Το Tamiflu είναι ένα αντιικό φάρμακο, η αποτελεσματικότητα του οποίου αποδεικνύεται σήμερα όχι μόνο από τους κλινικούς δείκτες της ανάκαμψης των μελετών ομάδων ασθενών αλλά και από τις απόψεις των γιατρών και των ίδιων των ασθενών. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης, ένα ένζυμο που απενεργοποιεί την ικανότητα του παθογόνου ιού να διεισδύσει σε υγιή κύτταρα και να πολλαπλασιαστεί σε ήδη μολυσμένο οργανισμό.
Σχετικά με το φάρμακο
Σύμφωνα με τις οδηγίες του κατασκευαστή, η ελβετική εταιρεία-ηγέτης της φαρμακευτικής παραγωγής F. Hoffmann-La Roche Ltd, το φάρμακο είναι ένας δραστικός παράγοντας στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε ασθενείς οποιασδήποτε ηλικίας. Ωστόσο, η παρουσία περιορισμών με τη μορφή αυτών των παρενεργειών μειώνει δραματικά τη δημοτικότητα του Tamiflu. Η στατιστική πρακτική διαψεύδει αυτές τις πληροφορίες. Η συντριπτική πλειοψηφία των ασθενών που έχουν υποβληθεί σε πορεία θεραπείας με φάρμακα, σημειώνουν καλά αποτελέσματα και εύκολη ανοχή στα συστατικά του φαρμάκου.
Η ιστορία της δημιουργίας του Tamiflu, ως φαρμάκου κατά της γρίπης και του ARVI, είναι μοναδική. Αρχικά, το 1996 δημιουργήθηκε το ένζυμο oseltamivir, το οποίο προοριζόταν για τη θεραπεία ασθενών με ιό ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (AIDS). Σε κλινικές μελέτες διαπιστώθηκε ότι το ένζυμο δεν δρα σε κύτταρα AIDS, αλλά δείχνει μια ενεργή ικανότητα να αναστέλλει την ανάπτυξη ιών των ομάδων Α και Β. Με βάση τα υψηλά αποτελέσματα στη θεραπεία της γρίπης και του SARS, το Tamiflu εγκρίνεται από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας ως ζωτικής σημασίας για τη δραστηριότητα των ιών Α και Β.
Το 1999, η F.Hoffmann-La Roche Ltd έγινε ο μοναδικός κάτοχος διπλώματος ευρεσιτεχνίας για την παρασκευή του Tamiflu. Ταυτόχρονα, κατά τη διάρκεια μετέπειτα κλινικών δοκιμών σε ζώα, αποκαλύφθηκαν οι παρενέργειες αυτού του φαρμάκου.
Σήμερα, ο τύπος Tamiflu έχει φτάσει στην πρακτική τελειότητα. Στον κατάλογο του ηγέτη στην αντιμετώπιση της γρίπης και του ARVI, το φάρμακο κατέχει ηγετική θέση χάρη στην ανάπτυξη του μάρκετινγκ του κατασκευαστή και το αυξημένο δημόσιο ενδιαφέρον για το φάρμακο. Η παρουσία μιας παρενέργειας δεν εμποδίζει το Tamiflu να είναι από τα πιο δημοφιλή φάρμακα στις αναπτυσσόμενες χώρες της Ευρώπης.
Μηχανισμός δράσης
Ένας ιός μολύνεται με μόλυνση ενός παθογόνου μικροοργανισμού (νευραμινιδάση) με ένα ένζυμο υγιών κυττάρων. Κάτω από τη δράση του ενζύμου νευραμινιδάση από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο, ο νεοσχηματισμένος ιός διαχωρίζεται. Αυτή η διαδικασία συμβάλλει στην ταχεία μόλυνση των μετέπειτα κυττάρων και στην εξάπλωση του ιού σε όλο το σώμα.
Η σύνθεση του Tamiflu περιλαμβάνει oseltamivir (75 mg ανά κάψουλα του φαρμάκου), η οποία κυκλοφορεί στο πλάσμα του αίματος και στο ενδοκυτταρικό υγρό πλάσμα, εμποδίζει το διαχωρισμό των μολυσμένων σωματιδίων από ένα μολυσμένο κύτταρο, εμποδίζοντας έτσι την εξάπλωση του ιού. Η αναστολή της δραστηριότητας της παθογόνου μικροχλωρίδας οδηγεί σε μείωση της δηλητηρίασης και μείωση του επιπέδου των τοξινών στην κυκλοφορία του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα αίματος παρατηρείται 40 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Tamiflu αποδεδειγμένη πρακτική. Ήδη την πρώτη ημέρα μετά τη λήψη του φαρμάκου, οι ασθενείς παρατηρούν σημαντική βελτίωση στη γενική κατάσταση, μείωση της θερμοκρασίας, μείωση των πόνων μυών και πονοκεφάλων και συμπτώματα ρινικής συμφόρησης. Η έγκαιρη φαρμακευτική αγωγή αποτρέπει τη γρίπη και τις οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις στα αρχικά στάδια, μειώνει τη διάρκεια της θεραπείας και επίσης μειώνει τον κίνδυνο κρυφών επιπλοκών.
Εκτός από το κύριο δραστικό συστατικό του oseltamira, το φάρμακο Tamiflu περιλαμβάνει έκδοχα - στεατικό νάτριο, βρώσιμη ζελατίνη, τάλκη.
Τύπος απελευθέρωσης
Η σύγχρονη φαρμακολογία απελευθερώνει το Tamiflu ως πόσιμο εναιώρημα ή κάψουλα.
Στοματική αναστολή
Το φιαλίδιο περιέχει 12 mg σκόνης για αυτοπαρασκευή του εναιωρήματος. Πριν από τη χρήση, ο κατασκευαστής συνιστά να διαλύσει τη σκόνη σε 52 ml βρασμένου καθαρισμένου νερού και να ανακινήσει το φιαλίδιο μέχρι να διαλυθούν πλήρως τα σωματίδια. Η μέτρηση της απαιτούμενης δόσης πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας μια ειδική σύριγγα (περιλαμβάνεται). Πριν από κάθε χρήση, συνιστάται να ανακινείται το φιαλίδιο της εναιώρησης.
Tamiflu Κάψουλες
Κάθε κάψουλα Tamiflu περιέχει 75 mg ενεργού οσελταμιρά. Συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο σε ορισμένο χρόνο, πίνετε καθαρό βραστό νερό. Η λήψη φαρμάκων δεν εξαρτάται από τους χρόνους γεύματος.
Δοσολογία Tamiflu
Η εναιώρηση των ενηλίκων εμφανίζεται σε δόση όχι μεγαλύτερη από 75 mg δύο φορές την ημέρα. Για τα παιδιά (σωματικό βάρος 40 kg και άνω) η συνιστώμενη δόση είναι 75 mg μία φορά την ημέρα.
Προκειμένου να αποφευχθεί η γρίπη και το SARS, η δοσολογία του Tamiflu υπολογίζεται με βάση το βάρος του σώματος.
- παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 15 κιλά - όχι περισσότερο από 30 mg φαρμάκων την ημέρα.
- μέχρι 23 kg - μέχρι 45 mg ημερησίως με μία μόνο δόση.
- έως 40 kg - μέχρι 60 mg με μία δόση ανά ημέρα.
- παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 40 κιλά επιτρέπεται να διανέμουν το φάρμακο σύμφωνα με το πρότυπο των ενηλίκων.
Για θεραπεία, η δοσολογία του φαρμάκου ανά ημέρα είναι πανομοιότυπη και το φάρμακο σπάει δύο φορές την ημέρα για να εξασφαλίσει τη σταθερή επίδραση του oseltamira στα ιικά κύτταρα.
Η πορεία της θεραπείας με εναιώρημα Tamiflu δεν υπερβαίνει τις 10 ημέρες. Σύμφωνα με τις οδηγίες, για να αποφευχθούν οι ανεπιθύμητες συνέπειες της ανάπτυξης μιας παρενέργειας ή μιας επιπλοκής, ο κατασκευαστής απαγορεύει κατηγορηματικά την ανεξάρτητη αύξηση της δοσολογίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Tamiflu.
Σε μια πανδημία, το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση στη θεραπεία βρεφών (από 6 μήνες έως 1 έτος) με ρυθμό 3 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους τουλάχιστον δύο φορές την ημέρα. Η θεραπεία των βρεφών με αντιιικά φάρμακα πραγματοποιείται υπό την αυστηρή επίβλεψη του ιατρού. Η συνιστώμενη διάρκεια της θεραπείας των οξέων αναπνευστικών ιογενών λοιμώξεων στα βρέφη δεν είναι μεγαλύτερη από 5 ημέρες.
Λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Οι κορυφαίοι θεραπευτές δεν αποκλείουν την πιθανότητα διείσδυσης του oseltamira μέσω του φραγμού του πλακούντα ή στο μητρικό γάλα μιας θηλάζουσας γυναίκας. Λόγω των παρενεργειών αυτού του φαρμάκου, η επίδραση του δραστικού συστατικού Tamiflu στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του νεογέννητου δεν μπορεί να προβλεφθεί εκ των προτέρων.
Στην πράξη, έχουν καταγραφεί περιπτώσεις σοβαρής ανοχής των παρενεργειών του Tamiflu στην γαστρεντερική οδό κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ως εκ τούτου, συνιστάται να συνταγογραφηθεί το φάρμακο σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες μόνο εάν υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις.
Για τις έγκυες και θηλάζουσες μητέρες, συνιστάται η λήψη αναλόγων Tamiflu, τα οποία είναι ασφαλέστερα για την υγεία του μωρού σας - Kagocel, Arbidol ή Anaferon. Από τη σειρά των ομοιοπαθητικών φαρμάκων, το Ocillococcinum, το Antigrippin agri ή το Aflubin είναι ιδανικά. Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν παρενέργειες και είναι απολύτως ασφαλείς τόσο για το αναπτυσσόμενο έμβρυο όσο και για το νεογέννητο μωρό.
Παρενέργειες του Tamiflu
Μέσω μιας εμπεριστατωμένης μελέτης ιαπωνικών επιστημόνων το 2004, δημιουργήθηκε ένα ασήμαντο ψυχοτρόπο αποτέλεσμα του φαρμάκου Tamiflu στον παιδικό οργανισμό. Ωστόσο, στις οδηγίες του κατασκευαστή αυτές οι πληροφορίες λείπουν.
Σύμφωνα με την ΠΟΥ, το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση στη θεραπεία παιδιών από τη στιγμή της γέννησης, ως φάρμακο που εμποδίζει την εξάπλωση της «γρίπης των πτηνών». Η ιατρική κοινότητα δεν έχει δώσει ακόμη μια ενιαία γνώμη για το θέμα αυτό.
Σήμερα, αυτές οι παρενέργειες είναι γνωστό ότι περιλαμβάνουν το Tamiflu:
- GIT - ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια. Τα συμπτώματα συνήθως απομακρύνονται μόνοι τους μετά από κάποιο χρονικό διάστημα και δεν απαιτούν διακοπή του φαρμάκου.
- ΚΝΣ - ψυχοσωματικές διαταραχές, αϋπνία, μυϊκοί σπασμοί, παραισθήσεις. Ομάδα κινδύνου - παιδιά έως 12 ετών.
- Ατομική δυσανεξία σε ένα από τα συστατικά του φαρμάκου.
- Ασθένειες του ήπατος, των νεφρών και του ουρογεννητικού συστήματος με σοβαρές λειτουργικές διαταραχές.
Κάψουλες Tamiflu - επίσημες οδηγίες χρήσης
Αριθμός εγγραφής:
№ Π N012090 / 01 με ημερομηνία 15 Ιουλίου 2005
Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:
Χημική λογική ονομασία:
(3R, 4R, 5S) -4-ακετυλαμινο-5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -κυκλοεξενιο-
Δοσολογικό Έντυπο
Σύνθεση
Μια κάψουλα περιέχει:
oseltamivir 75 mg
(υπό τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης 98,5 mg)
έκδοχα:
προζελατινοποιημένο άμυλο, ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο
Περιγραφή
Κάψουλες
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος 2. Σώμα - γκρι, αδιαφανές. καπάκι - ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. Το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη. "Roche" εφαρμόζεται στο σώμα της κάψουλας, "75 mg" εφαρμόζεται στο καπάκι.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Κωδικός ATX [J05AH02]
Φαρμακολογική δράση
Μηχανισμός δράσης
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προ-φάρμακο, δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate) του ταυτόχρονα και επιλεκτικά αναστέλλει νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στο επιθήλιο των αναπνευστικών κυττάρων του τρόπους και περαιτέρω εξάπλωσης στο σώμα.
Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων. Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του απαιτούνται για την καταστολή της ενζυμικής δραστηριότητας κατά 50% (IC50), βρίσκονται στο κατώτερο όριο της νανομοριακής περιοχής.
Αποτελεσματικότητα
Το Tamiflu έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό στην πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης σε εφήβους (≥ 12 ετών), ενήλικες, ηλικιωμένους και τη θεραπεία της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους. Κατά την έναρξη της θεραπείας, το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης, το Tamiflu μειώνει σημαντικά την περίοδο των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης γρίππης, μειώνει το βάρος τους και μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν αντιβιοτικά (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα), συντομεύει την απομόνωση του ιού από το σώμα και μειώνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη "τίτλοι ιού-χρόνο".
Όταν λαμβάνεται με σκοπό την προφύλαξη, το Tamiflu μειώνει σημαντικά (κατά 92%) σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης μεταξύ των ανθρώπων που έρχονται σε επαφή, μειώνει τη συχνότητα απελευθέρωσης του ιού και εμποδίζει τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Το Tamiflu δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής απενεργοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης στον πληθυσμό, έχουν υπάρξει μια ενιαία, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέση ηλικία 5,3) που είχαν πυρετό (> 100 ο F), που συνοδεύεται από ένα από τα αναπνευστικά συμπτώματα (βήχας ή οξεία ρινίτιδα). Σε αυτήν τη μελέτη το 67% των ασθενών είχαν μολυνθεί με τον ιό Α και 33% των ασθενών μολύνθηκαν με Β Θεραπεία Tamiflu, η οποία ξεκίνησε μέσα σε 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου των 35,8 ωρών σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως η χρονική περίοδος που απαιτείται για να μειωθεί ο βήχας, η ρινική καταρροή, να επιλυθεί ο πυρετός και να επανέλθει σε φυσιολογική και κανονική δραστηριότητα. Το ποσοστό των παιδιατρικών ασθενών που εμφάνισαν οξεία μέση ωτίτιδα και έλαβαν Tamiflu μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα παιδιά που έλαβαν Tamiflu επέστρεψαν σε φυσιολογική και φυσιολογική δραστηριότητα σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα από τα παιδιά που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Αντοχή στον ιό
Σύμφωνα με τα διαθέσιμα μέχρι σήμερα δεδομένα, όταν δεν λαμβάνεται Tamiflu με σκοπό την μετά την επαφή (7 ημέρες) και την εποχιακή (42 ημέρες) πρόληψη της αντοχής του φαρμάκου στην γρίπη, δεν παρατηρείται.
κατανομής συχνοτήτων του ιού της γρίπης παροδική με μειωμένη ευαισθησία σε νευραμινιδάσης oseltamivir carboxylate σε ενήλικες ασθενείς ανέρχεται σε ανθεκτικός ιός 0,4% εξάλειψη της γρίπης από τους ασθενείς που λαμβάνουν συμβαίνει Tamiflu χωρίς επιδείνωση της κλινικής κατάστασης των ασθενών.
Η συχνότητα αντοχής των κλινικών απομονωθέντων στελεχών του ιού της γρίπης Α δεν υπερβαίνει το 1,5%. Μεταξύ των κλινικών απομονωθέντων στελεχών του ιού της γρίπης, δεν βρέθηκαν ανθεκτικά σε φάρμακα στελέχη.
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Μετά από χορήγηση από το στόμα του oseltamivir, το φωσφορικό άλας απορροφάται εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη σε μεγάλο βαθμό με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Οι συγκεντρώσεις του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζονται μέσα σε 30 λεπτά, φτάνουν σχεδόν στο μέγιστο επίπεδο 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση και σημαντικά (πάνω από 20 φορές) υπερβαίνουν τη συγκέντρωση του προ-φαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο του προ-φαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.
Διανομή
Στον άνθρωπο, ο μέσος όγκος κατανομής (Vss) Ο ενεργός μεταβολίτης είναι περίπου 23 λίτρα.
Όπως φαίνεται από τα πειράματα σε κουνάβια, αρουραίους και κουνέλια, ο δραστικός μεταβολίτης φθάνει σε όλες τις μεγάλες περιοχές μόλυνσης από τη γρίπη. Σε αυτά τα πειράματα, μετά από χορήγηση από το στόμα φωσφορικής οσελταμιβίρης, ανιχνεύθηκε ο δραστικός μεταβολίτης στους πνεύμονες, τα βρογχικά εκπλύματα, ο ρινός βλεννογόνος, το μεσαίο αυτί και η τραχεία σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιική δράση.
Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση των προφαρμάκων στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Μεταβολισμός
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη υπό τη δράση των εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Αφαίρεση
Το απορροφούμενο oseltamivir απεκκρίνεται κυρίως (> 90%) καθιστώντας ενεργό μεταβολίτη. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%). Στους περισσότερους ασθενείς, ο χρόνος ημιζωής του δραστικού μεταβολίτη από το πλάσμα είναι 6-10 ώρες.
Ο ενεργός μεταβολίτης αποβάλλεται εντελώς (> 99%) με νεφρική απέκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Με τα κόπρανα, λιγότερο από το 20% του λαμβανόμενου ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου απεκκρίνεται.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Όταν το Tamiflu συνταγογραφείται, τα 100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής βλάβης κάτω από την καμπύλη "συγκέντρωση στο πλάσμα του χρόνου ενεργού μεταβολίτη" (AUC) είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ασθενείς με ηπατική βλάβη
Τα πειράματα in vitro έδειξαν ότι σε ασθενείς με ηπατική παθολογία η τιμή AUC του oseltamivir phosphate δεν αυξήθηκε σημαντικά και η AUC του ενεργού μεταβολίτη δεν μειώθηκε.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ασθενείς με γεροντική ηλικία (65-78 ετών), η AUC του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούσαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του φαρμάκου στους ηλικιωμένους δεν ήταν σημαντικά διαφορετικός από αυτόν στους νεότερους ασθενείς ενηλίκων. Λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα σχετικά με την AUC του φαρμάκου και την ανεκτικότητα, οι ασθενείς με γεροντική ηλικία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Παιδιά
Η φαρμακοκινητική του Tamiflu μελετήθηκε σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 16 ετών σε φαρμακοκινητική μελέτη με μία δόση του φαρμάκου και σε κλινική μελέτη σε μικρό αριθμό παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η απέκκριση του προφάρμακου και του ενεργού μεταβολίτη ήταν ταχύτερη από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδήγησε σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με μια συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg δίνει την ίδια AUC του oseltamivir carboxylate, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση 75 mg κάψουλας (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
Ενδείξεις
- Θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε εξασθενημένους ασθενείς).
- Πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στο φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, κάθαρση κρεατινίνης £ 10 ml / min).
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Σε γαλακτοφόρους αρουραίους, το oseltamivir και ο ενεργός μεταβολίτης εισέρχονται στο γάλα. Δεν είναι γνωστή η απέκκριση του oseltamivir ή του ενεργού μεταβολίτη με το γάλα στους ανθρώπους. Ωστόσο, η παρεκβολή των δεδομένων που λαμβάνονται σε ζώα υποδηλώνει ότι η ποσότητα τους στο μητρικό γάλα μπορεί να είναι 0,01 mg / ημέρα και 0,3 mg / ημέρα, αντίστοιχα.
Επί του παρόντος, τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες δεν επαρκούν για την αξιολόγηση της τερατογόνου ή εμβρυοτοξικής επίδρασης του φωσφορικού άλατος οσελταμιβίρης.
Με αυτό το πνεύμα, το Tamiflu πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας μόνο εάν τα πιθανά οφέλη από τη χρήση του υπερβαίνουν τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το βρέφος.
Δοσολογία και χορήγηση
Το Tamiflu λαμβάνεται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Σε ορισμένους ασθενείς, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται εάν ληφθεί με τα γεύματα.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά την πρώτη ή τη δεύτερη ημέρα από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Ενήλικες και έφηβοι ≥ 12 ετών. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα Tamiflu - μία κάψουλα 75 mg 2 φορές την ημέρα εντός 5 ημερών ή 75 mg εναιωρήματος 2 φορές την ημέρα μέσα σε 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Τα παιδιά> 40 kg ή ≥ 8 ετών που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορούν επίσης να λάβουν θεραπεία, λαμβάνοντας μία κάψουλα 75 mg 2 φορές την ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση αιωρήματος Tamiflu (βλέπε παρακάτω).
Παιδιά ηλικίας ≥ 1 έτους. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση:
Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση:
Βάρος σώματος
Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες
Tamiflu: οδηγίες χρήσης
Οι καταρροϊκές ιογενείς ασθένειες κερδίζουν δυναμική με κάθε επόμενο έτος. Η εμφάνιση νέων στελεχών οδηγεί στο πραγματικό πρόβλημα - πώς να αντιμετωπίσουμε ένα άτομο με ιογενή λοίμωξη; Το Tamiflu είναι ένα σύγχρονο και αποτελεσματικό φάρμακο που έχει σχεδιαστεί ειδικά για την καταπολέμηση των ιογενών λοιμώξεων, έχει ως καθήκον του τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Διεθνές όνομα και αρχή της δράσης
Ένα άλλο όνομα για το Tamiflu ενεργό συστατικό oseltamivir είναι διεθνές και αποδεκτό μεταξύ των ξένων ιατρικών συναδέλφων. Αλλά δεν υπάρχουν άλλα εμπορικά ονόματα για το φάρμακο, με άλλα λόγια, η συσκευασία του Tamiflu δεν έχει απόλυτα πανομοιότυπα υποκατάστατα ναρκωτικών.
Χημικός τύπος: αιθυλ εστέρας (3R, 4R, 5S) -4-ακετυλαμινο-5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -1- κυκλοεξεν-
Το αποτέλεσμα αυτού του φαρμάκου διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2009, το οποίο αποδείχθηκε αρκετά πειστικό. Σύμφωνα με τα στοιχεία, ήταν δραστήριος ενάντια σε νέους ιούς που είχαν ευαισθησία σε αναστολείς νευραμινιδάσης.
Η νερομιδινάση είναι ένα ειδικό ένζυμο του οποίου τα σωματίδια καλύπτουν την κάψουλα του ιού και προωθούν τη διείσδυσή της σε ανθρώπινα κύτταρα. Επίσης, αυτό το ένζυμο ξεκινά την απελευθέρωση νέων σωματιδίων ιού από τα ήδη επηρεασμένα κύτταρα του σώματος, συμβάλλοντας στην ολική ανθρώπινη μόλυνση.
Ένας αναστολέας στην ιατρική είναι μια κοινή ονομασία για πολλές ουσίες που είναι σε θέση να επιβραδύνουν μια ορισμένη διαδικασία στο σώμα.
Μηχανισμός δράσης
Το ίδιο το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στους ιούς, το θεραπευτικό αποτέλεσμα του προϊόντος του μεταβολισμού (απλά, της επεξεργασίας) στον ίδιο τον άνθρωπο - το καρβοξυλικό οσελταμιβίρ. Ο μεταβολίτης αναστέλλει επιλεκτικά τη νευροϊνιδάση των ιών της γρίπης, μειώνει τον ρυθμό αναπαραγωγής και βοηθά στη μείωση της έκλυσης ιικών σωματιδίων από το σώμα, μειώνοντας έτσι την ανθρώπινη μολυσματικότητα.
Αποτελεσματικότητα
Τα αποτελέσματα κλινικών δοκιμών φαρμάκων αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητά του. Μειώνει τη σοβαρότητα της νόσου, συμβάλλει στη μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων, μειώνει τη διάρκεια της νόσου. Χάρη στο Tamiflu, μειώνεται δραματικά η πιθανότητα επιπλοκών που απαιτούν άμεση χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, πυώδης ωτίτιδα).
Αλλά πρόσφατες μελέτες ιικών στελεχών είναι απογοητευτικές - εμφανίζονται ιοί που είναι ανθεκτικοί σε αυτό το φάρμακο. Ωστόσο, μέχρι στιγμής είναι λίγοι, επομένως η χρήση του Tamiflu κατά τη διάρκεια της περιόδου γρίπης είναι δικαιολογημένη.
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Τι είναι αυτό; Εάν με απλούς όρους, τότε:
- η φαρμακοδυναμική μελετά πώς λειτουργεί ένα φάρμακο,
- τη φαρμακοκινητική - πώς εισέρχεται στο σώμα, πώς μετασχηματίζεται στο σώμα και πώς εκκρίνεται.
Το φάρμακο απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Στο έντερο, ειδικές ουσίες του ήπατος και των εντέρων - εστεράση - επηρεάζουν τη φαρμακευτική αγωγή, λόγω της οποίας μετά από 30 λεπτά το προϊόν του μεταβολισμού εισέρχεται στο αίμα. Περισσότερο από το 75% της δραστικής ουσίας εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, γεγονός που εξηγεί την αποτελεσματικότητα του Tamiflu ως αντιιικού φαρμάκου.
Από το σώμα το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.
Σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών, η κατανομή του φαρμάκου είναι λίγο διαφορετική. Λόγω του ταχύτερου μεταβολισμού, ο μεταβολίτης Tamiflu εξαλείφεται πιο γρήγορα από το σώμα, γεγονός που προκαλεί μείωση της ποσότητας της δραστικής ουσίας στο σώμα του παιδιού. Αυτό το χαρακτηριστικό λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή της σωστής δοσολογίας του φαρμάκου.
Ενδείξεις χρήσης
Εφαρμόστε το Tamiflu στις ακόλουθες περιπτώσεις:
1) Θεραπεία (δηλαδή θεραπεία) της γρίπης, τόσο στον ενήλικα πληθυσμό όσο και σε παιδιά μεγαλύτερα του ενός έτους. Πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση Tamiflu από παιδιά μειώνει κατά 40% την πιθανότητα μιας φλεγμονώδους διαδικασίας στο αυτί, η οποία είναι πολύ σημαντική, δεδομένων των χαρακτηριστικών του σώματος του παιδιού.
2) Πρόληψη της ιικής μόλυνσης σε μωρά, ξεκινώντας από 1 έτος, εάν η οικογένεια έχει κρούσματα γρίπης.
3) Με προληπτικό σκοπό σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών που κινδυνεύουν να πάρουν τη γρίπη: ζουν σε ορφανοτροφεία, στρατιωτικές μονάδες, φυλακές. Το Tamiflu χρησιμοποιείται επίσης από γιατρούς λοιμώξεων, γενικούς ιατρούς και ωτορινολαρυγγολόγους κατά τη διάρκεια επιδημίας, καθώς αυτοί οι ειδικοί έχουν άμεση επαφή με τους μολυσμένους ανθρώπους.
Αντενδείξεις για το Tamiflu
Αυτό το φάρμακο έχει λίγες αντενδείξεις, αλλά πρέπει πάντα να θυμόμαστε:
- Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο παρουσία ατομικής δυσανεξίας στα συστατικά του, επειδή μπορεί να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση, μέχρι αναφυλακτικό σοκ.
- Δεδομένου ότι το Tamiflu απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, η χρήση του δεν είναι πρακτική σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Με αυτήν την παθολογία, είναι αδύνατον να ελεγχθεί η ποσότητα του φαρμάκου που κυκλοφορεί στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική δόση και ανεπιθύμητες παρενέργειες.
- Η βλάβη του ήπατος με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια αποτελεί επίσης αντενδείξεις. Με βάση τη φαρμακοδυναμική, είναι εύκολο να κατανοηθεί αυτός ο περιορισμός. Η έλλειψη ηπατικών ενζύμων οδηγεί σε εξασθενημένο μεταβολισμό του Tamiflu, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο θα είναι αναποτελεσματικό.
- Επίσης, το φάρμακο απαγορεύεται να χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω του ενός έτους.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία: πώς να εφαρμόσετε το Tamiflu
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της διατροφής το σώμα της γυναίκας υφίσταται τεράστιο ορμονικό κούνημα, αυτό μειώνει το ανοσοποιητικό σύστημα. Η γρίπη σε αυτή την ομάδα ασθενών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των πιο σοβαρών επιπλοκών - πνευμονία, σήψη και θάνατο. Η χρήση του Tamiflu σε μια τέτοια κατάσταση είναι απαραίτητη επειδή η ζωή της μητέρας και του παιδιού είναι ανεκτίμητη, αλλά ο διορισμός της πρέπει να συντονίζεται με τον θεράποντα ιατρό και τον μαιευτήρα-γυναικολόγο.
Πρόσφατες μελέτες του φαρμάκου δεν έδειξαν αρνητική επίδραση στο έμβρυο ή το μωρό. Στο μητρικό γάλα, το φάρμακο περιέχεται στη βρύση με χαμηλές συγκεντρώσεις, οι οποίες δεν έχουν σημαντική επίδραση στο σώμα του μωρού. Αλλά δεδομένου ότι, εκτός από το Tamiflu, η γρίπη έχει συνταγογραφηθεί συμπτωματική θεραπεία και αντιβιοτικά, είναι προτιμότερο να μεταφέρεται το μωρό σε τεχνητή σίτιση για την περίοδο της θεραπείας.
Είναι το Tamiflu συνδυασμένο με άλλα φάρμακα ή τρόφιμα;
Αυτό το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί με σχεδόν όλα τα φάρμακα, δεν υπάρχει προφανής αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα. Η έρευνα που διεξήχθη από τον κατασκευαστή κάλυψε μεγάλο αριθμό φαρμάκων τα οποία λαμβάνουν οι περισσότεροι ασθενείς:
- Μείωση της αρτηριακής πίεσης από μια διαφορετική ομάδα (διουρητικά, αναστολείς ΑΤΡ και άλλα).
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (αναλίνη);
- Αντιβακτηριακοί παράγοντες (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες).
- Αντιόξινα παρασκευάσματα (Almagel, Maalox);
- Βρογχοδιασταλτικά για την ανακούφιση των επιθέσεων άσθματος (σαλβουταμόλη);
- Γλυκοκορτικοειδή (πρεδνιζόνη).
Το Tamiflu δεν έδειξε σημαντική αλληλεπίδραση με καμία από τις παραπάνω ομάδες, έτσι μπορεί να εφαρμοστεί χωρίς να καταργηθεί η συνεχιζόμενη θεραπεία χρόνιων ασθενειών.
Το Tamiflu πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με φάρμακα στενής εμβέλειας: μεθοτρεξάτη (χρησιμοποιείται στη θεραπεία νεοπλασματικών διεργασιών), χλωροπροπαμίδιο (χρησιμοποιείται στον διαβήτη).
Tamiflu και φαγητό
Λαμβάνεται ανά πάσα στιγμή, είναι δυνατόν με τα τρόφιμα, και είναι δυνατόν σε ένα διάλειμμα μεταξύ των γευμάτων. Αλλά επειδή το φάρμακο προκαλεί περιστασιακά ναυτία και έμετο, είναι προτιμότερο να το παίρνετε με φαγητό, αυτό θα σας βοηθήσει να μεταφέρετε καλύτερα τη θεραπεία.
Πώς να πάρετε το φάρμακο
Το φάρμακο χρησιμοποιείται εσωτερικά με μικρή ποσότητα νερού. Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή κάψουλων και σκόνης, με τα οποία παρασκευάζεται ένα εναιώρημα. Είναι ενδιαφέρον ότι οι άνθρωποι που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα μόνοι τους χωρίς αλεύρι, μπορούν να το ανοίξουν και να το ανακατέψουν με κάτι γλυκό (μέλι, συμπυκνωμένο γάλα, γάλα σοκολάτας) και να το πάρουν εύκολα.
Είναι απαραίτητο να αρχίσει η θεραπεία στις πρώτες ημέρες της ασθένειας, στην περίπτωση αυτή, σημειώνεται η μέγιστη αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Tamiflu 75 mg
Αυτή η δοσολογία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιών από 12 ετών. Εάν ένα παιδί είναι σε θέση να καταπιεί μια κάψουλα, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτή τη μορφή του φαρμάκου από την ηλικία των 8 ετών, υπό την προϋπόθεση ότι το παιδί ζυγίζει περισσότερο από 40 κιλά.
Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η υπέρβαση της δοσολογίας δεν προκαλεί αύξηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, επομένως η αύξηση της δόσης δεν είναι κατάλληλη.
Tamiflu 30 ή 45 mg
Αυτή η δοσολογία συνιστάται για παιδιά ηλικίας από 2 έως 8 ετών, τα οποία μπορούν να καταπιούν δισκία από μόνα τους. Τα δισκία λαμβάνουν 2p / d για 10 ημέρες χωρίς διακοπή.
Σκόνη Tamiflu
Σε παιδιά ηλικίας από 1 έτους, σε παιδιά και ενήλικες που δεν μπορούν να καταπιούν σκληρό καψάκιο, καθώς και σε ηλικιωμένους, χρησιμοποιείται μια μορφή σκόνης με την οποία παρασκευάζεται το εναιώρημα. Είναι καλύτερα αν ο φαρμακοποιός στο φαρμακείο φροντίσει για την προετοιμασία του, αλλά μπορείτε να προετοιμάσετε τη λύση μόνοι σας ακολουθώντας προσεκτικά τις οδηγίες. Η δόση της σκόνης Tamiflu θα είναι 12 mg / ml διάλυμα, σε σάκο 1 gr. σκόνη.
Αλγόριθμος για την παρασκευή εναιωρημάτων για κατάποση
1) Βάλτε τη φιάλη αρκετές φορές με ένα δάκτυλο, αυτό είναι απαραίτητο για την ομοιόμορφη κατανομή της σκόνης στον πυθμένα.
2) Σε ένα δοχείο μέτρησης ρίξτε 52 ml νερού και αναμίξτε το με τη σκόνη στη φιάλη.
3) Κλείστε το με ένα καπάκι και ανακινήστε για 15 δευτερόλεπτα για να διαλύσετε τη σκόνη.
4) Αφαιρέστε το καπάκι από τη φιάλη και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στον λαιμό, με τον οποίο μπορείτε εύκολα να πάρετε την απαραίτητη ποσότητα φαρμάκου με σύριγγα.
Η σύριγγα έρχεται με το φάρμακο και έχει ειδικές ετικέτες που υποδεικνύουν τις δόσεις: 30, 45, 60 mg. Για να αποφευχθεί η ημερομηνία λήξης, σημειώστε στην ετικέτα της φιάλης την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού διαλύματος.
Προφυλακτικό Tamiflu
Για την πρόληψη της λοίμωξης, η πορεία της προληπτικής θεραπείας ξεκινά τις πρώτες 2 ημέρες μετά την επαφή με έναν ήδη άρρωστο και συνεχίζεται για 10 ημέρες.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 8 ετών (με παιδί που ζυγίζει περισσότερο από 40 kg) εφαρμόζουν μία δόση των 75 mg μία φορά την ημέρα.
Τα παιδιά ηλικίας έως 8 ετών, καθώς και τα άτομα που δεν μπορούν να καταπιούν ένα συμπαγές δισκίο, χρησιμοποιούν την ανάρτηση. Η ποσότητα του φαρμάκου που απαιτείται καθορίζεται από το βάρος του παιδιού.
Οδηγίες χρήσης Tamiflu, αντενδείξεις, ανεπιθύμητες ενέργειες, αναθεωρήσεις
Αντιιικό φάρμακο.
Φάρμακο: TAMIFLU
Φαρμακευτική ουσία: oseltamivir
Κωδικοποίηση ATC: J05AH02
Cfg: αντιιικό φάρμακο
Αριθμός μητρώου: P №012090 / 01
Ημερομηνία εγγραφής: 07/15/05
Ιδιοκτήτης reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
Η μορφή απελευθέρωσης του Tamiflu, συσκευασία φαρμάκων και σύνθεση.
Οι κάψουλες είναι σκληρές, ζελατινοειδείς, μεγέθους 2, αδιαφανές σώμα, γκρι, με την επιγραφή "Roche". το καπάκι είναι αδιαφανές, ανοιχτό κίτρινο με την επιγραφή "75 mg". το περιεχόμενο των καψουλών είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη.
1 καπάκια
φωσφορική οσελταμιβίρη
98,5 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του oseltamivir
75 mg
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα υπό μορφή κόκκων, από λευκό έως ανοιχτό κίτρινο χρώμα, με φρουτώδη οσμή. η συσσώρευση επιτρέπεται. Μετά την ανασύσταση, σχηματίζει ένα αδιαφανές εναιώρημα από λευκό έως ανοικτό κίτρινο.
1 g
φωσφορική οσελταμιβίρη
39,4 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του oseltamivir
30 mg *
Έκδοχα: σορβιτόλη, διοξείδιο του τιτανίου, βενζοϊκό νάτριο, κόμμι ξανθάνης, κιτρικό νάτριο, νατριούχος σακχαρίνη, υπερμάλη 11900-31 Tutti-Frutti.
* στο τελικό εναιώρημα (μετά από αραίωση σε νερό) περιέχει oseltamivir 12 mg / ml
30 g - φιάλες από γυαλί από καφέ (1) πλήρεις με σύριγγα δοσομέτρησης και κύπελλο μέτρησης - συσκευασίες από χαρτόνι.
Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται σε επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.
Φαρμακολογική δράση του Tamiflu
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης (oseltamivir carboxylate) της αποδοτικής και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και η διείσδυσή τους στα κύτταρα του επιθηλίου των αεραγωγών, και η περαιτέρω εξάπλωση του ιού στον οργανισμό.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό.
Tamiflu μειώνει σημαντικά την περίοδο των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης γρίππης, μειώνει το βάρος τους και μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των επιπλοκών της γρίπης που απαιτούν αντιβιοτικά (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα), συντομεύει την απομόνωση του ιού από έναν οργανισμό και μειώνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-time».
Σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, το Tamiflu μειώνει σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (κατά 35,8 ώρες), τη συχνότητα της οξείας μέσης ωτίτιδας. Η ανάκτηση και η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα συμβαίνει σχεδόν 2 μέρες νωρίτερα.
Όταν λαμβάνεται με το σκοπό της πρόληψης, Tamiflu σημαντικά (κατά 92%) και μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης μεταξύ εκτεθειμένα άτομα, 76% - η συχνότητα των κλινικώς καθιερωμένων γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας, μειώνει τη συχνότητα της ιικής αποβολής και πρόληψη της μετάδοσης του ιού από ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών, η προφυλακτική χορήγηση του Tamiflu μειώνει τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης από 24% σε 4%.
Το Tamiflu δεν επηρεάζει το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, συμπεριλαμβανομένων των σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Κατά τη λήψη του Tamiflu με σκοπό την πρόληψη (7 ημέρες), την πρόληψη της επαφής στην οικογένεια (10 ημέρες) και την εποχιακή πρόληψη (42 ημέρες), δεν υπήρξαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.
Σε ενήλικες / εφήβους έχει βρεθεί ανθεκτικά στο oseltamivir σε 0,32% των περιπτώσεων (4/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και στο 0,4% των περιπτώσεων (5/1245) χρησιμοποιώντας τη φαινοτυπική και γονοτυπική, και για παιδιά από 1 έτους έως 12 ετών για 4,1% (19/464) και σε 5,4% (25/464) περιπτώσεις, αντίστοιχα. Όλοι οι ασθενείς είχαν μια προσωρινή μεταφορά ενός ιού ανθεκτικού σε OS. Αυτό δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού.
Έχουν βρεθεί αρκετές διαφορετικές υπο-τύποι ειδικές μεταλλάξεις του ιού νευραμινιδάσης. Ο βαθμός απευαισθητοποίησης εξαρτάται από τον τύπο της μετάλλαξης, έτσι με τη μετάλλαξη του I222V σε N1, η ευαισθησία μειώθηκε κατά 2 φορές και με το R292K σε N2 - κατά 30.000 φορές. Δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλάξεις που μειώνουν την ευαισθησία του ιού της γρίπης νευραμινιδάσης Β in vitro.
Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεραπεία με oseltamivir, η οποία καταχωρήθηκε μεταλλάξεις σε νευραμινιδάσης Ν1 (συμπεριλαμβανομένων ιούς Η5Ν1), που οδηγεί σε αντίσταση / μείωση της ευαισθησίας στην OS ήταν H274Y, N294S (1 περίπτωση), E119V (1 περίπτωση), R292K (1 περίπτωση), και μεταλλάξεις στο νευραμινιδάσης N2 - N294S (1 περίπτωση) και SASG245-248del (1 περίπτωση). Σε μία περίπτωση, ανιχνεύθηκε η μετάλλαξη G402S του ιού της γρίπης Β, με αποτέλεσμα την τετραπλάσια μείωση της ευαισθησίας και σε μία περίπτωση η μετάλλαξη D198N με 10-πλάσια μείωση της ευαισθησίας σε ένα παιδί με ανοσοανεπάρκεια. Οι ιοί με ανθεκτικό γονότυπο νευραμινιδάσης διαφέρουν σε ποικίλους βαθμούς στην αντίσταση από το φυσικό στέλεχος. Οι ιοί με μεταλλάξεις R292 Κ Ν2 σε ζώα (ποντίκια και κουνάβια) για μολυσματικότητα, την παθογένεια και η μεταδοτικότητα πολύ κατώτερα ιούς με μετάλλαξη E119V σε Ν2 και D198N σε Β και όχι σημαντικά διαφορετική από το στέλεχος άγριου τύπου. Οι ιοί με μετάλλαξη H274Y σε N1 και N294S στο N2 καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση.
Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Μετά τη λήψη του φαρμάκου εντός του oseltamivir φωσφορικού άλατος απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα και κάτω από τη δράση των ηπατικών και εντερικών εστεράσεων σε μεγάλο βαθμό βιομετασχηματίζονται σε ενεργό μεταβολίτη. Η συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζεται εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη του Tamiflu από του στόματος, η Cmax επιτυγχάνεται μετά από 2-3 ώρες και σημαντικά (περισσότερο από 20 φορές) υπερβαίνει τη συγκέντρωση του προφαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Η συγκέντρωση τόσο του προφαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα είναι ανάλογη με τη δόση και δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.
Σε ανθρώπους, ο μέσος όρος Vd του ενεργού μεταβολίτη είναι περίπου 23 λίτρα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση φωσφορικής οσελταμιβίρης, ο δραστικός μεταβολίτης εντοπίστηκε στους πνεύμονες, τα βρογχικά εκπλύματα, τον ρινικό βλεννογόνο, το μέσο αυτί και την τραχεία σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιϊική επίδραση.
Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση προφαρμάκου πρωτεΐνης πλάσματος είναι 42% (η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει μια υπάρχουσα αλληλεπίδραση φαρμάκου).
Το φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης μετασχηματίζεται έντονα σε ενεργό μεταβολίτη με τη δράση των εστερασών, τα οποία είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Το Oseltamivir απορροφάται κυρίως (> 90%) ως ενεργό μεταβολίτη από τους νεφρούς. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%) με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που υποδηλώνει ότι το φάρμακο απεκκρίνεται επίσης με καναλιούχο έκκριση. Με τα κόπρανα εκκρίνεται λιγότερο από το 20% του φαρμάκου.
Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Όταν χορηγείται το Tamiflu σε ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής βλάβης, οι τιμές AUC είναι αντιστρόφως ανάλογες με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με ηπατική παθολογία in vitro, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση της AUC του oseltamivir phosphate ούτε μείωση της AUC του ενεργού μεταβολίτη.
Ηλικιωμένοι ασθενείς. Σε ασθενείς σε γεροντική ηλικία (65-78 ετών), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφήθηκαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Το T1 / 2 στους ηλικιωμένους δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό από αυτό στους νεότερους ασθενείς. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Παιδιά Σε μικρά παιδιά, η εξάλειψη του προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη συμβαίνει ταχύτερα από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg παρέχει την ίδια AUC της οσελταμιβίρης καρβοξυλικής, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση των 75 mg καψακίων (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg).
Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Το oseltamivir σε παιδιά άνω των 12 ετών είναι το ίδιο με αυτό των ενηλίκων.
Ενδείξεις χρήσης:
- θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
- πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών που βρίσκονται σε ομάδες που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης από τον ιό (σε στρατιωτικές μονάδες και μεγάλες ομάδες παραγωγής, σε εξασθενημένους ασθενείς) ·
- πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
Δοσολογία και μέθοδος χρήσης του φαρμάκου.
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, με τα γεύματα ή ανεξάρτητα από το γεύμα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου μπορεί να βελτιωθεί αν ληφθεί με τα γεύματα.
Δοσολογία και μέθοδος χρήσης του φαρμάκου.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω, το φάρμακο συνταγογραφείται 75 mg (κάψουλες ή εναιώρημα) 2 φορές / ημέρα από το στόμα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
Παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω ή ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg που μπορούν να καταπιούν καψάκια μπορεί επίσης να συνταγογραφείται Tamiflu υπό μορφή καψουλών 75 mg 2 φορές / ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση Tamiflu εναιωρήματος.
Τα παιδιά ηλικίας 1 έτους και μεγαλύτερα του Tamiflu πρέπει να λαμβάνουν ως εναιώρημα.
Δοσολογία και μέθοδος χρήσης του φαρμάκου.
Το Tamiflu σε μορφή εναιωρήματος παρουσιάζεται στον πίνακα.
Βάρος σώματος
Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες
15kg
30 mg 2 φορές την ημέρα
15 -23 kg
45 mg 2 φορές την ημέρα
23-40 kg
60 mg 2 φορές την ημέρα
> 40 kg
75 mg 2 φορές την ημέρα
Για τη δοσολογία, το εναιώρημα πρέπει να χρησιμοποιεί τη συνημμένη σύριγγα που φέρει την ένδειξη 30 mg, 45 mg και 60 mg. Η απαιτούμενη ποσότητα εναιωρήματος λαμβάνεται από το φιαλίδιο με σύριγγα δοσολογίας, μεταφέρεται σε κυάθιο μέτρησης και λαμβάνεται από το στόμα.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω μετά από επαφή με μολυσμένο άτομο Το Tamiflu συνταγογραφήθηκε 75 mg 1 φορά / ημέρα εντός τουλάχιστον 10 ημερών. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο στις πρώτες 2 ημέρες μετά την επαφή. Κατά τη διάρκεια της επιδημίας της εποχικής γρίπης, 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Η προληπτική δράση διαρκεί για όσο διάστημα παίρνετε το φάρμακο.
Για παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 40 κιλά που μπορούν να καταπιούν καψάκια, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για να αποτρέψει 1 κάψουλα (75 mg) 1 φορά την ημέρα, ως εναλλακτική λύση στη συνιστώμενη δόση Tamiflu σε εναιώρημα.
Για τα παιδιά ηλικίας 1 έτους και άνω, το φάρμακο με τη μορφή εναιωρήματος συνταγογραφείται για προφύλαξη στις ακόλουθες δόσεις.
Βάρος σώματος
Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες
15 kg
30 mg 1 ώρα / ημέρα
> 15-23 kg
45 mg 1 ώρα / ημέρα
> 23-40 kg
60 mg 1 ώρα / ημέρα
> 40 kg
75 mg 1 ώρα / ημέρα
Για τη δοσολογία, το εναιώρημα πρέπει να χρησιμοποιεί τη συνημμένη σύριγγα που φέρει την ένδειξη 30 mg, 45 mg και 60 mg. Η απαιτούμενη ποσότητα εναιωρήματος λαμβάνεται από το φιαλίδιο με σύριγγα δοσολογίας, μεταφέρεται σε κυάθιο μέτρησης και λαμβάνεται από το στόμα.
Δοσολογία και μέθοδος χρήσης του φαρμάκου.
σε ειδικές περιπτώσεις
Δεν απαιτείται ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία με QC μεγαλύτερη από 30 ml / min. Με τιμές CC από 10 έως 30 ml / λεπτό, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 75 mg 1 φορά / ημέρα για 5 ημέρες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση για χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και για ασθενείς με CC 10 ml / min.
Δεν απαιτείται ασθενείς με ρύθμιση QA πάνω από 30 ml / min. Με τιμές CC από 10 ml / min έως 30 ml / min, συνιστάται η μείωση της δόσης του Tamiflu σε 75 mg κάθε δεύτερη ημέρα ή 30 mg εναιώρησης ημερησίως.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες συστάσεις για τη δοσολογία σε ασθενείς με μόνιμη αιμοκάθαρση ή χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση για χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε τελικό στάδιο και για ασθενείς με CC 10 ml / min.
Η προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται για ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης. Ασφάλεια και
Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Το Tamiflu δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Δεν απαιτούνται ηλικιωμένοι ασθενείς στη θεραπεία και την πρόληψη της προσαρμογής της δόσης της γρίπης.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Κανόνες προετοιμασίας αναστολής
1. Είναι απαραίτητο να χτυπήσετε απαλά στην κλειστή φιάλη έτσι ώστε η σκόνη να διανέμεται στο κάτω μέρος της φιάλης.
2. Μετρήστε 52 ml νερού χρησιμοποιώντας ένα δοσομετρικό κύπελλο (εάν υπάρχει), γεμίζοντας το μέχρι το καθορισμένο επίπεδο.
3. Προσθέστε 52 ml νερού στο φιαλίδιο, κλείστε το καπάκι και ανακινήστε καλά για 15 δευτερόλεπτα.
4. Αφαιρέστε το καπάκι και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στο λαιμό της φιάλης.
5. Βιδώστε το φιαλίδιο σφιχτά με το πώμα για να εξασφαλίσετε την σωστή τοποθέτηση του προσαρμογέα.
Στην ετικέτα του φιαλιδίου θα πρέπει να αναγράφεται η ημερομηνία λήξης της προετοιμασμένης ανάρτησης. Πριν από τη χρήση της φιάλης με την προετοιμασμένη ανάρτηση πρέπει να ταρακουνήσει. Για τη δοσολογία του εναιωρήματος, προσαρμόζεται μια σύριγγα δοσολογίας με ετικέτες που δείχνουν επίπεδα δόσης των 30 mg, 45 mg και 60 mg.
Παρενέργειες του Tamiflu:
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: συχνά - ναυτία και έμετος (εμφανίζονται, κατά κανόνα, μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, είναι παροδικοί στη φύση και στις περισσότερες περιπτώσεις δεν απαιτούν διακοπή του φαρμάκου). 1% - διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία.
ΚΝΣ: 1% - ζάλη, πονοκέφαλος, διαταραχές ύπνου, αδυναμία.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: 1% - βρογχίτιδα, βήχας, πιθανή ρινόρροια, λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού.
Άλλο: 1% - πόνος με διαφορετικό εντοπισμό.
Τις περισσότερες φορές: εμετός.
Πιθανές: κοιλιακό άλγος, ρινορραγία, διαταραχές του ωτός, επιπεφυκίτιδα (υπήρχαν ξαφνικά σταμάτησε, παρά τη συνέχιση της θεραπείας και στις περισσότερες περιπτώσεις δεν προκάλεσε τη διακοπή της θεραπείας), ναυτία, διάρροια, άσθμα (συμπεριλαμβανομένου εξάρσεις), πνευμονία, ιγμορίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, βρογχίτιδα, οξεία μέση ωτίτιδα, δερματίτιδα.
Δερματολογικές αντιδράσεις: σπάνια - δερματίτιδα, δερματικό εξάνθημα, έκζεμα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - κνίδωση. πολύ σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, αγγειοοίδημα.
Από ΚΝΣ: σε ασθενείς (κυρίως σε παιδιά και εφήβους), ο οποίος πήρε το Tamiflu για τη θεραπεία της γρίπης έχουν αναφερθεί σπασμοί και παραλήρημα (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων όπως αλλοιωμένο νοητική κατάσταση, αποπροσανατολισμός στο χώρο και το χρόνο, μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραληρήματα, ψευδαισθήσεις, διέγερση, άγχος, εφιάλτες). Αυτές οι περιπτώσεις σπάνια συνοδεύονταν από απειλητικές για τη ζωή πράξεις. Ο ρόλος του Tamiflu στην ανάπτυξη αυτών των φαινομένων είναι άγνωστος. Παρόμοιες νευροψυχιατρικές διαταραχές παρατηρήθηκαν επίσης σε ασθενείς με γρίπη που δεν έλαβαν Tamiflu.
Από το πεπτικό σύστημα: Σπάνια - Περιπτώσεις γαστρεντερική αιμορραγία κατά τη διάρκεια της αγωγής με Tamiflu (ειδικότερα, δεν μπορεί κανείς να αποκλείσει τη σχέση μεταξύ των φαινομένων της αιμορραγική κολίτιδα και τη λήψη Tamiflu, δεδομένου ότι αυτά τα φαινόμενα εξαφανίστηκαν μετά την ανάρρωση του ασθενούς από τη γρίπη ή μετά τη διακοπή του φαρμάκου)? πολύ σπάνια - ηπατίτιδα, αυξημένα ηπατικά ένζυμα.
Αντενδείξεις για το φάρμακο:
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (μόνιμη αιμοκάθαρση, χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση, QC 10 ml / min).
- υπερευαισθησία στο φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
Με προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός).
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Κατηγορία Β. Πειραματικές μελέτες έχουν δείξει ότι το oseltamivir και ο ενεργός μεταβολίτης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα από θηλάζουσες αρουραίους. Εάν το oseltamivir ή ο ενεργός μεταβολίτης του με το μητρικό γάλα στους ανθρώπους δεν είναι γνωστό, η ποσότητα του στο μητρικό γάλα μπορεί να είναι 0,01 mg / ημέρα και 0,3 mg / ημέρα, αντίστοιχα.
Δεδομένου ότι τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες δεν επαρκούν, το Tamiflu θα πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας μόνο εάν τα προβλεπόμενα οφέλη της χρήσης του υπερτερούν του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο ή το βρέφος.
Ειδικές οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu.
Κατά την εφαρμογή του Tamiflu, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση της συμπεριφοράς των ασθενών, ιδιαίτερα των παιδιών και των εφήβων, για την αναγνώριση σημείων μη φυσιολογικής συμπεριφοράς.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε οποιεσδήποτε ασθένειες που προκαλούνται από άλλα παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β.
Σε μια φιάλη 30 g Tamiflu με σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων περιέχει 25,713 g σορβιτόλης. Όταν παίρνετε το Tamiflu σε δόση 45 mg 2 φορές την ημέρα, βρώνονται 2,6 g σορβιτόλης. Σε ασθενείς με συγγενή δυσανεξία στη φρουκτόζη, η ποσότητα αυτή υπερβαίνει την ημερήσια δόση σορβιτόλης.
Υπερβολική δόση φαρμάκων:
Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται.
Εκτιμώμενα συμπτώματα οξείας υπερδοσολογίας: ναυτία, έμετος.
Μοναδικές δόσεις Tamiflu έως 1000 mg ήταν καλά ανεκτές, με εξαίρεση τη ναυτία και τον εμετό.
Αλληλεπίδραση Tamiflu με άλλα φάρμακα.
Αλληλεπίδραση Tamiflu με άλλα φάρμακα.
Αλληλεπίδραση Tamiflu με άλλα φάρμακα.
, εξαιτίας του ανταγωνισμού και της δέσμευσης στα ενεργά κέντρα των εστερικών που μετατρέπουν το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης στη δραστική ουσία, δεν αντιπροσωπεύονται. Ο χαμηλός βαθμός σύνδεσης του oseltamivir και του ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες δεν υποδηλώνει ότι υπάρχει αλληλεπίδραση που συνδέεται με την εκτόπιση φαρμάκων από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες.
In vitro φωσφορική oseltamivir και ενός ενεργού μεταβολίτη δεν είναι το προτιμώμενο υπόστρωμα για οξειδάσες πολλαπλές χαρακτηριστικές ομάδες του κυτοχρώματος Ρ450 ή γλυκουρονυλτρανσφεράσες.
Δεν υπάρχει κανένας λόγος για να αλληλεπιδράσετε με τα από του στόματος αντισυλληπτικά.
Η σιμετιδίνη, ένας μη ειδικός αναστολέας ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450, η αμοξικιλλίνη, η παρακεταμόλη δεν επηρεάζουν τις συγκεντρώσεις του oseltamivir στο πλάσμα και του ενεργού μεταβολίτη του.
Ο ταυτόχρονος διορισμός του probenecid οδηγεί σε αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη του oseltamivir κατά περίπου 2 φορές. Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη.
Κατά την ανάθεση Tamiflu μαζί με αναστολείς του ΜΕΑ (εναλαπρίλη, καπτοπρίλη), θειαζιδικά διουρητικά (bendroflyuazid), αντιβιοτικά (πενικιλίνη, κεφαλοσπορίνες, αζιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, δοξυκυκλίνη), αποκλειστές των ανταγωνιστών Η2-υποδοχέα ισταμίνης (ρανιτιδίνη, σιμετιδίνη), βήτα-αναστολείς (προπρανολόλη), ξανθίνες (θεοφυλλίνη), συμπαθομιμητικά (ψευδοεφεδρίνη), αγωνιστές υποδοχέα οπιοειδούς (κωδεΐνη), κορτικοστεροειδή, βρογχοδιασταλτικά εισπνεόμενα, αναλγητικά, αντιπυρετικά και NSAIDs (ασπιρίνη, ιβουπροφένη και παρακεταμόλη) μεταβάλλοντας Nij φύση ή η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν.
Όροι πώλησης στα φαρμακεία.
Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.
Οι όροι των συνθηκών αποθήκευσης του φαρμάκου Tamiflu.
Οι κάψουλες πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.
Η σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.
Μετά την παρασκευή, το εναιώρημα μπορεί να φυλαχτεί σε θερμοκρασία από 2 ° έως 8 ° C για 17 ημέρες ή σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C για 10 ημέρες και να μην χρησιμοποιηθεί μετά την εκπνοή του χρόνου αποθήκευσης.
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.