loader

Κύριος

Ερωτήσεις

Σετ σόφτζιτ

Το φάρμακο Safocid είναι μια φαρμακολογική ομάδα συνδυασμένων φαρμάκων με αντιμυκητιασικό, αντιβακτηριακό και αντιπρωτοζωϊκό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από παθογόνα που είναι ευαίσθητα στα ενεργά συστατικά του φαρμάκου.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή ενός συνόλου 3 τύπων δισκίων που προορίζονται για στοματική χορήγηση (από του στόματος χορήγηση). Το πρώτο σετ παριστάνεται με δισκία φλουκοναζόλης. Έχουν στρογγυλό κυλινδρικό σχήμα και ροζ χρώμα. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η φλουκοναζόλη, η περιεκτικότητά της σε ένα δισκίο είναι 150 mg. Περιλαμβάνουν επίσης βοηθητικά εξαρτήματα, τα οποία περιλαμβάνουν:

  • Φωσφορικό ασβέστιο.
  • Διοξείδιο του πυριτίου.
  • Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
  • Νατριούχος κροσκαρμελλόζη.
  • Στεατικό μαγνήσιο.
  • Κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
  • Πρώτη χρωστική ουσία.

Το δεύτερο σετ Αζιθρομυκίνης αντιπροσωπεύεται από δισκία, που έχουν σχήμα αμφίκυρτου σχήματος κάψουλας, καλύπτονται με μια ροζ επίστρωση μεμβράνης. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η αζιθρομυκίνη, η περιεκτικότητά της σε ένα δισκίο είναι 1048 mg. Επίσης στη σύνθεση αυτής της ομάδας δισκίων περιλαμβάνονται έκδοχα:

  • Νατριούχος κροσκαρμελλόζη.
  • Στεατικό μαγνήσιο.
  • Λαουρυλοθειικό νάτριο.
  • Κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
  • Povidone Κ30.
  • Ταλκ.
  • Διοξείδιο του τιτανίου.
  • Βαφή.

Η τρίτη ομάδα Secnidazole αντιπροσωπεύεται επίσης από δισκία που έχουν σχήμα καψακίου με αμφίκυρη επιφάνεια και λευκό χρώμα. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η σενιδαζόλη, η περιεκτικότητα της οποίας σε ένα δισκίο είναι 1000 mg. Οι βοηθητικές ουσίες αυτής της ομάδας δισκίων είναι:

  • Στεατικό μαγνήσιο.
  • Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
  • Νάτριο καρβοξυμεθυλ αμύλου.
  • Ποβιδόνη.
  • Ταλκ.
  • Άμυλο καλαμποκιού
  • Κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
  • Macrogol.
  • Φθαλικός διαιθυλεστέρας.

Τα δισκία Safocid συσκευάζονται σε συσκευασίες με μπλίστερ των 4 κάθε μία, οι οποίες αντιπροσωπεύονται από το 1ο δισκίο φλουκοναζόλης, το 1ο δισκίο αζιθρομυκίνης και 2 δισκία secididazole. Το κουτί περιέχει 1 ή 3 φουσκάλες, καθώς και οδηγίες χρήσης.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Η φαρμακολογική δράση των δισκίων Safotsid προσδιορίζεται από τα δραστικά συστατικά των κιτ:

  • Η φλουκοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας που εμποδίζει τη σύνθεση μιας ένωσης εργοστερόλης απαραίτητη για την κανονική λειτουργική κατάσταση του κυτταρικού τοιχώματος. Η φλουκοναζόλη έχει ένα ευρύ φάσμα δραστηριότητας, αναστέλλει την ανάπτυξη, την αναπαραγωγή και οδηγεί επίσης στον θάνατο διαφόρων τύπων μυκήτων (δερματόφυτα, μύκητες του γένους Candida, μύκητες μούχλας).
  • Η αζιθρομυκίνη, ένα αντιβιοτικό της ομάδας μακρολιδίου, αναστέλλει τη σύνθεση των πρωτεϊνικών ενώσεων σε ένα βακτηριακό κύτταρο παρεμποδίζοντας την υπομονάδα S50 των ριβοσωμάτων. Αυτό το αντιβιοτικό έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας έναντι διαφόρων θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.
  • Το Secnidazole είναι ένας αντιβακτηριακός παράγοντας που είναι ένα συνθετικό παράγωγο του νιτροϊμιδαζολίου. Αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή αναερόβιων βακτηρίων και απλών μονοκύτταρων μικροοργανισμών.

Μετά τη λήψη δισκίων Safocid στο εσωτερικό του, τα ενεργά συστατικά του είναι αρκετά γρήγορα και σχεδόν πλήρως απορροφημένα στην κυκλοφορία του συστήματος. Μεταβολίζονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν ανενεργά προϊόντα αποσύνθεσης, τα οποία εκκρίνονται στα ούρα και τη χολή.

Ενδείξεις χρήσης

Ιατρικές ενδείξεις για παστίλιες safocid είναι μια θεραπεία αιτιώδης μολυσματική ασθένεια κυρίως με τη σεξουαλική μετάδοση, όπου η φλεγμονή προκαλείται από διάφορους μικροοργανισμούς ταυτόχρονα (συνδυασμένη λοίμωξη) - γονόρροια, τριχομονάδες, μυκοπλάσμωση, ureaplasmosis, χλαμύδια, και μυκητιακές λοιμώξεις (δομές καντιντίαση ουρογεννητική οδό). Τέτοιες λοιμώξεις συνοδεύονται από την ανάπτυξη της φλεγμονής στην ουρήθρα (ουρηθρίτιδα), της ουροδόχου κύστης (κυστίτιδα), του κόλπου και του αιδοίου (αιδοιοκολπίτιδα), του τραχήλου της μήτρας (τραχηλίτιδα) στις γυναίκες.

Αντενδείξεις

Σε ορισμένες παθολογικές και φυσιολογικές διεργασίες του σώματος του ασθενούς, τα δισκία Safocid αντενδείκνυνται, μεταξύ άλλων:

  • Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επηρεάζουν τη λειτουργική δραστηριότητα της καρδιάς και να επιμηκύνει το διάστημα QT (σισαπρίδη, εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη, ερυθρομυκίνη, πιμοζίδη, κινιδίνη, αστεμιζόλη).
  • Σοβαρή ανεπάρκεια της λειτουργικής δραστηριότητας του ήπατος ή των νεφρών.
  • Οργανική παθολογία των δομών του κεντρικού νευρικού συστήματος.
  • Ατομική δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Εγκυμοσύνη οποιαδήποτε στιγμή.
  • Χρόνος γαλουχίας (θηλασμός).
  • Ο ασθενής είναι κάτω των 18 ετών.

Με προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται με μέτρια μείωση της λειτουργικής δραστηριότητας του ήπατος και των νεφρών, αρρυθμία του καρδιακού παλμού (αρρυθμία). Πριν συνταγογραφήσετε τα δισκία Safocid, ο γιατρός πρέπει να βεβαιωθεί ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις.

Δοσολογία και Διοίκηση

Τα δισκία Safocid προορίζονται για στοματική χορήγηση. Σύμφωνα με ιατρικές ενδείξεις, λαμβάνονται μία φορά 4 δισκία (όλα τα σύνολα, συμπεριλαμβανομένου ενός δισκίου φλουκοναζόλης, ενός δισκίου αζιθρομυκίνης, δύο δισκίων secidazole). Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει μια δεύτερη δόση 4 δισκίων από μια συσκευασία κυψέλης.

Παρενέργειες

Κατά τη λήψη δισκίων Safocid, η ανάπτυξη αρνητικών παθολογικών αντιδράσεων είναι δυνατή, λόγω των δραστικών συστατικών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τη φλουκοναζόλη περιλαμβάνουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις από διάφορα όργανα και συστήματα:

  • Το πεπτικό σύστημα - φούσκωμα (μετεωρισμός), ναυτία, διαλείπουσα κοιλιακό άλγος, έμετος, ξηροστομία, διαταραχή γεύσης, διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
  • Νευρικό σύστημα - κεφαλαλγία, διαλείπουσα ζάλη, διαταραχές ύπνου (αϋπνία ή υπνηλία), τρόμος χεριών (τρόμος), σπασμοί.
  • Το καρδιαγγειακό σύστημα είναι μια διαταραχή του ρυθμού της καρδιάς (αρρυθμία).
  • Σύστημα αίματος και ερυθρό μυελό των οστών - μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων (λευκοκυτταροπενία), ουδετερόφιλα (ουδετεροπενία), κοκκιοκύτταρα (ακοκκιοκυτταραιμία).
  • Το δέρμα και τα εξαρτήματά του - απώλεια μαλλιών (αλωπεκία), υπερβολική εφίδρωση (υπεριδρωσία).
  • Μυοσκελετικό σύστημα - μυϊκός πόνος (μυαλγία), αρθρώσεις (αρθραλγία).
  • Μεταβολισμός - μείωση του επιπέδου των ιόντων καλίου (υποκαλιαιμία), αύξηση της συγκέντρωσης της χοληστερόλης (υπερχοληστερολαιμία) και των ελεύθερων λιπών (υπερτριγλυκεριδαιμία) στο αίμα.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις - δερματικό εξάνθημα, κνησμός, επιδερμική νεκρόλυση με θάνατο δερματικών κυττάρων, αναφυλακτικές αντιδράσεις υπό μορφή κνίδωσης, αγγειοοίδημα αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ.

Η αζιθρομυκίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει την ανάπτυξη αρνητικών παθολογικών αντιδράσεων από διάφορα όργανα και συστήματα:

  • Πεπτικό σύστημα - ναυτία, περιοδική έμετος, δυσκοιλιότητα, ανορεξία, μειωμένη λειτουργική δραστηριότητα του ήπατος, φλεγμονή του ήπατος (ηπατίτιδα), παγκρέατος (παγκρεατίτιδα), καρκίνο του παχέος εντέρου (μη-ειδική κολίτιδα), αλλάζοντας την γλώσσα του χρώματος.
  • Νευρικό σύστημα - πονοκέφαλος, ζάλη, σπασμοί, υπνηλία ή αϋπνία, επιθετική συμπεριφορά ασθενούς, άγχος, νευρικότητα, περιοδικό σύνδρομο.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα - εμφάνιση αίσθησης καρδιακού παλμού, πόνος στην περιοχή της καρδιάς, αυξημένος καρδιακός ρυθμός (ταχυκαρδία).
  • Τα αισθητήρια όργανα - η ακοή, μέχρι την κώφωση, η οποία είναι αναστρέψιμη στη φύση, εμβοές.
  • σύστημα του αίματος και το κόκκινο μυελό των οστών - μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων (leykotsitopeniya), λεμφοκύτταρα (λεμφοκυτταροπενία), ουδετερόφιλα (ουδετεροπενία), αιμοπετάλια (θρομβοπενία) στο αίμα.
  • Αλλεργική αντίδραση - δερματικό εξάνθημα, κνησμός της, εξάνθημα, που μοιάζει με τσίμπημα, αγγειονευρωτικό αγγειοοίδημα με έντονη διόγκωση των μαλακών ιστών κατά προτίμηση εντοπίζεται στο πρόσωπο και τα εξωτερικά γεννητικά όργανα.

Η ουσία secnidazole μπορεί επίσης να προκαλέσει αρνητικές παθολογικές αντιδράσεις από διάφορα όργανα και συστήματα κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου:

  • Το πεπτικό σύστημα - ναυτία, διαλείπουσα έμετος και κοιλιακό άλγος, φλεγμονή της γλώσσας (γλωσσίτιδα), στοματικό βλεννογόνο (στοματίτιδα), εμφάνιση μεταλλικής γεύσης στο στόμα.
  • Νευρικό σύστημα - μειωμένος συντονισμός των κινήσεων, ζάλη, βλάβη στα περιφερειακά νεύρα (νευροπάθεια), εξασθενημένη ευαισθησία του δέρματος (παραισθησία).
  • Σύστημα αίματος και κόκκινο μυελό των οστών - μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων (λευκοκυτταροπενία) στο αίμα.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις - κνίδωση, που χαρακτηρίζεται από εμφάνιση χαρακτηριστικού εξανθήματος και πρήξιμο, που μοιάζει με τσίμπημα.

Η ανάπτυξη οποιωνδήποτε αρνητικών παθολογικών αντιδράσεων σε σχέση με τα δισκία Safocid είναι η βάση για τον τερματισμό της χρήσης του φαρμάκου και της θεραπείας σε ειδικό γιατρού.

Ειδικές οδηγίες

Πριν συνταγογραφήσει τα δισκία Safocid, ο γιατρός αποκλείει απαραιτήτως την παρουσία αντενδείξεων και επίσης εφιστά την προσοχή σε διάφορες ειδικές οδηγίες, οι οποίες περιλαμβάνουν:

  • Μην πάρετε το φάρμακο σε συνδυασμό με αντιόξινα (φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του στομάχου). Αποδοχή αυτών των φαρμάκων με διάστημα 2 ωρών.
  • Η χρήση αλκοόλ αποκλείεται κατά τη χρήση του φαρμάκου.
  • Κατά τη λήψη δισκίων Safocid, είναι δυνατό να υπάρξει ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της ακινητοποίησης του treponema, το οποίο χρησιμοποιείται για τη διάγνωση της σύφιλης.
  • Τα ενεργά συστατικά όλων των δισκίων Safocid μπορούν να αλληλεπιδράσουν με φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες. Στην περίπτωση της αίτησής τους, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να ειδοποιηθεί για αυτό.
  • Το φάρμακο δεν επηρεάζει άμεσα τη λειτουργική κατάσταση του εγκεφαλικού φλοιού. Σε σχέση με την πιθανή εμφάνιση παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα στο παρασκήνιο της πρόσληψης φαρμάκου, συνιστάται να αρνείται να εκτελεί εργασία που σχετίζεται με αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και επαρκή ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Στο φαρμακείο, τα δισκία Safocid πωλούνται μόνο με ιατρική συνταγή. Απαγορεύεται η ανεξάρτητη χρήση του φαρμάκου χωρίς κατάλληλο διορισμό από ιατρό.

Υπερδοσολογία

Μέχρι σήμερα δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με δισκία Safocid. Με σημαντική περίσσεια θεραπευτικής δόσης μπορεί να προκαλέσει ή να αυξήσει τα συμπτώματα των παρενεργειών. Συγκεκριμένα, μπορούν να αναπτυχθούν ψευδαισθήσεις, παρανοϊκή συμπεριφορά, προσωρινή απώλεια ακοής, ναυτία, έμετος, διάρροια. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας είναι συμπτωματική, καθώς δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Safocid ανάλογα

Παρόμοια στη σύνθεση και το θεραπευτικό αποτέλεσμα για τα δισκία Safocid είναι η φλουκοναζόλη + αζιθρομυκίνη + κινιδίνη.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Διάρκεια ζωής Τα δισκία Safocid είναι 3 έτη από την ημερομηνία παρασκευής τους. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται στην αρχική αρχική συσκευασία, σκοτεινό, στεγνό, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία αέρα όχι μεγαλύτερη από + 30 ° C.

Safotsid δισκία τιμή

Το μέσο κόστος των δισκίων Safocid στα φαρμακεία στη Μόσχα εξαρτάται από την ποσότητα τους στο πακέτο:

  • 4 δισκία - 657-709 ρούβλια.
  • 12 δισκία - 1301-1341 ρούβλια.

Σετ δισκίων Safotsid, 4 τεμ

Οδηγίες χρήσης

1 δισκίο περιέχει:

Δραστικό συστατικό: φλουκοναζόλη 150 mg;

Έκδοχα: MCC - 153 mg; φωσφορικό ασβέστιο - 14,5 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 5 mg; στεατικό μαγνήσιο - 4 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 1 mg, χρώματος κίτρινου (Ponso 4R) (Ε124) - 1,06 mg.

1 δισκίο περιέχει:

Δραστικό συστατικό: διυδρική αζιθρομυκίνη 1048 mg.

Έκδοχα: Λαουρυλοθειικό νάτριο - 12 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 37,24 mg; Povidone Κ30 - 40 mg. στεατικό μαγνήσιο - 16 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 2 mg.

Κέλυφος μεμβράνης: υπρομελλόζη (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη) - 24,5 mg; φθαλικός διαιθυλεστέρας, 3,8 mg. τάλκης - 5,2 mg; διοξείδιο του τιτανίου - 6 mg; μακρογόλη 4000 - 4,2 mg. βαμβακερή βαφή (Ponso 4R) (Ε124) - 1,06 mg.

1 δισκίο περιέχει:

Δραστικό συστατικό: βενζιδαζόλη 1000 mg;

Έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου - 95 mg. MCC - 130 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 6 mg. καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου - 20 mg. Ποβιδόνη (PVPK30) - 2,5 mg. τάλκη - 11,5 mg. στεατικό μαγνήσιο - 10 mg.

Κέλυφος μεμβράνης: υπρομελλόζη (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη) - 27,1 mg. φθαλικός διαιθυλεστέρας, 4 mg. τάλκη - 5,7 mg. διοξείδιο του τιτανίου - 11,2 mg. μακρογόλη 4000 - 4,6 mg.

Safotsid - ένα συνδυασμένο σετ που περιέχει αντιμυκητιασικό φάρμακο, αντιβιοτικό και αντιβακτηριακό φάρμακο με αντιπρωτοζωική δράση.

Ο αντιμυκητιασικός παράγοντας, έχει ένα ιδιαίτερα εξειδικευμένο αποτέλεσμα, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων των μυκήτων, ανάλογα με το κυτόχρωμα P450. Αποκλείει τη μετατροπή της λανοστερόλης μυκητιακών κυττάρων σε εργοστερόλη. αυξάνει τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, παραβιάζει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή της. Φλουκοναζόλη, όντας εντόνως εκλεκτική για μυκητιασικές κυτοχρώματος Ρ450, πρακτικά δεν αναστέλλουν αυτά τα ένζυμα στο ανθρώπινο σώμα (σε σύγκριση με ιτρακοναζόλη, κλοτριμαζόλη, εκοναζόλη και κετοκοναζόλη, σε μικρότερο βαθμό αναστέλλει το κυτόχρωμα Ρ450 που εξαρτώνται από οξειδωτικές διαδικασίες σε ανθρώπινο ηπατικό μικρόσωμα). Δεν έχει αντιανδρογόνο δράση.

Ενεργεί σε ευκαιριακές μυκητιάσεις, συμπεριλαμβανομένων των που προκαλείται από candida spp. (συμπεριλαμβανομένων των γενικευμένων μορφών καντιντίασης στο υπόβαθρο της ανοσοκαταστολής), Cryptococcus neoformans και Coccidioides immitis (συμπεριλαμβανομένων των ενδοκρανιακών μολύνσεων), Microsporum spp. και Trichophyton spp. σε περίπτωση ενδημικών μυκητιάσεων που προκαλούνται από Blastomyces dermatidis, εμφύτευση Histoplasma (συμπεριλαμβανομένης κατά τη διάρκεια της ανοσοκαταστολής).

Αντιβακτηριακός παράγοντας ευρέος φάσματος, αζαλίδιο, βακτηριοστατικός. Συνδέοντας την 50S υπομονάδα των ριβοσωμάτων, αναστέλλει τη μετατόπιση πεπτιδίων στο στάδιο μετάφρασης, αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών, επιβραδύνει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων, έχει βακτηριοκτόνο δράση σε υψηλές συγκεντρώσεις. Ενεργεί κατά των εξωκυττάριων και ενδοκυτταρικών παθογόνων.

Ευαίσθητα σε αζιθρομυκίνη μικροοργανισμούς: Αερόβια Gram-θετικών μικροοργανισμών - Staphylococcus aureus (στελέχη metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye στελέχη), Streptococcus pyogenes? αερόβιοι gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. άλλοι μικροοργανισμοί - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Μικροοργανισμοί με επίκτητη αντοχή στην αζιθρομυκίνη: αερόβιοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί - Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικά σε πενικιλίνη στελέχη και στελέχη με μέτρια ευαισθησία στην πενικιλλίνη).

Φυσικό αντίσταση σε μικροοργανισμούς: Αερόβια Gram-θετικών μικροοργανισμών - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (στελέχη ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη), Staphylococcus epidermidis (ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη στελέχη)? αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Bacteroides fragilis.

Υπάρχουν περιπτώσεις διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος ομάδας Α), Enterococcus faecalis και Staphylococcus aureus, συμπεριλαμβανομένων Staphylococcus aureus (στελέχη ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη) στην ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, άλλα μακρολίδια και οι λινκοσαμίδες.

Ο αντιμικροβιακός βακτηριοκτόνος παράγοντας είναι ένα συνθετικό παράγωγο του νιτροϊμιδαζολίου. Είναι δραστική έναντι υποχρεωτικών αναερόβιων βακτηρίων (sporo- και ασπορογενή), παράγοντες ορισμένων λοιμώξεων από πρωτόζωα: Trichomonas spp, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.. Δεν είναι ενεργό ενάντια στα αερόβια βακτήρια.

Αλληλεπίδραση με το DNA των μικροβιακών κυττάρων, προκαλεί παραβίαση της ελικοειδούς δομής, θραύσεις των κλώνων, καταστολή της σύνθεσης των νουκλεϊνικών οξέων και κυτταρικός θάνατος. Προκαλεί ευαισθητοποίηση στο αλκοόλ (δράση teturamopodobnoe).

Αναρρόφηση και διανομή

Απορρόφηση - υψηλή, βιοδιαθεσιμότητα - 90%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου που λαμβάνεται από το στόμα. Μετά την κατάποση με άδειο στομάχι 150 mg Tmax - 0,5-1,5 ώρες, η Cmax φλουκοναζόλη στο πλάσμα είναι 90% της συγκέντρωσης του στο πλάσμα με / στην εισαγωγή στην ίδια δόση.

Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 11-12%. Η συγκέντρωση στο πλάσμα εξαρτάται άμεσα από τη δόση. Η φλουκοναζόλη διεισδύει καλά σε όλα τα υγρά του σώματος. Η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο μητρικό γάλα, το ρευστό των αρθρώσεων, το σάλιο, τα πτύελα και το περιτοναϊκό υγρό είναι παρόμοια με εκείνη του πλάσματος. Καλά διεισδύει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, με μυκητιακή μηνιγγίτιδα, η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου 85% εκείνης στο πλάσμα. Στο υγρό ιδρώτα επιτυγχάνονται συγκεντρώσεις επιδερμίδας και κεράτινης στιβάδας (επιλεκτική συσσώρευση) που υπερβαίνουν τα επίπεδα του ορού. Το Vd είναι κοντά στο συνολικό περιεχόμενο νερού στο σώμα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η φλουκοναζόλη T1 / 2 είναι περίπου 30 ώρες, είναι ένας αναστολέας του ισοενζύμου του CYP2C9 στο ήπαρ. Εκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (80% - αμετάβλητο, 11% - με τη μορφή μεταβολιτών). Η κάθαρση της φλουκοναζόλης είναι ανάλογη της κάθαρσης κρεατινίνης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η φαρμακοκινητική της φλουκοναζόλης εξαρτάται σημαντικά από τη λειτουργική κατάσταση των νεφρών και υπάρχει αντίστροφη σχέση μεταξύ του T1 / 2 και του CC. Μετά από αιμοκάθαρση για 3 ώρες, η συγκέντρωση της φλουκοναζόλης στο πλάσμα μειώνεται κατά 50%.

Αναρρόφηση και διανομή

Η αζιθρομυκίνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό, λόγω της όξινης σταθερότητας και της λιποφιλικότητάς της. Βιοδιαθεσιμότητα μετά από μια εφάπαξ δόση των 500 mg - 37% (η επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος). Μετά από χορήγηση από το στόμα, Cmax 500 mg είναι 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 ώρες.

Στους ιστούς και τα κύτταρα, η συγκέντρωση είναι 10-50 φορές υψηλότερη από ό, τι στον ορό. Vd - 31,1 l / kg. Εύκολα περνά ιστολογικά θεμέλια. Διεισδύει καλά στην αναπνευστική οδό, τα ουρικά όργανα και τους ιστούς, τον προστάτη, το δέρμα και τους μαλακούς ιστούς. συσσωρεύεται σε περιβάλλον χαμηλού ρΗ, σε λυσοσώματα (το οποίο είναι ιδιαίτερα σημαντικό για την εξάλειψη των ενδοκυτταρικών παθογόνων παραγόντων). Μεταφέρονται επίσης από φαγοκύτταρα, πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα και μακροφάγα (χωρίς να επηρεάζεται σημαντικά η λειτουργία τους). Διαπερνά τις κυτταρικές μεμβράνες και δημιουργεί υψηλές συγκεντρώσεις σε αυτές. Η συγκέντρωση στις εστίες της λοίμωξης είναι σημαντικά υψηλότερη (κατά 24-34%) από ό, τι στους υγιείς ιστούς και συσχετίζεται με τη σοβαρότητα του φλεγμονώδους οιδήματος. Στο κέντρο της φλεγμονής αποθηκεύεται σε αποτελεσματικές συγκεντρώσεις για 5-7 ημέρες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 7-50% (αντιστρόφως ανάλογη με τη συγκέντρωση στο αίμα).

Μεταβολισμός και απέκκριση

Στο ήπαρ απομεθυλιώνεται, οι προκύπτοντες μεταβολίτες είναι αδρανείς. Απόκλιση πλάσματος - 630 ml / λεπτό.

Η απέκκριση της αζιθρομυκίνης από το πλάσμα λαμβάνει χώρα σε 2 στάδια: Τ1 / 2 των 14-20 ωρών εις την περιοχή από 8 έως 24 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου και 41 ώρες - στην περιοχή από 24 έως 72 ώρες εμφανίζεται στην χολή ως αμετάβλητο (50%). και των νεφρών (6%).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Το γεύμα αλλάζει τη φαρμακοκινητική: όταν λαμβάνεται αζιθρομυκίνη στη μορφή δοσολογίας δισκίου, η Cmax αυξάνεται κατά 31%, ενώ η AUC δεν αλλάζει.

Σε ηλικιωμένους άνδρες (65-85 ετών), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν, στις γυναίκες, οι Cmax αυξάνονται (κατά 30-50%).

Αναρρόφηση και διανομή

Η απορρόφηση είναι υψηλή, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80%. Μετά από μία δόση από το στόμα των 2 g Tmax είναι 4 ώρες.

Παίρνει μέσω ενός φραγμού στον πλακούντα, χορηγείται με μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Εκκρίνεται στα ούρα εντός 72 ωρών (16% της δόσης).

Συνδυασμένες σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:

  • onorea;
  • τριχομοριασμό.
  • χλαμύδια.
  • βακτηριακή κολπίτιδα.
  • μυκητιασικές λοιμώξεις.
  • σχετική ειδική και μη ειδική κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, αιδοιοκολπίτιδα, τραχηλίτιδα.
  • ταυτόχρονη χορήγηση αστεμιζόλης, ερυθρομυκίνης, πιμοζίδης, κινιδίνης, σισαπρίδης, εργοταμίνης, διυδροεργοταμίνης,
  • ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που επεκτείνουν το διάστημα QT.
  • οργανικές ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος ·
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
  • νεφρική ανεπάρκεια με CC κάτω από 40 ml / min.
  • ασθένειες του αίματος (συμπεριλαμβανομένης της ιστορίας) ·
  • εγκυμοσύνη ·
  • περίοδο γαλουχίας.
  • παιδιά κάτω των 18 ετών.
  • υπερευαισθησία στη φλουκοναζόλη και άλλες ενώσεις αζόλης.
  • υπερευαισθησία στη φλουκοναζόλη (συμπεριλαμβανομένων και άλλων αντιμυκητιασικών φαρμάκων αζολίου στο ιστορικό), αζιθρομυκίνη (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων), σενιδαζόλη (συμπεριλαμβανομένων άλλων νιτροϊμιδαζολών).
  • Υπερευαισθησία σε άλλα συστατικά των δισκίων που αποτελούν το κιτ.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή ταυτόχρονα με ριφαμπουτίνη ή άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. ταυτόχρονα με βαρφαρίνη, διγοξίνη, τερφεναδίνη, με πιθανές προαρρυθμικές καταστάσεις σε ασθενείς με πολλαπλούς παράγοντες κινδύνου (οργανική καρδιακή νόσο, ανισορροπία ηλεκτρολυτών). ταυτόχρονα με φάρμακα, παρατείνουν το διάστημα QT (και ΙΑ αντιαρρυθμικά φάρμακα της κατηγορίας III), αρρυθμία (κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας και του διαστήματος QT επιμήκυνση) σε μέτρια ανθρώπινου ήπατος και των νεφρών, μυασθένεια.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Το Safocid αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα, μία φορά. Πάρτε ταυτόχρονα και τα 4 δισκία που αποτελούν την κυψέλη λαμβάνοντας υπόψη την πρόσληψη τροφής (αφού η απορρόφηση της αζιθρομυκίνης αλλάζει με την ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής, είναι προτιμότερο να πάρετε μια ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά τα γεύματα).

Η ανεκτικότητα είναι συνήθως πολύ καλή.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, σπασμοί, αϋπνία, υπνηλία, τρόμος.

Από το πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, αλλαγή στη γεύση, δυσπεψία, έμετος, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, το ήπαρ (ίκτερος, υπερχολερυθριναιμία, αυξημένη συγκέντρωση της αλκαλικής φωσφατάσης, χολόσταση, αυξημένη δραστικότητα «ηπατικά» ένζυμα ηπατίτιδα, ηπατοκυτταρική νέκρωση), συμπεριλαμβανομένων των θανατηφόρα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο του Lyell), αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων αγγειονευρωτικό οίδημα, οίδημα του προσώπου, κνίδωση, φαγούρα).

Από την πλευρά των οργάνων που σχηματίζουν αίμα: λευκοπενία, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.

Καρδιο-αγγειακό σύστημα: παράταση του διαστήματος QT, τρεμόπαιγμα / κοιλιακός πτερυγισμός, κοιλιακή μαρμαρυγή τύπου tachysystolic «πιρουέτα» (torsade de pointes).

Άλλα: νεφρική ανεπάρκεια, αλωπεκία, υπερχοληστερολαιμία, υπερτριγλυκεριδαιμία, υποκαλιαιμία, αυξημένη εφίδρωση, μυαλγία, κόπωση, αδυναμία, πυρετό.

Πεπτικό σύστημα: μετεωρισμός, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, γαστρίτιδα, μέλαινα, χολοστατικός ίκτερος, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών «ηπατικών», καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, τη διάρροια, δυσπεψία, αλλάζοντας τη γλώσσα του χρώματος, της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδα, παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση στη συγκέντρωση της χολερυθρίνης, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική νέκρωση (πιθανώς θανατηφόρα), κεραυνοβόλο ηπατίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτική αντίδραση, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος (σπάνια θανατηφόρα), πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: κολπική καντιντίαση, κολπίτιδα.

Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αύξηση της συγκέντρωσης ουρίας και κρεατινίνης στο πλάσμα του αίματος.

Καρδιο-αγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος, αρρυθμία, χαμηλότερη πίεση αίματος, κοιλιακή ταχυκαρδία, αυξάνουν το διάστημα QT, αμφίδρομη κοιλιακή ταχυκαρδία.

Από το νευρικό σύστημα: ζάλη, κεφαλαλγία, ίλιγγο, υπνηλία, σπασμούς, παραισθήσεις, υπαισθησία, αϋπνία, υπερκινητικότητα, επιθετικότητα, διέγερση, άγχος, νευρικότητα, λιποθυμία.

Από την πλευρά του συστήματος αίματος: λεμφοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία, ουδετεροφιλία.

Από την πλευρά των αισθήσεων: εμβοές, αναστρέψιμη εξασθένηση της ακοής μέχρι κώφωση, μειωμένη γεύση και οσμή.

Άλλα: εξασθένιση, φωτοευαισθησία, επιπεφυκίτιδα, θολή όραση, ηωσινοφιλία, μυασθένεια, αρθραλγία, περιφερικό οίδημα, αίσθημα κακουχίας, αλλαγές στη συγκέντρωση του καλίου.

Πιθανές παρενέργειες που σημειώνονται κατά τη λήψη παραγώγων ιμιδαζόλης:

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, "μεταλλική" γεύση στο στόμα, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, ασυνέπεια, αταξία, παραισθησία, πολυνευροπάθεια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της αστεμιζόλης με φλουκοναζόλη αστεμιζόλη μπορεί να μειώσει την κάθαρση και την αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της, η οποία μπορεί να προκαλέσει επιμήκυνση του διαστήματος επιμήκυνση και την ανάπτυξη των κοιλιακών αρρυθμιών όπως «πιρουέτα».

Με ταυτόχρονη χρήση πιμοζίδης με φλουκοναζόλη, είναι δυνατή η αναστολή του μεταβολισμού της πιμοζίδης. Η αύξηση της συγκέντρωσης πιμοζίδης στο πλάσμα αίματος μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT και ανάπτυξη κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας".

Με ταυτόχρονη χρήση κινιδίνης με φλουκοναζόλη, είναι δυνατή η αναστολή του μεταβολισμού της κινιδίνης. Η χρήση της κινιδίνης σχετίζεται με την παράταση του διαστήματος QT και τις σπάνιες περιπτώσεις κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας".

Με την ταυτόχρονη χρήση της φλουκοναζόλης και της ερυθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καρδιοτοξικότητας (επιμήκυνση του διαστήματος QT, ανάπτυξη κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας"), μέχρι να υπάρξει ξαφνική καρδιακή ανακοπή.

Με ταυτόχρονη χρήση σιζαπρίδης και φλουκοναζόλης, έχουν παρατηρηθεί σοβαρές καρδιακές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της παροξυσμικής κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes). Κατά τη λήψη φλουκοναζόλης (200 mg / ημέρα) και σισαπρίδης (20 mg 4 φορές την ημέρα), παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη συγκέντρωση της cisapride στο πλάσμα και αύξηση της διάρκειας του διαστήματος QT.

Βενζοδιαζεπίνες (βραχείας δράσης): Η φλουκοναζόλη αυξάνει τη συγκέντρωση της μιδαζολάμης μετά την κατάποση της τελευταίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του κινδύνου ψυχοκινητικών επιδράσεων. Η φλουκοναζόλη αυξάνει την AUC και την Τ1 / 2-τριαζολάμη μετά την κατάποση της τελευταίας στο εσωτερικό της, ως αποτέλεσμα της οποίας είναι δυνατό να αυξηθεί το αποτέλεσμα και να αυξηθεί η διάρκεια της δράσης της τριαζολάμης. Με την ταυτόχρονη χρήση βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης και φλουκοναζόλης, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης των βενζοδιαζεπινών και η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει το μεταβολισμό της φλουκοναζόλης, με αποτέλεσμα τη μείωση των συγκεντρώσεων Τ1 / 2 και πλάσματος της φλουκοναζόλης κατά 20% και 25% αντίστοιχα. Μπορεί να χρειαστεί να αυξήσετε τη δόση της φλουκοναζόλης.

Η φλουκοναζόλη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του tacrolimus στον ορό μετά την κατάποση του τελευταίου, λόγω της αναστολής του μεταβολισμού της tacrolimus στο έντερο από το ισοένζυμο του CYP3A4. Μετά από i / v χορήγηση tacrolimus, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Με την αύξηση της συγκέντρωσης tacrolimus αυξάνεται ο κίνδυνος νεφροτοξικής δράσης. Είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση tacrolimus και, αν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η δόση.

Η φλουκοναζόλη αυξάνει την Cmax και την AUC της ζιδοβουδίνης, αντίστοιχα, κατά 84% και 74%, λόγω της μείωσης της κάθαρσης κατά περίπου 45%. Ως εκ τούτου, είναι δυνατό να αυξηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών της ζιδοβουδίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη ζιδοβουδίνη.

Ορισμένες αζόλες σε συνδυασμό με τερφεναδίνη συνδέεται με την εμφάνιση σοβαρών αρρυθμιών συμπεριλαμβανομένων παροξυσμική κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes), λόγω της αυξημένης διάρκειας του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Μελέτες που διεξήχθησαν με φλουκοναζόλη έδειξε ότι σε μία ημερήσια δόση των 200 mg φλουκοναζόλης δεν παρατηρήθηκε επιμήκυνση του διαστήματος QT. Όταν χρησιμοποιήθηκε φλουκοναζόλη σε δόση 400 ή 800 mg, παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη συγκέντρωση του terfenadine στο πλάσμα. Η λήψη φλουκοναζόλης σε δόση 400 mg ή περισσότερο σε συνδυασμό με τερφεναδίνη αντενδείκνυται. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ενώ λαμβάνουν τερφεναδίνη και φλουκοναζόλη λιγότερο από 400 mg / κοπής.

Η υδροχλωροθειαζίδη αυξάνει τη συγκέντρωση της φλουκοναζόλης στο πλάσμα κατά 40% (η κλινική σημασία είναι απίθανη).

Η φλουκοναζόλη αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και τα Τ1 / 2 υπογλυκαιμικά φάρμακα για στοματική χορήγηση, παράγωγα σουλφονυλουρίας: χλωροπροπαμίδη, γλιβενκλαμίδη, τολβουταμίδη και γλιπιζίδη. Θα πρέπει να παρακολουθεί περιοδικά τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα (υπογλυκαιμία) και, εάν είναι αναγκαίο, η σωστή δόση του από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Όταν χορηγήθηκε συγχρόνως φλουκοναζόλη, παρατηρήθηκε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παράγωγα κουμαρίνης (βαρφαρίνη). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα έμμεσα αντιπηκτικά που προέρχονται από κουμαρίνη απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης.

Η ταυτόχρονη χρήση φλουκοναζόλης και ριφαμπουτίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του τελευταίου στο πλάσμα. σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης, περιγράφονται περιπτώσεις ραγοειδίτιδας.

Η φλουκοναζόλη μειώνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης και αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις θεοφυλλίνης ή οι οποίοι είναι πιθανό να εμφανίσουν δηλητηρίαση με θεοφυλλίνη πρέπει να παρακολουθούνται για την έγκαιρη ανίχνευση συμπτωμάτων υπερδοσολογίας θεοφυλλίνης.

Η φλουκοναζόλη κλινικά αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα. Με ταυτόχρονη χρήση, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζεται η δόση.

Η φλουκοναζόλη αυξάνει την AUC της κυκλοσπορίνης. Με την ταυτόχρονη χρήση φλουκοναζόλης (200 mg / ημέρα) και κυκλοσπορίνης (2,7 mg / kg / ημέρα) σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού, η τιμή AUC της κυκλοσπορίνης αυξήθηκε 1,8 φορές.

Με ταυτόχρονη χρήση της φλουκοναζόλης σε 50 mg και από του στόματος αντισυλληπτικά δεν υπήρξαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις της αιθινυλοιστραδιόλης και της λεβονοργεστρέλης πλάσμα, αλλά με την χρησιμοποίηση 200 mg φλουκοναζόλης αύξηση στην AUC παρατηρήθηκε για το 40% των αιθινυλοιστραδιόλης και της λεβονοργεστρέλης - 24%. Συνεπώς, δεν αναμένεται η επίδραση της φλουκοναζόλης στην αποτελεσματικότητα των συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.

Τα αντιόξινα (αλουμίνιο και μαγνήσιο), η αιθανόλη και τα τρόφιμα επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης.

Όταν συγχορηγείται με βαρφαρίνη και αζιθρομυκίνη (στις συνήθεις δόσεις), δεν υπάρχει καμία αλλαγή στον χρόνο προθρομβίνης, ωστόσο, δεδομένου ότι η αλληλεπίδραση των μακρολιδίων και της βαρφαρίνης μπορεί να αυξήσει το αντιπηκτικό αποτέλεσμα, οι ασθενείς χρειάζονται προσεκτικό έλεγχο του χρόνου προθρομβίνης.

Η αζιθρομυκίνη δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην συγκέντρωση της καρμπαμαζεπίνης στο αίμα, σιμετιδίνη, διδανοσίνη, η εφαβιρένζη, η φλουκοναζόλη, η ινδιναβίρη, μιδαζολάμη, θεοφυλλίνη, τριαζολάμη, τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη, σετιριζίνη, σιλδεναφίλη, ατορβαστατίνη, ριφαμπουτίνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, ενώ η εφαρμογή.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη χορήγηση της τερφεναδίνης και της αζιθρομυκίνης, καθώς διαπιστώθηκε ότι η λήψη τερφεναδίνης και διαφόρων τύπων αντιβιοτικών ταυτόχρονα προκαλεί αρρυθμία και παρατεταμένο διάστημα QT. Με βάση αυτό, είναι αδύνατο να αποκλειστούν οι παραπάνω επιπλοκές όταν συγχορηγούνται τερφεναδίνη και αζιθρομυκίνη.

Εργοταμίνη και διυδροεργοταμίνη: αυξημένες τοξικές επιδράσεις (αγγειόσπασμος, δυσαισθησία).

Μακρολίδες φάρμακα), ωστόσο, όταν χρησιμοποιήθηκαν αζαλίδες (συμπεριλαμβανομένης της αζιθρομυκίνης), αυτός ο τύπος αλληλεπίδρασης δεν παρατηρήθηκε.

Οι λινκοσαμίδες εξασθενούν και η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη ενισχύουν την αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης.

Όταν συνδυάζεται με διγοξίνη και αζιθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της διγοξίνης στο αίμα, δεδομένου ότι Πολλά μακρολίδια αυξάνουν την απορρόφηση της διγοξίνης στο έντερο, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Εάν είναι απαραίτητο, συνιστάται η κοινή χρήση της αζιθρομυκίνης με κυκλοσπορίνη για τον έλεγχο της περιεκτικότητας της κυκλοσπορίνης στο αίμα λόγω της σημαντικής αύξησης της AUC.

Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με ζιδοβουδίνη, η αζιθρομυκίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα του αίματος ή την απέκκριση της ζιδοβουδίνης και του γλυκουρονικού μεταβολίτη στους νεφρούς. Ωστόσο, η αύξηση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη - φωσφορυλιώνεται zidovudine σε μονοκύτταρα. Η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι γνωστή.

Σε μια εφαρμογή με νελφιναβίρη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα δεν συνοδεύεται από σημαντική αύξηση της παράπλευρες αντιδράσεις και δεν απαιτούν παρασκευάσματα δόσης διόρθωσης.

Ενισχύει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών. Δεν συνιστάται να συνδυάζεται με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (βρωμιούχο βεκουρόνιο). Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με φάρμακα λιθίου, αυξάνει τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα.

Ενισχύει την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης και των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Παρομοίως, το disulfiram προκαλεί δυσανεξία στην αιθανόλη.

Το σετ καρτ Safotsid # 4

Οδηγία

Λατινικό όνομα

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα

χημικές ουσίες
αζιθρομυκίνη (αζιθρομυκίνη)
φλουκοναζόλη
σενιδαζόλη (δευτεροναζόλη)

Τύπος απελευθέρωσης

Συσκευασία

4 κομμάτια - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή

Ένα σετ δισκίων τριών ειδών.
1) Δισκία ροζ χρώματος, επίπεδο κυλινδρικό, με πτυχή και επικίνδυνη. σε ένα διάλειμμα - ροζ? (1 τεμάχιο σε κυψέλη). 2) Ροζ-επικαλυμμένα δισκία, μορφής κάψουλας, αμφίκυρτα, επικίνδυνα. στο σπάσιμο - ο πυρήνας είναι λευκός ή σχεδόν λευκός. (1 τεμάχιο σε κυψέλη). 3) Δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη άσπρη ή σχεδόν λευκή, μορφής κάψουλας, αμφίκυρτη, επικίνδυνη. σε ένα σπάσιμο - άσπρο ή σχεδόν λευκό. (2 τεμάχια στην κυψέλη).

Φαρμακολογική δράση

Συνδυασμός που περιέχει αντιμυκητιασικά φάρμακα, αντιβιοτικά και αντιβακτηριακά φάρμακα με αντιπρωτοζωική δράση.
Φλουκοναζόλη
Ο αντιμυκητιασικός παράγοντας, έχει ένα ιδιαίτερα εξειδικευμένο αποτέλεσμα, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων των μυκήτων, ανάλογα με το κυτόχρωμα P450. Αποκλείει τη μετατροπή της λανοστερόλης μυκητιακών κυττάρων σε εργοστερόλη. αυξάνει τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, παραβιάζει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή της. Φλουκοναζόλη, όντας εντόνως εκλεκτική για μυκητιασικές κυτοχρώματος Ρ450, πρακτικά δεν αναστέλλουν αυτά τα ένζυμα στο ανθρώπινο σώμα (σε σύγκριση με ιτρακοναζόλη, κλοτριμαζόλη, εκοναζόλη και κετοκοναζόλη, σε μικρότερο βαθμό αναστέλλει το κυτόχρωμα Ρ450 που εξαρτώνται από οξειδωτικές διαδικασίες σε ανθρώπινο ηπατικό μικρόσωμα). Δεν έχει αντιανδρογόνο δράση.
Ενεργεί σε ευκαιριακές μυκητιάσεις, συμπεριλαμβανομένων των που προκαλείται από candida spp. (συμπεριλαμβανομένων των γενικευμένων μορφών καντιντίασης στο υπόβαθρο της ανοσοκαταστολής), Cryptococcus neoformans και Coccidioides immitis (συμπεριλαμβανομένων των ενδοκρανιακών μολύνσεων), Microsporum spp. και Trichophyton spp. σε περίπτωση ενδημικών μυκητιάσεων που προκαλούνται από Blastomyces dermatidis, εμφύτευση Histoplasma (συμπεριλαμβανομένης κατά τη διάρκεια της ανοσοκαταστολής).
Αζιθρομυκίνη
Αντιβακτηριακός παράγοντας ευρέος φάσματος, αζαλίδιο, βακτηριοστατικός. Συνδέοντας την 50S υπομονάδα των ριβοσωμάτων, αναστέλλει τη μετατόπιση πεπτιδίων στο στάδιο μετάφρασης, αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών, επιβραδύνει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων, έχει βακτηριοκτόνο δράση σε υψηλές συγκεντρώσεις. Ενεργεί κατά των εξωκυττάριων και ενδοκυτταρικών παθογόνων.
Ευαίσθητα σε αζιθρομυκίνη μικροοργανισμούς: Αερόβια Gram-θετικών μικροοργανισμών - Staphylococcus aureus (στελέχη metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye στελέχη), Streptococcus pyogenes? αερόβιοι gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. άλλοι μικροοργανισμοί - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Μικροοργανισμοί με επίκτητη αντοχή στην αζιθρομυκίνη: αερόβιοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί - Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικά σε πενικιλίνη στελέχη και στελέχη με μέτρια ευαισθησία στην πενικιλλίνη).
Φυσικό αντίσταση σε μικροοργανισμούς: Αερόβια Gram-θετικών μικροοργανισμών - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (στελέχη ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη), Staphylococcus epidermidis (ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη στελέχη)? αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Bacteroides fragilis.
Υπάρχουν περιπτώσεις διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος ομάδας Α), Enterococcus faecalis και Staphylococcus aureus, συμπεριλαμβανομένων Staphylococcus aureus (στελέχη ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη) στην ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, άλλα μακρολίδια και οι λινκοσαμίδες.
Σενιδαζόλη
Ο αντιμικροβιακός βακτηριοκτόνος παράγοντας είναι ένα συνθετικό παράγωγο του νιτροϊμιδαζολίου. Ενεργεί ενάντια σε υποχρεωτικά αναερόβια βακτήρια (σχηματισμός σπορίων και μη σπορίων), παθογόνα ορισμένων πρωτοζωικών λοιμώξεων: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Δεν είναι ενεργό ενάντια στα αερόβια βακτήρια.
Αλληλεπίδραση με το DNA των μικροβιακών κυττάρων, προκαλεί παραβίαση της ελικοειδούς δομής, θραύσεις των κλώνων, καταστολή της σύνθεσης των νουκλεϊνικών οξέων και κυτταρικός θάνατος. Προκαλεί ευαισθητοποίηση στο αλκοόλ (δράση teturamopodobnoe).

Ενδείξεις

Συνδυασμένες σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις της ουρογεννητικής οδού: ορεοία. τριχομοριασμό. χλαμύδια. βακτηριακή κολπίτιδα. μυκητιασικές λοιμώξεις. σχετική ειδική και μη ειδική κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, αιδοιοκολπίτιδα, τραχηλίτιδα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από του στόματος - ταυτόχρονα όλα καρτέλα 4. (1 καρτέλα Φλουκοναζόλη, 1 καρτέλα Αζιθρομυκίνη και 2 καρτέλ Secnidazole), που περιλαμβάνονται στην κυψέλη, λαμβάνοντας υπόψη την πρόσληψη τροφής (επειδή η απορρόφηση της αζιθρομυκίνης αλλάζει κατά τη διάρκεια του γεύματος, είναι προτιμότερο να την πάρετε 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή μετά από 2 ώρα μετά τα γεύματα), μία φορά.

Σύνθεση

1 τύπος δισκίων.1 καρτέλα. περιέχει δραστικό συστατικό: φλουκοναζόλη 150 mg; Άλλα συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, κροσκαρμελόζη νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, χρωστική καρμίνη (Ponceau 4R) (Ε124). 2 είδη χάπια. 1 καρτέλα. περιέχει: Δραστικό συστατικό: 1048 mg διένυδρης αζιθρομυκίνης, η οποία αντιστοιχεί στο περιεχόμενο των 1000 mg αζιθρομυκίνης? Έκδοχα: νάτριο λαυρυλοθειικό, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, ποβιδόνη Κ30, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου. 3 είδη χάπια. 1 καρτέλα. περιέχει: Δραστικό συστατικό: 1000 mg της secnidazole? έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη (PVPK-30), τάλκη, στεατικό μαγνήσιο.

Αντενδείξεις

Ταυτόχρονη λήψη αστεμιζόλης, ερυθρομυκίνης, πιμοζίδης, κινιδίνης, σισαπρίδης, εργοταμίνης, διυδροεργοταμίνης. ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που επεκτείνουν το διάστημα QT. οργανικές ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος · σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. νεφρική ανεπάρκεια με CC κάτω από 40 ml / min. ασθένειες του αίματος (συμπεριλαμβανομένης της ιστορίας) · εγκυμοσύνη · περίοδο γαλουχίας. παιδιά κάτω των 18 ετών. υπερευαισθησία στη φλουκοναζόλη και άλλες ενώσεις αζόλης. υπερευαισθησία στη φλουκοναζόλη (συμπεριλαμβανομένων και άλλων αντιμυκητιασικών φαρμάκων αζολίου στο ιστορικό), αζιθρομυκίνη (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων), σενιδαζόλη (συμπεριλαμβανομένων άλλων νιτροϊμιδαζολών). Υπερευαισθησία σε άλλα συστατικά των δισκίων που αποτελούν το κιτ. Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή συγχρόνως με τη ριφαμπουτίνη ή άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. ταυτόχρονα με βαρφαρίνη, διγοξίνη, τερφεναδίνη, με πιθανές προαρρυθμικές καταστάσεις σε ασθενείς με πολλαπλούς παράγοντες κινδύνου (οργανική καρδιακή νόσο, ανισορροπία ηλεκτρολυτών). ταυτόχρονα με φάρμακα, παρατείνουν το διάστημα QT (και ΙΑ αντιαρρυθμικά φάρμακα της κατηγορίας III), αρρυθμία (κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας και του διαστήματος QT επιμήκυνση) σε μέτρια ανθρώπινου ήπατος και των νεφρών, μυασθένεια.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Το Safocid αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Ειδικές οδηγίες

Με την ταυτόχρονη χρήση αντιόξινων φαρμάκων, πρέπει να παρατηρήσετε διάλειμμα 2 ωρών πριν πάρετε την αζιθρομυκίνη.
Λόγω του γεγονότος ότι η συνδυασμένη χρήση της σεννιδαζόλης με αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει αντίδραση τύπου δισουλφιράμης (κράμπες στην κοιλιά, ναυτία, έμετο, κεφαλαλγία και έκπλυση αίματος), η χρήση αιθανόλης πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.
Seknidazol μπορεί να προκαλέσει treponemes ακινητοποίηση που οδηγεί σε ψευδώς θετική δοκιμασία Nelson (ακινητοποίηση αντίδραση χλωμό treponemes, RIBT).
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών
Η χρήση ενός συνόλου δισκίων Safocid, κατά κανόνα, δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και την απόδοση εργασίας που απαιτεί υψηλό ποσοστό ψυχικών και σωματικών αντιδράσεων, αλλά όταν ληφθεί μπορεί να προκαλέσει ζάλη και άλλες παρενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν τις παραπάνω ικανότητες

Παρενέργειες

luconazole
Η ανεκτικότητα είναι συνήθως πολύ καλή.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, σπασμοί, αϋπνία, υπνηλία, τρόμος.
Από το πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, αλλαγή στη γεύση, δυσπεψία, έμετος, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, το ήπαρ (ίκτερος, υπερχολερυθριναιμία, αυξημένη συγκέντρωση της αλκαλικής φωσφατάσης, χολόσταση, αυξημένη δραστικότητα «ηπατικά» ένζυμα ηπατίτιδα, ηπατοκυτταρική νέκρωση), συμπεριλαμβανομένων των θανατηφόρα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο του Lyell), αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων αγγειονευρωτικό οίδημα, οίδημα του προσώπου, κνίδωση, φαγούρα).
Από την πλευρά των οργάνων που σχηματίζουν αίμα: λευκοπενία, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.
Καρδιο-αγγειακό σύστημα: παράταση του διαστήματος QT, τρεμόπαιγμα / κοιλιακός πτερυγισμός, κοιλιακή μαρμαρυγή τύπου tachysystolic «πιρουέτα» (torsade de pointes).
Άλλα: νεφρική ανεπάρκεια, αλωπεκία, υπερχοληστερολαιμία, υπερτριγλυκεριδαιμία, υποκαλιαιμία, αυξημένη εφίδρωση, μυαλγία, κόπωση, αδυναμία, πυρετό.
Αζιθρομυκίνη
Πεπτικό σύστημα: μετεωρισμός, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, γαστρίτιδα, μέλαινα, χολοστατικός ίκτερος, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών «ηπατικών», καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, τη διάρροια, δυσπεψία, αλλάζοντας τη γλώσσα του χρώματος, της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδα, παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση στη συγκέντρωση της χολερυθρίνης, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική νέκρωση (πιθανώς θανατηφόρα), κεραυνοβόλο ηπατίτιδα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτική αντίδραση, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος (σπάνια θανατηφόρα), πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: κολπική καντιντίαση, κολπίτιδα.
Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αύξηση της συγκέντρωσης ουρίας και κρεατινίνης στο πλάσμα του αίματος.
Καρδιο-αγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος, αρρυθμία, χαμηλότερη πίεση αίματος, κοιλιακή ταχυκαρδία, αυξάνουν το διάστημα QT, αμφίδρομη κοιλιακή ταχυκαρδία.
Από το νευρικό σύστημα: ζάλη, κεφαλαλγία, ίλιγγο, υπνηλία, σπασμούς, παραισθήσεις, υπαισθησία, αϋπνία, υπερκινητικότητα, επιθετικότητα, διέγερση, άγχος, νευρικότητα, λιποθυμία.
Από την πλευρά του συστήματος αίματος: λεμφοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία, ουδετεροφιλία.
Από την πλευρά των αισθήσεων: εμβοές, αναστρέψιμη εξασθένηση της ακοής μέχρι κώφωση, μειωμένη γεύση και οσμή.
Άλλα: εξασθένιση, φωτοευαισθησία, επιπεφυκίτιδα, θολή όραση, ηωσινοφιλία, μυασθένεια, αρθραλγία, περιφερικό οίδημα, αίσθημα κακουχίας, αλλαγές στη συγκέντρωση του καλίου.
Σενιδαζόλη
Πιθανές παρενέργειες που σημειώνονται κατά τη λήψη παραγώγων ιμιδαζόλης:
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, "μεταλλική" γεύση στο στόμα, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, ασυνέπεια, αταξία, παραισθησία, πολυνευροπάθεια.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φλουκοναζόλη
Με ταυτόχρονη εφαρμογή της αστεμιζόλης με φλουκοναζόλη αστεμιζόλη μπορεί να μειώσει την κάθαρση και την αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της, η οποία μπορεί να προκαλέσει επιμήκυνση του διαστήματος επιμήκυνση και την ανάπτυξη των κοιλιακών αρρυθμιών όπως «πιρουέτα».
Με ταυτόχρονη χρήση πιμοζίδης με φλουκοναζόλη, είναι δυνατή η αναστολή του μεταβολισμού της πιμοζίδης. Η αύξηση της συγκέντρωσης πιμοζίδης στο πλάσμα αίματος μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT και ανάπτυξη κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας".
Με ταυτόχρονη χρήση κινιδίνης με φλουκοναζόλη, είναι δυνατή η αναστολή του μεταβολισμού της κινιδίνης. Η χρήση της κινιδίνης σχετίζεται με την παράταση του διαστήματος QT και τις σπάνιες περιπτώσεις κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας".
Με την ταυτόχρονη χρήση της φλουκοναζόλης και της ερυθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καρδιοτοξικότητας (επιμήκυνση του διαστήματος QT, ανάπτυξη κοιλιακών αρρυθμιών τύπου "πιρουέτας"), μέχρι να υπάρξει ξαφνική καρδιακή ανακοπή.
Με ταυτόχρονη χρήση σιζαπρίδης και φλουκοναζόλης, έχουν παρατηρηθεί σοβαρές καρδιακές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της παροξυσμικής κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes). Κατά τη λήψη φλουκοναζόλης (200 mg / ημέρα) και σισαπρίδης (20 mg 4 φορές την ημέρα), παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη συγκέντρωση της cisapride στο πλάσμα και αύξηση της διάρκειας του διαστήματος QT.
Βενζοδιαζεπίνες (βραχείας δράσης): Η φλουκοναζόλη αυξάνει τη συγκέντρωση της μιδαζολάμης μετά την κατάποση της τελευταίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του κινδύνου ψυχοκινητικών επιδράσεων. Η φλουκοναζόλη αυξάνει την AUC και την Τ1 / 2 τριαζολάμη μετά την κατάποση της τελευταίας από το στόμα, ως αποτέλεσμα της οποίας είναι δυνατό να αυξηθεί το αποτέλεσμα και να αυξηθεί η διάρκεια δράσης της τριαζολάμης. Με την ταυτόχρονη χρήση βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης και φλουκοναζόλης, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης των βενζοδιαζεπινών και η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών.
Η ριφαμπικίνη αυξάνει το μεταβολισμό της φλουκοναζόλης, με αποτέλεσμα τη μείωση των συγκεντρώσεων Τ1 / 2 και πλάσματος της φλουκοναζόλης κατά 20% και 25% αντίστοιχα. Μπορεί να χρειαστεί να αυξήσετε τη δόση της φλουκοναζόλης.
Η φλουκοναζόλη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του tacrolimus στον ορό μετά την κατάποση του τελευταίου, λόγω της αναστολής του μεταβολισμού της tacrolimus στο έντερο από το ισοένζυμο του CYP3A4. Μετά από i / v χορήγηση tacrolimus, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Με την αύξηση της συγκέντρωσης tacrolimus αυξάνεται ο κίνδυνος νεφροτοξικής δράσης. Είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση tacrolimus και, αν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η δόση.
Η φλουκοναζόλη αυξάνει την Cmax και την AUC της ζιδοβουδίνης, αντίστοιχα, κατά 84% και 74%, λόγω της μείωσης της κάθαρσης κατά περίπου 45%. Ως εκ τούτου, είναι δυνατό να αυξηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών της ζιδοβουδίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη ζιδοβουδίνη.
Ορισμένες αζόλες σε συνδυασμό με τερφεναδίνη συνδέεται με την εμφάνιση σοβαρών αρρυθμιών συμπεριλαμβανομένων παροξυσμική κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes), λόγω της αυξημένης διάρκειας του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Μελέτες που διεξήχθησαν με φλουκοναζόλη έδειξε ότι σε μία ημερήσια δόση των 200 mg φλουκοναζόλης δεν παρατηρήθηκε επιμήκυνση του διαστήματος QT. Όταν χρησιμοποιήθηκε φλουκοναζόλη σε δόση 400 ή 800 mg, παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη συγκέντρωση του terfenadine στο πλάσμα. Η λήψη φλουκοναζόλης σε δόση 400 mg ή περισσότερο σε συνδυασμό με τερφεναδίνη αντενδείκνυται. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ενώ λαμβάνουν τερφεναδίνη και φλουκοναζόλη λιγότερο από 400 mg / κοπής.
Η υδροχλωροθειαζίδη αυξάνει τη συγκέντρωση της φλουκοναζόλης στο πλάσμα κατά 40% (η κλινική σημασία είναι απίθανη).
Η φλουκοναζόλη αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και τα Τ1 / 2 υπογλυκαιμικά φάρμακα για στοματική χορήγηση, παράγωγα σουλφονυλουρίας: χλωροπροπαμίδη, γλιβενκλαμίδη, τολβουταμίδη και γλιπιζίδη. Θα πρέπει να παρακολουθεί περιοδικά τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα (υπογλυκαιμία) και, εάν είναι αναγκαίο, η σωστή δόση του από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.
Όταν χορηγήθηκε συγχρόνως φλουκοναζόλη, παρατηρήθηκε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παράγωγα κουμαρίνης (βαρφαρίνη). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα έμμεσα αντιπηκτικά που προέρχονται από κουμαρίνη απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης.
Η ταυτόχρονη χρήση φλουκοναζόλης και ριφαμπουτίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του τελευταίου στο πλάσμα. σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης, περιγράφονται περιπτώσεις ραγοειδίτιδας.
Η φλουκοναζόλη μειώνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης και αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις θεοφυλλίνης ή οι οποίοι είναι πιθανό να εμφανίσουν δηλητηρίαση με θεοφυλλίνη πρέπει να παρακολουθούνται για την έγκαιρη ανίχνευση συμπτωμάτων υπερδοσολογίας θεοφυλλίνης.
Η φλουκοναζόλη κλινικά αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα. Με ταυτόχρονη χρήση, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζεται η δόση.
Η φλουκοναζόλη αυξάνει την AUC της κυκλοσπορίνης. Με την ταυτόχρονη χρήση φλουκοναζόλης (200 mg / ημέρα) και κυκλοσπορίνης (2,7 mg / kg / ημέρα) σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού, η τιμή AUC της κυκλοσπορίνης αυξήθηκε 1,8 φορές.
Με ταυτόχρονη χρήση της φλουκοναζόλης σε 50 mg και από του στόματος αντισυλληπτικά δεν υπήρξαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις της αιθινυλοιστραδιόλης και της λεβονοργεστρέλης πλάσμα, αλλά με την χρησιμοποίηση 200 mg φλουκοναζόλης αύξηση στην AUC παρατηρήθηκε για το 40% των αιθινυλοιστραδιόλης και της λεβονοργεστρέλης - 24%. Συνεπώς, δεν αναμένεται η επίδραση της φλουκοναζόλης στην αποτελεσματικότητα των συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.
Αζιθρομυκίνη
Τα αντιόξινα (αλουμίνιο και μαγνήσιο), η αιθανόλη και τα τρόφιμα επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης.
Όταν συγχορηγείται με βαρφαρίνη και αζιθρομυκίνη (στις συνήθεις δόσεις), δεν υπάρχει καμία αλλαγή στον χρόνο προθρομβίνης, ωστόσο, δεδομένου ότι η αλληλεπίδραση των μακρολιδίων και της βαρφαρίνης μπορεί να αυξήσει το αντιπηκτικό αποτέλεσμα, οι ασθενείς χρειάζονται προσεκτικό έλεγχο του χρόνου προθρομβίνης.
Η αζιθρομυκίνη δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην συγκέντρωση της καρμπαμαζεπίνης στο αίμα, σιμετιδίνη, διδανοσίνη, η εφαβιρένζη, η φλουκοναζόλη, η ινδιναβίρη, μιδαζολάμη, θεοφυλλίνη, τριαζολάμη, τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη, σετιριζίνη, σιλδεναφίλη, ατορβαστατίνη, ριφαμπουτίνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, ενώ η εφαρμογή.
Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη χορήγηση της τερφεναδίνης και της αζιθρομυκίνης, καθώς διαπιστώθηκε ότι η λήψη τερφεναδίνης και διαφόρων τύπων αντιβιοτικών ταυτόχρονα προκαλεί αρρυθμία και παρατεταμένο διάστημα QT. Με βάση αυτό, είναι αδύνατο να αποκλειστούν οι παραπάνω επιπλοκές όταν συγχορηγούνται τερφεναδίνη και αζιθρομυκίνη.
Εργοταμίνη και διυδροεργοταμίνη: αυξημένες τοξικές επιδράσεις (αγγειόσπασμος, δυσαισθησία).
Μακρολίδες φάρμακα), ωστόσο, όταν χρησιμοποιήθηκαν αζαλίδες (συμπεριλαμβανομένης της αζιθρομυκίνης), αυτός ο τύπος αλληλεπίδρασης δεν παρατηρήθηκε.
Οι λινκοσαμίδες εξασθενούν και η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη ενισχύουν την αποτελεσματικότητα της αζιθρομυκίνης.
Όταν συνδυάζεται με διγοξίνη και αζιθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της διγοξίνης στο αίμα, δεδομένου ότι Πολλά μακρολίδια αυξάνουν την απορρόφηση της διγοξίνης στο έντερο, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Εάν είναι απαραίτητο, συνιστάται η κοινή χρήση της αζιθρομυκίνης με κυκλοσπορίνη για τον έλεγχο της περιεκτικότητας της κυκλοσπορίνης στο αίμα λόγω της σημαντικής αύξησης της AUC.
Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με ζιδοβουδίνη, η αζιθρομυκίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα του αίματος ή την απέκκριση της ζιδοβουδίνης και του γλυκουρονικού μεταβολίτη στους νεφρούς. Ωστόσο, η αύξηση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη - φωσφορυλιώνεται zidovudine σε μονοκύτταρα. Η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι γνωστή.
Σε μια εφαρμογή με νελφιναβίρη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα δεν συνοδεύεται από σημαντική αύξηση της παράπλευρες αντιδράσεις και δεν απαιτούν παρασκευάσματα δόσης διόρθωσης.
Σενιδαζόλη
Ενισχύει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών. Δεν συνιστάται να συνδυάζεται με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (βρωμιούχο βεκουρόνιο). Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με φάρμακα λιθίου, αυξάνει τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα.
Ενισχύει την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης και των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.
Παρόμοια με το disulfiram προκαλεί δυσανεξία στην αιθανόλη

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ° C.

Βήχας Στα Παιδιά

Πονόλαιμος