Αντιβιοτικά - μια ομάδα ενώσεων φυσικής προέλευσης ή τα ημι-συνθετικά και συνθετικά ανάλογα τους, τα οποία έχουν αντιμικροβιακή ή αντικαρκινική δράση.
Μέχρι σήμερα, αρκετές εκατοντάδες παρόμοιων ουσιών είναι γνωστές, αλλά μόνο λίγες από αυτές έχουν βρει εφαρμογή στην ιατρική.
Βασικές ταξινομήσεις αντιβιοτικών
Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών βασίζεται επίσης σε διάφορες διαφορετικές αρχές.
Σύμφωνα με τη μέθοδο απόκτησης τους διαιρούνται:
- σε φυσικό?
- συνθετικό?
- ημι-συνθετικά (στο αρχικό στάδιο αποκτούνται φυσικά, τότε η σύνθεση πραγματοποιείται τεχνητά).
- κυρίως ακτινομύκητες και μύκητες μούχλας.
- βακτήρια (πολυμυξίνη);
- ανώτερα φυτά (φυτοντοκτόνα).
- ιστούς ζώων και ψαριών (ερυθρίνη, ekteritsid).
Σύμφωνα με την κατεύθυνση της δράσης:
- αντιβακτηριακό.
- αντιμυκητιασικά
- αντικαρκινικό.
Σύμφωνα με το φάσμα της δράσης - ο αριθμός των ειδών μικροοργανισμών, τα οποία είναι αντιβιοτικά:
- φάρμακα ευρέως φάσματος (κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς, μακρολίδες).
- φάρμακα στενού φάσματος (κυκλοσερίνη, λινκομυκίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κλινδαμυκίνη). Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι προτιμότερο, δεδομένου ότι δεν καταστέλλουν την κανονική μικροχλωρίδα.
Χημική ταξινόμηση
Η χημική δομή των αντιβιοτικών χωρίζεται σε:
- αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης.
- αμινογλυκοζίτες.
- τετρακυκλίνες.
- μακρολίδια.
- λινκοσαμίδες.
- γλυκοπεπτίδια.
- πολυπεπτίδια.
- πολυαιθέρες;
- αντιβιοτικά ανθρακυκλίνης.
Η βάση του μορίου αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης είναι ο δακτύλιος β-λακτάμης. Αυτά περιλαμβάνουν:
- πενικιλλίνες
μια ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών, το μόριο του οποίου περιέχει 6-αμινοπενικιλικό οξύ, που αποτελείται από 2 δακτυλίους - θειαζολιδόνη και β-λακτάμη. Μεταξύ αυτών είναι:
. βιοσυνθετική (πενικιλλίνη G - βενζυλοπενικιλλίνη);
- αμινοπεπικιλλίνες (αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη, βεξαμικιλλίνη);
. ημι-συνθετικές πενικιλλίνες "αντισταφυλοκοκκικής" (οξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη), το κύριο πλεονέκτημα της οποίας είναι η αντοχή στις μικροβιακές β-λακταμάσες, κυρίως σταφυλοκοκκικά.
- οι κεφαλοσπορίνες είναι φυσικά και ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ και περιέχουν δακτύλιο cefhem (επίσης βήτα-λακτάμη)
δηλαδή, έχουν παρόμοια δομή με τις πενικιλίνες. Διαχωρίζονται σε εφαλοσπορίνες:
1η γενιά - ceponin, cefalotin, cefalexin;
- 2η γενιά - κεφαζολίνη (κεφζόλη), κεφαμεζίνη, κεφαμανδολ (mandala),
- 3η γενιά - κεφουροξίμη (κετοσεφ), κεφοταξίμη (cl-foran), cefuroxime axetil (zinnat), κεφτριαξόνη (longa-cef), κεφταζιδίμη (fortum).
- 4η γενιά - κεφεπίμη, κεφαφίρη (κεφαρό, κλειδί), κλπ.
- μονοβακτάμη - αζτρεονάμη (αζακτάμη, μη-χακτάμη).
- καρβοπενέμη - μεροπενέμη (meronem) και ιμιπενέμη, που χρησιμοποιούνται μόνο σε συνδυασμό με έναν συγκεκριμένο αναστολέα της κυλαστατίνης νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης - ιμιπενέμης / σιλαστατίνης (θειεναμ).
Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν αμινοσάκχαρα που συνδέονται με ένα γλυκοσιδικό δεσμό με το υπόλοιπο (τμήμα αγλυκονίου) του μορίου. Αυτά περιλαμβάνουν:
- συνθετικές αμινογλυκοσίδες - στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη (γαρυμυκίνη), καναμυκίνη, νεομυκίνη, μονομιτσίνη, σιζομυκίνη, τομπραμυκίνη (τομπρά),
- ημι-συνθετικές αμινογλυκοσίδες - σπεκτινομυκίνη, αμικατίνη (αμικίνη), νετιλμικίνη (νετιλίνη).
Το μόριο της τετρακυκλίνης βασίζεται σε μια πολυλειτουργική ένωση υδροναφανακενίου με τη γενική ονομασία τετρακυκλίνη. Μεταξύ αυτών είναι:
- φυσικές τετρακυκλίνες - τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη (κλιμιμεκίνη),
- ημισυνθετικές τετρακυκλίνες - μεθακυκλίνη, χλωροθεθρίνη, δοξυκυκλίνη (δονραμυκίνη), μινοκυκλίνη, ρολιτροκυκλίνη. Τα παρασκευάσματα της ομάδας μακρολιδίου περιέχουν στο μόριο τους ένα μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης που συνδέεται με ένα ή περισσότερα υπολείμματα υδατάνθρακα. Αυτά περιλαμβάνουν:
- ερυθρομυκίνη.
- oleandomycin.
- ροξιθρομυκίνη (rulid);
- αζιθρομυκίνη (αθροισμένη);
- κλαριθρομυκίνη (klacid);
- σπιραμυκίνη.
- dirithromycin.
Η λονοσικίνη και η κλινδαμυκίνη αναφέρονται ως λενκοσαμίδες. Οι φαρμακολογικές και βιολογικές ιδιότητες αυτών των αντιβιοτικών είναι πολύ κοντά στις μακρολίδες και αν και αυτές είναι εντελώς διαφορετικές χημικά, ορισμένες ιατρικές πηγές και φαρμακευτικές εταιρείες που παράγουν χημικά παρασκευάσματα, όπως η δελακίνη C, αναφέρονται στην ομάδα των μακρολιδίων.
Παρασκευάσματα της ομάδας γλυκοπεπτιδίων στο μόριο τους περιέχουν υποκατεστημένες πεπτιδικές ενώσεις. Αυτά περιλαμβάνουν:
- βανκομυκίνη (βανκακίνη, διατρακχίνη);
- teykoplanin (targocid);
- δαπτομυκίνη.
Παρασκευές μιας ομάδας πολυπεπτιδίων στο μόριο τους περιέχουν υπολείμματα πολυπεπτιδικών ενώσεων, περιλαμβάνουν:
- gramicidin;
- πολυμυξίνη Μ και Β.
- βακιτρακίνη.
- colistin.
Τα παρασκευάσματα της αρδευόμενης ομάδας στο μόριο τους περιέχουν αρκετούς συζευγμένους διπλούς δεσμούς. Αυτά περιλαμβάνουν:
- αμφοτερικίνη Β;
- νυστατίνη.
- levorin;
- ναταμυκίνη.
Τα αντιβιοτικά της ανθρακυκλίνης περιλαμβάνουν αντικαρκινικά αντιβιοτικά:
- doxorubicin;
- καρμινομυκίνη.
- rubomitsin;
- aclarubicin.
Υπάρχουν ορισμένα σχετικά αρκετά ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά που στην πράξη δεν ανήκουν σε καμία από τις ακόλουθες ομάδες: φοσφομυκίνη, φουσιδικό οξύ (φουζιδίνη), ριφαμπικίνη.
Η βάση της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών, καθώς και άλλων χημειοθεραπευτικών παραγόντων, είναι η παραβίαση των μικροσκοπικών αντιμικροβιακών κυττάρων.
Ο μηχανισμός της αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών
Σύμφωνα με τον μηχανισμό της αντιμικροβιακής δράσης, τα αντιβιοτικά μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:
- αναστολείς σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος (μουρεΐνη).
- προκαλώντας βλάβη στην κυτταροπλασματική μεμβράνη.
- αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών.
- αναστολείς σύνθεσης νουκλεϊκών οξέων.
Οι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος περιλαμβάνουν:
- αντιβιοτικά β-λακτάμης - πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, μονοβακτάμη και καρβοπενέμη,
- γλυκοπεπτίδια - βανκομυκίνη, κλινδαμυκίνη.
Ο μηχανισμός του αποκλεισμού της σύνθεσης βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων από τη βανκομυκίνη. διαφέρει από εκείνη των πενικιλλίνων και των κεφαλοσπορινών και, ως εκ τούτου, δεν ανταγωνίζεται με αυτούς για θέσεις δέσμευσης. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πεπτιδογλυκάνες στα τοιχώματα των ζωικών κυττάρων, αυτά τα αντιβιοτικά έχουν πολύ χαμηλή τοξικότητα για τον μακροοργανισμό και μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε υψηλές δόσεις (mega-θεραπεία).
Τα αντιβιοτικά που προκαλούν βλάβη στην κυτταροπλασματική μεμβράνη (μπλοκάροντας τα φωσφολιπιδικά ή πρωτεϊνικά συστατικά, διαταραχή της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης, μεταβολές στο μεμβρανικό δυναμικό κλπ.) Περιλαμβάνουν:
- πολυαιθυλενικά αντιβιοτικά - έχουν έντονη αντιμυκητιακή δράση, αλλάζοντας τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης αλληλεπιδρώντας (μπλοκάροντας) με στεροειδή συστατικά, τα οποία αποτελούν μέρος αυτής σε μύκητες και όχι σε βακτήρια.
- πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά.
Η μεγαλύτερη ομάδα αντιβιοτικών καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών. Η παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης μπορεί να συμβεί σε όλα τα επίπεδα, ξεκινώντας από τη διαδικασία ανάγνωσης πληροφοριών από το DNA και τελειώνοντας με την αλληλεπίδραση με ριβοσώματα - αναστέλλοντας τη δέσμευση της μεταφοράς του t-RNA στο ASCE των ριβοσωμάτων (αμινογλυκοσίδια) με 508 ριβοσωμικές υπομονάδες i-RNA (τετρακυκλίνες σε υπομονάδα ριβοσώματος 308). Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει:
- αμινογλυκοζίτες (για παράδειγμα, αμινογλυκοσίδη γενταμικίνη, αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση σε ένα βακτηριακό κύτταρο, μπορεί να διαταράξει τη σύνθεση της πρωτεϊνικής επικάλυψης των ιών και συνεπώς μπορεί να έχει αντιϊική επίδραση).
- μακρολίδια.
- τετρακυκλίνες.
- χλωραμφενικόλη (χλωραμφενικόλη), η οποία παρεμποδίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών από ένα μικροβιακό κύτταρο στο στάδιο της μεταφοράς αμινοξέων σε ριβοσώματα.
Οι αναστολείς σύνθεσης νουκλεϊκών οξέων δεν έχουν μόνο αντιμικροβιακή αλλά και κυτταροστατική δράση και ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες. Ένα από τα αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα αυτή, η ριφαμπικίνη, αναστέλλει την ϋΝΑ-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση και έτσι αποκλείει την πρωτεϊνική σύνθεση στο επίπεδο της μεταγραφής.
45. Ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά προέλευση και φάσμα δράσης.
Ταξινόμηση κατά προέλευση
Αντιβιοτικά που προέρχονται από μύκητες, όπως το γένος Penicillium (πενικιλλίνη), του γένους Cephalosporium (κεφαλοσπορίνες).
Αντιβιοτικά που προέρχονται από ακτινομύκητες. η ομάδα περιλαμβάνει περίπου το 80% όλων των αντιβιοτικών. Μεταξύ των ακτινομυκητών, πρωταρχική σημασία έχουν εκπρόσωποι του γένους Streptomyces, οι οποίοι είναι παραγωγοί στρεπτομυκίνης, ερυθρομυκίνης και χλωραμφενικόλης.
Τα αντιβιοτικά, οι παραγωγοί των οποίων είναι τα ίδια τα βακτηρίδια. Συχνά, για το σκοπό αυτό χρησιμοποιούνται εκπρόσωποι του γένους Bacillus και Pseudomonas. Παραδείγματα αντιβιοτικών που δίνονται είναι πολυμυξίνες, βακιτρακίνες, γραμιμιδίνη.
Αντιβιοτικά ζωικής προέλευσης. το εκτριοκτόνο λαμβάνεται από ιχθυέλαιο, η οικομόλυνση λαμβάνεται από το γάλα ιχθύων και η ερυθρίνη λαμβάνεται από ερυθρά αιμοσφαίρια.
Φυτικά αντιβιοτικά. Αυτά περιλαμβάνουν φυτοντοκτόνα που παράγουν κρεμμύδια, σκόρδο, πεύκο, ερυθρελάτη, λιλά και άλλα φυτά. Σε καθαρή μορφή, δεν λαμβάνονται, καθώς είναι εξαιρετικά ασταθείς ενώσεις. Πολλά φυτά έχουν αντιμικροβιακή δράση, όπως χαμομήλι, φασκόμηλο, καλέντουλα.
Ταξινόμηση και φάσμα δράσης
.Το φάσμα δράσης ενός αντιβιοτικού ονομάζεται σύνολο μικροοργανισμών που μπορεί να επηρεάσει το αντιβιοτικό. Ανάλογα με το φάσμα δράσης, τα αντιβιοτικά μπορεί να είναι:
1) που επηρεάζουν κυρίως τα θετικά κατά gram μικρο-ή-
(βενζυλοπενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη) ·
2) επηρεάζοντας κυρίως gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς
(ureidopenicillins, μονοβακτάμες).
3) ευρέος φάσματος (τετρακυκλίνες, αμινογλυκοσίδες)
4) αντιβιοτικά αντι-ΤΒ (στρεπτομυκίνη, ριφαμπί
5) αντιμυκητιασικά αντιβιοτικά (νυστατίνη, γραμικιδίνη),
6) αντιβιοτικά που επηρεάζουν την απλούστερη (τριχομυκίνη, μετρονιδαζόλη, τετρακυκλίνες) ·
7) αντιβιοτικά κατά του όγκου (αδριαμυκίνη, ολιγομυκίνη).
46. Ταξινόμηση των αντιβιοτικών από την πηγή. Μέθοδοι απόκτησης.
Σύμφωνα με τη μέθοδο παραλαβής.
1. Βιοσυνθετικά (φυσικά). Λαμβάνεται βιοσυνθετικά, καλλιεργώντας μικροοργανισμούς-παραγωγούς σε ειδικό θρεπτικό μέσο διατηρώντας ταυτόχρονα στειρότητα, βέλτιστη θερμοκρασία, αερισμό.
2. Ημι-συνθετικά προϊόντα της τροποποίησης των μορίων: λαμβάνονται με σύνδεση διαφόρων ριζών στην αμινομάδα. Η οξακιλλίνη ανήκει στα φάρμακα της πρώτης γενιάς και έχει λιγότερο ευρύ φάσμα δράσης από ό, τι η αμπικιλλίνη σχετίζεται με τα φάρμακα 2-3 γενεές. Πολλές ημισυνθετικές κεφαλοσπορίνες είναι γνωστές.
3. Συνθετικά (που λαμβάνονται με χημική σύνθεση) Αυτά περιλαμβάνουν σουλφοναμίδια, παράγωγα κινολόνης, παράγωγα νιτροφουρανίου.
Χημειοθεραπευτική δραστικότητα sulfa φαρμάκων ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά το 1935 από μόριο σουλφανιλαμίδιο Γερμανό γιατρό και ερευνητή G. Domagkom.Vposledstvii βασίζεται συνετέθη από ένα μεγάλο αριθμό από τα παράγωγά του, εκ των οποίων ένα τμήμα έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην ιατρική. Σύνθεση των σουλφοναμιδίων διάφορες τροποποιήσεις που πραγματοποιούνται προς την κατεύθυνση μιας πιο αποτελεσματικής, μακράς διαρκείας δραστικό και λιγότερο τοξικές preparatov.Za τελευταία χρόνια η χρήση των σουλφοναμιδίων στην κλινική πρακτική έχει μειωθεί, δεδομένου ότι είναι πολύ κατώτερα από σύγχρονα αντιβιοτικά και έχουν συγκριτικά υψηλή δραστικότητα τοξικότητα. Επιπλέον, λόγω της μακροχρόνιας, συχνά ανεξέλεγκτης και αδικαιολόγητης χρήσης σουλφοναμιδίων, οι περισσότεροι μικροοργανισμοί έχουν αναπτύξει αντίσταση σε αυτά.
Μέθοδοι απόκτησης Επί του παρόντος, υπάρχουν τρεις τρόποι για να αποκτηθούν αντιβιοτικά: βιολογικά, μέθοδος απόκτησης ημι-συνθετικών φαρμάκων και η σύνθεση χημικών ενώσεων - ανάλογα φυσικών αντιβιοτικών.
1. Βιολογική σύνθεση. Μια από τις κύριες συνθήκες για την απόκτηση μεγάλων ποσοτήτων αντιβιοτικών είναι η παραγωγικότητα του στελέχους · επομένως, χρησιμοποιούνται οι πλέον παραγωγικές μεταλλάξεις των "άγριων στελεχών" που λαμβάνονται με χημική μεταλλαξογένεση. Το προϊόν αναπτύσσεται σε ένα βέλτιστο υγρό μέσο, στο οποίο παρέχονται τα μεταβολικά προϊόντα με αντιβιοτικές ιδιότητες. Τα αντιβιοτικά που βρίσκονται στο υγρό, εκπέμπουν, χρησιμοποιώντας διεργασίες ανταλλαγής ιόντων, εκχύλιση ή διαλύτες. Ο προσδιορισμός της αντιβιοτικής δραστηριότητας διεξάγεται κυρίως με μικροβιολογικές μεθόδους που χρησιμοποιούν ευαίσθητα μικρόβια δοκιμής. Για τη Διεθνή Μονάδα Αντιβιοτικής Δράσης (U), λαμβάνεται η ειδική δραστικότητα που περιέχεται σε 1 μg καθαρού παρασκευάσματος πενικιλίνης. Η Διεθνής Μονάδα Δράσης είναι 0,6 μg.
2. Ημισυνθετικά αντιβιοτικά. Αυτά παρασκευάζονται με έναν συνδυασμένο τρόπο: που λαμβάνεται με βιολογική σύνθεση κύριο πυρήνα αντιβιοτικό φυσικού μορίου, και με χημική σύνθεση, με μερική μεταβολή της χημικής δομής - ημισυνθετικά παρασκευάσματα.
Ένα μεγάλο επίτευγμα είναι η ανάπτυξη μιας μεθόδου για την παραγωγή ημισυνθετικών πενικιλλίνων. Η μέθοδος βιολογικής σύνθεσης χρησιμοποιήθηκε για την εκχύλιση του πυρήνα του μορίου πενικιλίνης - 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος (6-APC), που είχε ασθενή αντιμικροβιακή δράση. Με την προσθήκη μιας βενζυλομάδας στο μόριο 6-ΑΡΚ δημιουργήθηκε βενζυλοπενικιλλίνη, η οποία τώρα επίσης λαμβάνεται με τη μέθοδο βιολογικής σύνθεσης. Χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική ονομάζονται πενικιλίνη, βενζυλπενικιλλίνη έχει ισχυρή χημειοθεραπευτική δράση, αλλά είναι ενεργό μόνο έναντι Gram-θετικών βακτηριδίων και καμία επίδραση επί των ανθεκτικών βακτηρίων, ιδιαίτερα Staphylococcus ένζυμο σχηματισμού - ρ-λακταμάσης. Η βενζυλοπενικιλλίνη γρήγορα χάνει τη δράση της σε όξινα και αλκαλικά περιβάλλοντα, επομένως δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα (καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα).
Άλλες ημισυνθετικές πενικιλλίνες: μεθικιλλίνη (Μεθικιλλίνη) - χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά βενζυλοπενικιλίνη σταφυλόκοκκοι επειδή δεν καταστρέφονται από το ένζυμο - (3-λακταμάσες? Οξακιλλίνη (Οξακιλίνη) - είναι ανθεκτικό σε όξινο περιβάλλον, έτσι ώστε να μπορεί να εφαρμοστεί στο εσωτερικό? Αμπικιλλίνη - καθυστερεί την αναπαραγωγή όχι μόνο των θετικών κατά Gram, αλλά και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων (αιτιολογικοί παράγοντες τυφοειδούς πυρετού, δυσεντερία κ.λπ.).
Τα ημισυνθετικά παρασκευάσματα λαμβάνονται επίσης με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ (7-ACC). Τα παράγωγα 7-ΑCΑ: κεφαλοτίνη (Κεφαλοτίνη), κεφαλοριδίνη (Cefaloridinum) δεν προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις σε άτομα ευαίσθητα στην πενικιλίνη. Έχουν ληφθεί άλλα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά, για παράδειγμα ριφαμπικίνη (Rifampicinum) - ένα αποτελεσματικό φάρμακο κατά της φυματίωσης.
3. Συνθετικά αντιβιοτικά. Η μελέτη της χημικής δομής των αντιβιοτικών κατέστησε δυνατή την απόκτηση τους με τη μέθοδο της χημικής σύνθεσης. Ένα από τα πρώτα αντιβιοτικά που ελήφθησαν με αυτή τη μέθοδο ήταν η χλωραμφενικόλη. Μεγάλη πρόοδος στην ανάπτυξη της χημείας οδήγησε στη δημιουργία αντιβιοτικών με κατευθυνόμενες ιδιότητες, με παρατεταμένη δράση, δραστική έναντι ανθεκτικών σε πενικιλλίνη σταφυλόκοκκων. Τα παρατεταμένα φάρμακα περιλαμβάνουν την ουσία ecmonovocillin (Ecmonovocillinum), τη διολίνη 1,3,5.
Σύμφωνα με το φάσμα της δράσης, όλα τα αντιβιοτικά συνήθως ταξινομούνται σε αντιβακτηριακά, αντιμυκητιακά και αντικαρκινικά.
Τα αντιβακτηριακά αντιβιοτικά αναστέλλουν την ανάπτυξη βακτηρίων. Υπάρχουν αντιβιοτικά στενού φάσματος που αναστέλλουν την ανάπτυξη μόνο gram θετικών ή gram αρνητικά βακτήρια (π.χ., πολυμυξίνη Β (Πολυμυξίνη), κλπ), Και ευρέος φάσματος αντιβιοτικά τα οποία αναστέλλουν την ανάπτυξη τόσο των gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων. Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν τα betalactamides, τα οποία αποτελούν την ομάδα που περιλαμβάνει πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες. Η βάση των μορίων αυτών των αντιβιοτικών είναι ένας δακτύλιος βήτα-λακτάμης. Έχουν τις ακόλουθες ιδιότητες: βακτηριοκτόνο τύπο δράσης, υψηλή τοξικότητα κατά gram-θετικών μικροβίων, ταχεία εμφάνιση αντιβακτηριδιακής επίδρασης και καλή ανοχή από τον μακροοργανισμό, ακόμη και με παρατεταμένη χρήση. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει βιοσυνθετικές πενικιλίνες, ημισυνθετικές πενικιλίνες που δρουν σε γραμμομοριακά θετικά μικρόβια και ημισυνθετικές πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες με ευρύ φάσμα δράσης.
Τετρακυκλίνες - μια ομάδα αντιβιοτικών ευρέως φάσματος, η οποία περιλαμβάνει φυσικά αντιβιοτικά (τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη κλπ.) Και τα ημι-συνθετικά παράγωγά τους.
Αντιβιοτική ταξινόμηση
Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες φυτικής, ζωικής ή μικροβιακής προέλευσης που μπορούν να εξοντώσουν ή να αναστείλουν την ανάπτυξη μικροοργανισμών.
Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών βασίζεται σε διάφορες αρχές.
Ταξινόμηση των αντιβιοτικών κατά προέλευση:
- φυσικό?
- ημι-συνθετικά,
- που λαμβάνονται φυσικά στην αρχή της διαδικασίας και στη συνέχεια συντίθενται τεχνητά.
- συνθετικό.
Τα περισσότερα αντιβιοτικά που απαντώνται στη φύση παράγονται από ακτινομύκητες και μύκητες μούχλας. Μπορούν όμως να ληφθούν από μη μυκηλιακά βακτήρια (πολυμυξίνες), ψάρια και ζωϊκούς ιστούς (ekteritsid, ερυθρίνη), ανώτερα φυτά (φυτοντοκτόνα).
Ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με το πρότυπο δράσης:
Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών από το γεωγραφικό πλάτος του φάσματος δράσης, που καθορίζεται από τους τύπους των μικροοργανισμών που είναι ευαίσθητοι στις επιδράσεις των αντιβιοτικών
- στενό φάσμα δράσης (λινκομυκίνη, κυκλοσερίνη, κλινδαμυκίνη, βενζυλοπενικιλλίνη). Η χρήση φαρμάκων περιορισμένου φάσματος δράσης σε ορισμένες περιπτώσεις είναι προτιμότερη, δεδομένου ότι δεν καταστέλλουν την κανονική μικροχλωρίδα.
- ευρέος φάσματος (μακρολίδες, κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς).
Ταξινόμηση των αντιβιοτικών με χημική δομή:
- Αντιβιοτικά β-λακτάμης, η μοριακή βάση των οποίων είναι ο δακτύλιος β-λακτάμης. Αυτά περιλαμβάνουν:
- πενικιλλίνες - ημι-συνθετικά και φυσικά αντιβιοτικά, το μόριο του οποίου περιλαμβάνει το 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ, που αποτελείται από δύο δακτυλίους - β-λακτάμη και θειαζολιδόνη. Μεταξύ των πενικιλλίνων εκπέμπουν:
- αμινοπεπικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, βεξαμικιλλίνη),
- βιοσυνθετική (πενικιλλίνη G - βενζυλοπενικιλλίνη),
-ημι-συνθετικές πενικιλλίνες "αντισταφυλοκοκκικής" (μεθικιλλίνη, οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη), το κύριο πλεονέκτημα της οποίας είναι η αντοχή σε μικροβιακές β-λακταμάσες, κυρίως σταφυλοκοκκικές.
- κεφαλοσπορίνες - ημι-συνθετικά και φυσικά αντιβιοτικά, τα οποία παράγονται με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ και περιέχουν ένα δακτύλιο κεφέμης (επίσης βήτα-λακτάμης).
Με δομή, οι κεφαλοσπορίνες είναι παρόμοιες με τις πενικιλίνες. Διακρίνονται σε φάρμακα:
- πρώτη γενεά: κεφαλοτίνη, ceporin, κεφαλεξίνη,
- δεύτερη γενιά: κεφαμεζίνη, κεφαζολίνη (κεφζόλη), κεφαμαδολόλη (mandala),
- η τρίτη γενεά: cefotaxime (claforan), cefoxime (ketocef), cefuroxime axetil (zinnat), ceftazidime (fortum), ceftriaxone (longacef) ·
- την τέταρτη γενιά: cefpiroma (keyten, cefrom), κεφεπίμη.
- μονοβακτάμη - αζτρεονάμη (μη-haktam, αζακτάμη).
- καρβοπενέμη - ιμιπίνη και μεροπενέμη (μερωνέμη). Το imipinem χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με έναν ειδικό αναστολέα της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης, της σιλαστατίνης.
- Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν αμινοσάκχαρα που συνδέονται με ένα γλυκοσιδικό δεσμό με το υπόλοιπο μόριο (μονάδα γλυκόζης). Αυτά περιλαμβάνουν:
- γενταμικίνη (γαρραμυκίνη), στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, μονομιτίνη, νεομυκίνη, τομπραμυκίνη (τομπρά), σιζομυκίνη,
- ημισυνθετικές αμινογλυκοσίδες - αμικασίνη (αμικίνη), σπεκτινομυκίνη, νετιλμικίνη (νετιλίνη).
- Τετρακυκλίνες - η μοριακή βάση της οποίας είναι μια πολυλειτουργική ένωση υδροναφθακενίου που έχει τη γενική ονομασία τετρακυκλίνη. Αυτά περιλαμβάνουν:
-ημισυνθετικές τετρακυκλίνες - χλωρτεθρίνη, μεθακυκλίνη, δοξυκυκλίνη (διβραμυκίνη), ρολιτετρακυκλίνη, μινοκυκλίνη,
- φυσικές τετρακυκλίνες - τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη (κλιμιμεκίνη).
- Τα μακρολίδια στο μόριο τους περιέχουν ένα δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης, το οποίο συνδέεται με υπολείμματα υδατανθράκων - ένα ή περισσότερα. Μεταξύ αυτών είναι: ολεανδομυκίνης, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη (sumamed), ροξιθρομυκίνη (rulid), κλαριθρομυκίνη (klatsid), διριθρομυκίνης, σπιραμυκίνη.
- Οι λινκοσαμίδες έχουν βιολογικές και φαρμακολογικές ιδιότητες παρόμοιες με τις μακρολίδες. Αυτές περιλαμβάνουν κλινδαμυκίνη και λινκομυκίνη. Ορισμένες ιατρικές πηγές και φαρμακευτικοί κατασκευαστές χημικών παρασκευασμάτων τα ταξινομούν ως μακρολίδες, αν και χημικά είναι άλλα φάρμακα.
- Τα γλυκοπεπτίδια περιέχουν υποκατεστημένες πεπτιδικές ενώσεις στο μόριο τους. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: τεϊκοπλανίνη (targocid), βανκομυκίνη (βανκατίνη, διατρακίνη), δαπτομυκίνη.
- Τα πολυπεπτίδια περιέχουν στο μόριο τους υπολείμματα πολυπεπτιδικών ενώσεων. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: βακιτρακίνη, γραμιμιδίνη, κολιστίνη, πολυμυξίνη Μ και Β.
- Τα πολυένια στο μόριο τους περιέχουν συζευγμένους διπλούς δεσμούς. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: νυστατίνη, ναταμυκίνη, λεβορίνη, αμφοτερικίνη Β.
- Αντιβιοτικά της ανθρακυκλίνης, τα οποία περιλαμβάνουν αντικαρκινικά αντιμικροβιακά φάρμακα - καρμινομυκίνη, δοξορουβικίνη, ακλαρουβικίνη, ρουμμοσιτίνη.
Υπάρχουν επίσης αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται ευρέως σήμερα, αλλά δεν ανήκουν σε καμία από τις προαναφερθείσες ομάδες: φουσιδικό οξύ (φουσιδίνη), φοσσομυκίνη, ριφαμπικίνη.
ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΗ ΚΑΤΑΤΑΞΗ
Σύμφωνα με τη μέθοδο λήψης αντιβιοτικών διαιρούνται σε:
3 ημι-συνθετικά (στο αρχικό στάδιο λαμβάνεται φυσικά, τότε η σύνθεση πραγματοποιείται τεχνητά).
Αντιβιοτικά κατά προέλευση που χωρίζεται στις ακόλουθες κύριες ομάδες:
1. συντίθενται από μύκητες (βενζυλοπενικιλλίνη, γκριζεοφουλβίνη, κεφαλοσπορίνες, κλπ.).
2. ακτινομύκητες (στρεπτομυκίνη, ερυθρομυκίνη, νεομυκίνη, νυστατίνη, κλπ.).
3. βακτήρια (γραμιμιδίνη, πολυμυξίνες, κλπ.).
4. ζώα (λυσοζύμη, οικομόνη κ.λπ.) ·
5. εκκρίνονται από ανώτερα φυτά (φυτοντοκτόνα, αλικίνη, ραφανίνη, ιμανίνη κλπ.).
6. συνθετικά και ημισυνθετικά (λεβομετσιτίνη, μεθικιλλίνη, αμπικιλλίνη συνμομυκίνης, κτλ.)
Αντιβιοτικά με εστίαση (φάσμα) Οι ενέργειες ανήκουν στις ακόλουθες κύριες ομάδες:
1) δραστική κυρίως έναντι Gram-θετικών μικροοργανισμών, κυρίως αντι-σταφυλοκοκκικά - φυσικά και ημισυνθετικά πενικιλλίνες, μακρολίδες, fuzidin-, λινκομυκίνη, φωσφομυκίνη?
2) δραστικές έναντι αμφοτέρων των gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών (ευρύ φάσμα) - τετρακυκλίνες, αμινογλυκοσίδες, χλωραμφενικόλη (χλωραμφενικόλη), ημισυνθετικά πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες?
3) αντι-φυματίωση - στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, ριφαμπικίνη, βιομυκίνη (φλομιμιτίνη), κυκλοσερίνη, κλπ.
4) αντιμυκητιασίνη, αμφοτερικίνη Β, γκριζεοφουλβίνη και άλλα,
5) ενεργώντας με την απλούστερη - δοξυκυκλίνη, κλινδαμυκίνη και μονομιτσίνη,
6) δράση σε ελμίνθους - υγρομυκίνη Β, ιβερμεκτίνη.
7) αντικαρκινικές - ακτινομυκίνες, ανθρακυκλίνες, μπλεομυκίνη, κλπ.,
8) αντιιικά φάρμακα - ριμανταδίνη, αμανταδίνη, αζιδοθυμιδίνη, νικοραβίνη, ακυκλοβίρη, κλπ.
9) ανοσοδιαμορφωτές - αντιβιοτικό κυκλοσπορίνης.
Σύμφωνα με το φάσμα της δράσης - τον αριθμό των ειδών μικροοργανισμών που επηρεάζονται από τα αντιβιοτικά:
· Φάρμακα που επηρεάζουν κυρίως θετικά κατά Gram βακτήρια (βενζυλοπενικιλλίνη, οξακιλλίνη, ερυθρομυκίνη, κεφαζολίνη) ·
· Φάρμακα που επηρεάζουν κυρίως αρνητικά κατά Gram βακτήρια (πολυμυξίνες, μονοβακτάμες).
· Φάρμακα ευρέος φάσματος, (μακρολίδια κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, τετρακυκλίνες, στρεπτομυκίνη, νεομυκίνη) δραστική έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων?
Τα αντιβιοτικά ανήκουν στις ακόλουθες κύριες κατηγορίες χημικών ενώσεων:
1. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης συνιστούν τη βάση μόριο δακτύλιο βήτα-λακτάμης: φυσικό (βενζυλοπενικιλλίνη, φαινοξυμεθυλ πενικιλλίνη), ημισυνθετικό πενικιλίνες (που δρα σε σταφυλόκοκκους - οξακιλλίνη, καθώς και φάρμακα ευρέος φάσματος - αμπικιλλίνη, καρβενικιλλίνη, αζλοκιλλίνη, paperatsillin et αϊ. ), κεφαλοσπορίνες - μια μεγάλη ομάδα των άκρως αποτελεσματικών αντιβιοτικών (κεφαλεξίνη, κεφαλοθίνη, κεφοταξίμη, κλπ) που έχουν διαφορετικά φάσματος αντιμικροβιακή δράση ;.
2. Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν αμινοσάκχαρα συνδεδεμένα γλυκοσιδικά συνδεδεμένη με το υπόλοιπο του (άγλυκου τμήματος) μόριο - φυσικά και ημι-συνθετικά ναρκωτικά (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, γενταμυκίνη, σισομυκίνη, τομπραμυκίνη, νετιλμικίνη, αμικασίνη et αϊ.)?
3. φυσικές και ημι-συνθετικές τετρακυκλίνες, η βάση του μορίου τους αποτελείται από τέσσερα έξι-μελείς δακτυλίους συγχωνευμένους - (τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη, μεθακυκλίνη, δοξυκυκλίνη)?
4. μακρολίδες περιέχουν στο μόριό τους έναν δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης, που σχετίζεται με μία ή περισσότερες χαρακτηριστικές ομάδες υδατάνθρακα - (ερυθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη - κύρια ομάδα των αντιβιοτικών και των παραγώγων τους)?
5. Οι ανζυμυκίνες έχουν μια ιδιότυπη χημική δομή, η οποία περιλαμβάνει έναν μακροκυκλικό δακτύλιο (η ριφαμπικίνη - ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό είναι της πιο πρακτικής σημασίας).
6. πολυπεπτίδια στο μόριο τους περιέχουν αρκετούς συζευγμένους διπλούς δεσμούς - (γραμιμιδίνη C, πολυμυξίνες, βακιτρακίνη, κτλ.).
7. γλυκοπεπτίδια (βανκομυκίνη, τεϊκοπλανίνη, κλπ.).
8. λενκοσαμίδες - κλινδαμυκίνη, λινκομυκίνη.
9. ανθρακυκλίνες - μία από τις κύριες ομάδες κατά του όγκου αντιβιοτικών δοξορουβικίνη (αδριαμυκίνη) ή παράγωγα αυτών, ακλαρουβικίνη, δαουνορουβικίνη (rubomicin) και άλλοι.
Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης στα μικροβιακά κύτταρα τα αντιβιοτικά διαιρούνται σε βακτηριοκτόνα (τα οποία οδηγούν γρήγορα στον κυτταρικό θάνατο) και βακτηριοστατικά (αναστέλλοντας την ανάπτυξη και διαίρεση των κυττάρων) (πίνακας 1)
Πίνακας 1. - Τύποι δράσης αντιβιοτικών στη μικροχλωρίδα.
Η φύση αυτών των επιδράσεων καθορίζεται από τις ιδιαιτερότητες των μοριακών μηχανισμών δράσης, σύμφωνα με τις οποίες αποδίδονται στις ακόλουθες κύριες ομάδες:
1) αναστέλλουν τη σύνθεση των συγκεκριμένων ενζύμων και πρωτεϊνών του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών - βήτα-λακτάμες (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες), μονοβακτάμες, καρβαπενέμες, κυκλοσερίνη, βακιτρακίνη, κυκλοσερίνη, και βανκομυκίνη ομάδα?
2) που επηρεάζουν τη σύνθεση της πρωτεΐνης και τη λειτουργία των ριβοσωμάτων των μικροβιακών κυττάρων (τετρακυκλίνες, λεβομυκετίνη, αμινογλυκοσίδες, μακρολίδια, λινκομυκίνη).
3) την καταστολή της λειτουργίας των μεμβρανών και έχει μια καταστρεπτική επίδραση στα μικροβιακά κύτταρα (πολυμυξίνες, γραμισιδίνη, αντιμυκητικών αντιβιοτικών - νυστατίνη, levorin, αμφοτερικίνη Β, κ.λπ.).
4) δρουν στο μεταβολισμό των νουκλεϊνικών οξέων (DNA και RNA) κύτταρα όγκου, η οποία είναι χαρακτηριστική για μια ομάδα αντικαρκινικών αντιβιοτικών - ανθρακυκλίνες, ακτινομυκίνη, κ.λπ.
Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών επί κυτταρικών και μοριακών επίπεδα είναι η βάση της ορθολογικής θεραπείας με αντιβιοτικά, που στοχεύουν αποκλειστικά στο αιτιολογικός παράγοντας της διαδικασίας. Για παράδειγμα, μια υψηλή εκλεκτικότητα της δράσης των αντιβιοτικών β-λακτάμης (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες), λόγω του γεγονότος ότι το αντικείμενο των ενεργειών τους είναι ειδικές μικροβιακές πρωτεΐνες κυτταρικού τοιχώματος τα οποία είναι απούσα σε κύτταρα και ιστούς. Επομένως, τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι τα λιγότερο τοξικά. Σε αντίθεση, κατά του όγκου αντιβιοτικά έχουν χαμηλή επιλεκτικότητα της δράσης και τείνουν να έχουν μια τοξική επίδραση επί κανονικών ιστών.
Είδη ταξινόμησης των αντιβιοτικών: κατά προέλευση, μηχανισμός δράσης, δομή
Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών από την προέλευση είναι, με την πρώτη ματιά, ένα εντελώς θεωρητικό θέμα που μπορεί να ενδιαφέρει μόνο τους ειδικούς στον τομέα της ιατρικής. Ωστόσο, σχεδόν κάθε άτομο στη ζωή του τουλάχιστον μία φορά είναι στο ρόλο ενός ασθενούς που χρειάζεται να χρησιμοποιήσει αντιβιοτικά. Πολλοί άνθρωποι δεν γνωρίζουν πώς τα φάρμακα αυτά διαφέρουν μεταξύ τους, πώς λειτουργούν, αλλά τα αντιβιοτικά έχουν πολλούς αντιπάλους. Είτε αυτή η εχθρότητα είναι δικαιολογημένη, τι είναι τα αντιβιοτικά και ποιες ομάδες χωρίζονται σε αυτά - αυτά είναι τα θέματα που θα καλύψουμε σε αυτό το άρθρο.
Τι είναι τα αντιβιοτικά
Με βάση το όνομα, τα αντιβιοτικά είναι ουσίες που αποσκοπούν στη δράση εναντίον ζωντανών οργανισμών. Πολλοί φοβούνται αυτή τη διατύπωση, επειδή θεωρείται ως κάτι εχθρικό, κατευθυνόμενο και εναντίον ενός ατόμου, δηλητηριώδες. Φυσικά, η φαρμακολογία δεν επιδιώκει το στόχο της δηλητηρίασης ασθενών και ο τρόπος δράσης των αντιβιοτικών αποσκοπεί στην εξάλειψη των μικροοργανισμών που προκαλούν τη μόλυνση.
Για αρχή, ας δούμε ποια παθογόνα μπορούν να εγκατασταθούν στο ανθρώπινο σώμα. Τέτοια παράσιτα περιλαμβάνουν βακτήρια, μύκητες, πρωτόζωα και ιούς. Φυσικά, δεν πρέπει να ξεχνάμε τα πολυκύτταρα παράσιτα, αλλά μια εντελώς διαφορετική κατηγορία φαρμάκων έχει ως στόχο την καταπολέμησή τους και αυτά τα ζώα προκαλούν και άλλα είδη ασθενειών. Όλοι οι μικροοργανισμοί (δηλ., Μονοκυτταρικές και μη κυτταρικές μορφές ζωής) συνοψίζονται με τον όρο "μικρόβια", αν και αυτό δεν ισχύει για τους ιούς.
Σε συμφωνία με αυτό, οι αντιμικροβιακοί παράγοντες μπορεί να είναι αντιβακτηριακοί, αντιμυκητιασικοί, αντιπρωτοζωικοί και αντιικοί. Τα αντιβιοτικά ανήκουν στην πρώτη ομάδα φαρμάκων και αποτελούν μια ειδική περίπτωση αντιμικροβιακών παραγόντων. Τα περισσότερα αντιβακτηριακά φάρμακα είναι αποτελεσματικά μόνο κατά των βακτηρίων, αλλά υπάρχουν ουσίες ευρέος φάσματος, καθώς και συνδυαστικά φάρμακα που μπορούν να καταπολεμήσουν άλλους μικροοργανισμούς.
Τι είναι τα αντιβιοτικά
Οι αντιβακτηριακοί παράγοντες μπορούν να διαχωριστούν με βάση πολλά σημεία. Ένα από αυτά είναι η ταξινόμηση των αντιβιοτικών από τον μηχανισμό δράσης. Σύγχρονα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν τα βακτήρια με δύο τρόπους: είτε καταστροφική επίδραση στην εξωτερική τους δομών, στην πραγματικότητα σκοτώνοντας τα βακτήρια (αυτή η ενέργεια ονομάζεται βακτηριοκτόνο) ή σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων, με αποτέλεσμα στις υπόλοιπες οργανισμοί πεθαίνουν κάτω από την επίδραση της φυσικής ανοσίας του ατόμου.
Η βακτηριοκτόνος δράση θεωρείται πιο επιθετική, επειδή Με το θάνατο βακτηρίων στο ανθρώπινο σώμα απελευθερώνει πολλές τοξικές ουσίες. Επιπλέον, τα βακτήρια πεθαίνουν από τη φυσική μικροχλωρίδα, η οποία είναι επιζήμια για τη λειτουργία των οργάνων και των συστημάτων. Ως εκ τούτου προτιμάται η χρήση των βακτηριοστατικούς παράγοντες, αλλά δεν είναι δυνατό σε όλες τις κλινικές περιπτώσεις - για παράδειγμα, είναι αναποτελεσματικές εάν είναι απαραίτητο επιδράσεις έκτακτης ανάγκης και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ορισμένες περιπτώσεις ανοσοανεπάρκειας.
Επιπλέον, υπάρχει μια ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με το φάσμα δράσης. Το φάσμα δράσης των αντιβιοτικών φαρμάκων είναι ο αριθμός των ειδών ή ομάδων βακτηρίων έναντι των οποίων ένας συγκεκριμένος παράγοντας είναι αποτελεσματικός. Σύμφωνα με τον όρο, η ταξινόμησή τους ανά φάσμα περιλαμβάνει δύο ομάδες - αντιβιοτικά με ένα ευρύ και στενό φάσμα δράσης.
Στην ιατρική πρακτική, φάρμακα ευρέως φάσματος χρησιμοποιούνται στην περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων, όταν η ασθένεια προκαλείται ταυτόχρονα από διάφορους τύπους παθογόνων ή όταν δεν είναι δυνατόν να εντοπιστεί ένας συγκεκριμένος τύπος βακτηρίων. Σε περιπτώσεις μέτριας και ήπιας σοβαρότητας, είναι προτιμότερο να προσδιοριστεί ο συγκεκριμένος τύπος παθογόνου με χρήση εργαστηριακών εξετάσεων και να συνταγογραφηθεί ένα αντιβιοτικό που να είναι αποτελεσματικό εναντίον του.
Υπάρχει επίσης μια ταξινόμηση των αντιβιοτικών με χημική δομή. Η έννοια της χημικής δομής αντικατοπτρίζει την ομοιότητα ορισμένων φαρμάκων με βάση μια παρόμοια οργάνωση της μοριακής δομής. Δεν είναι απαραίτητο να λαμβάνεται ολόκληρη η σειρά αυτών των ουσιών με την ίδια μέθοδο - οι ουσίες που συντίθενται στο εργαστήριο ή προέρχονται από φυσική πηγή μπορεί να είναι στην ίδια ομάδα. Η σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών με χημική δομή περιλαμβάνει πολλά πολύ διαφορετικά φάρμακα - τετρακυκλίνες, πενικιλίνες, σουλφαμίδες, μακρολίδες, κλπ.
Πώς να πάρετε αντιβιοτικά
Οι αρχές της ταξινόμησης των αντιβιοτικών παρέχουν επίσης τη βάση για την κατανομή τους σε ομάδες - αυτή είναι η διαίρεση σύμφωνα με τη μέθοδο απόκτησης ναρκωτικών. Η ίδια διαίρεση συνεπάγεται ταξινόμηση κατά πηγή. Υπάρχουν τρεις κύριες ομάδες αντιβιοτικών: φυσικά, συνθετικά και ημισυνθετικά. Τα φυσικά προϊόντα παράγονται από φυτά, ζώα και μικροοργανισμούς, τα συνθετικά υλικά δημιουργούνται τεχνητά με φυσικοχημικές αντιδράσεις και τα ημισυνθετικά δημιουργούνται με βάση τις φυσικές πρώτες ύλες και στη συνέχεια τροποποιούνται σε εργαστήρια.
Τα αντιβιοτικά φυσικής προέλευσης, με τη σειρά τους, διαφέρουν ως προς τον τύπο του παραγωγού, δηλ. πηγή από την οποία εξάγεται η σύνδεση. Οι σύγχρονες μέθοδοι αντιβιοτικών λαμβάνονται από διάφορες πηγές: ιστούς ψαριών και ζώων, φυτών, μυκήτων και ακόμη και από τους ίδιους τους βακτηριακούς μικροοργανισμούς.
Είναι σημαντικό να καταλάβουμε ότι, ανεξάρτητα από την πηγή του φαρμάκου, η τελική επίδραση του φαρμάκου είναι απίθανο να είναι δραματικά διαφορετική. Με βάση τις αρχές της χημείας, ειδικότερα, η αρχή της ενότητας της χημικής δομής, η ίδια ουσία, η οποία έχει την ίδια δομή, έχει τις ίδιες ιδιότητες, ανεξάρτητα από τον τρόπο παραγωγής της.
Με άλλα λόγια, δεν πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή στις μεθόδους απόκτησης ιατρικής ουσίας και να κυνηγούν αποκλειστικά παρασκευάσματα φυσικής προέλευσης. Αντίθετα, η χημική βιομηχανία παρέχει μια μεγάλη φαρμακολογική υπηρεσία, σταθεροποιώντας τις φυσικές ενώσεις και καθιστώντας τους πιο αποτελεσματικούς. Οι ουσίες που λαμβάνονται με την ημισυνθετική μέθοδο είναι μερικές φορές πολλές φορές καλύτερες σε σύγκριση με εκείνες που δίδονται από φυσικές πηγές.
Σχετικά με την ποικιλία των αντιβιοτικών
Ένα συνηθισμένο άτομο μπορεί να μην είναι απολύτως σαφές γιατί η ταξινόμηση των σύγχρονων αντιβιοτικών είναι τόσο εκτεταμένη. Γιατί χρειαζόμαστε μαζική παραγωγή τεράστιου αριθμού ναρκωτικών, αρκετές γενιές, διαφορές ως προς τον τύπο, τη σύνθεση, την αρχή της δράσης;
Το γεγονός είναι ότι τα βακτήρια είναι οργανισμοί που μπορούν να μεταλλαχθούν εξαιρετικά γρήγορα, προσαρμόζοντας τις περιβαλλοντικές συνθήκες. Μπορούν να προσαρμοστούν στο αντιβιοτικό εάν χρησιμοποιούνται σε ανεπαρκή δόση ή διακόπτουν τη θεραπευτική αγωγή. Ωστόσο, παραμένουν ευαίσθητα σε άλλα φάρμακα, τα οποία περιέχουν άλλη δραστική ουσία ή απλώς άλλη διαμόρφωση της ίδιας ουσίας. Η θεραπεία με διάφορα αντιβιοτικά και η ποικιλία αυτών των ουσιών είναι ένα είδος ανθεκτικότητας στην ταχεία μετάλλαξη παθογόνων οργανισμών.
Επιπλέον, υπάρχουν πολλές αποχρώσεις σε κάθε συγκεκριμένη κλινική περίπτωση που απαιτούν αντιβιοτική αγωγή με συγκεκριμένα αποτελέσματα ή μηχανισμό δράσης. Για παράδειγμα, μερικοί από τους αντιβιοτικούς παράγοντες υπάρχουν μόνο με τη μορφή ενέσιμων διαλυμάτων ή σκονών για αραίωση, μερικοί - με τη μορφή δισκίων, και μερικοί μόνο με τη μορφή τοπικών παραγόντων. Ανάλογα με το ποια είναι η πηγή της λοίμωξης και όπου βρίσκεται η αλλοίωση, αυτές ή άλλες μέθοδοι χορήγησης του φαρμάκου στο σώμα μπορεί να απαιτούνται.
Ακολουθούν σύντομες περιγραφές ορισμένων ομάδων αντιβιοτικών φαρμάκων.
Πενικιλίνες
Πενικιλίνες - μια κατηγορία αντιβιοτικών φαρμάκων, τα οποία αρχικά είχαν φυσική προέλευση και οι παραγωγοί των οποίων ήταν μύκητας μούχλας. Στις επόμενες γενιές, έχουν εμφανιστεί ημισυνθετικές ουσίες που έχουν λιγότερη αλλεργιογένεση για το ανθρώπινο σώμα και υψηλότερη αποτελεσματικότητα έναντι παθογόνων.
Η δράση των αντιβιοτικών πενικιλλίνης είναι βακτηριοκτόνος. Με άλλα λόγια, το τελικό αποτέλεσμα της δράσης αυτής της ομάδας παραγόντων είναι η καταστροφή μικροοργανισμών μέσω της καταστροφής του βακτηριακού τοιχώματος. Για να μάθετε περισσότερα σχετικά με τον κατάλογο των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα σε αυτή την ομάδα φαρμάκων, υπάρχουν ειδικοί πίνακες ευαισθησίας με το αναφερόμενο φάσμα δράσης του φαρμάκου και παραδείγματα των ασθενειών στις οποίες χρησιμοποιείται.
Τα ημισυνθετικά φάρμακα διαφέρουν στη δομή της δραστικής ουσίας, η οποία έχει λάβει προστασία από την πενικιλάση - ένα ένζυμο που παράγεται από μεταλλαγμένα βακτηρίδια, στα οποία η φυσική πενικιλίνη είναι ευαίσθητη. Η επίδραση αυτού του ενζύμου στο φάρμακο είναι η καταστροφή του τελευταίου και η απώλεια της αποτελεσματικότητάς του.
Κεφαλοσπορίνες
Στην ταξινόμηση των αντιβιοτικών, αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει την ευρύτερη πρακτική κατανομή στον κόσμο. Τα φάρμακα κεφαλοσπορίνης είναι τα πλέον χρησιμοποιούμενα στην ιατρική πρακτική για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Αξίζουν μια τέτοια δημοτικότητα λόγω του ευρέος φάσματος δράσης, της καλής ανεκτικότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της αποτελεσματικότητας στη θεραπεία των πιο κοινών λοιμώξεων. Σήμερα, χάρη στα επιτεύγματα της μικροβιολογίας και των φαρμακευτικών προϊόντων, έχουν αναπτυχθεί 5 γενεές κεφαλοσπορινών, οι οποίες έχουν διάφορες μορφές απελευθέρωσης και υψηλή αξιοπιστία.
Καρβαπενέμες
Σε αντίθεση με τις προηγούμενες ομάδες, αυτά τα φάρμακα δεν είναι ευρέως διαδεδομένα και αποκαλούνται. "Αποθεματικά φάρμακα" - δηλ. που χρησιμοποιούνται σε σοβαρές περιπτώσεις νοσοκομειακών λοιμώξεων, όταν βακτηριακά στελέχη έχουν γίνει ανθεκτικά σε πιο συνηθισμένα είδη αντιβιοτικών και η μόλυνση είναι δύσκολη. Αποτελεσματική ακόμη και με σήψη και σώζει ζωές για ασθενείς ακόμη και σε προχωρημένες περιπτώσεις μόλυνσης.
Μακρολίδες
Μεταξύ των κατάταξη των αντιβιοτικών στη χημική σύνθεση κατανέμονται σε βάρος των αρχών της δράσης: σε αντίθεση με τις ομάδες που αναφέρονται παραπάνω είναι βακτηριοστατική ναρκωτικών και θεωρούνται ως τα λιγότερο τοξικά φάρμακα που υπάρχουν, έτσι ώστε σε μερικές περιπτώσεις επιτρέπεται η χρήση τους από παιδιά και έγκυες γυναίκες.
Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά μεταξύ των πιο διαδεδομένων τύπων μολυσματικών ασθενειών: ασθένειες της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, λοιμώξεις των πυελικών οργάνων και γεννητικές λοιμώξεις. Δεν απαιτούν μακρά πορεία χορήγησης και συσσωρεύονται άμεσα στην εστίαση των βλαβών, με αποτέλεσμα την υψηλή τους αποτελεσματικότητα.
Κανόνες αντιβιοτικών
Ανεξάρτητα από ποιες από τις ομάδες ταξινόμησης ανήκει το φάρμακο, πόσο σύγχρονο και ασφαλές είναι, η χορήγηση αντιβιοτικών απαιτεί κάποια ευθύνη εκ μέρους του ασθενούς. Παρά το γεγονός ότι τα αντιβιοτικά πρέπει να απελευθερώνονται αποκλειστικά με συνταγή, πολλοί πολίτες εξακολουθούν να έχουν πρόσβαση σε αυτά και συχνά αυτο-φαρμακοποιούν. Τι απειλεί τέτοιο ενθουσιασμό;
Νωρίτερα το άρθρο αναφέρεται ότι τα αντιβιοτικά προσαρμόζονται πολύ γρήγορα στις νέες συνθήκες της ύπαρξης, τόσο τη λήψη τους χωρίς κατάλληλη αιτιολόγηση (ειδικά και μόνο, «πρόληψη») μπορεί να οδηγήσει στο γεγονός ότι η εικόνα μιας σταθερής στέλεχος των βακτηρίων στο σώμα του ασθενούς. Για τον εαυτό του, αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μιας επίμονης χρόνιας λοίμωξης, και για άλλους - στην εξάπλωση μιας επιδημίας βακτηρίων ανθεκτικών στα φάρμακα.
Το επόμενο πράγμα που πρέπει να ξέρετε για τα αντιβιοτικά είναι ότι αυτή η ομάδα φαρμάκων είναι τοξικά και επηρεάζει κυρίως το έργο του ήπατος. Επομένως, ενώ παίρνετε αυτά τα φάρμακα, είναι σημαντικό να ακολουθείτε μια διατροφική διατροφή και να αποφεύγετε να τρώτε λιπαρά, πικάντικα, αλμυρά τρόφιμα, τουρσιά και καπνιστά κρέατα. Είναι απολύτως απαραίτητο να αποκλεισθούν τα αλκοολούχα και αλκοολούχα φαρμακευτικά διαλύματα, δεδομένου ότι Η χρήση αιθυλικής αλκοόλης μπορεί να επηρεάσει ένα αποδυναμωμένο σώμα με έναν εντελώς απρόβλεπτο τρόπο, που κυμαίνεται από την εξασθενημένη ηπατική λειτουργία έως την οξεία ηπατική ανεπάρκεια, η οποία με τη σειρά της μπορεί να μετατραπεί ακόμη και σε θάνατο.
Και το τελευταίο πράγμα - εάν ένας γιατρός σας συνταγογραφήσει αντιβιοτικά, δεν πρέπει να τα αποφύγετε. Η λήψη αντιβιοτικών σύμφωνα με το σχήμα που έχει συμφωνηθεί με ειδικό και η τήρηση των παραπάνω προφυλάξεων δεν μπορεί να βλάψει το σώμα. Ακόμα και οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να προκαλέσουν λιγότερη βλάβη στον ασθενή από μια μόλυνση. Πρέπει να υπάρχει έγκαιρη και ποιοτική προσέγγιση στη θεραπεία λοιμωδών νοσημάτων, να μην περιμένει τη μετάβασή τους σε χρόνια μορφή ή να εξαπλωθεί σε όλο το σώμα.
Αντιβιοτικά
Αντικαρκινικά φάρμακα
Αντιιικά φάρμακα
Αντιμυκητιακά φάρμακα
Αντιπρωτοζωικά φάρμακα
Αντιβακτηριακά φάρμακα
- φάρμακα κατά της λεϊσμανίασης, τρυπανοσώματα
- ανόργανα παράγωγα, αναστολείς
αντίστροφη μεταγραφάση και ϋΝΑ πολυμεράση
Ένας χημειοθεραπευτικός δείκτης είναι ένας δείκτης του εύρους του θεραπευτικού αποτελέσματος ενός χημειοθεραπευτικού παράγοντα, ο οποίος είναι ο λόγος της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης του προς τη μέγιστη ανεκτή δόση.
2) Σουλφοναμίδια:
- είναι δομικά ανάλογα του ρ-αμινοβενζοϊκού οξέος, ενός προδρόμου φολικού οξέος, που είναι αναγκαία για τη σύνθεση αζωτούχων βάσεων
- ικανή να δεσμεύει τα βακτηριακά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεση του φολικού οξέος. Τα ανθρώπινα κύτταρα δεν είναι ικανά να συνθέσουν φολικό οξύ και δεν είναι ευαίσθητα σε σουλφοναμίδια. Όλα τα σουλφίδια παρουσιάζουν βακτηριοστατική επίδραση.
- Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει Biseptol, Streptocide, Sulfalene, Norsulfazole, Albucidum, και ούτω καθεξής.
- Το φάσμα δραστικότητας των σουλφιδίων περιλαμβάνει: βακτήρια Gram "+" (Streptococcus).
Παρασκευάσματα έχουν ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης (gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων, χλαμύδια, ορισμένες πρωτόζωα - παθογόνων οργανισμών της ελονοσίας και τοξοπλάσμωση, παθογόνοι μύκητες -. Ακτινομύκητες και άλλοι).
Νιτροφουράνια:
- συνθετικά nitrofuranaldegidami παρουσιάζονται και εφαρμόζονται είτε ως τοπική αντισηπτικά (furatsilin) ή θεραπείες για τις μολύνσεις του γαστρεντερικού και του ουροποιητικού συστήματος (furazolidol, νιτροφουραντοϊνη), δεδομένου ότι είναι καλά απορροφάται και απεκκρίνεται αμετάβλητη από τα νεφρά σε σημαντικές ποσότητες
- ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην αναστολή της κυτταρικής αναπνοής.
Τα παρασκευάσματα έχουν ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, δρουν βακτηριοστατικά.
Οι φθοροκινολόνες είναι μια ομάδα φαρμακευτικών ουσιών με έντονη αντιμικροβιακή δράση, που χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική ως ευρέως φάσματος αντιβιοτικά. Το εύρος του φάσματος των αντιμικροβιακή δράση, δραστηριότητα, και ενδείξεις χρήσης, είναι πραγματικά κοντά στα αντιβιοτικά, αλλά διαφέρουν ως προς τη χημική δομή και προέλευσης.
3) Αντιβιοτικά - χημικά. ουσίες βιολογικής προέλευσης ή που λαμβάνονται συνθετικώς, αναστέλλοντας εκλεκτικά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή ή τη θανάτωση μικροοργανισμών.
4) Ταξινόμηση των αντιβιοτικών κατά προέλευση.
1. Αντιβιοτικά που προέρχονται από μύκητες, όπως το γένος Penicillium (πενικιλλίνη), το γένος Cephalosporium (κεφαλοσπορίνες).
2. Αντιβιοτικά που προέρχονται από ακτινομύκητες. η ομάδα περιλαμβάνει περίπου το 80% όλων των αντιβιοτικών. Μεταξύ των ακτινομυκητών, πρωταρχική σημασία έχουν εκπρόσωποι του γένους Streptomyces, οι οποίοι είναι παραγωγοί στρεπτομυκίνης, ερυθρομυκίνης και χλωραμφενικόλης.
3. Αντιβιοτικά, οι παραγωγοί των οποίων είναι τα ίδια τα βακτηρίδια. Συχνά, για το σκοπό αυτό χρησιμοποιούνται εκπρόσωποι του γένους Bacillus και Pseudomonas. Παραδείγματα αντιβιοτικών που δίνονται είναι πολυμυξίνες, βακιτρακίνες, γραμιμιδίνη.
4. Αντιβιοτικά ζωικής προέλευσης. το εκτριοκτόνο λαμβάνεται από ιχθυέλαιο, η οικομόλυνση λαμβάνεται από το γάλα ιχθύων και η ερυθρίνη λαμβάνεται από ερυθρά αιμοσφαίρια.
5. Αντιβιοτικά φυτικής προέλευσης. Αυτά περιλαμβάνουν φυτοντοκτόνα που παράγουν κρεμμύδια, σκόρδο, πεύκο, ερυθρελάτη, λιλά και άλλα φυτά. Σε καθαρή μορφή, δεν λαμβάνονται, καθώς είναι εξαιρετικά ασταθείς ενώσεις. Πολλά φυτά έχουν αντιμικροβιακή δράση, όπως χαμομήλι, φασκόμηλο, καλέντουλα.
(1 - 5 ομάδες - φυσικά αντιβιοτικά.)
6. Συνθετικά και ημισυνθετικά αντιβιοτικά.
5) Ταξινόμηση βάσει του μηχανισμού δράσης:
- Αναστολείς σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος (πενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνη).
- Αναστολείς των λειτουργιών της κυτταροπλασματικής μεμβράνης (πολυμυξίνες, πολυένια).
- Αναστολείς της πρωτεϊνικής σύνθεσης (ερυθρομυκίνη, αμινογλυκοσίδες).
- Αναστολείς σύνθεσης νουκλεϊκού οξέος (ριφαμπικίνη, φθοροκινολόνες).
- Τροποποιητές του ενεργειακού μεταβολισμού (σουλφοναμίδες, ισονιαζίδη).
6) Ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με το φάσμα δράσης:
7) Ταξινόμηση των αντιβιοτικών με χημική δομή:
- Οι μορφές βήτα-λακτάμης (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνη, καρβαπενέμη).
- Αμινογλυκοσίδες (στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη, αμικακίνη).
- Τετρακυκλίνες (τετρακυκλίνη, δοξυκυκλίνη).
- Πολυένιο, νυστατίνη, λεβορίνη, αμφοτερικίνη Β.
8) Πενικιλλίνες - μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από μύκητες του γένους Penicillium. Ανήκουν μαζί με κεφαλοσπορίνες σε αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (β-λακτάμες). Τα P. είναι αποτελεσματικά μέσα της σύγχρονης αντιβιοτικής θεραπείας. Έχουν βακτηριοκτόνο τύπο δράσης και υψηλή δραστικότητα κατά gram-θετικών βακτηριδίων, έχουν ταχεία αντιβακτηριακή δράση, επηρεάζουν τα βακτηρίδια κυρίως στο στάδιο πολλαπλασιασμού. Το P. μπορεί να διεισδύσει στο κύτταρο και να δράσει πάνω στα παθογόνα που βρίσκονται μέσα του. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αναπτύσσεται αργά η αντίσταση των μικροοργανισμών. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν χαμηλή τοξικότητα για τον μακροοργανισμό και καλή ανεκτικότητα ακόμη και με μακροχρόνια χρήση μεγάλων δόσεων.
Οι κεφαλοσπορίνες είναι βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών σταφυλοκόκκων που σχηματίζουν πενικιλλίνη, των εντεροβακτηρίων, ιδιαίτερα της Klebsiella. Κατά κανόνα, οι κεφαλοσπορίνες είναι καλά ανεκτές, έχουν σχετικά ασθενή αλλεργιογόνο δράση (δεν υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη αλλεργία με πενικιλίνες).
Τετρακυκλίνες - μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκουν στην κατηγορία των πολυκετίδων, παρόμοια στη χημική δομή και στις βιολογικές ιδιότητες. Οι εκπρόσωποι αυτής της οικογένειας χαρακτηρίζονται από κοινό φάσμα και μηχανισμό αντιμικροβιακής δράσης, πλήρη διασταυρούμενη αντίσταση και παρόμοια φαρμακολογικά χαρακτηριστικά. Οι διαφορές σχετίζονται με ορισμένες φυσικοχημικές ιδιότητες, τον βαθμό αντιβακτηριακής επίδρασης, τα χαρακτηριστικά απορρόφησης, κατανομής, μεταβολισμού στον μακροοργανισμό και ανεκτικότητα.
Η χλωραμφενικόλη (χλωραμφενικόλη) είναι ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος. Άχρωμοι κρύσταλλοι πολύ πικρής γεύσης. Η χλωραμφενικόλη είναι το πρώτο συνθετικά παραγόμενο αντιβιοτικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του τυφοειδούς πυρετού, της δυσεντερίας και άλλων ασθενειών. Τοξικό.
Τα μακρολίδια είναι μια ομάδα φαρμάκων, ως επί το πλείστον αντιβιοτικά, των οποίων η χημική δομή βασίζεται σε έναν μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης 14 ή 16 μελών, στον οποίο συνδέονται ένα ή περισσότερα υπολείμματα υδατάνθρακα. Τα μακρολίδια ανήκουν στην κατηγορία πολυκετιδίων, ενώσεων φυσικής προέλευσης.
Τα μακρολίδια είναι από τα λιγότερο τοξικά αντιβιοτικά. Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι μία από τις ασφαλέστερες ομάδες αντιμικροβιακών παραγόντων και είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς. Κατά την εφαρμογή μακρολίδια καμία περιπτώσεις hemato- και νεφροτοξικότητα, και αρθροπαθειών ανάπτυξη hondro-, τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, φωτοευαισθησία, και μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου είναι συνυφασμένες με άλλες κατηγορίες αντιμικροβιακών, ιδιαίτερα αναφυλακτικές αντιδράσεις, σοβαρές τοξικές και αλλεργικές σύνδρομα και αντιβιοτικό - συσχετισμένη διάρροια, εξαιρετικά σπάνια.
9) Αντιφλεγμονώδη φάρμακα:
- Τα κυριότερα παραδείγματα που χρησιμοποιούνται είναι οι πενικιλλίνες (βενζυλοπενικιλλίνη) και η πρωτονιωμένη δράση (δικιλίνες), με τις τετρακυκλίνες, τα μακρολίδια, τα αραλίδια που έχουν συνταγογραφηθεί για δυσανεξία.
- Εκτός από τα αντιβιοτικά, συνταγογραφούνται τα παρασκευάσματα βισμούθιου (bismoverol), τα οποία εμποδίζουν τις σουλφονωμένες ομάδες ενζύμων.
10) Φάρμακα κατά της φυματίωσης:
Σε σχέση με την αντοχή στο φάρμακο του M. tuberculosis, χρησιμοποιούνται συνδυασμοί αντιβιοτικών με συνθετικά φάρμακα διαφόρων κατηγοριών:
- η αιθαμβουτόλη αναστέλλει τη σύνθεση του RNA στα μυκοβακτηρίδια
- το ν-αμινοσακυλικό νάτριο (PAS) αναστέλλει τη σύνθεση του φολικού οξέος
- ισονιαζίδη - εμποδίζει τη σύνθεση μυκολικών οξέων, συστατικών του κυτταρικού τοιχώματος των μυκοβακτηρίων.
11) Αντιμυκητιακά - είναι φάρμακα τα οποία έχουν ένα μυκητοκτόνο (καταστροφή του μυκητιακό παθογόνο), και μυκητοστατική (αναστολή μυκητιακής πολλαπλασιασμού παθογόνου) δράση και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη θεραπεία των μυκητιασικών λοιμώξεων (μυκητιάσεις). Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες διαφέρουν στις ακόλουθες παραμέτρους:
- Με βάση τα αντιμυκητιακά φάρμακα: φυσικά ή συνθετικά
- Με φάσμα και μηχανισμό δράσης
- Αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα: μυκητοκτόνο και μυκητοστατικό
- Σύμφωνα με τις ενδείξεις χρήσης: για τη θεραπεία τοπικών ή συστηματικών μυκητιακών παθήσεων
- Σύμφωνα με τη μέθοδο χορήγησης: για στοματική χορήγηση, για παρεντερική χορήγηση, για εξωτερική χρήση
Η χημική δομή των αντιμυκητιασικών φαρμάκων χωρίζεται σε:
1. Αντιμυκητιακά φάρμακα από την ομάδα αντιβιοτικών πολυενίων: νυστατίνη, λεβορίνη, ναταμυκίνη, αμφοτερικίνη Β, μυκοεπτίνη.
2. Αντιμυκητιακά φάρμακα από την ομάδα των παραγώγων της ιμιδαζόλης: μικοναζόλη, κετοκοναζόλη, ισοκοναζόλη, κλοτριμαζόλη, εικονόλη, διφοναζόλη, οξκοκοναζόλη, βουτοκοναζόλη.
3. Αντιμυκητιακά φάρμακα από την ομάδα των παραγώγων τριαζολίου: φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη.
4. Αντιμυκητιακά φάρμακα από την ομάδα των αλλυλαμινών (παράγωγα του Ν-μεθυλοναφθαλινίου): τερμπιναφίνη, ναφτιφίνη.
5. Εχινοκανδίνες: caspofungin.
6. Παρασκευάσματα άλλων ομάδων: γκριζεοφουλβίνη, αμορολφίνη, κυκλοπυρόζη, φλουκυτοσίνη.
Ταξινόμηση των αντιμυκητιακών φαρμάκων σύμφωνα με τις ενδείξεις
1. Τα μέσα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από παθογόνους μύκητες:
- Στη συστηματική ή βαθιά μύκωση (κοκκιδιοειδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση, ιστοπλάσμωση, κρυπτοκόκκωση, βλαστομύκωση): αμφοτερικίνη Β, mikogeptin, μικοναζόλη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη.
- Όταν επιδερμικóζα (δερματομυκητίαση): γκριζεοφουλβίνη, τερβιναφίνη, χλωρνιτροφαινόλη, διάλυμα αλκοόλης ιωδίου, ιωδιούχο κάλιο.
2. Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ασθενειών που προκαλούνται από ευκαιριακές μύκητες (όπως καντιντίαση): νυστατίνη, levorin, αμφοτερικίνη Β, μικοναζόλη, κλοτριμαζόλη, χλωριούχο δεκαλίνιο.
12) Αντιιικά φάρμακα - φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία διαφόρων ιογενών νόσων: γρίπη, έρπης, HIV, κλπ. Επίσης χρησιμοποιούνται για προφυλακτικούς σκοπούς.
Σύμφωνα με τις πηγές και τη χημική τους φύση, τα αντιιικά φάρμακα χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:
ιντερφερόνες ενδογενούς προέλευσης και λαμβανόμενες με γενετική μηχανική, παράγωγα και ανάλογά τους (ανθρώπινη ιντερφερόνη λευκοκυττάρων, γρίπη, οφθαλμοφερόνη, ερπεφερόνη).
ιντερφερόνες ενδογενούς προέλευσης και λαμβανόμενες με γενετική μηχανική, τα παράγωγα και ανάλογά τους (ανθρώπινη ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη, viferon).
συνθετικές ενώσεις (αμανταδίνη, bonafton, κλπ.).
ουσίες φυτικής προέλευσης (αλπιζαρίνη, φλαβοζίδη, κλπ.).
13) Βαθμός πρωτόζωων περιλαμβάνουν διάφορα χημική δομή μιας ένωσης που χρησιμοποιείται για μολύνσεις που προκαλούνται από μονοκύτταρους πρωτόζωα :. ελονοσίας πλασμώδια, Giardia, αμοιβάδες, κ.λπ. Σύμφωνα με τα διεθνώς αποδεκτά φάρμακα συστηματοποίηση αντιπρωτοζωϊκά, ανθελονοσιακά φάρμακα σε μια ξεχωριστή ομάδα. Η αύξηση του ενδιαφέροντος για τα αντιπρωτοζωικά φάρμακα, που παρατηρήθηκε τα τελευταία χρόνια, οφείλεται κυρίως στην αυξημένη μετανάστευση του πληθυσμού και ιδιαίτερα στον αυξημένο αριθμό ταξιδιών σε περιοχές ενδημικές για μια πρωτοζωική λοίμωξη.
14) ΑΝΤΙ-ΜΑΛΑΡΙΑΚΑ ΝΑΡΚΩΤΙΚΑ
Ένας αριθμός φαρμάκων έχει δράση εναντίον διαφορετικών τύπων ελονοσίας Plasmodium, οι οποίες, ανάλογα με τη χημική δομή, διαιρούνται σε διάφορες ομάδες (Πίνακας 15). Τα σουλφοναμίδια, οι τετρακυκλίνες και η κλινδαμυκίνη, που περιγράφονται παραπάνω στα αντίστοιχα κεφάλαια τους, δεν εξετάζονται σε αυτό το τμήμα.
Χαρακτηριστικά της κλινικής χρήσης φαρμάκων που σχετίζονται με τη δράση τους σε διάφορες μορφές (στάδια ανάπτυξης) του πλασμονίου.
Τα ευκαρδιοκτόνα φάρμακα είναι αποτελεσματικά έναντι των μορφών ερυθροκυττάρων που ευθύνονται άμεσα για τα κλινικά συμπτώματα της ελονοσίας. Τα φάρμακα που δρουν σε ιστικές μορφές είναι ικανά να αποτρέψουν μακροχρόνιες υποτροπές μολύνσεως.
Οι γαμετοκυτταροκτόνοι παράγοντες (δηλ. Ενεργείς σε σχέση με τις σεξουαλικές μορφές του πλασματρίου) εμποδίζουν τα κουνούπια να μολυνθούν από άρρωστα άτομα και, κατά συνέπεια, να αποτρέψουν τη διάδοση της ελονοσίας.
Η σποροτοντίδια, χωρίς να έχει άμεση επίδραση στα γαμετοκύτταρα, οδηγεί σε διαταραχή του κύκλου ανάπτυξης του πλασματρίου στο σώμα ενός κουνούπι και έτσι συμβάλλει επίσης στον περιορισμό της εξάπλωσης της νόσου.
Οι κινολίνες, οι οποίες είναι η παλαιότερη ομάδα ανθελονοσιακών φαρμάκων, περιλαμβάνουν χλωροκίνη, υδροξυχλωροκίνη, κινίνη, κινιδίνη, μεφλοκίνη και πριμακίνη.
15) Οι παρενέργειες που σχετίζονται με τις άμεσες επιδράσεις των αντιβιοτικών στον μακροοργανισμό καθορίζονται σε μεγάλο βαθμό από τα χαρακτηριστικά της χημικής δομής των μεμονωμένων φαρμάκων, από την ικανότητά τους να μολύνουν ορισμένα όργανα και ιστούς. Τέτοιες παρενέργειες είναι ειδικές για κάθε ομάδα αντιβιοτικών (Πίνακας 17) και η συχνότητα και ο βαθμός έκφρασής τους εξαρτάται από τη δόση, τη διάρκεια χρήσης και τη διαδρομή χορήγησης φαρμάκων.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις που εμφανίζονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιβιοτικά είναι μια εκδήλωση αυξημένης ευαισθησίας (ευαισθητοποίησης) του οργανισμού στα αντιβιοτικά.
Μεταξύ των αντιβιοτικών, οι πενικιλλίνες προκαλούν συχνότερα αλλεργικές αντιδράσεις, γεγονός που εξηγείται από διάφορους λόγους: υψηλή ευαισθητοποίηση, μαζική εφαρμογή κλπ. Όλα τα άλλα αντιβιοτικά προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις λιγότερο συχνά από τις πενικιλίνες.
Οι παρενέργειες που σχετίζονται με τη χημειοθεραπευτική δράση των αντιβιοτικών αναπτύσσονται λόγω της επίδρασης αυτών των ουσιών στη μικροχλωρίδα. Επιπλοκές αυτού του είδους περιλαμβάνουν δυσβαστορία, οξείες αντιδράσεις, ανοσοκαταστολή.
Οι δυσβαστορίες είναι καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από αλλαγές στη σύνθεση της φυσικής μικροχλωρίδας του σώματος. Εμφανίζονται ως αποτέλεσμα του γεγονότος ότι τα αντιβιοτικά αναστέλλουν την αναπαραγωγή οποιουδήποτε είδους μικροοργανισμών, δημιουργώντας έτσι συνθήκες για την υπερβολική ανάπτυξη άλλων ειδών που δεν είναι ευαίσθητα στα φάρμακα που χρησιμοποιούνται. Έτσι, όταν η βακτηριακή ανάπτυξη καταστέλλεται με αντιβακτηριακά αντιβιοτικά, οι μύκητες του γένους Candida μπορεί να αναπτυχθούν υπερβολικά, γεγονός που οδηγεί στην ανάπτυξη καντιντίασης, δηλαδή μυκητιασικών λοιμώξεων διαφόρων οργάνων (πεπτική οδός κλπ.). Για την πρόληψη και θεραπεία της καντιντίασης, χρησιμοποιούνται νυστατίνη και άλλα αντιμυκητιακά αντιβιοτικά. Οι συχνότερα καντιντίαση και άλλες μορφές δυσβαστορίωσης συμβαίνουν με παρατεταμένη θεραπεία με αντιβιοτικά ευρέως φάσματος.
17) Αντοχή των μικροοργανισμών στα φάρμακα
την ικανότητα των μικροοργανισμών να διατηρούν ζωτική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένης της αναπαραγωγής, παρά την επαφή με τη χημειοθεραπεία. Η αντίσταση των μικροοργανισμών στα φάρμακα διαφέρει από την ανοχή τους, στην οποία τα μικροβιακά κύτταρα δεν πεθαίνουν παρουσία χημειοθεραπευτικών φαρμάκων λόγω μειωμένης ποσότητας αυτολυτικών ενζύμων, αλλά δεν πολλαπλασιάζονται. L. m. - ένα ευρέως διαδεδομένο φαινόμενο που εμποδίζει τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Η πιο μελετημένη αντίσταση φαρμάκων στα βακτήρια.
Διαχωρισμός μεταξύ της ανθεκτικότητας στο φάρμακο, που απαντάται φυσιολογικά σε μικροοργανισμούς και προκύπτει από μεταλλάξεις ή την απόκτηση ξένων γονιδίων. Natural L.S. λόγω της απουσίας στο μικροβιακό κύτταρο ενός στόχου για φάρμακα χημειοθεραπείας ή της αδιαπερατότητας της μεμβράνης μικροβιακών κυττάρων γι 'αυτά. Είναι χαρακτηριστικό, κατά κανόνα, σε όλα τα μέλη ενός δεδομένου είδους (μερικές φορές ενός γένους) βακτηρίων σε σχέση με μια συγκεκριμένη ομάδα χημειοθεραπευτικών φαρμάκων. Η υπερνίκηση του lu m επιτυγχάνεται με διάφορους τρόπους: με την εισαγωγή των αποκαλούμενων δόσεων σοκ αντιμικροβιακών φαρμάκων που μπορούν να καταστέλλουν την ανάπτυξη σχετικώς ανθεκτικών μικροοργανισμών σε αυτά, συνεχίζοντας τη θεραπεία με σχετικά υψηλές δόσεις φαρμάκων και ακολουθώντας το συνιστώμενο σχήμα. Η αλλαγή των αντιβιοτικών που χρησιμοποιούνται στην κλινική, η συνδυασμένη χημειοθεραπεία είναι πολύ αποτελεσματική στην καταπολέμηση των ανθεκτικών σε φάρμακα μικροοργανισμών.
18) Τα αντιβιοτικά που είναι αποτελεσματικά έναντι ποικιλίας μολυσματικών μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, ονομάζονται αντιβιοτικά ευρέως φάσματος.
Τα ευρέως φάσματος αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι ενός ευρέος φάσματος βακτηρίων, σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά στενής φάσης που είναι αποτελεσματικά έναντι συγκεκριμένων ομάδων μικροοργανισμών. Τα αντιβιοτικά ευρέως φάσματος χρησιμοποιούνται παραδοσιακά σε περιπτώσεις όπου ο γιατρός δεν είναι σίγουρος για τη διάγνωση ή δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί με ακρίβεια ο παθογόνος παράγοντας, αλλά πρέπει να αρχίσετε να καταπολεμάτε τη λοίμωξη το συντομότερο δυνατόν, χωρίς να περιμένετε τα αποτελέσματα της καλλιέργειας όταν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε ένα αντιβιοτικό μικρού φάσματος που δραστηριοποιείται έναντι του αναγνωρισμένου μικροοργανισμού.
Αντιβιοτικά στενό, ενδιάμεσο και μικτό φάσμα δράσης. Αυτές περιλαμβάνουν: α) ομάδα πενικιλίνης; β) να διατηρούν αντιβιοτικά, ενεργά κατά των ανθεκτικών σε πενικιλίνη μικροοργανισμών θετικών κατά gram, των ημισυνθετικών πενικιλλίων (μεθικιλλίνη, οξακιλλίνη, αμπικιλλίνη, καρβενικιλλίνη, δικλοξακιλλίνη) · κεφαλοσπορίνες (σιφατοτίνη, κεφαζολίνη, κεφαλοριδίνη, κεφαλεξίνη, κεφαλοζίνη, κλπ.). μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη, ωλεττρίνη, ωλεμορφοκυκλίνη, τριακετυλ ολεανδομυκίνη), διάφορα αντιβιοτικά (νεονοβιοκίνη, βανκομυκίνη, φουζιδίνη, λινκομυκίνη, υφάλου-πικίνη, κτλ.). γ) μια ομάδα στρεπτομυκίνης.
2. Αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Αυτές περιλαμβάνουν ομάδες τετρακυκλίνης (τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη, χλωρ-τρακυκλίνη, γλυκυλίνη, μετκυκυκλίνη, μορφοκυκλίνη, δοξυκυκλίνη) και λεβομυκετίνη.
19) Προσδιορισμός της ευαισθησίας των βακτηριδίων στα αντιβιοτικά με τη μέθοδο της σειριακής αραίωσης. Αυτή η μέθοδος καθορίζει την ελάχιστη συγκέντρωση του αντιβιοτικού που αναστέλλει την ανάπτυξη της μελετώμενης βακτηριακής καλλιέργειας. Αρχικά, παρασκευάστε ένα βασικό διάλυμα που περιέχει μια ορισμένη συγκέντρωση του αντιβιοτικού (μg / ml ή U / ml) σε έναν ειδικό διαλύτη ή ρυθμιστικό διάλυμα. Όλες οι εν συνεχεία αραιώσεις σε ζωμό (σε όγκο 1 κ.εκ.) παρασκευάζονται από αυτό, μετά από τις οποίες 0,1 κ.εκ. του διερευνηθέντος βακτηριακού εναιωρήματος που περιέχει 106-107 βακτηριακά κύτταρα σε 1 κ.εκ. προστίθεται σε κάθε αραίωση. Στον τελευταίο σωλήνα δημιουργήστε 1 ml ζωμού και 0,1 ml εναιωρήματος βακτηρίων (καλλιέργεια ελέγχου). Οι καλλιέργειες επωάζονται στους 37 ° C μέχρι την επόμενη ημέρα, μετά από την οποία σημειώνονται τα αποτελέσματα του πειράματος επί της θολερότητας του θρεπτικού μέσου, σε σύγκριση με την καλλιέργεια ελέγχου. Ο τελευταίος σωλήνας με ένα διαφανές θρεπτικό μέσο δεικνύει μία αναστολή της καλλιέργειας της καλλιέργειας βακτηρίων υπό διερεύνηση, υπό την επίδραση της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) του αντιβιοτικού που περιέχεται σ 'αυτήν.
Η αξιολόγηση των αποτελεσμάτων προσδιορισμού της ευαισθησίας των μικροοργανισμών στα αντιβιοτικά διεξάγεται σε ένα ειδικό έτοιμο τραπέζι, το οποίο περιέχει οριακές τιμές των διαμέτρων των ζωνών αναστολής της ανάπτυξης για ανθεκτικά, μετρίως ανθεκτικά και ευαίσθητα στελέχη, καθώς και τις τιμές MIC των αντιβιοτικών για ανθεκτικά και ευαίσθητα στελέχη.
Τα ευαίσθητα είναι μικροβιακά στελέχη, των οποίων η ανάπτυξη καταστέλλεται σε συγκεντρώσεις φαρμάκων που βρίσκονται στον ορό του ασθενούς με συμβατικές δόσεις αντιβιοτικών. Τα μέτρια ανθεκτικά στελέχη είναι εκείνα των οποίων η αναστολή της ανάπτυξης απαιτεί συγκεντρώσεις που δημιουργούνται στον ορό του αίματος μετά τη χορήγηση μέγιστων δόσεων του φαρμάκου. Βιώσιμοι είναι μικροοργανισμοί των οποίων η ανάπτυξη δεν καταστέλλεται από το φάρμακο σε συγκεντρώσεις που δημιουργούνται στο σώμα όταν χρησιμοποιούνται οι μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις.
20) Βακτηριοφάγοι - ιοί που επιμολύνουν επιλεκτικά βακτηριακά κύτταρα. Τις περισσότερες φορές, οι βακτηριοφάγοι πολλαπλασιάζονται μέσα στα βακτηρίδια και προκαλούν τη λύση τους. Κατά κανόνα, ένας βακτηριοφάγος αποτελείται από μια πρωτεϊνική επικάλυψη και το γενετικό υλικό ενός μονόκλωνου ή δίκλωνου νουκλεϊνικού οξέος (DNA ή, πιο σπάνια, RNA).
• Οι βακτηριοφάγοι τύπου Ι περιλαμβάνουν νηματώδεις φάγους που περιέχουν ϋΝΑ, βακτήρια λύσης που περιέχουν πλασμίδια F.
• Οι φάγοι του τύπου II αντιπροσωπεύονται από την κεφαλή και την ουρά. Το γονιδίωμα των περισσότερων από αυτά σχηματίζεται από ένα μόριο RNA και μόνο στον φάγο jc-174 - μονόκλωνο DNA.
• Οι βακτηριοφάγοι τύπου III έχουν μια μικρή ουρά (για παράδειγμα, Τ-φάγοι 3 και 7).
• Ο τύπος IV περιλαμβάνει φάγους με μη συσπαστική ουρά και διπλής έλικας ϋΝΑ (για παράδειγμα, Τ-φάγους 1 και 5).
• Οι φάγοι τύπου V έχουν γονιδίωμα ϋΝΑ, συρρικνωμένο κάλυμμα της ουράς, το οποίο καταλήγει σε βασική πλάκα (για παράδειγμα, Τ-φάγοι 2 ή 4).
21) Nucl του μέτριου φάγου εισάγεται στο γονιδίωμα του βακτηρίου, αλλάζοντας τις ιδιότητες του μικροβίου, αλλά το κύτταρο παραμένει ζωντανό. Οι μέτριοι φάγοι δεν λύουν όλα τα κύτταρα του πληθυσμού, με ένα μέρος από αυτά εισέρχονται σε συμβίωση, ως αποτέλεσμα του οποίου εισάγεται το DNA του φάγου στο βακτηριακό χρωμόσωμα. Σε αυτή την περίπτωση, το γονιδίωμα του φάγου ονομάζεται prophage. Ο prophage, ο οποίος έχει γίνει μέρος του χρωμοσώματος του κυττάρου, αναπαράγεται συγχρόνως με το γονιδίωμα του βακτηρίου κατά την αναπαραγωγή του. Χωρίς να προκαλεί τη λύση του και κληρονομείται από κύτταρο σε κύτταρο σε έναν απεριόριστο αριθμό απόγονο. Ένα παρόμοιο φαινόμενο είναι γνωστό ως λυσογένεση, και ο βακτηριακός πληθυσμός είναι μια λυσογόνος καλλιέργεια.
Η διατήρηση της ικανότητας μόλυνσης του μέτριου φάγου εξαρτάται από τον καταστολέα χαμηλής μοριακής πρωτεΐνης, που κωδικοποιείται από το ιογενές ϋΝΑ και «απενεργοποιεί» όλες τις λοιμογόνες λειτουργίες του βακτηριοφάγου. Η μετάβαση μέτριου φάγου στο επίπεδο της λυτίας συμβαίνει κατά παράβαση της σύνθεσης του πρωτεϊνικού καταστολέα. Ταυτόχρονα, ο ιός που είναι ενσωματωμένος στο γονιδίωμα του βακτηρίου παρουσιάζει όλες τις μολυσματικές ιδιότητές του, αναπαράγει και λύει κύτταρα και μπορεί επίσης να προκαλέσει και άλλα βακτήρια.
22) Πληκτρολόγηση φάγου - προσδιορισμός εάν ένα επιλεγμένο βακτηριακό στέλεχος ανήκει σε έναν συγκεκριμένο τύπο φάγου. κατά κανόνα, προς το συμφέρον της επιδημιολογικής ανάλυσης.
23) ΦΑΓΟΔΙΑΓΝΩΣΗ - διάγνωση μολυσματικών ασθενειών, βασισμένη στη χρήση τυποποιημένων παρασκευασμάτων βακτηριοφάγου για τον εντοπισμό των ειδών βακτηρίων που απομονώνονται από το σώμα του ασθενούς.
24) Η προφύλαξη από φάγους είναι ένας τρόπος πρόληψης της ανάπτυξης ασθενειών στις εστίες μολύνσεων μέσω της χρήσης εμπορικών παρασκευασμάτων βακτηριοφάγου.
Η φασματοθεραπεία είναι μια μέθοδος θεραπείας των λοιμώξεων από τη χρήση βακτηριοφάγων, στα οποία είναι ευαίσθητα τα παθογόνα.
25) Ο γονότυπος είναι ένας συνδυασμός των προσκολλημένων παραγόντων του σώματος.
Φαινότυπος - ένα σύνολο εξωτερικών και εσωτερικών σημείων του σώματος, που αποκτήθηκαν ως αποτέλεσμα της οντογένεσης (ατομική ανάπτυξη). Ο φαινότυπος προκύπτει από την αλληλεπίδραση μεταξύ του γονότυπου του ατόμου και του περιβάλλοντος. Η ιδιαιτερότητα είναι ότι τα περισσότερα από τα μόρια και οι δομές που κωδικοποιούνται από το γενετικό υλικό δεν είναι ορατά στην εμφάνιση του οργανισμού, αν και είναι μέρος του φαινοτύπου.
26) Τροποποιήσεις - προσωρινές, κληρονομικές μη σταθερές αλλαγές.
1. μορφολογικές τροποποιήσεις (που οδηγούν σε αναστρέψιμες αλλαγές)
2. βιοχημικές (που οδηγούν στη σύνθεση ορισμένων προϊόντων, συχνά ένζυμα)
27) Το Profag είναι γονιδίωμα φάγου ενσωματωμένο στο χρωμοσωμικό DNA των βακτηριακών κυττάρων. Ήπιοι φάγοι ενσωματώνονται στο γονιδίωμα του κυττάρου-ξενιστή ή υφίστανται ως πλασμίδια. Πρόκειται για μια λανθάνουσα μορφή αλληλεπίδρασης φάγου και βακτηριακών κυττάρων, στις οποίες δεν συμβαίνει η λύση των βακτηριδίων. Υπό την παρουσία βλάβης στο κύτταρο ξενιστή, αρχίζει η επαγωγή του προφίλ, οδηγώντας στην έναρξη του λυτικού κύκλου.
29) Οι βακτηριοφάγοι χρησιμοποιούνται ευρέως στην πράξη. Μια από τις μεθόδους για την ενδοειδική ταυτοποίηση των βακτηρίων που είναι σημαντικές για την ανίχνευση της επιδημικής αλυσίδας μιας νόσου είναι ο φαγοτύπος (βλ. Βακτηριολογική εξέταση). Τα βακτηριοφάγα χρησιμοποιούνται επίσης για την προφύλαξη (προφύλαξη από φάγους) και τη θεραπεία ορισμένων βακτηριακών λοιμώξεων. Πρόσφατα, το ενδιαφέρον για αυτούς αυξήθηκε λόγω της ευρείας διάδοσης ανθεκτικών σε φάρμακα μορφών παθογόνων και υπό όρους παθογόνων βακτηριδίων. Τα παρασκευάσματα βακτηριοφάγου παράγονται με τη μορφή δισκίων, αλοιφών, αερολυμάτων, υπόθετων, σε υγρή μορφή. Χρησιμοποιούνται για άρδευση, λίπανση επιφανειών πληγής, χορηγούμενες από το στόμα, ενδοφλέβια, κλπ. Υπάρχουν οι ακόλουθοι θεραπευτικοί και προληπτικοί φάγοι: σταφυλοκοκκικός, στρεπτόκοκκος, δυσεντερία, τυφοειδής, σαλμονέλα, coliphage. πρωτεϊνικό κόλπο κόλπων. Υπάρχουν επίσης συνδυασμένα φάρμακα. Φάγοι χρησιμοποιούνται για εντερικές λοιμώξεις, στρεπτοκοκκικούς πονόλαιμους, σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις, εγκαύματα, τραυματισμούς που περιπλέκονται από πυώδη φλεγμονή. Αποτελεσματική είναι η θεραπεία των φάγων σε συνδυασμό με αντιβιοτικά.
30) Φαγοθεραπεία - μια μέθοδος θεραπείας των νόσων inf μέσω της χρήσης εμπορικών παρασκευασμάτων βακτηριοφάγων στα οποία είναι ευαίσθητα τα παθογόνα
Προφύλαξη από φάγους - αυτή η μέθοδος πρόληψης της ανάπτυξης ασθενειών στις εστίες inf με τη χρήση εμπορικών παρασκευασμάτων βακτηριοφάγων.
31) Φαγοδιαγνωστική - έμμεσος προσδιορισμός του τύπου βακτηρίων με απομόνωση φάγου από το υπό μελέτη αντικείμενο.
Φασματοδιαφοροποίηση - προσδιορισμός του τύπου των βακτηρίων με χρήση ενός γνωστού βακτηριοφάγου
Φαγοτυπία - προσδιορισμός των βακτηρίων φαγούρας για τον προσδιορισμό της πηγής μόλυνσης
Στη μικροβιολογία, χρησιμοποιούνται για τη διάγνωση ασθενειών.
32) Ο γονότυπος των μικροοργανισμών αντιπροσωπεύεται από ένα σύνολο γονιδίων που καθορίζουν την πιθανή ικανότητά του να εκφράζει φαινοτυπικά τις πληροφορίες που καταγράφονται σε αυτά με τη μορφή ορισμένων χαρακτηριστικών.
Υπάρχουν δύο τύποι παραλλαγών - φαινοτυπικοί και γενοτυπικοί.
Η φαινοτυπική παραλλαγή - τροποποίηση - δεν επηρεάζει τον γονότυπο. Οι τροποποιήσεις επηρεάζουν τα περισσότερα άτομα του πληθυσμού. Δεν κληρονομούνται και εξαφανίζονται με την πάροδο του χρόνου, δηλαδή επιστρέφουν στον αρχικό φαινότυπο.
Η γενοτυπική διακύμανση επηρεάζει τον γονότυπο. Βασίζεται σε μεταλλάξεις και ανασυνδυασμούς.
33) ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΣ, διάφορες μορφές της σεξουαλικής διαδικασίας σε μερικά φύκια, χαμηλότερους μύκητες και ποντίκια. Στα βακτήρια, η σύζευξη είναι μια επαφή μεταξύ δύο κυττάρων, κατά τη διάρκεια της οποίας το γενετικό υλικό ενός κυττάρου ("αρσενικό") μεταφέρεται σε άλλο κύτταρο ("θηλυκό"). Η σύζευξη χρωμοσωμάτων είναι η ζεύγη τους στη διαδικασία της μείωσης. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, συζευγμένα ομόλογα χρωμοσώματα ανταλλάσσουν ομόλογες περιοχές, δηλαδή συμβαίνει διασταύρωση.
34) Μεταλλαγές - μια αλλαγή στον γονότυπο, που συνεχίζεται σε μια σειρά γενεών και συνοδεύεται από μια αλλαγή στον φαινότυπο. Χαρακτηριστικά των μεταλλάξεων στα βακτήρια είναι η σχετική ευκολία ανίχνευσης.
Η τοπική διάκριση μεταλλάξεων:
1) γονίδιο (σημείο).
Με μεταλλαγές προέλευσης μπορεί να είναι:
1) αυθόρμητη (μεταλλαξιογόνο άγνωστο).
2) που επάγεται (μεταλλαξιογόνο άγνωστο).
35) R-S-διάσταση
Η R-S-διάσταση των βακτηρίων είναι μια ιδιόμορφη μορφή μεταβλητότητας. Εμφανίζεται αυθόρμητα εξαιτίας του σχηματισμού δύο μορφών βακτηριακών κυττάρων, τα οποία διαφέρουν το ένα από το άλλο στη φύση των αποικιών που σχηματίζουν σε ένα στερεό θρεπτικό μέσο. Οι αποικίες τύπου R (αγγλικό τραχύ - ανομοιόμορφο) χαρακτηρίζονται από ανώμαλες ακμές και τραχιά επιφάνεια, ενώ ο δεύτερος τύπος S-αποικιών (Αγγλικά ομαλά) έχει στρογγυλό σχήμα και λεία επιφάνεια. Η διαδικασία διαχωρισμού, δηλ. η διάσπαση βακτηριακών κυττάρων που σχηματίζουν και τους δύο τύπους αποικιών συνήθως προχωρά σε μία κατεύθυνση: από την μορφή S προς την R, μερικές φορές μέσω των ενδιάμεσων σταδίων σχηματισμού των βλεννογόνων αποικιών. Η αντίστροφη μετάβαση του R- στη μορφή S είναι λιγότερο συχνή. Για τα περισσότερα λοιμογόνα βακτηρίδια, η ανάπτυξη με τη μορφή αποικιών σχήματος S είναι χαρακτηριστική. Οι εξαιρέσεις είναι το mycobacterium tuberculosis, η πανώλη Yersinia, τα βακτήρια του άνθρακα και κάποιες άλλες που αναπτύσσονται στη μορφή R.
Στη διαδικασία της διάστασης, μαζί με μια μεταβολή στη μορφολογία των αποικιών, αλλάζουν οι βιοχημικές, αντιγονικές, παθογόνες ιδιότητες των βακτηρίων και η αντοχή τους σε φυσικούς και χημικούς περιβαλλοντικούς παράγοντες.
Οι μεταλλάξεις που οδηγούν σε διάσπαση S-R ανήκουν στα ένθετα, καθώς προκύπτουν μετά την ενσωμάτωση εξωχρωμοσωμικών παραγόντων κληρονομικότητας, συμπεριλαμβανομένων των μέτριων φάγων στο βακτηριακό χρωμόσωμα. Εάν αυτή η μετάλλαξη οδηγεί στην απώλεια γονιδίων που ελέγχουν τον σχηματισμό των καθοριστικών μονάδων LPS πολυσακχαρίτη σε gram-αρνητικά βακτήρια, τότε σχηματίζονται μεταλλαγμένα R. Δημιουργούν τραχύ αποικίες, αλλάζουν τις αντιγονικές τους ιδιότητες και αποδυναμώνουν δραματικά την παθογένεια. Στα διφθερικά βακτήρια, η διάσπαση S-R συνδέεται με την λυσογονική τους δράση από τους αντίστοιχους βακτηριοφάγους. Σε αυτή την περίπτωση, οι μορφές R σχηματίζουν μια τοξίνη. Σε άλλα βακτήρια, οι μορφές R εμφανίζονται μετά την ενσωμάτωση των πλασμιδίων R, transposons ή Is-αλληλουχιών στο χρωμόσωμά τους. Οι μορφές R των πυογονικών στρεπτόκοκκων και ένας αριθμός άλλων βακτηρίων σχηματίζονται ως αποτέλεσμα των ανασυνδυασμών.
Η βιολογική σημασία της διάσπασης S-R είναι η απόκτηση από τα βακτήρια ορισμένων επιλεκτικών πλεονεκτημάτων που εξασφαλίζουν την ύπαρξή τους στο ανθρώπινο σώμα ή στο εξωτερικό περιβάλλον. Αυτές περιλαμβάνουν την υψηλότερη αντίσταση των μορφών S στη φαγοκυττάρωση από τους μακροφάγους, τη βακτηριοκτόνο δράση του ορού αίματος. Οι μορφές R είναι πιο ανθεκτικές σε περιβαλλοντικούς παράγοντες. Αποθηκεύονται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα σε νερό, γάλα.
36) Οι μορφές L διαφόρων τύπων βακτηριδίων είναι μορφολογικά αδιαίρετες. Ανεξάρτητα από το σχήμα του αρχικού κυττάρου (cocci, ράβδους, vibrios), είναι σφαιρικοί σχηματισμοί διαφορετικών μεγεθών.
• σταθερό - δεν αντιστρέφεται στην αρχική μορφοτυπία.
• ασταθής - αναστροφή στο πρωτότυπο όταν εξαλείφεται η αιτία του σχηματισμού τους.
Στη διαδικασία της αναστροφής, αποκαθίσταται η ικανότητα των βακτηρίων να συνθέτουν την πεπτιδογλυκάνη μουρεΐνης του κυτταρικού τοιχώματος. Οι μορφές L διαφόρων βακτηρίων παίζουν σημαντικό ρόλο στην παθογένεση πολλών χρόνιων και επαναλαμβανόμενων μολυσματικών νόσων: βρουκέλλωση, φυματίωση, σύφιλη, χρόνια γονόρροια κ.λπ.
37) Τα πλασμίδια είναι επιπρόσθετο εξωχρωμοσωμικό γενετικό υλικό. Είναι ένα κυκλικό μόριο DNA διπλής έλικας του οποίου τα γονίδια κωδικοποιούν πρόσθετες ιδιότητες, δίνοντας επιλεκτικά πλεονεκτήματα στα κύτταρα. Τα πλασμίδια είναι ικανά αυτόνομου αναδιπλασιασμού, δηλ. Ανεξάρτητα από το χρωμόσωμα ή υπό τον ασθενή έλεγχό του. Λόγω της αυτόνομης αντιγραφής, τα πλασμίδια μπορούν να παράγουν ένα φαινόμενο ενίσχυσης: το ένα και το αυτό πλασμίδιο μπορεί να είναι σε πολλαπλά αντίγραφα, ενισχύοντας έτσι την εκδήλωση αυτού του χαρακτηριστικού.
Ανάλογα με τα σημάδια που κωδικοποιούν τα πλασμίδια, διακρίνεται:
1) R-πλασμίδια. Παροχή αντοχής στα φάρμακα. μπορεί να περιέχουν γονίδια υπεύθυνα για τη σύνθεση ενζύμων που καταστρέφουν φαρμακευτικές ουσίες, μπορούν να αλλάξουν τη διαπερατότητα των μεμβρανών.
2) πλασμίδια F. Κωδικοποιήστε το φύλο των βακτηρίων. Τα αρσενικά κύτταρα (F +) περιέχουν F-πλασμίδιο, τα θηλυκά κύτταρα (F-) - δεν περιέχουν. Τα αρσενικά κύτταρα δρουν ως δότης γενετικού υλικού κατά τη διάρκεια της σύζευξης και τα θηλυκά κύτταρα δρουν ως δέκτες. Διακρίνονται από ένα επιφανειακό ηλεκτρικό φορτίο και συνεπώς προσελκύουν. Το ίδιο το πλασμίδιο F περνάει από τον δότη εάν βρίσκεται σε αυτόνομη κατάσταση στο κύτταρο.
Τα πλασμίδια F είναι ικανά να ενσωματώνονται στο χρωμόσωμα ενός κυττάρου και να εξέρχονται από μια ολοκληρωμένη κατάσταση σε μια αυτόνομη. Την ίδια στιγμή συλλαμβάνονται τα χρωμοσωματικά γονίδια, τα οποία μπορεί να απελευθερώσει το κύτταρο κατά τη διάρκεια της σύζευξης.
3) πλασμίδια Col. Κωδικοποιεί τη σύνθεση βακτηριοσίνης. Αυτοί είναι βακτηριοκτόνοι παράγοντες που δρουν σε στενά συγγενή βακτήρια.
4) Τα τοξικά πλασμίδια. Κωδικοποιούν την παραγωγή εξωτοξινών.
5) πλασμίδια βιοαποικοδόμησης. Κωδικοποιούν τα ένζυμα με τα οποία τα βακτηρίδια μπορούν να διαθέσουν ξενοβιοτικά.
Η απώλεια ενός πλασμιδιακού κυττάρου δεν οδηγεί στο θάνατό του. Διαφορετικά πλασμίδια μπορεί να βρίσκονται στο ίδιο κελί.
38) Οι ανασυνδυασμοί είναι η ανταλλαγή γενετικού υλικού μεταξύ δύο ατόμων με εμφάνιση ανασυνδυασμένων ατόμων με τροποποιημένο γονότυπο.
Τα βακτήρια έχουν διάφορους μηχανισμούς ανασυνδυασμού:
2) σύντηξη πρωτοπλαστών.
Σύζευξη - η ανταλλαγή γενετικών πληροφοριών με άμεση επαφή του δότη και του λήπτη. Η υψηλότερη συχνότητα μετάδοσης είναι στα πλασμίδια, ενώ τα πλασμίδια μπορούν να έχουν διαφορετικούς ξενιστές. Αφού σχηματιστεί μια γέφυρα σύζευξης μεταξύ του δότη και του λήπτη, ένας κλώνος του ϋΝΑ δότη εισέρχεται διαμέσου του κυττάρου-δέκτη. Όσο μεγαλύτερη είναι η επαφή αυτή, τόσο περισσότερο το DNA δότη μπορεί να μεταφερθεί στον παραλήπτη.
Η σύντηξη πρωτοπλαστών είναι ένας μηχανισμός για την ανταλλαγή γενετικών πληροφοριών μέσω της άμεσης επαφής των τμημάτων της κυτταροπλασματικής μεμβράνης σε βακτήρια που δεν έχουν κυτταρικό τοίχωμα.
Μετασχηματισμός - η μεταφορά γενετικής πληροφορίας με τη μορφή απομονωμένων θραυσμάτων DNA όταν το κύτταρο-δέκτης βρίσκεται στο μέσο που περιέχει τον δότη ϋΝΑ. Η μεταγωγή απαιτεί μια ειδική φυσιολογική κατάσταση της ικανότητας των κυττάρων-παραλήπτη. Αυτή η κατάσταση είναι εγγενής σε ενεργά διαιρούμενα κύτταρα, στα οποία πραγματοποιούνται οι διαδικασίες αντιγραφής των δικών τους νουκλεϊνικών οξέων. Ο παράγοντας ικανότητας δρα σε τέτοια κύτταρα - είναι μια πρωτεΐνη που προκαλεί αύξηση της διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος και της κυτταροπλασματικής μεμβράνης · επομένως, ένα θραύσμα DNA μπορεί να διεισδύσει σε ένα τέτοιο κύτταρο.
Η μεταγωγή είναι η μεταφορά γενετικής πληροφορίας μεταξύ βακτηριακών κυττάρων χρησιμοποιώντας μέτριους φάγους μεταγωγής. Οι φάγοι μεταγωγής μπορούν να φέρουν ένα ή περισσότερα γονίδια.
1) ειδικό (πάντα το ίδιο γονίδιο μεταφέρεται, ο φάγος μεταγωγής βρίσκεται πάντα στην ίδια θέση).
2) μη ειδικές (μεταδίδονται διαφορετικά γονίδια, ο εντοπισμός του φάγου μεταγωγής δεν είναι σταθερός).
194.48.155.245 © studopedia.ru δεν είναι ο συντάκτης των υλικών που δημοσιεύονται. Παρέχει όμως τη δυνατότητα δωρεάν χρήσης. Υπάρχει παραβίαση πνευματικών δικαιωμάτων; Γράψτε μας | Ανατροφοδότηση.
Απενεργοποιήστε το adBlock!
και ανανεώστε τη σελίδα (F5)
πολύ αναγκαία