για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από του στόματος των 12 mg / ml ή των καψακίων των 30 και 45 mg. Για να καθορίσετε τη συνιστώμενη δοσολογία, ανατρέξτε στις οδηγίες χορήγησης σκόνης Tamiflu® για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα των 12 mg / ml ή των καψακίων. 30 και 45 mg. Πιθανή χρονική παρασκευή του εναιωρήματος χρησιμοποιώντας κάψουλες των 75 mg (βλέπε Extamporal παρασκευή εναιωρήματος Tamiflu®).
Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις
Ασθενείς με νεφρική βλάβη, θεραπεία. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.
Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από τη διαπίδυση, εάν τα συμπτώματα της γρίπης εμφανιστούν εντός 48 ωρών μεταξύ των περιόδων αιμοκάθαρσης. Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση πλάσματος στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης, στη συνέχεια 30 mg κάθε 5 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες").
Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.
Ασθενείς με νεφρική βλάβη, πρόληψη. Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης κρεατινίνης Cl> 60 mL / min. Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη από 30 έως 60 ml / min, η δόση του Tamiflu θα πρέπει να μειωθεί στα 30 mg 1 φορά την ημέρα. Ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση, το Tamiflu στην αρχική δόση των 30 mg μπορεί να ληφθεί πριν από την έναρξη της αιμοκάθαρσης (1η συνεδρία). Για να διατηρηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα στο θεραπευτικό επίπεδο, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται στα 30 mg μετά από κάθε επακόλουθη περίεργη αιμοκάθαρση. Ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση, το Tamiflu θα πρέπει να λαμβάνεται σε αρχική δόση των 30 mg πριν από τη διάλυση, στη συνέχεια 30 mg κάθε 7 ημέρες (βλέπε επίσης Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις και "Ειδικές οδηγίες"). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (με κρεατινίνη Cl ≤ 10 ml / min) που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση δεν έχει μελετηθεί. Από την άποψη αυτή, οι συστάσεις για τη δοσολόγηση σε αυτήν την ομάδα ασθενών απουσιάζουν.
Ασθενείς με βλάβη στο ήπαρ. Η προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτείται. Η ασφάλεια και η φαρμακοκινητική του Tamiflu σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.
Ασθενείς ηλικιωμένης και γεροντικής ηλικίας. Η προσαρμογή της δόσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της γρίπης δεν απαιτείται.
Ασθενείς με εξασθενημένη ανοσία (μετά από μεταμόσχευση). Για την εποχιακή πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς ηλικίας ≥1 ετών - για 12 εβδομάδες, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία και χορήγηση).
Παιδιά Το Tamiflu σε αυτή τη μορφή δοσολογίας δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.
Θερμική προετοιμασία του εναιωρήματος Tamiflu®
Σε περιπτώσεις όπου οι ενήλικες, οι έφηβοι και τα παιδιά έχουν πρόβλημα κατάποσης των καψουλών και το Tamiflu® στη μορφή δοσολογίας δεν περιέχει σκόνη για πόσιμο εναιώρημα ή εάν υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών (για παράδειγμα, αυξημένη ευθραυστότητα ή άλλες φυσικές διαταραχές), πρέπει να ανοίξετε την κάψουλα και ρίχνουμε τα περιεχόμενά του σε μια μικρή ποσότητα (μέγ. 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος τροφίμου (βλ. παραπάνω) για να αποκρύψετε την πικρή γεύση. Το μείγμα πρέπει να αναμειγνύεται καλά και να χορηγείται στον ασθενή συνολικά. Κατάποση του μίγματος αμέσως μετά την προετοιμασία.
Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόση 75 mg, πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:
1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.
2. Προσθέστε μια μικρή ποσότητα (όχι περισσότερο από 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος (για να κρύψετε την πικρή γεύση) και ανακατέψτε καλά.
3. Ανακατέψτε το μείγμα καλά και πίνετε αμέσως μετά την προετοιμασία. Αν μια μικρή ποσότητα του μίγματος παραμένει στο δοχείο, ξεπλύνετε το δοχείο με μικρή ποσότητα νερού και πίνετε το υπόλοιπο μείγμα.
Εάν οι ασθενείς χρειάζονται δόσεις των 30-60 mg, τότε για σωστή δοσολογία πρέπει να ακολουθήσετε τις ακόλουθες οδηγίες:
1. Κρατώντας 1 καπάκια. 75 mg Tamiflu ® σε ένα μικρό δοχείο, ανοίξτε απαλά την κάψουλα και ρίξτε τη σκόνη μέσα στο δοχείο.
2. Προσθέστε 5 ml νερού στη σκόνη χρησιμοποιώντας μια σύριγγα με ετικέτες που δείχνουν την ποσότητα του υγρού που συλλέγεται. Αναμίξτε καλά για 2 λεπτά.
3. Πληκτρολογήστε στη σύριγγα την απαιτούμενη ποσότητα του μείγματος από τη δεξαμενή σύμφωνα με τον παρακάτω πίνακα.
TAMIFLU
Φάρμακο: TAMIFLU
Δραστικό συστατικό: οσελταμιβίρη
Κωδικός ATC: J05AH02
Cfg: αντιιικό φάρμακο
Reg. αριθμός: P №012090 / 01
Ημερομηνία εγγραφής: 07/15/05
Ιδιοκτήτης reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
ΦΟΡΜΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ
Οι κάψουλες είναι σκληρές, ζελατινοειδείς, μεγέθους 2, αδιαφανές σώμα, γκρι, με την επιγραφή "Roche". το καπάκι είναι αδιαφανές, ανοιχτό κίτρινο με την επιγραφή "75 mg". το περιεχόμενο των καψουλών είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη.
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα υπό μορφή κόκκων, από λευκό έως ανοιχτό κίτρινο χρώμα, με φρουτώδη οσμή. η συσσώρευση επιτρέπεται. Μετά την ανασύσταση, σχηματίζει ένα αδιαφανές εναιώρημα από λευκό έως ανοικτό κίτρινο.
Έκδοχα: σορβιτόλη, διοξείδιο του τιτανίου, βενζοϊκό νάτριο, κόμμι ξανθάνης, κιτρικό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη, υπερμάλη 11900-31 Tutti-Frutti.
* στο τελικό εναιώρημα (μετά από αραίωση σε νερό) περιέχει oseltamivir 12 mg / ml
30 g - φιάλες από γυαλί από καφέ (1) πλήρεις με σύριγγα δοσομέτρησης και κύπελλο μέτρησης - συσκευασίες από χαρτόνι.
Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.
ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης (oseltamivir carboxylate) της αποδοτικής και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυσή τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και η περαιτέρω εξάπλωση του ιού στον οργανισμό.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό.
Tamiflu μειώνει σημαντικά την περίοδο των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης γρίππης, μειώνει το βάρος τους και μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν αντιβιοτικά (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα), συντομεύει την απομόνωση του ιού από έναν οργανισμό και μειώνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-time».
Σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, το Tamiflu μειώνει σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες), τη συχνότητα της οξείας μέσης ωτίτιδας. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συμβαίνει σχεδόν 2 μέρες νωρίτερα.
Όταν λαμβάνεται με το σκοπό της πρόληψης, Tamiflu σημαντικά (κατά 92%) και μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης μεταξύ εκτεθειμένα άτομα, 76% - η συχνότητα των κλινικώς καθιερωμένων γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας, μειώνει τη συχνότητα της ιικής αποβολής και πρόληψη της μετάδοσης του ιού από ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών, η προφυλακτική χορήγηση του Tamiflu μειώνει τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης από 24% σε 4%.
Το Tamiflu δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένων των σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Κατά τη λήψη του Tamiflu με σκοπό την πρόληψη (7 ημέρες), την πρόληψη της επαφής στην οικογένεια (10 ημέρες) και την εποχιακή πρόληψη (42 ημέρες), δεν υπήρξαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.
Σε ενήλικες / εφήβους έχει βρεθεί ανθεκτικά στο oseltamivir σε 0,32% των περιπτώσεων (4/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και στο 0,4% των περιπτώσεων (5/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και γονοτυπική, και για παιδιά από 1 έτους έως 12 ετών για 4,1% (19/464) και σε 5,4% (25/464) περιπτώσεις, αντίστοιχα. Όλοι οι ασθενείς είχαν μια προσωρινή μεταφορά ενός ιού ανθεκτικού σε OS. Αυτό δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού.
Έχουν βρεθεί αρκετές διαφορετικές υπο-τύποι ειδικές μεταλλάξεις του ιού νευραμινιδάσης. Ο βαθμός της απευαισθητοποίησης εξαρτιόταν από τον τύπο του μετάλλαξης, έτσι ώστε σε μεταλλάξεις Ν1 I222V στην ευαισθησία μειώθηκε κατά 2 φορές, και σε R292K σε Ν2 - 30 000 φορές. Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλάξεις που μειώνουν την ευαισθησία του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης Β in vitro.
Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεραπεία με oseltamivir, η οποία καταχωρήθηκε μεταλλάξεις σε νευραμινιδάσης Ν1 (συμπεριλαμβανομένων ιούς Η5Ν1), που οδηγεί σε αντίσταση / μείωση της ευαισθησίας στην OS ήταν H274Y, N294S (1 περίπτωση), E119V (1 περίπτωση), R292K (1 περίπτωση), και μεταλλάξεις στο νευραμινιδάσης N2 - N294S (1 περίπτωση) και SASG245-248del (1 περίπτωση). Σε μία περίπτωση, ανιχνεύθηκε η μετάλλαξη G402S του ιού της γρίπης Β, με αποτέλεσμα την τετραπλάσια μείωση της ευαισθησίας και σε μία περίπτωση η μετάλλαξη D198N με 10-πλάσια μείωση της ευαισθησίας σε ένα παιδί με ανοσοανεπάρκεια. Οι ιοί με ανθεκτικό γονότυπο νευραμινιδάσης διαφέρουν σε ποικίλους βαθμούς στην αντίσταση από το φυσικό στέλεχος. Οι ιοί με μεταλλάξεις R292 Κ Ν2 σε ζώα (ποντίκια και κουνάβια) για μολυσματικότητα, την παθογένεια και η μεταδοτικότητα πολύ κατώτερα ιούς με μετάλλαξη E119V σε Ν2 και D198N σε Β και όχι σημαντικά διαφορετική από το στέλεχος άγριου τύπου. Οι ιοί με μετάλλαξη H274Y σε N1 και N294S στο N2 καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση.
ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΑ
Μετά τη λήψη του φαρμάκου εντός του oseltamivir φωσφορικού άλατος απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα και κάτω από τη δράση των ηπατικών και εντερικών εστεράσεων σε μεγάλο βαθμό βιομετασχηματίζονται σε ενεργό μεταβολίτη. Η συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζεται εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη του Tamiflu από του στόματος, Cmax επιτυγχάνεται σε 2-3 ώρες και σημαντικά (περισσότερο από 20 φορές) υπερβαίνει τη συγκέντρωση του προφαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Η συγκέντρωση τόσο του προφαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα είναι ανάλογη με τη δόση και δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.
Στον άνθρωπο, ο μέσος όρος Vδ Ο ενεργός μεταβολίτης είναι περίπου 23 λίτρα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση φωσφορικής οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης εντοπίστηκε στους πνεύμονες, τα βρογχικά εκπλύματα, τον ρινικό βλεννογόνο, το μέσο αυτί και την τραχεία σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιϊική επίδραση.
Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση προφαρμάκου πρωτεΐνης πλάσματος είναι 42% (η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει μια υπάρχουσα αλληλεπίδραση φαρμάκου).
Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης μετασχηματίζεται έντονα σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των εστερασών, τα οποία είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Το Oseltamivir απορροφάται κυρίως (> 90%) ως ενεργό μεταβολίτη από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Τ1/2 δραστικός μεταβολίτης είναι 6-10 ώρες. Η νεφρική κάθαρση (8.18 L / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), δείχνοντας ότι το φάρμακο εμφανίζεται επίσης από σωληνοειδή έκκριση. Με τα κόπρανα εκκρίνεται λιγότερο από το 20% του φαρμάκου.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Όταν χορηγείται το Tamiflu σε ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής βλάβης, οι τιμές AUC είναι αντιστρόφως ανάλογες με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με ηπατική παθολογία in vitro, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση της AUC του oseltamivir phosphate ούτε μείωση της AUC του ενεργού μεταβολίτη.
Ηλικιωμένοι ασθενείς. Σε ασθενείς σε γεροντική ηλικία (65-78 ετών), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφήθηκαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Τ1/2 στους ηλικιωμένους, δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό από αυτό στους νεότερους ασθενείς. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Παιδιά Σε μικρά παιδιά, η εξάλειψη του προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη συμβαίνει ταχύτερα από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg παρέχει την ίδια AUC της οσελταμιβίρης καρβοξυλικής, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση των 75 mg καψακίων (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
- θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε εξασθενημένους ασθενείς) ·
- πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΔΟΣΗΣ
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω, το φάρμακο συνταγογραφείται 75 mg (κάψουλες ή εναιώρημα) 2 φορές / ημέρα από το στόμα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορεί επίσης να συνταγογραφείται Tamiflu υπό μορφή καψουλών 75 mg 2 φορές / ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση Tamiflu εναιωρήματος.
Τα παιδιά ηλικίας 1 έτους και μεγαλύτερα από το Tamiflu πρέπει να λαμβάνουν ως αναστολή.
Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για το Tamiflu υπό μορφή εναιωρήματος παρουσιάζεται στον πίνακα.