Γενικά χαρακτηριστικά των μηχανισμών αντοχής των μικροοργανισμών στα αντιβακτηριακά φάρμακα. Σύντομη περιγραφή και ταξινόμηση των αντιβακτηριακών φαρμάκων

Αντιβιοτικό - μια ουσία "ενάντια στη ζωή" - ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ζωντανούς παράγοντες, κατά κανόνα, από διάφορα παθογόνα βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε πολλούς τύπους και ομάδες για διάφορους λόγους. Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών σάς επιτρέπει να προσδιορίσετε αποτελεσματικότερα το πεδίο εφαρμογής κάθε τύπου φαρμάκου.

Σύγχρονη ταξινόμηση αντιβιοτικών

1. Ανάλογα με την προέλευση.

• Φυσικό (φυσικό).
• Ημι-συνθετικό - στην αρχική φάση της παραγωγής, η ουσία λαμβάνεται από φυσικές πρώτες ύλες και στη συνέχεια συνεχίζει να συνθέτει τεχνητά το φάρμακο.
• Συνθετικό.

Συγκεκριμένα, μόνον τα παρασκευάσματα που προέρχονται από φυσικές πρώτες ύλες είναι αντιβιοτικά. Όλα τα άλλα φάρμακα ονομάζονται "αντιβακτηριακά φάρμακα". Στον σύγχρονο κόσμο, η έννοια του "αντιβιοτικού" συνεπάγεται κάθε είδους φάρμακα που μπορούν να καταπολεμήσουν ζωντανά παθογόνα.

Τι παράγουν τα φυσικά αντιβιοτικά;

• από μύκητες μούχλας?
• από ακτινομύκητες.
• από τα βακτήρια.
• από φυτά (φυτοντοκτόνα).
• από τους ιστούς των ψαριών και των ζώων.

2. Ανάλογα με την πρόσκρουση.

• Αντιβακτηριακό.
• Αντινεοπλαστικό.
• Αντιμυκητιασικά.

3. Σύμφωνα με το φάσμα των επιπτώσεων σε έναν συγκεκριμένο αριθμό διαφορετικών μικροοργανισμών.

• Αντιβιοτικά με περιορισμένο φάσμα δράσης.
  Αυτά τα φάρμακα προτιμώνται για θεραπεία, αφού στοχεύουν τον συγκεκριμένο τύπο (ή ομάδα) μικροοργανισμών και δεν καταστέλλουν την υγιή μικροχλωρίδα του ασθενούς.
• Αντιβιοτικά με ευρύ φάσμα αποτελεσμάτων.

4. Από τη φύση των επιπτώσεων στα βακτηρίδια των κυττάρων.

• Βακτηριοκτόνα φάρμακα - καταστρέφουν τους παθογόνους παράγοντες.
• Βακτηριοστατική - αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των κυττάρων. Στη συνέχεια, το ανοσοποιητικό σύστημα του οργανισμού πρέπει να αντιμετωπίσει ανεξάρτητα τα εναπομείναντα βακτηρίδια μέσα.

5. Με χημική δομή.
Για όσους μελετούν τα αντιβιοτικά, η ταξινόμηση κατά χημική δομή είναι καθοριστική, αφού η δομή του φαρμάκου καθορίζει το ρόλο του στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών.

1. Φάρμακα β-λακτάμης

1. Πενικιλλίνη - μια ουσία που παράγεται από αποικίες μυκήτων μούχλας Penicillinum. Τα φυσικά και τεχνητά παράγωγα της πενικιλλίνης έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Η ουσία καταστρέφει τα τοιχώματα των βακτηριακών κυττάρων, τα οποία οδηγούν στο θάνατό τους.

Τα παθογόνα βακτήρια προσαρμόζονται στα φάρμακα και γίνονται ανθεκτικά σε αυτά. Η νέα γενιά πενικιλλίνης συμπληρώνεται με ταζομπακτάμη, σουλβακτάμη και κλαβουλανικό οξύ, τα οποία προστατεύουν το φάρμακο από την καταστροφή μέσα στα βακτηριακά κύτταρα.

Δυστυχώς, οι πενικιλίνες συχνά αντιλαμβάνονται το σώμα ως αλλεργιογόνο.

Αντιβιοτικές ομάδες πενικιλλίνης:

• Οι φυσικές πενικιλίνες δεν προστατεύονται από πενικιλλινάσες, ένα ένζυμο που παράγει τροποποιημένα βακτήρια και που καταστρέφουν το αντιβιοτικό.
• Ημισυνθετική - ανθεκτική στις επιπτώσεις του βακτηριακού ενζύμου:
  η βιοσυνθετική πενικιλίνη G - βενζυλοπενικιλλίνη.
  αμινοπενικιλλίνη (αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη, βεκαμπιτσελίνη);
  ημι-συνθετική πενικιλίνη (φάρμακα μεθιγιλλίνη, οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια ανθεκτικά στις πενικιλίνες.

Σήμερα, είναι γνωστές 4 γενεές κεφαλοσπορινών.

1. Cefalexin, cefadroxil, αλυσίδα.
2. Cefamezin, cefuroxime (ακετύλιο), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Κεφπύρ, κεφεπίμη.

Οι κεφαλοσπορίνες επίσης προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις.

Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται σε χειρουργικές παρεμβάσεις για την πρόληψη επιπλοκών στη θεραπεία των ασθενειών της ΟΝT, της γονόρροιας και της πυελονεφρίτιδας.

2 Μακρολίδες
Έχουν βακτηριοστατική επίδραση - εμποδίζουν την ανάπτυξη και κατανομή των βακτηριδίων. Τα μακρολίδια δρουν απευθείας στο σημείο της φλεγμονής.
Μεταξύ των σύγχρονων αντιβιοτικών, τα μακρολίδια θεωρούνται τα λιγότερο τοξικά και παρέχουν ελάχιστες αλλεργικές αντιδράσεις.

Τα μακρολίδια συσσωρεύονται στο σώμα και εφαρμόζουν σύντομα μαθήματα 1-3 ημερών. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονών των εσωτερικών οργάνων της ΟΝΤ, των πνευμόνων και των βρόγχων, των λοιμώξεων των πυελικών οργάνων.

Ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, αζαλίδια και κετολίδες.

Μια ομάδα φαρμάκων φυσικής και τεχνητής προέλευσης. Έχει βακτηριοστατική δράση.

Οι τετρακυκλίνες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων: βρουκέλλωση, άνθρακας, ταλαρεμία, αναπνευστικά όργανα και ουροποιητική οδός. Το κύριο μειονέκτημα του φαρμάκου είναι ότι τα βακτηρίδια προσαρμόζονται πολύ γρήγορα σε αυτό. Η τετρακυκλίνη είναι πιο αποτελεσματική όταν εφαρμόζεται τοπικά ως αλοιφή.

• Φυσικές τετρακυκλίνες: τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη.
• Ημιεστιακή τετρακυκλίνη: χλωροθεθρίνη, δοξυκυκλίνη, μετικυκλίνη.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι βακτηριοκτόνα, πολύ τοξικά φάρμακα τα οποία είναι δραστικά εναντίον gram-αρνητικών αερόβιων βακτηριδίων.
Οι αμινογλυκοσίδες καταστρέφουν γρήγορα και αποτελεσματικά τα παθογόνα βακτήρια, ακόμη και με εξασθενημένη ανοσία. Για να ξεκινήσει ο μηχανισμός για την καταστροφή των βακτηριδίων, απαιτούνται αερόβιες συνθήκες, δηλαδή τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας δεν λειτουργούν σε νεκρούς ιστούς και όργανα με κακή κυκλοφορία του αίματος (κοιλότητες, αποστήματα).

Οι αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ακόλουθων καταστάσεων: σηψαιμία, περιτονίτιδα, φουρουλίωση, ενδοκαρδίτιδα, πνευμονία, βακτηριακή νεφρική βλάβη, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, φλεγμονή του εσωτερικού αυτιού.

Παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης: στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, αμικασίνη, γενταμικίνη, νεομυκίνη.

Ένα φάρμακο με βακτηριοστατικό μηχανισμό δράσης σε βακτηριακά παθογόνα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών εντερικών λοιμώξεων.

Μια δυσάρεστη παρενέργεια της θεραπείας της χλωραμφενικόλης είναι η βλάβη του μυελού των οστών, στην οποία υπάρχει παραβίαση της διαδικασίας παραγωγής των κυττάρων του αίματος.

Παρασκευάσματα με ευρύ φάσμα αποτελεσμάτων και ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Ο μηχανισμός δράσης στα βακτήρια είναι παραβίαση της σύνθεσης DNA, η οποία οδηγεί στο θάνατό τους.

Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για τοπική θεραπεία των ματιών και των αυτιών, λόγω ισχυρής παρενέργειας. Τα φάρμακα έχουν επιπτώσεις στις αρθρώσεις και στα οστά, αντενδείκνυται στη θεραπεία παιδιών και εγκύων γυναικών.

Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται σε σχέση με τους ακόλουθους παθογόνους παράγοντες: γονοκόκκοι, shigella, σαλμονέλα, χολέρα, μυκοπλάσμα, χλαμύδια, ψευδομονάς βακίλλος, λεγιονέλλα, μηνιγγόκοκκος, μυκοβακτηρίδιο φυματίωσης.

Παρασκευάσματα: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Αντιβιοτικό μεικτό τύπο επιδράσεων στα βακτήρια. Έχει βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα είδη και βακτηριοστατική επίδραση στους στρεπτόκοκκους, τους εντερόκοκκους και τους σταφυλόκοκκους.

Παρασκευάσματα γλυκοπεπτιδίων: τεϊκοπλανίνη (targotsid), δαπτομυκίνη, βανκομυκίνη (βανκατίνη, διατρακίνη).

8 Αντιβιοτικά φυματίωσης
Παρασκευάσματα: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamide, isoniazid.

9 Αντιβιοτικά με αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα
Καταστρέψτε τη μεμβρανική δομή των μυκητιακών κυττάρων, προκαλώντας το θάνατό τους.

10 Αντι-λεπτές ουσίες
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λέπρας: σουλουσουλφόνη, διατσίφωνα, διαφαινυλοσουλφόνη.

11 Αντινεοπλασματικά φάρμακα - ανθρακυκλίνη
Δοξορουβικίνη, ρουμπουμυκίνη, καρμινομυκίνη, ακλαρουμπικίνη.

12 Linkosamides
Όσον αφορά τις θεραπευτικές τους ιδιότητες, είναι πολύ κοντά στις μακρολίδες, αν και η χημική τους σύνθεση είναι μια εντελώς διαφορετική ομάδα αντιβιοτικών.
Φάρμακο: καζεΐνη S.

13 Αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική, αλλά δεν ανήκουν σε καμία από τις γνωστές ταξινομήσεις.
Φωσφομυκίνη, φουσιδίνη, ριφαμπικίνη.

Πίνακας φαρμάκων - αντιβιοτικά

Κατάταξη των αντιβιοτικών σε ομάδες, ο πίνακας διανέμει ορισμένα είδη αντιβακτηριακών φαρμάκων, ανάλογα με τη χημική δομή.

Περίληψη των αντιβιοτικών ομάδων

Τα αντιβιοτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη ζωντανών κυττάρων. Οι περισσότερες φορές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μολυσματικών διεργασιών που προκαλούνται από διάφορα στελέχη βακτηρίων. Το πρώτο φάρμακο ανακαλύφθηκε το 1928 από τον Βρετανό βακτηριολόγο Αλέξανδρο Φλέμινγκ. Ωστόσο, ορισμένα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται επίσης για παθολογικές καταστάσεις καρκίνου, ως συστατικό χημειοθεραπείας συνδυασμού. Αυτή η ομάδα φαρμάκων ουσιαστικά δεν έχει καμία επίδραση στους ιούς, με εξαίρεση ορισμένες τετρακυκλίνες. Στη σύγχρονη φαρμακολογία, ο όρος "αντιβιοτικά" αντικαθίσταται όλο και περισσότερο από "αντιβακτηριακά φάρμακα".

Τα πρώτα συνθετικά φάρμακα από την ομάδα των πενικιλλίνων. Βοήθησαν να μειώσουν σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας τέτοιων ασθενειών όπως η πνευμονία, η σηψαιμία, η μηνιγγίτιδα, η γάγγραινα και η σύφιλη. Με την πάροδο του χρόνου, λόγω της ενεργού χρήσης αντιβιοτικών, πολλοί μικροοργανισμοί άρχισαν να αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτά. Επομένως, ένα σημαντικό καθήκον ήταν η αναζήτηση νέων ομάδων αντιβακτηριακών φαρμάκων.

Σταδιακά, οι φαρμακευτικές εταιρείες συνθέτουν και αρχίζουν να παράγουν κεφαλοσπορίνες, μακρολίδια, φθοροκινολόνες, τετρακυκλίνες, λεβομυκετίνη, νιτροφουράνια, αμινογλυκοσίδες, καρβαπενέμες και άλλα αντιβιοτικά.

Τα αντιβιοτικά και η ταξινόμησή τους

Η κύρια φαρμακολογική ταξινόμηση των αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι ο διαχωρισμός με δράση σε μικροοργανισμούς. Πίσω από αυτό το χαρακτηριστικό υπάρχουν δύο ομάδες αντιβιοτικών:

• βακτηριοκτόνο - τα φάρμακα προκαλούν θάνατο και λύση των μικροοργανισμών. Η δράση αυτή οφείλεται στην ικανότητα των αντιβιοτικών να αναστέλλουν τη μεμβρανική σύνθεση ή να αναστέλλουν την παραγωγή των συστατικών DNA. Οι πενικιλλίνες, οι κεφαλοσπορίνες, οι φθοροκινολόνες, οι καρβαπενέμες, τα μονοβακτάμες, τα γλυκοπεπτίδια και η φοσφομυκίνη έχουν αυτή την ιδιότητα.
• βακτηριοστατικά - αντιβιοτικά είναι ικανά να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών από μικροβιακά κύτταρα, πράγμα που καθιστά αδύνατη την αναπαραγωγή τους. Ως αποτέλεσμα, η περαιτέρω ανάπτυξη της παθολογικής διαδικασίας είναι περιορισμένη. Αυτή η δράση είναι χαρακτηριστική της τετρακυκλίνης, των μακρολιδίων, των αμινογλυκοσιδών, των λενκοζαμινών και των αμινογλυκοσιδών.

Πίσω από το φάσμα δράσης υπάρχουν επίσης δύο ομάδες αντιβιοτικών:

• - το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παθολογιών που προκαλούνται από μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών,
• με στενό - το φάρμακο επηρεάζει μεμονωμένα στελέχη και τύπους βακτηρίων.

Υπάρχει ακόμα μια ταξινόμηση των αντιβακτηριακών φαρμάκων από την προέλευσή τους:

• φυσικά - που λαμβάνεται από ζωντανούς οργανισμούς.
• τα ημισυνθετικά αντιβιοτικά είναι τροποποιημένα φυσικά αναλογικά μόρια.
• συνθετικά - παράγονται εντελώς τεχνητά σε εξειδικευμένα εργαστήρια.

Περιγραφή διαφόρων ομάδων αντιβιοτικών

Βήτα λακτάμες

Πενικιλίνες

Ιστορικά, η πρώτη ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων. Έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα ευρύ φάσμα μικροοργανισμών. Οι πενικιλίνες διακρίνουν τις ακόλουθες ομάδες:

• φυσικές πενικιλίνες (που συντίθενται υπό φυσιολογικές συνθήκες από μύκητες) - βενζυλοπενικιλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη,
• ημι-συνθετικές πενικιλίνες, οι οποίες έχουν μεγαλύτερη αντοχή έναντι των πενικιλλινασών, γεγονός που επεκτείνει σημαντικά το φάσμα δράσης τους - οξακιλλίνη και μεθικιλλίνη.
• με εκτεταμένη δράση - φάρμακα αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη,
• πενικιλίνες με ευρεία επίδραση στους μικροοργανισμούς - φάρμακα mezlocillin, azlocillin.

Για να μειωθεί η αντοχή των βακτηριδίων και να αυξηθεί το ποσοστό επιτυχίας της αντιβιοτικής θεραπείας, οι αναστολείς πενικιλλινάσης - κλαβουλανικό οξύ, ταζομπακτάμη και σουλβακτάμη - προστίθενται ενεργά στις πενικιλίνες. Έτσι υπήρχαν φάρμακα "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" και άλλα.

Εφαρμόστε φάρμακα δεδομένα λοιμώξεις του αναπνευστικού (βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, πνευμονία, φαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα), ουροποιογεννητικού (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια), πεπτικό (χολοκυστίτιδα, δυσεντερία) συστήματα, δερματικές αλλοιώσεις και σύφιλη. Από τις παρενέργειες, οι συχνότερες αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα).

Οι πενικιλίνες είναι επίσης τα ασφαλέστερα προϊόντα για τις έγκυες γυναίκες και τα μωρά.

Κεφαλοσπορίνες

Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών έχει βακτηριοκτόνο δράση σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών. Σήμερα, διακρίνονται οι ακόλουθες γενεές κεφαλοσπορινών:

• I - φάρμακα κεφαζολίνη, κεφαλεξίνη, κεφραδίνη,
• ΙΙ - φάρμακα με cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
• III - παρασκευάσματα κεφοταξίμης, κεφταζιδίμης, κεφτριαξόνης, κεφοπεραζόνης, κεφοδιζίμης.
• IV - φάρμακα με κεφεπίμη, κεφπιρόμη.
• V - φάρμακα ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Η συντριπτική πλειονότητα αυτών των φαρμάκων υπάρχουν μόνο σε ένεση, επομένως, χρησιμοποιούνται κυρίως σε κλινικές. Οι κεφαλοσπορίνες είναι οι πιο δημοφιλείς αντιβακτηριακοί παράγοντες για χρήση στα νοσοκομεία.

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός τεράστιου αριθμού ασθενειών: πνευμονία, μηνιγγίτιδα, γενίκευση λοιμώξεων, πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, φλεγμονή των οστών, μαλακοί ιστοί, λεμφαγγίτιδα και άλλες παθολογίες. Όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες, συχνά παρατηρείται υπερευαισθησία. Μερικές φορές παρατηρείται παροδική μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης, μυϊκός πόνος, βήχας, αυξημένη αιμορραγία (λόγω μείωσης της βιταμίνης Κ).

Καρβαπενέμες

Είναι μια αρκετά νέα ομάδα αντιβιοτικών. Όπως και άλλες β-λακτάμες, οι καρβαπενέμες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ένας τεράστιος αριθμός διαφορετικών στελεχών βακτηρίων παραμένει ευαίσθητος σε αυτή την ομάδα φαρμάκων. Οι καρβαπενέμες είναι επίσης ανθεκτικές στα ένζυμα που συνθέτουν μικροοργανισμούς. Αυτές οι ιδιότητες έχουν οδηγήσει στο γεγονός ότι θεωρούνται φάρμακα διάσωσης, όταν άλλοι αντιβακτηριακοί παράγοντες παραμένουν αναποτελεσματικοί. Ωστόσο, η χρήση τους περιορίζεται αυστηρά λόγω ανησυχιών σχετικά με την ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής. Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Οι καρβαπενέμες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της σηψαιμίας, της πνευμονίας, της περιτονίτιδας, των οξειδωτικών κοιλιακών χειρουργικών παθολογιών, της μηνιγγίτιδας, της ενδομητρίτιδας. Τα φάρμακα αυτά συνταγογραφούνται επίσης σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια ή στο υπόβαθρο ουδετεροπενίας.

Μεταξύ των παρενεργειών θα πρέπει να σημειωθούν δυσπεπτικές διαταραχές, πονοκέφαλος, θρομβοφλεβίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, σπασμοί και υποκαλιαιμία.

Μονοβακτάμη

Τα μονοβακτάμες επηρεάζουν κυρίως μόνο την gram-αρνητική χλωρίδα. Η κλινική χρησιμοποιεί μόνο μία δραστική ουσία από αυτήν την ομάδα - την αζτρεονάμη. Με τα πλεονεκτήματά του, επισημαίνεται η αντίσταση στα περισσότερα βακτηριακά ένζυμα, γεγονός που το καθιστά το φάρμακο επιλογής για αποτυχία θεραπείας με πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και αμινογλυκοσίδες. Σε κλινικές οδηγίες, η αζτρεονάμη συνιστάται για λοίμωξη με enterobacter. Χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Μεταξύ των ενδείξεων εισαγωγής θα πρέπει να προσδιορίζεται η σήψη, η πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, η περιτονίτιδα, οι λοιμώξεις των πυελικών οργάνων, το δέρμα και το μυοσκελετικό σύστημα. Η χρήση του aztreonam οδηγεί μερικές φορές στην εμφάνιση δυσπεπτικών συμπτωμάτων, ίκτερο, τοξική ηπατίτιδα, κεφαλαλγία, ζάλη και αλλεργικό εξάνθημα.

Μακρολίδες

Τα μακρολίδια είναι μια ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων που βασίζονται σε δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης. Αυτά τα φάρμακα έχουν βακτηριοστατική επίδραση έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων, των ενδοκυττάριων παρασίτων και των μεμβρανών. Ένα χαρακτηριστικό των μακρολίδων είναι το γεγονός ότι η ποσότητα τους στους ιστούς είναι πολύ υψηλότερη από ό, τι στο πλάσμα αίματος του ασθενούς.

Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται επίσης από χαμηλή τοξικότητα, η οποία τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε νεαρή ηλικία του παιδιού. Διαιρούνται στις ακόλουθες ομάδες:

• φυσικά, τα οποία συντέθηκαν στα 50-60 του περασμένου αιώνα - παρασκευάσματα ερυθρομυκίνης, σπιραμυκίνης, δαζαμυκίνης, μιδεκαμυκίνης,
• προφάρμακα (μετατρέπονται σε ενεργό μορφή μετά τον μεταβολισμό) - τρολεανδομυκίνη,
• ημισυνθετικά φάρμακα αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, διριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη.

Τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται σε πολλές βακτηριακές παθολογικές καταστάσεις: πεπτικό έλκος, βρογχίτιδα, πνευμονία, λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού, δερματοπάθεια, ασθένεια Lyme, ουρηθρίτιδα, τραχηλίτιδα, ερυσίπελα, ενοχλήσεις. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτή την ομάδα φαρμάκων για αρρυθμίες, νεφρική ανεπάρκεια.

Τετρακυκλίνες

Οι τετρακυκλίνες συντέθηκαν για πρώτη φορά πριν από μισό αιώνα. Αυτή η ομάδα έχει βακτηριοστατική δράση έναντι πολλών στελεχών μικροβιακής χλωρίδας. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, εμφανίζουν βακτηριοκτόνο δράση. Ένα χαρακτηριστικό των τετρακυκλινών είναι η ικανότητά τους να συσσωρεύονται στον οστικό ιστό και το σμάλτο των δοντιών.

Από τη μία πλευρά, αυτό επιτρέπει στους κλινικούς ιατρούς να τις χρησιμοποιούν ενεργά στην χρόνια οστεομυελίτιδα και, αφετέρου, παραβιάζει την ανάπτυξη του σκελετού στα παιδιά. Επομένως, δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν απολύτως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας και κάτω των 12 ετών. Στις τετρακυκλίνες, εκτός από το φάρμακο με το ίδιο όνομα, περιλαμβάνονται η δοξυκυκλίνη, η οξυτετρακυκλίνη, η μινοκυκλίνη και η τιγεκυκλίνη.

Χρησιμοποιούνται για διάφορες παθολογικές εντερικές παθολογίες, βρουκέλλωση, λεπτοσπείρωση, ταλαρεμία, ακτινομύκωση, τραχόμα, νόσο Lyme, γονοκοκκική λοίμωξη και ρικετρίωση. Η πορφυρία, οι χρόνιες ηπατικές παθήσεις και η ατομική δυσανεξία διακρίνονται επίσης από τις αντενδείξεις.

Φθοροκινολόνες

Οι φθοροκινολόνες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων με ευρεία βακτηριοκτόνο επίδραση στην παθογόνο μικροχλωρίδα. Όλα τα φάρμακα διατίθενται στο εμπόριο ναλιδιξικό οξύ. Η ενεργός χρήση των φθοροκινολονών ξεκίνησε στη δεκαετία του '70 του περασμένου αιώνα. Σήμερα ταξινομούνται ανά γενεές:

• Παρασκευάσματα Ι - ναλιδιξικού και οξολινικού οξέος.
• ΙΙ - φάρμακα με ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - παρασκευάσματα λεβοφλοξασίνης,
• IV - φάρμακα με γκατιφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη.

Οι τελευταίες γενεές φθοριοκινολονών καλούνται "αναπνευστικές", λόγω της δραστηριότητάς τους κατά της μικροχλωρίδας, η οποία προκαλεί συχνότερα πνευμονία. Χρησιμοποιούνται επίσης για την αντιμετώπιση της ιγμορίτιδας, της βρογχίτιδας, των εντερικών λοιμώξεων, της προστατίτιδας, της γονόρροιας, της σηψαιμίας, της φυματίωσης και της μηνιγγίτιδας.

Μεταξύ των ελλείψεων είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί το γεγονός ότι οι φθοροκινολόνες είναι ικανές να επηρεάσουν τον σχηματισμό του μυοσκελετικού συστήματος, επομένως, στην παιδική ηλικία, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά την περίοδο της γαλουχίας, μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο για λόγους υγείας. Η πρώτη γενιά φαρμάκων έχει επίσης υψηλή ηπατο-και νεφροτοξικότητα.

Αμινογλυκοσίδες

Οι αμινογλυκοσίδες έχουν βρει δραστική χρήση στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από αρνητική κατά Gram χλωρίδα. Έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Η υψηλή αποτελεσματικότητά τους, η οποία δεν εξαρτάται από τη λειτουργική δραστηριότητα της ανοσίας του ασθενούς, τα έχει καταστήσει απαραίτητα για τη διάσπαση και την ουδετεροπενία. Οι ακόλουθες γενεές αμινογλυκοσιδών διακρίνονται:

• Ι - παρασκευάσματα νεομυκίνης, καναμυκίνης, στρεπτομυκίνης,
• II - φαρμακευτική αγωγή με τομπραμυκίνη, γενταμικίνη,
• ΙΙΙ - παρασκευάσματα αμικακίνης.
• IV - φαρμακευτική αγωγή με ισεπαμυκίνη.

Οι αμινογλυκοσίδες συνταγογραφούνται για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, σήψη, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, περιτονίτιδα, μηνιγγίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, οστεομυελίτιδα και άλλες παθολογίες. Μεταξύ των παρενεργειών που έχουν μεγάλη σημασία είναι οι τοξικές επιδράσεις στα νεφρά και η απώλεια ακοής.

Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να διεξάγεται τακτικά μια βιοχημική ανάλυση του αίματος (κρεατινίνη, SCF, ουρία) και ακινομετρία. Στις εγκύους, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, στους ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο ή σε αιμοκάθαρση χορηγούνται αμινογλυκοσίδες μόνο για λόγους ζωής.

Γλυκοπεπτίδια

Τα αντιβιοτικά γλυκοπεπτιδίου έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα ευρέως φάσματος. Τα πιο γνωστά από αυτά είναι η βλεομυκίνη και η βανκομυκίνη. Στην κλινική πρακτική, τα γλυκοπεπτίδια είναι αποθεματικά φάρμακα που συνταγογραφούνται για την αναποτελεσματικότητα άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων ή για την ειδική ευαισθησία του μολυσματικού παράγοντα σε αυτά.

Συχνά συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες, πράγμα που καθιστά δυνατή την αύξηση της σωρευτικής επίδρασης στους Staphylococcus aureus, enterococcus και Streptococcus. Τα αντιβιοτικά γλυκοπεπτιδίου δεν δρουν στα μυκοβακτηρίδια και τους μύκητες.

Αυτή η ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων συνταγογραφείται για την ενδοκαρδίτιδα, τη σήψη, την οστεομυελίτιδα, το φλέγμα, την πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων των επιπλοκών), το απόστημα και την ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε γλυκοπεπτιδικά αντιβιοτικά για νεφρική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στα φάρμακα, γαλουχία, νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Linkosamides

Οι λοναζυαμίδες περιλαμβάνουν λινκομυκίνη και κλινδαμυκίνη. Αυτά τα φάρμακα επιδεικνύουν βακτηριοστατική επίδραση σε θετικά κατά gram βακτηρίδια. Τα χρησιμοποιώ κυρίως σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες, ως φάρμακα δεύτερης γραμμής, για βαριές ασθενείς.

Οι λινκοσαμίδες συνταγογραφούνται για πνευμονία εισπνοής, οστεομυελίτιδα, διαβητικό πόδι, νεκρωτική fasciitis και άλλες παθολογίες.

Πολύ συχνά κατά τη διάρκεια της εισαγωγής τους εμφανίζεται λοίμωξη από candida, κεφαλαλγία, αλλεργικές αντιδράσεις και καταπίεση του αίματος.

Βίντεο

Το βίντεο λέει πώς να θεραπεύσει γρήγορα ένα κρυολόγημα, γρίπη ή ARVI. Γνώμη έμπειρο γιατρό.

Αντιβιοτικά: ταξινόμηση, κανόνες και χαρακτηριστικά εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά - μια τεράστια ομάδα βακτηριοκτόνων φαρμάκων, καθένα από τα οποία χαρακτηρίζεται από το φάσμα δράσης της, τις ενδείξεις χρήσης και την παρουσία ορισμένων επιδράσεων

Τα αντιβιοτικά είναι ουσίες που μπορούν να εμποδίσουν την ανάπτυξη μικροοργανισμών ή να τα καταστρέψουν. Σύμφωνα με τον ορισμό της GOST, τα αντιβιοτικά περιλαμβάνουν ουσίες φυτικής, ζωικής ή μικροβιακής προέλευσης. Επί του παρόντος, ο ορισμός αυτός είναι κάπως ξεπερασμένος, δεδομένου ότι δημιουργήθηκε ένας τεράστιος αριθμός συνθετικών ναρκωτικών, αλλά τα φυσικά αντιβιοτικά χρησίμευαν ως πρωτότυπο για τη δημιουργία τους.

Το ιστορικό των αντιμικροβιακών φαρμάκων αρχίζει το 1928, όταν ο Α. Φλέμινγκ ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά πενικιλλίνη. Αυτή η ουσία ανακαλύφθηκε ακριβώς και δεν δημιουργήθηκε, όπως πάντα υπήρχε στη φύση. Στη φύση, μικροσκοπικοί μύκητες του γένους Penicillium το παράγουν, προστατεύοντάς τους από άλλους μικροοργανισμούς.

Σε λιγότερο από 100 χρόνια, έχουν δημιουργηθεί περισσότερα από εκατό διαφορετικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Ορισμένα από αυτά είναι ήδη ξεπερασμένα και δεν χρησιμοποιούνται στη θεραπεία, και ορισμένα από αυτά εισάγονται μόνο στην κλινική πρακτική.

Συνιστούμε να δείτε το βίντεο, το οποίο αναφέρει λεπτομερώς το ιστορικό του αγώνα της ανθρωπότητας με τα μικρόβια και την ιστορία της δημιουργίας των πρώτων αντιβιοτικών:

Πώς λειτουργούν τα αντιβιοτικά

Όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα σχετικά με την επίδραση στους μικροοργανισμούς μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες:

• βακτηριοκτόνο - άμεση αιτία θανάτου μικροβίων,
• βακτηριοστατική - παρεμβαίνει στην αναπαραγωγή μικροοργανισμών. Δεν είναι δυνατό να αναπτυχθούν και να πολλαπλασιαστούν, τα βακτηρίδια καταστρέφονται από το ανοσοποιητικό σύστημα ενός άρρωστου.

Τα αντιβιοτικά εφαρμόζουν τα αποτελέσματά τους με πολλούς τρόπους: μερικά από αυτά παρεμποδίζουν τη σύνθεση των μικροβιακών νουκλεϊνικών οξέων. άλλοι αλληλεπιδρούν με τη σύνθεση βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, άλλοι αλληλεπιδρούν με την πρωτεϊνική σύνθεση και το τέταρτο εμποδίζουν τις λειτουργίες των αναπνευστικών ενζύμων.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών

Αντιβιοτικές ομάδες

Παρά την ποικιλομορφία αυτής της ομάδας φαρμάκων, όλα αυτά μπορούν να αποδοθούν σε διάφορους κύριους τύπους. Η βάση αυτής της ταξινόμησης είναι η χημική δομή - τα φάρμακα από την ίδια ομάδα έχουν παρόμοιο χημικό τύπο, που διαφέρουν μεταξύ τους από την παρουσία ή την απουσία ορισμένων θραυσμάτων μορίων.

Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών συνεπάγεται την παρουσία ομάδων:

1. Παράγωγα πενικιλλίνης. Αυτό περιλαμβάνει όλα τα φάρμακα που βασίζονται στο πρώτο αντιβιοτικό. Σε αυτή την ομάδα διακρίνονται οι ακόλουθες υποομάδες ή γενεές παρασκευασμάτων πενικιλλίνης:

• Φυσική βενζυλοπενικιλλίνη, η οποία συντίθεται από μύκητες, και ημι-συνθετικά φάρμακα: μεθικιλλίνη, ναφιλίνη.
• Συνθετικά φάρμακα: καρμπενικιλλίνη και τικαρκιλλίνη, με ευρύτερο φάσμα αποτελεσμάτων.
• Metcillam και azlocillin, έχοντας ένα ακόμα ευρύτερο φάσμα δράσης.

1. Κεφαλοσπορίνες - οι πλησιέστεροι συγγενείς των πενικιλινών. Το πρώτο αντιβιοτικό αυτής της ομάδας, Cefazolin C, παράγεται από τους μύκητες του γένους Cephalosporium. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας έχουν ως επί το πλείστον βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, δηλαδή, σκοτώνουν μικροοργανισμούς. Διάφορες γενεές κεφαλοσπορινών διακρίνονται:

• 1η γενιά: cefazolin, cefalexin, cefradine και άλλα.
• Παραγωγή ΙΙ: κεφουλοδίνη, κεφαμανδολόλη, κεφουροξίμη.
• Γενιά III: κεφοταξίμη, κεφταζιδίμη, κεφοδιζίνη.
• Γενιά IV: cefpyr.
• 5η γενιά: κεφτοσάν, κεφτοπιμπρόλη.

Οι διαφορές μεταξύ των διαφόρων ομάδων οφείλονται κυρίως στην αποτελεσματικότητά τους - οι μετέπειτα γενιές έχουν μεγαλύτερο φάσμα δράσης και είναι πιο αποτελεσματικές. Οι κεφαλοσπορίνες 1 και 2 γενιές στην κλινική πρακτική χρησιμοποιούνται σήμερα πολύ σπάνια, οι περισσότερες από αυτές δεν παράγονται ούτε καν.

1. Μακρολίδες - παρασκευάσματα με σύνθετη χημική δομή που έχουν βακτηριοστατική επίδραση σε ευρύ φάσμα μικροβίων. Εκπρόσωποι: αζιθρομυκίνη, ισμαμυκίνη, δαζαμυκίνη, λευκομυκίνη και αρκετοί άλλοι. Τα μακρολίδια θεωρούνται ένα από τα ασφαλέστερα αντιβακτηριακά φάρμακα - μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και για έγκυες γυναίκες. Τα αζαλίδια και οι κετολίδες είναι ποικιλίες μακορλιδών με διαφορές στη δομή των ενεργών μορίων.

Ένα άλλο πλεονέκτημα αυτής της ομάδας φαρμάκων - είναι σε θέση να διεισδύσουν στα κύτταρα του ανθρώπινου σώματος, πράγμα που τα καθιστά αποτελεσματικά στη θεραπεία ενδοκυτταρικών λοιμώξεων: χλαμύδια, μυκοπλάσμωση.

1. Αμινογλυκοσίδες. Αντιπρόσωποι: γενταμικίνη, αμικασίνη, καναμυκίνη. Αποτελεσματική κατά ενός μεγάλου αριθμού αερόβιων αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Αυτά τα φάρμακα θεωρούνται τα πιο τοξικά, μπορεί να οδηγήσει σε πολύ σοβαρές επιπλοκές. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, της φουρουλκώσεως.
2. Τετρακυκλίνες. Βασικά αυτά τα ημι-συνθετικά και συνθετικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν: τετρακυκλίνη, δοξυκυκλίνη, μινοκυκλίνη. Αποτελεσματικό εναντίον πολλών βακτηρίων. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι η διασταυρούμενη αντοχή, δηλαδή, οι μικροοργανισμοί που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε ένα φάρμακο δεν θα είναι ευαίσθητοι σε άλλους από αυτή την ομάδα.
3. Φθοροκινολόνες. Αυτά είναι πλήρως συνθετικά ναρκωτικά που δεν έχουν το φυσικό τους αντίστοιχο. Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται στην πρώτη γενιά (πεφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη, νορφλοξακίνη) και η δεύτερη (λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη). Χρησιμοποιείται συχνότερα για τη θεραπεία λοιμώξεων της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα) και του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία).
4. Λινκοσαμίδες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το φυσικό αντιβιοτικό λινκομυκίνη και το παράγωγο της κλινδαμυκίνη. Έχουν βακτηριοστατικά και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα, η επίδραση εξαρτάται από τη συγκέντρωση.
5. Καρβαπενέμες. Αυτό είναι ένα από τα πιο σύγχρονα αντιβιοτικά που δρουν σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας ανήκουν στα αποθεματικά αντιβιοτικά, δηλαδή, χρησιμοποιούνται στις πιο δύσκολες περιπτώσεις όταν άλλα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά. Αντιπρόσωποι: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Πολυμυξίνη. Αυτά είναι εξαιρετικά εξειδικευμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από το πυροκυάνικο ραβδί. Η πολυμυξίνη Μ και Β είναι πολυμυξίνες. Το μειονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι τοξικό για το νευρικό σύστημα και τα νεφρά.
7. Φάρμακα κατά της φυματίωσης. Αυτή είναι μια ξεχωριστή ομάδα φαρμάκων που έχουν έντονη επίδραση στο βακίλο του φυματιδίου. Αυτές περιλαμβάνουν ριφαμπικίνη, ισονιαζίδη και PAS. Άλλα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία της φυματίωσης, αλλά μόνο αν έχει αναπτυχθεί ανθεκτικότητα σε αυτά τα φάρμακα.
8. Αντιμυκητιακοί παράγοντες. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιάσεων - μυκητιασικές βλάβες: αμφοθρετίνη Β, νυστατίνη, φλουκοναζόλη.

Αντιβιοτικές χρήσεις

Τα αντιβακτηριακά φάρμακα έρχονται σε διάφορες μορφές: δισκία, σκόνη, από τα οποία προετοιμάζουν μια ένεση, αλοιφές, σταγόνες, σπρέι, σιρόπι, κεριά. Οι κύριες μέθοδοι χρήσης αντιβιοτικών:

1. Προφορικά - από του στόματος λήψη. Μπορείτε να πάρετε το φάρμακο με τη μορφή δισκίου, κάψουλας, σιροπιού ή σκόνης. Η συχνότητα χορήγησης εξαρτάται από τον τύπο των αντιβιοτικών, για παράδειγμα, η αζιθρομυκίνη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα και η τετρακυκλίνη λαμβάνεται 4 φορές την ημέρα. Για κάθε τύπο αντιβιοτικού υπάρχουν συστάσεις που δείχνουν πότε πρέπει να ληφθεί - πριν από τα γεύματα, κατά τη διάρκεια ή μετά. Από αυτό εξαρτάται η αποτελεσματικότητα της θεραπείας και η σοβαρότητα των παρενεργειών. Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται μερικές φορές σε μικρά παιδιά με τη μορφή σιροπιού - είναι ευκολότερο για τα παιδιά να πίνουν το υγρό από το να καταπιούν ένα χάπι ή μια κάψουλα. Επιπλέον, το σιρόπι μπορεί να γλυκαίνεται για να απαλλαγεί από την δυσάρεστη ή πικρή γεύση του ίδιου του φαρμάκου.
2. Ένεση - με τη μορφή ενδομυϊκών ή ενδοφλέβιων ενέσεων. Με αυτή τη μέθοδο, το φάρμακο εισέρχεται γρήγορα στην εστία της λοίμωξης και είναι πιο ενεργό. Το μειονέκτημα αυτής της μεθόδου χορήγησης είναι ο πόνος όταν τρυπιέται. Εφαρμόστε ενέσεις για μέτριες και σοβαρές ασθένειες.

Σημαντικό: Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται αποκλειστικά από νοσοκόμα σε κλινική ή νοσοκομείο! Στο σπίτι, αντιβιοτικά prick απολύτως δεν συνιστάται.

1. Τοπικό - την εφαρμογή αλοιφών ή κρέμας απευθείας στο σημείο της λοίμωξης. Αυτή η μέθοδος χορήγησης φαρμάκων χρησιμοποιείται κυρίως για μολύνσεις του δέρματος - ερυγώδους φλεγμονής, καθώς και στην οφθαλμολογία - για λοιμώδη βλάβη των ματιών, για παράδειγμα, αλοιφή τετρακυκλίνης για επιπεφυκίτιδα.

Η οδός χορήγησης καθορίζεται μόνο από το γιατρό. Αυτό λαμβάνει υπόψη πολλούς παράγοντες: την απορρόφηση του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα, την κατάσταση του πεπτικού συστήματος στο σύνολό του (σε ορισμένες ασθένειες, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται και η αποτελεσματικότητα της θεραπείας μειώνεται). Μερικά φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν μόνο με έναν τρόπο.

Κατά την ένεση είναι απαραίτητο να γνωρίζουμε τι μπορεί να διαλύσει τη σκόνη. Για παράδειγμα, το Abaktal μπορεί να αραιωθεί μόνο με γλυκόζη, αφού όταν χρησιμοποιείται χλωριούχο νάτριο καταστρέφεται, πράγμα που σημαίνει ότι η θεραπεία θα είναι αναποτελεσματική.

Ευαισθησία στα αντιβιοτικά

Κάθε οργανισμός αργά ή γρήγορα θα συνηθίσει στις πιο δύσκολες συνθήκες. Αυτή η δήλωση ισχύει επίσης και σε σχέση με τους μικροοργανισμούς - ως απάντηση στη μακροχρόνια έκθεση σε αντιβιοτικά, τα μικρόβια αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτά. Η έννοια της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά έχει εισαχθεί στην ιατρική πρακτική - πόσο αποτελεσματικά ένα συγκεκριμένο φάρμακο επηρεάζει το παθογόνο.

Κάθε συνταγή αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στη γνώση της ευαισθησίας του παθογόνου παράγοντα. Στην ιδανική περίπτωση, πριν συνταγογραφήσει το φάρμακο, ο γιατρός θα πρέπει να διεξάγει ανάλυση ευαισθησίας και να συνταγογραφήσει το πιο αποτελεσματικό φάρμακο. Αλλά ο χρόνος για μια τέτοια ανάλυση είναι στην καλύτερη περίπτωση λίγες μέρες, και κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μια μόλυνση μπορεί να οδηγήσει στο πιο λυπηρό αποτέλεσμα.

Πιάτο Petri για τον προσδιορισμό της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά

Ως εκ τούτου, σε περίπτωση μόλυνσης με ανεξήγητο παθογόνο, οι γιατροί συνταγογραφούν φάρμακα εμπειρικά - λαμβάνοντας υπόψη τον πιο πιθανό αιτιολογικό παράγοντα, με γνώση της επιδημιολογικής κατάστασης σε μια συγκεκριμένη περιοχή και νοσοκομείο. Για το σκοπό αυτό, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος.

Μετά την εκτέλεση της ανάλυσης ευαισθησίας, ο γιατρός έχει την ευκαιρία να αλλάξει το φάρμακο σε πιο αποτελεσματικό. Η αντικατάσταση του φαρμάκου μπορεί να γίνει χωρίς την επίδραση της θεραπείας για 3-5 ημέρες.

Αποτελεσματικότερος αιτιολογικός στόχος των αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα, αποδεικνύεται η προέλευση της ασθένειας - ένας βακτηριολογικός έλεγχος καθορίζει τον τύπο του παθογόνου παράγοντα. Στη συνέχεια ο γιατρός επιλέγει ένα συγκεκριμένο φάρμακο για το οποίο το μικρόβιο δεν έχει αντίσταση (αντίσταση).

Τα αντιβιοτικά είναι πάντα αποτελεσματικά;

Τα αντιβιοτικά ενεργούν μόνο σε βακτήρια και μύκητες! Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί. Υπάρχουν μερικά χιλιάδες είδη βακτηρίων, μερικά από τα οποία συνυπάρχουν κανονικά με ανθρώπους - πάνω από 20 είδη βακτηρίων ζουν στο παχύ έντερο. Ορισμένα βακτήρια είναι υπό όρους παθογόνα - γίνονται η αιτία της νόσου μόνο κάτω από ορισμένες συνθήκες, για παράδειγμα, όταν εισέρχονται σε ένα περιβάλλον που είναι άτυπη γι 'αυτούς. Για παράδειγμα, πολύ συχνά, η προστατίτιδα προκαλείται από το Ε. Coli, το οποίο ανεβαίνει στον προστάτη από το ορθό.

Παρακαλώ σημειώστε: τα αντιβιοτικά είναι απολύτως αναποτελεσματικά στις ιογενείς ασθένειες. Οι ιοί είναι πολλές φορές μικρότεροι από τα βακτηρίδια και τα αντιβιοτικά απλά δεν έχουν σημείο εφαρμογής των ικανοτήτων τους. Επομένως, τα αντιβιοτικά για κρυολογήματα δεν έχουν αποτέλεσμα, όπως το κρύο στο 99% των περιπτώσεων που προκαλούνται από ιούς.

Τα αντιβιοτικά για βήχα και βρογχίτιδα μπορεί να είναι αποτελεσματικά εάν τα φαινόμενα αυτά προκαλούνται από βακτήρια. Κατανοήστε τι προκάλεσε η νόσος μπορεί να είναι μόνο γιατρός - γι 'αυτό ο ίδιος συνταγογραφεί αιματολογικές εξετάσεις, εάν είναι απαραίτητο - μια μελέτη των πτυέλων, εάν φύγει.

Σημαντικό: είναι απαράδεκτο να συνταγογραφείτε αντιβιοτικά στον εαυτό σας! Αυτό θα οδηγήσει μόνο στο γεγονός ότι ορισμένα παθογόνα θα αναπτύξουν αντίσταση, και την επόμενη φορά που η ασθένεια θα είναι πολύ πιο δύσκολο να θεραπευτεί.

Φυσικά, τα αντιβιοτικά για τον πονόλαιμο είναι αποτελεσματικά - αυτή η ασθένεια είναι αποκλειστικά βακτηριακής φύσης, που προκαλείται από τους στρεπτόκοκκους ή τους σταφυλόκοκκους. Για τη θεραπεία της στηθάγχης, χρησιμοποιούνται τα πιο απλά αντιβιοτικά - πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη. Το πιο σημαντικό πράγμα για την αντιμετώπιση του πονόλαιμου είναι η συμμόρφωση με την πολλαπλότητα της φαρμακευτικής αγωγής και τη διάρκεια της θεραπείας - τουλάχιστον 7 ημέρες. Μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο αμέσως μετά την έναρξη της πάθησης, η οποία συνήθως παρατηρείται για 3-4 ημέρες. Μη συγχέετε τον πραγματικό πονόλαιμο με την αμυγδαλίτιδα, που μπορεί να προέρχεται από ιό.

Παρακαλώ σημειώστε: ένας πλημμυρισμένος πονόλαιμος μπορεί να προκαλέσει οξύ ρευματικό πυρετό ή σπειραματονεφρίτιδα!

Η φλεγμονή των πνευμόνων μπορεί να είναι βακτηριακής και ιικής προέλευσης. Τα βακτήρια προκαλούν πνευμονία σε 80% των περιπτώσεων, επομένως ακόμη και με τον εμπειρικό χαρακτηρισμό των αντιβιοτικών με πνευμονία έχουν καλή επίδραση. Στην ιογενή πνευμονία, τα αντιβιοτικά δεν έχουν θεραπευτική δράση, αν και παρεμποδίζουν την προσκόλληση της βακτηριακής χλωρίδας στη φλεγμονώδη διαδικασία.

Αντιβιοτικά και Αλκοόλ

Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αντιβιοτικών σε σύντομο χρονικό διάστημα δεν οδηγεί σε κάτι καλό. Ορισμένα φάρμακα καταστρέφονται στο ήπαρ, όπως το αλκοόλ. Η παρουσία αντιβιοτικού και οινοπνεύματος στο αίμα δίνει ισχυρό φορτίο στο ήπαρ - απλά δεν έχει χρόνο να εξουδετερώσει την αιθυλική αλκοόλη. Ως αποτέλεσμα, η πιθανότητα εμφάνισης δυσάρεστων συμπτωμάτων: ναυτία, έμετος, εντερικές διαταραχές.

Σημαντικό: πολλά φάρμακα αλληλεπιδρούν με το αλκοόλ σε χημικό επίπεδο, με αποτέλεσμα να μειώνεται άμεσα το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, χλωραμφενικόλη, κεφοπεραζόνη και πολλά άλλα. Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αυτών των φαρμάκων μπορεί όχι μόνο να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά και να οδηγήσει σε δύσπνοια, σπασμούς και θάνατο.

Φυσικά, μερικά αντιβιοτικά μπορούν να ληφθούν στο πλαίσιο χρήσης αλκοόλ, αλλά γιατί να διακινδυνεύσει η υγεία; Είναι καλύτερο να αποφεύγετε το αλκοόλ για λίγο - μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας σπανίως υπερβαίνει τις 1,5-2 εβδομάδες.

Αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες υποφέρουν από μολυσματικές ασθένειες όχι λιγότερο από όλες τις άλλες. Αλλά η θεραπεία με έγκυες γυναίκες με αντιβιοτικά είναι πολύ δύσκολη. Στο σώμα μιας εγκύου γυναίκας, το έμβρυο μεγαλώνει και αναπτύσσεται - ένα αγέννητο παιδί, πολύ ευαίσθητο σε πολλές χημικές ουσίες. Η κατάποση αντιβιοτικών στον αναπτυσσόμενο οργανισμό μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη εμβρυϊκών δυσπλασιών, τοξική βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα του εμβρύου.

Στο πρώτο τρίμηνο, είναι επιθυμητό να αποφευχθεί η χρήση αντιβιοτικών γενικά. Κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, ο διορισμός τους είναι πιο ασφαλής, αλλά, αν είναι δυνατόν, πρέπει να περιοριστεί.

Η άρνηση του διορισμού αντιβιοτικών σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να είναι στις εξής ασθένειες:

• Πνευμονία;
• πονόλαιμο?
• πυελονεφρίτιδα.
• μολυσμένα τραύματα.
• σήψη;
• ειδικές λοιμώξεις: βρουκέλλωση, μπορέλλωση;
• γεννητικές λοιμώξεις: σύφιλη, γονόρροια.

Ποια αντιβιοτικά μπορούν να συνταγογραφηθούν για έγκυες;

Η πενικιλλίνη, τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης, η ερυθρομυκίνη, η δαζαμυκίνη δεν έχουν σχεδόν καμία επίδραση στο έμβρυο. Η πενικιλλίνη, αν και περνά μέσα από τον πλακούντα, δεν επηρεάζει αρνητικά το έμβρυο. Η κεφαλοσπορίνη και άλλα ονομαζόμενα φάρμακα διεισδύουν στον πλακούντα σε εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις και δεν είναι ικανές να βλάψουν το αγέννητο μωρό.

Τα υπό όρους φάρμακα περιλαμβάνουν μετρονιδαζόλη, γενταμικίνη και αζιθρομυκίνη. Διορίζονται μόνο για λόγους υγείας, όταν τα οφέλη για τις γυναίκες υπερτερούν των κινδύνων για το παιδί. Τέτοιες καταστάσεις περιλαμβάνουν σοβαρή πνευμονία, σήψη και άλλες σοβαρές λοιμώξεις στις οποίες μια γυναίκα μπορεί απλά να πεθάνει χωρίς αντιβιοτικά.

Ποιο από τα φάρμακα δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα ακόλουθα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες:

• αμινογλυκοζίτες - μπορεί να οδηγήσει σε συγγενή κώφωση (εξαίρεση - γενταμικίνη).
• κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη - σε πειράματα είχε τοξική επίδραση στα έμβρυα των ζώων.
• φθοροκινολόνες.
• τετρακυκλίνη - παραβιάζει το σχηματισμό του οστικού συστήματος και των δοντιών.
• χλωραμφενικόλη - είναι επικίνδυνο στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης λόγω της αναστολής των λειτουργιών του μυελού των οστών στο παιδί.

Για ορισμένα αντιβακτηριακά φάρμακα, δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Ο λόγος είναι απλός - δεν κάνουν πειράματα σε έγκυες γυναίκες για να καθορίσουν την τοξικότητα των ναρκωτικών. Τα πειράματα σε ζώα δεν επιτρέπουν την εξαίρεση όλων των αρνητικών επιπτώσεων με 100% βεβαιότητα, καθώς ο μεταβολισμός των φαρμάκων σε ανθρώπους και ζώα μπορεί να διαφέρει σημαντικά.

Πρέπει να σημειωθεί ότι πριν από την προγραμματισμένη εγκυμοσύνη θα πρέπει επίσης να αρνείται να πάρει αντιβιοτικά ή να αλλάξει σχέδια για σύλληψη. Ορισμένα φάρμακα έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα - μπορούν να συσσωρευτούν στο σώμα μιας γυναίκας και ακόμη και μετά το τέλος της πορείας της θεραπείας μεταβολίζονται σταδιακά και εκκρίνονται. Η εγκυμοσύνη συνιστάται όχι νωρίτερα από 2-3 εβδομάδες μετά το τέλος των αντιβιοτικών.

Οι επιδράσεις των αντιβιοτικών

Η επαφή με τα αντιβιοτικά στο ανθρώπινο σώμα οδηγεί όχι μόνο στην καταστροφή των παθογόνων βακτηρίων. Όπως όλα τα ξένα χημικά φάρμακα, τα αντιβιοτικά έχουν συστηματικό αποτέλεσμα - με τον ένα ή τον άλλο τρόπο επηρεάζουν όλα τα συστήματα του σώματος.

Υπάρχουν διάφορες ομάδες παρενεργειών των αντιβιοτικών:

Αλλεργικές αντιδράσεις

Σχεδόν οποιοδήποτε αντιβιοτικό μπορεί να προκαλέσει αλλεργίες. Η σοβαρότητα της αντίδρασης είναι διαφορετική: ένα εξάνθημα στο σώμα, αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα), αναφυλακτικό σοκ. Εάν ένα αλλεργικό εξάνθημα δεν είναι πρακτικά επικίνδυνο, τότε το αναφυλακτικό σοκ μπορεί να είναι θανατηφόρο. Ο κίνδυνος σοκ είναι πολύ μεγαλύτερος από τις ενέσεις αντιβιοτικών, γι 'αυτό και οι ενέσεις πρέπει να χορηγούνται μόνο σε ιατρικά ιδρύματα - μπορεί να παρέχεται επείγουσα περίθαλψη.

Αντιβιοτικά και άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα που προκαλούν αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις:

Τοξικές αντιδράσεις

Τα αντιβιοτικά μπορούν να βλάψουν πολλά όργανα, αλλά το ήπαρ είναι πιο επιρρεπή στα αποτελέσματά τους - η τοξική ηπατίτιδα μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια της αντιβακτηριδιακής θεραπείας. Τα ξεχωριστά φάρμακα έχουν επιλεκτικό τοξικό αποτέλεσμα σε άλλα όργανα: αμινογλυκοσίδες - στο ακουστικό βοήθημα (προκαλούν κώφωση). οι τετρακυκλίνες αναστέλλουν την ανάπτυξη οστικού ιστού σε παιδιά.

Δώστε προσοχή: Η τοξικότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται συνήθως από τη δόση του, αλλά αν είστε υπερευαίσθητος, μερικές φορές ακόμη και μικρότερες δόσεις είναι αρκετές για να παράγουν ένα αποτέλεσμα.

Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα

Όταν λαμβάνουν μερικά αντιβιοτικά, οι ασθενείς συχνά παραπονιούνται για πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο και διαταραχές των κόπρανων (διάρροια). Αυτές οι αντιδράσεις προκαλούνται συχνότερα από την τοπική ερεθιστική δράση των φαρμάκων. Η ειδική επίδραση των αντιβιοτικών στην εντερική χλωρίδα οδηγεί σε λειτουργικές διαταραχές της δραστηριότητάς της, η οποία συχνά συνοδεύεται από διάρροια. Η κατάσταση αυτή ονομάζεται διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά, η οποία είναι ευρέως γνωστή με τον όρο δυσβαστορίωση μετά από αντιβιοτικά.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιπτώσεις περιλαμβάνουν:

• καταστολή της ασυλίας ·
• την εμφάνιση ανθεκτικών στα αντιβιοτικά στελεχών μικροοργανισμών,
• υπερφίνωση - μια κατάσταση στην οποία ενεργοποιούνται μικροοργανισμοί ανθεκτικά σε αυτό το αντιβιοτικό, οδηγώντας στην εμφάνιση μιας νέας νόσου.
• παραβίαση του μεταβολισμού των βιταμινών - λόγω της αναστολής της φυσικής χλωρίδας του παχέος εντέρου, η οποία συνθέτει ορισμένες βιταμίνες Β ·
• η βακτηριολυση του Yarish-Herxheimer είναι μια αντίδραση που προκύπτει από τη χρήση βακτηριοκτόνων παρασκευασμάτων, όταν ένας μεγάλος αριθμός τοξινών απελευθερώνεται στο αίμα ως αποτέλεσμα του ταυτόχρονου θανάτου μεγάλου αριθμού βακτηριδίων. Η αντίδραση είναι παρόμοια στην κλινική με σοκ.

Μπορούν τα αντιβιοτικά να χρησιμοποιηθούν προφυλακτικά;

Η αυτοεκπαίδευση στον τομέα της θεραπείας έχει οδηγήσει στο γεγονός ότι πολλοί ασθενείς, ειδικά νεαρές μητέρες, προσπαθούν να συνταγογραφήσουν ένα αντιβιοτικό στον εαυτό τους (ή στο παιδί τους) για τα παραμικρά σημάδια κρύου. Τα αντιβιοτικά δεν έχουν προληπτικό αποτέλεσμα - αντιμετωπίζουν την αιτία της νόσου, δηλαδή εξαλείφουν τους μικροοργανισμούς και, ελλείψει αυτής, εμφανίζονται μόνο οι παρενέργειες των φαρμάκων.

Υπάρχει ένας περιορισμένος αριθμός καταστάσεων όπου τα αντιβιοτικά χορηγούνται πριν από τις κλινικές εκδηλώσεις της λοίμωξης, προκειμένου να αποφευχθεί:

• χειρουργική - στην περίπτωση αυτή, το αντιβιοτικό, το οποίο βρίσκεται στο αίμα και στους ιστούς, εμποδίζει την ανάπτυξη λοίμωξης. Κατά κανόνα, αρκεί μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, που χορηγείται 30-40 λεπτά πριν από την επέμβαση. Μερικές φορές, ακόμα και μετά την μετεγχειρητική αιδοευραπεία, τα αντιβιοτικά δεν τσιμπάνε. Μετά από «καθαρές» χειρουργικές επεμβάσεις, δεν προβλέπονται καθόλου αντιβιοτικά.
• μεγάλους τραυματισμούς ή πληγές (ανοιχτά κατάγματα, μόλυνση της πληγής με γη). Στην περίπτωση αυτή, είναι απολύτως προφανές ότι μια λοίμωξη έχει εισέλθει στην πληγή και θα πρέπει να "συνθλίβεται" πριν εκδηλωθεί.
• πρόληψη έκτακτης ανάγκης της σύφιλης Διεξάγεται κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής που δεν έχει προστατευθεί με ένα δυνητικά άρρωστο άτομο, καθώς και μεταξύ των εργαζομένων στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης που έλαβαν το αίμα μολυσμένου ατόμου ή άλλου βιολογικού υγρού στη βλεννογόνο.
• η πενικιλίνη μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά για την πρόληψη του ρευματικού πυρετού, που αποτελεί επιπλοκή της στηθάγχης.

Αντιβιοτικά για παιδιά

Η χρήση αντιβιοτικών σε παιδιά γενικά δεν διαφέρει από τη χρήση τους σε άλλες ομάδες ανθρώπων. Τα παιδιά παιδιατρικών παιδιών μικρής ηλικίας συνήθως συνταγογραφούν αντιβιοτικά σε σιρόπι. Αυτή η μορφή δοσολογίας είναι πιο βολικό να ληφθεί, σε αντίθεση με τις ενέσεις, είναι εντελώς ανώδυνη. Τα μεγαλύτερα παιδιά μπορούν να λάβουν αντιβιοτικά σε δισκία και κάψουλες. Σε περίπτωση σοβαρής μόλυνσης, παρέχεται η παρεντερική οδός χορήγησης - ενέσεις.

Σημαντικό: το κύριο χαρακτηριστικό στη χρήση αντιβιοτικών στην παιδιατρική είναι σε δοσολογίες - στα παιδιά έχουν συνταγογραφηθεί μικρότερες δόσεις, δεδομένου ότι το φάρμακο υπολογίζεται σε κιλό σωματικού βάρους.

Τα αντιβιοτικά είναι πολύ αποτελεσματικά φάρμακα, τα οποία ταυτόχρονα έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Προκειμένου να θεραπευτούν με τη βοήθειά τους και να μην βλάψουν το σώμα σας, θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Τι είναι τα αντιβιοτικά; Σε ποιες περιπτώσεις είναι απαραίτητη η χρήση αντιβιοτικών και σε ποιες περιπτώσεις είναι επικίνδυνη; Οι κύριοι κανόνες για τη θεραπεία με αντιβιοτικά είναι οι παιδίατροι, Δρ. Komarovsky:

Γκουντόβ Ρωμαίος, αναζωογονητής

68,994 συνολικές απόψεις, 1 εμφανίσεις σήμερα

Εφημερίδα "Ιατρική και Φαρμακευτική Νέα" Αντιμικροβιακή Θεραπεία (343) 2010 (θεματικό θέμα)

Επιστροφή στον αριθμό

Χαρακτηριστικά των κύριων ομάδων αντιβακτηριακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κρίσιμη ιατρική

Συγγραφείς: V.I. Cherniy, Α.Ν. Kolesnikov, Ι.ν. Kuznetsova et al., Τμήμα Αναισθησιολογίας, Εντατικής Θεραπείας και Επείγουσας Ιατρικής, Τμήμα Μεταπτυχιακής Εκπαίδευσης, Εθνικό Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Ντόνετσκ. Μ. Γκόρκι

Τα αντιβιοτικά ταξινομούνται βάσει των επιπτώσεών τους στη μικροχλωρίδα, τη χημική δομή και τον μηχανισμό δράσης.
Η βάση της ταξινόμησης των αντιβακτηριακών φαρμάκων (ΑΒΡ) είναι η χημική τους δομή. Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με τη χημική δομή τους δίδεται στον πίνακα. 1.

Τυπικά, ο όρος "αντιβιοτικά" κατανοεί μόνο εκείνες τις ουσίες που παράγονται από μικρόβια. Επομένως, αντιβακτηριακοί ή αντιμικροβιακοί παράγοντες όπως σουλφοναμίδες, κινολόνες και τριμεθοπρίμη δεν είναι αυστηρά αντιβιοτικά.
Αν προχωρήσουμε από τις γενικές θεωρητικές έννοιες βακτηριοκτόνου και βακτηριοστατικού, τότε αυτές οι έννοιες είναι σχετικές, καθώς και οι δύο ομάδες φαρμάκων παραβιάζουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε διαφορετικές κυτταρικές δομές. Η μόνη διαφορά είναι ότι η βακτηριοκτόνος δράση εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου σε βιολογικά υγρά, και το βακτηριοστατικό δεν εξαρτάται από αυτό ή εξαρτάται ελάχιστα από αυτό. Ως αποτέλεσμα της έκθεσης σε μικροοργανισμούς, απελευθερώνονται βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά - καταστρέφουν το μικροβιακό κύτταρο και βακτηριοστατικά - αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή του (Πίνακας 2). Τα βακτηριοκτόνα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε σοβαρές οξειδωτικές διεργασίες. Μια οξεία μολυσματική διαδικασία προκαλείται από την έντονη κυτταρική διαίρεση. Η επίδραση στη διαίρεση των κυττάρων με μειωμένη πρωτεϊνική σύνθεση δεν είναι μακρά διαδικασία, επομένως, παρασκευάσματα βακτηριοκτόνου δράσης - μη ανθεκτική χρήση, χρησιμοποιούνται για την επίτευξη κλινικού αποτελέσματος.

Βακτηριοστατικά φάρμακα - μακροχρόνια χρήση φαρμάκων για τη θεραπεία χρόνιας οδού ή λοιμώξεων στο στάδιο της μείωσης των οξέων διεργασιών. Ωστόσο, η αντοχή στα μακρολίδια, η ριφαμπικίνη, η λινκομυκίνη, η φουζιδίνη αναπτύσσεται ραγδαία, γι 'αυτό συνιστάται η χρήση σύντομων μασημάτων μέχρι και 5 ημερών. Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, τα αντιβιοτικά συνήθως χωρίζονται σε 3 ομάδες.

Ομάδα Ι - αντιβιοτικά παραβιάζοντας τον τοίχο μικροβιακή σύνθεση κατά τη διάρκεια της μίτωσης: πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες (CA), καρβαπενέμες, μονοβακτάμες (αζτρεονάμη), ristomycin, φωσφομυκίνη, φάρμακα γλυκοπεπτιδίου (βανκομυκίνη, τεϊκοπλανίνη). Σύμφωνα με τη φαρμακολογική δράση, τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά.

Ομάδα II - αντιβιοτικά που διαταράσσουν τη λειτουργία της κυτταροπλασματικής μεμβράνης: πολυμυξίνες, παρασκευάσματα πολυενίων (νυστατίνη, λεβορίνη, αμφοτερικίνη Β, κλπ.).

Σύμφωνα με το φαρμακολογικό τους αποτέλεσμα, είναι επίσης βακτηριοκτόνα.

ομάδα III - αντιβιοτικά, παραβιάζει τη σύνθεση των πρωτεϊνών και των νουκλεϊκών οξέων: χλωραμφαινικόλη, τετρακυκλίνες, λινκοσαμίδες (λινκομυκίνη, κλινδαμυκίνη), μακρολίδες (ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, κλπ), ριφαμυκίνες, fuzidin-, γκριζεοφουλβίνη, αμινογλυκοσίδες (AG) (καναμυκίνη, γενταμυκίνη, νετιλμικίνη, κλπ.).

Σύμφωνα με τη φαρμακολογική τους δράση, είναι βακτηριοστατικά. Η εξαίρεση είναι η αμικακίνη, η οποία είναι βακτηριοκτόνος ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση.

Πρόσφατα, εγκρίθηκε η κατανομή των αντιβιοτικών από τον μηχανισμό δράσης σε 5 κύριες ομάδες (Πίνακας 3).

Χαρακτηριστικά των κύριων ομάδων ΖΥΠ

Για να συστηματοποιηθεί η χρήση του ABP, υπάρχει ένας κατάλογος ουσιωδών φαρμάκων από τον ΠΟΥ (κατάλογος μοντέλων βασικών φαρμάκων της ΠΟΥ) [11]. Ο κατάλογος που παρέχεται από την ΠΟΥ είναι ένα υποδειγματικό μοντέλο για την ανάπτυξη ενός τέτοιου καταλόγου σε κάθε χώρα, λαμβάνοντας υπόψη τις ιδιαιτερότητες της τοπικής υγειονομικής περίθαλψης. Όπως δείχνει η πρακτική, ο αριθμός των αντιμικροβιακών φαρμάκων είναι περίπου ο ίδιος στις διάφορες χώρες. Στην ανασκόπηση μας, θέλουμε να παρουσιάσουμε το κύριο ABP, το οποίο χρησιμοποιείται στην ιατρική των κρίσιμων συνθηκών.

Πενικιλλίνη σταθερές πενικιλίνες. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας της οξακιλλίνης είναι κοντά στις φυσικές πενικιλίνες (gram-θετικά βακτηρίδια), ωστόσο το επίπεδο δραστικότητας έναντι στρεπτόκοκκων και πνευμονόκοκκων είναι αρκετές φορές μικρότερο. δεν επηρεάζει τους εντεροκόκκους, τους γονοκοκκικούς και τα αναερόβια βακτηρίδια. Η κύρια διαφορά της οξακιλλίνης από φυσικές και άλλες ημισυνθετικές πενικιλίνες είναι η αντίσταση στις σταφυλοκοκκικές βήτα-λακταμάσες - ένζυμα που καταστρέφουν τον δακτύλιο βητα-λακτάμης των πενικιλλίνων.

Η οξακιλλίνη είναι ένας πολύ δραστικός παράγοντας έναντι των χρυσών και των αρνητικών σε κοαγκουλάση σταφυλόκοκκων, αλλά δεν δρα επί των σταφυλόκοκκων με άλλο μηχανισμό αντίστασης, τους λεγόμενους σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς σε μεθικιλλίνη ή οξακιλλίνη. Οι κύριες ενδείξεις για οξακιλλίνη - λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ευαίσθητα σε οξακιλλίνη, καθώς και η σκοπούμενη σταφυλόκοκκοι (οξεία αρθρίτιδα, οξεία οστεομυελίτιδα, μη επιπλεγμένες λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών, ενδοκαρδίτιδα βαλβίδα τριγλώχιν). Επαρκής οξακιλλίνης δοσολογικό σχήμα κατά τη διάρκεια νοσοκομειακές σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων -. 2 g ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 4-6 ωρών Σε στόματος οξακιλλίνη απορροφάται ελάχιστα στο πεπτικό σύστημα, θα ήταν προτιμότερη η χρήση κλοξακιλλίνη και δικλοξακιλλίνη.

Οι αμινοπενικιλλίνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δραστικότητας σε σύγκριση με τις φυσικές πενικιλίνες που οφείλονται σε ορισμένα αρνητικά κατά gram βακτηρίδια - Ε. Coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae. τα φάρμακα είναι επίσης δραστικά έναντι των αναερόβιων μικροοργανισμών, αλλά το επίπεδο αντοχής τους είναι υψηλό. Ταυτόχρονα, οι αμινοπεπικιλλίνες υδρολύονται με β-λακταμάσες σταφυλόκοκκων και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, επομένως, δεν είναι επί του παρόντος απαραίτητες για τη θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων.

Η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται παρεντερικά (όταν χορηγείται από το στόμα, χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα) για πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα. Η αμοξικιλλίνη χρησιμοποιείται για ήπιες αναπνευστικές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί στην κοινότητα και μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί για να αντικαταστήσει την αμπικιλλίνη με βηματική θεραπεία.

Ingibitorzaschischennye δεν αμινοπενικιλλίνες καταστρέφονται από τις περισσότερες βήτα-λακταμάσες Gram-αρνητικά βακτήρια σύμφωνα με την οποία το φάσμα της αντιμικροβιακής τους δράσης σε σύγκριση με απροστάτευτο παρασκευάσματα ευρύτερο έναντι μερικών Gram-αρνητικών βακτηριδίων (Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus) και αναερόβια (Bacteroides fragilis). Η κύρια ένδειξη για τη χρήση του πενικιλίνες ingibitorzaschischennyh νοσοκομείο - διεγχειρητική πρόληψη της μετεγχειρητικής σηπτικών επιπλοκών. Για το σκοπό αυτό, το φάρμακο χορηγείται σε μία μόνο δόση για 30-60 λεπτά πριν τη χειρουργική επέμβαση (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό 1,2 g (Augmentin, amoxiclav), αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη (ampisulbin) 3 g unazin). Οι πενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς είναι εξαιρετικά αποτελεσματικές για την πνευμονία των αποφραγμάτων και τις μικρές μολύνσεις της πυέλου. Αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό (Augmentin) είναι επίσης μια βασική θεραπεία για νοσηλευόμενους ασθενείς με μέτρια ροή ή έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας ΚΓΠ. Σε νοσοκομειακές λοιμώξεις (πνευμονία, περιτονίτιδα, δέρματος και μαλακών ιστών), η αξία αυτών των φαρμάκων είναι χαμηλή λόγω της σημαντικής επίπεδο αντίστασης μεγάλων παθογόνα [4, 9, 14, 43, 45, 47, 48, 50, 52, 61, 83, 84, 91, 99].

Καρβοξυπενικιλλίνες και ουρελοπενιτσιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα είναι συνήθως ενωμένα με ένα όνομα - αντι-ψευδομονάδα πενικιλίνες. Έχουν ευρύτερο φάσμα δραστικότητας σε σύγκριση με τις αμινοπεπικιλλίνες (ευαίσθητα στα περισσότερα βακτηρίδια της οικογένειας Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa), ωστόσο αυτά τα φάρμακα καταστρέφονται από β-λακταμάσες gram-αρνητικών βακτηρίων και σταφυλόκοκκων, οπότε η χρήση τους είναι σήμερα περιορισμένη. Η κύρια ένδειξη είναι λοιμώξεις από ψευδομονάδα, ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη το αυξημένο επίπεδο αντοχής του καρβοξυ- και ουρεϊδοπενικιλλίνης στο P. aeruginosa. (! Στο σετ ευαισθησία) όταν Pseudomonas μόλυνση σκοπός αυτών των παρασκευασμάτων να συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες, χρησιμοποιούν επαρκή δοσολογία: 5,4 g καρβενικιλλίνη ενδοφλεβίως κάθε 4 ώρες, πιπερακιλλίνη ενδοφλεβίως 2-4 g κάθε 6-8 ώρες κατά τη χρήση antipsevdomonadnyh πενικιλλίνες (. ιδιαίτερα καρβοξυπενικιλλίνες!) είναι απαραίτητο να ελέγχετε τους ηλεκτρολύτες στους δείκτες αίματος και πήξης αίματος.

Προστατευμένες πενικιλλίνες αντι-ψευδομονάδας. Έχουν ευρύτερες ενδείξεις με τις νοσοκομειακές λοιμώξεις, αλλά πρέπει να λαμβάνουν υπόψη αυξηθεί τα τελευταία χρόνια, η αντίσταση των gram-αρνητικά βακτήρια σε αυτά τα φάρμακα. Τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό (Timentin) και πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη χρησιμοποιούνται κυρίως υπό μικτές αερόβιες-αναερόβιες λοιμώξεις - ενδοκοιλιακού και γυναικολογικές λοιμώξεις, πνευμονική διαπύηση. Συνιστάται να συνδυάσετε αυτά τα φάρμακα με αμινογλυκοσίδες, ειδικά σε σοβαρές λοιμώξεις. τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό δοσολογικό σχήμα δεν είναι 3,2 g ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 6-8 ωρών, πιπερακιλλίνη / ταζοβακτάμη -. 2,5-4,5 g κάθε 8 ώρες πιο ενδιαφέρουσα από την άποψη των κλινικών τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικό (Timentin). Η τικαρκιλλίνη είναι ανθεκτική στη δράση των κεφαλοσπορινάσεων, που παράγεται από βακτήρια της οικογένειας Enterobacteriacea. Το κλαβουλανικό οξύ (. Σχήμα 1) παρέχει προστασία από την τερηδόνα τικαρκιλλίνη υπό β-λακταμάσες:

- χρωμόσωμα β-λακταμάσης Gram-αρνητικά βακτήρια κατηγορίας Α,

- ευρύ και εκτεταμένο φάσμα πλασμιδίου β-λακταμάσης.

Μόνο η timentin είναι δραστική έναντι της Stenotrophomonas maltophilia, η οποία έχει φυσική αντοχή σε πολλαπλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των καρβαπενεμών.

Το Thimentin μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αρχικός παράγοντας μονοθεραπείας:

- με κοιλιακές λοιμώξεις.

- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών,

- λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων,

- λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος,

- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος,

- γυναικολογικές λοιμώξεις, ενδομητρίτιδα.

Κεφαλοσπορίνες. Η κατανάλωση κεφαλοσπορινών "έχει αυξηθεί τόσο δραματικά ώστε να μπορεί να συγκριθεί με την αρχική αντίδραση στην εμφάνιση πενικιλλίνης" [85]. Θεωρούνται ως τα πλέον προδιαγεγραμμένα στις μονάδες εντατικής θεραπείας (ΜΕΘ) αντιμικροβιακά στον κόσμο (Εικ. 2).

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα με διαφορετικό φάσμα αντιμικροβιακής δραστηριότητας, επομένως, ανάλογα με το φάσμα, διαιρούνται σε γενιές. Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες (εκτός από το cefoperazone / sulbactam - sulperazone) είναι μια ασθενής δράση κατά των αναερόβιων μικροοργανισμών (επομένως σε μικτές μολύνσεις πρέπει να συνδυαστούν με μετρονιδαζόλη ή λινκοσαμίδες). Όλες οι ΑΑ δεν είναι δραστικές έναντι εντεροκόκκων, ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων, λιστερίων και άτυπων μικροοργανισμών (λεγιονέλλα, χλαμύδια, μυκοπλάσματα).

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά. Έχουν κύρια δραστηριότητα έναντι των θετικών κατά Gram βακτηριδίων (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι) και ορισμένων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis. Ωστόσο, λόγω της μεγάλης εξάπλωσης της επίκτητης αντοχής των νοσοκομειακών στελεχών Gram-αρνητικών βακτηριδίων, η κλινική σημασία των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς σε αυτές τις μολύνσεις είναι μικρή. Ο κύριος τομέας της κλινικής εφαρμογής της κεφαζολίνης στο νοσοκομείο είναι μια καθιερωμένη σταφυλοκοκκική λοίμωξη διαφόρων εντοπισμάτων.

Κεφαλοσπορίνες γενιάς II, η οποία είναι αντιπροσωπευτική της κεφουροξίμης (zinatsef, kimatsef) έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων χρησιμοποιούνται ευρύτερα σε νοσοκομειακές λοιμώξεις, αλλά στις περισσότερες περιπτώσεις θα πρέπει να συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες. Η κεφουροξίμη είναι αποτελεσματική για την απλή πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα. Το φάρμακο επιλογής για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση.

Οι κεφαλοσπορίνες γενιάς III χαρακτηρίζονται από υψηλή δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών εντεροβακτηρίων και η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι ανώτερες από το ceftazidime και το cefoperazone. Η κύρια διαφορά μεταξύ αυτών των φαρμάκων είναι στη δράση για Pseudomonas aeruginosa: κεφοταξίμη και κεφτριαξόνη δεν έχει σημαντική δράση ενάντια P.aeruginosa (θα πρέπει να απομονωθεί σε μια υποομάδα IIIa), κεφταζιδίμη και η δραστηριότητα κεφταζιντίμη κατά P.aeruginosa (κεφταζιντίμη υπερβαίνει ελαφρώς σεφταζιδίμη) - υποομάδα IIIb. Ο τόπος αυτών των κεφαλοσπορινών με νοσοκομειακές λοιμώξεις ποικίλλει ανάλογα. Το ceftazidime (fortum, ceftum) και η κεφοπεραζόνη (hepaceph, cefobid) είναι τα βασικά φάρμακα στη θεραπεία των καθιερωμένων ψευδομοναδικών λοιμώξεων ή ασθενειών με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης του P.aeruginosa.

Ένα από τα πιο σημαντικά χαρακτηριστικά που καθορίζουν την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας για πυώδη-φλεγμονώδη νοσήματα είναι η αντοχή των παθογόνων. Είναι προφανές ότι με την αύξηση της μικροβιακής αντοχής στα αντιβακτηριακά φάρμακα, η αποτελεσματικότητα των τυποποιημένων δοσολογιών θα μειωθεί, γεγονός που θα τονώσει την ανάπτυξη νέων θεραπευτικών αγωγών.

Με τις σύγχρονες θέσεις για να κατανοηθεί η σχέση μεταξύ της δόσης της BPA και της αποτελεσματικότητας του πρέπει συλλογικά θεωρηθεί φαρμακοκινητικές - FC (απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμό και απέκκριση ΑΒΡ) και φαρμακοδυναμικές - PD (επίδραση φαρμάκου επί του παθογόνου στη μολυνθείσα θέση, η εξάρτηση του αντιμικροβιακού αποτελέσματος της συγκέντρωσης και ώρα έκθεσης στους ΖΥΠ). Οι σημαντικότεροι από αυτούς στο σύστημα του PK / PD, που επηρεάζουν την έκβαση της θεραπείας είναι:

- η χρονική περίοδος (T) κατά την οποία η συγκέντρωση του φαρμάκου στον ορό υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC).

- ο λόγος της μέγιστης συγκέντρωσης ABP (Cmax) και της BMD,

- ο λόγος της περιοχής κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη (PFC) και της BMD (σχήμα 3).

Μεταξύ των πολλών κατηγοριών ΑΒΡ, υπάρχουν δύο κύριοι τύποι αντιμικροβιακής δραστηριότητας: εξαρτώμενος από το χρόνο και εξαρτώμενος από τη συγκέντρωση.

Ο εξαρτώμενος από τη συγκέντρωση ΑΒΡ περιλαμβάνει φθοροκινολόνες (PC), αμινογλυκοσίδες, κετολίδες, αζιθρομυκίνη, μετρονιδαζόλη. Έχουν μακρά μετα-αντιβιοτική δράση (ΡΑΕ), η οποία αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό μικροοργανισμών για κάποιο χρονικό διάστημα μετά την απομάκρυνση του ΑΒΡ από το περιβάλλον όπου αναπτύσσονται τα βακτηρίδια. Οι κύριοι δείκτες PK / PD που καθορίζουν την κλινική και μικροβιολογική δράση αυτών των ΑΒΡ είναι Cmax / BMD (η υψηλότερη απόδοση επιτυγχάνεται με τιμές> 10-12) και PFC / BMD (τα καλά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν με τιμές e = 25-30 σε ασθενείς με φυσιολογική λειτουργία ανοσοποιητικό σύστημα και για Streptococcus pneumoniae και σε> 100-125 - σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς και για gram-αρνητικά βακτηρίδια).

χαρακτηριστική δραστηριότητα εξαρτώμενη από το χρόνο της β-λακτάμες (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, μονοβακτάμες, καρβαπενέμες), μακρολίδες (αζιθρομυκίνη εκτός), γλυκοπεπτίδια, κοτριμοξαζόλη, κλινδαμυκίνη, τετρακυκλίνες, λινεζολίδη.

Ο καθοριστικός δείκτης του PK / PD είναι ο χρόνος κατά τον οποίο η συγκέντρωση του ABP υπερβαίνει τη BMD. In vitro πειράματα και σε ζώα έχει αποδειχθεί ότι οι β-λακτάμες έχουν τη μέγιστη αντιμικροβιακή δράση σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν το IPC του παθογόνου κατά 4-5 φορές και μια περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης δεν οδηγεί σε αύξηση του βακτηριοκτόνου αποτελέσματος.

Διαφορετικές κατηγορίες β-λακταμών έχουν έναν άνισο δείκτη Τ> BMD που απαιτείται για να επιτευχθεί μέγιστη και συντηρητική βακτηριοκτόνος συγκέντρωση. παράμετροι της εξαρτώνται από το είδος παθογόνου (θανάτωση των Pseudomonas aeruginosa εμφανίζεται σε υψηλότερες χρονοθυρίδα ανωτέρω MIC), τον εντοπισμό της πηγής της μόλυνσης (στους ιστούς του προστάτη, τα οστά είναι ανεπαρκείς συγκεντρώσεις β-λακτάμης), την ηλικία των ασθενών (ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας σε φόντο καταστολή απεκκριτικό λειτουργίες η εξάντληση από το σώμα επιβραδύνεται και η συγκέντρωση του ΑΒΡ αυξάνεται) και την παρουσία ή την απουσία αντιβιοτικού ΡΑΕ σε σχέση με έναν συγκεκριμένο μικροοργανισμό. Οι πενικιλλίνες και οι κεφαλοσπορίνες δεν έχουν ΡΑΕ σε αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια, προκειμένου να επιτευχθεί κλινική δράση, είναι απαραίτητο να καταβληθεί προσπάθεια ώστε η συγκέντρωση του ABP να υπερβεί τις 5 BMD για το 100% του διαστήματος δοσολόγησης.

Το βέλτιστο ποσοστό β-λακταμών της Τ> IPC μπορεί να επιτευχθεί αυξάνοντας (σε ένα ορισμένο όριο) μια εφάπαξ δόση μειώνοντας το διάστημα μεταξύ των εκκρίσεων ή αυξάνοντας τη διάρκεια της ενδοφλέβιας έγχυσης της ημερήσιας δόσης του αντιβιοτικού.

Στην τυπική λειτουργία διανομής β-λακτάμες με βάση την διαλείπουσα χορήγηση του φαρμάκου με αιχμή άνοδο και την πτώση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα πάνω και κάτω από το IPC μπορεί να ανανεωθεί αναπαραγωγή των μικροοργανισμών με ενισχυμένη αντοχή σε ένα αντιβιοτικό, το οποίο πραγματοποιεί την επιλογή των ανθεκτικών κυττάρων στο βακτηριακό πληθυσμό σε βάρος που προκύπτει μετά κάθε ένεση του "παραθύρου επιλογής αντοχής", όταν η συγκέντρωση του ABP στην εστία είναι υψηλότερη από το επίπεδο IPC των ευαίσθητων στελεχών, αλλά χαμηλότερη από τη συγκέντρωση που εμποδίζει Επιλογή μεταλλαγμένων στελεχών με αυξημένη αντίσταση. Ιδιαίτερη σημασία έχει η επίδραση του εμβολίου, το οποίο είναι ιδιαίτερα ευαίσθητο αντι-ψευδογενές β-λακτάμες.

Ο τρόπος παρατεταμένης έγχυσης (PI) είναι να δημιουργηθούν συγκεντρώσεις πλάσματος β-λακτάμης που υπερβαίνουν το MPC σε ένα σταθερό επίπεδο, πράγμα που επιτρέπει να επιτευχθεί το μέγιστο βακτηριοκτόνο και κλινικό αποτέλεσμα και να μειωθεί το "παράθυρο επιλογής", αφήνοντας μόνο την πρώτη και τελευταία χορήγηση του αντιβιοτικού. Για να επιτευχθεί μια βέλτιστη συγκέντρωση> 4-5 IPC και για να μειωθεί η επιλογή των ανθεκτικών στελεχών στην αρχή της έγχυσης από τα πρώτα λεπτά της θεραπείας, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί μία δόση φόρτωσης, η οποία χορηγείται με πίδακα (bolus).

Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι οι τιμές των δεικτών ΡΚ / ΡΟ είναι παρόμοιες σε διαφορετικά ζωικά είδη και σε ανθρώπους και επομένως τα αποτελέσματα πειραμάτων σε ζωικά μοντέλα μπορεί να είναι χρήσιμα στην ανάπτυξη δοσολογιών δοσολόγησης ΒΡΑ σε καταστάσεις όπου είναι δύσκολο να συλλεχθούν αρκετά κλινικά δεδομένα, με την εμφάνιση ενός νέου ανθεκτικού στα αντιβιοτικά στελέχους.

Σε μελέτες της κλινικής αποτελεσματικότητας των β-λακταμών στο PI, το μεγαλύτερο μέρος της εργασίας είναι αφιερωμένο στο ceftazidime.

Όταν επιλέγεται μια β-λακτάμη για το ΡΙ, θα πρέπει να εξεταστεί η σταθερότητά του σε διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου για 12-24 ώρες, η οποία είναι εξαιρετικά σημαντική για τη διατήρηση της δραστικότητας του φαρμάκου και τη μείωση του κινδύνου παρενεργειών που προκαλούνται από προϊόντα αποσύνθεσης του αντιβιοτικού. Για παράδειγμα, σε ένα διάλυμα βενζυλοπενικιλλίνης για 24 ώρες παραμένει μόνο το 53% της δραστικής μορφής του αντιβιοτικού και τα προϊόντα της αποικοδόμησής του κατά την διάρκεια της PI μπορεί να προκαλέσουν αντίδραση υπερευαισθησίας. Ως εκ τούτου, η χρήση της σε λειτουργία PI είναι δυνατή υπό τον όρο ότι παρασκευάζεται διάλυμα κάθε 12 ώρες.

Για τον ίδιο λόγο, συνιστάται στο Meropenem να παρασκευάζει φρέσκα διαλύματα κάθε 8 ώρες.

Λόγω της αστάθειας των διαλυμάτων σε θερμοκρασία δωματίου, οι αμινοπεπικιλλίνες και η ιμιπενέμη συνιστώνται να χορηγούνται διαλείπουσα.

Η φυσικοχημική συμβατότητα της β-λακτάμης με ταυτόχρονα συνταγογραφούμενα φάρμακα άλλων ομάδων στην πολύπλοκη θεραπεία του ασθενούς είναι σημαντική. Για παράδειγμα, δεν μπορείτε να τα συνδυάσετε με αμινογλυκοσίδες στο ίδιο σύστημα έγχυσης.

Τα πλεονεκτήματα του PI είναι πιο απτά για τα αντιβιοτικά με σύντομο χρόνο ημιζωής (για ορό 2 ώρες), που απαιτούν συχνή χορήγηση καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, επομένως δεν υπάρχουν μελέτες σχετικά με τη μελέτη της κεφτριαξόνης, στην οποία το T1 / 2 = 8,5 ώρες.

Συνοψίζοντας τα πλεονεκτήματα PI, θα πρέπει να τονιστεί ότι καθ'όλο το διάστημα δόσης μπορεί να διατηρηθεί η βέλτιστη συγκέντρωση> 5.4 IPC παρέχοντας καλύτερη διείσδυση του αντιβιοτικού στο κέντρο της λοίμωξης, η οποία είναι ευκολότερο να ελεγχθεί όταν είναι απαραίτητο για να αποφευχθεί η υπερδοσολογία σε ασθενείς με διαταραγμένη εκκριτικής λειτουργίας της νεφρικής πλάσματος.

Η κλινική αποτελεσματικότητα του PI δεν είναι κατώτερη από τη συνταγογράφηση του ABP σε κανονικό τρόπο, αλλά μειώνει τον κίνδυνο επιλογής ανθεκτικών στελεχών και μειώνει το κόστος θεραπείας λόγω της χαμηλότερης ημερήσιας δόσης του φαρμάκου και του μειωμένου κόστους εργασίας του ιατρικού προσωπικού που σχετίζεται με την παρασκευή διαλυμάτων, ενέσεων κλπ.

Δοσολογία του φαρμάκου Fortum όταν συνταγογραφείται στον τρόπο παρατεταμένης έγχυσης: 1 g i / v για 30 λεπτά ως δόση φόρτωσης και στη συνέχεια 2 g ως έγχυση i / v για 12 ώρες, 2 φορές την ημέρα.

Η κεφαφοπεραζόνη, η οποία εισέρχεται στη χολή σε υψηλές συγκεντρώσεις, ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων της χοληφόρου οδού. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη αποτελούν επί του παρόντος τα βασικά φάρμακα για τη θεραπεία διαφόρων νοσοκομειακών λοιμώξεων. Το επίπεδο της δραστικότητας αυτών των κεφαλοσπορίνης ταυτόσημα, οι διαφορές μεταξύ τους σχετίζονται με το ρυθμό της αποβολής: κεφτριαξόνης ημίσειας ζωής είναι περίπου 8 ώρες, έτσι ώστε το φάρμακο χορηγείται σε μία δόση των 2 g κάθε 24 ώρες, έξοδος κεφοταξίμη θα Ως εκ τούτου, συνήθως δοσολογείται 2 g κάθε 6-8 ώρες.

Κεφαλοσπορίνες IV γενεά. Επί του παρόντος, αντιπροσωπεύονται από ένα μόνο φάρμακο, cefepime (quadrite), το οποίο έχει το ευρύτερο και ισορροπημένο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης μεταξύ των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης. Κλινικά, είναι σημαντικό ότι κεφεπίμη μπορεί να διατηρεί δραστικότητα έναντι μερικών στελεχών των Εντεροβακτηριοειδών (κυρίως Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, C.freundii, είναι στοιχεία υπερπαραγωγής χρωμοσωμικό βήτα-λακταμάση κατηγορίας C), ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες III γενιά. Το cefepime είναι δραστικό έναντι ορισμένων Klebsiella spp. Τα στελέχη που παράγουν β-λακταμάση εκτεταμένου φάσματος, αλλά ορισμένα στελέχη είναι σταθερά. Το κύριο πεδίο εφαρμογής της κεφεπίμης στην κλινική είναι σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις, ειδικά στην περίπτωση των ετεροβακτηρίων που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενιάς. Η κεφεπίμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην κλινική σε σχήματα περιστροφής, δηλ. για προσωρινή αντικατάσταση σε προγράμματα εμπειρικής θεραπείας των κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς σε περίπτωση αντίστασης σε αυτά. Έχει αποδειχθεί ότι η περιοδική περιστροφή της κεφαλοσπορινών III κεφεπίμης γενιάς στη μονάδα εντατικής θεραπείας (ΜΕΘ) επιτρέπει να περιορίζουν την ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών των μικροοργανισμών και ακόμα και την αποκατάσταση της ευαισθησίας των βακτηρίων στις κεφαλοσπορίνες III γενιά.

Προστατευόμενες από αναστολείς κεφαλοσπορίνες. Συνδυασμός antipsevdomonadnogo κεφαλοσπορίνη III κεφοπεραζόνη γενιάς και ένας αναστολέας της β-λακταμάσες σουλμπακτάμη - Κεφοπεραζόνης / σουλβακτάμη (sulperazon) - έχει ένα ευρύτερο φάσμα δραστικότητας από την CA III γενιά αποθηκεύοντας δραστικότητα έναντι εντεροβακτηριδίων και αναεροβίων που παράγουν β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων εκτεταμένου φάσματος (ESBL) και την καταστροφή άλλων ΑΠ. Το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία σοβαρών νοσοκομειακών λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμάτων και με μικτές αερόβιες-αναερόβιες μολύνσεις - στη μονοθεραπεία.

- φτάνει σε υψηλές θεραπευτικές συγκεντρώσεις σε διάφορους ιστούς και υγρά με a / in, in / m την εισαγωγή και την αποθήκευση,

- δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη συσσώρευση με επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

- μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς, παιδιά και ατομικά σε ασθενείς με μέτρια έως μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

- έχει χαμηλό επίπεδο αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα,

- το σουλβακτάμη προκαλεί β-λακταμάση λιγότερο από το κλαβουλανικό οξύ.

Η κεφοπεραζόνη / σουλβακτάμη έχει δραστικότητα έναντι ευρέος φάσματος παθογόνων παραγόντων:

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli).

- Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium και Peptostreptococcus spp.

Η κεφοπεραζόνη / σουλβακτάμη (σουλπεραζόνη) είναι κατάλληλη ως εμπειρική θεραπεία για πολλές μολυσματικές ασθένειες:

- λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (άνω και κάτω τμήματα),

- περιτονίτιδα, χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα και άλλες λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας.

- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών,

- λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων,

- φλεγμονώδεις ασθένειες της λεκάνης, ενδομητρίτιδα, γονόρροια και άλλες λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων.

Καρβαπενέμες [4]. Στις Ουκρανικά Pharma αντιπροσωπεύεται από τέσσερα αντιβιοτικά - ιμιπενέμη / σιλαστατίνη (θειενυλ lastin, προπενυλ), μεροπενέμη (Μερόν ronem, mezoneks), δοριπενέμη (doribaks) και ertapenem (INVANZ).

Χαρακτηρίζεται από το ευρύτερο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης μεταξύ όλων των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης - των θετικών κατά Gram και των αρνητικών κατά gram αερόβιων βακτηριδίων, αναερόβια. Παθογόνων παραγόντων των νοσοκομειακών λοιμώξεων φυσικής αντοχής στις καρβαπενέμες (αλλά όχι σε doribaksu) δείχνουν μόνο τις τρεις μικροοργανισμούς: Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia, και του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη στελεχών του Staphylococcus spp. Είναι κλινικά σημαντικό ότι η δευτερογενής αντίσταση νοσοκομειακών στελεχών μικροοργανισμών σε carbapenems είναι εξαιρετικά σπάνια (εξαίρεση: P.aeruginosa). Η ανθεκτικότητα του P.aeruginosa στα καρβαπενέμη είναι υψηλότερη και στην ΜΕΘ μπορεί να φθάσει το 15-20% (με εξαίρεση το doribax). Οι καρβαπενέμες διατηρούν τη δραστικότητα έναντι των στελεχών Enterobacteriaceae ανθεκτικών στις γενικές κεφαλοσπορίνες III, IV, αμινογλυκοζίτες και φθοροκινολόνες. Η ιμιπενέμη χαρακτηρίζεται από ελαφρώς υψηλότερη in vitro δραστικότητα έναντι των θετικών κατά gram μικροοργανισμών, η μεροπενέμη παρουσιάζει υψηλότερη δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων (κλινικά, οι διαφορές αυτές πιθανώς δεν είναι σημαντικές). η δραστικότητα των φαρμάκων εναντίον των αναερόβιων είναι η ίδια και υπερβαίνει εκείνη της μετρονιδαζόλης και των λινκοσαμίδων. Το νέο carbapenem - ertapenem, MSD (Invanz), χαρακτηρίζεται από έλλειψη δράσης στο P.aeruginosa και χορηγείται 1,0 g μία φορά την ημέρα. οδός χορήγησης: ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Το μοναδικό carbapenem doripenem (doribax) είναι εξαιρετικά δραστικό έναντι τόσο των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών και είναι 2-4 φορές πιο δραστικό έναντι του P.aeruginosa σε σύγκριση με άλλα carbapenems. Επιπλέον, doribaks (δοριπενέμη) έχει το χαμηλότερο δυναμικό για την ανάπτυξη αντοχής από τα παθογόνα των νοσοκομειακών λοιμώξεων σε σύγκριση με άλλες καρβαπενέμες, το οποίο επιτρέπει στο φάρμακο να είναι αποτελεσματική για ένα μεγάλο χρονικό διάστημα.

Τα καρβαπενέμη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών νοσοκομειακών λοιμώξεων που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή μικροχλωρίδα, ειδικά με την αναποτελεσματικότητα των φαρμάκων πρώτης γραμμής - κεφαλοσπορίνες ή φθοροκινολόνες. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, έχει αποδειχθεί ότι οι καρβαπενέμες είναι εξίσου αποτελεσματικές ή ανώτερες από τα συνήθη συνδυασμένα θεραπευτικά σχήματα αντιβιοτικών που βασίζονται σε κεφαλοσπορίνες (ή ημισυνθετικές πενικιλίνες) και αμινογλυκοσίδες.

Οι κύριες ενδείξεις για καρβαπενεμών: ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, μετεγχειρητικές λοιμώξεις τραύματος, νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που συνδέονται με μηχανικό αερισμό (ALV), πνευμονική διαπύηση (απόστημα, εμπύημα), πυελική λοιμώξεις, επιπλεγμένες λοιμώξεις της ουροφόρου οδού με σήψη, οστεομυελίτιδα, μηνιγγίτιδα (μόνο μεροπενέμη). Πρέπει να τονιστεί ότι σε περίπτωση μολύνσεων που απειλούν τη ζωή, οι καρβαπενέμες δεν πρέπει να θεωρούνται ως εφεδρικοί παράγοντες, αλλά ως αντιβιοτικά πρώτης γραμμής, καθώς η πρόγνωση σε σοβαρούς ασθενείς μπορεί να βελτιωθεί μόνο εάν δοθεί η προηγούμενη χρήση κατάλληλης αντιβιοτικής θεραπείας. Αυτές οι καταστάσεις θα πρέπει να αποδοθεί κατά κύριο λόγο λοιμώδεις επιπλοκές σε ασθενείς στη ΜΕΘ, για μηχανικό εξαερισμό (ειδικά με APACHE II> 20), μολύνσεις που προκαλούνται από P.aeruginosa και Acinetobacter spp., Gram-αρνητικά βακτήρια (ειδικά Klebsiella spp., P.vulgaris) που παράγουν β-λακταμάση εκτεταμένου φάσματος, λοιμώξεις σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια (εμπύρετη ουδετεροπενία), πυώδη μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα προκαλούμενη από αρνητικά κατά Gram βακτήρια ή P.aeruginosa.

Αμινογλυκοσίδες. Υπάρχουν τρεις γενεές φαρμάκων. Η γενεά AG I (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη) χρησιμοποιείται σήμερα αποκλειστικά στη φθισιολογία. Η παραγωγή AG II (γενταμικίνη, τομπραμυκίνη) και III (νετιμυκίνη, αμικακίνη (αμικίνη, αμυκίνη) χρησιμοποιούνται ευρέως στην κλινική πρακτική. AG έχουν ένα ευρύ φάσμα φυσικής αντιμικροβιακής δράσης, ωστόσο τα φάρμακα έχουν μικρή επίδραση στους στρεπτόκοκκους και τους πνευμονιόκοκκους και δεν είναι δραστικά εναντίον των αναερόβιων βακτηριδίων. Οι υψηλότερες τιμές της IPC ίη vitro έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων παρατηρούνται στην αμικασίνη, ωστόσο αυτό αντισταθμίζεται από υψηλότερες δόσεις αμικακίνης σε σύγκριση με άλλες αμινογλυκοσίδες και, κατά συνέπεια, υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού. Το επίπεδο της επίκτητης αντοχής αρνητικών κατά Gram βακτηρίων ποικίλει σημαντικά και ποικίλλει μεταξύ των διαφόρων αμινογλυκοσιδών. Η ανθεκτικότητα των αμινογλυκοσιδών αυξάνεται με την ακόλουθη σειρά: αμικασίνη < нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам; штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Τα μειονεκτήματα των αμινογλυκοσιδών, περιορίζοντας τη χρήση τους θα πρέπει να είναι διαβαθμισμένα τοξικότητα (νευροτοξικότητα, ωτοτοξικότητα, νεφροτοξικότητα), φτωχή διείσδυση βρογχοπνευμονική ιστού, μειωμένη δραστηριότητα σε διεργασίες πυώδη. Προκειμένου να μειωθούν οι νεφροτοξικές επιδράσεις, συνιστάται η χορήγηση μίας ημερήσιας δόσης αμινογλυκοσίδης (αυτή η προσέγγιση δεν χρησιμοποιείται για μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, ουδετεροπενία, νεογνά). Δεδομένων αυτών των ελλείψεων, η υπέρταση στις νοσοκομειακές λοιμώξεις πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά. Στο νοσοκομείο, είναι βέλτιστο να χρησιμοποιηθούν δύο αμινογλυκοσίδες - γενταμικίνη και αμικασίνη. Το πρώτο είναι πιο ορθολογικό για χρήση σε γενικά γραφεία. αμικασίνη λόγω του χαμηλού επιπέδου αντοχής σε αυτό - στη ΜΕΘ, καθώς και με λοιμώξεις από ψευδομονάδα. Η νετιμυκίνη δεν έχει σημαντικά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με την αμικασίνη, αλλά το κόστος της είναι υψηλότερο.

AG χρησιμοποιούνται επίσης στα βασικά σχήματα της αιτιοπαθολογικής θεραπείας ορισμένων λοιμώξεων: Enterococcus faecalis: γενταμικίνη + αμπικιλλίνη (βενζυλοπενικιλλίνη); Enterococcus faecium: γενταμικίνη + βανκομυκίνη (τεϊκοπλανίνη); Streptococcus viridans (ενδοκαρδίτιδα): γενταμικίνη + βενζυλοπενικιλλίνη (κεφτριαξόνη); Pseudomonas aeruginosa: αμικασίνη (γενταμικίνη) + κεφταζιδίμη (κεφοπεραζόνη, κεφεπίμη).

Φθοροκινολόνες. Διαθέτει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστηριότητας. Η υψηλότερη δραστικότητα παρουσιάζεται σε σχέση με gram-αρνητικά βακτήρια, συμπεριλαμβανομένου του P. aeruginosa. Η δραστηριότητα των "παλαιών" φθοριοκινολονών σε σχέση με τους σταφυλόκοκκους είναι λιγότερο έντονη, σε σχέση με τους στρεπτόκοκκους και τους πνευμονόκοκκους - ασθενείς. Τα "παλαιά" PFs χαρακτηρίζονται από χαμηλή φυσική δραστηριότητα έναντι αναερόβιων, επομένως, για μικτές λοιμώξεις, συνιστάται ο συνδυασμός τους με λινκοσαμίδες (λινκομυκίνη ή δαλατίνη C) ή μετρονιδαζόλη. Τα τελευταία χρόνια, εμφανίστηκαν PC με αυξημένη δραστικότητα έναντι των θετικών κατά gram και αναερόβιων βακτηρίων (moxifloxacin, gatifloxacin (bigaflon), levofloxacin (leflotsin)).

Τα τελευταία χρόνια, έχει παρατηρηθεί αύξηση της αντοχής των στελεχών του νοσοκομείου στα gram-αρνητικά βακτήρια στις "παλαιές" φθοροκινολόνες, κυρίως στο P.aeruginosa. Το επίπεδο αντοχής Gram-αρνητικών βακτηριδίων σε "πρώιμες" φθοροκινολόνες μπορεί να ρυθμιστεί υπό όρους στην ακόλουθη ακολουθία: ciprofloxacin (digitran) < офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

Με τις "νέες" φθοροκινολόνες, η κατάσταση είναι διαφορετική. Σύμφωνα με τη μελέτη TRUST, από το 2000 έως το 2005, η αντίσταση των πνευμονοκόκκων στη λεβοφλοξασίνη άλλαξε από 0 σε 0,5%, ενώ στην κλινδαμυκίνη αυξήθηκε 1,5 φορές (από 12,1 σε 18,6%) και σε αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό - 2 φορές (από 6,5 έως 12,9%) [107]. Επιπλέον, εάν το S.pneumoniae αποκάλυψε πολλαπλή αντίσταση, το 99,1% αυτών παρέμεινε ευαίσθητο στη λεβοφλοξασίνη (μόνο 18,3% στην κεφουροξίμη, 16,8% στην αζιθρομυκίνη) [107].

Οι "νέες" φθοροκινολόνες ως μια μοναδική κατηγορία αντιβακτηριακών φαρμάκων έχουν ορισμένα πλεονεκτήματα σε σχέση με άλλες κατηγορίες ALP. Λόγω της μοναδικό μηχανισμό δράσης (επίδραση στη γενετική συσκευή μικροβιακών κυττάρων) βακτηριοκτόνο φθοροκινολόνες αποτέλεσμα δεν οδηγεί σε μια μαζική απελευθέρωση ενδοτοξινών (σε αντίθεση με ΑΒΡ καταστρέφοντας τοίχο μικροοργανισμό), η οποία είναι εξαιρετικά σημαντική στη θεραπεία των γενικευμένων μολύνσεων, στην οποία μια μαζική απελευθέρωση ενδοτοξινών μπορεί να προκαλέσει ενδοτοξικό σοκ. Οι "νέες" φθοροκινολόνες (leflotsin, bigaflon) έχουν μακρό χρόνο ημιζωής και έντονο μεταβιοτικό αποτέλεσμα, που τους επιτρέπει να χορηγούνται 1 φορά την ημέρα.

Οι "νέες" φθοροκινολόνες, σε αντίθεση με τις β-λακτάμες, είναι αποτελεσματικές τόσο έναντι εξωκυτταρικών όσο και ενδοκυτταρικών παθογόνων και ακόμη και L μορφών μικροοργανισμών, πράγμα που τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν για εμπειρική ΑΒΤ στη μονοθεραπεία.

Moxifloxacin (aveloks) - φθοροκινολόνη γενιάς IV που έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών αερόβιων μικροβίων, άτυπα μικροοργανισμούς και αναερόβιων, έχει το πιο ισορροπημένο αντιβακτηριακό φάσμα μεταξύ όλων των αντιμικροβιακών έναντι των λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού εξωνοσοκομειακή στο στάδιο μονοθεραπεία μπορεί να χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για τη θεραπεία της αποκτώμενη από την κοινότητα πνευμονία, που περιπλέκεται από ενδοκοιλιακή μόλυνση διαφόρων εντοπισμάτων, που περιπλέκεται από τη μόλυνση του δέρματος και των μαλακών μορίων, ασθένειες ospalitelnyh των πυελικών οργάνων. Η μοξιφλοξασίνη έχει καλό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητα.

Γκατιφλοξασίνης (bigaflon) - φθοροκινολόνη γενιάς IV έχει αυξημένη δραστικότητα σε σχέση αναερόβιων, ενώ διατηρείται ένα σχετικά υψηλό φάσμα δραστηριότητα των μικροοργανισμών εγγενούς FC παλαιότερων γενεών, η οποία επιτρέπει την αποτελεσματική χρήση της για τη θεραπεία της σοβαρής νοσοκομειακών λοιμώξεων.

Λόγω της καλής διείσδυσης σε σχεδόν όλα τα όργανα και τους ιστούς, οι "νέες" φθοριοκινολόνες χρησιμοποιούνται αποτελεσματικά για τη θεραπεία λοιμώξεων σχεδόν οποιουδήποτε τόπου.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των "πρώιμων" φθοροκινολονών παρουσιάζονται στο προσάρτημα. Το PF θεωρείται σήμερα φάρμακο δεύτερης γραμμής (μετά από κεφαλοσπορίνες) για τη θεραπεία διαφόρων νοσοκομειακών λοιμώξεων. Με υψηλό επίπεδο αντοχής στο νοσοκομείο, τα gram-αρνητικά βακτήρια στις κεφαλοσπορίνες PF χρησιμοποιούνται ως φάρμακα πρώτης γραμμής.

Γλυκοπεπτίδια. Τα γλυκοπεπτίδια περιλαμβάνουν φυσικά αντιβιοτικά - βανκομυκίνη και τεϊκοπλανίνη. Η βανκομυκίνη έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από το 1958, η τεϊκοπλανίνη - από τα μέσα της δεκαετίας του '80. Τα τελευταία χρόνια, το ενδιαφέρον για τα γλυκοπεπτίδια έχει αυξηθεί λόγω της αύξησης της επίπτωσης των νοσοκομειακών μολύνσεων που προκαλούνται από θετικούς κατά Gram μικροοργανισμούς. Επί του παρόντος, τα γλυκοπεπτίδια είναι τα φάρμακα επιλογής για μολύνσεις που προκαλούνται από ανθεκτικούς σε μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους, καθώς και ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντερόκοκκοι. Ως παράγοντες εμπειρικής θεραπείας, τα γλυκοπεπτίδια χρησιμοποιούνται στη σηψαιμία που σχετίζεται με τον καθετήρα και σε ασθενείς με εμπύρετη ουδετεροπενία (στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας).

Τα γλυκοπεπτίδια έχουν βακτηριοκτόνο δράση · ωστόσο, δρουν βακτηριοστατικά σε σχέση με τους εντεροκόκκους, μερικούς στρεπτόκοκκους και τους σταφυλόκοκκους αρνητικούς στην κοαγκουλάση. Τα γλυκοπεπτίδια έχουν δραστικότητα έναντι Gram-θετικών αερόβιων και αναερόβιων μικροοργανισμών: Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη), Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην πενικιλίνη), εντερόκοκκων peptostreptokokkov, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (συμπεριλαμβανομένων Ο.άιίϊίεΐΐε). Σε σχέση με gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, τα γλυκοπεπτίδια δεν είναι ενεργά, επειδή δεν διεισδύουν μέσω του κυτταρικού τους τοιχώματος. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης της βανκομυκίνης και της τεϊκοπλανίνης είναι παρόμοιο, αλλά υπάρχουν μερικές διαφορές στο επίπεδο της φυσικής δραστηριότητας και της επίκτητης αντοχής. Η τεϊκοπλανίνη επιδεικνύει in vitro υψηλότερη δραστικότητα έναντι Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη στελεχών), διαφόρων τύπων στρεπτόκοκκων (συμπεριλαμβανομένου του S. pneumoniae) και εντεροκόκκων. Η in vitro βανκομυκίνη είναι πιο δραστική έναντι των σταφυλόκοκκων αρνητικών στην κοαγκουλάση. Σε σχέση με τους αναερόβιους κόκκους και κλωστρίδια, η δραστηριότητα των ναρκωτικών είναι η ίδια.

Η αποκτηθείσα αντίσταση σε γλυκοπεπτίδια σε θετικά κατά Gram βακτήρια αναπτύσσεται σπάνια. Την ίδια στιγμή, κατά τη διαδικασία της χρήσης της τεϊκοπλανίνης, μπορεί να υπάρξει μείωση της ευαισθησίας του σταφυλόκοκκου σε αυτό και ακόμη και η ανάπτυξη αντοχής. Ο χρόνος ημιζωής της βανκομυκίνης είναι 6-8 ώρες και η τεϊκοπλανίνη, από 40 έως 120 ώρες, ανάλογα με τη μέθοδο που χρησιμοποιήθηκε για τον προσδιορισμό της. Ένας μεγάλος χρόνος ημίσειας ζωής εξηγεί τη δυνατότητα συνταγογράφησης της τευκοπλανίνης μία φορά την ημέρα. Η βανκομυκίνη και η τεϊκοπλανίνη απεκκρίνονται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση, επομένως, οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια απαιτούν διόρθωση της δοσολογίας τους. Τα φάρμακα δεν αφαιρούνται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Το εύρος των θεραπευτικών συγκεντρώσεων γλυκοπεπτιδίων στο αίμα: βανκομυκίνη - μέγιστο (μετά από 0.5 ώρα) - 20-50 mg / l, ελάχιστο (πριν από την επόμενη ένεση) - 5-10 mg / l. teykoplanin - μέγιστο - 20-40 mg / l, ελάχιστο - 5-15 mg / l.

Παρενέργειες των γλυκοπεπτιδίων. Η νεφροτοξικότητα: αναστρέψιμη νεφρική δυσλειτουργία (αυξημένη κρεατινίνη ορού και ουρίας στο αίμα, ανουρία) παρατηρήθηκε με βανκομυκίνη είναι 5% ή περισσότερες περιπτώσεις? η συχνότητα εξαρτάται από τη δόση και τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου, την ηλικία των ασθενών, ο κίνδυνος αυξάνεται όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά βρόχου και όταν οι συγκεντρώσεις βανκομυκίνης στο αίμα είναι πάνω από 10 mg / l. Με τη χρήση τεϊκοπλανίνης, η νεφρική δυσλειτουργία είναι λιγότερο συχνή. Οτοτοξικότητα: απώλεια ακοής, αιθουσαίες διαταραχές (σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία). Νευροτοξικότητα: ζάλη, κεφαλαλγία.

Ενδοφλέβιες αντιδράσεις: ερυθρότητα του προσώπου και του άνω μέρους του σώματος, κνησμός, θωρακικός πόνος και ταχυκαρδία, μερικές φορές υπόταση ως αποτέλεσμα της απελευθέρωσης ισταμίνης από μαστοκύτταρα που παρατηρήθηκε με την ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση βανκομυκίνης. Στο υπόβαθρο της χρήσης της τεϊκοπλανίνης, αυτές οι αντιδράσεις πρακτικά δεν παρατηρούνται.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι επίσης πιθανές: φλεβίτιδα, πόνος, καύση στο σημείο της ένεσης, αναστρέψιμη λευκοπενία, θρομβοπενία, παροδική αύξηση τρανσαμινασών, αλκαλική φωσφατάση. Το πιο καλά μελετημένο και ευρέως χρησιμοποιούμενο είναι η βανκομυκίνη. Η βανκομυκίνη χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

- τεκμηριωμένη μόλυνση που οφείλεται σε ανθεκτικούς σε μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκο (πνευμονία, λοίμωξη του δέρματος και των μαλακών ιστών, ουροποιητική οδό, οστά και αρθρώσεις, περιτονίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σηψαιμία).

- σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων σε περίπτωση αλλεργίας σε πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες,

Βαρύ λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη του Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium?

- Μολυσματική ενδοκαρδίτιδα που προκαλείται από Streptococcus viridans και S.bovis (με αλλεργίες στα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης), E.faecalis (σε συνδυασμό με γενταμικίνη).

- μηνιγγίτιδα που προκαλείται από ανθεκτικά στην πενικιλίνη στελέχη του S.pneumoniae.

- ως μέσο εμπειρικής θεραπείας μολύνσεων που απειλούν τη ζωή σε περιπτώσεις υποψίας σταφυλοκοκκικής αιτιολογίας,

- Λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα της τρικυκλικής βαλβίδας ή προσθετικής βαλβίδας (σε συνδυασμό με γενταμικίνη).

- μετα-τραυματική ή μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα (σε συνδυασμό με κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς ή φθοροκινολόνες) ·

- περιτονίτιδα κατά την περιτοναϊκή κάθαρση,

- εμπύρετη ουδετεροπενία (με αναποτελεσματικότητα της αρχικής θεραπείας).

Η βανκομυκίνη χορηγείται επίσης από του στόματος για τη σχετιζόμενη με αντιβιοτικά διάρροια που προκαλείται από το Clostridium difficile. Η βανκομυκίνη χορηγείται μόνο ενδοφλεβίως ως αργή έγχυση για 60-120 λεπτά. Σε ενήλικες, η βανκομυκίνη συνταγογραφείται 1 g σε διαστήματα των 12 ωρών. Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, η δόση βανκομυκίνης ρυθμίζεται ώστε να ληφθεί υπόψη η κάθαρση κρεατινίνης. Σε περίπτωση τερματικής νεφρικής ανεπάρκειας, το φάρμακο χορηγείται σε δόση 1 g με ένα διάστημα 7-10 ημερών. Στη θεραπεία της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που προκαλείται από το C.difficile, η βανκομυκίνη χορηγείται από το στόμα σε δόση 0,125 g κάθε 6 ώρες (η σκόνη αραιώνεται σε 30 ml νερού για να παρασκευαστεί ένα διάλυμα του φαρμάκου, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν σιρόπια ή άλλα πρόσθετα για τη βελτίωση της γεύσης).

Οξαζολιδινόνες. Το Linezolid (Zyvox) είναι ο πρώτος αντιπρόσωπος μιας νέας κατηγορίας συνθετικών αντιμικροβιακών παραγόντων - οξαζολιδινόνων. Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα ριβοσώματα ενός βακτηριακού κυττάρου. Σε αντίθεση με άλλα αντιβιοτικά που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών, το Zyvox δρα στα αρχικά στάδια της μετάφρασης (μη αναστρέψιμη σύνδεση με τις υπομονάδες 30S και 50S των ριβοσωμάτων), με αποτέλεσμα το σχηματισμό του συμπλόκου 70S και τον σχηματισμό πεπτιδικής αλυσίδας. Λόγω του μοναδικού μηχανισμού δράσης, δεν παρατηρείται διασταυρούμενη αντοχή μικροοργανισμών στο zyvox και σε άλλα αντιβιοτικά που δρουν σε ριβόσωμα (μακρολίδες, λενκοσαμίδες, στρεπτογραμίνες, AG, τετρακυκλίνες και χλωραμφενικόλη).

Το κύριο σημείο στο διορισμό της linezolid είναι η παρουσία ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκων (στελέχη MRSA) στο τμήμα, η ανθεκτικότητα σε γλυκοπεπτίδια (βανκομυκίνη), η παρουσία ανθεκτικών στην βανκομυκίνη στελεχών εντεροκόκκων. Το linezolid χρησιμοποιείται για σοβαρή νοσοκομειακή πνευμονία και πνευμονία που σχετίζεται με τον αναπνευστήρα. Το in vitro μεταπαντιβιοτικό αποτέλεσμα (PABE) για το Staphylococcus aureus είναι περίπου 2 ώρες. Σε πειραματικά μοντέλα σε ζώα, το ΡΑΒΕ σε ζώα ήταν 3,6-3,9 ώρες για Staphylococcus aureus και Streptococcus pneumoniae, αντίστοιχα.

Οι μικροοργανισμοί που είναι ευαίσθητοι στη linezolid είναι:

- Gram-θετικά αερόβια: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (συμπεριλαμβανομένων στελεχών glikopeptidrezistentnye, Enterococcus faecium (στελέχη glikopeptidrezistentnye), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων MRSA-στελέχη), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών με διασταυρωμένη ευαισθησία σε πενικιλλίνη και ανθεκτικά σε πενικιλίνη στελέχη), Streptococcus pyogenes, Streptococcus Viridans, Streptococcus C,

- Gram-αρνητικά αερόβια: Pasteurella canis, Pasteurella multocida,

- Gram-θετικά αναερόβια: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.

- Gram-αρνητικά αναερόβια: Bacteroidesfragilis, Prevotella spp.;

- Άλλα: Chlamydia pneumoniae.

Μέτρια ευαίσθητοι μικροοργανισμοί: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Ανθεκτικοί μικροοργανισμοί: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Η γραμμοζολίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση για να σχηματίσει δύο μεταβολίτες με πολύ ασθενή αντιβακτηριακή δράση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμάτων σε ενήλικες και παιδιά που προκαλούνται από θετικούς κατά Gram μικροοργανισμούς (σταφυλόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, εντερόκοκκοι):

- σοβαρή πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα ή από νοσοκομείο,

- Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.

- απλές επιπλοκές του δέρματος και των μαλακών ιστών στην εξωτερική ιατρική.

- πολύπλοκες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος,

- βακτηριαιμία ή σηψαιμία,

Η γραμμοζολίδη έχει ασθενές αποτέλεσμα στα αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια, οπότε όταν απομονώνεται το τελευταίο, θα πρέπει να προστεθεί στη θεραπεία μία κεφαλοσπορίνη τρίτης ή τέταρτης γενιάς ή φθοροκινολόνη. Ως μέσο εμπειρικής θεραπείας, μπορεί να θεωρηθεί ως μέσο επιλογής για σοβαρές λοιμώξεις - οστεομυελίτιδα, ενδοκαρδίτιδα ή προσθετική βαλβίδα, βακτηριαιμία ή σηψαιμία που συνδέεται με καθετήρα, περιτονίτιδα σε ασθενείς σε μόνιμη περιτοναϊκή κάθαρση εξωτερικών ασθενών. Σε ασθενείς με ουδετεροπενικό πυρετό, μπορεί να συνταγογραφείται στο δεύτερο στάδιο της θεραπείας με την αποτυχία της αρχικής θεραπείας. Σε νοσοκομεία με υψηλή συχνότητα εμφάνισης MRSA, η linezolid μπορεί να θεωρηθεί ως μέσο εμπειρικής θεραπείας σοβαρών ασθενών (ΜΕΘ, πνευμονία στον μηχανικό αερισμό, αιμοκάθαρση, τραυματισμό).

Ειδικές ενδείξεις για το διορισμό της linezolid ως μέσου της αιτιολογικής θεραπείας είναι οι εξής:

- λοιμώξεις οποιουδήποτε εντοπισμού που προκαλείται από το MRSA,

- λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντερόκοκκους,

- λοιμώξεις ανθεκτικές στη βανκομυκίνη που προκαλούνται από το E.faecium.

- σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από S. pneumoniae, ανθεκτικές στην πενικιλίνη και σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, ιδίως μηνιγγίτιδα και σηψαιμία.

Βακτηριοκτόνα μακρολίδια

Μακρολίδια-αζαλίδια - αζιθρομυκίνη: το λιγότερο τοξικό αντιβιοτικό, δράση κατά gram-θετικών κοκκίων και ενδοκυτταρικών παθογόνων παραγόντων - χλαμύδια, μυκοπλάσματα, καμπυλοβακτηρίδια, λεγιονέλια.

Μακρολίδια κετορολίδης - ακρυλική ερυθρομυκίνη: υψηλή δραστικότητα έναντι εντερόκοκκων, συμπεριλαμβανομένων των νοσοκομειακών, ανθεκτικών σε βανκομυκίνη στελεχών, μυκοβακτηρίων, βακτηριδίων.

Τα βακτηριοστατικά μακρολίδια: ένα ευρύ φάσμα φαρμάκων, έχουν μακρό χρόνο ημίσειας ζωής, μπορείτε να εισάγετε 1-2 p / ημέρα, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της τοξοπλάσμωσης και της πρόληψης της μηνιγγίτιδας, της δράσης κατά των χλαμυδίων και της λεγιονέλλας.

1η γενιά - ερυθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη.

Παραγωγή ΙΙ - σπιρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, μιδεκαμυκίνη, δαζαμυκίνη, διριθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη (κλακίδη), κυταζαμίνη.

Γενικές ιδιότητες των μακρολιδίων:

1. Κυρίως βακτηριοστατική δράση.

2. Δραστηριότητα έναντι θετικών κατά gram cocci (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι) και ενδοκυτταρικών παθογόνων (μυκοπλάσματα, χλαμύδια, λεγιονέλια).

3. Υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς (5-10-100 φορές υψηλότερες από το πλάσμα).

4. Χαμηλή τοξικότητα.

5. Έλλειψη διασταυρούμενης αλλεργίας με β-λακτάμες.