Oseltamivir: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και σχόλια, τιμές σε φαρμακεία στη Ρωσία

Το Oseltamivir είναι ένας αντιικός παράγοντας άμεσης δράσης. Είναι ένα προφάρμακο, η δραστική ουσία (καρβοξυλική οσελταμιβίρη), η οποία αναστέλλει επιλεκτικά τους τύπους νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και Β.

Ο μηχανισμός δράσης του οσελταμιβίρ καρβοξυλικού σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.

Μετά την κατάποση απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Έχει την επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος.

Υπό τη δράση των εντερικών και ηπατικών εστερικών, γίνεται ενεργός μεταβολίτης. Το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστημική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης, λιγότερο από 5% ως αρχική ουσία. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος και των δύο προφαρμάκων και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση.

1 κάψουλα Oseltamivir περιλαμβάνει:

• το δραστικό συστατικό - φωσφορική οσελταμιβίρη - 98,5 mg (σε όρους 100% της ουσίας είναι 75 mg οσελταμιβίρης).
• αδιάφορα πληρωτικά - άμυλο αραβοσίτου, νατριούχο κροσκαρμελλόζη, ποβιδόνη, τάλκη, φουμαρικό νάτριο.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Oseltamivir; Περιγράψτε το φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τους ιούς τύπου Α και Β
• θεραπεία της γρίπης H1N1 σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Οδηγίες χρήσης Oseltamivir και δοσολογία

Λαμβάνεται, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Κατά τη θεραπεία, το Oseltamivir πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της νόσου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.

Για να αποτρέψετε τη μόλυνση της γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας ή μετά από επαφή με έναν μολυσμένο ασθενή (θα πρέπει να ξεκινήσετε αμέσως τη λήψη του), συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.

Κατά τη διακριτική ευχέρεια του ιατρού, η διάρκεια του oseltamivir ως μέσου πρόληψης της γρίπης μπορεί να παραταθεί σε 6 εβδομάδες.

Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία του φαρμάκου για ενήλικες είναι 150 mg / ημέρα. Η περαιτέρω υπέρβαση της δόσης δεν επηρεάζει θετικά τη θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου, αλλά μπορεί να οδηγήσει μόνο σε υπερδοσολογία.

Σε ασθενείς με CC κάτω από 30 ml / λεπτό, η δόση μειώνεται στα 75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.

Παρενέργειες

Η συνταγογράφηση oseltamivir μπορεί να συνοδεύεται από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος (συνήθως όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας). σπάνια - διάρροια, κοιλιακό άλγος.
• Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: αϋπνία, ζάλη, κεφαλαλγία.
• Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.
• Άλλο: αίσθημα κόπωσης, αδυναμία.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο ορισμός του Oseltamivir στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 10 ml / min),
• Ηπατική ανεπάρκεια
• Υπερευαισθησία στο oseltamivir.

Υπερδοσολογία

Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται. Ενιαίες δόσεις φωσφορικής οσελταμιβίρης προκάλεσαν ναυτία και / ή έμετο.

Ανάλογα με τον κατάλογο φαρμάκων Oseltamivir

Εάν είναι απαραίτητο, το Oseltamivir μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης.
4. Influcein.

Παρόμοια φάρμακα σε δράση:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Oseltamivir, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Η μέση τιμή των δισκίων Oseltamivir στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.021 ρούβλια.

Φυλάσσετε το φάρμακο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής σε ξηρό, σκοτεινό, δροσερό (σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C).

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης, ανάλογα, σχόλια

Οδηγίες χρήσης Το Oseltamivir δείχνει πώς να πίνετε το φάρμακο για να επιτύχετε αντιική δράση. Προετοιμάζεται για εργαστηριακά επιβεβαιωμένη γρίπη. Το εργαλείο είναι αποτελεσματικό μόνο αν η δοσολογία και η χρονική στιγμή της προσκόλλησης. Οδηγίες χρήσης Τα σχόλια σχετικά με τις τιμές του Oseltamivir και τα ανάλογά τους παρουσιάζονται παρακάτω.

Δράση oseltamivir

Το Oseltamyvir απελευθερώνεται σε ανενεργή μορφή. Αυτός κερδίζει θεραπευτικές ιδιότητες στο ανθρώπινο σώμα, υπό την επίδραση των ενζύμων. Στο ήπαρ, παίρνει τη μορφή του καρβοξυλικού. Περισσότερο από το 70% του φαρμάκου μετά τη διέλευση από το ηπατικό φράγμα εισέρχεται στο αίμα. Περίπου το 5% των κεφαλαίων παραμένουν αμετάβλητα και κυκλοφορούν στο αίμα σε ανενεργό μορφή. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα.

Το εργαλείο μπλοκάρει τη ιογενή νιραμινιδάση, η οποία είναι απαραίτητη για την αναπαραγωγή τους. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το παθογόνο δεν μπορεί να εισέλθει στο κύτταρο, καθώς και να βγει από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο. Λόγω αυτού, ο ιός δεν μπορεί να αναπαράγει και να συλλάβει νέους ιστούς. Το Oseltamyvir επηρεάζει 2 από τους συνηθέστερους τύπους λοίμωξης - A, B.

Εφαρμογή Oseltamivir

Το Oseltamyvir χρησιμοποιείται για:

• θεραπεία της ιογενούς παθολογίας (H3N2 και H1N1).
• την πρόληψη της νόσου κατά τη διάρκεια των εποχιακών κρουσμάτων και μετά την επαφή με τους ασθενείς.

Εάν η θεραπεία ξεκινήσει 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων, το Oseltamyvir μπορεί να μην έχει καμία επίδραση. Οι ίδιες καταστάσεις προκύπτουν όταν επαναλαμβάνεται μια δεύτερη πορεία θεραπείας με την ίδια θεραπεία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο έναντι 2 στελεχών της γρίπης. Με άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού, δεν είναι αποτελεσματική.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι το εργαλείο δεν αντικαθιστά την εισαγωγή του εμβολίου κατά της γρίπης. Επίσης, δεν επηρεάζει το επίπεδο των αντισωμάτων και μπορεί να συνδυαστεί με τον εμβολιασμό.

Δισκία Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών που λαμβάνονται. Οι επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Oseltamivir δείχνουν ότι μπορούν να πίνουν νερό με όγκο 50-100 ml.

Ανάλογα με το σκοπό της εισαγωγής, διαφέρουν οι ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Κάψουλες μπορούν να ληφθούν σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από σαράντα κιλά.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να πιει σε μία ημέρα είναι 75 mg. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Οι οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu και του Zanamivir είναι ίδιες, καθώς και οι δύο περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό.

Αναστολή Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Η αναστολή χρησιμοποιείται κυρίως σε παιδιά, αλλά μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ενήλικες ασθενείς.

Το φάρμακο μπορεί να αγοραστεί ως σκόνη σε μια φιάλη από την οποία το εναιώρημα παρασκευάζεται ανεξάρτητα. Στο φιαλίδιο προσθέστε το συνηθισμένο νερό σε ποσότητα 52 χιλιοστόλιτρων. Στη συνέχεια, η φιάλη θα πρέπει να ανακινείται για να σχηματίσει μια ομοιογενή ουσία. Για σωστή χρήση, το κιτ περιλαμβάνει μια σύριγγα μέτρησης και προσαρμογέα φιαλών.

Πριν από κάθε χρήση, ανακινήστε τη φιάλη, τοποθετήστε τη σύριγγα και συλλέξτε την απαιτούμενη ποσότητα αιωρήματος. Το παιδί μπορεί να πιει το φάρμακο απευθείας από τη σύριγγα. Μετά από αυτό, πρέπει να πλυθεί σε τρεχούμενο νερό.

Οι δόσεις της αναστολής παρουσιάζονται στον πίνακα.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για παιδιά

Στην παιδική ηλικία μπορούν να συνταγογραφηθούν κάψουλες ή εναιώρημα. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης παρουσιάζονται παρακάτω.

Αυτές οι δοσολογίες είναι κατάλληλες τόσο για κάψουλες όσο και για σιρόπι.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για τα παιδιά και την τιμή

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία και τις δοσολογίες:

• 75 mg καψάκια - περίπου 950 ρούβλια.
• Κάψουλες 45 mg - 400 ρούβλια.
• Αναστολή - 600-900 ρούβλια.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και ανάλογα

Το Oseltamyvir μπορεί να αγοραστεί με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

Περιέχουν οσελταμιβίρη σε διάφορες δοσολογίες. Η συχνότητα χορήγησης και δοσολογίας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και τιμή

Το κόστος των φαρμάκων εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία, την περιοχή. Μέσα με την εμπορική ονομασία Nomides:

• 75 mg - 700 ρούβλια.
• 45 mg - 400 ρούβλια.
• 30 mg - 300 ρούβλια.

1. 75 mg - 1100 ρούβλια.
2. Αναστολή - 900 ρούβλια.

Η τιμή του Influcein 75 mg κυμαίνεται από 600-700 ρούβλια. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή του Oseltamivir και του Zanamivir είναι παρόμοιες.

Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη θεραπεία;

Είναι γνωστό ότι η χρήση υψηλών δόσεων δεν προκαλεί παραβιάσεις της γενικής κατάστασης. Μπορεί να συμβεί σπάνια ναυτία και έμετος. Προκινητικά, αντιεμετικά, ηρεμιστικά συνταγογραφούνται για την εξάλειψή τους.

Οι κύριες παρενέργειες του oseltamivir παρουσιάζονται στον πίνακα.

Λιγότερο συχνά από τα αναφερόμενα αποτελέσματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ασταθής στηθάγχη, εμφανίζεται αναιμία. Στα παιδιά μπορεί να εμφανιστεί απώλεια ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται ακόμη και χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Επίσης στην παιδική ηλικία μπορεί να υπάρξει έξαρση του βρογχικού άσθματος, πρησμένοι λεμφαδένες, αλλοιώσεις του δέρματος.

Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλαγή στο επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι σημαντική σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
• μια μεταβολή του ρυθμού που προκαλεί επιδείνωση στους ηλικιωμένους ασθενείς και στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια.
• σπασμούς (με προδιάθεση σε αυτά).
• ψυχικές διαταραχές - διέγερση, παραλήρημα, παραλήρημα, αλλαγή συνείδησης (σύγχυση), εφιάλτες,
• δερματικές αντιδράσεις: πρήξιμο στο πρόσωπο, γλώσσα, αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση,
• βλάβη του πεπτικού συστήματος: αιμορραγική κολίτιδα, ηπατίτιδα, αιμορραγία.

Σε ποιες περιπτώσεις ο παράγοντας συνταγογραφείται με προσοχή;

Ειδική παρατήρηση απαιτείται από τους ανθρώπους σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Χρόνια καρδιακή νόσο.
• Χρόνια πνευμονική νόσο.
• Κατάσταση αποεπένδυσης εσωτερικών οργάνων.
• Ηπατική ανεπάρκεια.
• Νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αντιστάθμισης, υποαντιστάθμιση).

Πριν συνταγογραφήσετε το φάρμακο, πρέπει να γνωρίζετε το επίπεδο κρεατίνης αίματος. Εάν είναι υψηλότερη από 30 ml / min, η δόση επιλέγεται σύμφωνα με τον πίνακα. Σε περιπτώσεις όπου κυμαίνεται από 10-30 ml / λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται δύο φορές.

Σε περίπτωση μόλυνσης από ιό, τα βακτηρίδια μπορεί να επανενταχθούν. Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών (για παράδειγμα, της γρίπης). Η χρήση του Oseltamyvir σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί και συνεπώς απαιτεί την επίβλεψη του γιατρού.

Σύμφωνα με μελέτες, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ψευδαισθήσεων, παραληρήματος και άλλων ψυχικών διαταραχών που έχουν μοιραστεί. Αυτά προκαλούνται από εγκεφαλοπάθεια ή φλεγμονή της εγκεφαλικής ουσίας. Πολύ σπάνια εμφανίζονται σοβαρές αλλοιώσεις του δέρματος - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής συνιστάται να αποφεύγεται η εργασία με τους μηχανισμούς οδήγησης.

Ποιος αντενδείκνυται;

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Νεφρική ανεπάρκεια στο τερματικό στάδιο.
• Περίοδος κύησης
• Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.

Το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται επίσης για υπερευαισθησία στα συστατικά του. Το Oseltamyvir δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 μηνών. Αυτό οφείλεται στη διείσδυσή του μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος δεν έχει ακόμη πλήρως διαμορφωθεί πριν από την εν λόγω προθεσμία.

Η χρήση κεφαλαίων σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να χαρακτηριστεί ασφαλής, δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν είναι γνωστό εάν το Oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Με βάση τα δεδομένα αυτά, το φάρμακο συνταγογραφείται για λόγους υγείας (με υψηλό κίνδυνο γρίπης για τη μητέρα).

Πώς αλληλεπιδρά το Oseltamivir με άλλα φάρμακα;

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με:

• Παρακεταμόλη.
• Υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.
• Αμοξικιλλίνη.

Όταν χρησιμοποιείται με προβενεσίδη, η συγκέντρωση του Oseltamyvir στο αίμα αυξάνεται (2-2,5 φορές). Συνδέεται με μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη απαιτεί έλεγχο του ήπατος, καθώς και τα δύο φάρμακα σχετίζονται με το ίδιο ηπατικό ένζυμο.

Αποθήκευση

Ένα κλειστό μπουκάλι σκόνης μπορεί να αποθηκευτεί για 2 χρόνια, και το τελικό σιρόπι μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από δεκαεπτά ημέρες. Ένα μη ανοιγμένο παρασκεύασμα μπορεί να είναι σε θερμοκρασία δωματίου (15-25 ° C) και το τελικό εναιώρημα αποθηκεύεται σε ψυγείο (θερμοκρασία 2-8 ° C).

Οι κάψουλες διατηρούνται στην ίδια θερμοκρασία με ένα κλειστό φιαλίδιο με εναιώρημα και αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από πέντε χρόνια.

Το Oseltamyvir έχει δείξει υψηλή αποτελεσματικότητα για προφύλαξη και θεραπεία εάν ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, είναι απαραίτητο να επιβεβαιώσετε στο εργαστήριο την ιογενή λοίμωξη (στελέχη γρίπης Α, Β).

Oseltamivir: περιγραφή, οδηγίες, τιμή

Τιμή Oseltamivir και διαθεσιμότητα στα φαρμακεία της πόλης

Προσοχή! Πάνω είναι ένας πίνακας αναφοράς, οι πληροφορίες θα μπορούσαν να αλλάξουν. Δεδομένα σχετικά με τις τιμές και τη διαθεσιμότητα της αλλαγής σε πραγματικό χρόνο για να τα δείτε - μπορείτε να χρησιμοποιήσετε την αναζήτηση (υπάρχουν πάντα ενημερωμένες πληροφορίες στην αναζήτηση) και επίσης εάν χρειαστεί να αφήσετε μια εντολή για φαρμακευτική αγωγή, επιλέξτε περιοχές της πόλης για αναζήτηση ή αναζήτηση μόνο με ανοιχτό φαρμακεία.

Η παραπάνω λίστα ενημερώνεται τουλάχιστον μία φορά σε 6 ώρες (ενημερώθηκε στις 02.22.2019 στις 00:17 - ώρα Μόσχας). Ελέγξτε τις τιμές και τη διαθεσιμότητα φαρμάκων μέσω μιας αναζήτησης (η γραμμή αναζήτησης βρίσκεται στην κορυφή), καθώς και καλώντας τα φαρμακεία πριν επισκεφθείτε το φαρμακείο. Οι πληροφορίες που περιέχονται στον ιστότοπο δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως συστάσεις για αυτοθεραπεία. Πριν από τη χρήση των φαρμάκων, συμβουλευτείτε τον γιατρό σας.

Oseltamivir οδηγίες

Ποιο είναι το συνταγογραφούμενο φάρμακο "Oseltamivir"; Οι οδηγίες χρήσης, ανάλογα, ενδείξεις και αντενδείξεις αυτού του φαρμάκου θα περιγραφούν λίγο αργότερα. Θα σας ενημερώσουμε επίσης για τη μορφή με την οποία μπορεί να ληφθεί το αναφερόμενο φάρμακο, ποιες ιδιότητες έχει, αν έχει παρενέργειες κ.λπ.

Μορφή, σύνθεση, περιγραφή του φαρμάκου

Αυτό το φάρμακο έρχεται με τη μορφή λευκών-κίτρινων καψουλών. Το οσελταμιβίρη είναι προφάρμακο. Κατά την κατάποση, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται στη δραστική ουσία - καρβονική οσελταμιβίρη.

Εκτός από τις κάψουλες, αυτό το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο με τη μορφή ελαφριάς σκόνης για την παρασκευή ενός πόσιμου εναιωρήματος.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου

Πώς το φάρμακο "Oseltamivir"; Οι οδηγίες χρήσης δηλώνουν ότι η θεραπευτική επίδραση αυτού του φαρμάκου βασίζεται στην καταστολή της δραστηριότητας των ενζύμων που βρίσκονται στην επιφάνεια του ιού της γρίπης virion.

Αφού το φάρμακο εισέλθει στο ανθρώπινο σώμα, το κύριο συστατικό του μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη. Έτσι, το καρβοξυλικό οσελταμιβίρη αναστέλλει επιλεκτικά τη νευροϊνιδάση. Ως αποτέλεσμα αυτής της έκθεσης σταματά τη διαδικασία αναπαραγωγής των ιικών κυττάρων.

Σύμφωνα με τους ειδικούς, αυτό το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται εντός 35 ωρών από την εμφάνιση των πρώτων σημείων γρίπης. Αυτός είναι ο μόνος τρόπος να μειωθεί η διάρκεια της νόσου κατά 30%, και η πιθανότητα επιπλοκών και η σοβαρότητα των συμπτωμάτων - κατά 40%.

Φαρμακοκινητική του φαρμάκου

Το φάρμακο Oseltamivir απορροφάται; Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι περίπου το 90% του φωσφορικού oseltamivir απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η δραστική ουσία μετατρέπεται σε καρβοξυλική οσελαταμιβίρη και στη συνέχεια εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία.

Περίπου το 3% του δραστικού συστατικού συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 76-85% και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 120 λεπτά.

Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης εκκρίνεται από το ανθρώπινο σώμα από τους νεφρούς (περίπου 80%) και τα έντερα (20%). Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτού του φαρμάκου είναι 6-10 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης

Ποιο είναι το συνταγογραφούμενο φάρμακο "Oseltamivir" (ομάδα φαρμάκων - αντιιικά); Σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες, το φάρμακο αυτό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης Α και Β. Χρησιμοποιείται επίσης συχνά για την πρόληψη αυτών των ιογενών ασθενειών.

Αντενδείξεις

Το Oseltamivir έχει αντενδείξεις (μια περιγραφή του φαρμάκου παρέχεται παραπάνω); Σύμφωνα με τις οδηγίες, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται με:

• υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό.
• νεφρική ανεπάρκεια (δεν έχει εντοπιστεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης ναρκωτικών σε αυτή την κατηγορία ασθενών) ·
• σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους (υπάρχει ασάφεια όσον αφορά το σχηματισμό BBB στα παιδιά).
• η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός (δεν είναι γνωστό αν το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των γυναικών και αν επηρεάζει το έμβρυο).

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται για παιδιά ηλικίας κάτω των 13 ετών, καθώς οι ειδικοί δεν έχουν προσδιορίσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της χρήσης του Oseltamivir για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης.

Φάρμακο "oseltamivir": οδηγίες χρήσης

Το Vidal (βιβλίο αναφοράς φαρμάκων) περιέχει πλήρεις πληροφορίες σχετικά με το πώς και σε ποιες δόσεις θα πρέπει να λαμβάνεται το φάρμακο. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι μόνο ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο. Μετά από όλα, μόνο ένας έμπειρος ειδικός θα είναι σε θέση να επιλέξει το σωστό θεραπευτικό σχήμα που θα εξαλείψει γρήγορα και αποτελεσματικά όλα τα δυσάρεστα συμπτώματα μιας ιογενούς νόσου.

Έτσι σε ποια δόση συνταγογραφήθηκε "Oseltamivir"; Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι το φάρμακο αυτό πρέπει να χρησιμοποιηθεί το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων γρίπης.

Τα παιδιά ηλικίας άνω των 13 ετών και οι ενήλικες λαμβάνουν φάρμακο 75 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Πρέπει να σημειωθεί αμέσως ότι η αύξηση της δοσολογίας του φαρμάκου (για παράδειγμα μέχρι 150 mg ανά ημέρα) δεν οδηγεί σε αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Εάν το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, η δόση επιλέγεται ανάλογα με το σωματικό βάρος του παιδιού.

Για την πρόληψη της γρίπης, ενήλικες και παιδιά άνω των 13 ετών συνταγογραφούνται 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια επιδημίας).

Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 30 ml ανά λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (75 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες).

Παρενέργειες μετά τη λήψη του φαρμάκου

Ποιες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται μετά τη λήψη του Oseltamivir; Οι οδηγίες χρήσης δηλώνουν ότι οι συχνότερα εκδηλωμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις είναι ναυτία και έμετος. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα αποτελέσματα αυτά είναι ήπια ή μέτρια έντονα και, κατά κανόνα, εμφανίζονται τις πρώτες ημέρες της θεραπείας.

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι σε μερικούς ασθενείς, αναπτύσσονται βρογχίτιδα, ίλιγγος, αϋπνία, ασταθής στενοκαρδία, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, αναιμία, πνευμονία, κάταγμα του βραχιονίου, περιτονισιακό απόστημα και πυρετός παρουσία αυτού του φαρμάκου.

Πολύ σπάνια, οι ασθενείς που λαμβάνουν Oseltamivir έχουν κοιλιακό άλγος, απώλεια ακοής, ρινορραγίες και επιπεφυκίτιδα. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εμφανίζονται μία φορά και εξαφανίζονται μόνοι τους, παρά τη συνέχιση της θεραπείας. Τέτοια γεγονότα δεν απαιτούν την κατάργηση του φαρμάκου.

Μετά το διορισμό ενός αντιιικού φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους εμφανίζονται επίσης ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν πράγματα όπως εξάνθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, οίδημα της γλώσσας ή του προσώπου, αρρυθμία, σύγχυση, σπασμοί και επιδείνωση του διαβήτη.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Οι πληροφορίες που έχουν ληφθεί κατά τη διάρκεια φαρμακοκινητικών και φαρμακολογικών μελετών αναφέρουν ότι η ανάπτυξη κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων φαρμάκων σε αυτό το φάρμακο είναι απίθανη.

Οι οδηγίες που επισυνάπτονται στο φάρμακο, ανέφεραν ότι η ταυτόχρονη χρήση αυτού του φαρμάκου με προβενεσίδη οδηγεί σε αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη 2 φορές. Αλλά η ρύθμιση της δόσης δεν απαιτείται.

Περιστατικά υπερβολικής δόσης

Τι σημεία έχουν οι ασθενείς όταν λαμβάνουν υψηλότερες δόσεις Oseltamivir; Οι αναθεωρήσεις και οι οδηγίες αναφέρουν ότι μέχρι στιγμής δεν έχουν υπάρξει τέτοιες περιπτώσεις. Ωστόσο, οι μεμονωμένες δόσεις αντιιικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν εμετό ή ναυτία.

Για την εξάλειψη αυτών των συμπτωμάτων, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

Ειδικές συστάσεις για τη λήψη φαρμάκων

Τι πρέπει να γνωρίζει ένας ασθενής πριν πάρει το Oseltamivir; Οι οδηγίες χρήσης (σε παιδιά και ενήλικες, μπορεί να υπάρχουν διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες) υποδεικνύουν ότι αυτό το φάρμακο δεν μπορεί να εφαρμοστεί για ετήσιο εμβολιασμό. Δεν εμποδίζει την ανάπτυξη επιπλοκών που μπορεί να εμφανιστούν με μια ιογενή ασθένεια, καθώς και με μια βακτηριακή λοίμωξη.

Ανάλογα του φαρμάκου

"Oseltamivir" - ένα φάρμακο που προορίζεται για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης. Είναι ένας αντιιικός παράγοντας που είναι αναστολέας νευραμινιδάσης. Αυτό το φάρμακο είναι ευρέως γνωστό με την εμπορική ονομασία Tamiflu. Δεν υπάρχουν δομικά ανάλογα. Η πλησιέστερη, αλλά ελαφρώς κατώτερη αποτελεσματικότητα είναι τα ακόλουθα υποκατάστατα: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel και άλλοι.

Αξιολογήσεις και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των δοκιμών, οι οποίες ελήφθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και το Μεξικό, οι νέοι ιοί είναι ευαίσθητα στους αναστολείς νευραμινιδάσης ( «ζαναμιβίρη» και «Oseltamivir»), αλλά είναι ανθεκτικά στην άλλη ομάδα - αδαμαντανίων ( «ριμανταδίνη», «αμανταδίνη»).

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι οι ειδικοί δεν έχουν καθιερώσει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία της γρίπης σε άτομα με χρόνιες καρδιακές και αναπνευστικές ασθένειες.

Σύμφωνα με κριτικές των γιατρών, το φάρμακο αυτό μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων κατά 1 ημέρα, αλλά αυτό ισχύει μόνο εάν η θεραπεία ξεκίνησε τις πρώτες ώρες μετά την επαφή με τον ασθενή.

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με το αν η πρόσληψη αυτού του φαρμάκου επηρεάζει τη συχνότητα επιπλοκών από ιικές ή μολυσματικές ασθένειες.

Δράση oseltamivir

Το Oseltamyvir απελευθερώνεται σε ανενεργή μορφή. Αυτός κερδίζει θεραπευτικές ιδιότητες στο ανθρώπινο σώμα, υπό την επίδραση των ενζύμων. Στο ήπαρ, παίρνει τη μορφή του καρβοξυλικού. Περισσότερο από το 70% του φαρμάκου μετά τη διέλευση από το ηπατικό φράγμα εισέρχεται στο αίμα. Περίπου το 5% των κεφαλαίων παραμένουν αμετάβλητα και κυκλοφορούν στο αίμα σε ανενεργό μορφή. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα.

Το εργαλείο μπλοκάρει τη ιογενή νιραμινιδάση, η οποία είναι απαραίτητη για την αναπαραγωγή τους. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το παθογόνο δεν μπορεί να εισέλθει στο κύτταρο, καθώς και να βγει από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο. Λόγω αυτού, ο ιός δεν μπορεί να αναπαράγει και να συλλάβει νέους ιστούς. Το Oseltamyvir επηρεάζει 2 από τους συνηθέστερους τύπους λοίμωξης - A, B.

Εφαρμογή Oseltamivir

Το Oseltamyvir χρησιμοποιείται για:

• θεραπεία της ιογενούς παθολογίας (H3N2 και H1N1).
• την πρόληψη της νόσου κατά τη διάρκεια των εποχιακών κρουσμάτων και μετά την επαφή με τους ασθενείς.

Εάν η θεραπεία ξεκινήσει 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων, το Oseltamyvir μπορεί να μην έχει καμία επίδραση. Οι ίδιες καταστάσεις προκύπτουν όταν επαναλαμβάνεται μια δεύτερη πορεία θεραπείας με την ίδια θεραπεία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο έναντι 2 στελεχών της γρίπης. Με άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού, δεν είναι αποτελεσματική.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι το εργαλείο δεν αντικαθιστά την εισαγωγή του εμβολίου κατά της γρίπης. Επίσης, δεν επηρεάζει το επίπεδο των αντισωμάτων και μπορεί να συνδυαστεί με τον εμβολιασμό.

Δισκία Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών που λαμβάνονται. Οι επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Oseltamivir δείχνουν ότι μπορούν να πίνουν νερό με όγκο 50-100 ml.

Ανάλογα με το σκοπό της εισαγωγής, διαφέρουν οι ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Κάψουλες μπορούν να ληφθούν σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από σαράντα κιλά.

Η μέγιστη δόση που μπορεί να πιει σε μία ημέρα είναι 75 mg. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Οι οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu και του Zanamivir είναι ίδιες, καθώς και οι δύο περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό.

Αναστολή Oseltamivir - οδηγίες χρήσης

Η αναστολή χρησιμοποιείται κυρίως σε παιδιά, αλλά μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ενήλικες ασθενείς.

Το φάρμακο μπορεί να αγοραστεί ως σκόνη σε μια φιάλη από την οποία το εναιώρημα παρασκευάζεται ανεξάρτητα. Στο φιαλίδιο προσθέστε το συνηθισμένο νερό σε ποσότητα 52 χιλιοστόλιτρων. Στη συνέχεια, η φιάλη θα πρέπει να ανακινείται για να σχηματίσει μια ομοιογενή ουσία. Για σωστή χρήση, το κιτ περιλαμβάνει μια σύριγγα μέτρησης και προσαρμογέα φιαλών.

Πριν από κάθε χρήση, ανακινήστε τη φιάλη, τοποθετήστε τη σύριγγα και συλλέξτε την απαιτούμενη ποσότητα αιωρήματος. Το παιδί μπορεί να πιει το φάρμακο απευθείας από τη σύριγγα. Μετά από αυτό, πρέπει να πλυθεί σε τρεχούμενο νερό.

Οι δόσεις της αναστολής παρουσιάζονται στον πίνακα.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για παιδιά

Στην παιδική ηλικία μπορούν να συνταγογραφηθούν κάψουλες ή εναιώρημα. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης παρουσιάζονται παρακάτω.

Αυτές οι δοσολογίες είναι κατάλληλες τόσο για κάψουλες όσο και για σιρόπι.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για τα παιδιά και την τιμή

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία και τις δοσολογίες:

• 75 mg καψάκια - περίπου 950 ρούβλια.
• Κάψουλες 45 mg - 400 ρούβλια.
• Αναστολή - 600-900 ρούβλια.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και ανάλογα

Το Oseltamyvir μπορεί να αγοραστεί με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

Περιέχουν οσελταμιβίρη σε διάφορες δοσολογίες. Η συχνότητα χορήγησης και δοσολογίας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν.

Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και τιμή

Το κόστος των φαρμάκων εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία, την περιοχή. Μέσα με την εμπορική ονομασία Nomides:

• 75 mg - 700 ρούβλια.
• 45 mg - 400 ρούβλια.
• 30 mg - 300 ρούβλια.

1. 75 mg - 1100 ρούβλια.
2. Αναστολή - 900 ρούβλια.

Η τιμή του Influcein 75 mg κυμαίνεται από 600-700 ρούβλια. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή του Oseltamivir και του Zanamivir είναι παρόμοιες.

Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη θεραπεία;

Είναι γνωστό ότι η χρήση υψηλών δόσεων δεν προκαλεί παραβιάσεις της γενικής κατάστασης. Μπορεί να συμβεί σπάνια ναυτία και έμετος. Προκινητικά, αντιεμετικά, ηρεμιστικά συνταγογραφούνται για την εξάλειψή τους.

Οι κύριες παρενέργειες του oseltamivir παρουσιάζονται στον πίνακα.

Λιγότερο συχνά από τα αναφερόμενα αποτελέσματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ασταθής στηθάγχη, εμφανίζεται αναιμία. Στα παιδιά μπορεί να εμφανιστεί απώλεια ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται ακόμη και χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Επίσης στην παιδική ηλικία μπορεί να υπάρξει έξαρση του βρογχικού άσθματος, πρησμένοι λεμφαδένες, αλλοιώσεις του δέρματος.

Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλαγή στο επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι σημαντική σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
• μια μεταβολή του ρυθμού που προκαλεί επιδείνωση στους ηλικιωμένους ασθενείς και στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια.
• σπασμούς (με προδιάθεση σε αυτά).
• ψυχικές διαταραχές - διέγερση, παραλήρημα, παραλήρημα, αλλαγή συνείδησης (σύγχυση), εφιάλτες,
• δερματικές αντιδράσεις: πρήξιμο στο πρόσωπο, γλώσσα, αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση,
• βλάβη του πεπτικού συστήματος: αιμορραγική κολίτιδα, ηπατίτιδα, αιμορραγία.

Σε ποιες περιπτώσεις ο παράγοντας συνταγογραφείται με προσοχή;

Ειδική παρατήρηση απαιτείται από τους ανθρώπους σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Χρόνια καρδιακή νόσο.
• Χρόνια πνευμονική νόσο.
• Κατάσταση αποεπένδυσης εσωτερικών οργάνων.
• Ηπατική ανεπάρκεια.
• Νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αντιστάθμισης, υποαντιστάθμιση).

Πριν συνταγογραφήσετε το φάρμακο, πρέπει να γνωρίζετε το επίπεδο κρεατίνης αίματος. Εάν είναι υψηλότερη από 30 ml / min, η δόση επιλέγεται σύμφωνα με τον πίνακα. Σε περιπτώσεις όπου κυμαίνεται από 10-30 ml / λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται δύο φορές.

Σε περίπτωση μόλυνσης από ιό, τα βακτηρίδια μπορεί να επανενταχθούν. Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών (για παράδειγμα, της γρίπης). Η χρήση του Oseltamyvir σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί και συνεπώς απαιτεί την επίβλεψη του γιατρού.

Σύμφωνα με μελέτες, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ψευδαισθήσεων, παραληρήματος και άλλων ψυχικών διαταραχών που έχουν μοιραστεί. Αυτά προκαλούνται από εγκεφαλοπάθεια ή φλεγμονή της εγκεφαλικής ουσίας. Πολύ σπάνια εμφανίζονται σοβαρές αλλοιώσεις του δέρματος - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής συνιστάται να αποφεύγεται η εργασία με τους μηχανισμούς οδήγησης.

Ποιος αντενδείκνυται;

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Νεφρική ανεπάρκεια στο τερματικό στάδιο.
• Περίοδος κύησης
• Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.

Το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται επίσης για υπερευαισθησία στα συστατικά του. Το Oseltamyvir δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 μηνών. Αυτό οφείλεται στη διείσδυσή του μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος δεν έχει ακόμη πλήρως διαμορφωθεί πριν από την εν λόγω προθεσμία.

Η χρήση κεφαλαίων σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να χαρακτηριστεί ασφαλής, δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν είναι γνωστό εάν το Oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Με βάση τα δεδομένα αυτά, το φάρμακο συνταγογραφείται για λόγους υγείας (με υψηλό κίνδυνο γρίπης για τη μητέρα).

Πώς αλληλεπιδρά το Oseltamivir με άλλα φάρμακα;

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με:

• Παρακεταμόλη.
• Υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.
• Αμοξικιλλίνη.

Όταν χρησιμοποιείται με προβενεσίδη, η συγκέντρωση του Oseltamyvir στο αίμα αυξάνεται (2-2,5 φορές). Συνδέεται με μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη απαιτεί έλεγχο του ήπατος, καθώς και τα δύο φάρμακα σχετίζονται με το ίδιο ηπατικό ένζυμο.

Αποθήκευση

Ένα κλειστό μπουκάλι σκόνης μπορεί να αποθηκευτεί για 2 χρόνια, και το τελικό σιρόπι μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από δεκαεπτά ημέρες. Ένα μη ανοιγμένο παρασκεύασμα μπορεί να είναι σε θερμοκρασία δωματίου (15-25 ° C) και το τελικό εναιώρημα αποθηκεύεται σε ψυγείο (θερμοκρασία 2-8 ° C).

Οι κάψουλες διατηρούνται στην ίδια θερμοκρασία με ένα κλειστό φιαλίδιο με εναιώρημα και αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από πέντε χρόνια.

Το Oseltamyvir έχει δείξει υψηλή αποτελεσματικότητα για προφύλαξη και θεραπεία εάν ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, είναι απαραίτητο να επιβεβαιώσετε στο εργαστήριο την ιογενή λοίμωξη (στελέχη γρίπης Α, Β).

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα: nbsp

Τα αντιιικά φάρμακα (εκτός του HIV)

Περιλαμβάνεται στον κατάλογο (διάταγμα της κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας αριθ. 2782-p της 30ης Δεκεμβρίου 2014):

Ελάχιστη ποικιλία φαρμακείων

Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του οσελταμιβίρ καρβοξυλικού σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.

Η νευραμινιδάση καταλύει τη διάσπαση του δεσμού μεταξύ του τερματικού σιαλικού οξέος και του σακχάρου, διευκολύνοντας έτσι τη διάδοση του ιού στην αναπνευστική οδό (ιοσωμάτια απόδοση από τα μολυσμένα κύτταρα και διαπερνούν τα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού εμποδίζοντας την αδρανοποίηση της επιθηλιακής βλέννας ιού).

Υπάρχουν 9 γνωστοί υποτύποι αντιγονικών νευραμινιδών του ιού της γρίπης τύπου Α - Ν1, Ν2 και ούτω καθεξής, οι οποίοι, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους αιμοσυγκολλητίνης - Η1, Η2 και ούτω καθ 'εξής, ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Στον ανθρώπινο πληθυσμό, πολλά στελέχη του ιού της γρίπης Α κυκλοφορούν ταυτόχρονα με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2, τα κυριότερα από τα οποία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Η αναστολή της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, η οποία περιορίζει την εξάπλωση της λοίμωξης μέσω της αναπνευστικής οδού.

Καλά απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Βιοδιαθεσιμότητα 79 ± 12%. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 42%, το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ είναι πολύ χαμηλό (ενδείξεις:

Γρίπη τύπου Α και Β.

Θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους. Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό. Πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

Νεφρική νόσο (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / λεπτό).

Ηπατική νόσος (ηπατική ανεπάρκεια).

Ηλικία παιδιού έως 1 έτους.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Σοβαρή γρίπη.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία:

Κατηγορία FDA - C, χρήση με εγκυμοσύνη ή θηλάζουσες μητέρες με προσοχή είναι δυνατή εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο ή βρέφος (δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες).

Δοσολογία και χορήγηση:

Από το στόμα, με ή χωρίς φαγητό.

Θεραπεία: το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης. ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg 2 φορές την ημέρα, το μάθημα είναι 5 ημέρες. Παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος. Η μέγιστη δόση είναι 150 mg την ημέρα.

Για την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας), η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 150 mg.

Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / λεπτό, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση.

Σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης.

Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα: διάρροια, έμετος, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα,

Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, αϋπνία, σπασμοί.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: πονόλαιμος, βήχας, ρινική συμφόρηση, βρογχίτιδα, πνευμονία,

Άλλες: αδυναμία, κόπωση, επιπεφυκίτιδα, απώλεια ακοής, ρινική αιμορραγία, ασταθής στηθάγχη, αναιμία, πυρετός, περιτονισιακό απόστημα, εξάνθημα, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα.

Ναυτία, έμετος, ζάλη. Συμπτωματική θεραπεία.

Το probenecid, το οποίο εμποδίζει την σωληναριακή έκκριση, αυξάνει τη συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη του φαρμάκου στο αίμα κατά 2-3 φορές.

Θα πρέπει να έχετε κατά νου ότι μια σοβαρή βακτηριακή λοίμωξη μπορεί να αρχίσει με συμπτώματα που ομοιάζουν με γρίπη, να συνοδεύει τη γρίπη ή να είναι η επιπλοκή της. Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για την πρόληψη τέτοιων επιπλοκών.

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις και αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Σπάνιες περιπτώσεις αναφυλαξίας και σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, του συνδρόμου Stevens-Johnson και του πολύμορφου ερυθήματος, έχουν αναφερθεί σε παρατηρήσεις μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου με φωσφορική οσελταμιβίρη. Εάν εμφανιστούν τέτοιες αντιδράσεις, διακόψτε τη θεραπεία με oseltamivir και διακόψτε τη θεραπεία.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Δομικός τύπος

Ονομασία λατινικής ουσίας Oseltamivir

Oseltamyvirum (γένος Oseltamyviri)

Χημική ονομασία

(3R, 4R, 5S) -4- (ακετυλαμινο) -5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -1- κυκλοεξεν- 1- καρβοξυλικός αιθυλεστέρας (και στη μορφή φωσφορικού)

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Oseltamivir

• Το αντιιικό (με εξαίρεση τον HIV) σημαίνει

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Χαρακτηριστικές ουσίες Oseltamivir

Παράγωγο του αμινοκυκλοεξανοκαρβοξυλικού οξέος.

Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης είναι μια λευκή κρυσταλλική ουσία. Μοριακό βάρος 410,40.

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση - αντιική.

Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του καρβοξυλικού αιθυλεστέρα oseltamivir σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β 9 είναι γνωστή αντιγονική υποτύπους του τύπου νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α - Ν1, Ν2 κ.λπ., τα οποία, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους της αιμοσυγκολλητίνης - H1, H2, κ.λπ., ορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Αρκετά στελέχη του ιού της γρίπης Α με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2 κυκλοφορούν ταυτόχρονα στον ανθρώπινο πληθυσμό, τα κυριότερα είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.

Η παρεμπόδιση της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, πράγμα που οδηγεί στον περιορισμό της εξάπλωσης της λοίμωξης στο σώμα.

Η in vitro αντιϊική δραστικότητα του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ αξιολογήθηκε σε κυτταρικές καλλιέργειες χρησιμοποιώντας εργαστηριακά στελέχη και κλινικά απομονωμένα στελέχη του ιού της γρίπης. Έχει δειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ που απαιτούνται για την αναστολή του ιού της γρίπης είναι πολύ μεταβλητές και εξαρτώνται από τη μέθοδο που χρησιμοποιείται για τη δοκιμή και τον ιό που εξετάζεται. Τιμές IC₅₀ και IC₉₀ (συγκεντρώσεις που απαιτούνται για την αναστολή της ενζυμικής δραστικότητας κατά 50 και 90%) κυμαίνονται από 0.0008 έως> 35 μΜ και από 0.004 έως> 100 μΜ, αντιστοίχως (1 μΜ = 0.284 μg / ml). Η σχέση μεταξύ αντιιϊκής δραστικότητας in vitro σε κυτταρική καλλιέργεια και αναστολή ιϊκής αντιγραφής σε ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί.

Αντίσταση Οι απομονώσεις του ιού της γρίπης τύπου Α με μειωμένη ευαισθησία προς το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ υποβλήθηκαν σε in vitro διέλευση, παρουσία αυξανόμενων συγκεντρώσεων καρβοξυλικού οσελταμιβίρ. Η γενετική ανάλυση αυτών των προϊόντων απομόνωσης έδειξε ότι η μείωση της ευαισθησίας στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ συσχετίζεται με μεταλλάξεις που οδηγούν σε αλλαγές στα αμινοξέα τόσο της ιικής νευραμινιδάσης όσο και της αιμοσυγκολλητίνης. Οι μεταλλάξεις που οδηγούν σε αντίσταση in vitro, και H274Y ήταν I222T Ν1 νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και I222T και νευραμινιδάση R292K Ν2 του τύπου του ιού της γρίπης Α Για N9 πτηνά Ένας τύπος ιού της νευραμινιδάσης γρίπης ήταν χαρακτηριστικές μεταλλάξεις E119V, R292K και R305Q? για αιμοσυγκολλητίνη της γρίπης A H3N2 - A28T και R124M μετάλλαξη της αιμαγλουτινίνης για τον ιό των ανθρωπίνων ετεροσυνδυασμένο / της γρίπης H1N9 - μετάλλαξη N154Q (ανακατάταξης - κατασκευή θυγατρική του γονιδιώματος των γονιδιωμάτων του ιού από διαφορετικούς γονείς, σε αυτή την περίπτωση ο ιός της γρίπης των πτηνών και ο ιός της ανθρώπινης γρίπης).

Η μελέτη της ανθεκτικότητας σε κλινικές μελέτες (λοίμωξη με φυσικά μέσα) σε ασθενείς με λοίμωξη από τον ιό της γρίπης έδειξε ότι 1,3% (4/301) των κλινικών απομονωμένων στελεχών που ελήφθησαν μετά από θεραπεία από ενήλικες και εφήβους και 8,6% (9/105) - από παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, ανιχνεύθηκαν in vitro ποικιλίες με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης του ιού στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ. Οι μεταλλάξεις του ιού της γρίπης Α που οδήγησαν σε μείωση της ευαισθησίας ήταν Η274Υ σε νευραμινιδάση Ν1 και Ε119ν και R292Κ σε νευραμινιδάση Ν2. Δεν αρκεί ο πλήρης χαρακτηρισμός του κινδύνου αντοχής στη φωσφορική οσελταμιβίρη στην κλινική χρήση των πληροφοριών.

Με τη μετεγχειρητική και εποχιακή προφυλακτική χρήση του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης, ο προσδιορισμός της αντίστασης ήταν περιορισμένος λόγω της χαμηλής συνολικής συχνότητας εμφάνισης ιογενούς λοίμωξης.

Διασταυρούμενη αντίσταση. Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα παρατηρήθηκε μεταξύ ανθεκτικών σε ζαναμιβίρη μεταλλαγμένων στελεχών και στελεχών μεταλλαγμένης γρίπης ανθεκτικών σε οσελταμιβίρη in vitro, η συχνότητα των οποίων δεν ήταν δυνατόν να καθοριστεί.

Ανοσολογική απόκριση. Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.

Καρκινογένεση, μεταλλαξιγένεση, επίδραση στη γονιμότητα

Δεν έχουν ακόμη ολοκληρωθεί μακροχρόνιες μελέτες αξιολόγησης της καρκινογόνου δράσης του oseltamivir. Ωστόσο, μια 26-εβδομάδων μελέτη δερματικής καρκινογένεσης καρβοξυλικής οσελταμιβίρης σε FVB / Tg.AC διαγονιδιακά ποντίκια έδειξε αρνητικά αποτελέσματα. Τα ζώα έλαβαν 40, 140, 400 ή 780 mg / kg / ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Η υψηλότερη δόση αντανακλά τη μέγιστη δυνατή δόση, με βάση τη διαλυτότητα της ουσίας σε κατάλληλο διαλύτη. Ο έλεγχος (οξεικός τετραδεκανοϋλοφορμβολ-13, 2,5 mg ανά δόση 3 φορές την εβδομάδα) έδωσε θετικό αποτέλεσμα (προκαλούμενη καρκινογένεση).

Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλαξιογόνες ιδιότητες του oseltamivir στη δοκιμασία Ames, δοκιμή χρωμοσωμικής εκτροπής σε ανθρώπινα λεμφοκύτταρα με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση στη μικροπυρηνική δοκιμή σε ποντίκια. Ένα θετικό αποτέλεσμα ελήφθη σε μια δοκιμασία μετασχηματισμού κυττάρων σε SHE (κύτταρα εμβρύου συριακού χάμστερ). Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δεν έδειξε μεταλλαξιογόνες ιδιότητες στη δοκιμασία Ames, μια δοκιμή στα κύτταρα λεμφώματος ποντικών L5178Y με / χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση. στη δοκιμή για κύτταρα SHE, το αποτέλεσμα ήταν αρνητικό.

Η μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους, θηλυκούς αρουραίους χορηγήθηκαν φωσφορικό oseltamivir σε δόσεις των 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα για 2 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και μέχρι την 6η ημέρα της κύησης? αρσενικοί αρουραίοι έλαβαν οσελταμιβίρη για 4 εβδομάδες πριν από το ζευγάρωμα, κατά τη διάρκεια του ζευγαρώματος και για 2 εβδομάδες μετά το ζευγάρωμα. Δεν υπήρξαν ενδείξεις για την επίδραση οποιασδήποτε από τις δόσεις που μελετήθηκαν στη γονιμότητα, το ζευγάρωμα και την έγκαιρη εμβρυονική ανάπτυξη. Η υψηλότερη δόση ήταν περίπου 100 φορές υψηλότερη από τη συστηματική έκθεση στους ανθρώπους (AUC_{0-24 ώρες}) Καρβοξυλικό Οσελταμιβίρ.

Τοξικολογία στα ζώα

Σε μια μελέτη διάρκειας δύο εβδομάδων, η χορήγηση ποντικών ηλικίας 7 ημερών φωσφορικής οσελταμιβίρης σε μία δόση 1000 mg / kg είχε ως αποτέλεσμα θάνατο λόγω ασυνήθιστα υψηλής έκθεσης σε προφάρμακα. Ωστόσο, σε ποντικούς ηλικίας 14 ημερών σε δόσεις 2.000 mg / kg, δεν υπήρξαν θάνατοι ή άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε μετέπειτα μελέτες, δείχθηκε ότι σε νεκρούς αρουραίους ηλικίας 7 ημερών οι συγκεντρώσεις προφαρμάκων εγκεφάλου ήταν περίπου 1.500 φορές υψηλότερες από εκείνες σε ενήλικους αρουραίους που έλαβαν τα ίδια 1000 mg / kg από του στόματος και στα οποία το επίπεδο του ενεργού μεταβολίτη ήταν περίπου 3 φορές ανωτέρω. Τα επίπεδα προφαρμάκου στο πλάσμα ήταν 10 φορές υψηλότερα σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών σε σύγκριση με τα ενήλικα ζώα. Αυτές οι παρατηρήσεις υποδεικνύουν ότι οι συγκεντρώσεις οσελταμιβίρης στον εγκέφαλο αρουραίου μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία και, πιθανότατα, αντανακλούν το στάδιο του σχηματισμού BBB. Σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε αρουραίους ηλικίας 7 ημερών και 21 ημερών. σε αυτή τη δόση, η έκθεση σε προφάρμακο ήταν περίπου 800 φορές υψηλότερη από αυτή που υπολογίστηκε για ένα παιδί ενός έτους.

Η οσελταμιβίρη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την κατάποση φωσφορικής οσελταμιβίρης από το στόμα και μετατρέπεται εκτεταμένα σε καρβοξυλική οσελταμιβίρη, κυρίως με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που λαμβάνεται εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή καρβοξυλικής οσελταμιβίρης, λιγότερο από 5% - σε αμετάβλητη μορφή. Μετά από επαναλαμβανόμενη λήψη 75 mg φωσφορικής οσελταμιβίρης με τη μορφή καψακίων, 2 φορές την ημέρα (n = 20) οι μέσες τιμές C_max το oseltamivir και το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ ήταν 65,2 και 348 ng / ml, AUC_{0-12 ώρες} - 112 και 2719 ng · h / ml, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του καρβαμικού οσελταμιβίρ στο πλάσμα είναι ανάλογες με τη δόση όταν χρησιμοποιούνται έως και 500 mg δύο φορές την ημέρα. Η ταυτόχρονη κατανάλωση δεν έχει σημαντική επίδραση στο C_max (551 ng / ml - όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, 441 ng / ml - όταν λαμβάνεται μετά από γεύμα) και AUC (6218 και 6069 ng · h / ml, αντίστοιχα).

Ο όγκος κατανομής του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 24 εθελοντών κυμαίνεται από 23 έως 26 λίτρα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος oseltamivir μέσο όρο (42%), oseltamivir carboxylate - πολύ χαμηλή (37,8 ° C, που έχει τουλάχιστον ένα σύμπτωμα του αναπνευστικού (βήχας, ρινίτιδα, πονόλαιμο) και μία σωματικών συμπτωμάτων (μυαλγία, ρίγη / ιδρώτα, κακουχία, αδυναμία, κεφαλαλγία) στο κυκλοφορούν περίοδο του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. του 1355 ασθενών 849 (63%) είχαν μία επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης. από αυτά τα 849 ασθενείς το 95% είχε γρίπης Α, 3% γρίππης τύπου Β και 2% γρίπης αγνώστων στοιχείων τύπου. Η ηλικία των ασθενών είναι από 18 έως 65 ετών, η μέση ηλικία είναι 3 ετών 4 χρόνια, 52% άνδρες, 90% ανήλικοι Καυκάσιοι, 31% - καπνιστές). Κατά τη διάρκεια της μελέτης, οι ασθενείς αξιολόγησαν τη σοβαρότητα των κύριων συμπτωμάτων της γρίπης ως "κανένα σύμπτωμα", "ήπιο", "μέτριο" ή "προφέρεται". Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν ο χρόνος για να επίλυση των συμπτωμάτων της γρίπης, η οποία υπολογίζεται ως ο χρόνος από την έναρξη της θεραπείας για την ανακούφιση όλων των συμπτωμάτων της γρίπης (ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας, θαμπό, κακώς εντοπίσιμη πόνο, αδυναμία, πονοκέφαλος, ρίγη / ιδρώτα), t. ε. όταν όλα τα συμπτώματα αξιολογήθηκαν ως ήπια ή απουσία.

Σε αμφότερες τις μελέτες σε ασθενείς μολυσμένους με τον ιό της γρίπης κατά την παραλαβή των φωσφορικών oseltamivir στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες) διάμεσος χρόνος έως την υποχώρηση των συμπτωμάτων ήταν σημαντικά μειωμένη για 1,3 ημέρες όπως συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών (άνδρες, γυναίκες) και δεν αυξάνει με την αύξηση της δόσης (150 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες).

Έρευνες σε ασθενείς σε προχωρημένη ηλικία

Τρεις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών διεξήχθησαν σε τρεις διαδοχικές περιόδους. Από τις 741 ασθενείς 476 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης, 95% - γρίπης τύπου Α του ιού, 5% - ιός γρίπης τύπου Β Η συνδυασμένη ανάλυση έδειξε ότι κατά την παραλαβή των φωσφορικών oseltamivir στις συνιστώμενες δόσεις (75 mg 2 φορές την ημέρα εντός 5 ημερών), ο μέσος χρόνος για την ανάλυση των συμπτωμάτων μειώθηκε κατά 1 ημέρα (δεν είναι στατιστικά σημαντικός).

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης παρουσιάστηκε σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών (μέση ηλικία 5 ετών) που είχαν πυρετό (θερμοκρασία σώματος> 37,8 ° C), ακολουθούμενη από ένα από τα αναπνευστικά συμπτώματα βήχα ή οξεία ρινίτιδα). Η μελέτη διεξήχθη κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης μεταξύ του πληθυσμού. Στη μελέτη αυτή, από τους 698 ασθενείς, 452 (65%) μολύνθηκαν με τον ιό της γρίπης (50% ήταν άνδρες, 68% ανήκαν στους Καυκάσιους). Από αυτούς τους 452 ασθενείς, το 67% μολύνθηκε από τον ιό της γρίπης τύπου Α και το 33% από τον ιό της γρίπης τύπου Β.

Το κύριο κριτήριο αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η διάρκεια της νόσου, η οποία ορίστηκε ως η χρονική περίοδος κατά την οποία πληρούνται 4 καταστάσεις: μείωση του βήχα, ρινική καταρροή, αντιμετώπιση του πυρετού, επιστροφή στην κανονική ευεξία και φυσιολογική δραστηριότητα. Η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη σε δόση 2 mg / kg 2 φορές ημερησίως, που ξεκίνησε τις πρώτες 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου κατά 1,5 ημέρες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας δεν εξαρτάται από το φύλο των ασθενών.

Μελέτες με ενήλικες ασθενείς

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης για την πρόληψη της γρίπης έχει αποδειχθεί σε τρεις μελέτες πρόληψης της εποχικής γρίπης και σε μια μελέτη προφύλαξης από την έκθεση μετά από έκθεση σε οικογένειες. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε όλες τις μελέτες ήταν η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης - θερμοκρασίας στην στοματική κοιλότητα ≥37,2 ° C, η παρουσία τουλάχιστον ενός αναπνευστικού συμπτώματος (βήχας, πονόλαιμος, ρινική συμφόρηση) και τουλάχιστον ένα σωματικό σύμπτωμα θανατηφόρος, ασθενώς εντοπισμένος πόνος, αδυναμία, κεφαλαλγία, ρίγη / εφίδρωση), καταχωρημένο για 24 ώρες, συν είτε θετικό για τον ιό έλεγχο είτε τετραπλάσια αύξηση του τίτλου των ιικών αντισωμάτων.

Μια συνδυασμένη ανάλυση δύο μελετών για την πρόληψη της εποχικής γρίπης σε υγιείς μη εμβολιασμένους ενήλικες (ηλικίας 13-65 ετών) έδειξε ότι η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης σε δόση 75 mg μία φορά την ημέρα για 42 ημέρες κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στον πληθυσμό μείωσε τη συχνότητα των κλινικών περιπτώσεων γρίπης με 4.8% (25/519) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, έως 1,2% (6/520) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης σε δόση 75 mg μία φορά ημερησίως για 42 ημέρες για εποχική προφύλαξη της γρίπης σε ηλικιωμένους ασθενείς (που ζουν σε νοσηλευτικά σπίτια) μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης από 4,4% (12/272) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου 0,4% (1/276) στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη. Περίπου το 80% των ασθενών σε αυτή τη μελέτη εμβολιάστηκαν, το 14% είχε χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές ασθένειες, το 43% είχε καρδιακή νόσο.

Μια μελέτη προφύλαξης από έκθεση σε έκθεση σε οικογένειες (άτομα ηλικίας ≥ 13 ετών) έδειξε ότι η λήψη φωσφορικής ουσίας oseltamivir σε δόση 75 mg 1 φορά την ημέρα, που ξεκίνησε κατά τη διάρκεια 48 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων και συνεχίστηκε για 7 ημέρες, μείωσε τη συχνότητα κλινικών περιπτώσεων γρίπης από 12% (24/200) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 1% (2/205) στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη.

Η αποτελεσματικότητα του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης για την πρόληψη της γρίπης αποδείχθηκε σε μια τυχαιοποιημένη ανοιχτή μελέτη προφύλαξης μετά από έκθεση σε οικογένειες μεταξύ παιδιών ηλικίας από 1 έως 12 ετών. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας σε αυτή τη μελέτη ήταν η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων γρίπης σε οικογένειες - θερμοκρασία από του στόματος ≥37,8 ° C, σε συνδυασμό με βήχα και / ή οξεία ρινίτιδα εντός 48 ωρών, καθώς και είτε θετικό για τον ιό έλεγχο μια τετραπλάσια αύξηση στον τίτλο του ιικού αντισώματος. Η χρήση φωσφορικής οσελταμιβίρης ως εναιώρημα σε δόση 30 έως 60 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες οδήγησε σε μείωση της συχνότητας εργαστηριακά επιβεβαιωμένων κλινικών περιπτώσεων της γρίπης από 17% (18/106) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 3% (3/95) στην ομάδα που έλαβε φωσφορική οσελταμιβίρη.

Χρήση της ουσίας Oseltamivir

Θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους. Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό. Πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, νεφρική ανεπάρκεια.

Περιορισμοί στη χρήση του

Σοβαρή μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (δεν αξιολογήθηκε η ασφάλεια χρήσης και η φαρμακοκινητική σε αυτή την κατηγορία ασθενών).

Η ηλικία των παιδιών ηλικίας έως 1 έτους (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν καθορίζονται). Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης δεν ενδείκνυται για θεραπεία ή για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους, δεδομένου ότι Υπάρχει έλλειψη σαφήνειας όσον αφορά τον χρόνο σχηματισμού BBB στον άνθρωπο και η κλινική σημασία των δεδομένων για τα ζώα για βρέφη είναι άγνωστη (βλ. Φαρμακολογία, Τοξικολογία στα ζώα).

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Είναι πιθανό εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερβεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (δεν έχουν πραγματοποιηθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε εγκύους).

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Οι επιδράσεις στην ανάπτυξη εμβρύου / εμβρύου σε ζώα αξιολογήθηκαν όταν χορηγήθηκαν από του στόματος σε αρουραίους σε δόσεις 50, 250 και 1500 mg / kg / ημέρα και σε κουνέλια σε δόσεις των 50, 150 και 500 mg / kg / ημέρα. Οι σχετικές εκθέσεις σε αυτές τις δόσεις ήταν 2, 13 και 100 φορές υψηλότερες στους ανθρώπους (αρουραίοι) και 4, 8 και 50 φορές (κουνέλια), αντίστοιχα. Στη μελέτη σε αρουραίους παρατηρήθηκε ελάχιστη τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό σε δόση 1500 mg / kg / ημέρα και δεν παρατηρήθηκε σε δόσεις των 50 και 250 mg / kg / ημέρα. Στη μελέτη σε κουνέλια, η τοξικότητα για τον μητρικό οργανισμό προκλήθηκε σε δόση 500 mg / kg / ημέρα, ασήμαντη σε δόση 150 mg / kg / ημέρα και απουσίαζε σε δόση 50 mg / kg / ημέρα. Σε αρουραίους και κουνέλια παρατηρήθηκε μια εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της συχνότητας μικρών σκελετικών διαταραχών στους απογόνους που εκτέθηκαν στο φάρμακο.

Δεν είναι γνωστό αν το oseltamivir και το καρβονικό άλας oseltamivir απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα των γυναικών. Το οσελταμιβίρ και το καρβαλικό οσελταμιβίρ απεκκρίνονται στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες του Oseltamivir

Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που συμμετείχαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ και έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη για τη θεραπεία της γρίπης ήταν 1.171 άτομα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πιο συχνά σε αυτές τις μελέτες ήταν ναυτία και έμετος. Αυτές οι επιδράσεις στις περισσότερες περιπτώσεις ήταν ήπιες ή μέτριες και συνήθως εμφανίστηκαν κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών χορήγησης. Λιγότερο από 1% των ασθενών αποχώρησε πρόωρα από κλινικές δοκιμές λόγω ναυτίας και εμέτου.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με συχνότητα ≥1% σε 1440 ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο ή φωσφορικό oseltamivir 75 mg 2 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών της φάσης ΙΙΙ σε ενήλικες για τη θεραπεία της γρίπης (λοίμωξη με φυσικά μέσα) παρουσιάζονται στον πίνακα 1. Μεταξύ των 1440 οι ασθενείς ήταν 945 νεαροί ενήλικες χωρίς συννοσηρότητα και 495 ασθενείς με κίνδυνο (ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με χρόνιες καρδιακές ή αναπνευστικές ασθένειες). Οι ασθενείς που έλαβαν συχνότερα αριθμητική θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, ήταν ναυτία, έμετος, βρογχίτιδα, αϋπνία, ίλιγγος (βλ. Πίνακα 1).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές στη θεραπεία και πρόληψη της ιικής γρίπης σε ενήλικες