Το φάρμακο Biseptol είναι ένα συνδυασμένο αντιβακτηριακό φάρμακο που έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας και δραστικότητας έναντι ενός μεγάλου αριθμού διαφορετικών βακτηρίων μολυσματικών ασθενειών. Σε συνδυασμό με ένα ευρύ φάσμα δράσης, τα δισκία Biseptol χρησιμοποιούνται σε μολυσματικές ασθένειες με διαφορετικό εντοπισμό στο σώμα.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Τα δισκία biseptol έχουν στρογγυλό σχήμα και λευκό χρώμα. Στη μέση του δισκίου υπάρχει κίνδυνος διαχωρισμού για ένα βολικό κατάγματος στο μισό εάν η δόση πρόκειται να μειωθεί. Σε ένα δισκίο, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας συν-τριμοξαζόλης είναι 120 mg (σουλφαμεθοξαζόλη - 100 mg και τριμεθοπρίμη - 20 mg) και 480 mg (σουλφαμεθοξαζόλη - 400 mg και τριμεθοπρίμη - 80 mg). Περιέχει επίσης βοηθητικές ουσίες, οι οποίες περιλαμβάνουν:
- Άμυλο πατάτας.
- Στεατικό μαγνήσιο.
- Ταλκ.
- Πολυβινυλική αλκοόλη.
- Ασεπτίνη Ρ,
- Ασεπτίνη Μ,
- Προπυλενογλυκόλη.
Τα δισκία συσκευάζονται σε συσκευασία κυψέλης 20 τεμαχίων. Μια συσκευασία από χαρτόνι περιέχει μία συσκευασία κυψέλης με δισκία και οδηγίες χρήσης.
Φαρμακολογική δράση
Το δραστικό συστατικό των δισκίων είναι συν-τριμοξαζόλη. Είναι ένας συνδυασμός 2 ενώσεων - σουλφαμεθοξαζολίου και τριμεθοπρίμης. Αυτές οι ουσίες έχουν αντιμικροβιακή δράση αναστέλλοντας τη διαδικασία σύνθεσης του φολικού οξέος σε ένα βακτηριακό κύτταρο. Η σουλφαμεθοξαζόλη αποκλείει τον σχηματισμό διυδροφυλλικού οξέος και την τριμεθοπρίμη, μετέπειτα μετασχηματισμό της σε τετραφολικό οξύ. Το φολικό οξύ είναι απαραίτητο για την φυσιολογική πορεία της ανταλλαγής νουκλεοτιδικών βάσεων στο βακτηριακό κύτταρο που αποτελεί το γενετικό υλικό (DNA και RNA). Λόγω αυτού του μηχανισμού, τα δισκία Biseptol σε χαμηλή συγκέντρωση έχουν βακτηριοστατικό αποτέλεσμα (αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή βακτηρίων) και με αυξανόμενη συγκέντρωση - βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα (προκαλεί θάνατο βακτηριακών κυττάρων). Η συν-τριμοξαζόλη έχει δράση εναντίον ευρέος φάσματος διαφορετικών τύπων βακτηριδίων:
- Βακτηριακά αρνητικά κατά Gram (βακτήρια σχήματος ράβδου που γίνονται ροζ όταν χρωματίζονται από Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Ιρ, Ifex, Ifexter, Smell, Ilero, Sterlingum Επίσης Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
- Gram-θετικούς κόκκους (σφαιρικά βακτήρια έχουν το χρώμα πορφυρό σε ένα επίχρισμα βάφονται από Gram) - Staphylococcus aureus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη και ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus spp. (αρνητική στην κοαγκουλάση), το Streptococcus pneumoniae (ευαίσθητο στην πενικιλίνη και ανθεκτικό στην πενικιλίνη).
Σταθερότητα (αντίσταση) στη δραστική ουσία του παρασκευάσματος έχουν sptsificheskih παθογόνων μολυσματικών ασθενειών (φυματίωση, σύφιλη) - Mycoplasma spp, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, και Treponema pallidum..
Αφού πάρει το χάπι μέσα, η δραστική ουσία απορροφάται στο αίμα από τον αυλό του λεπτού εντέρου. Η θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται 20-30 λεπτά μετά τη λήψη του χαπιού και η δραστική ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως από το έντερο (βιοδιαθεσιμότητα πάνω από 90%). Η συν-τριμοξαζόλη διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος από το αίμα, διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, συσσωρεύεται στους ιστούς του εγκεφάλου. Σε χαμηλότερη συγκέντρωση, συσσωρεύεται στο έμβρυο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (διέρχεται από το φραγμό του πλακούντα) και στο μητρικό γάλα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Σχεδόν το ήμισυ της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα από τα νεφρά αμετάβλητα. Εν μέρει, η συν-τριμοξαζόλη υποβάλλεται σε επεξεργασία στο ήπαρ σε ενδιάμεσα προϊόντα αποσύνθεσης, τα οποία εκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.
Ενδείξεις χρήσης
Η χρήση δισκίων Biseptol ενδείκνυται για διάφορες μολυσματικές διεργασίες στο σώμα που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην συν-τριμοξαζόλη, τα οποία περιλαμβάνουν:
- Λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού - ρινίτιδα (φλεγμονή του ρινικού βλεννογόνου), φαρυγγίτιδα (βακτηριακή διεργασία στο φάρυγγα), λαρυγγίτιδα (φλεγμονή του λάρυγγα).
- Μολύνσεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού - τραχείτιδα (φλεγμονή της τραχείας), βρογχίτιδα (βλάβη των βρόγχων), πνευμονία (φλεγμονή των πνευμόνων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από πνευμονοκύστη Pneumocystis carinii).
- Παθολογία ΩΡΛ - παραρρινοκολπίτιδα (φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων), αμυγδαλίτιδα (μολυσματική διεργασία σε αμυγδαλές) και μέσης ωτίτιδας (φλεγμονή του εξωτερικού, μεσαίο ή εσωτερικό αυτί).
- Λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος - προστατίτιδα (φλεγμονή του αδένα του προστάτη στους άνδρες), παθολογική διαδικασία μόλυνσης στις προεξοχές της μήτρας σε γυναίκες, νεφρική, ουροδόχο κύστη, ουρητήρα και ουρηθρική βλάβη.
- Λοιμώξεις του πεπτικού συστήματος και της γαστρεντερικής οδού - εντεροκολίτιδα (φλεγμονή του λεπτού εντέρου και του παχέος εντέρου), γαστρίτιδα (στομάχι βακτηριακή ασθένεια), παγκρεατίτιδα (φλεγμονή του παγκρέατος), μολυσματικά και πυώδης διεργασίες στο ήπαρ και των χοληφόρων οδών. Επίσης δισκία Biseptol χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ιδιαίτερα επικίνδυνων λοιμώξεων με βλάβες στο πεπτικό σύστημα, ιδιαίτερα τη χολέρα.
- Ορισμένες γενικευμένες ειδικές βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην συν-τριμοξαζόλη είναι η βρουκέλλωση, η ακτινομυκητίαση (εάν δεν προκαλείται από πραγματικούς μυκητοκτόνους ακτινομύκητες).
Η βισεπτόλη είναι συνήθως αντιβιοτικό δεύτερης γραμμής, η χρήση της είναι ενδεδειγμένη αν τα βακτήρια είναι ανθεκτικά στα αντιβιοτικά πρώτης γραμμής. Επίσης δισκία Biseptol μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία της οστεομυελίτιδας (πυώδης διεργασία στα οστά) ενώ επιβεβαιώνει την ευαισθησία στην συν-τριμοξαζόλη σε βακτήρια παθογόνων.
Αντενδείξεις
Τα δισκία βιστεπτόλης αντενδείκνυνται για χρήση σε διάφορες παθολογικές και φυσιολογικές καταστάσεις του σώματος, οι οποίες περιλαμβάνουν:
- Ατομική δυσανεξία ή υπερευαισθησία στη συν-τριμοξαζόλη ή βοηθητικές ουσίες του φαρμάκου.
- Παρεντιγική παθολογία του ήπατος με σοβαρή βλάβη ή θάνατο ηπατοκυττάρων (ηπατικά κύτταρα).
- Νεφρική ανεπάρκεια, ειδικά σε αυτές τις περιπτώσεις εάν δεν είναι δυνατόν να πραγματοποιηθεί εργαστηριακή παρακολούθηση της λειτουργικής κατάστασης των νεφρών και του επιπέδου της συν-τριμοξαζόλης στο αίμα.
- Αναιμία (αναιμία) που σχετίζεται με ανεπαρκή ποσότητα φολικού οξέος στο σώμα.
- Διαταραχή της λειτουργικής κατάστασης του συστήματος αίματος, συνοδευόμενη από αλλαγές στις αιματολογικές παραμέτρους.
- Ανοσολογική μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο παρελθόν που προκαλείται από τη χρήση της συν-τριμοξαζόλης.
- Εγκυμοσύνη σε οποιοδήποτε στάδιο της εγκυμοσύνης και του θηλασμού - η συν-τριμοξαζόλη μπορεί να οδηγήσει σε ανεπάρκεια φυλλικού οξέος, απαραίτητη για την κανονική ανάπτυξη του εμβρύου ή του βρέφους.
Η παρουσία πιθανών αντενδείξεων προσδιορίζεται πριν από τη χρήση δισκίων Biseptol.
Δοσολογία και χορήγηση
Τα δισκία βιστεπτόλης λαμβάνονται από το στόμα μετά από γεύμα και πλένονται με επαρκή ποσότητα υγρού. Η υποδοχή τους πραγματοποιείται κάθε 12 ώρες (2 φορές την ημέρα). Η συνιστώμενη θεραπευτική δόση διαφέρει για άτομα διαφορετικής ηλικίας:
- Παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών - 240 mg 2 φορές την ημέρα.
- Παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα.
- Παιδιά άνω των 12 ετών και ενήλικες - 960 mg 2 φορές την ημέρα.
Επίσης, οι δοσολογίες του φαρμάκου διαφέρουν, ανάλογα με τον τύπο του παθογόνου και τη σοβαρότητα της διαδικασίας μόλυνσης στο σώμα:
- Στην πνευμονία, η χορηγούμενη δόση υπολογίζεται με βάση τα 100 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους.
- Για τη γονόρροια (λοιμώξεις του ουροποιητικού και του αναπαραγωγικού συστήματος που προκαλούνται από γονοκόκκους) - 2 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.
Η διάρκεια της πορείας του φαρμάκου συνταγογραφείται από το γιατρό ξεχωριστά. Συνήθως είναι 5-14 ημέρες.
Παρενέργειες
Η λήψη δισκίων Biseptol μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση αρνητικών αντιδράσεων και παρενεργειών από διάφορα όργανα και συστήματα, τα οποία περιλαμβάνουν:
- Πεπτικό Σύστημα - ναυτία, έμετος, χαλαρά κόπρανα, χολή στάση στη χολική οδό με την ανάπτυξη των χολοστατική ηπατίτιδα (φλεγμονή του ήπατος), ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (ειδική φλεγμονώδη νόσο του εντέρου, που προκαλείται από έλλειψη φυλλικού οξέος).
- αίματος και αιμοποιητικό σύστημα - αναιμία (μειωμένη αιμοσφαιρίνη και ερυθροκύτταρα), λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών κυττάρων στο αίμα), ουδετεροπενία (μείωση ουδετερόφιλων). Μια αυτοάνοση μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα (θρομβοπενία) είναι επίσης δυνατή.
- Το ουροποιητικό σύστημα - αιματουρία (εμφάνιση αίματος στα ούρα), νεφρίτιδα (ειδική φλεγμονή των νεφρών).
- Κεντρικό νευρικό σύστημα - κεφαλαλγία, κατάθλιψη (μείωση της διάθεσης, κατάθλιψη), διαλείπουσα ζάλη.
- Αλλεργικές αντιδράσεις - ένα εξάνθημα στο δέρμα, ο κνησμός, η κνίδωση (χαρακτηριστικό οίδημα και εξάνθημα που μοιάζει με κάψιμο τσουκνίδας), το αγγειοοίδημα του Quincke (έντονο πρήξιμο του δέρματος και του υποδόριου ιστού με κυρίαρχο εντοπισμό στο πρόσωπο και τα εξωτερικά γεννητικά όργανα). Η σοβαρή αλλεργική αντίδραση χαρακτηρίζεται από την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ (αποτυχία πολλαπλών οργάνων με προοδευτική μείωση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης).
Σε περίπτωση σημείων και συμπτωμάτων ανεπιθύμητων ενεργειών, το φάρμακο πρέπει να σταματήσει και να ζητηθεί ιατρική βοήθεια. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αναστρέψιμες και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Ειδικές οδηγίες
Τα δισκία της μποσεπτόλης μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο μετά από συνταγογράφηση γιατρού, διεξαγωγή μελέτης και διάγνωση. Όσον αφορά τη χρήση τους, υπάρχουν πολλές ειδικές ενδείξεις που αξίζει να δώσουν προσοχή στα εξής:
- Το φάρμακο χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άσθμα, άλλους τύπους αλλεργιών (με την προϋπόθεση ότι δεν έχει αναπτυχθεί στα συστατικά του φαρμάκου), οξεία ή χρόνια ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, οι ηλικιωμένοι.
- Η ταυτόχρονη χορήγηση δισκίων Biseptol με θειαζιδικά διουρητικά (διουρητικά) αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης υποκαλιαιμίας (μείωση του επιπέδου ιόντων καλίου στο αίμα) και αιμορραγίας.
- Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του Biseptol με σαλικυλικά, ριφαμπικίνη, κυκλοσπορίνη, βαρφαρίνη.
- Δεν μπορείτε να συνδυάσετε δισκία Biseptol και οινόπνευμα, καθώς υπάρχει υψηλός κίνδυνος ανάπτυξης τοξικής ηπατίτιδας.
- Κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου είναι απαραίτητο να εξασφαλιστεί η πρόσληψη επαρκούς ποσότητας υγρού.
- Με την παρατεταμένη χρήση δισκίων Biseptol, είναι επιτακτική η πραγματοποίηση εργαστηριακής παρακολούθησης της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος, των νεφρών και των αιματολογικών παραμέτρων αίματος.
- Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
- Τα δισκία δεν έχουν άμεσο αντίκτυπο στην ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων και της συγκέντρωσης. Ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται, υπάρχει κίνδυνος παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα · ως εκ τούτου, συνιστάται να μην οδηγείτε οχήματα ή μηχανισμούς κατά τη διάρκεια της χορήγησης.
Στα φαρμακεία, τα δισκία Biseptol απελευθερώνονται με ιατρική συνταγή. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μόνο το φάρμακο ή τις συστάσεις τρίτων που δεν είναι ειδικοί. Εάν έχετε ερωτήσεις ή αμφιβολίες σχετικά με τη λήψη ναρκωτικών, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Υπερδοσολογία
Με σημαντική υπέρβαση της συνιστώμενης θεραπευτικής δόσης αναπτύσσονται συμπτώματα οξείας δηλητηρίασης - ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, κεφαλαλγία, μειωμένη συνείδηση. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο πρέπει να σταματήσει και να ζητήσει ιατρική βοήθεια. Η θεραπεία αποτοξίνωσης περιλαμβάνει έκπλυση γαστρικού και εντερικού συστήματος και συμπτωματική θεραπεία. Η χρόνια υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει στην καταστολή του σχηματισμού αίματος με σημαντική μείωση του αριθμού όλων των αιμοκυττάρων.
Ανάλογα των δισκίων της βιστετρόλης
Η δραστική ουσία συν-τριμοξαζόλη περιλαμβάνεται στη σύνθεση τέτοιων φαρμάκων, τα οποία είναι ανάλογα των Biseptol-Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazole.
Όροι και συνθήκες αποθήκευσης
Η διάρκεια ζωής των δισκίων Biseptol από την παρασκευή τους είναι 5 έτη. Φυλάσσετε το φάρμακο πρέπει να βρίσκεται σε ξηρό, απρόσιτο μέρος με θερμοκρασία αέρα όχι μεγαλύτερη από + 25 ° C.
Τιμή biseptol
Biseptol δισκία 120 mg - από 27 έως 37 ρούβλια.
Biseptol δισκία 480mg - από 83 έως 109 ρούβλια.
Φροντίζουμε το συκώτι
Θεραπεία, συμπτώματα, φάρμακα
Οι παρενέργειες της βισεπττόλης
Το συνδυασμένο αντιβακτηριακό φάρμακο περιέχει σουλφαμεθοξαζόλη και τρεμοπρίμη.
Το φάρμακο: BISEPTOL®
Η δραστική ουσία του φαρμάκου: σουλφαμεθοξαζόλη, τριμεθοπρίμη
Κωδικοποίηση ATC: J01EE01
KFG: Αντιβακτηριακό φάρμακο σουλφανιλαμίδης
Αριθμός μητρώου: P №013420 / 01
Ημερομηνία εγγραφής: 12/12/07
Ιδιοκτήτης reg. Hon: Φαρμακευτικά Έργα Polfa στην Pabianice Joint Stock Company
Μορφή απελευθέρωσης Biseptol, συσκευασία φαρμάκων και σύνθεση.
Δισκία λευκού με κιτρινωπή σκιά χρώματος, στρογγυλά, επίπεδα, με επιφάνεια και χαρακτική "Bs". Ταμπλέτα 1 καρτέλα. Σουλφαμεθοξαζόλη 100 mg Τριμεθοπρίμη 20 mg
Έκδοχα: άμυλο πατάτας, τάλκη, στεατικό μαγνήσιο, πολυβινυλική αλκοόλη, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, προπυλενογλυκόλη.
20 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Δισκία λευκού με κιτρινωπή σκιά χρώματος, στρογγυλά, επίπεδα, με πτυχή, σχέδιο και χαρακτική "Bs". Ταμπλέτα 1 καρτέλα. Σουλφαμεθοξαζόλη 400 mg Τριμεθοπρίμη 80 mg
Έκδοχα: άμυλο πατάτας, τάλκη, στεατικό μαγνήσιο, πολυβινυλική αλκοόλη, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, προπυλενογλυκόλη.
20 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.
Φαρμακολογική δράση Biseptol
Το συνδυασμένο αντιβακτηριακό φάρμακο περιέχει σουλφαμεθοξαζόλη και τρεμοπρίμη.
Σουλφαμεθοξαζόλη παρόμοια σε δομή με ΡΑΒΑ, δίνει σύνθεση διϋδροφολικού οξέος σε βακτηριακά κύτταρα με αναστολή ενσωμάτωση ΡΑΒΑ στο μόριό του.
Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση της σουλφαμεθοξαζόλης, διακόπτοντας τη μείωση του διϋδροφολικού οξέος στο τετραϋδροφολικό οξύ - τη δραστική μορφή του φολικού οξέος, η οποία είναι υπεύθυνη για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.
Πρόκειται για βακτηριοκτόνο παράγοντα με ευρύ φάσμα δράσης.
Δραστική έναντι gram-θετικών αερόβιων βακτηρίων:.. Streptococcus spp, συμπεριλαμβανομένων Streptococcus pneumoniae (αιμολυτική στελέχη είναι πιο ευαίσθητα στην πενικιλλίνη), Staphylococcus spp, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, asteroides Nocardia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium leprae, εξαιρουμένου του Mycobacterium tuberculosis). Gram-αρνητικά αερόβια βακτηρίδια: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων εντεροτοξικών στελεχών), Salmonella spp. (συμπεριλαμβανομένων των Salmonella typhi και Salmonella paratyphi). Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. εκτός των Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., και επίσης όσον αφορά τα Chlamydia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci). κατά gram-θετικών αναερόβιων: Actinomyces israelii; για το απλούστερο: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; παθογόνοι μύκητες: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Ιοί.
Αναστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα του Escherichia coli, η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης της θειαμίνης, της ριβοφλαβίνης, του νικοτινικού οξέος και άλλων βιταμινών Β στο έντερο.
Η διάρκεια της θεραπευτικής δράσης είναι 7 ώρες.
Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Αναρρόφηση
Μετά τη λήψη του φαρμάκου εντός των δραστικών ουσιών απορροφώνται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 1-4 ωρών μετά την κατάποση.
Διανομή
Η τριμεθοπρίμη διεισδύει καλά στους ιστούς και στο βιολογικό περιβάλλον του σώματος: πνεύμονες, νεφρά, προστάτη, χολή, σάλιο, πτύελα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η δέσμευση της τριμεθοπρίμης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50%. σουλφαμεθοξαζόλη - 66%.
Αφαίρεση
Τ1 / 2 τριμεθοπρίμη - 8,6-17 ώρες, σουλφαμεθοξαζόλη - 9-11 ώρες. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι οι νεφροί. ενώ η τριμεθοπρίμη εμφανίζεται αμετάβλητη έως και 50%. σουλφαμεθοξαζόλη - 15-30%.
Ενδείξεις χρήσης:
Θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο:
- λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, του πνευμονικού αποστήματος, του υπεζωκοτικού εμφύμου).
- ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα,
- λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδας, της ουρηθρίτιδας, της σαλπιγγίτιδας, της προστατίτιδας) ·
- γονόρροια.
- γαστρεντερικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένου πυρετού τυφοειδούς, παρατυφοειδούς πυρετού, βακτηριακής δυσεντερίας, χολέρας, διάρροιας),
- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπεριλαμβανομένης της φουρουλκώδους φλεγμονής, της πυδόδερμας).
Δοσολογία και μέθοδος χρήσης του φαρμάκου.
Εγκαταστήστε μεμονωμένα. Το φάρμακο λαμβάνεται μετά από τα γεύματα με επαρκή ποσότητα υγρού.
Παιδιά ηλικίας 3 έως 5 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται 240 mg (2 καρτέλες, 120 mg) 2 φορές την ημέρα. παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών - 480 mg το καθένα (4 δισκία των 120 mg ή 1 δισκίο των 480 mg) 2 φορές την ημέρα.
Στην πνευμονία, το φάρμακο συνταγογραφείται με ρυθμό 100 mg σουλφαμεθοξαζόλης ανά 1 kg σωματικού βάρους / ημέρα. Το διάστημα μεταξύ των δόσεων είναι 6 ώρες, η διάρκεια της θεραπείας είναι 14 ημέρες.
Στη γονόρροια, η δόση του φαρμάκου είναι 2 g (σε όρους σουλφαμεθοξαζόλης) 2 φορές / ημέρα με ένα διάστημα μεταξύ των δόσεων των 12 ωρών.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 960 mg 2 φορές την ημέρα, με μακροχρόνια θεραπεία, 480 mg 2 φορές την ημέρα.
Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 5 έως 14 ημέρες. Σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου και / ή σε χρόνιες λοιμώξεις, μια εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 30-50%.
Με τη διάρκεια της θεραπείας για περισσότερο από 5 ημέρες και / ή την αύξηση της δόσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η εικόνα του περιφερικού αίματος. όταν εμφανίζονται παθολογικές αλλαγές, το φολικό οξύ πρέπει να χορηγείται σε δόση 5-10 mg / ημέρα.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια με CC 15-30 ml / min, η τυποποιημένη δόση Biseptol πρέπει να μειωθεί κατά 50%.
Παρενέργειες του Biseptol:
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη. σε ορισμένες περιπτώσεις - ασηπτική μηνιγγίτιδα, κατάθλιψη, απάθεια, τρόμο, περιφερική νευρίτιδα.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: βρογχόσπασμος, ασφυξία, βήχας, πνευμονικά διηθήματα.
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, μειωμένη όρεξη, διάρροια, γαστρίτιδα, κοιλιακό άλγος, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, χολόσταση, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, μερικές φορές με χολοστατικό gepatonekroz ίκτερο, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, παγκρεατίτιδα.
Από το σύστημα αιμοποίηση: λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία, απλαστική και αιμολυτική αναιμία, ηωσινοφιλία, υποπροθρομβιναιμία, μεθαιμοσφαιριναιμία.
Από το ουροποιητικό σύστημα: πολυουρία, διάμεση νεφρίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια, κρυσταλλουρία, αιματουρία, αυξανόμενες συγκεντρώσεις ουρίας, hypercreatininemia, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.
Από το μυοσκελετικό σύστημα: αρθραλγία, μυαλγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις περιλαμβάνουν κνησμό, fotosensibilzatsiya, κνίδωση, πυρετός φαρμάκου, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο του Lyell), αποφολιδωτική δερματίτιδα, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, πυρετός, αγγειονευρωτικό οίδημα, υπεραιμία του σκληρού χιτώνα.
Μεταβολισμός: υπογλυκαιμία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία.
Το φάρμακο είναι γενικά καλά ανεκτό.
Αντενδείξεις για το φάρμακο:
- καθιερωμένη βλάβη στο παρελκυσμό του ήπατος,
- έντονη νεφρική δυσλειτουργία απουσία της ικανότητας ελέγχου της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος,
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 15 ml / min).
- σοβαρές ασθένειες του αίματος (απλαστική αναιμία, αναιμία ανεπάρκειας Β12, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία, αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια φολικού οξέος)?
- υπερλιπιδαιμυκίνη σε παιδιά.
- ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης (κίνδυνος αιμόλυσης),
- εγκυμοσύνη ·
- γαλουχία,
- ηλικία παιδιών έως 3 ετών (για αυτή τη μορφή δοσολογίας),
- υπερευαισθησία στο φάρμακο,
- υπερευαισθησία στα σουλφοναμίδια.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Το biseptolum αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).
Ειδικές οδηγίες χρήσης Biseptol.
Με προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται με ανεπάρκεια φολικού οξέος στο σώμα, βρογχικό άσθμα, ασθένειες του θυρεοειδούς αδένα, επιβαρυμένες με αλλεργική ιστορία.
Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου για την αμυγδαλίτιδα και τη φαρυγγίτιδα που προκαλείται από την ομάδα α-αιμολυτικού στρεπτόκοκκου, λόγω της εκτεταμένης αντοχής των στελεχών.
Με μακρά (περισσότερο από ένα μήνα) μαθήματα θεραπείας, απαιτούνται τακτικές εξετάσεις αίματος, καθώς υπάρχει πιθανότητα αιματολογικών μεταβολών (συχνότερα ασυμπτωματικών). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμες με το διορισμό του φολικού οξέος (3-6 mg / ημέρα), το οποίο δεν παραβιάζει σημαντικά την αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου. Απαιτείται ιδιαίτερη φροντίδα για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών ή ασθενών με υποψία αρχικής ανεπάρκειας φυλλικού οξέος. Ο προσδιορισμός του φολικού οξέος συνιστάται επίσης με μακροχρόνια θεραπεία φαρμάκων σε υψηλές δόσεις.
Για την πρόληψη της κρυσταλλιδίας συνιστάται η διατήρηση επαρκούς ποσότητας ούρων. Η πιθανότητα τοξικών και αλλεργικών επιπλοκών των σουλφοναμιδίων αυξάνεται σημαντικά με μείωση της λειτουργίας διήθησης των νεφρών.
Στο πλαίσιο της θεραπείας, είναι επίσης ακατάλληλο να χρησιμοποιηθούν προϊόντα τροφίμων που περιέχουν μεγάλη ποσότητα PABA, όπως πράσινα μέρη φυτών (κουνουπίδι, σπανάκι, όσπρια), καρότα και ντομάτες.
Η υπερβολική ηλιακή και υπεριώδης ακτινοβολία πρέπει να αποφεύγεται.
Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά υψηλότερος στους ασθενείς με AIDS.
Η τριμεθοπρίμη μπορεί να αλλάξει τα αποτελέσματα προσδιορισμού του επιπέδου της μεθοτρεξάτης στον ορό, που δίνεται από την ενζυματική μέθοδο, αλλά δεν επηρεάζει το αποτέλεσμα κατά την επιλογή μιας ραδιοανοσολογικής μεθόδου.
Η συν-τριμοξαζόλη μπορεί να αυξήσει κατά 10% τα αποτελέσματα της αντίδρασης του Jaffe με πικρικό οξύ για τον ποσοτικό προσδιορισμό της κρεατινίνης.
Υπερβολική δόση φαρμάκων:
Συμπτώματα: απώλεια της όρεξης, εντερική κολικούς, ναυτία, εμετός, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία, απώλεια των αισθήσεων, και τις πιθανές πυρετό, αιματουρία, κρυσταλλουρία. Αργότερα μπορεί να αναπτύξουν καταστολή του μυελού των οστών, και ίκτερο.
Μετά οξείας ναυτίας δηλητηρίαση τριμεθοπρίμη, έμετος, ζάλη, πονοκέφαλο, κατάθλιψη, παραλήρημα, κατάθλιψη της λειτουργίας του μυελού των οστών.
Δεν είναι γνωστό ποια δόση συν-τριμοξαζόλης μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή.
Χρόνια δηλητηρίαση: η χρήση συν-τριμοξαζόλης σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένη περίοδο μπορεί να οδηγήσει σε αναστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών, που εκδηλώνεται με θρομβοπενία, λευκοπενία ή μεγαλοβλαστική αναιμία.
Θεραπεία: απομάκρυνση του φαρμάκου και η λήψη μέτρων για την απομάκρυνσή του από το γαστρεντερικό σωλήνα (σε πλύση στομάχου όχι αργότερα από 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου ή να προκαλέσει έμετο), η υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ, είναι ανεπαρκής αν διούρηση και η νεφρική λειτουργία θα διατηρηθεί. Εισάγετε φολλινικό ασβέστιο (5-10 mg / ημέρα). Τα ούρα οξέος επιταχύνουν την απέκκριση της τριμεθοπρίμης, αλλά μπορεί επίσης να αυξήσουν τον κίνδυνο κρυσταλλοποίησης των σουλφοναμιδίων στα νεφρά.
Η εικόνα αίματος, η σύνθεση ηλεκτρολυτών στο πλάσμα και άλλες βιοχημικές παράμετροι πρέπει να παρακολουθούνται. Η αιμοκάθαρση είναι μετρίως αποτελεσματική και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.
Αλληλεπίδραση Biseptol με άλλα φάρμακα.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Bispetol με θειαζιδικά διουρητικά, υπάρχει κίνδυνος θρομβοπενίας και αιμορραγίας (ο συνδυασμός δεν συνιστάται).
Η συν-τριμοξαζόλη αυξάνει την αντιπηκτική δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, καθώς και τη δράση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων και της μεθοτρεξάτης.
Η συν-τριμοξαζόλη μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (αυξάνει το Τ1 / 2 κατά 39%) και την βαρφαρίνη, ενισχύοντας τη δράση τους.
Η ριφαμπικίνη μειώνει την Τ1 / 2 τριμεθοπρίμη.
Με ταυτόχρονη χρήση πυριμεθαμίνης σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 25 mg / εβδομάδα. Αυξάνει τον κίνδυνο μεγαλοβλαστικής αναιμίας.
Με ταυτόχρονη χρήση διουρητικών (συχνά θειαζιδών), αυξάνεται ο κίνδυνος θρομβοκυτταροπενίας.
Η βενζοκαΐνη, η προκαρίνη, η προκαϊναμίδη (όπως και άλλα φάρμακα, η υδρόλυση των οποίων παράγει PABA) μειώνει την αποτελεσματικότητα της Biseptol.
Μεταξύ διουρητικά (συμπεριλαμβανομένων με θειαζιδικά, φουροσεμίδη) και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (παράγωγα σουλφονυλουρίας) με την ομάδα το ένα χέρι και αντιβακτηριακά σουλφοναμίδια - από την άλλη πλευρά, μπορεί να αναπτύξει αλλεργική διασταυρούμενη αντίδραση.
Φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, PAS αυξάνουν τις εκδηλώσεις ανεπάρκειας φολικού οξέος ενώ χρησιμοποιούνται με Biseptol.
Τα παράγωγα του σαλικυλικού οξέος ενισχύουν την επίδραση της Biseptol.
Το ασκορβικό οξύ, η εξαμεθυλενοτετραμίνη (όπως και άλλα φάρμακα οξίνισης ούρων) αυξάνουν τον κίνδυνο κρυσταλλίνης κατά τη χρήση της Biseptol.
Το Kolestiramin μειώνει την απορρόφηση ενώ το παίρνει μαζί με άλλα φάρμακα, γι 'αυτό πρέπει να ληφθεί 1 ώρα μετά ή 4-6 ώρες πριν από τη λήψη συν-τριμοξαζόλης.
Με ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που αναστέλλουν την αιματοποίηση του μυελού των οστών, ο κίνδυνος μυελοκαταστολής αυξάνεται.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η Biseptol μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα αίματος των ηλικιωμένων ασθενών.
Η μποσεπτόλη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.
Οι ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού, με ταυτόχρονη χρήση συν-τριμοξαζόλης και κυκλοσπορίνης, παρουσιάζουν δυσλειτουργία του μεταμοσχευμένου νεφρού, που εκδηλώνεται με αύξηση των συγκεντρώσεων κρεατινίνης στον ορό, η οποία πιθανώς προκαλείται από τη δράση της τριμεθοπρίμης.
Μειώνει την αποτελεσματικότητα της αντισύλληψης από το στόμα (αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντεροηπατική κυκλοφορία ορμονικών φαρμάκων).
Όροι πώλησης στα φαρμακεία.
Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.
Ο χρόνος της κατάστασης αποθήκευσης του φαρμάκου Biseptol.
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.
Οι παρενέργειες της βισεπττόλης
Η συν-τριμοξαζόλη είναι ένα συνδυασμένο αντιμικροβιακό φάρμακο που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη σε αναλογία 5: 1.
Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), διαταράσσει τη σύνθεση του διϋδροφολικού οξέος σε βακτηριακά κύτταρα, εμποδίζοντας την συμπερίληψη του ΡΑΒΑ στο μόριο του. Τριμεθοπρίμη σουλφαμεθοξαζόλη ενισχύει την επίδραση, διαταράσσοντας ανάκτηση διϋδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό - τη δραστική μορφή του φολικού οξέος που είναι υπεύθυνο για το μεταβολισμό των πρωτεϊνών, και η διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.
Και τα δύο συστατικά παραβιάζουν έτσι τη διαδικασία σχηματισμού φολικού οξέος, απαραίτητη για τη σύνθεση ενώσεων πουρίνης από μικροοργανισμούς και στη συνέχεια νουκλεϊνικών οξέων (RNA και DNA). Αυτό διαταράσσει τον σχηματισμό πρωτεϊνών και οδηγεί στο θάνατο βακτηρίων. Το in vitro είναι ένα βακτηριοκτόνο φάρμακο ευρέος φάσματος, αλλά η ευαισθησία μπορεί να εξαρτάται από τη γεωγραφική θέση.
Συνήθως ευαίσθητα δημιουργούς (η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) της λιγότερο από 80 mg / l του σουλφαμεθοξαζόλη): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta laktamazoobrazuyuschie και βήτα laktamazoneobrazuyuschie στελέχη), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων στελεχών enterotoksogennye), Citrobacter spp. (συμπεριλαμβανομένου του Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (συμπεριλαμβανομένων Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (συμπεριλαμβανομένου του Shigella flexneri, Shigella sonnet). Yersinia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Επίσης, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis μπορεί να είναι ευαίσθητες.
Μερικώς ευαίσθητα παθογόνα (IPC 80-160 mg / l για σουλφαμεθοξαζόλη): αρνητικά στην κοαγκουλάση στελέχη Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη στελεχών του Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (ευαίσθητα σε πενικιλλίνη και ανθεκτικά σε πενικιλίνη στελέχη), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (συμπεριλαμβανομένης της Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (πρώην ονομαζόμενη Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Ανθεκτικά παθογόνα (BMD άνω των 160 mg / l για τη σουλφαμεθοξαζόλη): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Εάν το φάρμακο συνταγογραφείται εμπειρικά, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι τοπικές ιδιαιτερότητες της ανθεκτικότητας των φαρμάκων σε πιθανά παθογόνα μιας συγκεκριμένης μολυσματικής νόσου. Για λοιμώξεις που μπορεί να προκληθούν εν μέρει από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, συνιστάται να δοκιμάσετε την ευαισθησία προκειμένου να εξαλειφθεί η αντίσταση του παθογόνου παράγοντα.
Φαρμακοκινητική
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι γρήγορη και σχεδόν πλήρης - 90%. Μετά από μία εφάπαξ δόση 160 mg τριμεθοπρίμης + 800 mg σουλφαμεθοξαζόλης Cmax τριμεθοπρίμη - 1,5-3 mg / ml και σουλφαμεθοξαζόλη - 40-80 mg / ml. Μεmax στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται σε 1-4 ώρες. το θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης διατηρείται για 7 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση. Όταν λαμβάνεται επανειλημμένα με διάστημα 12 ωρών, οι ελάχιστες συγκεντρώσεις ισορροπίας σταθεροποιούνται μεταξύ 1,3-2,8 μg / ml για την τριμεθοπρίμη και 32-63 μg / ml για τη σουλφαμεθοξαζόλη. Γss φάρμακο επιτυγχάνεται εντός 2-3 ημερών.
Καλά διανεμημένο στο σώμα. Vδ η τριμεθοπρίμη είναι περίπου 130 λίτρα, η σουλφαμεθοξαζόλη - περίπου 20 λίτρα. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, στον φραγμό του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Στους πνεύμονες και τα ούρα δημιουργούνται συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν την περιεκτικότητα του πλάσματος. Η τριμεθοπρίμη είναι ελαφρώς καλύτερη από ότι η σουλφαμεθοξαζόλη διεισδύει στον μη φλεγμονώδη ιστό του αδένα του προστάτη, του σπερματικού υγρού, των κολπικών εκκρίσεων, του σάλιου, του υγιούς και φλεγμονώδους πνευμονικού ιστού, της χολής, ενώ το νωτιαίο υγρό και το υδατικό υγρό του ματιού διεισδύουν με τον ίδιο τρόπο. Μεγάλες ποσότητες τριμεθοπρίμης και ελαφρώς μικρότερες ποσότητες σουλφαμεθοξαζολίου προέρχονται από την κυκλοφορία του αίματος στα ενδιάμεσα και άλλα εξωσωματικά σωματικά υγρά, ενώ οι συγκεντρώσεις της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης υπερβαίνουν τη ΒΜ για τα περισσότερα παθογόνα. Σύνδεση πρωτεΐνης πλάσματος - 66% σε σουλφαμεθοξαζόλη, σε τριμεθοπρίμη - 45%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μερικοί μεταβολίτες έχουν αντιμικροβιακή δράση. Η σουλφαμεθοξαζόλη μεταβολίζεται κυρίως με Ν4-ακετυλίωση και, σε μικρότερο βαθμό, με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Εκκρίθηκε από τους νεφρούς ως μεταβολίτες (80% για 72 ώρες) και αμετάβλητο (20% σουλφαμεθοξαζόλη, 50% τριμεθοπρίμη). μια μικρή ποσότητα μέσω των εντέρων. Και οι δύο ουσίες, καθώς και οι μεταβολίτες τους, εκκρίνονται από τα νεφρά, τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με σωληναριακή έκκριση, με αποτέλεσμα η συγκέντρωση και των δύο δραστικών ουσιών στα ούρα να είναι πολύ υψηλότερη από ό, τι στο αίμα.
Τ1/2 σουλφαμεθοξαζόλη - 9-11 ώρες, τριμεθοπρίμη - 10-12 ώρες, στα παιδιά είναι σημαντικά μικρότερη και εξαρτάται από την ηλικία: μέχρι 1 έτος - 7-8 ώρες, 1-10 χρόνια - 5-6 ώρες.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και / ή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης (CK) 15-20 ml / min) T1/2 αυξάνει, πράγμα που απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
Μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία
Ανάρτηση για κατάποση λευκού ή ελαφρού χρώματος κρέμας, με οσμή φράουλας.