Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλλίνης: περιγραφή και θεραπεία

Τα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης είναι τα πρώτα φάρμακα που δημιουργούνται από τα απόβλητα ορισμένων τύπων βακτηριδίων. Στη γενική ταξινόμηση, τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης ανήκουν στην κατηγορία των β-λακταμών. Εκτός από αυτά, περιλαμβάνονται και τα αντιβιοτικά που δεν περιέχουν πενικιλίνη: μονοβακτάμες, κεφαλοσπορίνες και καρβαπενέμες.

Η ομοιότητα οφείλεται στο γεγονός ότι αυτά τα παρασκευάσματα περιέχουν έναν τετραμελή δακτύλιο. Όλα τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται στη χημειοθεραπεία και παίζουν σημαντικό ρόλο κατά τη διάρκεια της θεραπείας μολυσματικών ασθενειών.

Ιδιότητες πενικιλλίνης και η ανακάλυψή της

Πριν από την ανακάλυψη αντιβιοτικών, πολλές ασθένειες φάνηκαν απλά ανίατες, επιστήμονες και γιατροί σε όλο τον κόσμο ήθελαν να βρουν μια ουσία που θα μπορούσε να βοηθήσει στην αποτροπή των παθογόνων μικροοργανισμών, χωρίς να προκαλέσει βλάβη στην ανθρώπινη υγεία. Οι άνθρωποι έχασαν τη ζωή τους από τη σήψη, τις πληγές που έχουν προσβληθεί από βακτήρια, τη γονόρροια, τη φυματίωση, την πνευμονία και άλλες επικίνδυνες και σοβαρές ασθένειες.

Το βασικό σημείο στο ιατρικό ιστορικό είναι το έτος 1928 - φέτος ανακαλύφθηκε η πενικιλίνη. Εκατομμύρια ανθρώπινες ζωές για αυτήν την ανακάλυψη οφείλονται στον Sir Alexander Fleming. Η τυχαία μούχλα στο θρεπτικό μέσο της ομάδας Penicillium notatum στο εργαστήριο Fleming και η παρατήρηση του επιστήμονα έδωσαν άμεσα την ευκαιρία να καταπολεμήσουν τις μολυσματικές ασθένειες.

Πριν από την ανακάλυψη της πενικιλίνης, οι επιστήμονες είχαν μόνο ένα έργο - να απομονώσουν την ουσία αυτή με την καθαρή της μορφή. Αυτή η υπόθεση αποδείχθηκε αρκετά δύσκολη, αλλά στα τέλη του 30ου αιώνα, δύο επιστήμονες Ernst Chene και Howard Flory κατάφεραν να δημιουργήσουν ένα φάρμακο με αντιβακτηριδιακό αποτέλεσμα.

Ιδιότητες των αντιβιοτικών πενικιλλίνης

Το αντιβιοτικό πενικιλλίνης καταστέλλει την εμφάνιση και ανάπτυξη παθογόνων όπως:

• μηνιγγόκοκκοι.
• γονοκόκκοι;
• στρεπτόκοκκοι.
• Staphylococcus;
• μπακίλλος τετάνου;
• πνευμονόκοκκοι.
• μπακίλλος από άνθρακα;
• stick sticking;
• ραβδί διφθερίτιδας, κλπ.

Αυτός είναι μόνο ένας μικρός κατάλογος των παθογόνων βακτηριδίων στα οποία η πενικιλίνη και όλα τα φάρμακα τύπου πενικιλίνης καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα.

Τα αντιβιοτικά αποτελέσματα της πενικιλλίνης μπορεί να είναι βακτηριοκτόνα ή βακτηριοστατικά. Στην τελευταία περίπτωση, μιλάμε για την πλήρη καταστροφή των παθογόνων οργανισμών που προκάλεσαν την ασθένεια, πιο συχνά οξείες και εξαιρετικά σοβαρές. Για ασθένειες μέτριας σοβαρότητας, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά με βακτηριοστατική δράση - δεν επιτρέπουν στα βακτηρίδια να παράγουν διαίρεση.

Η πενικιλλίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό. Τα μικρόβια στη δομή τους έχουν ένα κυτταρικό τοίχωμα, στο οποίο η κύρια ουσία είναι η πεπτιδογλυκάνη. Αυτή η ουσία δίνει τη σταθερότητα των βακτηριδιακών κυττάρων, χωρίς να της επιτρέπεται να πεθάνει, ακόμη και σε πολύ ακατάλληλες συνθήκες ζωής. Δρώντας στο κυτταρικό τοίχωμα, η πενικιλίνη καταστρέφει την ακεραιότητά της και απενεργοποιεί τη δουλειά της.

Στο ανθρώπινο σώμα, οι κυτταρικές μεμβράνες δεν περιέχουν πεπτιδογλυκάνη και επομένως τα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης δεν έχουν αρνητικό αντίκτυπο στο σώμα μας. Μπορείτε επίσης να μιλήσετε για τη χαμηλή τοξικότητα αυτών των κεφαλαίων.

Οι πενικιλίνες έχουν μεγάλη ποικιλία δόσεων, είναι ασφαλέστερες για το ανθρώπινο σώμα, διότι σας επιτρέπουν να επιλέξετε μια θεραπευτική δόση για έναν συγκεκριμένο ασθενή με ελάχιστες παρενέργειες.

Το κύριο μέρος της πενικιλλίνης εκκρίνεται από τα νεφρά με τα ούρα (περισσότερο από 70%). Ορισμένα αντιβιοτικά πενικιλλίνης εκκρίνονται από το χολικό σύστημα, δηλαδή βγαίνουν με χολή.

Κατάλογος ουσιών και ταξινόμηση των πενικιλλίνων

Η βάση της χημικής ένωσης της ομάδας πενικιλλίνης είναι ο δακτύλιος β-λακτάμης, επειδή ανήκουν στα φάρμακα β-λακταμάμης.

Δεδομένου ότι στην ιατρική πρακτική η πενικιλλίνη έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 80 χρόνια, ορισμένοι μικροοργανισμοί έχουν αναπτύξει αντοχή σε αυτό το αντιβιοτικό υπό τη μορφή του ενζύμου βήτα-λακταμάση. Ο μηχανισμός του ενζύμου είναι να συνδυάσει το υδρολυτικό ένζυμο ενός παθογόνου βακτηρίου με ένα δακτύλιο βήτα-λακτάμης, το οποίο με τη σειρά του διευκολύνει τη δέσμευση και ως αποτέλεσμα την απενεργοποίηση του φαρμάκου.

Σήμερα χρησιμοποιούνται συχνότερα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά: η χημική σύνθεση ενός φυσικού αντιβιοτικού λαμβάνεται ως βάση και υφίσταται χρήσιμες τροποποιήσεις. Εξαιτίας αυτού, η ανθρωπότητα μπορεί ακόμα να αντισταθεί σε διάφορα βακτήρια, τα οποία παράγουν συνεχώς διαφορετικούς μηχανισμούς αντίστασης στα αντιβιοτικά.

Μέχρι σήμερα, οι ομοσπονδιακές οδηγίες για τη χρήση ναρκωτικών παρέχουν μια τέτοια ταξινόμηση των πενικιλλίνων.

Φυσικά αντιβιοτικά βραχείας διάρκειας

Τα φυσικά αντιβιοτικά δεν περιέχουν αναστολείς β-λακταμάσης στη σύνθεσή τους και ως εκ τούτου δεν χρησιμοποιούνται ποτέ κατά ασθενειών που προκαλούνται από σταφυλόκοκκο aureus.

Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι δραστική κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

• λωβική πνευμονία.
• ανθρακί;
• βρογχίτιδα.
• pleurisy;
• περιτονίτιδα.
• σήψη;
• ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος ·
• μηνιγγίτιδα (σε ενήλικες και παιδιά από 2 ετών).
• δερματικές λοιμώξεις;
• λοιμώξεις από πληγές.
• ΟΝΓ ασθένειες.

Παρενέργειες: για όλα τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργική αντίδραση του οργανισμού υπό μορφή κνίδωσης, αναφυλακτικού σοκ, υπερθερμίας, αγγειοοιδήματος, δερματικού εξανθήματος, νεφρίτιδας. Πιθανώς αποτυχίες στην καρδιά. Κατά τη διάρκεια της εισαγωγής σημαντικών δόσεων - σπασμών (σε παιδιά).

Περιορισμοί στη χρήση και αντενδείξεις: πολλινίωση, αλλεργία σε πενικιλίνη, νεφρική δυσλειτουργία, αρρυθμία, βρογχικό άσθμα.

Φυσικά αντιβιοτικά με παρατεταμένη δράση

Βενζυλοπενικιλίνη Η βενζαθίνη χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις:

• φλεγμονή των αμυγδαλών.
• σύφιλη;
• λοιμώξεις από πληγές.
• οστρακιά.

Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση.

Παρενέργειες: αναιμία, αλλεργική απόκριση, απόστημα στην περιοχή του αντιβιοτικού, κεφαλαλγία, θρομβοπενία και λευκοπενία.

Αντενδείξεις: πυρετός του αλόγου, βρογχικό άσθμα, τάση αλλεργιών στην πενικιλίνη.

Η βενζολοπενικιλλίνη προκαΐνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία:

• σηπτική ενδοκαρδίτιδα,
• οξείες φλεγμονώδεις ασθένειες των αναπνευστικών οργάνων.
• οστεομυελίτιδα;
• μηνιγγίτιδα;
• φλεγμονώδεις διεργασίες της χοληφόρου και ουροποιητικής οδού.
• περιτονίτιδα.
• ασθένειες των ματιών?
• δερμάτωση;
• λοιμώξεις τραύματος.

Χρησιμοποιείται για υποτροπές ερυσίπελων και ρευματισμών.

Παρενέργειες: σπασμοί, ναυτία, αλλεργική αντίδραση.

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στην προκαϊνη και στην πενικιλίνη.

Αντισταφυλοκοκκικοί παράγοντες

Η οξακιλλίνη είναι ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας αντιβιοτικών. Το αποτέλεσμα της θεραπείας είναι παρόμοιο με τη βενζυλοπενικιλλίνη, αλλά σε αντίθεση με το δεύτερο, αυτό το φάρμακο μπορεί να καταστρέψει τις σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις.

Παρενέργειες: δερματικό εξάνθημα, κνίδωση. Σπάνια - αναφυλακτικό σοκ, οίδημα, πυρετός, δυσπεψία, έμετος, ναυτία, αιματουρία (σε παιδιά), ίκτερος.

Αντενδείξεις: αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλίνη.

Φάρμακα ευρέος φάσματος

Καθώς η δραστική ουσία αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται σε πολλά αντιβιοτικά. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων ουρολογικών και αναπνευστικών λοιμώξεων, μολυσματικών ασθενειών του πεπτικού συστήματος, λοιμώξεων από χλαμύδια, ενδοκαρδίτιδας, μηνιγγίτιδας.

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών που περιέχουν αμπικιλλίνη: άλας νατριούχου αμπικιλλίνης, τριυδρική Αμικιλλίνη, Αμπικιλλίνη-Ίνοτεκ, Αμπικιλλίνη ΑΜΡ-Φορτ, Αμπικιλλίνη-ΑΚΟδ, κλπ.

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα τροποποιημένο παράγωγο αμπικιλλίνης. Θεωρείται το κύριο αντιβιοτικό, το οποίο λαμβάνεται μόνο από το στόμα. Χρησιμοποιείται για μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις, οξείες αναπνευστικές ασθένειες, ασθένεια Lyme και διεργασίες φλεγμονής του γαστρεντερικού σωλήνα. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη του άνθρακα στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και των παιδιών.

Κατάλογος αντιβιοτικών που περιέχουν αμοξικιλλίνη: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, κλπ.

Παρενέργειες: δυσβαστορία, δυσπεπτικές διαταραχές, αλλεργίες, καντιντίαση, επιμόλυνση, διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Αντενδείξεις για αυτήν την ομάδα πενικιλλίνης: υπερευαισθησία, μονοπυρήνωση, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η αμπικιλλίνη απαγορεύεται για νεογέννητα έως ένα μήνα.

Αντιβιοτικά κατά της κατάσβεσης

Στη σύνθεσή του οι καρβοξυπενικιλίνες έχουν ένα δραστικό συστατικό - καρβενικιλλίνη. Στην περίπτωση αυτή, το όνομα του αντιβιοτικού συμπίπτει με το δραστικό συστατικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ένα πυροκυανικό ραβδί. Σήμερα, σχεδόν κανένα φάρμακο δεν χρησιμοποιείται λόγω της παρουσίας ισχυρότερων φαρμάκων.

Με ureidopenitsillinam περιλαμβάνουν: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Παρενέργειες: ναυτία, διατροφικές διαταραχές, κνίδωση, έμετος. Πιθανός πονοκέφαλος, πυρετός φαρμάκου, υπερφόρτωση, μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, υψηλή ευαισθησία στην πενικιλίνη.

Χαρακτηριστικά της χρήσης αντιβιοτικών πενικιλίνης στα παιδιά

Η χρήση αντιβιοτικών στη θεραπεία των παιδιών λαμβάνει συνεχώς μεγάλη προσοχή, καθώς το σώμα του παιδιού δεν έχει ακόμη διαμορφωθεί πλήρως και τα περισσότερα από τα όργανα και τα συστήματα δεν είναι πλήρως λειτουργικά. Ως εκ τούτου, η επιλογή των αντιβιοτικών για βρέφη και μικρά παιδιά, οι γιατροί πρέπει να λαμβάνονται με μεγάλη ευθύνη.

Η πενικιλίνη στα νεογνά χρησιμοποιείται για τοξικές ασθένειες και σήψη. Στα πρώτα χρόνια της ζωής στα παιδιά, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ωτίτιδας, της πνευμονίας, της μηνιγγίτιδας, της πλευρίτιδας.

Για στηθάγχη, οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις, κυστίτιδα, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, κατά κανόνα, τα παιδιά συνταγογραφούνται Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Αυτά τα αντιβιοτικά σε σχέση με το σώμα του παιδιού είναι τα λιγότερο τοξικά και πιο αποτελεσματικά.

Η δυσβαστορία είναι μία από τις επιπλοκές της αντιβιοτικής θεραπείας, καθώς η ευεργετική μικροχλωρίδα στα παιδιά πεθαίνει ταυτόχρονα με τους παθογόνους μικροοργανισμούς. Επομένως, η θεραπεία με αντιβιοτικά πρέπει να συνδυαστεί με τη χρήση προβιοτικών. Μια σπάνια ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργία σε πενικιλίνη με τη μορφή δερματικού εξανθήματος.

Στα βρέφη, το αποβολικό έργο των νεφρών είναι υποανάπτυκτη και πιθανώς μια συσσώρευση πενικιλλίνης στο σώμα. Το αποτέλεσμα είναι κράμπες.

Συστάσεις προς τους ασθενείς

Η θεραπεία με οποιαδήποτε αντιβιοτικά, ακόμα και της τελευταίας γενιάς, έχει πάντα σημαντική επίδραση στην υγεία. Φυσικά, ξεφορτώνουν την κύρια μολυσματική ασθένεια, αλλά η συνολική ανοσία μειώνεται επίσης σημαντικά. Δεδομένου ότι όχι μόνο τα παθογόνα βακτήρια πεθαίνουν, αλλά και η υγιής μικροχλωρίδα. Επομένως, θα χρειαστεί λίγος χρόνος για την αποκατάσταση των προστατευτικών δυνάμεων. Εάν υπάρχουν έντονες παρενέργειες, ειδικά εκείνες που σχετίζονται με τη γαστρεντερική οδό, τότε είναι απαραίτητη μια διατήρηση της διατροφής.

Συνιστάται να καταναλώνετε πολλά γαλακτοκομικά προϊόντα που έχουν θετική επίδραση στο έντερο και στο στομάχι. Τα πικάντικα, αλμυρά, λιπαρά τρόφιμα πρέπει να περιορίζονται προσωρινά σε περίπου 10-14 ημέρες.

Πρέπει να χρησιμοποιούνται προβιοτικά και πρεβιοτικά (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol κ.λπ.). Η έναρξη της λήψης πρέπει να γίνεται ταυτόχρονα με την έναρξη της χρήσης του αντιβακτηριακού παράγοντα. Ταυτόχρονα, μετά από μια σειρά αντιβιοτικών, τα πρεβιοτικά και τα προβιοτικά πρέπει να χρησιμοποιηθούν για άλλες 14 ημέρες για να αποικίσουν το στομάχι με ευεργετικά βακτήρια.

Όταν τα αντιβιοτικά έχουν τοξική επίδραση στο ήπαρ, μπορεί να συνιστάται η χρήση ηπατοπροστατών. Αυτά τα φάρμακα θα προστατεύσουν τα υγιή ηπατικά κύτταρα και θα αποκαταστήσουν τα χαλασμένα.

Δεδομένου ότι η ανοσία μειώνεται, το σώμα είναι ιδιαίτερα εκτεθειμένο σε κρυολογήματα. Επειδή πρέπει να φροντίζετε τον εαυτό σας και να μην υποπτεύεστε. Για να χρησιμοποιηθούν ανοσορυθμιστές, ενώ είναι επιθυμητό να είναι φυτικής προέλευσης (Echinacea purpurea, Immunal).

Εάν μια ασθένεια της ιογενούς αιτιολογίας, τότε στην περίπτωση αυτή, τα αντιβιοτικά είναι ανίσχυρα, ακόμη και η τελευταία γενιά και ένα ευρύ φάσμα δράσης. Μπορούν να χρησιμεύσουν μόνο ως πρόληψη στην προσκόλληση σε βακτηριακή ιογενή λοίμωξη. Οι αντιικοί παράγοντες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ιών.

Προκειμένου να καταφύγετε λιγότερο συχνά στη χρήση αντιβιοτικών και να αρρωσταίνετε λιγότερο συχνά, είναι απαραίτητο να οδηγήσετε έναν υγιεινό τρόπο ζωής. Το πιο σημαντικό πράγμα δεν είναι να το παρακάνετε με τη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων για να αποτρέψετε την ανάπτυξη αντοχής βακτηρίων σε αυτά. Διαφορετικά, δεν θα είναι δυνατή η θεραπεία οποιασδήποτε μόλυνσης. Συνεπώς, συμβουλευτείτε πάντα έναν γιατρό πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε αντιβιοτικό.

Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλλίνης, ενδείξεις για τη λήψη φαρμάκων

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι διάφοροι τύποι φαρμάκων που χωρίζονται σε ομάδες. Στην ιατρική, τα προϊόντα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών μολυσματικής και βακτηριακής προέλευσης. Τα φάρμακα έχουν έναν ελάχιστο αριθμό αντενδείξεων και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενών.

Ιστορικό ανακαλύψεων

Μόλις ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ στο εργαστήριό του μελετούσε τα παθογόνα. Δημιούργησε ένα θρεπτικό μέσο και αύξησε τον σταφυλόκοκκο. Ο επιστήμονας δεν διέφερε με ιδιαίτερη καθαριότητα, απλά έσκυψε τα ποτήρια, κώνους και ξέχασαν να τα πλύνουν.

Όταν ο Fleming χρειαζόταν πάλι τα πιάτα, ανακάλυψε ότι ήταν καλυμμένο με μούχλα. Ο επιστήμονας αποφάσισε να ελέγξει την εικασία και να εξετάσει μία από τις δεξαμενές κάτω από το μικροσκόπιο. Παρατήρησε ότι όπου υπάρχει μούχλα, δεν υπάρχει σταφυλόκοκκος.

Ο Αλέξανδρος Φλέμινγκ συνέχισε την έρευνα, άρχισε να μελετά την επίδραση της μούχλας στους παθογόνους μικροοργανισμούς και διαπίστωσε ότι ο μύκητας με καταστροφικό τρόπο επηρεάζει τις μεμβράνες των βακτηρίων και οδηγεί στο θάνατό τους. Το κοινό δεν έχει αμφιβολίες για την έρευνα.

Η ανακάλυψη βοήθησε να σωθούν πολλές ζωές. Η ανθρωπότητα ανακουφίστηκε από εκείνες τις ασθένειες που προηγήθηκαν πανικού στον πληθυσμό. Φυσικά, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν σχετική ομοιότητα με εκείνα τα φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα. Αλλά η ουσία των φαρμάκων, η δράση τους έχει αλλάξει όχι τόσο δραστικά.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης ήταν σε θέση να κάνουν μια επανάσταση στην ιατρική. Αλλά η χαρά της ανακάλυψης δεν κράτησε πολύ. Αποδείχθηκε ότι παθογόνοι μικροοργανισμοί, βακτήρια μπορούν να μεταλλαχθούν. Αυτά είναι τροποποιημένα και δεν είναι ευαίσθητα στα ναρκωτικά. Αυτό έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά όπως η πενικιλίνη έχουν υποστεί σημαντικές αλλαγές.

Οι επιστήμονες σχεδόν όλο τον ΧΧ αιώνα "έτρεχαν" με μικροοργανισμούς και βακτηρίδια, προσπαθώντας να δημιουργήσουν το τέλειο φάρμακο. Οι προσπάθειες δεν ήταν μάταιες, αλλά αυτές οι βελτιώσεις οδήγησαν στο γεγονός ότι τα αντιβιοτικά έχουν αλλάξει σημαντικά.

Η νέα γενιά φαρμάκων είναι πιο ακριβή, γρηγορότερα, έχουν αρκετές αντενδείξεις. Αν μιλάμε για αυτές τις προετοιμασίες που ελήφθησαν από το καλούπι, έχουν αρκετά μειονεκτήματα:

• Κακή αφομοίωση. Ο γαστρικός χυμός επηρεάζει τον μύκητα με ειδικό τρόπο, μειώνει την αποτελεσματικότητά του, η οποία αναμφισβήτητα επηρεάζει το αποτέλεσμα της θεραπείας.
• Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι φάρμακα φυσικής προέλευσης, για το λόγο αυτό δεν έχουν ευρύ φάσμα δράσης.
• Τα φάρμακα αποβάλλονται γρήγορα από το σώμα, περίπου 3-4 ώρες μετά τις ενέσεις.

Σημαντικό: Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν ουσιαστικά καμία αντένδειξη. Δεν συνιστάται η λήψη ατομικής δυσανεξίας στα αντιβιοτικά, καθώς και σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης.

Οι σύγχρονοι αντιβακτηριακοί παράγοντες είναι σημαντικά διαφορετικοί από πολλούς πενικιλλίνη. Εκτός από το γεγονός ότι σήμερα είναι εύκολο να αγοράσετε φάρμακα αυτής της κατηγορίας σε δισκία των ποικιλιών τους είναι άφθονα. Η κατανόηση των προετοιμασιών θα βοηθήσει στην ταξινόμηση, τη γενικά αποδεκτή διαίρεση σε ομάδες.

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ομάδας πενικιλίνης υπόκεινται χωριστά σε:

Όλα τα φάρμακα με βάση τη μούχλα είναι φυσικά αντιβιοτικά. Σήμερα, τέτοια φάρμακα πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται στην ιατρική. Ο λόγος είναι ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί είναι ανοσοποιημένοι σε αυτούς. Δηλαδή, το αντιβιοτικό δεν δρα στα βακτήρια σε κατάλληλο μέτρο, για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα στη θεραπεία λαμβάνεται μόνο με την εισαγωγή μίας μεγάλης δόσης του φαρμάκου. Μέσω αυτής της ομάδας περιλαμβάνονται: Βενζυλοπενικιλλίνη και Βιτσιλλίνη.

Τα φάρμακα είναι διαθέσιμα σε μορφή σκόνης για ένεση. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τους αναερόβιους μικροοργανισμούς, τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, τα κοκκία κ.λπ.. Επειδή τα φάρμακα έχουν φυσική προέλευση, δεν μπορούν να καυχηθούν για μακροχρόνια δράση, συχνά χορηγούνται ενέσεις κάθε 3-4 ώρες. Αυτό επιτρέπει να μην μειωθεί η συγκέντρωση αντιβακτηριακού παράγοντα στο αίμα.

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης ημισυνθετικής προέλευσης είναι το αποτέλεσμα της τροποποίησης των παρασκευασμάτων που παρασκευάζονται από μύκητες μούχλας. Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα ήταν σε θέση να προσδώσουν ορισμένες ιδιότητες, καταρχάς, έγιναν μη ευαίσθητες σε ένα μέσο όξινης βάσης. Τι επέτρεψε να παράγουν αντιβιοτικά σε χάπια.

Επίσης υπήρχαν φάρμακα που επηρέασαν τον σταφυλόκοκκο. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων είναι διαφορετική από τα φυσικά αντιβιοτικά. Ωστόσο, οι βελτιώσεις επηρέασαν σημαντικά την ποιότητα των ναρκωτικών. Είναι ανεπαρκώς απορροφημένοι, δεν έχουν τόσο ευρύ τομέα δράσης, έχουν αντενδείξεις.

Τα ημισυνθετικά φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε:

• Οι ισοξαζολπενικιλλίνες είναι μια ομάδα φαρμάκων που επηρεάζουν τον σταφυλόκοκκο, για παράδειγμα, τα ονόματα των ακόλουθων φαρμάκων: Οξακιλλίνη, Ναφσillin.
• Αμινοπενικιλλίνες - αυτή η ομάδα περιλαμβάνει πολλά φάρμακα. Διακρίνονται από έναν ευρύ τομέα δράσης, αλλά είναι σημαντικά κατώτερα σε σχέση με τα φυσικά αντιβιοτικά. Αλλά μπορούν να πολεμήσουν με μεγάλο αριθμό μολύνσεων. Τα χρήματα από αυτήν την ομάδα παραμένουν περισσότερο στο αίμα. Τέτοια αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, για παράδειγμα, 2 πολύ γνωστών φαρμάκων: Αμπικιλλίνη και Αμοξικιλλίνη.

Προσοχή! Ο κατάλογος των φαρμάκων είναι αρκετά μεγάλος, έχουν αρκετές ενδείξεις και αντενδείξεις. Για το λόγο αυτό, προτού αρχίσετε να λαμβάνετε αντιβιοτικά, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για λήψη ναρκωτικών

Τα αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα πενικιλλίνης συνταγογραφούνται από γιατρό. Τα ναρκωτικά συνιστώνται να λαμβάνουν παρουσία:

1. Λοιμώδη ή βακτηριακά νοσήματα (πνευμονία, μηνιγγίτιδα κ.λπ.).
2. Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος.
3. Ασθένειες της φλεγμονώδους και βακτηριακής φύσης του ουρογεννητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα).
4. Ασθένειες του δέρματος διαφόρων προελεύσεων (ερυσίπελα, που προκαλούνται από σταφυλόκοκκο).
5. Εντερικές λοιμώξεις και πολλές άλλες ασθένειες μολυσματικής, βακτηριακής ή φλεγμονώδους φύσης.

Αναφορά: Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για εκτεταμένα εγκαύματα και βαθιές πληγές, πληγές πυροβολικού ή μαχαίρι.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λήψη φαρμάκων βοηθά στη σωτηρία της ζωής ενός ατόμου. Αλλά μην αυτο-συνταγογραφήσετε τέτοια φάρμακα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη του εθισμού.

Ποιες είναι οι αντενδείξεις των ναρκωτικών:

• Μην παίρνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της κύησης ή της γαλουχίας. Τα ναρκωτικά μπορούν να επηρεάσουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη του παιδιού. Μπορεί να αλλάξει την ποιότητα του γάλακτος και τα χαρακτηριστικά γεύσης του. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που εγκρίνονται υπό όρους για τη θεραπεία εγκύων γυναικών, αλλά ένας γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει ένα τέτοιο αντιβιοτικό. Δεδομένου ότι μόνο ο γιατρός μπορεί να καθορίσει την επιτρεπόμενη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας.
• Η χρήση για τη θεραπεία αντιβιοτικών από τις ομάδες φυσικών και συνθετικών πενικιλλίνης δεν συνιστάται για τη θεραπεία παιδιών. Οι προετοιμασίες αυτών των τάξεων μπορούν να έχουν τοξική επίδραση στο σώμα του παιδιού. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα που συνταγογραφούνται με προσοχή καθορίζουν τη βέλτιστη δοσολογία.
• Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα χωρίς ενδείξεις. Χρησιμοποιήστε φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αυτές οι αντενδείξεις μπορούν να θεωρηθούν σχετικές. Επειδή τα αντιβιοτικά σε χάπια ή με τη μορφή ενέσεων εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών, εγκύων και θηλαζουσών γυναικών.

Άμεσες αντενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών:

1. Ατομική δυσανεξία στα φάρμακα αυτής της τάξης.
2. Τάση σε αλλεργικές αντιδράσεις διαφόρων ειδών.

Προσοχή! Η κύρια παρενέργεια του φαρμάκου θεωρείται μακροχρόνια διάρροια και καντιντίαση. Συνδέονται με το γεγονός ότι τα ναρκωτικά έχουν αντίκτυπο όχι μόνο στα παθογόνα, αλλά και στην ευεργετική μικροχλωρίδα.

Η περιοχή των αντιβιοτικών πενικιλίνης χαρακτηρίζεται από την παρουσία μικρού αριθμού αντενδείξεων. Για το λόγο αυτό, τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας συνταγογραφούνται πολύ συχνά. Βοηθούν να αντιμετωπίσει γρήγορα την ασθένεια και να επιστρέψει σε ένα κανονικό ρυθμό της ζωής.

Τα ναρκωτικά της τελευταίας γενιάς έχουν ένα ευρύ φάσμα ενεργειών. Τέτοια αντιβιοτικά δεν πρέπει να ληφθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι καλά απορροφημένα και με κατάλληλη θεραπεία μπορεί να "βάλει ένα άτομο στα πόδια του" μέσα σε 3-5 ημέρες.

Ο κατάλογος των φαρμάκων που συνταγογραφούν οι γιατροί στους ασθενείς

Το ερώτημα ποια αντιβιοτικά είναι καλύτερα; μπορεί να θεωρηθεί ρητορική. Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που οι γιατροί για έναν ή άλλο λόγο συνταγογραφούν συχνότερα από άλλους. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα ονόματα φαρμάκων είναι γνωστά στο ευρύ κοινό. Αλλά αξίζει να εξεταστεί ο κατάλογος των ναρκωτικών:

1. Το Sumamed είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Το δραστικό συστατικό είναι η ερυθρομυκίνη. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, δεν ενδείκνυται για παιδιά κάτω των 6 μηνών. Η κύρια αντένδειξη για τη χρήση του Sumamed εξακολουθεί να θεωρείται ατομική δυσανεξία στο αντιβιοτικό.
2. Η οξακιλλίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή σκόνης. Η σκόνη αραιώνεται και μετά το διάλυμα χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρείται λοίμωξη ευαίσθητη σε αυτό το φάρμακο. Οι αντενδείξεις για τη χρήση της Οξασιλίνης πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία.
3. Η αμοξικιλλίνη ανήκει σε ένα αριθμό συνθετικών αντιβιοτικών. Το φάρμακο είναι αρκετά γνωστό, συνταγογραφείται για στηθάγχη, βρογχίτιδα και άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος. Η αμοξικιλλίνη μπορεί να ληφθεί για πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών) και άλλες ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος. Ένα αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών. Άμεση αντενδείξη θεωρείται επίσης μη ανεκτικότητα στο φάρμακο.
4. Αμπικιλλίνη - το πλήρες όνομα του φαρμάκου: τριυδρική αμπικιλλίνη. Οι ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού (αμυγδαλίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία). Ένα αντιβιοτικό εκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά και το συκώτι, γι 'αυτό το λόγο η αμπικιλλίνη δεν συνταγογραφείται για άτομα με οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παιδιών.
5. Amoxiclav - ένα φάρμακο που έχει μια συνδυασμένη σύνθεση. Ανήκει στην τελευταία γενιά αντιβιοτικών. Το Amoxiclav χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος. Και χρησιμοποιείται επίσης στην γυναικολογία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου πρέπει να θεωρούνται υπερευαισθησία, ίκτερο, μονοπυρήνωση κλπ.

Κατάλογος ή κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλίνης που διατίθεται σε μορφή σκόνης:

1. Βενζυλοπενικιλλίνη Το νοβοκαϊνικό άλας είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό. Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου μπορούν να θεωρηθούν σοβαρές μολυσματικές ασθένειες, όπως η συγγενής σύφιλη, τα αποστήματα διαφόρων αιτιολογιών, ο τετάνος, ο άνθρακας και η πνευμονία. Το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία αντένδειξη, αλλά στη σύγχρονη ιατρική χρησιμοποιείται εξαιρετικά σπάνια.
2. Η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων μολυσματικών ασθενειών: σηψαιμία (δηλητηρίαση αίματος), κοκκύτη, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα. Η αμπικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών, ατόμων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Η εγκυμοσύνη μπορεί επίσης να θεωρηθεί ως άμεση αντένδειξη στη χρήση αυτού του αντιβιοτικού.
3. Το Ospamox συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, των γυναικολογικών και άλλων λοιμώξεων. Διορισμένο στην μετεγχειρητική περίοδο, εάν ο κίνδυνος φλεγμονής είναι υψηλός. Το αντιβιοτικό δεν συνταγογραφείται για σοβαρές μολυσματικές ασθένειες της γαστρεντερικής οδού, παρουσία ατομικής δυσανεξίας στο φάρμακο.

Σημαντικό: Το φάρμακο, που ονομάζεται αντιβιοτικό, πρέπει να έχει αντιβακτηριακή επίδραση στο σώμα. Όλα αυτά τα φάρμακα που δρουν σε ιούς δεν έχουν καμία σχέση με τα αντιβιοτικά.

Τιμές φαρμάκων

Sumamed - το κόστος κυμαίνεται από 300 έως 500 ρούβλια.

Τα δισκία αμοξικιλλίνης - η τιμή είναι περίπου 159 ρούβλια. ανά συσκευασία.

Τριυδρική αμπικιλλίνη - το κόστος των δισκίων -20-20 ρούβλια.

Αμπικιλλίνη σε μορφή σκόνης, που προορίζεται για ένεση - 170 ρούβλια.

Οξασιλλίνη - η μέση τιμή του φαρμάκου κυμαίνεται από 40 έως 60 ρούβλια.

Amoxiclav - κόστος 120 ρούβλια.

Ospamox - η τιμή κυμαίνεται από 65 έως 100 ρούβλια.

Βενζυλοπενικιλλίνη Νεοακεϊνικό άλας - 50 τρίβει.

Βενζυλοπενικιλλίνη - 30 ρούβλια.

Αντιβιοτικά για ένα παιδί

Τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε πενικιλίνη (καλούπι) για τη θεραπεία παιδιών χρησιμοποιούνται μόνο όταν υποδεικνύονται.

Τις περισσότερες φορές, οι νέοι ασθενείς συνταγογραφούνται από τους γιατρούς:

• Το Amoxiclav, μπορεί να χορηγηθεί σε νεογέννητο μωρό, καθώς και σε βρέφος ηλικίας κάτω των 3 μηνών. Η δοσολογία υπολογίζεται σύμφωνα με το σχήμα, με βάση την κατάσταση του παιδιού, το βάρος του και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.
• Oksatsillin - η λήψη κονδυλίων πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη του γιατρού, μπορεί να ανατεθεί στο νεογέννητο εάν υπάρχουν αποδείξεις. Η αντιβακτηριακή θεραπεία πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού.
• Ospamox - ο ιατρός υπολογίζει τη δόση για τα παιδιά. Καθορίζεται σύμφωνα με το σχήμα (30-60 mg διαιρούμενο με kg βάρους και τον αριθμό των δόσεων ανά ημέρα).

Προσοχή Η διεξαγωγή της αντιβιοτικής θεραπείας στα παιδιά έχει τις δικές της αποχρώσεις. Για το λόγο αυτό, δεν είναι απαραίτητο να συνταγογραφούν τέτοια φάρμακα στο παιδί. Υπάρχει κίνδυνος να λανθαστεί η δόση και να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στην υγεία του μωρού.

Τα αντιβιοτικά που σχετίζονται με την πενικιλίνη, έχουν καλή απόδοση. Ανακαλύφθηκαν στα τέλη του 19ου αιώνα και βρέθηκαν ευρείες εφαρμογές στην ιατρική. Παρά το γεγονός ότι οι παθογόνοι μικροοργανισμοί συχνά μεταλλάσσονται, φάρμακα αυτής της τάξης εξακολουθούν να είναι σε ζήτηση.

Αντιβιοτικά πενικιλλίνης - μια λίστα με φάρμακα με οδηγίες, ενδείξεις και τιμή

Οι πενικιλίνες ανακαλύφθηκαν στις αρχές του 20ου αιώνα, αλλά η ιατρική επιστήμη βελτίωσε συνεχώς τις ιδιότητές τους. Έτσι, τα σύγχρονα φάρμακα έχουν γίνει ανθεκτικά στην προηγούμενη απενεργοποίηση της πενικιλλινάσης τους και έχουν γίνει άνοσα στο όξινο γαστρικό περιβάλλον.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από καλούπια του γένους Penicillium καλούνται πενικιλίνες. Είναι δραστικές κατά των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά gram μικροβίων, των γονοκοκκικών, των σπειροχαιτιών, των μηνιγγινοκόκκων. Οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Διακρίνονται σε φυσικά και ημισυνθετικά, έχουν γενικές ιδιότητες χαμηλής τοξικότητας, ευρύ φάσμα δοσολογιών.

1. Φυσικά (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).
2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).
3. Αμιδινοπενσιλλίνη (αμντινοκίνη, οξυκυλλίνη).
4. Αμινοπενικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).
5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).
6. Ουρεϊδοπενσιλλίνη (αζλοτσιλλίνη, πιπερακιλλίνη, μεσολοσιλλίνη).

Σύμφωνα με την πηγή, το φάσμα και το συνδυασμό με τις β-λακταμάσες, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε:

1. Φυσικό: βενζυλοπενικιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη.
2. Αντιασταφυλοκοκκική: οξακιλλίνη.
3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπεπικιλλίνες): αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.
4. Ενεργός έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): καρβοξυπεπικιλλίνες (τικαρκιλλίνη), ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).
5. Συνδυάζεται με αναστολείς β-λακταμάσης (προστατευμένο από αναστολέα): σε συνδυασμό με αμοξυκιλλίνη κλαβωτό, τικαρκιλλίνη, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη.

Αντιβιοτικά πενικιλίνης - περιγραφή, τύποι, οδηγίες χρήσης, μορφή απελευθέρωσης και μηχανισμός δράσης

Τα παρασκευάσματα πενικιλίνης έγιναν τα πρώτα αντιβιοτικά. Τα φάρμακα έχουν βοηθήσει να σωθούν εκατομμύρια άνθρωποι από λοιμώξεις. Τα ναρκωτικά είναι αποτελεσματικά στην εποχή μας - αλλάζουν συνεχώς, βελτιώνονται. Πολλά δημοφιλή αντιμικροβιακά έχουν αναπτυχθεί με βάση τις πενικιλίνες.

Κατανόηση των αντιβιοτικών της πενικιλίνης

Τα πρώτα αντιμικροβιακά φάρμακα που αναπτύχθηκαν με βάση τα προϊόντα αποβλήτων μικροοργανισμών είναι οι πενικιλλίνες (Penicillium). Ο πρόγονος τους είναι βενζυλοπενικιλλίνη. Οι ουσίες ανήκουν σε ένα ευρύ φάσμα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Ένα κοινό χαρακτηριστικό της ομάδας βητα-λακτάμης είναι η παρουσία στη δομή ενός τετραμελούς δακτυλίου βήτα-λακτάμης.

Τα αντιβιοτικά της πενικιλλίνης αναστέλλουν τη σύνθεση ενός συγκεκριμένου πολυμερούς - πεπτιδογλυκάνης. Παράγεται από το κύτταρο για την κατασκευή μεμβράνης και οι πενικιλίνες εμποδίζουν το σχηματισμό ενός βιοπολυμερούς, το οποίο οδηγεί στην αδυναμία σχηματισμού κυττάρων, προκαλεί λύση του εκτεθειμένου κυτταροπλάσματος και του θανάτου του μικροοργανισμού. Το φάρμακο δεν έχει επιβλαβή επίδραση στην κυτταρική δομή των ανθρώπων ή των ζώων λόγω του γεγονότος ότι δεν υπάρχει πεπτιδογλυκάνη στα κύτταρα τους.

Οι πενικιλίνες συνδυάζονται καλά με άλλα φάρμακα. Η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται με πολύπλοκη θεραπεία μαζί με τα βακτηριοστατικά. Η σειρά αντιβιοτικών πενικιλλίνης χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη σύγχρονη ιατρική. Αυτό είναι δυνατό λόγω των εξής ιδιοτήτων:

• Χαμηλή τοξικότητα. Μεταξύ όλων των αντιβακτηριακών φαρμάκων, οι πενικιλίνες έχουν τον μικρότερο κατάλογο ανεπιθύμητων ενεργειών, υπό την προϋπόθεση ότι έχουν συνταγογραφηθεί σωστά και ότι ακολουθούνται οι οδηγίες. Τα φάρμακα εγκρίνονται για χρήση στη θεραπεία νεογνών και εγκύων γυναικών.
• Ευρύ φάσμα δράσης. Τα σύγχρονα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι δραστικά έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Ουσίες ανθεκτικές στο αλκαλικό περιβάλλον του στομάχου και της πενικιλλινάσης.
• Βιοδιαθεσιμότητα. Το υψηλό επίπεδο απορρόφησης παρέχει τη δυνατότητα των β-λακταμών να εξαπλωθούν γρήγορα μέσω των ιστών, διεισδύοντας ακόμη και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ταξινόμηση αντιβιοτικών πενικιλλίνης

Οι αντιμικροβιακοί παράγοντες με βάση την πενικιλλίνη ταξινομούνται σύμφωνα με πολλά κριτήρια - αξεσουάρ, συμβατότητα, μηχανισμός δράσης. Η αδυναμία των φυσικών ουσιών πενικιλίνης να αντισταθούν στην πενικιλλινάση, αναγνώρισε την ανάγκη δημιουργίας συνθετικών και ημισυνθετικών φαρμάκων. Σε αυτή τη βάση, η ταξινόμηση αυτού του τύπου αντιβιοτικών με τη μέθοδο παρασκευής είναι κατατοπιστική για την κατανόηση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων των πενικιλινών.

Φαρμακολογική ομάδα - Πενικιλλίνες

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Πενικιλλίνες (penicillina) - μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από πολλά είδη Penicillium καλουπιών είδους, δραστική έναντι των περισσότερων Gram-θετικά και ορισμένα gram-αρνητικά βακτήρια (Neisseria gonorrhoeae, μηνιγγόκοκκου και σπειροχαίτες). Οι πενικιλίνες ανήκουν στο λεγόμενο. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (β-λακτάμες).

Οι β-λακτάμες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών για την οποία είναι κοινή η παρουσία τετραμελούς δακτυλίου βήτα-λακτάμης στη δομή του μορίου. Οι β-λακτάμες περιλαμβάνουν πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες. Οι β-λακτάμες είναι η πολυπληθέστερη ομάδα αντιμικροβιακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική, η οποία κατέχει ηγετική θέση στη θεραπεία των περισσότερων μολυσματικών ασθενειών.

Ιστορικές πληροφορίες. Το 1928, Άγγλος επιστήμονας Αλέξανδρος Φλέμινγκ, ο οποίος εργαζόταν σε St.Mary`s Hospital στο Λονδίνο, βρήκε την ικανότητα των νηματοειδών μυκήτων πράσινη μούχλα (Penicillium notatum) προκαλούν το θάνατο των σταφυλόκοκκων σε καλλιεργημένα κύτταρα. Η δραστική ουσία του μύκητα, που έχει αντιβακτηριακή δραστηριότητα, ο A. Fleming ονομάζεται πενικιλλίνη. Το 1940 στην Οξφόρδη μια ομάδα ερευνητών με επικεφαλής τον Kh.V. Flory και Ε.Β. Το Cheyna απομόνωσε σε καθαρή μορφή σημαντικές ποσότητες της πρώτης πενικιλλίνης από την καλλιέργεια του Penicillium notatum. Το 1942, ο εξαιρετικός Ρώσος ερευνητής Z.V. Ο Yermolyeva έλαβε πενικιλλίνη από το μανιτάρι πενικιλλίου. Από το 1949, πρακτικά απεριόριστες ποσότητες βενζυλοπενικιλλίνης (πενικιλλίνη G) έχουν καταστεί διαθέσιμες για κλινική χρήση.

Η ομάδα πενικιλλίνης περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που παράγονται από διάφορους τύπους μυκήτων Penicillium, και μερικές ημι-συνθετικές. Οι πενικιλίνες (όπως και άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς.

Οι πιο κοινές ιδιότητες πενικιλινών είναι: χαμηλή τοξικότητα, ένα ευρύ φάσμα δοσολογίας, διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ όλων των πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών και καρβαπενέμες μερικώς.

Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα των β-λακταμών συνδέεται με την ειδική τους ικανότητα να διαταράσσει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Το κυτταρικό τοίχωμα στα βακτήρια έχει μια άκαμπτη δομή, δίνει σχήμα στους μικροοργανισμούς και παρέχει την προστασία τους από την καταστροφή. Βασίζεται σε ετεροπολυμερές - πεπτιδογλυκάνη, που αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια. Η διασταυρούμενη δομή του πλέγματος δίνει την αντοχή του κυτταρικού τοιχώματος. Η σύνθεση των πολυσακχαριτών περιλαμβάνει τέτοια αμινοσάκχαρα όπως η Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, καθώς και το Ν-ακετυλομουραμικό οξύ, το οποίο βρίσκεται μόνο σε βακτήρια. Σύντομες πεπτιδικές αλυσίδες, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων L- και D-αμινοξέων, συνδέονται με αμινο σάκχαρα. Στα θετικά κατά gram βακτήρια, το κυτταρικό τοίχωμα περιέχει 50-100 στρώματα πεπτιδογλυκάνης, σε αρνητικά κατά Gram βακτήρια, 1-2 στρώματα.

Περίπου 30 βακτηριακά ένζυμα εμπλέκονται στη διαδικασία της βιοσύνθεσης πεπτιδογλυκάνης · αυτή η διαδικασία αποτελείται από 3 στάδια. Οι πενικιλίνες πιστεύεται ότι παραβιάζουν τα αργά στάδια της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος, εμποδίζοντας το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάσης. Η τρανπεπτιδάση είναι μία από τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης με τις οποίες αλληλεπιδρούν τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Με τις πρωτεΐνες δεσμεύσεως πενικιλλίνης - ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, εκτός από την τρανσφεράση, περιλαμβάνουν καρβοξυπεπτιδάση και ενδοπεπτιδάση. Όλα τα βακτήρια τα έχουν (για παράδειγμα, ο Staphylococcus aureus έχει 4 από αυτά, Escherichia coli - 7). Οι πενικιλλίνες δεσμεύονται σε αυτές τις πρωτεΐνες με διαφορετικούς ρυθμούς για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό. Όταν συμβεί αυτό, συμβαίνει αδρανοποίηση πρωτεϊνών που δεσμεύουν πενικιλλίνη, η αντοχή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος σπάει και τα κύτταρα υποβάλλονται σε λύση.

Φαρμακοκινητική. Κατά την κατάποση οι πενικιλίνες απορροφώνται και κατανέμονται σε όλο το σώμα. Οι πενικιλίνες διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (αρθρικό, υπεζωκοτικό, περικαρδιακό, χολή), όπου επιτυγχάνονται ταχέως οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Οι εξαιρέσεις είναι το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, τα εσωτερικά μέσα του ματιού και το μυστικό του προστάτη - εδώ οι συγκεντρώσεις πενικιλλίνης είναι χαμηλές. Η συγκέντρωση πενικιλλίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να ποικίλει ανάλογα με τις συνθήκες: σε φυσιολογικό - λιγότερο από 1% ορό, με φλεγμονή να αυξάνεται στο 5%. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δημιουργούνται με μηνιγγίτιδα και τη χορήγηση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις. Οι πενικιλίνες απεκκρίνονται ταχέως από το σώμα, κυρίως από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τους είναι βραχύς (30-90 λεπτά), η συγκέντρωση στα ούρα είναι υψηλή.

Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα πενικιλλίνης: με μοριακή δομή, με βάση την πηγή, με το φάσμα δραστηριότητας, κλπ.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρέχεται από τον D.A. Kharkevich (2006), οι πενικιλίνες υποδιαιρούνται ως εξής (η ταξινόμηση βασίζεται σε μια σειρά χαρακτηριστικών, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στους τρόπους απόκτησης):

I. Παρασκευάσματα πενικιλλίνης που λαμβάνονται με βιολογική σύνθεση (βιοσυνθετικές πενικιλίνες):

I.1. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου):

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νατρίου),

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας καλίου).

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας Νονοκαΐνης)

I.2. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V).

Ii. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

II.1. Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

- ανθεκτική στη δράση της πενικιλλινάσης:

οξακιλλίνη (άλας νατρίου),

- ευρύ φάσμα:

II.2. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

- ευρύ φάσμα, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa:

καρβενικιλλίνη (δινάτριο άλας),

II.3. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτική στο οξύ):

καρβενικιλλίνη (ινδανυλ νάτριο),

Σύμφωνα με την ταξινόμηση των πενικιλλίνων που δίνεται από τον Ι. Β. Mikhailov (2001), οι πενικιλίνες μπορούν να χωριστούν σε 6 ομάδες:

1. Φυσικές πενικιλίνες (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).

2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

3. Αμιδινοπενσιλλίνη (αμδινοκιλλίνη, πιβαμντινοκιλλίνη, βακαμνιο-κυκλίνη, οξοκυκλίνη).

4. Αμινοπεπικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).

5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καρβεκιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).

6. ουρεϊδοπενσιλλίνη (αζλοτσιλλίνη, μεσοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Η πηγή λήψης, το φάσμα δράσης, καθώς και ο συνδυασμός με τις β-λακταμάσες ελήφθησαν υπόψη κατά τη δημιουργία της ταξινόμησης που δίνεται στο Federal Manual (system formula), τεύχος VIII.

βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη G),

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V),

3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπεπικιλλίνες):

4. Ενεργός κατά του Pseudomonas aeruginosa:

5. Συνδυασμένο με αναστολείς β-λακταμάσης (προστατευμένο από αναστολέα):

Φυσικές (φυσικές) πενικιλίνες - Αυτά είναι αντιβιοτικά στενού φάσματος που επηρεάζουν θετικά κατά Gram βακτήρια και κοκκία. Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται από το μέσο καλλιέργειας στο οποίο καλλιεργούνται ορισμένα στελέχη μυκήτων μούχλας (Penicillium). Υπάρχουν διάφορες ποικιλίες από φυσικές πενικιλίνες, μία από τις πιο δραστήριες και ανθεκτικές από αυτές είναι η βενζυλοπενικιλλίνη. Στην ιατρική πρακτική, η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή διαφόρων αλάτων - νατρίου, καλίου και νεοκαΐνης.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες έχουν παρόμοια αντιμικροβιακή δράση. Οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες, επομένως δεν είναι αποτελεσματικές για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, δεδομένου ότι Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι σταφυλόκοκκοι παράγουν βητα-λακταμάση. Είναι αποτελεσματικές κυρίως έναντι των gram-θετικών βακτηρίων (συμπεριλαμβανομένου Streptococcus spp., Συμπεριλαμβανομένων Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram αρνητικών κόκκων (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), ορισμένες αναερόβια (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), σπειροχεί (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Οι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί είναι συνήθως ανθεκτικοί, με εξαίρεση τα Haemophilus ducreyi και Pasteurella multocida. Σε σχέση με τους ιούς (αιτιολογικοί παράγοντες της γρίπης, πολιομυελίτιδας, ευλογιάς κ.λπ.), το mycobacterium tuberculosis, ο αιτιολογικός παράγοντας της amebiasis, η ρικέτσια, οι μύκητες πενικιλλίνες είναι αναποτελεσματικοί.

Η βενζυλοπενικιλλίνη δρα κυρίως κατά gram-θετικών κοκκίων. Τα φάσματα της αντιβακτηριακής δράσης της βενζυλοπενικιλλίνης και της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης είναι σχεδόν ταυτόσημα. Ωστόσο, η βενζυλοπενικιλλίνη είναι 5-10 φορές πιο δραστική από τη φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη για ευαίσθητα Neisseria spp. και μερικά αναερόβια. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη συνταγογραφείται για λοιμώξεις μέτριας σοβαρότητας. Η δραστικότητα των παρασκευασμάτων πενικιλίνης προσδιορίζεται βιολογικά με την αντιβακτηριακή δράση σε ένα συγκεκριμένο στέλεχος Staphylococcus aureus. Ανά μονάδα δράσης (1 υ) λαμβάνουν δραστικότητα 0,5988 μg χημικώς καθαρού κρυσταλλικού νατριούχου άλατος βενζυλοπενικιλλίνης.

Σημαντικά μειονεκτήματα βενζυλπενικιλλίνη είναι η αστάθεια της να βήτα-λακταμάσες (με ενζυμική διάσπαση του δακτυλίου βήτα-λακτάμης της βήτα-λακταμάσης (πενικιλλινάσης) για να σχηματίσουν το αντιβιοτικό πενικιλλανικού οξέος χάνει αντιμικροβιακή δράση του), μικρή απορρόφηση στο στομάχι (απαιτεί χορήγηση της ενέσιμης μονοπάτια) και η σχετικά χαμηλή ενεργότητα κατά των περισσότερων αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών.

Υπό κανονικές συνθήκες, τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης διεισδύουν ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ωστόσο, με φλεγμονή των μηνιγγιών, η διαπερατότητα μέσα από το BBB αυξάνεται.

Η βενζυλοπενικιλλίνη, που χρησιμοποιείται υπό μορφή εξαιρετικά διαλυτών αλάτων νατρίου και καλίου, έχει μικρή διάρκεια 3-4 ωρών από τότε εκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, και αυτό απαιτεί συχνές ενέσεις. Από την άποψη αυτή, έχουν προταθεί για χρήση στην ιατρική πρακτικά ελάχιστα διαλυτά άλατα βενζυλοπενικιλλίνης (συμπεριλαμβανομένου του άλατος νοβοκαϊνης) και βενζαθίνης βενζυλοπενικιλλίνης.

Παρατεταμένα σχήματα ), είναι εναιωρήματα που μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδομυϊκά. Απορροφούν αργά από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας μια αποθήκη στον μυϊκό ιστό. Αυτό σας επιτρέπει να διατηρήσετε τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα και έτσι να μειώσετε τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου.

Όλα τα άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται παρεντερικά, δεδομένου ότι καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Από τις φυσικές πενικιλλίνες, μόνο η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V) διαθέτει σταθερές ως προς το οξύ ιδιότητες, αν και σε ασθενές βαθμό. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη διαφέρει σε χημική δομή από βενζυλοπενικιλλίνη με την παρουσία μίας ομάδας φαινοξυμεθυλίου στο μόριο αντί μιας βενζυλομάδας.

Βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που προκαλούνται από Streptococcus, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae (πνευμονία της κοινότητας, μηνιγγίτιδα), Streptococcus pyogenes (στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, μολυσματικό κηρίο, ερυσίπελας, οστρακιά, ενδοκαρδίτιδα) με μηνιγγοκοκκική μόλυνση. Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι το αντιβιοτικό επιλογής στη θεραπεία της διφθερίτιδας, της γάγγραινας αερίου, της λεπτοσπείρωσης, της νόσου του Lyme.

Οι bicillins παρουσιάζονται, πρώτα απ 'όλα, εάν είναι απαραίτητο, μακροπρόθεσμη διατήρηση αποτελεσματικών συγκεντρώσεων στο σώμα. Χρησιμοποιούνται σε σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από Treponema pallidum (yaws), στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (εξαιρουμένων των λοιμώξεων που προκαλείται από την ομάδα στρεπτόκοκκο Β) - οξεία αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, λοιμώξεις τραύματος, ερυσίπελας, ρευματισμούς, λεϊσμανίαση.

Το 1957, απομονώθηκε 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ από φυσικές πενικιλίνες και άρχισε η ανάπτυξη ημισυνθετικών παρασκευασμάτων στη βάση του.

6-αμινοπενικιλλανικό οξύ - η βάση του μορίου όλων των πενικιλλίων ("πυρήνας πενικιλίνης") - μια πολύπλοκη ετεροκυκλική ένωση που αποτελείται από δύο δακτυλίους: θειαζολιδινικό και β-λακτάμη. Με δακτύλιο βήτα-λακτάμης συνδέεται μια πλευρική ρίζα, η οποία καθορίζει τις βασικές φαρμακολογικές ιδιότητες του προκύπτοντος μορίου φαρμάκου. Στις φυσικές πενικιλίνες, η ριζική δομή εξαρτάται από τη σύνθεση του μέσου στο οποίο έχει προστεθεί το Penicillium spp.

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες παράγονται με χημική τροποποίηση, συνδέοντας διάφορες ρίζες με το μόριο του 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος. Έτσι ελήφθησαν πενικιλίνες με ορισμένες ιδιότητες:

- ανθεκτική στη δράση πενικιλλινασών (β-λακταμάση).

- οξύ-γρήγορο, αποτελεσματικό στο ραντεβού στο εσωτερικό?

- που διαθέτει ευρύ φάσμα δράσης.

Ισοξαζολπενικιλλίνες (ισοξαζολυλ-πενικιλλίνες, σταθεροποιημένες σε πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες). Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο, β-λακταμάση (πενικιλλινάση) και είναι ανθεκτικές σε βενζυλοπενικιλλίνη (80-90% των στελεχών Staphylococcus aureus είναι σχηματίζοντας πενικιλλίνη).

Το κύριο αντι-σταφυλοκοκκικό φάρμακο είναι η οξακιλλίνη. Η ομάδα των ανθεκτικών σε πενικιλίνη φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, ναφσιλλίνη και δικλοξακιλλίνη, οι οποίες, λόγω της υψηλής τοξικότητας και / ή της χαμηλής αποτελεσματικότητάς τους, δεν βρίσκουν κλινική χρήση.

Φάσμα αντιβακτηριακή δραστικότητα της οξακιλλίνης παρόμοια πενικιλλίνης φάσμα δράσης, αλλά με οξακιλλίνη ανθεκτικά πενικιλλίνες δραστικές έναντι penitsillinazoobrazuyuschih σταφυλόκοκκων ανθεκτικών σε βενζυλπενικιλλίνη και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, καθώς και ανθεκτική σε άλλα αντιβιοτικά.

Με δραστικότητα έναντι των θετικών κατά gram cocci (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν β-λακταμάση), οι ισοξαζολπενικιλλίνες, συμπεριλαμβανομένων οξακιλλίνη, σημαντικά κατώτερη από τις φυσικές πενικιλίνες, ως εκ τούτου, για ασθένειες των οποίων οι παθογόνοι οργανισμοί είναι ευαίσθητοι σε μικροοργανισμούς βενζυλοπενικιλλίνης, είναι λιγότερο αποτελεσματικοί σε σύγκριση με τους τελευταίους. Η οξακιλλίνη δεν δρα ενάντια σε αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια (εκτός από Neisseria spp.), Anaerobes. Από την άποψη αυτή, τα φάρμακα αυτής της ομάδας φαίνονται μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι η μόλυνση προκαλείται από σταφυλοκοκκικά στελέχη που σχηματίζουν πενικιλίνη.

Οι κύριες φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ισοξαζολιοπενικιλλίνης και βενζυλοπενικιλλίνης:

- ταχεία, αλλά όχι πλήρη (30-50%) απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτά τα αντιβιοτικά ως παρεντερικά (β / β, β / β) και μέσα, αλλά 1-1,5 ώρες πριν τα γεύματα, επειδή έχουν χαμηλή αντοχή στο υδροχλωρικό οξύ.

- υψηλό βαθμό δέσμευσης λευκωματίνης στο πλάσμα (90-95%) και αδυναμία απομάκρυνσης ισοξαζολενπεικιλλίνης από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

- όχι μόνο νεφρική, αλλά επίσης και ηπατική απέκκριση, δεν υπάρχει ανάγκη για διόρθωση του δοσολογικού σχήματος με ήπια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κύρια κλινική αξία οξακιλλίνη - θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά σε πενικιλλίνη Staphylococcus aureus (εκτός μολύνσεων που προκαλούνται από ανθεκτικούς σε μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, MRSA). Σημειώστε ότι στα νοσοκομεία διαδεδομένη στελέχη Staphylococcus aureus, ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη και οξακιλλίνη (μεθικιλλίνη - πρώτη penitsillinazoustoychivy πενικιλίνη διακοπεί). Νοσοκομειακές και στελέχη της κοινότητας που αποκτήθηκαν από Staphylococcus aureus, ανθεκτικό σε οξακιλλίνη / μεθικιλλίνη, συνήθως πολυανθεκτικών - που είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες β-λακτάμες, αλλά και συχνά σε μακρολίδες, αμινογλυκοσίδες, φθοριοκινολόνες. Τα φάρμακα επιλογής για λοιμώξεις που προκαλούνται από MRSA είναι η βανκομυκίνη ή η linezolid.

Η ναφσιλλίνη είναι ελαφρώς πιο δραστική από την οξακιλλίνη και άλλες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση πενικιλλίνες (αλλά λιγότερο δραστική από την βενζυλοπενικιλλίνη). Η ναφσillin διεισδύει μέσω του BBB (η συγκέντρωσή του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι επαρκής για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής μηνιγγίτιδας), εκκρίνεται κυρίως με τη χολή (η μέγιστη συγκέντρωση στη χολή είναι πολύ υψηλότερη από την ορμόνη), σε μικρότερο βαθμό από τους νεφρούς. Μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα και παρεντερικά.

Αμιδινοπενιτσιλλίνη - Αυτές είναι πενικιλλίνες με περιορισμένο φάσμα δράσης, αλλά με κυρίαρχη δράση κατά gram-αρνητικών εντεροβακτηρίων. Τα παρασκευάσματα αμιδινοπενικιλλίνης (αμιδινοκίνη, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocyllin) δεν είναι καταχωρημένα στη Ρωσία.

Πενικιλλίνες με ευρύ φάσμα δραστηριότητας

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσιάζεται από τον D.A. Kharkevich, τα ημισυνθετικά αντιβιοτικά ευρέως φάσματος χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

I. Φάρμακα που δεν επηρεάζουν το μπλε πύον:

- Αμινοπενικιλλίνες: αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.

Ii. Δραστικά φάρμακα κατά του Pseudomonas aeruginosa:

- Καρβοξυπενικιλλίνες: καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη, καρβεκιλλίνη.

- Ουρεϊδοπενσιλλίνη: πιπερακιλλίνη, αζλοτσιλλίνη, μεμισλοτσιλλίνη.

Αμινοπενικιλλίνες - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Όλα αυτά καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες τόσο των θετικών κατά Gram όσο και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Στην ιατρική πρακτική, η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη χρησιμοποιούνται ευρέως. Η αμπικιλλίνη είναι ο πρόγονος της ομάδας αμινοπενικιλλινών. Όσον αφορά τα θετικά κατά gram βακτηρίδια, η αμπικιλλίνη, όπως όλες οι ημι-συνθετικές πενικιλίνες, έχει κατώτερη δραστικότητα έναντι της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά είναι ανώτερη από την οξακιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη και η αμοξικιλλίνη έχουν παρόμοια φάσματα δράσης. Σε σύγκριση με το φυσικό πενικιλλίνες αντιβακτηριακό φάσμα αμπικιλλίνης και αμοξικιλλίνης εκτείνεται σε ευαίσθητα στελέχη Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..? Καλύτερες από τις φυσικές πενικιλίνες δρουν στη Listeria monocytogenes και σε ευαίσθητους εντερόκοκκους.

Από όλες τις β-λακτάμες από το στόμα, η αμοξικιλλίνη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus pneumoniae που είναι ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες.

Αμπικιλλίνη δεν είναι αποτελεσματική κατά των στελεχών penitsillinazoobrazuyuschih του Staphylococcus spp., Στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, τα περισσότερα στελέχη του Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Υπάρχουν συνδυαστικά φάρμακα, για παράδειγμα, Ampioks (αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης ή βενζυλοπενικιλλίνης με οξακιλλίνη είναι λογικός, επειδή το φάσμα της δράσης με αυτόν τον συνδυασμό γίνεται ευρύτερο.

διαφορά αμοξικιλίνη (το οποίο είναι ένα από τα κορυφαία στόματος αντιβιοτικά) από αμπικιλλίνης είναι φαρμακοκινητικό προφίλ της: κατάποση αμοξικιλλίνη ταχύτερα και απορροφάται καλά από το έντερο (75-90%) από ό, τι αμπικιλλίνη (35-50%), τη βιοδιαθεσιμότητα ανεξάρτητη του γεύματος. Η αμοξικιλλίνη διεισδύει καλύτερα σε ορισμένους ιστούς, στο βρογχοπνευμονικό σύστημα, όπου η συγκέντρωσή του είναι 2 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο αίμα.

Οι σημαντικότερες διαφορές στις φαρμακοκινητικές παράμετροι αμινοπενικιλλίνης από βενζυλοπενικιλλίνη:

- τη δυνατότητα διορισμού εντός ·

- ελαφρά δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος - 80% αμινοπεπικιλλίνες παραμένουν στο αίμα σε ελεύθερη μορφή - και καλή διείσδυση στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (με μηνιγγίτιδα, η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι 70-95% των συγκεντρώσεων στο αίμα).

- τη συχνότητα συνταγογράφησης συνδυασμένων φαρμάκων - 2-3 φορές την ημέρα.

Οι κύριες ενδείξεις για την εκχώρηση aminopenitsilllinov - λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος οργάνων, των νεφρών και λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις της γαστρεντερικής οδού, εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (αμοξικιλλίνη), μηνιγγίτιδα.

Ένα χαρακτηριστικό της ανεπιθύμητης δράσης των αμινοπενικιλλίνων είναι η ανάπτυξη ενός εξανθήματος "αμπικιλλίνης", το οποίο είναι ένα μη αλλεργικό μακροσκοπικό εξάνθημα, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα όταν το φάρμακο ακυρώνεται.

Μία από τις αντενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης είναι η μολυσματική μονοπυρήνωση.

Αυτές περιλαμβάνουν καρβοξυπενικιλίνες (καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη) και ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Καρβοξυπενικιλλίνες - Αυτά είναι αντιβιοτικά με ένα αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο με τις αμινοπενικιλλίνες (με εξαίρεση τη δράση για το Pseudomonas aeruginosa). Η καρβενικιλλίνη είναι η πρώτη αντι-πυώδης πενικιλίνη, κατώτερη σε δράση έναντι άλλων πενικιλλικών αντι-ψευδομονάδων. Οι καρβοξυπενικιλλίνες δρουν στο είδος Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) και θετικό σε ινδόλιο Ανθεκτικό στην αμπικιλλίνη και άλλες αμινοπεπικιλλίνες. Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίνων μειώνεται επί του παρόντος. Αν και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανενεργά έναντι ενός μεγάλου μέρους των στελεχών Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Σχεδόν μην περάσετε από το BBB. Η πολλαπλότητα των ραντεβού - 4 φορές την ημέρα. Η δευτερογενής αντίσταση των μικροοργανισμών αναπτύσσεται ταχέως.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες - είναι επίσης αντιβιοτικά κατά των εντόμων, το φάσμα δράσης τους συμπίπτει με τις καρβοξυ-πενικιλίνες. Το πιο δραστικό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι η πιπερακιλλίνη. Από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, μόνο η αζλοκιλίνη διατηρεί την αξία της στην ιατρική πρακτική.

Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι περισσότερο δραστικές από τις καρβοξυπενικιλίνες για το Pseudomonas aeruginosa. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Klebsiella spp.

Όλες οι αντι-παρασιτοκτόνες πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των ουρεϊδοπενικιλλίνων:

- Εισάγετε μόνο παρεντερικά (σε / m και / ή).

- όχι μόνο τα νεφρά, αλλά και το ήπαρ εμπλέκονται στην απέκκριση.

- συχνότητα χρήσης - 3 φορές την ημέρα.

- η δευτερογενής αντίσταση των βακτηριδίων αναπτύσσεται ταχέως.

Λόγω της εμφάνισης στελεχών με υψηλή αντοχή στις αντισηπτικές πενικιλίνες και της έλλειψης πλεονεκτημάτων έναντι άλλων αντιβιοτικών, οι αντισηπτικές πενικιλίνες έχουν σχεδόν χάσει τη σημασία τους.

Οι κύριες ενδείξεις για αυτές τις δύο ομάδες αντι-υπεροξειδωτικών πενικιλλίνων είναι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και φθοροκινολόνες.

Οι πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά πολλές από αυτές μπορεί να αναπτύξουν αντίσταση μικροοργανισμών.

Αυτή η αντίσταση οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν ειδικά ένζυμα - βήτα-λακταμάσης (πενικιλλινάσης), τα οποία καταστρέφουν (υδρολύουν) ο δακτύλιος βητα-λακτάμης από πενικιλλίνες, η οποία εμποδίζει αντιβακτηριακή δράση τους και οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών των μικροοργανισμών.

Ορισμένες ημισυνθετικές πενικιλίνες είναι ανθεκτικές στην β-λακταμάση. Επιπλέον, για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν ανεπανόρθωτα τη δραστικότητα αυτών των ενζύμων, το λεγόμενο. αναστολείς β-λακταμάσης. Χρησιμοποιούνται στη δημιουργία ανασταλτικών πενικιλλίνων.

Οι αναστολείς β-λακταμάσης, όπως οι πενικιλίνες, είναι ενώσεις β-λακτάμης, αλλά από μόνες τους έχουν ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση. Αυτές οι ουσίες δεσμεύουν μη αναστρέψιμα τις β-λακταμάσες και απενεργοποιούν αυτά τα ένζυμα, προστατεύοντας έτσι τα αντιβιοτικά β-λακτάμης από την υδρόλυση. Οι αναστολείς β-λακταμάσης είναι περισσότερο δραστικοί έναντι της βήτα-λακταμάσης που κωδικοποιείται από πλασμιδιακά γονίδια.

Αναστολέας πενικιλλίνης είναι ένας συνδυασμός ενός αντιβιοτικού πενικιλλίνης με έναν συγκεκριμένο αναστολέα βήτα-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη). Οι αναστολείς β-λακταμάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους, αλλά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με β-λακτάμες. Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να βελτιώσει τη σταθερότητα του αντιβιοτικού και η δραστικότητα του έναντι μικροοργανισμών που παράγουν αυτά τα ένζυμα (β-λακταμάσες): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, αναερόβιων στο t... h Bacteroides fragilis. Ως αποτέλεσμα, στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις πενικιλλίνες γίνονται ευαίσθητα στο συνδυασμένο φάρμακο. Το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των ανασταλτικών β-λακταμών αντιστοιχεί στο φάσμα των πενικιλλίνων που περιέχονται στη σύνθεση τους, μόνο το επίπεδο της επίκτητης αντίστασης είναι διαφορετικό. Οι πενικιλλίνες αναστολέα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμάτων και για προ-εγχειρητική προφύλαξη στην κοιλιακή χειρουργική.

Οι ανασταλτικές πενικιλίνες περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη, αμοξικιλλίνη / σουλβακτάμη, πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη, τικαρκιλλίνη / κλαβουλανική. Η τικαρκιλίνη / κλαβουλανική έχει αντισηπτική δράση και είναι δραστική κατά της μαλτοφιλίας του Stenotrophomonas. Το σουλβακτάμη έχει τη δική του αντιβακτηριακή δράση έναντι gram-αρνητικών κοκκίων της οικογένειας Neisseriaceae και της μη ζυμωτικής οικογένειας Acinetobacter.

Ενδείξεις χρήσης πενικιλλίνης

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα που είναι ευαίσθητα σε αυτά. Κατά προτίμηση χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, η θεραπεία της στηθάγχης, οστρακιά, μέση ωτίτιδα, σήψη, σύφιλη, γονόρροια, λοιμώξεις της γαστρεντερικής οδού, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, και άλλα.

Οι πενικιλλίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό την επίβλεψη του γιατρού. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση ανεπαρκών δόσεων πενικιλλίνης (καθώς και άλλων αντιβιοτικών) ή πολύ πρώιμης διακοπής της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών (αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις φυσικές πενικιλίνες). Εάν εμφανιστεί ανθεκτικότητα, συνεχίστε τη θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης στην οφθαλμολογία. Στην οφθαλμολογία, οι πενικιλλίνες εφαρμόζονται τοπικά υπό τη μορφή ενστάλαξης, υποσυνεγερτικής και ενδοϋαλώδους εγχύσεως. Οι πενικιλίνες δεν περνούν καλά μέσα από το αιματοφθαλμικό φράγμα. Ενάντια στο φόντο της φλεγμονώδους διαδικασίας, η διείσδυσή τους στις εσωτερικές δομές του οφθαλμού αυξάνεται και οι συγκεντρώσεις σε αυτές φτάνουν θεραπευτικά σημαντικές. Έτσι, όταν ενσταλάσσονται στον σάκο του επιπεφυκότα, προσδιορίζονται θεραπευτικές συγκεντρώσεις πενικιλλίνης στο στρώμα του κερατοειδούς, όταν εφαρμόζεται τοπικά, ο πρόσθιος θάλαμος πρακτικά δεν διεισδύει. Όταν η υποπεριοδική χορήγηση φαρμάκων προσδιορίζεται στον κερατοειδή χιτώνα και την υγρασία του πρόσθιου θαλάμου του οφθαλμού, στο υαλώδες σώμα - η συγκέντρωση είναι χαμηλότερη από τη θεραπευτική.

Τα διαλύματα για τοπική χορήγηση παρασκευάζονται ex tempore. Τα Penicilli χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του κ.λπ.) και άλλες οφθαλμικές παθήσεις. Επιπλέον, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών των βλαβών των βλεφάρων και της τροχιάς, ειδικά όταν ξένο σώμα διεισδύει στους ιστούς της τροχιάς (αμπικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη κλπ.).

Η χρήση πενικιλλίνης στην ουρολογική πρακτική. Η ουρολογικών πρακτική των αντιβιοτικών-πενικιλλινών ingibitorozaschischennye φάρμακα που χρησιμοποιούνται ευρέως (χρήση φυσικών πενικιλλινών και ημισυνθετικές πενικιλλίνες χρήση ως φάρμακα επιλογής θεωρείται ότι δεν δικαιολογείται λόγω του υψηλού επιπέδου σταθερότητας των ουροπαθογόνου στελεχών.

Παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις των πενικιλλίνων. Οι πενικιλίνες έχουν τη μικρότερη τοξικότητα μεταξύ των αντιβιοτικών και ένα ευρύ πλάτος θεραπευτικής δράσης (ιδιαίτερα φυσικής). Οι περισσότερες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με υπερευαισθησία σε αυτές. Αλλεργικές αντιδράσεις παρατηρούνται σε σημαντικό αριθμό ασθενών (σύμφωνα με διάφορες πηγές, από 1 έως 10%). Οι πενικιλίνες, συχνότερα από τα φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες, προκαλούν αλλεργίες στα φάρμακα. Σε ασθενείς που είχαν αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες στο ιστορικό, με επακόλουθη χρήση αυτών των αντιδράσεων παρατηρούνται σε 10-15% των περιπτώσεων. Σε λιγότερο από 1% των ανθρώπων που δεν έχουν εμφανίσει παρόμοιες αντιδράσεις, εμφανίζεται αλλεργική αντίδραση στη πενικιλίνη μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε δόση και οποιαδήποτε δοσολογική μορφή.

Όταν χρησιμοποιούνται πενικιλίνες, είναι δυνατές και αλλεργικές αντιδράσεις του άμεσου τύπου και καθυστερημένες. Πιστεύεται ότι η αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες συνδέεται κυρίως με ένα ενδιάμεσο προϊόν του μεταβολισμού τους - την ομάδα πενικιλλουίνης. Ονομάζεται μεγάλος αντιγονικός καθοριστής και σχηματίζεται όταν σπάει ο δακτύλιος β-λακτάμης. Οι μικροί αντιγονικοί καθοριστές της πενικιλλίνης περιλαμβάνουν, συγκεκριμένα, αμετάβλητα μόρια πενικιλλίνης, βενζυλοπενικιλλικού. Αυτά σχηματίζονται ίη νίνο, αλλά επίσης προσδιορίζονται σε διαλύματα πενικιλίνης που παρασκευάζονται για χορήγηση. Οι πρώιμες αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες πιστεύεται ότι προκαλούνται κυρίως από αντισώματα IgE σε μικρούς αντιγονικούς καθοριστές, καθυστερημένες και καθυστερημένες (κνίδωση), συνήθως IgE αντισώματα σε μεγάλους αντιγονικούς καθοριστές.

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας οφείλονται στον σχηματισμό αντισωμάτων στο σώμα και συνήθως συμβαίνουν αρκετές ημέρες μετά την έναρξη της χρήσης πενικιλλίνης (οι περίοδοι μπορεί να κυμαίνονται από μερικά λεπτά έως αρκετές εβδομάδες). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται ως δερματικά εξανθήματα, δερματίτιδα, πυρετός. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εκδηλώνονται με διόγκωση των βλεννογόνων, αρθρίτιδα, αρθραλγία, βλάβη νεφρών και άλλες διαταραχές. Αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος, κοιλιακό άλγος, πρήξιμο του εγκεφάλου και άλλες εκδηλώσεις είναι δυνατές.

Η σοβαρή αλλεργική αντίδραση είναι μια απόλυτη αντένδειξη για την εισαγωγή πενικιλλινών στο μέλλον. Είναι απαραίτητο για τον ασθενή να εξηγήσει ότι ακόμη και μια μικρή ποσότητα πενικιλλίνης, που καταναλώνεται με τροφή ή κατά τη διάρκεια μιας δοκιμής δέρματος, μπορεί να είναι θανατηφόρα γι 'αυτόν.

Μερικές φορές το μόνο σύμπτωμα μιας αλλεργικής αντίδρασης στις πενικιλίνες είναι ο πυρετός (από τη φύση του είναι σταθερός, ανασταλτικός ή διαλείπων, μερικές φορές συνοδεύεται από ρίγη). Ο πυρετός συνήθως εξαφανίζεται εντός 1-1,5 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες.

Όλες οι πενικιλίνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις. Οποιαδήποτε παρασκευάσματα που περιέχουν πενικιλίνη, συμπεριλαμβανομένων των καλλυντικών και των τροφίμων, μπορεί να προκαλέσουν ευαισθητοποίηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες δυσμενείς και τοξικές επιδράσεις μη αλλεργικής φύσης. Αυτά περιλαμβάνουν: κατάποση - ερεθιστική, συμπεριλαμβανόμενη. γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ναυτία, διάρροια. με χορήγηση i / m - πόνος, διήθηση, νέκρωση άσηπτων μυών, με / στην εισαγωγή - φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα.

Ίσως μια αύξηση στην αντανακλαστική διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ψευδαισθήσεις, παραληρητικές ιδέες, δυσλειτουργία της αρτηριακής πίεσης, επιληπτικές κρίσεις. Οι σπασμοί είναι πιθανότερο σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις πενικιλλίνης και / ή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Λόγω του κινδύνου σοβαρών νευροτοξικών αντιδράσεων, οι πενικιλλίνες δεν μπορούν να χορηγηθούν ενδολυματικά (με εξαίρεση το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, το οποίο χορηγείται πολύ προσεκτικά, για λόγους ζωής).

Στη θεραπεία των πενικιλλίνων μπορεί να αναπτυχθεί η επιμόλυνση, η στοματική καντιντίαση, ο κόλπος, η εντερική δυσβολία. Οι πενικιλίνες (συνήθως αμπικιλλίνη) μπορεί να προκαλέσουν διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά.

Η χρήση της αμπικιλλίνης οδηγεί σε εξάνθημα "αμπικιλλίνης" (σε 5-10% των ασθενών), συνοδεύεται από κνησμό, πυρετό. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια εμφανίζεται συχνότερα κατά την 5-10η ημέρα χρήσης μεγάλων δόσεων αμπικιλλίνης σε παιδιά με λεμφαδενοπάθεια και ιικές λοιμώξεις ή με ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης, καθώς και σε όλους σχεδόν τους ασθενείς με μολυσματική μονοπυρήνωση.

Συγκεκριμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη χρήση δικυλινών είναι τοπικά διηθήματα και αγγειακές επιπλοκές με τη μορφή σύνδρομων One (ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων με τυχαία ένεση στην αρτηρία) ή Nicolau (πνευμονική και εγκεφαλική αγγειακή εμβολή).

Όταν χρησιμοποιούνται οξακιλλίνη, είναι δυνατή η αιματουρία, η πρωτεϊνουρία και η διάμεση νεφρίτιδα. Εφαρμογή αντιψευδομοναδική πενικιλλίνες (karboksipenitsilliny, ureidopenitsilliny) μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση των αλλεργικών αντιδράσεων, συμπτώματα νευροτοξικότητας, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, δυσβακτηρίωσης, θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία. Με τη χρήση καρβενικιλλίνης είναι πιθανό το αιμορραγικό σύνδρομο. Τα συνδυαστικά φάρμακα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ μπορούν να προκαλέσουν οξεία ηπατική βλάβη.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι πενικιλίνες περνούν από τον πλακούντα. Παρόλο που δεν υπάρχουν επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στους ανθρώπους, οι πενικιλίνες, αναστολέα, που χρησιμοποιείται ευρέως σε έγκυες γυναίκες, χωρίς να καταγράφονται επιπλοκές.

Σε μελέτες σε πειραματόζωα με πενικιλλίνες σε δόσεις 2-25 (για διαφορετικές πενικιλίνες) που υπερβαίνουν τις θεραπευτικές, δεν ανιχνεύθηκαν διαταραχές γονιμότητας και επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία. Οι τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες, εμβρυοτοξικές ιδιότητες με την εισαγωγή ζώων πενικιλίνης δεν εντοπίστηκαν.

Σύμφωνα με το γενικώς αποδεκτό στον κόσμο των συστάσεων FDA (Food and Drug Administration), να εξεταστεί η δυνατότητα χρήσης των φαρμάκων κατά την εγκυμοσύνη, τα φάρμακα της πενικιλίνης για τους καρπούς της δράσης κατηγοριοποιούνται ως Β FDA (μελέτη αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων στο έμβρυο, και επαρκείς και δεν έχουν πραγματοποιηθεί αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες).

Όταν συνταγογραφείτε πενικιλίνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει (όπως και για οποιοδήποτε άλλο τρόπο) να λαμβάνεται υπόψη η διάρκεια της εγκυμοσύνης. Στη διαδικασία της θεραπείας είναι απαραίτητο να ελέγχεται αυστηρά η κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου.

Χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Οι πενικιλίνες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Παρόλο που δεν έχουν καταγραφεί σημαντικές ανθρώπινες επιπλοκές, η χρήση πενικιλλίνης από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση των παιδιών, αλλαγές στην εντερική μικροχλωρίδα, διάρροια, ανάπτυξη καντιντίασης και εμφάνιση δερματικού εξανθήματος σε βρέφη.

Παιδιατρική Κατά τη χρήση πενικιλίνης στα παιδιά ειδική παιδιατρική προβλήματα δεν καταγράφονται, αλλά θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανεπαρκώς ανεπτυγμένη νεφρικής λειτουργίας σε νεογνά και μικρά παιδιά μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση πενικιλίνες (από την άποψη αυτή, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με την ανάπτυξη των επιληπτικών κρίσεων).

Γηριατρική Δεν υπάρχουν ειδικά γηριατρικά προβλήματα κατά την εφαρμογή των πενικιλλινών. Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι οι ηλικιωμένοι έχουν περισσότερες πιθανότητες να εμφανίσουν νεφρική δυσλειτουργία λόγω ηλικίας και, ως εκ τούτου, μπορεί να απαιτούν προσαρμογή της δόσης.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος. Σε περίπτωση νεφρικής / ηπατικής ανεπάρκειας είναι δυνατή η σώρευση. Σε μέτρια και σοβαρή νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, απαιτείται προσαρμογή της δόσης και αύξηση της περιόδου μεταξύ της χορήγησης του αντιβιοτικού.

Η αλληλεπίδραση των πενικιλλίνων με άλλα φάρμακα. Βακτηριοκτόνος αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων κεφαλοσπορίνες, κυκλοσερίνη, βανκομυκίνη, ριφαμπικίνη, αμινογλυκοσίδες) έχουν ένα συνεργιστικό αποτέλεσμα, βακτηριοστατική αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων μακρολίδια, χλωραμφενικόλη, λινκοσαμίδες, τετρακυκλίνες) - ανταγωνιστική. Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνδυάζονται πενικιλλίνες που είναι δραστικές έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (πιθανός κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας). Δεν συνιστάται ο συνδυασμός πενικιλλίνης με θρομβολυτικά. Όταν συνδυάζεται με σουλφοναμίδια μπορεί να μειώσει το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Οι στοματικές πενικιλίνες μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από του στόματος λόγω της διαταραχής της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων. Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή της μεθοτρεξάτης από το σώμα (αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης δερματικού εξανθήματος. Η χρήση υψηλών δόσεων άλατος καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με διουρητικά που εξοικονομούν κάλιο, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Οι πενικιλλίνες είναι φαρμακευτικώς ασύμβατες με αμινογλυκοσίδες.

Λόγω του γεγονότος ότι με παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση αντιβιοτικών, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να κατασταλεί, παράγοντας βιταμίνες Β₁, Στο₆, Στο₁₂, PP, ασθενείς για την πρόληψη της υποσιταμίνωσης, συνιστάται να συνταγογραφούνται βιταμίνες της ομάδας Β.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών που έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Η αντιβακτηριακή δράση σχετίζεται με την εξασθενημένη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος. Το αποτέλεσμα οφείλεται στην απενεργοποίηση του ενζύμου τρανσπεπτιδάσης - μία από τις πρωτεΐνες πενικιλίνης που βρίσκεται στην εσωτερική μεμβράνη του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων που συμμετέχουν στα μεταγενέστερα στάδια της σύνθεσης του. Οι διαφορές μεταξύ πενικιλλίνης συνδέονται με τα χαρακτηριστικά του φάσματος δράσης τους, τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες και το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Για αρκετές δεκαετίες επιτυχούς χρήσης πενικιλλίνης, δημιουργήθηκαν προβλήματα που σχετίζονται με την εσφαλμένη χρήση τους. Έτσι, η προφυλακτική χορήγηση πενικιλλίνων που διατρέχουν κίνδυνο βακτηριακής μόλυνσης είναι συχνά παράλογη. Το λάθος θεραπευτικό σχήμα - η εσφαλμένη επιλογή δόσης (υπερβολικά υψηλή ή πολύ χαμηλή) και η συχνότητα χορήγησης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση παρενεργειών, στη μειωμένη αποτελεσματικότητα και στην ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα.

Έτσι, επί του παρόντος, τα περισσότερα στελέχη Staphylococcus spp. ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες. Τα τελευταία χρόνια, η συχνότητα ανίχνευσης ανθεκτικών στελεχών Neisseria gonorrhoeae έχει αυξηθεί.

Ο κύριος μηχανισμός της επίκτητης αντοχής στις πενικιλίνες συνδέεται με την παραγωγή της β-λακταμάσης. Για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση που είναι κοινή μεταξύ των μικροοργανισμών, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να καταστρέψουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, το λεγόμενο. αναστολείς β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων με αναστολέα) πενικιλλίνες.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλογή ενός αντιβακτηριακού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων η πενικιλίνη, θα πρέπει να προκαλείται, καταρχάς, από την ευαισθησία του παθογόνου που την προκαλεί στη νόσο, καθώς και από την απουσία αντενδείξεων στη χρήση της.

Οι πενικιλίνες είναι τα πρώτα αντιβιοτικά που έχουν χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική. Παρά την ποικιλία των σύγχρονων αντιμικροβιακών παραγόντων, μεταξύ των οποίων οι κεφαλοσπορίνες, οι μακρολίδες, οι φθοροκινολόνες, οι πενικιλλίνες, μέχρι σήμερα παραμένουν μία από τις κύριες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.