Φαρμακολογική ομάδα - Κεφαλοσπορίνες

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Κεφαλοσπορίνες - αντιβιοτικά, με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης, υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα, σχετικά μεγάλη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλίνες.

Οι κεφαλλοσπορίνες των γενεών Ι, II, III και IV διακρίνονται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας και της ευαισθησίας στην β-λακταμάση. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς (στενό φάσμα) περιλαμβάνουν κεφαζολίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη κ.λπ. II γενεάς κεφαλοσπορίνες (δρουν σε θετικά κατά gram και μερικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor κλπ. III γενεάς κεφαλοσπορίνες (ευρύ φάσμα) - κεφίξιμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφτιβουτένη κλπ. · Γενιά IV - κεφεπίμη, κεφπρίμη.

Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς είναι η υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα αυτών, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη που σχηματίζουν πενικιλλίνη (που σχηματίζουν β-λακταμάση) για όλους τους τύπους στρεπτόκοκκων (εκτός των εντεροκόκκων), των γονοκοκκίων. Οι κεφαλοσπορίνες της γενιάς II έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι ιδιαίτερα δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Proteus. Η κεφαλοσπορίνη III γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες των γενεών Ι και ΙΙ και μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ιδιαίτερες διαφορές. Όπως και οι κεφαλοσπορίνες των γενεών ΙΙ και ΙΙΙ, είναι ανθεκτικές σε β-λακταμάσες πλασμιδίων gram-αρνητικών βακτηριδίων, αλλά επιπλέον είναι ανθεκτικές στις χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες και, σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι πολύ δραστήριες σε σχέση με όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Όσον αφορά τους γραμμα-θετικούς μικροοργανισμούς, είναι κάπως λιγότερο δραστικά από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς και δεν υπερβαίνουν τη δράση των τρίτων γενετικών κεφαλοσπορινών σε αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, αλλά είναι ανθεκτικοί στις β-λακταμάσες και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι των αναερόβιων.

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες και προκαλούν λύση κυττάρων. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος σχετίζεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που διαιρούνται, λόγω της ειδικής αναστολής των ενζύμων της.

Έχουν δημιουργηθεί πολλά συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη).

Κεφαλοσπορίνες - Χαρακτηριστικά και ταξινόμηση των αντιβιοτικών

Για ασθένειες που προκαλούνται από παθογόνους μικροοργανισμούς, βακτήρια, χρησιμοποιήστε ειδικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Μία από τις κατηγορίες αντιβιοτικών είναι οι κεφαλοσπορίνες. Πρόκειται για μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που αποσκοπούν στην καταστροφή της κυτταρικής δομής των βακτηριδίων και του θανάτου τους. Εξοικειωθείτε με την ταξινόμηση των ναρκωτικών, τα χαρακτηριστικά χρήσης τους.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης

Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν στην ομάδα των αντιβιοτικών β-λακτάμης, στη χημική δομή της οποίας απομονώνεται το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Σε σύγκριση με τις πενικιλίνες, αυτά τα φάρμακα παρουσιάζουν μεγαλύτερη αντοχή στις β-λακταμάσες - ένζυμα που παράγουν μικροοργανισμούς. Η πρώτη γενιά αντιβιοτικών δεν έχει πλήρη ανθεκτικότητα στα ένζυμα, δεν δείχνει υψηλή αντοχή έναντι των πλασμιδικών λακτασών, επομένως, καταστρέφονται από ένζυμα αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Για τη σταθερότητα των αντιβακτηριακών φαρμάκων, επεκτείνοντας το φάσμα της βακτηριοκτόνου δράσης κατά των εντεροκόκκων και των λιστερίων, έχουν δημιουργηθεί πολυάριθμα συνθετικά παράγωγα. Συνδυασμένα παρασκευάσματα με βάση τις κεφαλοσπορίνες επίσης απομονώνονται, όπου συνδυάζονται με αναστολείς καταστρεπτικών ενζύμων, για παράδειγμα, Sulparezon.

Φαρμακοκινητική και χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών

Διακρίνονται παρεντερικές και από του στόματος κεφαλοσπορίνες. Και τα δύο είδη έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία εκδηλώνεται σε βλάβη στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηριδίων, αναστολή της σύνθεσης της στρώσης πεπτιδογλυκάνης. Τα φάρμακα οδηγούν στο θάνατο μικροοργανισμών και στην απελευθέρωση αυτολυτικών ενζύμων. Μόνο ένα από τα ενεργά συστατικά αυτής της σειράς απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα - κεφαλεξίνη. Τα υπόλοιπα αντιβιοτικά δεν απορροφώνται, αλλά οδηγούν σε σοβαρό ερεθισμό των βλεννογόνων.

Η κεφαλεξίνη απορροφάται ταχέως, φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή της στο αίμα και στους πνεύμονες σε μισή ώρα στα νεογνά και σε μια ώρα και μισή σε ενήλικες ασθενείς. Όταν χορηγείται παρεντερικά, η στάθμη του δραστικού συστατικού είναι υψηλότερη, οπότε η συγκέντρωση φτάνει το μέγιστο μετά από μισή ώρα. Οι δραστικές ουσίες δεσμεύονται στις πρωτεΐνες πλάσματος κατά 10-90%, διεισδύουν στους ιστούς και έχουν διαφορετική βιοδιαθεσιμότητα.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης της πρώτης και της δεύτερης γενιάς περνούν ασθενώς μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, επομένως δεν μπορούν να ληφθούν κατά τη διάρκεια μηνιγγίτιδας λόγω συνεργίας. Η απομάκρυνση των δραστικών συστατικών γίνεται μέσω των νεφρών. Εάν η λειτουργία αυτών των οργάνων είναι μειωμένη, υπάρχει καθυστέρηση στην αφαίρεση των φαρμάκων έως και 10-72 ώρες. Μπορεί να συσσωρευτεί η επανειλημμένη χορήγηση φαρμάκων, γεγονός που οδηγεί σε δηλητηρίαση.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Σύμφωνα με τη μέθοδο χορήγησης, τα αντιβιοτικά διαιρούνται σε εντερική και παρεντερική. Η δομή, το φάσμα δράσης και ο βαθμός αντοχής στις κεφαλοσπορίνες βήτα-λακταμάσης χωρίζονται σε πέντε ομάδες:

1. Η πρώτη γενεά: κεφαλοριδίνη, κεφαλοτίνη, κεφαλεξίνη, κεφαζολίνη, κεφαδροξίλη.
2. Το δεύτερο: cefuroxime, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Τρίτον: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
4. Τέταρτον: cefpirim, cefepime.
5. Πέμπτη: κεφτομπυρόλη, κεφταρολίνη, κεφθολοζάνη.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς χρησιμοποιούνται στη χειρουργική επέμβαση για την πρόληψη επιπλοκών που συμβαίνουν μετά και κατά τη διάρκεια των επεμβάσεων ή των επεμβάσεων. Η χρήση τους δικαιολογείται στις φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος, των μαλακών ιστών. Τα φάρμακα δεν δείχνουν αποτελεσματικότητα στην ήττα του ουροποιητικού συστήματος και των οργάνων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Είναι δραστήριοι στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο, σταφυλόκοκκο, γονοκόκκο, έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Τα πιο γνωστά προϊόντα από τους ομίλους Cefamezin και Kefzol. Περιέχουν κεφαζολίνη, η οποία πέφτει γρήγορα στην πληγείσα περιοχή. Οι κανονικές κεφαλοσπορίνες επιτυγχάνονται με επαναλαμβανόμενη παρεντερική χορήγηση κάθε οκτώ ώρες. Ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών είναι η βλάβη των αρθρώσεων, των οστών, του δέρματος. Σήμερα, τα φάρμακα δεν είναι τόσο δημοφιλή επειδή έχουν δημιουργηθεί πιο σύγχρονα φάρμακα για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Δεύτερη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς είναι αποτελεσματικές κατά της μη νοσοκομειακής πνευμονίας σε συνδυασμό με τα μακρολίδια, αποτελούν εναλλακτική λύση έναντι των αναστολέων πενικιλλίνης. Τα δημοφιλή φάρμακα αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνουν Cefuroxime και Cefoxitin, τα οποία συνιστώνται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της οξείας παραρρινοκολπίτιδας, αλλά όχι για τη θεραπεία των βλαβών του νευρικού συστήματος και των εγκεφαλικών θήκων.

Τα φάρμακα ενδείκνυνται για προεγχειρητική αντιβιοτική προφύλαξη και ιατρική υποστήριξη χειρουργικών επεμβάσεων. Αντιμετωπίζουν μη σοβαρές φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών, που χρησιμοποιούνται σε σύμπλοκο ως θεραπεία για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Ένα άλλο φάρμακο, Cefaclor, είναι αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση φλεγμονών των οστών και των αρθρώσεων. Φάρμακα Το Kimacef και το Zinacef είναι δραστικά κατά Gram-αρνητικό Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Το Ceclor εναιώρημα μπορεί να χρησιμοποιηθεί από παιδιά, έχει μια ευχάριστη γεύση.

Τρίτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς ενδείκνυνται για τη θεραπεία της βακτηριακής μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας, των μολυσματικών ασθενειών της κατώτερης αναπνευστικής οδού, των εντερικών λοιμώξεων, της φλεγμονής της χοληφόρου οδού, της σγελλόζης. Τα φάρμακα που ξεπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, χρησιμοποιούνται σε φλεγμονώδεις αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος, χρόνιες φλεγμονές.

Ομαδικά φάρμακα περιλαμβάνουν Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Είναι κατάλληλα για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η κεφαφοπεραζόνη είναι ο μόνος παράγοντας αναστολής, περιέχει σουλβακτάμη βήτα-λακταμάσης. Είναι αποτελεσματικό στις αναερόβιες διαδικασίες, στις ασθένειες της μικρής λεκάνης και στην κοιλιακή κοιλότητα.

Τα αντιβιοτικά αυτής της γενιάς συνδυάζονται με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία πυελικών λοιμώξεων, σήψης, λοιμώξεων των οστών, του δέρματος και του υποδόριου λίπους. Μπορούν να χορηγηθούν με ουδετεροπενικό πυρετό. Για μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με τις αμινογλυκοσίδες δεύτερης γενιάς. Δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία νεογνών.

Τέταρτη γενιά

Οι 4ης γενιάς κεφαλοσπορίνες διακρίνονται από υψηλό βαθμό αντίστασης, είναι πιο αποτελεσματικές έναντι των θετικών κατά gram κοκκίων, εντερόκοκκων, εντεροβακτηρίων και πυροκυανικών ραβδίων. Τα δημοφιλή προϊόντα αυτής της σειράς είναι τα Imipenem και Azaktam. Ενδείξεις για τη χρήση τους είναι η νοσοκομειακή πνευμονία, οι πυελικές λοιμώξεις σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη, ουδετεροπενικό πυρετό, σηψαιμία.

Το imipenem χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. Τα πλεονεκτήματά του περιλαμβάνουν το γεγονός ότι δεν έχει αντισπασμωδικό αποτέλεσμα και επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας. Το Azaktam έχει βακτηριοκτόνο δράση, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες με τη μορφή ηπατίτιδας, ίκτερου, φλεβίτιδας, νευροτοξικότητας. Το φάρμακο είναι μια εξαιρετική εναλλακτική λύση για τις αμινογλυκοσίδες.

Πέμπτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες της 5ης γενιάς καλύπτουν όλο το φάσμα της δραστηριότητας του τέταρτου, συν επιπροσθέτως επηρεάζουν την ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα. Γνωστά φάρμακα της ομάδας είναι Ceftobiprol και Zeftera, τα οποία εμφανίζουν υψηλή δραστικότητα κατά του Staphylococcus aureus, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των μολύνσεων διαβητικού ποδιού χωρίς ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα.

Το Zinforo χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, με περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες με τη μορφή διάρροιας, ναυτίας, κεφαλαλγίας, κνησμού. Η κεφτοπιπρόλη είναι διαθέσιμη ως σκόνη για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Σύμφωνα με τις οδηγίες, διαλύεται σε φυσιολογικό ορό, διάλυμα γλυκόζης ή νερό. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται μέχρι την ηλικία των 18 ετών, με σπασμωδικές κρίσεις στην ιστορία, επιληψία, νεφρική ανεπάρκεια.

Συμβατότητα με τα ναρκωτικά και το αλκοόλ

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ασυμβίβαστες με την αλκοόλη λόγω της αναστολής της αφυδρογονάσης της αλδεΰδης, των αντιδράσεων που ομοιάζουν με δισουλφιράμη και της επίδρασης του άνατος. Αυτή η επίδραση παραμένει για αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή των φαρμάκων και εάν ο κανόνας δεν συνδυάζεται με αιθανόλη, μπορεί να εμφανιστεί υποθυμβρομμία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων είναι σοβαρές αλλεργίες στα συστατικά της σύνθεσης.

Η κεφτριαξόνη απαγορεύεται στα νεογνά εξαιτίας του κινδύνου υπερλιπιδαιμίας. Με προσοχή, τα φάρμακα συνταγογραφούνται για μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία και νεφρό, ιστορικό υπερευαισθησίας. Όταν συνταγογραφείται η δόση για παιδιά, χρησιμοποιούνται μειωμένοι ρυθμοί. Αυτό οφείλεται στο χαμηλό σωματικό βάρος των παιδιών και στη μεγαλύτερη πεπτικότητα των δραστικών συστατικών.

Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων των φαρμάκων της κεφαλοσπορίνης είναι περιορισμένες: δεν συνδυάζονται με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα λόγω του αυξημένου κινδύνου εντερικής αιμορραγίας. Ο συνδυασμός φαρμάκων με αντιόξινα είναι ανεπιθύμητος λόγω της μείωσης της αποτελεσματικότητας της αντιβιοτικής θεραπείας. Ο συνδυασμός των κεφαλοσπορινών με διουρητικά του βρόχου απαγορεύεται λόγω του κινδύνου νεφροτοξικότητας.

Περίπου το 10% των ασθενών εμφανίζουν αυξημένη ευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες. Αυτό οδηγεί στην εμφάνιση παρενεργειών: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσλειτουργία των νεφρών, δυσπεπτικές διαταραχές, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα. Σε περίπτωση ενδοφλέβιας χορήγησης διαλυμάτων, είναι δυνατή η υπερθερμία, η μυαλγία, ο παροξυσμικός βήχας. Η τελευταία γενιά φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία λόγω της καταστολής της ανάπτυξης της μικροχλωρίδας που είναι υπεύθυνη για την παραγωγή βιταμίνης Κ. Άλλες παρενέργειες:

• εντερική δυσβολία.
• στοματική καντιντίαση, κόλπος.
• ηωσινοφιλία;
• λευκοπενία, ουδετεροπενία.
• φλεβίτιδα.
• γκρίζα γεύση?
• αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ.
• βρογχοσπαστικές αντιδράσεις.
• ασθένεια ορού ·
• Πολύμορφο ερύθημα.
• αιμολυτική αναιμία.

Λεπτές απολαβές ανάλογα με την ηλικία

Η κεφτριαξόνη δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού, νεογνά. Τα περισσότερα από τα φάρμακα της πρώτης και της τέταρτης γενιάς είναι κατάλληλα για τις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς να περιορίζουν τον κίνδυνο · δεν προκαλούν φαινόμενα terra-γονιδίων. Οι κεφαλοσπορίνες της πέμπτης γενιάς συνταγογραφούνται σε έγκυες γυναίκες σε αναλογία παροχών προς τη μητέρα και σε κίνδυνο για το παιδί. Οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά οποιασδήποτε γενιάς απαγορεύονται όταν θηλάζουν εξαιτίας της ανάπτυξης δυσθυμίας στο στόμα και τα έντερα ενός παιδιού.

Το Cefipime συνταγογραφείται από την ηλικία των δύο μηνών, Cefixime - από έξι μήνες. Για ηλικιωμένους ασθενείς, η νεφρική και ηπατική λειτουργία εξετάζεται προκαταρκτικά και το αίμα χορηγείται για βιοχημική ανάλυση. Με βάση τα ληφθέντα δεδομένα, ρυθμίζεται η δοσολογία των κεφαλοσπορινών. Αυτό είναι απαραίτητο λόγω της καθυστέρησης που σχετίζεται με την ηλικία στην απέκκριση των δραστικών συστατικών των παρασκευασμάτων. Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, η δοσολογία μειώνεται επίσης και οι ηπατικές εξετάσεις ελέγχονται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς: μια λίστα με φάρμακα ανά ομάδες

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με τον μηχανισμό δράσης και τη δραστική ουσία χωρίζονται σε διάφορες ομάδες. Ένα από αυτά είναι οι κεφαλοσπορίνες, οι οποίες ταξινομούνται ανά γενιά: από την πρώτη έως την πέμπτη. Το τρίτο χαρακτηρίζεται από υψηλότερη αποτελεσματικότητα κατά των Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των στρεπτόκοκκων, των γονοκοκκίων, του Pseudomonas bacillus, κλπ. Οι κεφαλοσπορίνες για εσωτερική και παρεντερική χρήση ανήκουν σε αυτή τη γενιά. Χημικά, είναι παρόμοια με τις πενικιλίνες και μπορούν να τα αντικαταστήσουν με αλλεργίες σε τέτοια αντιβιοτικά.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Αυτή η έννοια περιγράφει μια ομάδα ημι-συνθετικών αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης που παράγονται από την "κεφαλοσπορίνη C". Παράγεται από μανιτάρια Cephalosporium Acremonium. Εκκρίνουν μια ειδική ουσία που αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή διαφόρων αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram βακτηρίων. Μέσα στο μόριο των κεφαλοσπορινών, υπάρχει ένας κοινός πυρήνας που αποτελείται από δικυκλικές ενώσεις με τη μορφή δακτυλίων διυδροθειαζίνης και β-λακτάμης. Όλες οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά και ενήλικες διαιρούνται σε 5 γενεές, ανάλογα με την ημερομηνία της ανακάλυψης και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας:

• Το πρώτο. Η πιο κοινή παρεντερική μορφή απελευθέρωσης κεφαλοσπορίνης σε αυτήν την ομάδα είναι το Cefazolin, από του στόματος - Cefalexin. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών, πιο συχνά για την πρόληψη των μετεγχειρητικών επιπλοκών.
• Το δεύτερο. Αυτά περιλαμβάνουν φάρμακα Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Έχουν αυξηθεί, σε σύγκριση με την παραγωγή κεφαλοσπορινών 1, η δράση κατά των θετικών κατά Gram βακτηρίων. Αποτελεσματική με πνευμονία, σε συνδυασμό με μακρολίδες.
• Τρίτον. Σε αυτή τη γενιά, απελευθερώνονται τα αντιβιοτικά Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Δείχνουν υψηλή απόδοση στις ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικά βακτηρίδια. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, εντέρων, φλεγμονή της χοληφόρου οδού, βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια.
• Τέταρτον. Εκπρόσωποι αυτής της γενιάς είναι τα αντιβιοτικά Cefepim, Zefpirim. Μπορεί να επηρεάσει τα εντεροβακτήρια που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της 1ης γενιάς.
• Το πέμπτο. Διαθέτει φάσμα δραστικότητας 4 γενεών αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης. Επηρεάζουν χλωρίδα ανθεκτική στις πενικιλίνες και αμινογλυκοσίδες. Το Ceftobiprol και το Seefter είναι αποτελεσματικά σε αυτή την ομάδα αντιβιοτικών.

Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα τέτοιων αντιβιοτικών οφείλεται στην αναστολή (αναστολή) της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι το δομικό κύριο τοίχωμα των βακτηριδίων. Μεταξύ των κοινών χαρακτηριστικών των κεφαλοσπορινών είναι τα ακόλουθα:

• καλή ανοχή λόγω της ελάχιστης ποσότητας παρενεργειών σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά.
• υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες (σε συνδυασμό με αυτά, έχουν μεγαλύτερη επίδραση από ότι μεμονωμένα).
• η εκδήλωση διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης με άλλα φάρμακα β-λακτάμης.
• ελάχιστη επίδραση στην εντερική μικροχλωρίδα (στα μπιφιδοβακτήρια και γαλακτοβακίλλια).

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Αυτή η ομάδα κεφαλοσπορινών, σε αντίθεση με τις προηγούμενες δύο γενιές, έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Ένα άλλο χαρακτηριστικό είναι ο μεγαλύτερος χρόνος ημίσειας ζωής, έτσι ώστε το φάρμακο να μπορεί να λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα. Τα πλεονεκτήματα περιλαμβάνουν την ικανότητα των κεφαλοσπορινών ΙΙΙ γενεάς να ξεπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Εξαιτίας αυτού, είναι αποτελεσματικές σε βακτηριακές και φλεγμονώδεις αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος. Ο κατάλογος των ενδείξεων για τη χρήση των κεφαλοσπορινών τρίτης γενεάς περιλαμβάνει τις ακόλουθες ασθένειες:

• βακτηριακή μηνιγγίτιδα.
• εντερικές λοιμώξεις.
• γονόρροια;
• κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα,
• βρογχίτιδα, πνευμονία και άλλες λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος.
• φλεγμονή της χοληφόρου οδού.
• στυλογλίδωση;
• τυφοειδής πυρετός;
• χολέρα;
• ωτίτιδα.

Οι κεφαλοσπορίνες της 3ης γενιάς σε δισκία

Οι στοματικές μορφές αντιβιοτικών είναι κατάλληλες για χρήση και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για σύνθετη θεραπεία βακτηριακής αιτιολογίας στο σπίτι. Η λήψη κεφαλοσπορινών στο εσωτερικό είναι συχνά συνταγογραφείται με μια βήμα-βήμα θεραπεία. Στην περίπτωση αυτή, τα αντιβιοτικά χορηγούνται για πρώτη φορά παρεντερικά και στη συνέχεια μεταφέρονται σε μορφές που εισάγονται. Έτσι, οι από του στόματος κεφαλοσπορίνες σε δισκία αντιπροσωπεύονται από τα ακόλουθα φάρμακα:

Cefix

Το δραστικό συστατικό αυτού του φαρμάκου είναι το τριυδρικό cefixime. Το αντιβιοτικό παρουσιάζεται με τη μορφή κάψουλων με δοσολογία 200 mg και 400 mg, εναιωρήματα με δόση 100 mg. Τιμή του πρώτου - 350 ρούβλια, το δεύτερο - 100-200 p. Το cefixime χρησιμοποιείται για λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από πνευμονοκόκκους και στρεπτόκοκκους πυρρολιδονυλο πεπτιδάση:

• οξεία οξεία βρογχίτιδα.
• οξεία εντερική μολύνσεις.
• οξεία πνευμονία.
• μέση ωτίτιδα.
• επαναλαμβανόμενη χρόνια βρογχίτιδα.
• φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα,
• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, που εμφανίζονται χωρίς επιπλοκές.

Οι κάψουλες Cefixime λαμβάνονται μαζί με τα γεύματα. Επιτρέπονται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών. Δείχνεται δόση 400 mg Cefixime ημερησίως. Η θεραπεία διαρκεί για τη μόλυνση και τη σοβαρότητά της. Για παιδιά ηλικίας από έξι μηνών έως 12 ετών, το Cefixime συνταγογραφείται ως εναιώρημα: 8 mg / kg σωματικού βάρους 1 φορά ή 4 mg / kg 2 φορές την ημέρα. Ανεξάρτητα από τη μορφή απελευθέρωσης, το Cefix απαγορεύεται σε περίπτωση αλλεργίας στα αντιβιοτικά της ομάδας των κεφαλοσπορινών. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μπορεί να αναπτυχθούν τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• διάρροια;
• μετεωρισμός.
• δυσπεψία;
• ναυτία;
• κοιλιακό άλγος;
• εξάνθημα.
• κνίδωση.
• κνησμός;
• κεφαλαλγία ·
• ζάλη;
• λευκοπενία.
• θρομβοπενία.

76. Κεφαλοσπορίνες.

α) την πρώτη γενιά - πολύ δραστική έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων (κεφαλοτίνη. κεφαδροξυλ. κεφαζολίνη. cefradine. Κεφαλεξίνιο - καλύμματα. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, πόρος. για την επάνω. - 2,5 (+ 80 ml διαφορά νερού) · κεφαμιρίνη) ·

β) δεύτερη γενιά - ευρύ φάσμα (cefamandol. κεφουροξίμη. Cefaclor - καλύμματα. 0,25 και 0,5 g - 3 p / d. κεμεταζόλης. cephonicide. ceforanide. cefotetan. κεφοξιτίνη. κεφπροζίλη. κεφποδοξίμη. loracarbef) ·

γ) η τρίτη γενεά - ιδιαίτερα δραστική κατά gram-αρνητικών βακτηριδίων (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g-in / in, v / mh / s 8-12 ώρες + ισότοπο. rr; κεφταζιδίμη. κεφοπεραζόνη. κεφτριαξόνη. κεφοταξίμη. κεφτιζοξίμη. cefixime. latamoxef) ·

β-λακτάμης αντιβιοτικών ομάδων.

2) κεφαλοσπορίνες και κεφαμυκίνες

Για παρεντερική χορήγηση

Για από του στόματος χορήγηση

Ι γενιά (στενά φάσματα, ιδιαίτερα δραστικά έναντι των βακτηρίων Gr + και των κοκκίων (εκτός από εντερόκοκκους, ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους), είναι πολύ λιγότερο δραστικά έναντι της χλωρίδας Gr (E. coli, Klebsiella pneumonic.

ΙΙ γενεάς (ευρέως φάσματος, πιο δραστικό έναντι Gr - μικροχλωρίδα (βακίλλος αιμόφιλου, νεοσχέρια, εντεροβακτήρια, πρωτεΐνες θετικές για ινδόλες, Klebsiella, moraxella, κακοσμία), ανθεκτικές σε λακταμάσες)

ΙΙΙ γενιά (ευρέος φάσματος, ιδιαίτερα δραστική κατά των Gr - βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής  - λακταμάσης, δραστική έναντι των ψευδομονάδων, acinetobacter, cytobacter, διεισδύοντας στο κεντρικό νευρικό σύστημα)

IV Generation (ευρύ φάσμα δράσης, έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι Bacteroides και άλλων αναερόβια βακτήρια? Ιδιαίτερα ανθεκτικό στις β- λακταμάσες φασματικής εξάπλωσης ;. Ενάντια Gy - χλωρίδα ίσες σε κεφαλοσπορίνες δραστικότητα III γενιάς ενάντια Gy χλωρίδας + λιγότερο δραστικό από κεφαλοσπορίνες I γενιά)

Αυτές περιλαμβάνουν κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη, κεφακλόρη, κεφοταξίμη, κεφουροξίμη, κεφταζιδίμη, κεφεπίμη, κεφτριαξόνη και άλλα. Η χημική βάση για αυτές τις ενώσεις είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Η δομή των κεφαλοσπορινών είναι παρόμοια με τις πενικιλλίνες (περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης). Ωστόσο, υπάρχουν σημαντικές διαφορές. Η δομή των πενικιλλίνων περιλαμβάνει δακτύλιο θειαζολιδίνης και κεφαλοσπορίνες - δακτύλιο διυδροθειαζίνης. Οι κεφαλοσπορίνες είναι βακτηριοκτόνες, οι οποίες συνδέονται με την ανασταλτική επίδρασή τους στον σχηματισμό του κυτταρικού τοιχώματος. Ομοίως, πενικιλλίνη αναστέλλουν τη δραστικότητα τρανσπεπτιδάσης του ενζύμου που εμπλέκεται στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν σε αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Είναι ανθεκτικά σε πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, αλλά πολλοί του κατεστραμμένου ß-λακταμάσης που παράγονται από μερικούς Gram-αρνητικών οργανισμών.

Οι κεφαλοσπορίνες υποδιαιρούνται υπό όρους σε τέσσερις γενιές φαρμάκων. Οι εκπρόσωποι της πρώτης γενιάς είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι gram-θετικών κοκκίων (πνευμονόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι). Ορισμένα αρνητικά κατά Gram βακτήρια είναι ευαίσθητα σε αυτά. Το εύρος δράσης των κεφαλοσπορινών της γενιάς Ρ περιλαμβάνει εκείνο των παρασκευασμάτων της γενιάς Ι, το οποίο συμπληρώνεται από τις πρωτεΐνες που είναι θετικές στην ινδόλη. Για την τρίτη γενεά κεφαλοσπορινών χαρακτηρίζεται από ένα ευρύτερο φάσμα δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων. Τα θετικά κατά Gram κοκκία δρουν σε μικρότερη έκταση από την παραγωγή των κεφαλοσπορινών Ρ. Οι τεφλοσπορίνες τέταρτης γενιάς έχουν ένα ακόμα ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα από τα φάρμακα τρίτης γενιάς. Είναι πιο αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά gram cocci. Έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι του Pseudomonas aeruginosa και άλλων gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση. Τα βακτηριοειδή δεν επηρεάζονται σημαντικά.

Με βάση την οδό χορήγησης, οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε δύο ομάδες:

/. Για παρεντερική χρήση

Κεφαλοτίνη Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et αϊ.

2. Για την εντερική χρήση του Cefalexin Cefaclor Cefixime και άλλων.

Μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού τα φάρμακα I και II γενικά δεν περνούν. Ταυτόχρονα, όπως ήδη παρατηρήθηκε, πολλές κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς διεισδύουν στον εγκέφαλο και στους ιστούς του αίματος. Οι κεφαλοσπορίνες συνδέονται εν μέρει με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Τα περισσότερα φάρμακα απεκκρίνονται από τα νεφρά (με διήθηση και έκκριση), μερικά φάρμακα - κυρίως με χολή μέσα στο έντερο (κεφοπεραζόνη, κεφτριαξόνη).

Κεφαλοσπορίνες που χρησιμοποιούνται σε ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικών οργανισμών (π.χ., λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος), όταν μολύνονται με Gram-θετικά βακτήρια σε περίπτωση αποτυχίας ή δυσανεξία σε πενικιλλίνες. Οι κεφαλοσπορίνες προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις σε σημαντικό ποσοστό ασθενών. Μερικές φορές υπάρχει διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση με πενικιλίνες. Από τις μη αλλεργικές επιπλοκές είναι δυνατή η νεφρική βλάβη (παρατηρείται κυρίως με κεφαλοριδίνη και κεφαραδίνη). Μπορεί να εμφανιστεί μικρή λευκοπενία. Επιπλέον, πολλά φάρμακα έχουν τοπικό ερεθιστικό αποτέλεσμα (ειδικά κεφαλοθίνη). Από την άποψη αυτή, με την ενδομυϊκή ένεση μπορεί να εμφανιστεί πόνος, διήθηση, και με ενδοφλέβια - φλεβίτιδα. Θα πρέπει επίσης να εξεταστεί η πιθανότητα επιμόλυνσης. Μερικές φορές οι κεφαλοσπορίνες προκαλούν ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα. Τα εντερικά χορηγούμενα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν συμπτώματα δυσπεψίας. Όταν συνταγογραφούνται ορισμένα φάρμακα (κεφοπεραζόνη και άλλα), παρατηρείται μερικές φορές υποπροθρομβιναιμία.

Cefazolin, cefradine, cefuroxime, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

CEFASOLIN (Σερχαζολίνη) *. [3- (5-Μεθυλ-1, 3, 4-θειαδιαζολύλιο-2-θειομεθυλ) -7- (1-ακεταμιδο-τετραζολυλο) -3tsefem-4] -καρβοξυλικό οξύ.

Συνώνυμα: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et αϊ.

Διατίθεται σε μορφή άλατος νατρίου.

Κεφαζολίνη είναι ένα σημαντικό κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς - ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που επηρεάζει βακτηριοκτόνο επίδραση επί gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων των Staphylococcus, μορφοποίηση και δεν σχηματίζει πενικιλλινάσης, για αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους, πνευμονόκοκκους, Salmonella, Shigella, ορισμένοι τύποι Proteus, μικροβίων ομάδα Klebsiella, ράβδο διφθερίτιδας, γονοκόκκοι και άλλοι μικροοργανισμοί. Δεν επηρεάζει τη ρικέτσια, τους ιούς, τους μύκητες και τα πρωτόζωα.

Το cefazolin δεν απορροφάται όταν λαμβάνεται από το στόμα. Με ενδομυϊκή χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα σημειώνεται μετά από 1 ώρα. η αποτελεσματική συγκέντρωση μετά από μία δόση διατηρείται στο πλάσμα του αίματος για 8 έως 12 ώρες.Με ενδοφλέβια χορήγηση δημιουργείται υψηλότερη συγκέντρωση στο αίμα αλλά το φάρμακο απελευθερώνεται ταχύτερα (ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες).

Αποβάλλεται κυρίως (περίπου 90%) από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή.

Η κεφαζολίνη διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα και βρίσκεται στο αμνιακό υγρό. Στο γάλα, οι θηλάζουσες μητέρες ανιχνεύονται σε χαμηλές συγκεντρώσεις.

Κεφαζολίνη χρησιμοποιούνται για μολύνσεις που προκαλούνται από ευπαθή σε Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών: αναπνευστικές λοιμώξεις, σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα, οστεομυελίτιδα, λοιμώξεις τραυμάτων, μολυσμένα εγκαύματα, περιτονίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και άλλα.

Εισάγετε το φάρμακο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (στάγδην ή αεριωθούμενο). Για ενδομυϊκή χορήγηση, αραιώστε τα περιεχόμενα του φιαλιδίου σε 2 έως 3 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή αποστειρωμένου νερού για ένεση και εισάγετε βαθιά στον μυ.

Το cefazolin συνταγογραφείται σε μειωμένες δόσεις σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής απέκκρισης προκειμένου να αποφευχθεί η σώρευση.

Όπως και άλλες κεφαλοσπορίνες, το cefazolin μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνταγογραφείτε αντιαλλεργικά φάρμακα. Μπορεί να εμφανιστεί λευκοπενία, ηωσινοφιλία, ουδετεροπενία, ναυτία, έμετος. Με ενδομυϊκή ένεση είναι δυνατός ο τοπικός πόνος.

Αντενδείξεις κοινές σε όλες τις κεφαλοσπορίνες (βλ.).

Αντιβιοτικό κεφαλλοσπορίνης δεύτερης γενιάς.

Συνώνυμα: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et αϊ.

Διατίθεται σε μορφή άλατος νατρίου.

Όταν η κατάποση δεν απορροφάται πρακτικά. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια και ενδομυϊκά. Έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης και περισσότερο από άλλες κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές κατά των σταφυλόκοκκων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που σχηματίζουν β-λακταμάση. Αποτελεσματική επίσης κατά των γονοκοκκικών που σχηματίζουν β-λακταμάση.

Εφαρμόζεται με διάφορες μολυσματικές ασθένειες, συμπεριλαμβανομένων των λοιμώξεων του αναπνευστικού και ουροποιητικού συστήματος, των οστών, των αρθρώσεων κλπ.

Πιθανές παρενέργειες και αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για άλλα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.

Ένα παράγωγο του cefuroxime, cefuroxime axetil (Céfurochime achetil), ένα φάρμακο που προορίζεται για χορήγηση από το στόμα, παράγεται στο εξωτερικό.

Συνώνυμα: Mahitil, Zinnat.

Η αντικατάσταση της καρβοξυλομάδας με μια πιο πολύπλοκη ρίζα εστέρα κατέστησε δυνατή την απόκτηση μιας ένωσης που είναι σταθερή στα όξινα περιεχόμενα του στομάχου και αποσυντίθεται στο έντερο με απελευθέρωση της ενεργής κεφουροξίμης.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό σε διάφορες μολυσματικές ασθένειες που προκαλούνται από στελέχη μικροοργανισμών ευαίσθητων στην κεφουροξίμη.

Αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης τρίτης γενεάς.

Διατίθεται σε μορφή άλατος νατρίου.

Συνώνυμα: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Σλαφοράν, Σλοφοράν, Κλαφοράν, Ρριμαφέν, Ραλοπάρ, κλπ.

Με χημική φύση, η κεφαλοξίμη είναι κοντά στις κεφαλοσπορίνες της πρώτης και της δεύτερης γενεάς, ωστόσο, τα δομικά χαρακτηριστικά παρέχουν υψηλή δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηριδίων, αντοχή στη δράση των β-λακταμάσεων που παράγονται από αυτά. Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. Μια βακτηριοκτόνο επίδραση στους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς που είναι ανθεκτικοί σε άλλες κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες και άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.

Η κεφαλοξίμη χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως. κατά την κατάποση, δεν απορροφάται. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται 30 λεπτά μετά την ένεση. Η βακτηριοκτόνος συγκέντρωση στο αίμα διατηρείται για περισσότερο από 12 ώρες. Το φάρμακο διεισδύει καλά στους ιστούς και στα σωματικά υγρά. που βρίσκονται σε αποτελεσματικές συγκεντρώσεις σε υπεζωκοτικά, περιτοναϊκά, αρθρικά υγρά. Εκκρίνεται σε σημαντικές ποσότητες με ούρα σε αμετάβλητη μορφή (περίπου 30%) και με τη μορφή ενεργών μεταβολιτών (περίπου 20%). Εν μέρει αποβάλλεται στη χολή.

Cefotaxime χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε αυτό: μολύνσεις του αναπνευστικού και ουροποιητικού συστήματος, των νεφρών, λοίμωξη του αυτιού, της μύτης, σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα? λοιμώξεις των οστών και των μαλακών ιστών, κοιλιακή κοιλότητα, γυναικολογικές λοιμώξεις, γονόρροια κλπ.

Όταν χρησιμοποιείτε κεφοταξίμη πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, δυσπεψία, αυξημένο αριθμό ηωσινοφίλων, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αυξημένα ποσοστά των ηπατικών εξετάσεων, αλκαλική φωσφατάση, και η περιεκτικότητα σε άζωτο στα ούρα. Ερεθιστικά φαινόμενα μπορεί να εμφανιστούν στο σημείο της ένεσης και η θερμοκρασία μπορεί να αυξηθεί.

Αντενδείξεις που είναι κοινές σε όλες τις κελοφαλοσπορίνες.

Αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης τρίτης γενεάς για παρεντερική χρήση.

Η χημική δομή είναι κοντά σε άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας (βλέπε Ceftriaxone).

Συνώνυμα: Kefadim, Mirotsef, της Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et αϊ.

Όταν προστίθεται νερό, το φάρμακο διαλύεται με το σχηματισμό φυσαλίδων αερίου - σχηματίζεται ένα ενέσιμο διάλυμα.

Το ceftazidime χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Και με τις δύο μεθόδους χορήγησης επιτυγχάνεται γρήγορα υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος (5-10 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 30-45 λεπτά μετά την ενδομυϊκή χορήγηση).

Το φάρμακο είναι μακρύς διατηρούνται στο σώμα, δεν μεταβολίζεται, απελευθερώνεται στο έδαφος (80 - 90% των) από τους νεφρούς σε αμετάβλητη μορφή εντός 24 ωρών Εύκολα διεισδύει σε όργανα και ιστούς (οστικού ιστού), πτύελα, αρθρικό, πλευριτικό, περιτοναϊκό υγρό, σε έναν ιστό. και τα υγρά του οφθαλμού, μέσω του φραγμού του πλακούντα, κακώς μέσω του άθικτου αιματοεγκεφαλικού φραγμού.

Το κεφταζιδίμη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Αποτελεσματική με λοιμώξεις που προκαλούνται από Pseudomonas aeruginosa. Εφαρμόζεται με σηψαιμία, περιτονίτιδα, μηνιγγίτιδα, σοβαρές λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, δέρμα, μαλακοί ιστοί, οστά και αρθρώσεις, γαστρεντερική οδός κλπ.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, μειώνουν τη δόση του ceftazidime (μέχρι 1 g κάθε 12 ώρες και έως 0,5 g ανά 48 ώρες).

Πιθανές παρενέργειες και αντενδείξεις είναι βασικά οι ίδιες όπως και για άλλα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης: ονομασίες παρασκευασμάτων κεφαλοσπορίνης

Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά φάρμακα. Τους άνοιξαν στα μέσα του περασμένου αιώνα, αλλά τα τελευταία χρόνια έχουν αναπτυχθεί νέα εργαλεία. Υπάρχουν ήδη πέντε γενιές τέτοιων αντιβιοτικών. Τα πιο συνηθισμένα είναι οι κεφαλοσπορίνες με τη μορφή δισκίων που κάνουν εξαιρετική δουλειά με διάφορες λοιμώξεις και μπορούν να γίνουν ανεκτά ακόμη και από μικρά παιδιά. Είναι εύκολο στη χρήση και οι γιατροί τους συνταγογραφούν συχνά για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Το ιστορικό εμφάνισης των κεφαλοσπορινών

Τη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα, ο Ιταλός επιστήμονας Brodzu, ο οποίος μελέτησε τους αιτιολογικούς παράγοντες του τυφοειδούς πυρετού, βρέθηκε να έχει έναν μύκητα που είχε αντιβακτηριακή δράση. Έχει βρεθεί ότι είναι αρκετά αποτελεσματική έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων. Αργότερα, αυτοί οι επιστήμονες απομόνωσαν μια ουσία από αυτόν τον μύκητα, που ονομάζεται κεφαλοσπορίνη, βάσει της οποίας δημιουργήθηκαν αντιβακτηριακά φάρμακα, ενώθηκαν σε μια ομάδα κεφαλοσπορινών. Λόγω της αντοχής τους στην πενικιλλινάση, χρησιμοποιήθηκαν σε περιπτώσεις όπου η πενικιλίνη έδειξε την αναποτελεσματικότητά της. Η κεφαλοριδίνη ήταν το πρώτο φάρμακο με αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν ήδη πέντε γενεές κεφαλοσπορινών, οι οποίες έχουν συνδυάσει περισσότερα από 50 φάρμακα. Επιπλέον, έχουν δημιουργηθεί ημι-συνθετικά φάρμακα τα οποία είναι πιο σταθερά και έχουν ευρύ φάσμα δράσης.

Δράση των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα των κεφαλοσπορινών εξηγείται από την ικανότητά τους να καταστρέφουν τα ένζυμα που αποτελούν τη βάση της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Είναι ενεργοί μόνο κατά των μικροοργανισμών που αναπτύσσονται και πολλαπλασιάζονται.

Η πρώτη και η δεύτερη γενιά φαρμάκων έχουν δείξει την αποτελεσματικότητά τους έναντι των στρεπτοκοκκικών και σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, αλλά έχουν καταστραφεί από τη δράση της β-λακταμάσης, η οποία παράγεται από αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Οι τελευταίες γενεές αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης έχουν βρεθεί ότι είναι πιο ανθεκτικές και χρησιμοποιούνται για διάφορες λοιμώξεις, αλλά έχουν δείξει την αναποτελεσματικότητά τους έναντι των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων.

Ταξινόμηση

Οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε ομάδες σύμφωνα με διάφορα κριτήρια: αποτελεσματικότητα, φάσμα δράσης, μέθοδο χορήγησης. Αλλά η συνηθέστερη ταξινόμηση εξετάζεται από γενιές. Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τον κατάλογο των φαρμάκων της σειράς των κεφαλοσπορινών και τον σκοπό τους.

Φάρμακα πρώτης γενιάς

Το πιο δημοφιλές φάρμακο είναι Cefazolin, το οποίο χρησιμοποιείται κατά των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων και των γονοκοκκικών. Παίρνει στο προσβεβλημένο μέρος χρησιμοποιώντας παρεντερική χορήγηση και επιτυγχάνεται η υψηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στην περίπτωση που εισάγετε το φάρμακο τρεις φορές την ημέρα. Ενδείξεις χρήσης Cefazolin είναι η αρνητική επίδραση των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων στις αρθρώσεις, τους μαλακούς ιστούς, το δέρμα, τα οστά.

Είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στο γεγονός ότι σχετικά πρόσφατα το φάρμακο αυτό χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία μεγάλου αριθμού μολυσματικών ασθενειών. Αλλά με την εμφάνιση πιο σύγχρονων φαρμάκων της 3ης - 4ης γενιάς, δεν είχε συνταγογραφηθεί πλέον για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Παρασκευές 2 γενεές

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης της 2ης γενιάς χαρακτηρίζονται από αυξημένη δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων. Τα φάρμακα όπως το Zinatsef, το Kimacef είναι ενεργά κατά:

• λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και στρεπτόκοκκους.
• gram αρνητικά βακτηρίδια.

Η κεφουροξίμη είναι ένα φάρμακο που δεν είναι δραστικό έναντι της Morganella, της Pseudomonas aeruginosa, των περισσότερων αναερόβιων μικροοργανισμών και των παρορασιών. Ως αποτέλεσμα της παρεντερικής χορήγησης, διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και όργανα, έτσι ώστε το αντιβιοτικό να χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της σκληρής μήτρας.

Αναστολή Tseklor διορίζονται ακόμη και για τα παιδιά, και διαφέρει ευχάριστη γεύση. Το φάρμακο μπορεί να παραχθεί με τη μορφή δισκίων, ξηρού σιροπιού και καψουλών.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης δεύτερης γενιάς συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• επιδείνωση της μέσης ωτίτιδας και της ιγμορίτιδας.
• θεραπεία των μετεγχειρητικών καταστάσεων.
• η χρόνια βρογχίτιδα με τη μορφή παροξυσμού, η εμφάνιση πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα,
• λοίμωξη οστών, αρθρώσεων, δέρματος.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Αρχικά, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενεάς χρησιμοποιήθηκαν σε συνθήκες εσωτερικού νοσοκομείου για τη θεραπεία σοβαρών μολυσματικών ασθενειών. Επί του παρόντος, τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην εξωτερική κλινική λόγω της αυξημένης αύξησης της ανθεκτικότητας των παθογόνων στα αντιβιοτικά. Οι προετοιμασίες της 3ης γενιάς συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• τα παρεντερικά είδη χρησιμοποιούνται για σοβαρές μολυσματικές αλλοιώσεις και για μικτές μολύνσεις που εντοπίζονται.
• τα χρήματα για εσωτερική χρήση χρησιμοποιούνται για να απαλλαγούν από μια μέτρια νοσοκομειακή μόλυνση.

Το Cefixime και το Ceftibuten, που προορίζονται για εσωτερική χρήση, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονόρροιας, της shigellosis και των παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας.

Το cefatoxime, το οποίο χρησιμοποιείται παρεντερικά, βοηθά στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• οξεία και χρόνια ιγμορίτιδα,
• εντερική μόλυνση;
• βακτηριακή μηνιγγίτιδα.
• σήψη;
• πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
• σοβαρή βλάβη στο δέρμα, στις αρθρώσεις, στους μαλακούς ιστούς, στα οστά.
• ως μια σύνθετη θεραπεία της γονόρροιας.

Το φάρμακο διακρίνεται από υψηλό βαθμό διείσδυσης στα όργανα και στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Το cefatoxime μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία νεογνών εάν αναπτύξουν μηνιγγίτιδα και συνδυάζεται με αμπικιλλίνες.

Φάρμακα 4ης γενιάς

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας εμφανίστηκαν πρόσφατα. Αυτά τα φάρμακα γίνονται μόνο με τη μορφή ενέσεων, καθώς στην περίπτωση αυτή έχουν καλύτερη επίδραση στο σώμα. Οι 4ης γενιάς κεφαλοσπορίνες σε δισκία δεν απελευθερώνονται, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν ειδική μοριακή δομή, εξαιτίας της οποίας τα δραστικά συστατικά δεν είναι ικανά να διεισδύσουν στις κυτταρικές δομές του εντερικού βλεννογόνου.

Οι παρασκευές της 4ης γενιάς έχουν αυξημένη αντίσταση και δείχνουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι τέτοιων παθογόνων λοιμώξεων όπως οι εντερόκοκκοι, οι θετικοί κατά gram cocci, οι Pseudomonas aeruginosa, τα enterobacteria.

Τα παρεντερικά αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία:

• νοσοκομειακή πνευμονία.
• λοιμώξεις μαλακών ιστών, δέρματος, οστών, αρθρώσεων,
• πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
• ουδετεροπενικό πυρετό ·
• σήψη.

Ένα από τα φάρμακα της 4ης γενιάς είναι το Imipenem, αλλά θα πρέπει να γνωρίζετε ότι το πυροκυάνιο μπορεί να αναπτύξει γρήγορα αντοχή σε αυτή την ουσία. Αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.

Το ακόλουθο φάρμακο είναι το Meronem, με χαρακτηριστικά παρόμοια με το Imipenem και έχει τέτοιες ιδιότητες:

• υψηλή δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων.
• χαμηλή δραστικότητα έναντι στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων και σταφυλόκοκκων.
• χωρίς αντισπασμωδική δράση.
• που χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια έγχυση ή στάγδην έγχυση, αλλά αξίζει να αποφεύγεται η ενδομυϊκή χορήγηση.

Το φάρμακο Azaktam έχει βακτηριοκτόνο δράση, αλλά η χρήση του προκαλεί την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• ο σχηματισμός θρομβοφλεβίτιδας και απλά φλεβίτιδας.
• ίκτερο, ηπατίτιδα.
• δυσπεπτικές διαταραχές.
• αντιδράσεις νευροτοξικότητας.

Φάρμακα 5ης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς έχουν βακτηριοκτόνο δράση, συμβάλλοντας στην καταστροφή των τοιχωμάτων των παθογόνων. Τέτοια αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι μικροοργανισμών που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς και φάρμακα από την ομάδα αμινογλυκοσιδών.

Zinforo - αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, που περιπλέκεται από λοιμώξεις μαλακών ιστών και δέρματος. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του είναι πονοκέφαλος, διάρροια, φαγούρα, ναυτία. Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή στους ασθενείς με σπασμικό σύνδρομο Zinforo.

Zefter - αυτό το φάρμακο παράγεται με τη μορφή σκόνης, από το οποίο παρασκευάζεται διάλυμα για έγχυση. Είναι συνταγογραφείται για τη θεραπεία των επιθηκών και των περίπλοκων μολύνσεων του δέρματος, καθώς και στη μόλυνση του διαβητικού ποδιού. Πριν τη χρήση, η σκόνη θα πρέπει να διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης, αλατούχο ή ενέσιμο ύδωρ.

Οι παρασκευές της 5ης γενιάς είναι δραστικές έναντι του Staphylococcus aureus και επιδεικνύουν ένα πολύ ευρύτερο φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας από τις προηγούμενες γενιές των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης.

Έτσι, οι κεφαλοσπορίνες είναι μια μάλλον μεγάλη ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών σε ενήλικες και παιδιά. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι πολύ δημοφιλή λόγω της χαμηλής τους τοξικότητας, της αποτελεσματικότητας και της βολικής μορφής εφαρμογής. Υπάρχουν πέντε γενεές κεφαλοσπορινών, καθεμία από τις οποίες διαφέρει στο φάσμα της δράσης.

Κεφαλοσπορίνες - μια λίστα με τα ναρκωτικά

Οι κεφαλοσπορίνες συνταγογραφούνται σε ασθενείς με σοβαρές βακτηριακές λοιμώξεις. Αυτά τα εργαλεία καταστρέφουν σχεδόν όλα τα γνωστά μικρόβια και μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμα και σε έγκυες γυναίκες και σε παιδιά.

Κεφαλοσπορίνες και τα αποτελέσματά τους

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μια μεγάλη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης με βάση το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Για πρώτη φορά το φάρμακο αυτής της ομάδας δημιουργήθηκε το 1948 και δοκιμάστηκε για τον αιτιολογικό παράγοντα τυφοειδούς.

Οι κεφαλοσπορίνες συνδυάζονται καλά με πολλά άλλα αντιβιοτικά, επομένως παράγονται πολλά σύνθετα φάρμακα. Μορφές απελευθέρωσης φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι διάφορες - διάλυμα για ενέσεις, σκόνες, δισκία, εναιωρήματα. Οι προφορικές μορφές είναι οι πιο δημοφιλείς μεταξύ των ασθενών.

Η ταξινόμηση ανά γενιά είναι:

Παρά τη μεγάλη αντίσταση των τελευταίων γενεών φαρμάκων στην καταστροφική δράση των βακτηριακών ενζύμων, η τρίτη γενιά έχει τη μεγαλύτερη δημοτικότητα.

Τα μέσα της πρώτης γενιάς εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία, αλλά σταδιακά αντικαθίστανται από σύγχρονες κεφαλοσπορίνες.

Πώς λειτουργούν οι κεφαλοσπορίνες των 3,4 γενεών; Η βακτηριοκτόνος δράση τους βασίζεται στην καταστολή της σύνθεσης βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Τα φάρμακα από οποιονδήποτε κατάλογο είναι ανθεκτικά στην επίδραση των βακτηρίων ενζύμων (β-λακταμάσης) - gram-αρνητικά, gram-θετικά.

Οι φαρμακευτικές θεραπείες είναι σχεδόν όλα από τα πιο κοινά βακτήρια - σταφυλόκοκκοι, εντερόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, Morganella, Borrell, Clostridium, και πολλά άλλα. Η αντίσταση στις κεφαλοσπορίνες φαίνεται μόνο από τους στρεπτόκοκκους της ομάδας D, ορισμένους εντεροκόκκους. Αυτά τα βακτήρια δεν εκκρίνουν πλασμίδιο, αλλά χρωμοσωμικές λακταμάσες, οι οποίες καταστρέφουν τα μόρια του φαρμάκου.

Βασικές ενδείξεις χρήσης

Οι ενδείξεις για τις οποίες συνταγογραφούνται φάρμακα οποιασδήποτε γενιάς είναι οι ίδιες. Στα παιδιά, συνιστώνται συχνότερα θεραπείες για σοβαρές λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού, της αναπνευστικής οδού, οι οποίες αναπτύσσονται ταχέως ή απειλούνται με διάφορες επιπλοκές.

Η πιο κοινή ένδειξη των κεφαλοσπορινών είναι η βρογχίτιδα ή η πνευμονία.

Εάν αμυγδαλίτιδα (οξεία αμυγδαλίτιδα) είναι πολύ πιο συχνά συνιστάται αντιβιοτικά-πενικιλίνη, τότε σε οξεία πυώδη ωτίτιδα παιδιά μέσα είναι εκδίδονται κεφαλοσπορίνες. Τα ίδια φάρμακα συχνά συνταγογραφούνται σε μορφή χαπιού ή ενέσεις για πυώδη κόλπο παράλληλα με τη χειρουργική θεραπεία. Μεταξύ των εντερικών λοιμώξεων σε παιδιά και ενήλικες, οι κεφαλοσπορίνες αντιμετωπίζονται με:

Οι σοβαρές φλεγμονώδεις-μολυσματικές ασθένειες της γαστρεντερικής οδού, η κοιλιακή κοιλότητα αντιμετωπίζονται επίσης με αυτά τα εργαλεία. Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν περιτονίτιδα, χολαγγειίτιδα, περίπλοκες μορφές σκωληκοειδίτιδας, γαστρεντερίτιδα. Από πνευμονικές παθολογικές καταστάσεις, οι ενδείξεις είναι απόστημα, υπεζωκοτικό ύπαιθρο. Κατά τη διάρκεια της πορείας ενέχουν φάρμακα για πυώδη τραύματα, μολύνσεις μαλακών μορίων, νεφρική βλάβη, ουροδόχο κύστη, σηπτική μηνιγγίτιδα, μπορελίωση. Οι κεφαλοσπορίνες είναι ένας δημοφιλής προορισμός μετά από προφυλακτικές επεμβάσεις.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Τα περισσότερα από τα ταμεία του ομίλου έχουν έναν μικρό αριθμό απαγορεύσεων στην αίτηση. Αυτές περιλαμβάνουν μόνο δυσανεξία, αλλεργικές αντιδράσεις που συμβαίνουν στην κατανάλωση. Η θεραπεία πραγματοποιείται με προσοχή σε έγκυες γυναίκες, μόνο σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις, κυρίως με τη μορφή ενέσεων. Με τη γαλουχία θεραπεία είναι δυνατή, αλλά για την περίοδο θα πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό. Εφόσον οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εισάγουν γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις, σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις, δεν γίνεται χρήση της άρνησης γαλουχίας.

Στα νεογέννητα, οι ομάδες φαρμάκων χρησιμοποιούνται στο νοσοκομείο υπό την επίβλεψη των γιατρών.

Μια αντένδειξη στη θεραπεία είναι η υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά των πρώτων ημερών της ζωής. Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η θεραπεία μπορεί επίσης να είναι επιβλαβής, επομένως αντενδείκνυται. Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών καταγράφονται:

αλλεργίες - εξάνθημα, κνησμός, πυρετός,

Επίσης, μερικές φορές επισημαίνονται δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, κολίτιδα, μεταβολές στη σύνθεση του αίματος, τοξικό αποτέλεσμα στο ήπαρ.

Κατάλογος φαρμάκων τρίτης γενιάς

Υπάρχει ένας μεγάλος αριθμός φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα. Ένα από τα πιο δημοφιλή είναι η κεφτριαξόνη και τα φάρμακα που βασίζονται σε αυτό το δραστικό συστατικό:

Το κόστος ενός φιαλιδίου Ceftriaxone δεν υπερβαίνει τα 25 ρούβλια, ενώ τα εισαγόμενα ανάλογα είναι πολύ υψηλότερα - 250-500 ρούβλια ανά δόση. Το φάρμακο χορηγείται σε 0,5-2 g φορές / ημέρα ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως. Επίσης γνωστοί φαρμακευτικοί παράγοντες των κεφαλοσπορινών της 3ης γενιάς είναι Cefixime και Suprax. Το τελευταίο φάρμακο που πωλείται με τη μορφή εναιωρήματος (700 ρούβλια ανά μπουκάλι) και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά από τη γέννηση. Σε ηλικία 6 μηνών, η θεραπεία πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού. Επίσης, το Suprax παράγεται με τη μορφή υδατοδιαλυτών δισκίων, τα οποία απορροφώνται ταχύτερα και είναι λιγότερο ερεθιστικά για τον γαστρεντερικό σωλήνα. Ο κατάλογος των άλλων φαρμάκων της 3ης γενιάς έχει ως εξής:

• Φάσμα με κεφδιτορένη (1000-1400 ρούβλια).
• Pancef, Ixim Lupine με cefixime (700-1200 ρούβλια).
• Fortum, Κεφταζιδίμη με κεφταδιζίμη (500-900 ρούβλια).

Για τη νεφρική νόσο (με πυελονεφρίτιδα) χορηγείται συχνά στο νοσοκομείο ένα αντιβιοτικό 3 γενεών κεφαλοσπορινών κεφοταξίμης. Το ίδιο φάρμακο βοηθά τέλεια με τη γονόρροια, τα χλαμύδια, τις θηλυκές ασθένειες - την αδενοειδίτιδα, την ενδομητρίτιδα. Το Cefuroxime σε ενέσεις ή δισκία είναι το πιο δημοφιλές για τις κοιλιακές μολύνσεις, βοηθά καλά κατά των βακτηριακών καρδιακών παθήσεων.

Τέταρτη γενιά ναρκωτικών

Ο κατάλογος 4ης γενιάς κεφαλοσπορινών δεν είναι τόσο εκτεταμένος όσο οι προκάτοχοί τους. Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα αυτών των προϊόντων είναι η υψηλότερη αποτελεσματικότητα έναντι των βακτηρίων που παράγουν βήτα-λακταμάση. Για παράδειγμα, το αντιβιοτικό σε διάλυμα Cefepime ανήκει στην 4η γενιά και είναι ανθεκτικό ακόμη και σε ορισμένες χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες. Το φάρμακο συνταγογραφείται για πυελονεφρίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία, γυναικολογικές λοιμώξεις, με ουδετεροπενικό πυρετό.

Το κόστος της Cefepime είναι 140 ρούβλια / 1 δόση. Τυπικά, το φάρμακο χορηγείται με δόση 1 g / φορά την ημέρα, με σοβαρές λοιμώξεις - 1 g / δύο φορές την ημέρα. Σε παιδιά, χορηγείται ατομική δόση με ρυθμό 50 mg / kg βάρους. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες, σε σοβαρές περιπτώσεις - έως 20 ημέρες. Άλλα φάρμακα παράγονται επίσης με βάση τη δραστική ουσία κεφεπίμη:

• Cefomax (160 ρούβλια / δόση).
• Maxipim (380 ρούβλια / δόση).

Το δεύτερο φάρμακο της 4ης γενιάς είναι το Cefpyr. Έχει παρόμοιες ενδείξεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια που εκπέμπουν β-λακταμάση. Το φάρμακο καταστρέφει σπάνιες λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτηριακές ενώσεις. Στα φαρμακεία, είναι σπάνιο, ένα φάρμακο που βασίζεται σε αυτό, το Cefanorm κοστίζει περίπου 680 ρούβλια.

Κεφαλοσπορίνες για παιδιά και έγκυες γυναίκες

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επιτρέπονται σχεδόν όλες οι κεφαλοσπορίνες 3-4 γενεών. Η εξαίρεση είναι 1 τρίμηνο - κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου εμφανίζεται η ανάπτυξη του εμβρύου και κάθε φάρμακο μπορεί να το επηρεάσει αρνητικά. Επομένως, κατά το πρώτο τρίμηνο, σύμφωνα με τις αυστηρότερες ενδείξεις, συνταγογραφούνται τα ακόλουθα φάρμακα:

Τα παιδιά, εάν δεν παρουσιάζονται η εισαγωγή φαρμάκων στις ενέσεις, συνταγογραφούνται από του στόματος μορφές - εναιωρήματα. Ίσως η αρχική εισαγωγή των φαρμάκων στις ενέσεις για 3-5 ημέρες με την επακόλουθη μετάβαση στη μορφή ενός εναιωρήματος. Τα πιο συχνά ορίζονται Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Η τιμή των ναρκωτικών είναι 400-1000 ρούβλια. Ορισμένα από αυτά δεν συνιστώνται μέχρι την ηλικία των 6 μηνών σε από του στόματος μορφή, αλλά μπορούν να χορηγηθούν σε νεογνά και βρέφη ως ενέσεις.

Κεφαλοσπορίνες

Βακτηριοκτόνα ευρέος φάσματος αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλίνη, των εντεροβακτηρίων, ιδιαίτερα της Klebsiella. Κατά κανόνα, το Γ είναι καλά ανεκτό, έχει σχετικά ασθενή αλλεργιογόνο δράση (δεν υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη αλλεργία με πενικιλίνες).

Αν και όλες οι Ts χαρακτηρίζονται από ένα μοναδικό μηχανισμό της αντιμικροβιακής δράσης και της ανάπτυξης τους rezistentnosgi παθογόνα, μερικά φάρμακα είναι αρκετά διαφορετικές αλλά φαρμακοκινητική, έντονη αντιμικροβιακή δράση, σταθερότητα σε β-λακταμάσες.

Οι γενικές ενδείξεις για τη χρήση του C. είναι διάφορες: λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα που δεν είναι ευαίσθητα στις πενικιλίνες, αλλεργίες σε πενικιλίνες, σοβαρή λοίμωξη και εμπειρική έναρξη της θεραπείας (πριν από την καθιέρωση του αιτιολογικού παράγοντα) σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες ή ημισυνθετικές πενικιλίνες.

Η χρήση του C. δεν ενδείκνυται για λοιμώξεις που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους, πνευμονόκοκκους, εντερόκοκκους, μηνιγγιτιδόκοκκους, shigella, σαλμονέλλα.

Με τη χρήση Γ. Πιθανών αλλεργικών αντιδράσεων, αναστρέψιμης λευκοκυτταρικής και θρομβοκυτταροπενίας. πόνος στο σημείο της ένεσης (ειδικά με ενδομυϊκή κεφαλοτίνη), θρομβοφλεβίτιδα στη θέση της ενδοφλέβιας χορήγησης. Η υπερδοσολογία της κεφαλοριδίνης (και μερικές φορές της κεφαλοτίνης) και συνδυασμών με δυνητικά νεφροτοξικές ουσίες μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική βλάβη. Οι γαστρεντερικές διαταραχές μετά από χορήγηση από το στόμα σπάνια παρατηρούνται και είναι μεταβατικές στη φύση τους. Με την ταυτόχρονη χορήγηση του C και την πρόσληψη αλκοόλ παρατηρούνται αντιδράσεις παρόμοιες με antabus.

Μεταξύ των κεφαλοσπορινών διακρίνονται τα φάρμακα Ι, ΙΙ και ΙΙΙ.

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά. Ο παλαιότερος και όμως ο ευρύτερα χρησιμοποιούμενος C. είναι η κεφαλοθίνη. Η κύρια ένδειξη για το διορισμό της κεφαλοτίνης είναι λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους (με αλλεργικά συμβάματα σε αυτόν τον ασθενή για παρασκευάσματα πενικιλλίνης). Η κεφαλοτίνη υπερβαίνει τον αριθμό των φαρμάκων. παρασκευάσματα πενικιλίνης με μέτριες λοιμώξεις του ουροποιητικού και του αναπνευστικού συστήματος. οξακιλλίνης στην ικανότητα να διεισδύσουν στους λεμφαδένες.

Η κεφαλεξίνη είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο μεταξύ των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς λόγω της δυνατότητας χορήγησης από του στόματος. Ταυτόχρονα απορροφάται γρήγορα και πλήρως (ανεξάρτητα από το γεύμα). Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, οι σοβαρές παρενέργειες δεν έχουν καταγραφεί.

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαλεξίνης είναι μια λοίμωξη της αναπνευστικής οδού. Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι των σταφυλόκοκκων, των αιμολυτικών στρεπτόκοκκων, των πνευμονόκοκκων, των νεσεραιών, των κορυνεπακτηρίων και των κλωστριδίων. Δεν επηρεάζει τα ετεροβακτηρίδια. Είναι ιδιαίτερα ανθεκτικό στις β-λακταμάσες.

Η κεφαλεξίνη χρησιμοποιείται για εξωτερική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών. Μπορεί να συνδυαστεί με αμινογλυκοσίδες και πενικιλλίνες ευρέος φάσματος (αμπικιλλίνη).

Το cefazolin (kefzol, cefamezin) είναι ανθεκτικό στις β-λακταμάσες, ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας και δραστικότητας κατά Escherichia coli και Klebsiella. Ειδικά με επιτυχία χρησιμοποίησε βραχυπρόθεσμα μαθήματα για την πρόληψη της μόλυνσης κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης Καλά ανεκτή με ενδομυϊκή ένεση, δημιουργεί υψηλές συγκεντρώσεις στο χολικό σωλήνα και στη χοληδόχο κύστη.

γενιάς κεφαλοσπορίνες II - κεφαμανδόλης (mandokef), κεφοξιτίνη (metoksitin), κεφουροξίμη (tsinatsef). Η κύρια ώθηση της δράσης - μολύνσεις που προκαλούνται από enterobacteria. Η κεφαμανδόλη είναι αποτελεσματική έναντι ανθεκτικών σε κεφαλοτίνη στελεχών του Ε. Coli. σε άλλα εντεροβακτήρια, ιδίως παρουσία Proteus indolnegativnyh υπερβαίνει κεφοξιτίνη και κεφουροξίμη, είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό κατά των μολύνσεων που προκαλούνται από Haemophilus influenzae, σταφυλόκοκκος oksatsillinrezistentnymi. Η κεφοξιτίνη είναι ιδιαίτερα δραστική στην πρόνοια και την κακοσμία, καθώς επίσης και στο χυδαίο πρωτόζωο. Χαρακτηριστικό του είναι επίσης η δράση έναντι των αναερόβιων μικροοργανισμών, ιδιαίτερα των βακτηριδίων. Η κεφουροξίμη σε ορισμένες περιπτώσεις δρα σε ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη enterobacteria, citrobacter και Proteus mirabilis.

Ο κύριος αντιπρόσωπος της κεφαμοανδόλης της κεφαλοσπορίνης II ενδείκνυται στη θεραπεία λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού, ουροποιητικού και χολικού σωλήνα. θεραπεία περιτονίτιδας σε συνδυασμό με φάρμακα που είναι δραστικά κατά τη διάρκεια αναερόβιων λοιμώξεων, όπως η μετρονιδαζόλη.

Η κεφαμανδόλη μπορεί να συνδυαστεί με πενικιλλίνες, αμινογλυκοσίδες.

III γενεάς κεφαλοσπορινών. Αυτά περιλαμβάνουν πολλά αντιβιοτικά, μερικά από τα οποία έχουν κλινικά οφέλη.

Η κεφοπεραζόνη ενδείκνυται για λοιμώξεις που προκαλούνται από ασθένειες της χοληφόρου οδού Pseudomonas aeruginosa.

Η κεφοταξίμη (claforan) χαρακτηρίζεται από υψηλή αντιμικροβιακή δράση, ένα ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένης της Klebsiella, enterobacteria, πρωτεϊνών θετικών σε ινδόλη, πρόνοια και κακοσμία.

Η κεφτριαξόνη (χρονίνη) διαφέρει από την κεφοταξίμη στη διάρκεια των συγκεντρώσεων που επιτυγχάνονται στο σώμα του ασθενούς (8 ώρες ή περισσότερο μετά από μία εφάπαξ ένεση), γεγονός που της επιτρέπει να χορηγείται 1-2 φορές την ημέρα. Το φάρμακο είναι εξαιρετικά σταθερό κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης. Το 40-60% των αντιβιοτικών εκκρίνεται στη χολή και στα ούρα.

Cefsulodine - η πρώτη κεφαλοσπορίνη στενού φάσματος, ιδιαίτερα δραστική έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Επιπλέον. δρα σε σταφυλόκοκκους, αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους, πνευμονόκοκκους, νεϊσέρες, κορυβουβακτήρια και κλωστρίδια. Είναι ιδιαίτερα ανθεκτικό στις β-λακταμάσες.

Το Moxalactam έχει ένα πολύ ευρύ φάσμα δράσης, ειδικά για τους gram-θετικούς μικροοργανισμούς (Ε. Coli, Ινδολ θετικά πρωτεΐνα, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, βακτηριοειδή, ψευδομονάδες). Μειωμένο αποτέλεσμα στους σταφυλόκοκκους και τους εντερόκοκκους. Το φάρμακο διεισδύει καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, στην περιτοναϊκή κοιλότητα. Στη διαδικασία της εφαρμογής της μοξαλρακάμης, ανιχνεύθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες εκφράζονται σε αιμορραγία, για την πρόληψη της οποίας χρησιμοποιείται η βιταμίνη Κ.

Βιβλιογραφία: Lanchini J. και Parenti F. Antibiotics, μεταφρασμένο από τα αγγλικά, Μ., 1985; Navashin S.M. και Fomina Ι.Ρ. Ορθολογική αντιβιοτική θεραπεία, Μ., 1982.